Farmacologia Conceitos

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Conceitos Básicos Em Farmacologia 
 
Farmacologia pode ser definida como a ciência que estuda os efeitos das substâncias 
químicas sobre a função dos sistemas biológicos. Segundo Paul Erlich: 
 “A Ação De Uma Droga Deverá Ser Entendida Em Termos De Interações Químicas 
Convencionais Entre As Drogas E Os Tecidos“ 
Droga: qualquer substância de origem natural (animal, vegetal, microbiológica, mineral), 
sintética ou semi-sintética que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas 
ações químicas sobre o organismo vivo. 
Efeito benéfico - fármaco - Farmacologia 
Efeito tóxico - agente tóxico - Toxicologia 
• O objetivo do uso de um fármaco é utilizá-lo no tratamento, profilaxia e diagnóstico 
• Veículo farmacológico: meio em que a droga se encontra dispersa 
 
FORMA FARMACÊUTICA: É COMO A DROGA SE APRESENTA PARA USO: xarope, 
comprimido, cápsula, drágeas, injetáveis, líquidos, pomadas, etc. 
O estudo das interações entre as drogas e o organismo é feito através de duas vertentes da 
Farmacologia : FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA 
 
1. A FARMACOCINÉTICA estuda as ações do organismo sobre as drogas. Absorção (vias de 
administração), distribuição, metabolização, excreção. 
2. A FARMACODINÂMICA estuda as ações das drogas sobre o organismo. Estuda os efeitos 
fisiológicos, bioquímicos e o mecanismo de ação dos fármacos. 
 
Os Mandamentos Para O Uso Adequado E Administração De Drogas: 
• Diagnóstico Correto 
• Droga Correta 
• Dose Certa 
• Via De Administração Adequada 
• Horário Mais Apropriado 
 
 
Para garantir eficácia terapêutica, o médico deve avaliar previamente: 
• A relação eficácia/toxicidade 
• Variabilidade individual na resposta 
• Interações farmacológicas 
Identificação: 
1. Nome Químico: N - ( 4-hidroxifenil ) Acetamida 
2. Nome Genérico: acetaminofen 
3. Nome De Marca Ou Fantasia ( ® ): Tylenol 
Denominação Comum Brasileira (DCB) - denominação do fármaco ou princípio 
farmacologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sanitária. 
Denominação Comum Internacional (DCI) - denominação do fármaco ou princípio 
farmacologicamente ativo recomendada pela Organização Mundial da Saúde. 
Nome comercial: designação do produto, para distingui-lo de outros, ainda que do mesmo 
fabricante ou da mesma espécie, qualidade ou natureza. 
Remédio: palavra utilizada pelo leigo como sinônimo de medicamento. Na realidade remédio 
pode ser considera todo e qualquer dispositivo que sirva para tratar o doente ou que alivie uma 
condição não desejada. Um banho frio, uma bolsa de gelo, uma massagem, um medicamento, entre 
outros, são exemplos de remédios. 
Fármaco: substância química conhecida e de estrutura química definida, dotada de efeito 
terapêutico e que é o princípio ativo do medicamento. 
Droga: qualquer substância capaz de alterar uma determinada função biológica através de suas 
ações químicas. 
Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente elaborado, com finalidade profilática, 
curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos. É uma forma farmacêutica terminada que contém 
o fármaco, geralmente, em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Preparações com drogas 
de ação farmacológica que são utilizadas de acordo com suas indicações e propriedades. Pode ser 
magistral ou oficinal. 
Medicamento oficinal: medicamentos que são preparados nas próprias farmácias de acordo com 
normas e doses estabelecidas nas farmacopéias e com uma designação uniforme. A farmacopéia 
é o livro que oficializa as drogas de uso corrente e consagradas como eficazes e úteis. 
Medicamento magistral: é aquele preparado por manipulação em uma farmácia a partir de uma 
fórmula prescrita por um médico. O medicamento magistral requer uma elaboração artesanal, 
personalizada e precisa que confere a preparação qualidade, segurança e eficácia 
Especialidade farmacêutica: são medicamentos de fórmula conhecida, ação comprovada, com 
uma forma estável e que são comercializados preparados e embalados (especialidade 
farmacêutica) e que recebem um nome de marca ou fantasia, sendo produzidos pelos laboratórios 
farmacêuticos. 
 
Medicamento Inovador - medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco 
ativo que tenha sido objeto de patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo 
seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e disponível no mercado 
nacional. Em geral, o medicamento inovador é considerado referência, entretanto, na ausência do 
mesmo, a ANVISA indicará o medicamento de referência. 
Medicamento de Referência – medicamento inovador registrado no órgão federal responsável 
pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram 
comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. 
Geralmente encontra-se há bastante tempo no mercado e tem marca comercial conhecida. 
Medicamento inovador: medicamento apresentando em sua composição ao menos um fármaco 
ativo que tenha sido objeto de patente, mesmo já extinta, por parte da empresa responsável pelo 
seu desenvolvimento e introdução no mercado no país de origem, e disponível no mercado 
nacional. Em geral, o medicamento inovador é considerado medicamento de referência, 
entretanto, na ausência do mesmo, a ANVISA indicará o medicamento de referência. 
Medicamento Similar - aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta 
a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação 
terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência , mas não tem sua 
bioequivalência comprovada com o medicamento de referência. Não é intercambiável. É 
registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir do 
medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, 
prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser 
identificado por nome comercial ou marca. 
De acordo com a orientação da Anvisa (Resolução 92/00), os medicamentos similares terão que 
comprovar sua equivalência farmacêutica e bioequivalência com o medicamento de referência 
(ao longo do tempo), transformando-se em genérico ou medicamento de marca e, neste caso, não 
poderão utilizar nome genérico. 
Medicamento Genérico – é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma 
dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica 
do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de 
referência, podendo, com este, ser intercambiável. É geralmente produzido após expiração ou 
renúncia da patente e de direitos de exclusividade, comprovando sua eficácia, segurança e 
qualidade através de testes de biodisponibilidade e equivalência terapêutica, e designado pela 
DCB ou, na sua ausência, pela DCI. 
A intercambialidade, ou seja, a substituição segura do medicamento de referência pelo seu 
genérico, é assegurada por testes de bioequivalência apresentados à Agência Nacional de 
Vigilância Sanitária, do Ministério da Saúde. De acordo com a Resolução nº 135, de 29/05/2003 
foi permitido ao farmacêutico a substituição do medicamento de referência prescrito, 
EXCLUSIVAMENTE, pelo genérico correspondente e, neste caso, deve apor seu carimbo, 
constando do seu nome, inscrição no CRF, datar e assinar. Todavia, as restrições expressas pelo 
prescritor, de próprio punho, deverão ser observadas. 
Para obter registro como genérico, deve-se comprovar que o medicamento é equivalente 
farmacêutico e bioequivalente (no caso de comprimidos, cápsulas, suspensões ou outros, para os 
quais o teste de bioequivalência seja indicado), em relação ao medicamento de referência, 
indicado pela GGMEG-ANVISA, garantindo, assim, a intercambialidade e a substituição 
genérica. As bases técnico-científicas da intercambialidade têm comosuporte as definições da 
Lei 9787 e da Resolução RDC no 10. 
Equivalentes Farmacêuticos - são medicamentos que contém o mesmo fármaco, isto é, mesmo 
sal ou éster da mesma molécula terapeuticamente ativa, na mesma quantidade e forma 
farmacêutica, podendo ou não conter excipientes idênticos. Devem cumprir com as mesmas 
especificações atualizadas da Farmacopéia Brasileira e, na ausência destas, com as de outros 
códigos autorizados pela legislação vigente ou, ainda, com outros padrões aplicáveis de 
qualidade, relacionados à identidade, dosagem, pureza, potência, uniformidade de conteúdo, 
tempo de desintegração e velocidade de dissolução, quando for o caso. 
Biodisponibilidade - indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma 
forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua 
excreção na urina. 
Bioequivalência - consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos 
apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e 
quantitativa de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando 
estudados sob um mesmo desenho experimental. 
Medicamentos Bioequivalentes - são medicamentos que, ao serem administrados na mesma 
dose molar, nas mesmas condições experimentais, não apresentam diferenças estatisticamente 
significativas em relação à biodisponibilidade. 
Equivalentes farmacêuticos: são medicamentos que apresentam mesmo fármaco, mesma 
natureza química (mesma base, mesmo sal, éster ou derivado químico), mesma forma 
farmacêutica, mesmas especificações farmacopéicas (identidade, pureza, potência, concentração, 
desintegração, dosagem e via de administração), mas podem diferir em excipientes, cor, sabor, 
forma, agentes de conservação, envase, tempo de vida útil dentro de certos limites. Em 
conseqüência, podem mostrar diferentes biodisponibilidades. Os medicamentos similares são 
considerados equivalentes farmacêuticos, e não equivalentes terapêuticos. 
Equivalência Terapêutica - dois medicamentos são considerados terapeuticamente equivalentes 
se eles são farmaceuticamente equivalentes e, após administração na mesma dose molar, seus 
efeitos em relação à eficácia e segurança são essencialmente os mesmos, o que se avalia por 
meio de estudos de bioequivalência apropriados, ensaios farmacodinâmicos, ensaios clínicos ou 
estudos in vitro. Os medicamentos genéricos são considerados equivalentes terapêuticos. 
Produto Farmacêutico Intercambiável - equivalente terapêutico de um medicamento de 
referência, comprovados, essencialmente, os mesmos efeitos de eficácia e segurança. 
Biodisponibilidade: trata-se da velocidade e quantidade do fármaco, contido no medicamento, 
que alcança a circulação sistêmica. 
Por se tratar de um parâmetro relacionado à absorção, não se aplica a fármacos administrados por 
via intravascular, uma vez que o processo de absorção não ocorre nesta via. A absorção é a 
transferência do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. Assim, por 
definição, um fármaco administrado por via intravenosa é 100% biodisponível, isto é, toda a dose 
do fármaco é administrada diretamente na corrente circulatória e está disponível para interagir com 
os receptores e desencadear o efeito farmacológico. 
Partindo do princípio de que a ação terapêutica de um fármaco depende da sua disponibilização 
no local de ação, numa concentração efetiva, durante um período determinado, é previsível que, 
na presença de resultados farmacocinéticos semelhantes, se obtenha uma ação terapêutica 
equivalente. 
Em outras palavras, se um mesmo indivíduo apresentar durante um período adequadamente 
estabelecido, concentrações plasmáticas semelhantes de um mesmo fármaco, a partir de dois 
medicamentos distintos, supõem-se que se observem efeitos similares. Surge assim o conceito de 
bioequivalência. 
Assim como os estudos clínicos são úteis para determinar a segurança e eficácia terapêutica, os 
estudos de biodisponibilidade são úteis para definir como sua formulação afeta a farmacocinética 
do princípio ativo. Podemos traçar, a partir dos testes de biodisponibilidade, uma curva de 
concentração X tempo na circulação sistêmica. 
Os testes de biodisponibilidade fornecem dois dados muito importantes: (1) a concentração 
máxima (Cmax) – quantidade máxima absorvida a partir da dose administrada ou pico de absorção; 
e (2) o tempo gasto para atingir a concentração máxima ou pico de concentração (tmax). 
Curva estabelecida com dados do teste de biodisponibilidade de um fármaco (quantidade 
absorvida = concentração plasmática X velocidade de absorção e excreção = tempo na circulação 
sistêmica) 
Bioequivalência: é o estudo de biodisponibilidade comparativa entre dois medicamentos 
administrados em uma mesma via extravascular. Avalia os parâmetros relacionados à absorção 
do fármaco, a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e mesmo 
desenho experimental. 
Dois produtos são bioequivalentes quando ao serem administrados na mesma dose e via, não 
demonstram diferenças estatisticamente significativas na quantidade de fármaco absorvido e 
velocidade de absorção. 
Os estudos de bioequivalência são realizados em voluntários sadios, em número mínimo de 12. 
Em alguns casos, esses ensaios requerem o emprego de pacientes (por ex. citotóxicos). Aos 
medicamentos que se destinam à aplicação local (tópicos, nasal, retal, vaginal, etc.) e cuja ação 
não resulta de uma absorção sistêmica não são aplicáveis estudos de bioequivalência. Nestes casos 
devem ser realizados estudos relacionados à eficácia, ou seja, estudos clínicos. 
Ensaio de bioequivalência: análise pela qual se avalia a biodisponibilidade do medicamento 
teste (candidato a genérico) contra o medicamento referência, em voluntário sadios. São 
realizadas as dosagens da concentração da substância ativa ou metabólito(s) em fluidos 
biológicos em função do tempo 
O teste de bioequivalência envolve três etapas: clínica, analítica e estatística. 
Etapa clínica: Nesta etapa elabora-se o protocolo clínico para a administração dos medicamentos 
teste e referência. Antes da administração dos medicamentos, é coletada uma amostra sangüínea 
de cada voluntário, que servirá de controle para a certificação de que não há fármaco no organismo. 
Após a administração do medicamento, são coletadas amostras sangüíneas, conforme um 
cronograma pré-estabelecido, no qual se garante a absorção de mais de 80% do fármaco. As 
amostras serão utilizadas para quantificar o fármaco absorvido. Esta etapa deve ser realizada sob 
Boas Práticas Clínicas (BPC). 
Etapa Analítica: É a etapa onde os fármacos são quantificados nas amostras coletadas durante a 
etapa clínica por um método bioanalítico validado. Os valores da concentração de fármaco são 
plotados em gráfico, obtendo-se uma curva de concentração plasmática em função do tempo. A 
partir dessa curva, são calculados os parâmetros farmacocinéticos necessários para estabelecer a 
bioequivalência: pico de concentração (Cmax) e tempo do pico máximo (tmax). Tais parâmetros são 
comparados estatisticamente. A etapa deve ser realizada sob Boas Práticas de Labratório (BPL). 
Etapa Estatística: Após quantificação das concentrações do fármaco aplica-se um método 
estatístico apropriado para analisar os dados e verificar os parâmetros da análise de 
bioequivalência. Ao final desta etapa, emite-se um relatório integrado das 3 etapas onde consta o 
parecer com o resultado final da análise. 
A exigência destes testes está regulamentada pela Resolução da Diretoria Colegiada da Anvisa 
(Resolução-RDC) nº 133/2003. 
O registro dos medicamentos na ANVISA é revalidado a cada cinco anos. Todos os medicamentos 
similares deverão estar regulamentados até 2 de junho de 2013, ou seja, a partir desta data, todos 
os produtos similares obrigatoriamente terão apresentado os estudos de equivalênciafarmacêutica 
e bioequivalência. 
Testes de bioequivalência de uma formulação de amoxicilina e outra de losartan que 
demonstraram ser bioequivalentes ao medicamento referência. 
 
Como os genéricos chegam ao mercado? 
Após a definição da fórmula e do processo de produção, a empresa deverá cumprir uma série 
requisitos junto à Anvisa, cumprindo todas as etapas do processo, a saber: 
 
Pré-submissão: a empresa apresenta projeto para análise e aprovação junto à Anvisa, constando 
de fórmula padrão; processo de fabricação; equipamentos utilizados; protocolo com estudos de 
estabilidade e validação do processo; metodologia analítica utilizada; protocolo de estudos de 
bioequivalência, que deverá atender às normas estabelecidas na Resolução 10/2001. O projeto é, 
então, analisado e, se aprovado, a empresa receberá autorização para produção de lotes 
preliminares a serem utilizados nos estudos acima citados. 
 
Registro: a empresa terá que apresentar toda documentação exigida conforme a legislação 
vigente, como alvará de funcionamento; certificado de Boas Práticas de Fabricação; certificado 
de responsabilidade técnica; relatório técnico do fármaco, contendo aspectos farmacodinâmicos, 
farmacocinéticos, toxicológicos, resultados de estudos clínicos realizados. Caso o parecer do 
técnico seja favorável, após análise completa do processo, o medicamento será considerado 
genérico e terá seu registro publicado no Diário Oficial da União, após o que poderá ser 
comercializado, constando em sua embalagem os dizeres: “Medicamento Genérico, Lei 
9.787/99”. 
 
Pós-registro: após a publicação do registro do produto, a empresa deverá comunicar à Anvisa, 
entre outros procedimentos, a distribuição de no mínimo três lotes para que a Agência, a seu 
critério, faça apreensão para análise de controle da qualidade; quais os lotes produzidos e 
distribuídos mensalmente e, periodicamente, enviar relatórios informando a ocorrência de 
reações adversas, para garantia do monitoramento da segurança e eficácia do medicamento 
genérico.Os profissionais de saúde, especialmente médicos e farmacêuticos, deverão comunicar 
à Anvisa, a ocorrência de reações adversas e/ou ineficácia terapêutica. 
 
Houve um grande avanço no processo do registro de medicamentos. A Anvisa deixou de ser um 
órgão cartorial, que se preocupava apenas com papéis e passou a exercer todo o seu potencial 
técnico, sendo de extrema importância na garantia da qualidade do Genérico, fator fundamental 
para assegurar a sua credibilidade junto à população. 
Ao farmacêutico cabe, agora, também um papel decisivo no processo, contribuindo em diversas 
atividades, como por exemplo: estudos de estabilidade, desenvolvimento de metodologia analítica, 
validação de processos produtivos, estudos de bioequivalência, farmacovigilância e assistência 
farmacêutica. 
 
Todos os genéricos terão que apresentar estudos de bioequivalência? 
Não. Para alguns medicamentos, incluindo soluções parenterais, a intercambialidade é 
adequadamente assegurada pela implementação das Boas Práticas de Fabricação. Para 
determinadas classes de produtos biológicos, como vacinas, soros, produtos derivados do plasma 
e do sangue humano, e produtos obtidos por biotecnologia, a intercambialidade depende também 
de outras considerações, requerendo muitas vezes estudos clínicos que comprovem sua eficácia 
terapêutica. Estão isentos dos estudos de bioequivalência: 
 
- medicamentos administrados por via parenteral como soluções aquosas ou pós para 
reconstituição que resultem em solução que contém o mesmo fármaco, na mesma concentração 
em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em 
concentrações comparáveis; 
- soluções ou pós para reconstituição que resultem em solução de uso oral que contém o mesmo 
fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e que não contêm 
excipientes que afetem a motilidade gastrintestinal ou a absorção do fármaco; 
- gases medicinais; 
- soluções aquosas óticas ou oftálmicas que contêm o mesmo fármaco, na mesma concentração 
em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos excipientes em 
concentrações comparáveis; 
- medicamentos de uso tópico, não destinados a efeito sistêmico, que contêm o mesmo fármaco, 
na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, essencialmente, os mesmos 
excipientes em concentrações comparáveis; 
- produtos inalatórios ou sprays nasais, apresentados sob forma de solução aquosa, que contêm o 
mesmo fármaco, na mesma concentração em relação ao medicamento de referência e, 
essencialmente, os mesmos excipientes em concentrações comparáveis; 
- medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal (por 
exemplo, antiparasitários). 
 
Por que os genéricos podem ser mais barato? 
Em geral, os preços mais altos dos medicamentos de marca permitem à empresa recuperar o seu 
investimento na pesquisa e no desenvolvimento de novos fármacos. Estudos elaborados nos EUA 
mostram que o desenvolvimento de um fármaco pode levar 11 ou 12 anos e tem um custo de cerca 
de US$ 200 milhões. 
Por sua vez, os fabricantes de medicamentos genéricos “copiam” um determinado medicamento – 
não necessitam fazer investimentos em pesquisas para o seu desenvolvimento. 
Além disso, esses fabricantes não necessitam fazer propaganda, pois não há marca a ser divulgada, 
o que também reduz os custos do medicamento. 
 
Dentre as divisões da farmacologia estão: 
- Farmacodinâmica: contempla o estudo do local e mecanismo de ação, efeitos terapêuticos e 
tóxicos de um fármaco. Considerada a base da farmacoterapia. 
 
- Farmacocinética: estuda as vias de administração, absorção distribuição, biotransformação e 
excreção dos fármacos. 
 
- Farmacognosia: estuda a origem, as características, a estrutura, e composição química das 
drogas no seu estado natural sob a forma de órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como 
seus extratos. 
 
- Farmacovigilância: é o conjunto de atividades destinadas a identificar e avaliar os efeitos do uso 
agudo e crônico dos medicamentos na população ou em subgrupos de pacientes expostos a 
tratamentos específicos. Nasceu após as atenções que foram dispensadas a alguns desastres da 
terapêutica, como por exemplo, o caso da Talidomida no início da década de sessenta.