Farmacodinâmica: Agonistas, Antagonistas e Efeitos Anormais

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Farmacodinâmic�
O que o fármaco faz com o corpo
1. Agonista e Antagonista
2. Tipos de receptores
3. Potência e eficácia
4. Índice terapêutico
5. Receptores reserva
1- Receptore�
O receptor vai está inativo e se ativa quando se liga ao fármaco
Nem todos os fármacos exercem seus efeitos interagindo com receptores
2- Agonista�
★ Ativam o receptor
★ Fazem transdução de sinal ativando então esses receptores. Eles atuam como
sinais e os receptores como detectores desses sinais
-Agonistas totais
★ Resposta biológica MÁXIMA
★ Estabilizar o receptor na forma ativa
-Agonista parcial
★ Não produz resposta tão grande quanto ao agonista total, mesmo ocupando todos
os receptores
★ Podem atuar como antagonistas do agonista total (Atrapalhando na função do
agonista total na resposta biológica máxima
-Agonistas inversos
★ Inativa o receptor
★ Estabiliza na forma inativa e convertem a forma ativa em inativa
★ Há então menos receptores ativados do que na ausência do fármaco
★ + receptores inativos quando utiliza-se Agonista inverso
3- Antagonista�
★ Não deixam com que os agonistas liguem-se aos receptores
- Competitivos
★ Quando antagonistas e agonistas ligam-se de forma reversível
★ Inibição pode ser superada aumentando a concentração do agonista (É
possível ter efeito máximo do agonista)
★ Brigam pelo mesmo sítio
- Não-competitivos
★ Liga-se fortemente ao local ativo do receptor, reduzindo número de receptores para
o agonista
★ Não consegue ser superado por mais agonistas
★ Diminui a eficácia do Agonista
- Alostéricos
★ Fixa-se a locais diferentes do local de ligação do agonista
★ Também são Não-competitivos
★ Atua em outro receptor mas que tem efeitos atenuantes dos efeitos desencadeados
pelo agonista.
- Antagonista Fisiologico
★ Atua em receptore separados
★ Dois agonistas agem sobre o mesmo sistema, mas produzem efeitos contrários
- Antagonista químico
★ Situação pouco comum em que duas substâncias se combinam em solução;
como consequência, o efeito do fármaco ativo é perdido. Refere-se às
reações de complexação e neutralização de duas substâncias em solução.
4- Potênci�
Quanto menos fármaco for necessário para produzir efeito, mas potente ele é
5- Eficáci�
-Tamanho da resposta quando interage com receptor
-Mais útil que a potência
-O tamanho da resposta é proporcional à quantidade de receptores ligados ou ocupados
A e B ( o fármaco B é menos potente porém mais eficaz )
6- Índic� terapêutic�
- Índice terapêutico baixo
Fácil toxicidade
Concentração específica se passar um pouco já causa efeitos adversos
- Indice terapeutico Alto
Seguro em doses elevadas
Biodisponibilidade não altera criticamente o efeito terapêutico
Mais dificuldade para ter efeitos adversos
7- Receptore� d� reserv�
Em alguns tecidos, agonistas podem produzir efeito MÁXIMO mesmo que apenas uma
fração dos receptores seja ocupada
8- Efeit�� anormai�
★ Hiperreatividade - Dose menor mas produz efeito farmacológico
★ Hiporreatividade - Tem que ser uma dose maior para produzir efeito farmacológico
★ Tolerância- Tempo Maior
★ Dessensibilização ou taquifilaxia - Tempo menor
★ Efeito incomum- Hereditário/ defeito enzimático
★ Hipersensibilização- Administração crônica do antagonista
★ Hipersensibilização- Histamina