02 - FORMAS FARMACA_UTICAS E VIAS DE ADMINISTRAA_A_O

Prévia do material em texto

Farmacologia Aplicada
Prof. Ian Próton Tartari
Cirurgião-Dentista
Pós-graduado em Endodontia
Esp. em Endodontia Avançada
Faculdade de Ciências Sociais de Guarantã do Norte – FCSGN
Curso de Odontologia
Formas Farmacêuticas e 
Vias de Administração
A farmacotécnica é o ramo das ciências farmacêuticas que trata da transformação de substâncias (matérias-primas) em medicamentos, por meio de procedimentos técnicos e científicos, que levam a forma farmacêutica pretendida.
A forma farmacêutica, por sua vez, é o estado final de apresentação da fórmula farmacêutica, com a finalidade de facilitar sua administração e obter o maior efeito terapêutico possível e o mínimo de efeitos indesejáveis.
Tipos de Fórmulas Farmacêuticas
A fórmula farmacêutica nada mais é do que o conjunto de substâncias que entram na constituição de um medicamento.
Pode ser classificada em três tipos;
Oficinal: Fórmulas fixas, denominações imutáveis e consagradas, reconhecidos pelo Ministério da Saúde. (ex: água oxigenada, solução de álcool iodado, etc).
Magistral: Formulação preparada na farmácia atendendo uma prescrição de autoria do médico ou cirurgião-dentista, que estabelece em sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar. (ex: solução de fluoreto de sódio, solução de digluconato de clorexidina).
Especialidade Farmacêutica: produto oriundo da indústria farmacêutica com registro na ANVISA e disponível no mercado.
Constituientes de uma 
Fórmula Farmacêutica
Uma fórmula farmacêutica deve conter o princípio ativo, que é o componente responsável pela ação terapêutica.
Uma só fórmula pode conter um ou mais princípios ativos, criando as associações. 
Quando a formulação não apresenta nenhum princípio ativo, é denominada de placebo.
Constituientes de uma 
Fórmula Farmacêutica
Além do princípio ativo, uma fórmular farmacêutica geralmente contém;
Um coadjuvante terapêutico, que “auxilia” a ação do princípio ativo, por diferentes mecanismos. A epinefrina, por exemplo, quando incluída na solução anestésica local, retardada a absorção do anestésico para a corrente sanguínea, diminuindo sua toxicidade e aumentando a duração da anestesia.
Um coadjuvante farmacotécnico, que tem por função facilitar a dissolução do princípio ativo no veículo ou excipiente, ou ainda funcionar como agente suspensor ou emulsificante.
 Estabilizantes ou conservantes, com a finalidade de evitar alterações de ordem física, química ou biológico e aumentar a estabilidade do produto.
Considerações sobre os Estabilizantes e Conservantes
Os estabilizantes são incorporados às fórmulas farmacêuticas com objetivo de manter a viscosidade, a cor, o odor ou o sabor do medicamento (estabilizantes físicos), além de impedir o desenvolvimento de reações químicas como oxidação, a redução ou a hidrólise (estabilizantes químicos).
Dos estabilizantes químicos, destaca-se o metabissulfito de sódio, substância antioxidante que é incorporada às soluções anestésicas locais que contêm epinefrina (ou outros vasoconstritores do grupo das aminas simpatomiméticas), que se deterioram quando expostas à luz, ao ar e às variações de temperatura do ambiente. Este efeito é minimizado com a presença do estabilizante na formulação.
Considerações sobre os Estabilizantes e Conservantes
Os agentes conservantes impedem as alterações produzidas por microorganismos, por sua atividade microbiana. 
O metilparabeno, está incluído na formulação de vários medicamentos, bem como em alimentos e cosméticos.
As soluções anestésicas multiuso (frasco-ampolas de uso hospitalar), contêm o metilparabeno, que por sua atividade bacteriostática aumenta o prazo de validade da solução.
Ao contrário, o volume excedente de uma solução anestésica odontológica (tubete) nunca deve ser reutilizado; portanto, não há justificativa para se incluir na composição das soluções anestésicas empregadas em odontologia.
Considerações sobre os Estabilizantes e Conservantes
A fórmula farmacêutica pode ainda conter um corretivo, que visa corrigir o produto final do tocante e suas propriedades organolépticas (cor, odor, sabor), a fim de torná-lo mais aceitável por parte do consumidor.
O veículo e o excipiente, componentes líquidos ou sólidos, respectivamente, são inertes e servem para dissolver-se de forma homogênea ao princípio ativo e aos demais componentes da fórmula farmacêutica.
Genericamente, os medicamentos são apresentados em dois tipos de formas farmacêuticas: as sólidas, que podem ser empregadas por via oral ou aplicação local, e as líquidas, empregadas por via oral, aplicação local ou através de injeções.
Formas farmacêuticas sólidas
As formas farmacêuticas sólidas empregadas por via oral são a base de pós.
O pós são definidos pela Farmacopeia Brasileira como preparações oriundas de substâncias vegetais ou animais, ou ainda químicas, que são submetidas a um grau de divisão eficiente para garantir a homogeneidade e facilitar a administração.
Conforme o grau de aglomeração dos pós, eles podem assumir diferentes formas farmacêuticas. 
As mais importantes são as seguintes; 
COMPRIMIDOS
A indústria farmacêutica também produz;
 Comprimidos revestidos, recobertos por uma ou mais camadas de resinas, ceras, substâncias plastificantes, etc.
Comprimidos efervescentes, que são desintegrados em água antes da administração.
Comprimidos mástigaveis, que contêm adoçantes que proporcionam sabor agradável.
Apresentam tamanhos e formatos variados, geralmente cilíndricos ou lentículares, obtidos pela compressão de pós de substâncias medicamentosas secas.
Podem ser formulados para se dissolver em água, antes de serem deglutidos, na própria cavidade bucal (via sublingual), no estômago ou instestino.
DRÁGEAS
São comprimidos que recebem um ou mais revestimentos externos, seguidos de polimento, com o objetivo de mascarar o sabor e o dor desagradável de certos princípios ativos ou minimizar os efeitos agressivos à mucosa gástrica. 
Não podem ser fracionados, seja por partição (divisão em partes iguais) ou trituração.
CÁPSULAS
Assim como as drágeas, as cápsulas não podem ser fracionadas.
São receptáculos de forma e dimensão variadas, contendo em seu interior substâncias medicinais sólidas, líquidas ou mesmo pastosas.
Podem ser de dois tipos: gelatinosas (moles) e gastrorresistentes, de consistência dura, destinadas a resistir ao ataque do suco gástrico, de modo que a libertação da substância ativa ocorra rapidamente no intestino delgado.
GRANULADOS
São fórmulas constituídas de um aglomerado, contendo um ou mais princípios ativos, associados com excipiente sob a forma de grãos ou fragmentos cilíndricos.
Por fim, ainda com formas farmacêuticas sólidas para uso por via oral, têm-se as pílulas e as pastilhas, de pouco interesse para a odontologia.
O quadro mostra as vantagens das formas farmacêuticas sólidas mais comumente empregadas na clínica odontológica, para uso via oral;
	Forma Farmacêutica	Vantagem
	Granulados	Propiciam uma ingestão mais agradável
Não aderem entre si, quando armazenados
Em geral, dissolvem-se rapidamente
	Comprimidos	Permitem precisão de dosagem / Fácil administração
Algumas formas de comprimidos podem ser fracionadas 
Podem ser conservados por maiores períodos de tempo
	Comprimidos revestidos	Protegem da ação da luz / Facilitam a deglutição
Mascaram odor ou sabor desagradáveis
Podem impedir a degradação no estômago
	Drágeas	Facilitam a deglutição / Mascaram odor e sabor desagráveis / Evitam alterações de certos princípios ativos
Resistem ao suco gástrico, só se expondo o intestino
	Cápsulas	Permitem a administração de medicamentos de sabor desagradável / Permitem revestimento resistente ao suco gástrico / Liberam mais rapidamente o princípio ativo
Além da via oral, as formas farmacêuticas sólidas ou semissólidas podem ser empregadas por meio de aplicação local, sendo representadas pelos cremes, linimentos, unguentos, pastas e pomadas, as duas últimas de maior uso em odontologia
As pastas têm uma consistência macia, mas firme, por sua grande proporção de pó (acima de20%).
As pomadas são mais gordurosas, como o acetonido de triamcinoloma, sendo empregadas no tratamentos de úlceras aftoras recorrentes ou úlceras traumáticas.
Além da via oral, as formas farmacêuticas sólidas ou semissólidas podem ser empregadas por meio de aplicação local, sendo representadas pelos cremes, linimentos, unguentos, pastas e pomadas, as duas últimas de maior uso em odontologia
Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas, de formato cônico ou ogival, destinadas a aplicação por via retal.
Podem constituir numa forma de administração de analgésicos ou anti-inflamatórios para pacientes incapazes de fazer uso da medicação por via oral (particularmente crianças).
Formas farmacêuticas líquidas
As formas farmacêuticas líquidas são representadas pelas emulsões, suspensões e soluções, podendo ser administradas por via oral ou parenteral (soluções injetáveis).
EMULSÕES
Sistema químico heterogêneo constituído por dois líquidos imiscíveis (água e óleo, em geral), um dois quais está disperso no seio do outro sob a forma de gotículas esféricas. (ex: emulsão de óleo de fígado de bacalhau). 
Na prática, as emulsões não tem indicação em odontologia.
SUSPENSÕES
Formas farmacêuticas líquidas, viscosas, constituindo-se em uma dispersão grosseira, em que a fase externa (maior) é um líquido e a fase interna (menor), um sólido insolúvel, que se constitui no princípio ativo do medicamento.
Por ficar suspenso, exige uma agitação energética do frasco, justificando a conhecida recomendação de “agite antes de usar”.
AEROSSÓIS
Podem ser considerados como formas complementares das suspensões, por serem um sistema coloidal constutuído por partículas sólidas ou líquidas muito divididas, dispersas num gás.
São empregados por meio de aparelhos chamados nebulizadores, vaporizadores ou aerossol dosificador, acompanhado de bocal e aerocâmara.
SOLUÇÕES
Misturas de duas ou mais substâncias homogêneas, do ponto de vista químico e físico.
São obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. São formadas por solvente+soluto, o qual deve ser miscível no solvente. 
Os solventes mais utilizados nas soluções são: água, álcool etílico, glicerina, propilenoglicol, álcool isopropílico, éter dietílico e benzina.
As soluções podem ser de três tipos: administradas por via oral (portanto, deglutidas), aplicadas localmente em cavidades ou injetadas (vias parenterais).
SOLUÇÃO “gotas” ou SOLUÇÃO “oral”
São encontradas no mercado farmacêutico sob a denominação, apesar de não serem definidas pela Farmacopeia Brasileira (“gotas” não é forma farmacêutica).
Assim, ao prescrevê-las, o cirurgião-dentista deverá diferenciá-las em seu receituário.
Além do princípio ativo, estas soluções podem conter corretivos, estabilizantes, conservantes e veículos.
Na composição da solução oral “gotas” de paracetamol, além do princípio ativo, encontram-se os corretivos de sabor (ciclamato de sódio e sacarina sódica), de cor (corante amarelo), um estabilizante (metabissulfito de sódio), um conservante (benzoato de sódio) e os veículos polietilenoglicol e água deionizada.
XAROPES
São formas farmacêuticas aquosas, contendo ~ 2/3 de seu peso em sacarose ou outros açúcares. 
Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração.
ELIXIRES
São formas farmacêuticas líquidas, hidroalcoólicas, aromáticas e edulcoradas com sacarose ou sacarina sódica.
COLUTÓRIOS
Destinados à aplicação local sobre as estruturas da cavidade bucal, na forma de bochechos ou irrigações, sem que haja a deglutição.
Como exemplo, temos o colutório de digluconato de clorexidina, empregado como antisséptico em ambiente ambulatorial ou domiciliar.
VERNIZES
O fármaco encontra-se misturado ao veículo, que “toma presa” ao entrar em contato com água ou saliva, sendo aplicado diretamente nos dentes. 
Como exemplo, temos os vernizes fluoretados, empregados para reduzir a incidência de cárie dentária em crianças.
Soluções Injetáveis
São soluções ou suspensões esterelizadas, livres de pirogênios, em geral isotônicas, acondicionadas em amplos ou frasco-ampolas, de forma a manter essas características, indicadas para administração parenteral.
VANTAGENS DO USO
- Absorção mais rápida e segura
- Determinação exata da dose do medicamento
- Permitem o uso de grandes volumes (ex: soro glicosado, soro fisiológico)
- Não sofrem ação do suco gástrico
- Não agridem a mucosa gástrica (com exceção de alguns anti-inflamatórios)
dESVANTAGENS
- Necessidade de assepsia rigorosa
- Dor decorrente da aplicação
- Dificuldade de autoadministração
- Custo geralmente maior
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
As vias de administração dos fármacos são denominadas enterais, quando eles entram em contato com qualquer um dos segmentos do trato gastrintestinal (do grego enteron = intestino), como é o caso das vias sublingual, oral, bucal e retal.
As demais vias, que não interagem com o trato gastrintestinal, são denominadas parenterais (do grego para = ao lado, isto é, “que não está dentro”, e enteron = instestino). As vias parenterais podem ser acessadas por meio de injeções (intradérmica, subcutânea, intramuscular, intravenosa, etc.) ou por outras formas (percutânea, respiratória, etc.).
SUBLINGUAL (mucosa oral)
É capaz de servir como local de absorção de fármacos, especialmente quando a mucosa é pouco espessa e há grande suprimento sanguíneo, como o assoalho da língua, por onde são administradas soluções e comprimidos sublinguais, dissolvidos pela saliva e não deglutidos.
Exemplos: cetoroloca de trometamina (AINE’s)
Vasodilatadores coronarianos (nitratos) empregados para alívio da dor nas crises de angina no peito
ORAL
É a mais utilizada das vias enterais, pela facilidade de aplicação. Propicia a absorção de diferentes tipos de medicamentos.
Em odontologia, as formas farmacêuticas por via oral incluem comprimidos, as drágeas, as cápsulas, as soluções, as suspensões e os elixires.
Quando um fármaco é tomado somente com água e o estômago encontra-se relativamente vazio, ele deverá alcançar o intestino delgado de forma rápida.
Está contra indicicado em casos onde a dificuldade de deglutição, quando o paciente está inconsciente ou apresenta náuseas e vômitos.
BUCAL
É empregada para a administração de fármacos que exercem ação no local de aplicação, pois a manutenção de sua concentração quando estão em contato com a mucosa é muito difícil, em função da ação da saliva. 
Por esta via, o cirurgião-dentista poderá prescrever ou ele próprio aplicar cremes, pomadas, soluções e colutórios.
RETAL
O segmento terminal do intestino grosso (reto) é um lugar útil para a absorção de fármacos, estando indicado para pacientes inconscientes, que tem vômitos ou que não conseguem deglutir.
Também protegem os fármacos de biotransformação hepática, não passando portanto pela veia cava e pelo fígado.
PERCUTÂNEA
A absorção de fármacos através da pele íntegra é proporcional a sua lipossolubilidade.
Quanto mais lipossolúvel (maior o grau de absorção).
Por isso, o fármaco é suspenso em veículo oleoso. É raramente empregada em odontologia.
RESPIRATÓRIA
INALATÓRIA
Estende-se desde a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares, sendo empregada para se obterem efeitos locais e sistêmicos.
Na clínica odontológica, é empregada na técnica de sedação mínima, por meio da inalação de uma mistura de óxido nitroso com oxigênio.
ENDODÔNTICA (via intracanal)
De uso exclusivamente odontológico, serve para a aplicação de fármacos no sistema de canais radiculares dos dentes.
É classificada como parenteral, pelo fato de que, por esta via, o fármaco está sendo aplicado na área pulpar, não mais considerada como pertencente ao trato digestório.
SUBMUCOSA e SUBPERIÓSTICA
São as vias de administração de fármacos mais empregadas em odontologia, por ocasião da infiltração de soluções anestésicas locais.
Podem ser usadas também para aaplicação local de corticosteroides.
INTRA-ARTICULAR
Empregada para a injeção de fármacos no interior da cápsula articular.
Em odontologia, mais especificadamente na articulação temporomandibular.
INTRAMUSCULAR
A absorção das soluções injetadas por esta via depende do fluxo sanguíneo do local de aplicação e do tipo de preparação injetada.
As injeções intramusculares podem acarretar dor no local de aplicação, equimoses, hematomas, abscessos e reações de hipersensibilidade.
INTRAVENOSA
Os fármacos administrados por esta via independem da absorção, ou seja, tem efeito imediato.
Pode provocar reações locais como infecção, flebite e trombose.
O cirurgião-dentista raramente irá empregá-la, a não ser em alguns quadros de emergência, se habilitado a administrar soluções por via intravenosa.
SUBCUTÂNEA
Por esta via podem ser administradas as formas farmacêuticas sólidas e líquidas (pequenos volumes), de ação imediata ou que foram depósitos e garantem uma liberação lenta e contínua (ex: insulina em diabéticos).
Também não possui indicação na clínica odontológica.
INTRADÉRMICA
Permite que o medicamento entre em contato com a derme, por meio de escarificação (raspagem da pele) ou injeção.
Não é empregada na prática odontológica, estando reservada para teste diagnósticos de alergia e aplicação de algumas vacinas, por especialistas.
REFERÊNCIAS
1. van Santen E, Barends DM, Frijlink HW. Breaking of scored tablets; a review. Eur J Pharm Biopharm. 2002;53(2):139-45.
2. Marriot JL, Nation RL. Splitting tablets. Aust Prescr. 2002;25(6):133-5.
3. Conti MA, Adelino CC, Leite LB, Vasconcelos SB. Partição de comprimidos: considerações sobre o uso apropriado. Bol Farmacoterap. 2007;12(4-5):1-3.