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Farmacotécnica NP1 xAROPE Solução aquosa límpida que contém açúcar em concentração próxima a sua saturação. Solução líquida aquosa de sabor doce. Elevada viscosidade atenua ou impede o aparecimento de precipitações ocasionadas por reação de baixa solubilidade dos fármacos. preparação Com o aquecimento: se separam por hidrolise parcial açúcar invertido + rápido a preparação - contaminação Preparação a frio não forma açúcar invertido, mas o preparo é + lento · Preparação extemporânea para uso imediato · Agente quelante = íons presentes na água que favorecem a reação este agente protege estes íons para não interferir na solução, oferecendo mais estabilidade = EDTA componentes Açúcar insumo ativo Água purificada veículo conservante adjuvante Flavorizante- essência de morango adjuvante Água/glicerina - umectantes / agentes solubilizantes classificação · Conservante = Metilparabeno Nipagim Propilparabeno Nipazol · Agente quelante =tem como finalidade a formação de quelatos, ou seja, formar complexos hidrossolúveis, onde íon metálico é envolvido por ligações covalentes do agente quelante, conhecido também como sequestrante de íons metálicos. · Conservante= São usados em preparações líquidas e sólidas para prevenção de MO e de fungos. Ex: Metilparabeno, propilparabeno · Veículo inerte = sem atividade farmacológica · Solubilizantes = promove a solubilização Água / Álcool · Edulcorante = sabor doce a preparação ex: sacarose corrigi a viscosidade do produto; adoçante pode ser stevia ou aspartame para diabéticos · Aromatizante= aroma ex essência de menta, morango Flavorizante corrigi o sabor e odor · Antioxidante = inibe a oxidação do produto ex: vitamina C e vitamina E · Agente suspensor = aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão, retardando a floculação e reduzindo a velocidade de sedimentação. Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso. elixir Soluções hidro-alcoólicas edulcoradas cerca de 25% (com gosto e cheiro doce) de uso oral; solúvel em água e álcool Menos doce e viscoso. Ideal para substancia solúveis em água. Auto conservante Desvantagem = restrição quanto a graduação de álcool em crianças e adultos elixir medicamentoso Fenobarbital – 0,4g P. ativo Óleo de laranja- 0,025 ml flavorizante Propilenoglicol – 10,0 ml solubilizante /veículo Álcool etílico -20,0 ml veículo sorbitol 70% - 60,0 ml edulcorante corante - qs opcional água purificada qsp 100 ml veículo suspensão – líquida É a forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. FASE INTERNA – fármaco insolúvel ou pouco solúvel finamente dividido FASE EXTERNA – veículo líquido contendo adjuvantes dissolvidos critérios · Veicular fármaco insolúvel na forma líquida · Aumentar a estabilidade (penicilinas, cefalosporinas) · Obter formas de ação prolongada (injetáveis) (acetato de dexametasona, penicilina G benzatina, insulina-zinco) · Aumentar tempo de contato por exemplo, suspensões oftálmicas · Mascarar sabor desagradável de fármacos (ibuprofeno) · Sedimentação lenta tamanho da partícula deve permanecer constante · Escoar uniformemente · Não apresentar aglomerados nem cristalização composição Veículos · Água · Óleos: óleo de milho, óleo de soja, · vaselina líquida · Sorbitol · Xarope · Base emulsiva Uma suspensão é um sistema incompatível, que para ser feito necessita ter uma boa relação do material a suspender com o meio. Tendo afinidade entre o líquido e o sólido, ocorre a formação de um filme na superfície do sólido. Dependendo desta afinidade, pode formar-se um ângulo de contato entre o líquido e o sólido. Quanto maior o ângulo, mais dificuldade em obter uma suspensão. Conforme o ângulo de contato da partícula com o veículo. Molhabilidade traduz a facilidade em que os líquidos se espalham nas superfícies sólidas · Totalmente molhável (0°) · Totalmente não molhável (180°) · Molhabilidade intermediária (0 a 180°) Agente molhante · Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. Ex: tensoativos, macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas), sais de alumínio. · Tensoativos lipofílicos= Os tensoativos auxiliam na produção de uma dispersão estável, pela redução da tensão interfacial e consequente manutenção da separação das gotículas dispersas, através da formação de uma barreira interfacial. · Umectante = glicerina mantem a água · Suspensão estável = nem floculo nem agregados pomada – forma farmacêutica · preparações semissólidas destinadas à aplicação externa na pele ou em mucosas. 20% de água e voláteis 50% hidrocarboneto, ceras ou poliois como veículo. Preparação de aspecto homogêneo para aplicação na pele ou mucosas, com finalidade de proteção e lubrificação. mucosa= bucal, ocular, retal, vaginal efeito local = age no local de ação sistêmico = corrente sanguínea pomada de recobrimento exclusiva para pele sã ex: protetor solar, pomada c/ oxido de zinco. pomada curativa processos crônicos ou agudos, tem penetração nos extratos cutâneos, não são absorvidos ex: corticoide, neomicina pomada de absorção pomada epidérmica, endodérmica diadérmica Ex: anti-hipertensiva, hormônio, nicotina = lipofílicas classificação · pomada propriamente dita creme, ceratos, inguentos, pasta dérmica, glicerados, pomada- geleia (gel)= possui componente lipossolúvel ou PEG (hidrossolúvel) ex: nitrofurazona. · cremes Os cremes são formas farmacêuticas constituídas por uma emulsão e que apresentam consistência semissólida, sendo empregados para uso externo. O fármaco pode apresentar-se dissolvido ou suspenso em uma das fases aquosa ou oleosa. A grande maioria dos cremes utilizados na terapêutica tratam-se de emulsões do tipo O/A, ou seja, onde há predomínio da fase aquosa. · ceratos Elevada concentração de ceras (+ 10%) = lipossolúvel ex : cera de abelha, cera de karite, cera de carnaíba, protetor labial, condicionador. · Unguentos contém resinas = casca de arvore ex: bálsamo de peru, bálsamo de tolu · Pasta dérmica Pastas são formas farmacêuticas de consistência semi sólida, firme e que apresentam quantidade apreciável de pós, sendo destinadas ao uso externo. O teor de pós nestas preparações é, em geral, da ordem de 20%. As pastas apresentam grande poder secativo, podendo ser preparadas com excipientes lipofílicos ou hidrofílicos e geralmente são constituídas pelo fármaco (na forma de pó), excipientes e por um umectante (glicerina). Ex: pomada de enxofre 10% · pomada geleia Excipientes são geleia minerais ou orgânicos · EXCIPIENTE PARA POMADA Hidrófobos /lipossolúvel = vaselina /óleo mineral ex: parafina, vaselina, ceras, óleos vegetais e minerais. · EXCIPIENTE AQUA-OLEOSO Em emulsão A/O Ex: span, londina · EXCIPIENTE OLEOSO- AQUOSO Emulsão óleo em água O/A ex: tween, estereato de potássio ou sódio, laurel, · EXCIPIENTE HIDROSSOLÚVEL OU LIPOFOBOS Ex: PEGs, carbowax, polímero formador de gel = carbômero. Classificação 1 -Classificação= terapêutico/ proteção Oxido de zinco 25% Carbonato de Ca 25% Glicerina 25% Água 25% Classificação = pasta 2 -Classificação= pomada propriamente dita Efeito curativo – efeito local Mistura eutética, muda para o ponto de fusão Salicilato de metila Cânfora Mentol Parafina Vaselina TÉCNICA de preparo a) Incorporação da mistura ou excipiente (veículo) deve garantir homogeneidade através de: · Levigação = um líquido que auxilia no processo de mistura de pós aumentando sua molhabilidade qualquer liquido que não solubiliza o fármaco ex: glicerina propilenoglicol, polissorbato, (tween) · Fusão = aquecimento dos excipientes até tornarem líquidos posterior a dição de fármacos emulsão Os sistemas emulsionados são uma forma farmacêutica semi-sólida heterogênea constituída por 2 líquidos imiscíveis um no outro, em geral água e componentes graxos, sob a forma de pequenos glóbulos chamados de gotículas, sendo que a formaçãodestas gotículas é obtida à custa de um agente emulsivo. De acordo com a consistência as F.F emulsões podem ser classificadas em cremes, loções e leites. · A água e o óleo são componentes naturalmente e mutuamente insolúveis, portanto, a necessidade de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por ambas, a fim de evitar a separação das fases, com a função de estabilizar a emulsão. Uma emulsão possui basicamente duas fases, uma interna e outra externa. O fator determinante para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado. · A/O = OLEOSO · O/A= AQUOSO · TENSOATIVO HIDROSSOLÚVEL O/A · TENSOATIVO LIPOSSOLUVEL A/O CONSTITUENTES BÁSICOS PARA EMULSÃO ÓLEO ÁGUA AGENTE EMULSIVOS tENSOATIVOS O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: · Se o tensoativo é mais solúvel em água, então a água será a fase contínua, consequentemente se formará uma emulsão do tipo o/a; · Se o tensoativo é mais solúvel em óleo, então o óleo será a fase continua, consequentemente se formará uma emulsão do tipo a/o; CLASSIFCAÇÃO DOS AGENTES EMSULSIVOS: · COLOIDES HIDROFILICOS = formam um filme: polissacarídeo, goma xantana, amido, pectina · Agente surfactantes = são adsorvidos na interface da água · Surfactante aniônico =favorece íons orgânicos carregados positivamente, são incompatíveis com aniônicos, não tolera água e íons Fe. São bastante usados em detergentes, shampoos, cremes e sabonetes líquidos. São exemplos o lauril sulfato de sódio, estearato de sódio, palmitato de sódio, além das bases autoemulsionantes, como Lanette N · Surfactante catiônico = favorece íons orgânicos carregados negativamente = sais de amônio quaternário, cloreto de cetil · Anfótero=possui gruo funcional c/ caráter aniônico catiônico amina= carboxílico SÓLIDOS FINAMENTE DIVIDO É como uma barreira física evitando que gotículas se unam e as fases se separem ex: argila, silicato de alumínio e dióxido silício EHL= EQUILIBRIO HIDRÓFILO LIPÓFILO 1-3 AGENTE ANTI-ESPUMA 3-9 AGENTE EMULSIVO A/O 7-9 AGENTE MOLHANTE 8-16 AGENTE EMUSIVO O/A 13-15 DETERRGENTES 16-18 AGENTE SOLUBILIZANTE EHL TENSOATIVO LIPOSSOLUVEL P/ EMULSÃO A/O = 1 A 8 EHL ACIMA DE 8 = TENSOATIVO HIDROSSOLUVEL EMULSÃO O/A PREPARAÇÃO · Continental ou goma seca = óleo + goma após add água = gera mais grumos · Inglês ou goma úmida = água +goma = add óleo emulsão O/A 1) Cera de abelha 15g fase Oleosa Parafina 20g Óleo vegetal 15g 15+20+15= 50 Glicerina 4g Ag. Emulsivo 5g Água destilada 100g Parafina 20g 50--- 100% x= 20x100 = 2.000/50 = 40 20g---- X 50 x = 40%/ 100=0,4 Óleo vegetal 15g 50--- 100% x= 15x100 = 1500/50 15g---- X 50 x = 30% =0,3 EHL Cera de abelha = 0,3 x 15= 4,5 EHL parafina = 0,4 x 10,5= 4,2 EHL óleo vegetal= 0,3 x 9,0= 2,7 Ehl emulsão =11,4 supositórios e óvulos Supositórios são preparações farmacêuticas consistentes de forma cônica ou oval, destinadas à aplicação retal e obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas Bases lipofílicas: manteiga de cacau, óleos hidrogenados e outros excipientes semi-sintéticos etc. Bases hidrófilas: polioxietilenoglicóis, etc. Base anfifílica: ácido esteárico saponificado + glicerina Propriedades desejáveis · Quimicamente estável sob condições normais · Não reativa e compatível c/ amplos fármacos · Livre de odor · Esteticamente atraente vantagens não é exposto ao ph do estomago Evita irritabilidade estomacal desvantagens absorção adesão ao tratamento irritação da parede retal componentes · Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas, promovendo absorção Naturais: lecitina de soja Sintéticos: polissorbatos · Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificação. Ex.: alfatocoferol, butil-hidroxianisol, ácido nor-di-hidroguairético etc. · Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar o ponto de fusão. Exemplos: parafina, ceras, peg 4000. · Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de fusão; incluem glicerina, propilenoglicol, óleos vegetais e minerais. óvulos “preparações farmacêuticas consistentes de forma ovóide, destinadas à aplicação vaginal, obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa adequados encerrando substâncias medicamentosas. Em geral destinado à ação local, sendo os antibióticos, anti-parasitários, anti-sépticos, entre outros, os fármacos mais utilizados em óvulos”. questões 1) Quais os mecanismos de desintegração destas fórmulas nas respectivas vias de administração? R: Devem desintegrar-se no canal retal ou vaginal, se dissolver a temperatura do organismo. Depois de inserido, sua base amolece distribuindo os fármacos para todos os tecidos da região; 2) ÓVULO DE GLICERINA E GELATINA Gelatina................................................................ 20,0 % (p/v) Glicerina............................................................... 70,0 % (v/v) Água purificada q.s.p........................................... 100,0 % F.S.A. 30 mL SUPOSITÓRIO DE GLICERINA Glicerina............................................................... 30,0 g Carbonato de sódio.............................................. 0,5 g Ácido esteárico.................................................... 2,0 g Água purificada.................................................... 5 mL Qual o método de preparo utilizado para os supositórios e óvulos? Que tipo de efeito terapêutico proporcionam? R: Supositório = efeito laxante método utilizado = fusão Ovulo = para tratamento de infecções do trato genitourinário Método= fusão 3) Calamina............................................................. 8,0% (p/v) Cânfora............................................................... 0,1% (p/v) Alginato de sódio................................................ 2,0% (p/v) Glicerina............................................................. 2,0% (p/v) Tween 80® .......................................................... 0,1% (p/v) Metilparabeno..................................................... 0,1% (p/v) Água purificada q.s.p............................................ 100,0 mL Qual a função da carboximetilcelulose e alginato de sódio nas respectivas fórmulas? R: carboximetilcelulose e alginato de sódio são agentes suspensores. forma farmacêutica sólida pós É uma mistura de partículas sólidas, secas(fármacos ou substâncias químicas) finamente divididas, de origem animal, vegetal, mineral ou sintética. que podem ser para uso interno como: sal de fruta, preparação extemporânea ou para consumo externo: talco, pó inalatório, pó antisséptico, antimicrobiano vantagens · Melhora atividade do fármaco · Facilita a dissolução · Melhor absorção · Facilidade deglutição · Tamanho uniforme da partícula · Maior a área de contato desvantagens · Podem se deteriorar quando expostos as condições atmosféricas; · Não mascara drogas com sabor desagradáveis; · Demandam maior tempo e custo para preparo · Facilidade de erro de dosagem Pesagem trituração tamisação mistura CQ preparação triagem ou monda Utilizada para separar substancias estranhas das drogas vegetais . manual = separa partes estranhas da droga vegeta, como caule, folhas etc. crivo = colocar a droga vegetal em um tamis de malhas largas a fim de retirar a terra. ventilação = separa materiais leves como poeira, glumas etc. lavagem = quando impurezas estão aderidas Tamisação Separa mecanicamente partículas sólidas que possuem tamanhos diferentes, pois influenciam na solubilidade e biodisponibilidade dos fármacos Muito grosso= tamis n 8 Grosso= tamis n 20 moderadamente grosso= tamis n 40 fino= tamis n 60 muito fino= tamis n 80 Levigação Separa partículas que tem densidade diferentes por sedimentação Decantação é um processo de separaçãode um liquido sobrenadante ou solido sobre um liquido imiscível. Devem se dispor em camadas bem separadas. Filtração possui objetivo de separar partículas solidas em suspensão num liquido; Partículas solidas no gás Clarificação Remove e separa um sólido de um gás ou liquido, tirando a turvação. Divisão de sólidos Aumenta área externa facilitando o processamento de sólidos, como por exemplo a moagem de sementes e folhas para acelerar a extração Divisão grosseira Operação principais Pulverização = o uso de gral e pistilo é uma técnica muito utilizada a farmácia magistral. O material é pulverizado por compressão Moinhos – divisão de sólidos Trituração =fricção contínua de um sólido em um gral com pistilo a fim de reduzir o tamanho da partícula, devem ser trituradas e solubilizadas antes da incorporação no veículo Operações acessórias Rasuração – atrito em uma superfície áspera por meio de ralo granulação – misturar pos para torna los maiores conhecido como grânulos trituração = gral e pistilo Secagem= remoção da água para minimizar instabilidades e contaminações microbiológicas, fatores relacionados com a umidade na manipulação. Secagem natural = exposto em bancada Secagem pelo ar seco Secagem condutiva Secagem por radiação. Tipo de secagem = liofilização ou cristalização preparação do pó Pó simples = operação preliminar ex: fitoterápico operação principal = pulverização e tamisação pós compostos = 2 operações o que diferencia são as misturas mistura simples= colocar todos os pós homogeneizar e pulverizar mistura diluição= geométrica garante homogeneidade
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