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AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS A Norepinefrina (NE) é o principal neurotransmissor do SNA simpático e a Epinefrina (EP) liberada pela medula da adrenal, é o principal hormônio secretado nos mamíferos. - Agonistas adrenérgicos ou simpatomiméticos Simpatomiméticos de ação direta agem diretamente em receptores adrenérgicos. Já os simpatomiméticos de ação indireta atuam na liberação de NE e inibição da receptação NE. - Agonistas mistos de ação direta Norepinefrina: mimetiza a ativação simpática. Equipotente à EP na estimulação de receptores β1; potente agonista α e tem pequena ação em β2. Vasoconstrição de leitos vasculares; redução reflexa da FC; redução do fluxo sanguíneo (rins, cérebro, fígado- biotransformação prejudicada). Epinefrina: ativa todos os subtipos de receptores adrenérgicos; mais eficiente que a NE na maioria dos órgãos; efeito inotrópico positivo (β1 - ↑ força de contração); efeito cronotrópico positivo (ativação nodo AS); em altas doses pode causar taquicardia e fibrilação; vasodilatação na musculatura esquelética (↓pressão diastólica); relaxamento musculatura brônquica. Dopamina (DA): baixas concentrações atua em receptores D1 causando vasodilatação (principalmente em rim). Em [ ] intermediárias efeito inotrópico + (atua em β1). ↑ [ ] age em α1 causando vasoconstrição. As três substancias são rapidamente degradas no sist digestório; quando IV meia-vida de 2 minutos. Dobutamina: análogo sintético da DA, usado p/ maior efeito intrópico, < efeito cronotrópico. Empregado em casos de hipotensão em equinos anestesiados. - Agonistas de receptores α1-adrenérgicos Fenilefrina: tem origem sintética e são seletivos para receptores α1, não estimula o coração (usado em emergência, regula pressão aumentando, principalmente). Uso oral ou tópico - Agonistas de receptores α2-adrenérgicos Fármaco Uso/efeito Clonidina (ñ é muito usada em MV) Tratamento de hipertensão; seletividade 220:1; bem absorvida por VO; meia vida de 6 a 24 h (média de 12h – BID). Xilazina (sedativo) Seletividade de 160:1; ativa prot G acoplada a canais de K+; causam sedação por redução da excitabilidade neuronal. Detomidina (sedativo) – melhor em cavalo Seletividade de 260:1 Medetomidina Seletividade de 1620:1; efeito adverso + pronunciado; rapidamente absorvida (IM). Dexmedetomidina Seletividade de 1620:1; isômero da medetomidina; ñ é α2 agonista puro. - Agonistas de receptores β2-adrenérgicos (broncodilatação) Fármaco Uso/efeito Salbutamol e terbutalina (bombinha de asma) Seletividade não absoluta; estímulo de β1 (em altas doses – coração); inalação (broncodilatação em 15 min| Duração de 3 a 4h) Clembuterol Agonista β2 específico; meia vida de 8h; uso em DPOC de equinos; detecção em crina e cauda (até 360 dias pós asministração) - Simpatomiméticos de ação indireta Provocam liberação de NE ou bloqueiam a receptação de NE liberada. Fármaco Uso/Efeito Efedrina Libera NE (ação primária); bloqueia recaptação de NE (ação secundária); atua diretamente em α e β; hipotensão (↑ P sistólica e diastólica; ↑força de contração, não ↑FC); midriático (alívio da bronconstrição e congestão nasal). Antagonistas adrenérgicos ou simpatolíticos - Antagonistas α2-adrenérgicos Fármaco Uso/efeito Ioimbina Atividade antagonista competitiva (tem que ser feita em maior dose); principal antagonista da xilazina (160:1). Atipamezol Maior seletividade α2 (8500:1); reversão da medetomidina e dexmedetomidina (1620:1); 4-6x a dose do agonista (↑dose p/ tirar agonista do receptor). - Antagonistas β-adrenérgicos Fármaco Uso/efeito Propranolol Pouco seletivo; altamente lipofílico; efeito de primeira passagem (biodisponibilidade de 25%); meia vida de 3h. Usado como anti-hipertensivo e em arritmias cardíacas. Metroprolol, atenolol e esmolol Bloqueadores mais seletivos (cardiosseletivos); controle de arritmia (intoxicação digitálica). Atenolol – hipertensão em gatos c/ hipertireoidismo Carvedilol Β-bloqueador ñ seletivo; terceira geração; efeito antagonista α1. São bem absorvidos pelo TGI; VO ou IV. Diferença entre eles está na meia-vida.
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