3ª Unidade - Farmacotécnica Avançada - Carolyne Chagas

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FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
WEBCONFERÊNCIA III: SISTEMAS TRANSDÉRMICOS, FORMAS FARMACÊUTICAS ESTÉREIS E SÓLIDAS
PROFª MSC. CAROLYNE CHAGAS
Sistemas transdérmicos de liberação de fármacos
Sistemas transdérmicos de liberação de fármacos (STLF) são sistemas que possuem 
como local de aplicação a pele, visando a ação sistêmica
Vantagens
 Podem oferecer uma liberação prolongada e controlada;
 Melhor adesão devida à fácil aplicação e redução da toxicidade (em relação as FF 
de uso oral);
 Não possuem metabolismo de primeira passagem;
 São liberados de forma lenta, não necessitando de administração frequente;
 Removidos facilmente e com redução de efeitos adversos.
Desvantagens
 São sistemas limitados visto que nem todos os fármacos conseguem atravessar a
barreira da pele;
 Podem ser irritantes ao epitélio;
 Aderência pode ser dificultada em alguns tipos de pele (ex: queimaduras);
 A dosagem é limitada.
STLF ideais devem: -Ser facilmente removíveis; -Perfil de liberação prolongado; -Prazo de validade
longo; -Bom aspecto visual; -Não irritante a pele; -Não ter de ser administrado com frequência.
Promotores de Permeação Físicos
Tipo de promotor de
permeação físico
Mecanismo
Sonoforese
Nessa técnica ocorre o aumento da permeabilidade cutânea através de técnicas de ultrassom. Um
agente de acoplamento é adicionado juntamente com o fármaco e por meio de estímulos de
ultrassom conseguem favorecer a absorção de fármacos.
Iontoforese
Favorece o aumento da permeabilidade dos fármacos através de corrente elétrica, ocorrendo
eletrorepulsão. É um método não invasivo em que os fármacos permeiam, principalmente, pelos
anexos da pele, como glândulas sudoríparas e folículos pilosos.
Microagulhas
É uma técnica minimamente invasiva e que pode ser associadas também a outros promotores de
permeação. Essas agulhas apresentam tamanho em micrometros e atuam perfurando o estrato
córneo presente no epitélio, facilitando a passagem de fármacos que são administrados por um
orifício presente nessas microagulhas.
Eletropermeabilização
Trata-se de uma técnica que atua através de pulsos elétricos. Ao contrário de outros promotores
ela atua de forma independente da carga do fármaco, possuindo ou não propriedades lipofílicas
ou hidrofílicas. É uma técnica não invasiva e ocorre, quase sempre, por difusão.
Outros promotores de permeação
Tipo de promotor Mecanismo
Promotores químicos 
Alteram a permeação cutânea por: modificação da hidratação, modificação dos compostos lipídicos
constituintes da barreira da pele e alteração de propriedades físico-químicas do extrato córneo,
deixando com resistência reduzida. Devem ser indolores, inertes e compatíveis aos demais
componentes do sistema. Exs: ácidos graxos, ureia, tensoativos, álcoois, etc.
Promotores biológicos
Representados, principalmente, pelos pró-fármacos que atuam melhorando propriedades físico-
químicas do fármaco, podendo comprometer sua permeação, tais como coeficiente de partição e
solubilidade. Fármacos hidrofílicos têm mais dificuldade de atravessar a barreira da pele que os
lipofílicos por exemplo, devido à afinidade.
Nanocarreadores
Compostos nanotecnológicos que permitem direcionar o fármaco para seu local de ação (Drug
Delivery). Apresenta como vantagens a proteção e o direcionamento do fármaco, além da capacidade
de modular propriedades biofarmacêuticas e biológicas.
Exs: lipossomas, nanoemulsões, carreadores lipídicos nanoestruturados, micelas poliméricas,
nanopartículas poliméricas e nanopartículas metálicas.
Tipos de sistemas de liberação transdérmica
Sistemas matriciais: sistemas de liberação de fármacos transdérmicos, em que o
fármaco fica disperso ou alojado em uma matriz, geralmente, composta por
polímeros, cuja camada adesiva é responsável por controlar a liberação do fármaco.
Sistemas reservatórios: são sistemas de liberação de fármacos transdérmicos, em que
o fármaco é um sólido ou uma suspensão sólida, nesse caso, não são controlados pela
pele, mas pelo sistema em si por meio de uma membrana microporosa.
Polímeros naturais: Oriundos da natureza, sem modificações estruturais.
Características: atóxicos, biocompativeis; bioadegradáveis.
Exs: amido, quitosana, pectina, entre outros.
Polímeros sintéticos: Apresentam modificações estruturais. 
Características: Boa resistência mecânica, boa resistência térmica , etc.
Exs: polieletileno, polipropileno, PVC, entre outros.
Formas farmacêuticas estéreis e isotônicas
Formas farmacêuticas estéreis são as que apresentam ausência de
microrganismos viáveis. Método físico: por calor (úmido ou seco), por radiação
ionizante e por filtração.
Método químico: gás óxido de etileno.
Formas farmacêuticas isotônicas são aquelas que possuem meio tamponado
de forma a ter similaridade com o meio biológico.
Formas farmacêuticas estéreis e isotônicas
São suspensões destinadas ao uso parenteral, devendo ser isotônicas e estéreis.
Podem ser aquosas ou oleosas.
Deve vir preparada de fábrica ou em uma embalagem contendo o pó para
suspensão.
Vantagem: Ação prolongada.
Desvantagem: Dor (Ação por depósito).
Ex: Benzetacil®.Suspensões injetáveis
Soluções oftálmicas
São formas farmacêuticas líquidas, também denominadas como colírios.
São estéreis e isotônicas.
Devem ser utilizados nas pálpebras e olhos.
A embalagem primária deve ser em recipientes conta-gotas para facilitar a
autoadministração e facilitar o doseamento.
Exs: colírios lubrificantes, antibióticos, anti-inflamatórios, antialérgicos,
anestésicos, para tratamento de glaucoma, etc.
Formas farmacêuticas estéreis e isotônicas
São formas farmacêuticas líquidas utilizadas no ouvido.
São isotônicas, caracterizadas por serem viscosas.
Assim como as soluções oftálmicas sua embalagem é disposta em frascos conta-
gotas para facilitar a autoadministração.
São utilizadas principalmente para infecções, inflamações, dor e remoção de
cerúmen.
Ex: Otologic®.Soluções otológicas
Soluções nasais
São formas farmacêuticas líquidas estéreis e isotônicas, destinadas à
administração nasal, para efeito local ou sistêmico.
São administradas, normalmente, em tratamentos contra infecções, como
descongestionante nasal e anti-inflamatórios.
Ex: Sorine®.
Formas farmacêuticas estéreis e isotônicas
Soluções injetáveis são formas farmacêuticas destinadas ao uso parenteral.
São utilizadas, em sua maioria, em unidades de emergência quando se deseja
uma resposta rápida.
Vantagem: Ação acelerada.
Desvantagem: Muito invasiva, além de que sua aplicação deve ser realizada por
profissionais capacitados.
Ex: Diuzon®.Soluções injetáveis
Água para injetáveis
Água para injetáveis é utilizada nas preparações de formas farmacêuticas de uso
parenteral, são purificadas por meio de destilação em destilador de vidro, aço
inox ou quartzo.
Os testes bacterianos desse tipo de água devem atender à contagem total ≤ 10
UFC/100 mL, endotoxinas < 0,25 EU/mL e ausência de coliformes e
Pseudomonas sp.
RDC 67/07 – Produtos estéreis
 Vestuário próprio e uniforme esterilizado de forma que em
hipótese nenhuma possa correr o risco de contaminação.
 Infraestrutura do espaço destinado aos medicamentos estéreis.
 Todo e qualquer equipamento devem ser passíveis de limpeza.
 Monitoramento do ambiente de manipulação deve ser realizado
frequentemente, no ar e em superfícies seguindo métodos
validados.
 A água utilizada no desenvolvimento de produtos estéreis deve ser
obtida pela própria farmácia de manipulação, seguindo o
preconizado pela Farmacopeia Brasileira vigente.
 É imprescindível a presença de um farmacêutico ativo e de um
controle de qualidade rigoroso nesses produtos.
 É importante que a farmácia disponha de procedimentos
operacionais padrão (POPs), a fim de padronizar todos os
procedimentos e reduzir a possibilidade de erros.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Formas farmacêuticas sólidas são aquelas cujo apresentação final se
encontram no estado sólido.
Vantagens: autoadministração, a possibilidade de associações entre
fármacos, a proteção do sabor e odor, a possibilidadede serem unidoses, o
uso de poucos excipientes e melhor estabilidade microbiológica.
Desvantagens: instabilidade frente à umidade, podem aderir ao esôfago e
desintegrar antes de chegar ao estômago, além de que são fármacos de
difícil deglutição, principalmente, se pensarmos em crianças, idosos e
enfermos.
Formas Farmacêuticas Sólidas-
Propriedades físicas
GRANULOMETRIA: diz respeito à diferença na distribuição do tamanho das partículas.
Partículas com granulometria elevada podem comprometer a uniformidade de dose, peso
médio, dissolução, dureza e desintegração.
MORFOLOGIA: a morfologia de partículas está diretamente relacionada à integridade do
produto final. Diferentes fármacos com morfologia distintas podem apresentar diversas
biodisponibilidades. Além disso, a morfologia também pode influenciar no preparo das
formas farmacêuticas, partículas esféricas por exemplo, tendem a escoar mais facilmente,
ainda podem influenciar no peso, desintegração, dureza, uniformidade de conteúdo e
dissolução.
DENSIDADE APARENTE: pós sob um mesmo peso podem apresentar volumes diferentes, por
isso antes do preparo de qualquer forma farmacêutica sólida é importante calcular sua
densidade aparente e compactada.
Pós e grânulos
PÓS: Formas farmacêuticas simples, que geralmente possuem poucos
excipientes, poucas etapas em seu processo produtivo e são diluídos ou
ressuspensos para uso oral. Exs: Sachês, shakes, sopas nutricionais, etc.
GRÂNULOS: Passam por um processo de agregação. Se comparados aos pós 
apresentam as seguintes vantagens: ingestão é mais agradável, a posologia é 
mantida, ao contrário dos pós não se agregam entre si e podem ser revestidos.
Via SecaVia Úmida
 Mistura dos pós;
 Umedecimento da massa (agente aglutinante)
 Granulação em tâmis
 Secagem dos grânulos.
Comprimidos e Drágeas
DRÁGEAS: formas farmacêuticas revestidas, que podem conter revestimento funcional ou não-
funcional. O revestimento funcional tem como principal função modificar a liberação de
determinado fármaco, o revestimento não-funcional são aplicados por questões estéticas (cor ou
sabor) ou para facilitar o processo produtivo.
COMPRIMIDOS: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais
princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes
de partículas.
Devem passar pelos testes de controle de qualidade em relação à friabilidade, dureza,
desintegração e dissolução, além dos testes analíticos.
As vias de administração comumente encontradas são oral, sublingual e vaginal.
TESTE DE FRIABILIDADE
https://www.youtube.com/watch?v=-7dn4CeCl88
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Supositórios
Principais vantagens: evitar efeito de primeira passagem, são mais eficientes com
fármacos irritantes ao tubo digestivo, melhor administração para pacientes idosos
e/ou eméticos, ideal para pacientes com dificuldade de deglutição e maior
conforto.
Principais desvantagens: preconceito relacionados à via de administração,
desconforto terapêutico, sendo mais indicados, apenas, na pediatria e geriatria.
São formas farmacêuticas sólidas de administração retal exercendo,
principalmente, efeitos locais. São fundidos na temperatura corporal.
Principais usos para ação local: laxativos, tratamento para hemorroidas,
antiinflamatórios e anestésicos.
Principais usos para ação sistêmica: antirreumáticos, antitérmicos, antieméticos
e analgésicos.
Cápsulas
Forma farmacêutica sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel 
duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo.
Diluentes
Apresentam a principal função farmacotécnica de dar volume as cápsulas. Exs: Lactose, manitol, sorbitol
e celulose microcristalina.
Desagregantes ou
desintegrantes
Facilitam a desagregação, atuando por diferentes mecanismos (por formação de gases, formação de
canais e por intumescimento). Exs: croscamelose sódica, amido, celulose microcristalina, ácido algínico,
alginato de sódio e a povidona.
Tensoativos
Facilitam o contato dos pós com os fluídos biológicos através da redução da tensão superficial.
Ex: Lauril sulfato de sódio.
Adsorventes
Utilizados para evitar que ocorra adsorção de umidade, pois a umidade pode comprometer a
integridade das cápsulas. Ex: dióxido de silício coloidal (Aerosil®).
Lubrificantes
Facilitam o escoamento dos pós, além disso evitam a adesão e permite o enchimento.
Ex: estearato de magnésio.
Cápsulas
Um mistura de pós tem densidade aparente de 0,432g/mL.
Em que tamanho de cápsula você escolheria para encapsular
um pó de massa 6,48g, onde essa quantidade deve caber em
30 cápsulas?
(Utilize a tabela abaixo para ver a capacidade de cada cápsula)
RESOLUÇÃO
1) Devemos descobrir quanto gramas vai em cada cápsula:
6,48g ------------ 30 cápsulas
X g ------------ 1 cápsula
X= 6,48g/30 cápsulas
X= 0,216g em cada cápsula
2) Devemos descobrir o volume ocupado pela quantidade 
de gramas calculado:
d= m/v
0,432 = 0,216/v
V= 0,5 mL
3) Descobrimos qual a cápsula que tem a capacidade pra 
este volume ocupado.
Diluição geométrica
Diluição geométrica é um método utilizado em farmácias magistrais e industrias, com o objetivo de homogeneizar de
forma correta os pós (princípio ativo e adjuvantes farmacêuticos).
O principal propósito é garantir a segurança e exatidão na distribuição de pós.
Diluição
1:10 (1 parte do medicamento e 9 partes da mistura)
1:100 (1 parte do medicamento e 99 partes da mistura)
1:1000 (1 parte do medicamento e 999 partes da mistura)
EXEMPLO
Como você faria a diluição geométrica do seguinte ativo: 
Ácido fólico (1:10) com lactose para preparar 50g da mistura. 
Descreva pelo método de diluição geométrica.
1)Primeiro precisamos saber de quanto gramas de ácido fólico partiremos. 
Como a mistura final é de 50g e a diluição é de 1:10, basta dividir a 
quantidade de gramas da mistura final pelo fator de diluição (50/10=5g)
2) Iniciaremos a diluição com 5g de ácido fólico, pesando e triturando no gral
3) Colocaremos a mesma quantidade que tem no gral, de lactose, ou seja 5g.
5g de Ac. Fólico + 5g de lactose
10g de mistura + 10g de lactose 
20g de mistura + 20g de lactose 
40g de mistura + 10g de lactose
(quantidade que falta para 50g)
50g de mistura.
Sedimentando o conhecimento
Questão – Formas farmacêuticas sólidas
Resposta – Formas farmacêuticas sólidas
Questão – Diluição geométrica
Resposta – Diluição geométrica
OBRIGADA
CAROLYNE CHAGAS @PROFA.CAROLYNECHAGASPROFESSORA EXECUTORA