RESUMO TEC FARM

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SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS: 
Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas destinadas à inserção nos orifícios corporais onde se 
fundem, amolecem ou dissolvem, exercendo efeitos locais ou sistêmicos. Em geral são usados pelas vias: 
retal, vaginal e uretral (pouco comum). 
Ação local: 
É desejada em casos de aliviar constipação, dor, irritação, prurido e/ou coceiras, principalmente devido à 
ocorrência de hemorroidas. Uma vez inserido, a base do supositório se funde, amolece ou dissolve, 
distribuindo a substância ativa nos tecidos locais. Os supositórios vaginais ou óvulos destinados a exercer 
efeitos locais são empregados como contraceptivos, antissépticos na higiene feminina e agentes específicos 
no combate à invasão de agentes patogênicos. Os supositórios uretrais podem conter substâncias 
antibacterianas ou anestésicas locais para a realização de exames de uretra. 
Ação sistêmica: 
As membranas mucosas do reto e da vagina permitem a absorção de muitos fármacos solúveis para a 
obtenção de efeito sistêmico. Medicamentos antiasmáticos, anti-inflamatórios e analgésicos são 
amplamente administrados por esta via. Entre as vantagens da via retal em relação à via oral, encontram-
se as seguintes: 
• Não passam pelo efeito de primeira passagem (desviam da 
circulação-porta); 
• As substâncias sensíveis ou irritantes para o estômago 
podem ser administradas por essa via; 
• É uma via conveniente para administração de 
medicamentos em pacientes que são incapazes ou 
relutantes em engolir; 
Tipos de bases: 
As bases de supositório exercem um importante papel na liberação do fármaco incorporado e, portanto, em 
sua biodisponibilidade. 
Bases hidrofílicas: Liberam fármacos neutros ou ionizados. São bases aquosas e possuem fusão lenta 
(Ex.: Gelatina glicerinada e PEGs). Dissolvem não se fundem a temperatura corporal; liberação lenta de 
fármacos. 
Bases hidrofóbicas: Liberam mais rápido fármacos ionizados. Tratam-se de bases oleosas com fusão 
rápida (Ex.: Manteiga de cacau, óleos vegetais). Fundem-se a temperatura corporal. Liberação rápida de 
fármacos. 
O processo de liberação depende não só do fármaco, mas também da base na qual ele está veiculado. A 
liberação pode ocorrer por um dos seguintes processos: 
• Fusão: Bases graxas puras (manteiga de cacau, ou algumas bases emulsionadas) 
• Dissolução: Bases hidrofílicas (PEG e Gelatina) ou para bases emulsionadas. 
• Desintegração: O óvulo/supositório é obtido por compressão. (caso de industrializados) 
OBS.: A manteiga de cacau funde-se rapidamente na temperatura corporal, mas devido à sua imiscibilidade, fármacos lipossolúveis tendem a 
permanecer no óleo e em geral passam pouco para os fluidos fisiológicos aquosos. 
Fármacos hidrossolúveis, em bases de manteiga de cacau tem boa liberação. Quando a irritação ou a inflamação necessitam ser aliviadas, como 
no tratamento de condições anorretais, a base (manteiga de cacau) é a melhor escolha, em função de suas propriedades de emoliência e espalhamento. 
 
 
Processo de manipulação de óvulos e supositórios. 
Calibrar molde > Fundir base > Incorporar fármaco à base > Colocar suporte na base de apoio > Colocar moldes abertos no suporte > Preencher 
moldes utilizando uma seringa > Refrigerar por 30m > Tampar supositórios > Dispensação 
 
ADESIVOS TRANSDÉRMICOS: 
Transporte de fármacos pela pele: 
Inicialmente, os fármacos devem ser apresentados para a superfície da pele. Uma vez na camada externa 
do estrato córneo, o fármaco pode seguir três possíveis rotas para atravessar a pele. 
1) Rota intracelular: o fármaco inicialmente será particionado do 
corneócito para o meio intercelular até o próximo corneócito assim 
chegando na porção viável da epiderme, permeando, até a derme. 
2) Rota intercelular: irá particionar entre os lipídeos do meio extracelular, 
até chegar na parte epidérmica viável e ser absorvido. 
3) Rota de desvio: o fármaco irá permear através das glândulas 
sebáceas ou folículo piloso. Ate, chegar na porção viável e então 
conseguir permear na derme. Essa absorção é orientada pela lei de Fick. O que, considera a difusão 
passiva, em que as moléculas se movem por um movimento aleatório de uma região para outra na direção 
decrescente de concentração. Indica a proporção entre o fluxo difusional e o gradiente de concentração. 
Liberação transdérmica por dispositivos: 
Adesivos pré-fabricados desenhados para liberar uma dose constante por períodos extensos de tempo para 
terapia sistêmica. Eles oferecem vantagens sobre formas farmacêuticas orais convencionais, pois: 
• A administração do fármaco através da pele evita as variações de pH; 
• O fármaco atinge a circulação sistêmica, evitando o metabolismo hepático de 1ª passagem; 
• Podem ser removidos facilmente em casos nos quais ocorram reações adversas ao fármaco; 
A adesão do paciente é alta. Mas, devido as propriedades de 
barreira da pele, poucas moléculas de fármaco têm as 
propriedades físico-químicas e terapêuticas apropriadas para a 
liberação transdérmica sustentada. 
Modelos de adesivos transdérmicos: 
Sistema Monolítico: 
Adesivos de fármaco em substância adesiva são os modelos mais simples e comuns. Esses adesivos são 
formados dissolvendo ou dispersando o fármaco dentro de uma substância adesiva, que reveste uma 
camada de reforço, para uma película removível ser aplicada. Adesivos de fármaco em substância adesiva 
tendem a ser mais finos e mais flexíveis do que outros sistemas, mas limitações de carga de fármaco podem 
reduzir o período de liberação. 
• Fármaco incorporado em matriz centralizada entre duas camadas 
• A matriz é composta de polímeros que controla a taxa de liberação do fármaco 
• Preparo: com ou sem excesso de fármaco em relação à solubilidade e ao gradiente de 
concentração no estado estacionário. 
 
Matriz com excesso de fármaco: 
- A reserva mantém a saturação no estrato córneo e a liberação tende 
a não diminuir com o tempo. 
Matriz sem excesso: 
- A saturação no estrato córneo só ocorre enquanto o nível de 
fármaco no dispositivo exceder o limite de solubilidade no tecido. 
- Abaixo do limite de saturação na pele, a liberação é reduzida. 
 
Sistema controlado por membranas: 
O fármaco é incluído em uma matriz separada, aumentando o seu conteúdo no sistema ou para controlar a 
liberação, permitindo uma liberação mais longa. A matriz ou o reservatório contendo fármaco são geralmente 
uma mistura polimérica, por exemplo, polivinilpirrolidona e polivinilacetato, potencialmente com a adição de 
um plastificante, como glicerol; hidrogéis também podem ser usados como a matriz. O fármaco liberado da 
matriz particiona-se para dentro da camada de adesivo e difunde-se. 
Sistemas mais complexos de membrana limitante de taxa tipicamente contêm o fármaco em um reservatório, 
mas com liberação controlada através de uma membrana semipermeável. O reservatório pode ser líquido 
ou gel (mais comum) e pode ser desenhado para conter cargas mais altas de fármaco do que um sistema 
simples de fármaco em substância adesiva para liberação prolongada. 
Configurações mais complexas de adesivo, baseadas nas anteriores, são viáveis; por exemplo, sistemas 
multicamadas de fármaco em substância adesiva, com uma membrana limitante de taxa separando duas 
camadas adesivas de diferentes cargas de fármaco. 
• Possuem reservatório de fármaco como líquido ou gel. 
• Tem 4 camadas: controle de liberação, anterior, adesiva e de proteção. 
• A saturação de fármaco na solução do reservatório mantém a liberação constante. 
• Uma quantidade de fármaco capaz de promover o efeito terapêutico é adicionada na camada adesiva. 
Preparo: 
Podem ser preparados por meio da pré-construção da unidade de liberação, do enchimento do reservatório 
do fármaco e da selagem ou por laminação, em um processo contínuo de construção, dosagem e selagem. 
Ideal preparar soluções alcóolicas supersaturadas 
 
Princípios da formulação:Princípio 1. Selecione uma molécula de fármaco adequada: Grandes moléculas hidrofílicas são candidatos ruins 
para a liberação através da pele. Idealmente, um fármaco deve ser moderadamente lipofílico (log P octanol água), de 
massa molecular relativamente baixa e ser eficaz em baixas doses 
Princípio 2. Libere o fármaco: A liberação adequada do fármaco; pode ser a rápida, para um fármaco de ação local, 
ou sustentada e lenta, para um adesivo de sete dias. Essencialmente, o veículo deve permitir alguma solubilidade do 
fármaco, mas não deve reter o fármaco. 
Princípio 3. Use a termodinâmica: A força motriz para a difusão é o gradiente de potencial químico através da 
membrana; frequentemente, é usada a expressão “gradiente de concentração”, mas “gradiente de potencial químico” 
é mais preciso para membranas complexas, como a pele. Favorece a liberação quando preparado no limite de 
solubilidade. 
Princípio 4. O álcool pode ajudar: Eles podem particionar para dentro da pele e podem oferecer um “reservatório” 
para o qual o fármaco pode particionar. Além disso, eles podem melhorar o coeficiente de difusão do fármaco no estrato 
córneo (camada mais externa da epiderme). 
Princípio 5. A oclusão aumenta a liberação da maioria dos fármacos: A oclusão (cobrir a pele com uma barreira 
impermeável) hidrata a pele, bloqueando a perda de água para o ambiente externo. 
 
AEROSSÓIS: 
Liberação de fármacos inalados: 
A administração de um fármaco no seu local de ação provoca um rápido início de ação. Doses menores 
podem ser administradas localmente em comparação com a liberação pelas vias oral ou parenteral, 
reduzindo o potencial de ocorrência de efeitos adversos e o custo do medicamento. A via pulmonar também 
é útil quando um fármaco é fracamente absorvido ou quando é rapidamente metabolizado por via oral. Evitar 
metabolismo de primeira passagem hepática pode também ser uma vantagem, embora o pulmão tenha, por 
si, alguma atividade metabólica. O pulmão também pode ser utilizado como uma via para a liberação de 
fármacos com atividade sistêmica, devido à sua grande área de superfície, abundância de vasos capilares 
e pequena espessura da barreira ar-sangue. 
Formulação e liberação de aerossóis terapêuticos de inalação: 
Temos 3 principais tipos de dispositivos geradores de aerossol para uso de farmacoterapia por inalação: 
Inaladores Pressurizados Com Dispositivo Dosador / Inaladores De Pó Seco / Nebulizadores 
Inaladores pressurizados com dispositivo dosador (pMDIs): os mais usados 
O fármaco encontra-se dissolvido ou suspenso em uma mistura líquida de 
propelente com outros excipientes, como tensoativos, apresentados na 
forma de um recipiente pressurizado com um dispositivo dosador. Uma dose 
predeterminada é liberada na forma de spray quando a válvula dosadora é 
acionada. Quando é liberada do recipiente, a formulação sofre, antes da 
descarga, uma expansão do volume na passagem no interior da válvula 
formando uma mistura de gás e líquido. A elevada velocidade de fluxo do 
gás ajuda a quebrar o líquido em pequenas gotículas. 
Recipientes: Aerossóis farmacêuticos podem ser acondicionados em recipientes constituídos de aço 
revestido eletroliticamente com estanho, alumínio ou vidro revestido com plástico. Na prática tais recipientes 
geralmente são feitos de alumínio, com capacidade de 10 a 30 ml. 
Propelentes: São gases liquefeitos [Ex.: clorofluorocarbonos (CFCs) e hidrofluoralcanos (HFAs)]. À 
temperatura e pressão ambiente eles são gases, mas são facilmente liquefeitos com o resfriamento ou 
pressurização. O recipiente de aerossol é preenchido com o gás propelente, produzindo uma saturação de 
vapor pressurizado nessa temperatura. Quando a válvula é acionada, o medicamento e o propelente são 
expelidos e o volume da câmara aumenta. Para restabelecer o equilíbrio, o propelente evapora e, assim, 
produz-se um sistema com pressão constante com características consistentes de um spray. 
Válvula dosadora: Permite a liberação de pequenos volumes (25-100 mL) de produto de forma reprodutível. 
A depressão da haste da válvula permite que o conteúdo da câmara dosadora seja descarregado através 
do orifício da válvula, disponibilizando-o para o paciente. Depois de acionar a válvula, a câmara dosadora 
enche-se novamente com o líquido da câmara do recipiente, ficando pronta para distribuir a próxima dose. 
Obs.: Uma regra para esses produtos é que o pMDI precisa ser carregado antes do primeiro uso, isto é, a câmara 
dosadora deve estar cheia antes da primeira utilização pelo paciente. 
Formulação de medicamentos em aerossol: Podem ser formulados contendo o fármaco em solução ou 
suspensão no propelente liquefeito. Preparações na forma de solução são sistemas bifásicos. No entanto, 
a maioria dos fármacos não é solúvel nos propelentes. Cossolventes como etanol ou isopropanol podem ser 
utilizados, embora a sua baixa volatilidade retarde a evaporação do propelente. Na prática, os medicamentos 
em aerossol têm sido preparados, quase exclusivamente, na forma de suspensões. Sistemas trifásicos são 
difíceis de formular, devendo-se considerar todos os problemas observados na formulação de suspensões 
convencionais como caking, aglomeração, crescimento das partículas, entre outros. 
Enchimento do recipiente dos inaladores com dispositivo dosador: Os recipientes são enchidos 
mediante liquefação por enchimento a frio ou enchimento sob pressão. 
Vantagens e desvantagens dos inaladores pressurizados com dispositivo dosador: Vantagens: 
portabilidade, baixo custo e disponibilidade. Desvantagens: Ineficientes na liberação do fármaco, quando o 
Dispositivos de dose 
única com cápsulas de 
gelatina dura 
Dispositivos multidose c/ 
fármacos em blísteres 
Dispositivos multidose com 
fármacos pré-carregados no 
inalador 
Dispositivos acionados 
pela respiração: 
atuador é pressionado, as primeiras gotículas do propelente saem a uma velocidade elevada, que pode ser 
superior a 30 m/s, Por isso, grande parte do fármaco se perde pela colisão das gotículas com a superfície 
da orofaringe. Um problema adicional é o uso incorreto pelos pacientes. 
Os inaladores de pós secos: 
Em sistemas inaladores de pós secos (DPI), o fármaco é inalado como uma nuvem de partículas finas. O 
fármaco encontra-se pré-carregado num dispositivo de inalação ou contido dentro de cápsulas de gelatina 
dura ou blísteres discoidais que são carregados para o dispositivo antes do uso. A formulação de um DPI 
não requer propelente e, geralmente, não contém qualquer excipiente, a não ser uma partícula mensageira, 
que é geralmente a lactose. Esses dispositivos são ativados pela respiração, evitando os problemas de 
sincronização da inalação com o acionamento da válvula. Os DPIs também podem liberar maiores doses do 
fármaco. 
No entanto, os DPIs apresentam algumas desvantagens. A liberação dos pós a partir do dispositivo e a 
desagregação das partículas são determinados pela habilidade de inalação do paciente, que, no caso de 
doença respiratória, pode estar prejudicada. Além, de serem expostos a condições atmosféricas do 
ambiente, o que pode comprometer a estabilidade da formulação. Obs.: Os DPIs são geralmente menos 
eficientes como sistemas de liberação de fármacos que os pMDIs, fazendo com que seja necessário o dobro 
da dose normalmente requerida para liberação em DPI, em comparação com o pMDI equivalente. 
Formulação de inaladores de pós secos: Para produzir partículas de um tamanho adequado (de preferência 
menores que 5 mm), os pós de fármacos para uso em sistemas de inalação são geralmente micronizados. 
Para melhorar suas propriedades de fluxo, partículas do fármaco com baixa fluidez são geralmente 
misturadas com partículas mensageiras maiores de um excipiente inerte, geralmente lactose (α lactose 
monohidratada). As partículas do fármaco e mensageiras são misturadas para produzir uma mistura 
ordenada na qual as pequenas partículas do fármacose aderem à superfície das partículas mensageiras 
(fármaco-carreador). Isso não só melhora a liberação do fármaco a partir do dispositivo de inalação, 
melhorando o fluxo, como também melhora a uniformidade de enchimento da cápsula ou do dispositivo. 
Exemplos dispositivos: 
 
 
 
 
 
 
 
Nebulizadores: 
Aparelhos capazes de converter soluções e/ou suspensões aquosas em forma de aerossol de partículas de 
diferentes dimensões. 
Tipos: 
Nebulizadores a jato / Nebulizadores ultrassônicos / Nebulizadores de malha 
Formulação de fluidos para nebulizadores: Os fluidos para nebulizadores são formulados em água, 
eventualmente com a adição de um cossolvente, como o etanol, e com a adição de agentes tensoativos 
para as formulações do tipo suspensão. Enquanto a maioria das formulações para nebulizadores consiste 
em soluções, também estão disponíveis suspensões de fármacos micronizados. Como a formulação de 
líquidos para liberação por nebulizadores é relativamente simples, dispositivos desse tipo são 
frequentemente os primeiros a serem empregados quando se investiga a liberação pulmonar de novas 
substâncias. 
BIOFÁRMACOS: 
Medicamentos em que o princípio ativo é derivado de uma fonte biológica como: enzimas, anticorpos 
monoclonais, citocinas, peptídeos, genes, vacinas e hidratos de carbono. Costumam ser produzidos 
comercialmente em biorreatores de células de mamíferos, purificados por centrifugação e/ou filtração, 
utilizando-se de várias técnicas de espectroscopia, cromatografia e calorimetria. 
Os biofármacos têm formulação específica e problemas de liberação: são facilmente degradados no 
armazenamento e são facilmente depurados in vivo, têm dificuldade em chegar a seu alvo terapêutico. 
As soluções de liberação envolvem a utilização de polietilenoglicol conjugado para prolongar a atividade de 
proteínas, matrizes de polímero para manter a atividade de peptídeos; a utilização de sistemas de liberação 
de vacinas e adjuvantes de vacinas para melhorar a resposta imune profilática; e o uso de vetores virais e 
sintéticos para a liberação de terapias gênicas. 
Medicamentos biossimilares são produtos de origem biológica com alta similaridade aos seus medicamentos 
de referência, os biofármacos. Além disso devem apresentar praticamente a mesma segurança, pureza e 
eficácia do medicamento de referência. 
Produção de Biofármacos: 
Podem ser produzidos de várias formas: insulinas, hormônio do crescimento humano, fatores estimulantes 
dos granulócitos, anticorpos monoclonais, vacinas, terapias celulares e proteínas recombinantes de uso 
terapêutico para a produção. Os medicamentos imunológicos, derivados do sangue ou plasma humano, os 
medicamentos desenvolvidos por tecnologia do DNA recombinante, expressão codificação de genes, 
hibridoma, anticorpos monoclonais, medicamentos de terapia avançada. 
A ANVISA denomina como Medicamentos biológicos são moléculas complexas de alto peso moleculares 
obtidas a partir de fluidos biológicos, tecidos de origem animal ou procedimentos biotecnológicos por meio 
de manipulação, inserção de outro material genético (tecnologia do DNA recombinante) ou alteração dos 
genes que ocorre devido à irradiação, produtos químicos ou seleção forçada. 
 
Terapia Celular: É introduzido novas células em tecidos de um indivíduo, empregando as células inteiras 
para tratar de uma determinada doença, com base nas propriedades regenerativas de células-tronco. 
Terapia Genética: Introdução de genes terapêuticos nas células ou tecidos. São as chamadas vacinas 
gênicas ou de DNA. Os genes para o antígeno de interesse são localizados e clonados. Nesse caso, o DNA 
é injetado diretamente no músculo do indivíduo ou animal, com uma espécie de pistola de ar comprimido 
que espalha o DNA nas células musculares. 
Anticorpos Monoclonais: Produção de células linfocitárias, utilizando a glicosilação em culturas de células 
de mamíferos, onde esse processo iniciou a escala industrial. Para a produção é necessário à purificação 
do antígeno para o qual se deseja o anticorpo, produzido através dos processos de purificação, 
cromatografia e eletroforese. Inicialmente imuniza o animal com o antígeno desejado, sendo o camundongo 
o mais empregado. Introduz o antígeno no camundongo juntamente com substâncias que ativam o sistema 
imunológico do animal. Após alguns dias, o sangue do animal é retirado e usando o processo de 
centrifugação é separado do plasma sanguíneo, no plasma que se encontra os anticorpos. 
Vacinas: Classificadas em três grupos ou gerações, pela fabricação ou pela preparação do princípio ativo, 
os antígenos vacinais. As vacinas de 1ª geração empregam na sua formação os agentes patogênicos, 
inativando ou atenuando os micro-organismos. Na 2ª geração pode ser obtida a indução de anticorpos 
voltados para um único alvo, como uma toxina, responsável pelos sintomas da doença, e por fim, a 3ª 
geração a mais avançada, chamadas de vacinas gênicas ou de DNA. Os genes para o antígeno de interesse 
são localizados e clonados, onde o DNA é injetado diretamente no músculo do indivíduo ou animal, após a 
vacinação do antígeno de interesse as células musculares passam a expressá-lo, desencadeando resposta 
imunológica desejada. Na vacina recombinante o indivíduo recebe o gene que codifica uma proteína típica 
do agente agressor, onde, seu organismo passará a produzir a proteína exógena, estimulando seu sistema 
imune. 
DNA Recombinante: É o isolamento do DNA de interesse, utilizado assim para a produção de insulina. O 
processo de produção dos Biofármacos com a técnica de DNA recombinante é feito a partir da clonagem 
molecular, onde consiste no isolamento e propagação de moléculas de DNA idênticas ocorrendo pelo menos 
em dois estágios importantes. Primeiramente, a ligação de um fragmento de DNA de interesse denominado 
de inserto em uma molécula de DNA que é denominado de vetor, formando o DNA recombinante. Segunda 
parte, a molécula de DNA recombinante é introduzida em uma célula hospedeira, geralmente em bactéria 
E. coli no processo denominado de transformação, que passa a fabricar uma proteína de interesse para a 
qual foi reprogramada. Dessa forma, a bactéria transformar-se em uma fábrica de uma substância de 
interesse sofrendo muitos ciclos de divisão celular, produzindo uma colônia que contém milhares de cópias 
do DNA recombinante. 
 
RADIOFÁRMACOS: 
Os radiofármacos são compostos radioativos que em composição possuem um radionuclídeo (isótopo 
radioativo) responsável pela emissão de radiação ligado quimicamente a uma molécula não-radioativa que 
apresenta afinidade biológica por um determinado órgão ou sistema, com finalidade de diagnóstico ou 
terapêutica. O diagnóstico, por imagem, por meio da administração de radiofármacos é a área mais 
consolidada dessa ciência, representando aproximadamente 95% de todos os procedimentos em medicina 
nuclear. 
Não possuem atividade farmacológica: Não se ligam a receptores para cumprir terapêutica, porém possuem 
caráter de reconhecimento. Desta forma, traçam processos fisiológicos, ajudando no 
monitoramento/diagnóstico de determinadas patologias. Além de proporcionar monitoramento da toxicidade 
de outros fármacos em uso. 
Tem capacidade de destruir seletivamente os tecidos que estão doentes e preservar o que está saudável. 
Neste caso, as doses devem ser ajustadas e deve haver um equilíbrio entre a dose e a radiação necessária. 
As características físico-químicas do fármaco ligante determinam a sua farmacocinética, enquanto que as 
características físicas do radionuclídeo determinam a aplicação do composto em diagnóstico ou terapia. 
Uso diagnóstico: 
Os radiofármacos, em sua maioria, são usados na medicina nuclear para realizar diagnósticos. O método 
mais tradicional é o da cintilografia, que usa o iodo-123 e o tecnécio -99m, para exames na tireoide e nos 
rins, por exemplo. 
Uso terapêutico: 
Os radiofármacos são mais ativose usados para tratar algum órgão específico. O elemento mais usado é o 
iodo-131, que emite radiação gama e beta, na forma de iodeto de sódio. Ele é mais utilizado para o 
tratamento de tumores da tireoide. Há diferentes aplicações terapêuticas, como a iodoterapia, a 
radioimunoterapia, a terapia radionuclídica de receptores peptídicos, radiosinovectomia, terapia 
intravascular para prevenção de reestenose das artérias coronárias, a terapia radionuclídicatransarterial, o 
tratamento de metástases ósseas, doenças benignas e mieloproliferativas. 
 
Manipulação de radiofármacos: 
Pode ser simples (p. ex., reconstituição de kits de reagentes com pertecnetato de sódio-99mTc) ou muito 
complexa (p. ex., operação de um cíclotron). Com exceção dos procedimentos de manipulação típicos exi- 
gidos em uma prescrição normal (p. ex., recebi- mento da prescrição, validação, avaliação da dose, 
verificação dos materiais e equipamentos usados na preparação), a preparação de radiofármacos é mais 
difícil devido à emissão de radiatividade e às reações químicas. 
A manipulação de radiofármacos envolve reações químicas de marcação de uma molécula com um 
radionuclídeo. 
 
TERMINAL 
ESTERILIZAÇÃO: 
• Calor: Úmido (vapor) e seco 
• Radiação Ionizante: Raios Gama (y) e Partículas Beta (β) 
• Esterilização gasosa: (óxido de etileno) 
• Esterilização por filtração NÃO TERMINAL 
Calor: 
Esterilização a vapor (úmido) 
É o método mais confiável, versátil e universalmente utilizado como modo de 
esterilização é a combinação de vapor, temperatura e pressão. É normalmente 
utilizado, a menos que a penetração do calor ou umidade cause danos ao produto. O 
vapor somente mata microrganismos por contato direto, por isso é essencial remover 
bolsões de ar no esterilizador durante a esterilização. A esterilização ideal é obtida com 
vapor saturado que está associado a condensação e pouco poder de penetração. 
Vapor sob pressão é gerado em autoclaves que podem variar muito em tamanho e 
forma, desde unidades portáteis de bancada a instalações de produção industrial. 
Esterilização por calor seco: 
O método mais comum de esterilização por calor seco utiliza fornos de ar quente. Que, 
são normalmente aquecidos eletricamente e muitas vezes têm aquecedores sob uma 
placa de fundo perfurado para fornecer correntes de convecção. 
A esterilização por calor seco é mais barata do que a esterilização a vapor, sendo 
eficaz para a remoção de pirógenos de recipientes/embalagens. 
Problemas: períodos de aquecimento e cozimento ou carbonização do material 
orgânico entre outros itens. Na esterilização por calor seco, os ciclos são geralmente mais longos que os da 
esterilização por calor úmido 
Obs.: A esterilização por calor seco não pode ser utilizada para uma série de produtos, como borracha, plástico e outros itens 
termolábeis, ou para soluções aquosas. 
Radiação Ionizante: 
Raios Gama (y) 
A fonte de raios gama para a esterilização é normalmente o cobalto 60. O césio 137 também pode ser 
utilizado, mas tem menos penetração. A radiação gama é altamente penetrante, não gera aquecimento e 
não causa radioatividade final no produto. A irradiação de produtos pode ser realizada em lotes, porém é 
mais comum como um processo contínuo, utilizando um sistema transportador. Os produtos passam através 
da câmara de irradiação e são irradiados a partir de um ou dois lados. 
Partículas Beta (β) 
A radiação de partículas utiliza as partículas beta, que são aceleradas para um elevado nível de energia 
por aplicação de potenciais de alta tensão (sem radioatividade requerida). Sua baixa energia emitida pelo 
feixe acelerador de partículas é menos penetrante do que os raios g. No entanto, uma vantagem importante 
da radiação de partículas é que a fonte é direcional e pode ser desligada. 
A radiação pode afetar uma série de materiais (p. ex., polietileno, borracha de silicone, polipropileno, Teflon) 
e soluções aquosas (p. ex., mediante processos de hidrólise da água) e a sua embalagem (discutido em 
“Limitações dos métodos de esterilização”, mais adiante neste capítulo). Embora a radiação seja 
considerada um processo “frio”, a radiação intensa pode causar aumento da temperatura e, portanto, 
possível superaquecimento precisa ser levado em consideração para uma carga específica. 
A validação da esterilização pela radiação envolve a utilização de Bacillus pumilus como indicador biológico 
e análise dosimétrica (discutido mais adiante neste capítulo). O monitoramento de rotina envolve medições 
para garantir que todos os produtos recebam a dose recomendada. 
Esterilização gasosa: (óxido de etileno) 
Utiliza-se principalmente o óxido de etileno para a esterilização de cateteres, equipos de infusão, seringas, 
próteses e alguns recipientes termolábeis de plástico e pós. O ciclo de esterilização por óxido de etileno é 
complexo, pois alguns fatores devem ser controlados, tais como: controle de temperatura, concentração e 
umidade relativa é essencial. Além disso, o óxido de etileno é muito inflamável e pode formar misturas 
explosivas no ar. Portanto, deve ser combinado com um gás inerte transportador (p. ex., dióxido de carbono, 
nitrogênio ou clorofluorcarboneto). 
O óxido de etileno é tóxico, mutagênico e possível cancerígeno humano. Entretanto, é um processo de 
esterilização popular, principalmente por causa da baixa temperatura utilizada. O processo de esterilização 
é normalmente realizado em uma câmara de aço inoxidável à prova de gás construída propositadamente 
para suportar altas pressões e vácuo. A embalagem deve ser permeável a ar, vapor de água e óxido de 
etileno. Os produtos esterilizados precisam ser colocados em quarentena após o processo para permitir a 
remoção do gás. 
Esterilização por filtração: 
A filtração é utilizada para a esterilização não terminal e tem de ser utilizada sob rigorosas condições 
assépticas. É utilizada para preparações que não podem ser esterilizadas por um processo terminal ou para 
as quais um agente (p. ex., aditivo, heparina, vitamina etc.) é adicionado após a esterilização. A filtração é 
utilizada para esterilizar soluções aquosas, óleos e soluções orgânicas, bem como ar e outros gases. 
Para esterilizar um produto, é muitas vezes necessário combinar vários tipos de filtração (p. ex., 
profundidade, filtros de membrana de superfície) para conseguir a eliminação de microrganismos. Filtrações 
de profundidade e de superfície são utilizadas para remover a maioria das partículas, atuando como pré-
filtros. A etapa final de filtração é acompanhada por um filtro de membrana. Essa abordagem combinada 
remove as partículas e os microrganismos sem o filtro de membrana, sem que a membrana seja rapidamente 
bloqueada por partículas grandes. 
Validação da esterilização: 
• Garantia que o método será capaz de atingir o grau de esterilização requerido; 
• O produto esterilizado pelo método validado deve alcançar as pré especificações; 
• Deve haver revalidação periódica e após alterações de manufatura. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
30 Cápsulas de: 
Matéria-prima disponível: cloridrato de amitrilptilina 
Diluída 1:10 
 
Amitriptilina ------- 25mg (d= 0,59 g/mL) 
Flunarizina ---------- 5mg (d= 0,37 g/mL) 
Atenolol -------------- 10mg (d= 0,75g/mL) 
Aerosil --------------- 1,2% (d=2,2g/mL) 
Lactose -------------- qsp 100% (d=1,52g/mL) 
 Feq= 313,861 / 277,403 = 1,1314 
1,1314 x 10 x 25 = 282,8556mg 
 
Amitriptilina: 
282,8556mg / 1000 = 0,2828g 
V=m/d = 0,0282/0,59 = 0,0478mL 
0,2828g x 30 capsulas = 8,484g 
 
Flunarizina 
5mg / 1000 = 0,025g 
V=m/d = 0,05 / 0,37 = 0,135mL 
0,025g x 30 capsulas = 0,75g 
 
Atenolol 
10mg / 1000 = 0,01g 
V=m/d = 0,01/0,75 > 0,0133mL 
0,01g x 30 capsulas = 0,3g 
 
Total s/ excipientes: 
0,0478mL + 0,135mL + 0,0133mL= 0,1961mL 
 
Cápsula 4 (aprox.) 0,20~0,21mL 
 
Suspenção e Solução: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ativos e excipientes QuantidadeResultado 
Propilenoglicol 10% 3 mL 
Carbopol 1% 0,3 g 
Polissorbato 20 5% 1,5mL 
EDTA 0,2% 0,06g 
Sacarina 0,5% 0,15g 
Metilparabeno 0,1% 0,03g 
Diclofenaco 10mg/mL 0,3g 
Água qsp 30ml 
Corante qs 
Flavorizante qs 
60 Cápsulas de: 
Meloxicam 7,5mg 
Prednisolona 40mg 
Omeprazol 60mg 
Crospovidona 2,5% 
Lactose qsp 100% 
 
 
d= 0,45g/mL 
d= 0,67g/mL 
d=0,88g/mL 
d=1,22g/mL 
d=1,52g/mL 
 Meloxicam: 
7,5mg / 1000 = 0,0075g 
V=m/d = 0,0075 / 0,45 = 0,0166mL 
7,5mg x 60 capsulas= 0,45g 
 
Prednisolona: 
40mg / 1000 = 0,04g 
V=m/d = 0,04 / 0,67 = 0,0597mL 
40mg x 60 capsulas= 2,4g 
 
Omeprazol: 
60mg / 1000 = 0,06g 
V=m/d = 0,06 / 0,88 = 0,0681mL 
60mg x 60 capsulas= 2,4g 
 
Total s/ excipientes: 
0,166mL + 0,0597mL +0,0681mL= 0,1444mL
 
0,1444g 
Cápsula 4 (aprox.) 0,20mL~0,21 
 Excipientes: 
Crospovidona: 
2,5% x 0,20mL = 0,005g 
M=DV = M=1,22 x 0,005g = 0,0061g 
0,0061g x 60 capsulas = 0,366g 
 
Lactose: 
0,20mL - 0,1444g – 0,005g = 0,0506g 
M=DV = 1,52 x 0,0506 = 0,0769g 
0,0769g x 60 capsulas = 4,614g 
20 Cápsulas de: 
Matéria-prima disponível: cloridrato de naratriptana 
Diluída 1:10 
 
Naratriptana 2,5mg (d= 0,55g/mL p/ 
cloridrato de naratriptana) 
Naproxeno sódico 250mg (d = 0,71g/mL) 
EDTA 0,2% (d=0,86g/mL) 
Aerosil 1,0% (d=2,2g/mL) 
Amido qsp 100% (d=1,5g/mL) 
 Feq= 371,9 / 335,464 = 1,1086 
1,1086 x 10 x 2,5mg = 27,715mg 
 
Naratriptana: 
27,715mg / 1000 = 0,02775g 
V=m/d = 0,0277/0,55 = v= 0,0503mL 
Naproxeno: 
250mg / 1000 = 0,250g 
V=m/d = 0,250/0,71 = 0,3521mL 
Total s/ excipientes: 
0,0503mL + 0,3521mL = 0,4024mL 
 
0,4024mL 
Cápsula 1 (aprox.) 0,48~0,50mL 
 
Excipientes: 
EDTA: 
0,2% x 0,50mL = 0,001g 
M=DV = M=0,86 x 0,001g = 0,00086g 
0,00086g x 20 capsulas = 0,0172g 
 
Aerosil: 
1% x 0,50mL = 0,005g 
M=DV = 2,2 x 0,005g = 0,011g 
0,011g x 20 capsulas = 0,22g 
 
Amido: 
0,50 - 0,4024mL – 0,392 = 0,0916g 
M=DV = 1,5 x 0,0916g = 0,1374g 
0,1374g x 20 capsulas = 2,748g 
 
EXEMPLO DE RÓTULO 
Nome da farmácia: 
Endereço: 
Paciente - Sr (a): 
Prescritor: CRM: 
Substâncias 
Excipientes 
Forma de uso: 
Quantas cápsulas: 
Fab: Venc: 
Farm Responsável: CRF: 
Req: 01 
Excipientes: 
Aerosil: 
1,2% x 0,21mL = 0,0025mL 
M=DV = 2,2 x 0,0025mL = 0,0055g 
0,0055g x 30 capsulas = 0,166g 
 
Lactose: 
0,21mL - 0,1961mL – 0,0025mL = 0,0114mL 
M=DV = 1,52 x 0,0114 = 0,0173g 
0,0173g x 30 capsulas = 0,519g 
 
FORMULA DE TEOR: 
97% DE TEOR ____ MEDICAMENTO 20mg 
100 / (% DE TEOR) = 100/97 = 1,0309 
1,0309 X 20MG = 20,618mg 
20,618mg / 1000 = 0,02061