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Química Medicinal
Prof.ª MSc Liviane Azevedo
liviane18@yahoo.com.br
mailto:liviane18@yahoo.com.br
Bibliografia recomendada
✓ Química Medicinal. As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos
3ª EdiçãoAutor: Eliezer J. Barreiro; Carlos Alberto Manssour Fraga
Editora: Artmed
✓ Química Farmacêutica 
Autor: Andrejus Korolkovas; Joseph H. Burckhalter
Editora: Guanabara
Bibliografia recomendada
✓ Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical 
Chemistry
Autor: Charles Owens Wilson, Ole Gisvold, John H. Block, John Marlowe Beale
Editora: Lippincott Williams & Wilkins, 2004 
✓ Da Química Medicinal À Química Combinatória E Modelagem Molecular -
Um Curso Prático. 
Autor: Andrei,César Cornélio / Ferreira,Dalva Trevisan / Faccione,Milton
Editora: Manole, 2012
Fármacos x medicamentos
Fármaco = “É uma substância química ativa, insumo farmacêutico ativo (IFA), droga ou 
matéria-prima que tenha propriedades farmacológicas com finalidade medicamentosa, 
utilizada para diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para modificar ou explorar 
sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em benefício da pessoa na qual se 
administra.”
Medicamento = "produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com 
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma 
farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com 
adjuvantes farmacotécnicos." 
Química Medicinal (QM)
✓ É uma disciplina baseada na química, que visa descobrir novas
substâncias químicas bioativas.
QFInvenção
Descoberta
Planejamento síntese Estudo do metabolismo
Ação 
molecular
REA
(IUPAC- International Union of Pure and Applied Chemistry)
QFQuímica
Física
Biologia 
Matemática
Biologia 
molecular
Genética
Computação
Bioquímica
Química Medicinal (QM)
Origem dos fármacos 
Origem dos fármacos 
✓ Natural
✓ Sintético
✓ Semissintético 
Fármacos de origem natural
✓ Inorgânicos: (ex., enxofre, fosfatos, cálcio, sódio, magnésio, ferro)
✓Animal: (ex., hormônio – insulina, óleos de fígado de peixe, -
vitamina A- E , heparina)
✓Vegetal: (ex., alcaloides, glicosídeos cardiotônicos, alguns 
medicamentos antineoplásicos – taxol) 
Fármacos de origem sintética
✓ Fármacos desenvolvidos no laboratório.
✓Representam 75% dos fármacos comercializados 
atualmente.
✓O primeiro fármaco sintético empregado na terapêutica foi a 
aspirina. Sua síntese foi concluída em 1897, pelo químico 
alemão Felix Hoffman, do laboratório Bayer.
Salix alba Salicina AAS
Hidrólise oxidativa
Ácido salicílico
Fármacos de origem semissintética
✓ Sintetizados a partir de produtos naturais.
Ex.:Heroína, vitaminas.
Papoula
Morfina 
(natural)
Heroína
A descoberta dos fármacos 
➢ Acaso;
➢Triagem empírica;
➢Planejamento racional;
➢Extração de princípios ativos de fontes naturais.
O acaso na descoberta dos fármacos 
Alexander Fleming
✓ Penicilina G
✓ Mifepristona
✓ Sildenafila
Triagem empírica
➢Neste processo de descobrir novos fármacos todas as substâncias químicas
disponíveis são submetidas a uma variedade de ensaios biológicos na
esperança de que algumas manifestem atividade útil.
Triagem empírica racionalmente dirigida.
❖ Busca por antibióticos oriundos de microrganismo e planta .
❖Isolamento e identificação de produtos de metabolismo de medicamentos.
Modificação molecular
Protótipo Análogos
O composto-protótipo é o primeiro
derivado puro, ativo, identificado em
série congênere de novas substâncias,
descobertas e bioensaiadas em
modelos animais padronizados,
relacionados à patologia a ser tratada
Substância planejada a partir de um
protótipo que apresentam propriedades
mais desejadas que o protótipo em
potência, especificidade, duração de
ação, facilidade de aplicação ou
administração ou manejo, estabilidade e
custo de produção.
Modificação molecular
Protótipo Análogo
Grupamento 
farmacofórico
Planejamento racional
Extração de princípios ativos de fontes 
naturais
➢A descoberta da quinina pelo ocidente data do final do século XVI e
início do século XVII, durante a conquista do Império Inca pelos
espanhóis na região do Peru. Nessa época, os invasores espanhóis
tomaram conhecimento de uma árvore usada pelos índios para curar
febre.
Nomenclatura dos fármacos
➢ Os fármacos possuem três pelo menos três nomenclaturas:
▪Nome Químico
ex: N-(4-hidroxifenil)etanamida
▪Nome Genérico
ex: paracetamol ou acetaminofeno
▪Nome Comercial
ex: tylenol®
Exemplos de radical. Definição Fármaco-exemplo
-aco
Agentes antiinflamatórios
derivados do ácido acético
broncofenaco
-barb ou -barb- Derivados do ácido barbitúrico fenobarbital
-cilina Penicilinas ampicilina
-lutamida Antiandrogênio flutamida
-prazol Antiúlcera omeprazol
-opril Anti-hipertensivos pentopril
-tidina Antagonistas do receptor H2 cimetidina
-amivir Inibidores da neuraminidase zanamivir
Nomenclatura dos fármacos