MAPA MENTAL - INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)

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INIBIDORES SELETIVOS DA 
RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
REPRESENTADOS POR
Fluoxetina Primeiro a surgir
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Fluvoxamina
INDICAÇÕES
Antidepressivo
Trantorno de ansiedade generalizada
Transtorno obcessivo-compulsivo (TOC) Indicado para TOC em crianças
Transtorno do pânico
Fobia social
Bulimia
Menos efeitos anticolinérgicos que ADT
MEIA VIDA PROLONGADA
Permite dose única
Maior adesão ao tratamento
Fluvoxamina 15.6h
Fluoxetina 15 dias
BAIXO RISCO DE TOXICIDADE Altas doses
QUIRALIDADE Forma e conteúdo
Mesma fórmula química e mesma sequência de ligação entre 
átomos
Diferentes configuração tridimensional
Atividades farmacológicas diferentes
MECANISMOS DE AÇÃO
Ação seletiva Bloqueia a recaptação de serotonina
5-HT1
5-HT2
5-HT3
Aumenta a concentração de serotonina Na fenda sináptica
Pouca afinidade
Menos efeitos anticolinégicos que os antidepressivos 
convencionais
Por receptores
Muscarínicos
Alfa-1-adrenérgicos
Histaminérgicos
ABSORÇÃO TGI
Lenta
Não se altera na presença de alimentos
CONCENTRAÇÃO
Concentração máxima
3h
8h
Taxa de ligação as proteínas plasmáticas 95%
Fluvoxamina 80%
Citalopram 50%
DISTRIBUIÇÃO
Moléculas lipofílicas Atravessam membranas biológicas
Volume de distribuição 400-4.000L
ELIMINAÇÃO
Fezes
Urina
BIOTRANSFORMAÇÃO
Metabolismo HepáticoCitocromo P450
Inibem seu próprio metabolismoInibem citocromo P450 CYP2D6Farmacocinética não linear
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Farmacocinética linear
Citocromo P450 2D6Sertralina
N-desmetilsertralina
Metabólito inativo
Enzima CYP 3A4, 2C19 2D6
Citalopram
Escitalopram
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Inibem CYP3D6Inibem oxidação de outras drogras no sistema enzimático do fígado
Aumentam níveis plasmáticos
Flovoxamina com
Aminas terciárias
Teofilina
Cafeína
Propanalol
Diazepam
Alprazolam
Clozapina
Varfarina
Fluoxetina
ADT
Neurolépticos
Terfanadina
Em pacientes polimedicadosMelhores indicações
Citalopram
Escitalopram
Sertralina
Álcool deve ser evitado
CONTRAINDICAÇÕES
Uso comcomitante a IMAOSíndrome serotoninérgicaHiperestimula esse sistema
Confusão mental
Excitação
Sudorese
Mioclonias
Descoordenação motora
Tremores
HipertermiaÓbito
Síndrome de descontinuaçãoGradativamente
Tontura
Náusea
Vômito
Diarreia
Ansiedade
Palpitações
Sudorese
Fluoxetina ocasiona menosMeia vida maior
Evitar em
Grávidas
Lactantes
EFEITOS ADVERSOS
Receptores 5-HT3Distúrbios gastrintestinais
Diárreia
Vômito
Dispepsia
Náusea20% a 30%
Perda de apetite
Receptor 5-HT2
Agitação
Pânico
Disfunção sexual
Insônia
Sonolência diurna
Cefaleia15% a 20%
ExtrapiramidaisPrincipalmente com fluoxetina
Distonia
Acatisia
Tremores
UNIVERSIDADE ESTADUAL DE FEIRA DE 
SANTANA - UEFS
FARMACOLOGIA CLÍNICA - SAU967
PROFESSOR DR. MANOELITO COELHO
DISCENTES: ALEXIA FRAGA OLIVEIRA, ANNA 
CLARA SOBRAL, ELIENE, LUANNE DO O 
OLIVEIRA, PEDRO LUNA FLÔRES E ROBERTA 
LIRA PAMPONET