Farmacologia aplicada aos anestésicos locais (resumo) _ Passei Direto

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 P4 – ODONTOLOGIA UNINASSAU RN - @respirando_odonto
 
Aplicada aos anestésicos locais: 
Os anestésicos locais, quando utilizados para o controle da dor, 
diferem de maneira importante da maioria das outras substâncias 
comumente utilizadas na medicina e na odontologia. Praticamente 
todas as outras substâncias, independentemente da via pela qual 
são administradas, precisam entrar no sistema circulatório em 
concentrações suficientemente altas (ou seja, atingem níveis 
sanguíneos terapêuticos no órgão ou órgãos-alvo) para poder 
começar a exercer uma ação clínica. Os anestésicos locais, 
entretanto, quando utilizados para o controle da dor, deixam de 
exercer efeito clínico quando são absorvidos do local de 
administração para a circulação. 
A presença de um anestésico local no sistema circulatório significa 
que a substância será transportada para todas as partes do corpo. 
Os anestésicos locais têm a capacidade de alterar o funcionamento 
de algumas dessas células 
 
Absorção: 
• Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais 
exercem uma ação farmacológica sobre os vasos 
sanguíneos da área. Todos os anestésicos locais 
apresentam algum grau de vasoatividade, a maioria deles 
produzindo a dilatação do leito vascular no qual são 
depositados, embora o grau de vasodilatação possa 
variar e alguns deles possam produzir vasoconstrição . 
• Efeito Clínico: 
 Velocidade de absorção; 
 Duração da ação analgésica; 
 Nível sanguíneo do anestésico; 
 Potencial de intoxicação. 
 
• A velocidade que os anestésicos são absorvidos para 
corrente sanguínea e atingem seu nível máximo no 
sangue variam de acordo com a via de administração. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Vias de Administração: 
Tópica: 
• Os anestésicos locais são absorvidos em diferentes 
velocidades após sua aplicação sobre as mucosas. Por 
conta das barreiras da pele que ele precisa atravessar. 
• Principal obstáculo: barreira epidérmica. Após cruzar a 
epiderme, eles são absorvidos para a circulação. Isso 
aumenta o risco de intoxicação. 
• Concentração: tópica > injetáveis 
• Penetram até uma profundidade de 2 a 3 mm -> devem 
estar em alta concentração para atravessar as 
barreiras. 
• Eficaz nos tecidos superficiais, próximo ao sítios de 
aplicação. 
 
 
 
 
 
 
 
 Injetável: 
• A velocidade de absorção dos anestésicos locais após a 
administração parenteral (subcutânea, intramuscular ou 
Deve haver muito cuidado para não administrar anestésicos 
direto na corrente sanguínea usar seringa de auto aspiração –
e aspiração negativa para verificar se está dentro de um vaso 
sanguíneo. 
Se injetar o anestésico dentro do vaso sanguíneo, o nível 
máximo do anestésico será atingido rapidamente 
As formas mais utilizadas na Odontologia são: tópica e 
Injetável. 
Serve apenas como uma anestesia superficial -> para o 
paciente não sentir a picada da agulha. Ex.: benzocaína 
(pomada) e lidocaína (pomada /spray). São mais insolúveis 
em água e são menos absorvidos na circulação, diminuindo 
os riscos de intoxicação 
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IV) está relacionada tanto com a vascularização do local 
da injeção quanto com a vasoatividade da substância . 
• Entorpecimento mais rápido - não precisa atravessar a 
epiderme. É depositada o mais perto possível da fibra 
nervosa. 
• Administração IV : altos níveis sanguíneos, que pode levar 
a reações tóxicas graves. 
 
 
 
 
Distribuição: 
• Uma parte do anestésico vai ser absorvida pela 
corrente sanguínea. 
• Após absorvidos pela corrente sanguínea, vai ser 
distribuído para todos os tecidos do corpo. 
• A concentração plasmática em certos órgãos-alvo tem 
um impacto significativo sobre a toxicidade da substância. 
• O nível sanguíneo do anestésico local é influenciado pelos 
seguintes fatores: 
1. Velocidade de absorção da substância para o 
sistema cardiovascula r.
2. Velocidade de distribuição da substância do 
compartimento vascular para os tecidos. 
3. Eliminação da substância por vias metabólicas 
ou excretoras . 
Metabolismo: 
 
Toxicidade: 
• Velocidade absorção: Se a droga for absorvida de forma 
lenta ou rápida. 
• Velocidade de retirada do sangue. 
 
 
 
 
 
 
Meia vida 
• Velocidade de retirada do sangue; 
• Tempo necessário para uma redução de 50% do nível 
sanguíneo. 
 
Ésteres: 
• São metabolizados no plasma. 
• Sofre hidrólise pela enzima pseudocolinesterase. 
 
 
• A velocidade da hidrólise está relacionada com a 
toxicidade potencial. 
 
Velocidade de hidrólise 
Níveis sanguíneos do anestésico 
Toxicidade 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Amida: 
• É metabolizado no fígado; 
• Se a função do fígado estiver comprometida, vai 
influenciar na velocidade biotransformação. de
Velocidade de biotransformação. 
Níveis sanguíneos do anestésico 
Toxicidade. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Evitar administração IV (intravenosa). 
Se o paciente tiver algum problema nos órgãos 
excretores, isso vai influenciar na toxicidade 
também. 
A velocidade de hidrólise diminuída ocorre quando há 
problemas na enzima pseudocolinesterase, como: 
- Forma atípica da enzima (1/2800 pessoas); 
- Variação na atividade da enzima. 
Essas alterações podem ser de ordem fisiológica, 
adquirida ou hereditária. E alguns medicamentos 
podem interagir com essa enzima. 
Único anestésico do tipo éster utilizado hoje em dia 
é o tópico (na odontologia atualmente). 
A hidrólise tem como resultado o ácido para-
aminobenzoico (PABA) o álcool dietilamino Reações e . 
alérgicas relacionadas com os ésteres geralmente 
ocorrem por conta do ácido para-aminobenzoico 
(PABA), que é o produto metabólico principal de 
muitos anestésicos locais do tipo éster. 
A prilocaína sofre uma parte do metabolismo no 
fígado e outra no pulmão. 
A articaína sofre uma parte do metabolismo no 
fígado e outra no sangue. 
Se houver insuficiência cardíaca ou hepática, pode 
haver problemas de intoxicação. Com a insuficiência 
cardíaca, o anestésico não chega até o fígado para 
ser metabolizado. 
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Excreção: 
• Independente de como foram metabolizados, os AL são 
excretados pelos rins (tanto para os anestésicos locais 
quanto seus metabólitos) os . 
• Rins: principal órgão excretor dos AL e seus metabólitos. 
• Parte do AL é excretada de forma inalterada e outra 
parte é excretada na forma de metabólitos. 
 
 
 
 
 
 
 
–
 
• O anestésico local atravessa facilmente a barreira 
hematoencefálica. 
• No cerébro, ele é capaz de causar depressão, inibindo a 
atividade cerebral. 
Depressão: 
• Quando os AL estão em níveis sanguíneos baixos, não 
possuem efeitos significativos no SNC 
• Em níveis intermediários, pode ter efeitos 
anticonvulsivantes. 
• Níveis muito altos de anestésico local: causa crise 
convulsiva. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mecanismo das propriedades anticonvulsivantes: 
• Pacientes Epilépticos possuem os neurônios corticais 
hiperexcitáveis. Os AL vão diminuir a excitação desses 
neurônios e eles vão elevar o limiar de convulsão. O que 
impede ou interrompe as crises convulsivas. 
• Se a dose for aumentada, o paciente vai dar os primeiros 
sinais pré-convulsivos. 
Sinais pré-convulsivos: 
Com o aumento do nível sanguíneo do anestésicolocal acima de seu 
limite terapêutico, podem ser observadas reações adversas. 
Observados objetivamente: 
• Fala arrastada 
• Calafrios 
• Contrações musculares 
• Tremor dos músculos da face e das extremidades distais 
• Delírio generalizado 
• Tontura 
• Distúrbios visuais (incapacidade de focalizar) 
• Disturbios auditivos (zumbido) 
• Sonolência 
• Desorientação 
 
 
Observados subjetivamente: 
• Dormência bilateral da língua e região peritoneal 
• Sensação de pele quente e entumecida 
• Estado de sonho agradável 
 
 
 
 
 
 
 
 
No caso de Insuficiência renal, haverá incapacidade 
de eliminar o anestésico local original ou seus 
principais metabólitos do sangue. O que leva ao 
acúmulo de excretos na corrente sanguínea, 
aumentando os níveis sanguíneos com um maior 
potencial de toxicidade 
Pacientes que fazem hemodiálise: programar a 
consulta para um dia antes da hemodiálise. 
Propriedade anticonvulsionante: 
Nível sanguíneo consideravelmente abaixo daquele no 
qual as mesmas drogas provocam uma atividade 
convulsiva. Usado dessa forma na medicina. 
O anestésico local dentro de uma dose segura, não 
há nenhum efeito sobre o Sistema Nervoso Central. 
O corpo está informando que está chegando em um 
nível sanguíneo muito alto de anestésico. 
Deve-se ficar alerta quanto ao histórico do paciente, os sinais 
de convulsão, sinais de alergia, a quantidade de anestésico, 
para poder diferenciar se é um sinal pré-convulsivo ou 
apenas uma sensação do paciente. Como, por exemplo: 
- Anestesia próxima ao palato mole: o palato mole perde a 
tonicidade e cai causando uma sensação de sufocamento no , 
paciente. 
- Anestesia em região próximo à narina: é normal o paciente 
relatar que não está respirando, pois não sente o ar passando. 
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Fase Convulsiva: 
• Elevação adicional do nível sanguíneo do AL – ocasionando 
sinais e sintomas clínicos compatíveis com episódio 
convulsivo. 
Duração da convulsão: 
vai depender: 
• Do nível de anestésico no sangue. 
• Nível da pCO2 (pressão parcial de dióxido de carbono) no 
sangue arterial 
• Fluxo sanguíneo cerebral 
• Aumento do metabolismo cerebral 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Duração: 
• relação direta: nível de anestésico no sangue. 
• relação inversa: nível de pCO2 no sangue arterial 
 
 pCO AL para crise convulsiva Duração 2
 
• Aumento do fluxo sanguíneo cerebral: aumenta o volume 
do conduzido ao cérebro e prolonga crise convulsiva. AL 
• Aumento do metabolismo cerebral: leva a acidose 
(auemento de CO2) metabólica progressiva, prolonga a 
convulsão e diminui o nível de AL p/ provocar a crise. 
 
Como uma droga que é principalmente depressora 
do SNC pode ser responsável pela produção de 
graus variáveis de estímulo do SNC, incluindo 
atividade convulsiva? 
 
Os anestésicos locais fazem um bloqueio seletivo das vias inibitórias 
no córtex cerebral. 
 
Mecanismos das ações pré-convulsivantes e 
convulsivantes: 
• O córtex cerebral possui vias neuronais inibitórias e vias 
excitatórias. Normalmente, é mantido um equilíbrio entre 
essas duas vias. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Em nível sanguíneo pré-convulsivo, os anestésicos locais 
vão inibir parcialmente os neurônios inibitórios. O 
equilíbrio se desloca para a prevalência dos estímulos 
 Alguns sinais de alergia: 
- Edema de glote 
- Petéquias avermelhadas 
- Edema na pálpebra 
- Coceira 
Quanto mais anestésico estiver no sangue, maior será a 
duração da crise convulsiva. 
A convulsão aumenta o metabolismo, com o aumento do 
metabolismo há um consumo de oxigênio e liberação de CO2 
(aumentando o nível de CO2 no sangue). 
Quando o nível de CO2 está alto, não há necessidade de 
tanto anestésico para continuar a crise convulsiva (é 
alimentada com pouco anestésico). A duração da convulsão 
aumenta. 
O aumento do metabolismo, eleva o fluxo sanguíneo para o 
cérebro, aumentando a quantidade de anestésico fornecida 
para o cérebro (aumentando a duração da crise convulsiva). 
Deve-se administrar oxigênio para diminuir o gás carbônico 
(diminuindo a crise convulsiva). Pode ser administrado desde 
os sinais pré-convulsivos. 
 
A lidocaína e a procaína diferem um pouco dos outros 
anestésicos locais. A lidocaína e a procaína 
frequentemente produzem uma sedação leve inicial ou 
sonolência (mais comum com a lidocaína). Essa sedação 
pode ocorrer no lugar dos sinais excitatórios. 
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excitatórios. Observa-se tremor, agitação, sudorese, 
dormência (sinais pré-convulsivos ).
 
• Com o aumento da dose, vai haver uma convulsão. Há uma 
inibição completa dos neurônios inibitórios, ficando 
somente o estímulo excitatório (ocorre a convulsão). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Se o nível de anestésico continuar aumentando na 
corrente sanguínea, ele também irá inibir os neurônios 
excitatórios. Isso causa depressão generalizada do 
sistema nervoso central (óbito). 
 
–
O AL vai deprimir sistema cardiovascular. o 
Os anestésicos locais têm ação direta no miocárdio e na vas -
culatura periférica. Entretanto, em geral, o sistema cardiovascular 
parece ser mais resistente aos efeitos de substâncias de 
anestésicas locais do que o SNC. 
Ação direta no miocárdio: 
• À medida q aumenta o nível sanguíneo de anestésico ue
local, a velocidade de elevação de várias fases da 
despolarização miocárdica diminui. 
• Se o nível da droga estiver muito alto na corrente 
sanguínea: 
Excitabilidade elétrica 
Velocidade de condução 
Força de contração 
Débito cardíaco 
 
 
 
 
 
 
Ação direta na vasculatura periférica: 
• Todo AL vai causar vasodilatação relaxamento do –
músculo liso das paredes dos vasos sanguíneos. Isso vai 
resultar em: 
Fluxo sanguíneo local 
Sangramento da região tratada 
Velocidade da absorção da droga 
Duração da ação do anestésico local 
Níveis sanguíneos do anestésico local 
Possibilidade de intoxicação 
 
 
 
Levando a um colapso circulatório. 
Essa ação depressora do AL é usada como uma vantagem 
terapêutica no tratamento do miocárdio hiperexcitável, 
para tratar arritmias cardíacas (utilizado pelos 
cardiologistas). 
Por isso que os vasoconstritores foram adicionados aos 
AL, ele vai causar a constrição periférica dos vasos 
sanguíneos, evitando que todas essas situações acima 
aconteçam. 
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–
• Níveis não tóxicos: 
Relaxamento direto do mm. Liso brônquico. Nesse caso, 
os AL são usados para tratar broncoespasmo (feito 
pelos médicos). 
 
• Níveis tóxicos: 
Causa parada respiratória por conta da depressão 
generalizada do Sistema Nervoso Central. 
 
 
 
 
 
 
 
 
MALAMED, Stanley F.. Manual de Anestesia Local. 6. 
ed. Rio de Janeiro: Elsevier Editora Ltda, 2013. 
Aula teórica de Anestesiologia. Faculdade Maurício de 
Nassau, Odontologia, 2020. 
 
Portanto, os AL são utilizados tanto para anestesia, 
quanto para diminuir a excitação dos órgãos. Deve ser 
usado com cautela para não atingir níveis tóxicos. 
A cocaína é o único anestésico local que produz 
vasoconstrição de maneira consistente nas doses 
comumente empregadas. 
O efeito primário dos anestésicos locais sobre a pressão 
arterialé a hipotensão. Essa açã é produzida por o 
depressão direta do miocárdio e relaxamento da 
musculatura lisa das paredes dos vasos pelo anestésico 
local. 
Em geral, a função respiratória não é afetada pelos 
anestésicos locais até que se atinjam níveis próximos à 
superdosagem.