Resumo de Princípios da Farmacodinâmica

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Mirela Scarpino
@Fonomirela
Podemos dividir a farmacologia em dois
blocos:
A farmacocinética;
Aborda como o organismo age sobre
os fármacos. 
A farmacodinâmica.
Área que estuda como os fármacos
interagem sobre. corpo, os efeitos
farmacológicos geram respostas
químicas que podem ter eficácias
terapêuticas ou gerar toxidade.
Langley e o Curarey
"Substâncias receptivas"presente no
organismo que seriam alvo para ação de
drogas
A farmacologia
Receptores
Os alvos de ligação das drogas, se chamam
receptores
A droga tem que ter afinidade com o
receptor para se ligar. Quanto maior a
afinidade maior o tempo de ligamento.
Afinidade: capacidade de se ligar a um
receptor
Classes em que os receptores se ligam: 
Agonista:
Gera efeitos farmacológicos que
podem ser diretos (abertura e
fechamento de canais iônicos), ou
envolver mecanismo de trasndução
(ativação e inibição de enzimas,
modulação de canais iônicos,
transcrição do DNA). 
Antagonista
Não gera nenhum efeito, apenas
bloqueios dos medidores endógenos.
(Promove um efeito indireto de
bloquear a ação do agonista)
Não tem curva concentração resposta.
Agonistas
Podem ser endógeno ou exógenos;
Ligante endógeno: acetilcolina
Agonista: nicotina
Os endógenos são os que o nosso
organismo produz;
Exógenos: Naturais ou sintéticos
Os receptores quase sempre são proteínas
que estão na membrana da célula alvo.
Pode ser de dois tipos: 
Ionotrópicos: que são ligados a canais
iônicos. 
Quando o agonista abre um canal
abre um fluxo para o influxo ou efluxo
de íons. Ex: Nicotina
Metabotrópicos: É acoplado a proteína
G ou tirosina quinase. Geram uma
segunda mensagem para levar os efeitos
para a célula.
Pré-esteroides: São livres no citoplasma,
geram transdução de sinal na célula. 
Curva Concentração
Efeito agonista:
Temos um plato máximo e mínimo
ED ou EC (concentração eficaz) : Dose
da curva que gera 50% do seu efeito-
Potência desses agonistas.
Tem que agir no mesmo receptor e
no mesmo tecido para comparar. 
Quando menor for o ED na curva
dose resposta, mais potente ele
será.
Mirela Scarpino
@Fonomirela
Agonista Pleno, agonista parcial e eficácia
Aqui é apenas a eficácia, ligado ao Efeito
máximo de um fármaco;
Potencia está ligada ao ED/EC.
Agonista pleno ou total: Eficácia de 100%,
efeito máximo;
Não é necessário ocupar 100% dos
receptores. 
Agonista parcial: Não atinge o efeito máximo
mesmo ocupando 100% dos receptores.
Antagonista
Raff etal.,2005. In:
Netter'si llustraed
Pharmacology
Antagonista Competitivo: Ele compete pelo o
receptor com o agonista, para impedir a
ligação do outro.
Reversíveis: Aquele que se liga ao
receptor, fica um tempo e se desliga. 
Irreversíveis: Se liga ao receptor e não se
desliga mais.
A diferença entre ser reversível ou
irreversível leva ao:
Antagonista superável: A inibição que o
antagonista gera é superável quando
aumenta a dose do agonista;
Antagonista competitivo reversível
gera um antagonismo superável 
Antagonismo Insuperável: Conforme se
liga nos receptores, mesmo competindo
com o agonista, o agonista perde o
efeito; 
Antagonismo competitivo irreversível,
gera um antagonismo insuperável.
Antagonista não-competitivo: O receptor
tem um sítio de ligação para o agonista e
outro para o antagonista, portanto eles
não competem. 
Entretanto a presença do não
competitivo no receptor, impede que
o agonista ativa esse receptor.
Ele gera um antagonismo insuperável