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· Em termos de biodisponibilidade, a fase de absorção é de fundamental importância para o sucesso farmacoterapêutico. Assim, sobre a fase de absorção de fármacos, avalie as proposições a seguir. I- A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. II- A absorção é considerada uma fase crítica para fármacos de administração intravenosa/endovenosa. III- A absorção de fármacos administrados pela via oral pode sofrer interferência de outros fármacos e/ou nutrientes. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: c. I e III. Respostas: a. Apenas I. b. I e II. c. I e III. d. II e III. e. I, II e III. Comentário da resposta: Resposta Correta: C Comentário: A absorção é a fase farmacocinética mais importante para fármacos que atravessam barreiras até atingir a corrente sanguínea. Nessa fase, substâncias presentes no ambiente biológico no qual ela ocorre, podem interferir na absorção. Dessa forma, observa-se que fármacos administrados pela via intravenosa não passam pela fase de absorção por serem transferidos diretamente à corrente sanguínea. · Pergunta 2 0,5 em 0,5 pontos (UFPB – Adaptada) A via de administração é de fundamental importância por ser a forma como o organismo receberá o fármaco e importante etapa da fase farmacêutica da ação dos fármacos. Assim, acerca das vias de administração, analise as proposições: I- A via endovenosa é utilizada para emergência, uso de grandes volumes e leva à absorção uniforme. II- A via subcutânea é apropriada para a administração de soluções não irritantes, existindo um volume máximo a ser administrado. III- A via oral oferece absorção variável e requer a cooperação do paciente. IV- A via intratecal consiste na administração direta do medicamento no líquido cérebro-raquidiano. V- A via intramuscular é pouco utilizada, sendo restrita a grandes volumes. Estão corretas: Resposta Selecionada: c. II, III e IV Respostas: a. I, II e III b. I, III e V c. II, III e IV d. II, III e V e. I, II, III, IV e V Comentário da resposta: Resposta Correta: C Comentário: As vias de administração têm exigências específicas acerca das características físico-químicas e quantidade da forma farmacêutica. Assim, observa-se que a via oral depende das condições do digestório e a participação do paciente é fundamental. As vias parenterais apresentam exigências relacionadas ao volume, pH e concentração. A escolha da via depende do objetivo farmacoterapêutico. · Pergunta 3 0,5 em 0,5 pontos As fases de ação de um fármaco estão intimamente ligadas às suas características físico-químicas e condições do ambiente químico encontrado por ele. Analise as seguintes afirmações: I- Fármacos lipofílicos tendem a acumular-se no tecido adiposo. II- Fármacos ligados às proteínas plasmáticas atravessam membranas. III- Via de administração, pH gástrico e conteúdo do digestório afetam a absorção. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: c. I e III. Respostas: a. Apenas I. b. I e II. c. I e III. d. II e III. e. I, II e III. Comentário da resposta: Resposta Correta: C Comentário: As condições físico-químicas do fármaco e do ambiente no qual ele se encontra são fundamentais na farmacocinética da molécula ativa. Portanto, é fundamental haver compatibilidade físico-química entre o fármaco e o ambiente biológico. · Pergunta 4 0,5 em 0,5 pontos A farmacocinética é o estudo de temas relacionados com a absorção, a distribuição, a metabolização e a excreção de fármacos. Juntamente com a posologia, esses fatores determinam a concentração de um fármaco em seus locais de ação e assim a intensidade de seus efeitos em função do tempo. Em relação à farmacocinética, analise os itens a seguir. I- O citocromo P450 é uma família de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos fármacos. II- As reações de metabolização transformam os fármacos em compostos inativos que são eliminados. III- A ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas é um processo reversível. IV- A meia-vida de um fármaco é definida como o tempo necessário para reduzir pela metade a concentração plasmática desse fármaco. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: e. I, II, III e IV Respostas: a. Apenas I e II. b. Apenas I e III. c. Apenas II e IV. d. Apenas I, II e III. e. I, II, III e IV Comentário da resposta: Resposta Correta: E Comentário: Durante a metabolização o fármaco sofre processos cujo objetivo é a inativação e aumento da polaridade da molécula. O citocromo P-450 é o principal complexo isoenzimático responsável pela metabolização dessas substâncias. Observa-se também que a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível. Isso garante manutenção do equilíbrio entre fármaco livre e ligado. A meia-vida é um parâmetro fundamental na avaliação do comportamento cinético de um fármaco e indica o tempo necessário para o sistema biológico reduzir a concentração da substância em 50%. · Pergunta 5 0,5 em 0,5 pontos A maioria dos fármacos liga-se a receptores celulares. Sobre a interação fármaco-receptor, avalie as proposições a seguir. I- Os agonistas são fármacos que alteram a fisiologia de uma célula. II- Os agonistas inibem ou bloqueiam respostas causadas pelos antagonistas. III- Os antagonistas competitivos ligam-se no mesmo sítio de ligação do agonista. IV- Os antagonistas não competitivos ligam-se permanentemente ao local de ligação no agonista no receptor. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: b. Apenas I e III. Respostas: a. Apenas I e II. b. Apenas I e III. c. Apenas II e IV. d. Apenas I, II e III. e. I, II, III e IV Comentário da resposta: Resposta Correta: B Comentário: Os fármacos agonistas ligam-se ao alvo molecular e alteram a fisiologia desses alvos. Entretanto, não induzem novos processos. Os antagonistas, por sua vez, bloqueiam a ação dos agonistas. A diferença que existe entre os antagonistas está relacionada ao ponto no qual o antagonista se liga ao alvo. O antagonista competitivo liga-se no mesmo sítio de ligação do agonista. O antagonista não competitivo liga-se em uma região diferente, impedindo a ligação do agonista, uma vez que há alteração conformacional do sítio de ligação do agonista. Já o antagonista irreversível liga-se permanentemente ao sítio de ligação. · Pergunta 6 0,5 em 0,5 pontos Os anti-inflamatórios não esteroides são medicamentos muito relacionados com reações adversas e alérgicas e devem ser utilizados com muito critério. Assim, analise as afirmações a seguir. I- O uso de AAS não é aconselhável quando há suspeita de dengue. II- Os AINEs têm as mesmas chances de causar reações adversas, principalmente nos sítios gastrintestinais. Isso se deve ao fato de que todos eles inibem na mesma intensidade a COX1. III- Todos os AINEs (exceto o paracetamol) são ácidos fracos facilmente absorvidos no estômago e intestino. IV- São exemplos de inibidores seletivos da COX-2: celecoxibe, etoricoxibe e parecoxibe. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: d. I, III e IV Respostas: a. I e III b. II e III c. I, II e IV d. I, III e IV e. II, III e IV Comentário da resposta: Resposta Correta: D Comentário: Uma das principais reações adversas do AAS, por ser um inibidor não seletivo das ciclooxigenages, é a diminuição da taxa de agregação plaquetária. Dessa forma, o risco de eventos hemorrágicos é aumentado, principalmente no caso de dengue. Pelo mesmo motivo, observam-se complicações gastrintestinais em função da diminuição do muco que protege o estômago. Entretanto, algumas diferenças no aparecimento dos efeitos indesejáveis são observadas, pois cada AINE apresenta maior ou menor afinidade pelas ciclooxigenases. Os inibidores seletivos são assim denominados por inibirem preferencialmente a COX-2,envolvida no processo inflamatório. · Pergunta 7 0,5 em 0,5 pontos A ranitidina e os fármacos antissecretores relacionados agem como antagonistas em um determinado tipo de receptor na célula parietal. Indique a alternativa que apresenta o tipo específico de receptor bloqueado por essa substância. Resposta Selecionada: c. Receptores histaminérgicos H2. Respostas: a. Receptores dopaminérgicos. b. Receptores de prostaglandinas. c. Receptores histaminérgicos H2. d. Receptores histaminérgicos H1. e. Receptores de gastrina. Comentário da resposta: Resposta Correta: C Comentário: Os antagonistas H2 da histamina inibem de forma reversível e competitiva a ação da histamina nos receptores H2. Portanto, inibem a secreção de ácido estimulado pela histamina, gastrina e acetilcolina. · Pergunta 8 0,5 em 0,5 pontos Diferentes fármacos podem ser empregados na profilaxia e tratamento da asma, DPOC e rinite. Diversas vias também podem ser utilizadas, sendo a inalatória a mais importante. Analise as proposições acerca dos fármacos utilizados nas condições respiratórias citadas. I- Antileucotrienos como o montelucaste são utilizados na profilaxia e tratamento da asma. Normalmente são associados aos corticoides inalatórios. II- A associação de salmeterol e fluticasona pode ser utilizada no tratamento da DPOC. III- O efeito broncodilatador das metilxantinas é superior se comparado aos agonistas β 2. IV- Os anti-histamínicos são eficazes no tratamento da rinite, mas ineficazes para a DPOC. Está correto o que se afirma em: Resposta Selecionada: c. I, II e IV. Respostas: a. I e III. b. II e III. c. I, II e IV. d. I, III e IV. e. II, III e IV. Comentário da resposta: Resposta Correta: C Comentário: Na asma observa-se um processo inflamatório alérgico envolvendo a liberação de histamina, aumento de imunoglobulina tipo E, aumento na produção de leucotrienos, pode desencadear um processo inflamatório. A doença pulmonar obstrutiva crônica consiste em uma inflamação severa do trato respiratório. Pela inalação é possível atingir uma extensa região alveolar, bastante capilarizada, onde princípios ativos serão rapidamente absorvidos. · Pergunta 9 0,5 em 0,5 pontos A diarreia é uma condição na qual ocorrem evacuações frequentes, normalmente de consistência líquida ou pastosa. A abordagem farmacoterapêutica depende da origem da diarreia, uma vez que, na maioria dos casos, a diarreia é autolimitada. Assim, o emprego de antidiarreicos deve ser cuidadoso. Sobre o tratamento da diarreia, assinale a alternativa incorreta. Resposta Selecionada: d. A loperamida, apesar de ser um opioide, praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica e não altera o trânsito intestinal. Respostas: a. O tratamento básico tem por objetivo manter o equilíbrio hidroeletrolítico, garantindo que a perda de água e eletrólitos não leve a complicações como a desidratação, distúrbios por depleção de potássio, sódio e bicarbonato de sódio. b. A abordagem farmacoterapêutica da diarreia baseia-se no emprego de agonistas opioides, sendo a classe mais utilizada nessa condição. c. Racecadotrila é um inibidor de encefalinase que exerce rápida ação antidiarreica, sem alterar o tempo do trânsito intestinal. d. A loperamida, apesar de ser um opioide, praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica e não altera o trânsito intestinal. e. O difenoxilato age da mesma forma que a loperamida. Entretanto, atravessa a hematoencefálica. Comentário da resposta: Resposta Correta: D Comentário: A loperamida é um opioide que não atravessa a barreira hematoencefálica. Dessa forma, não induz os efeitos característicos dos opioiodes. Entretanto, ao interagir com receptores opioides periféricos diminui a motilidade gastrintestinal. · Pergunta 10 0,5 em 0,5 pontos Asma é uma condição fisiopatológica na qual ocorre o estreitamento dos bronquíolos, dificultando a passagem do ar, provocando contrações ou broncoespasmos. Indique a alternativa que apresenta um fármaco agonista β 2 muito utilizado nas crises asmáticas. Resposta Selecionada: b. Salbutamol. Respostas: a. Butilescopolamina. b. Salbutamol. c. Loperamida. d. Ranitidina. e. Budesonida. Comentário da resposta: Resposta Correta: B Comentário: Os agonistas β 2 promovem rápido efeito broncodilatador. Assim, são os fármacos de escolha para uma situação emergencial, onde se requer o rápido alívio dos sintomas de broncoespasmo. A butilescopolamina é antiespasmódico, a loperamida é usada como antidiarreico, a ranitidina é um antagonista H2 e a budesonida é um glicocorticoide.
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