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Disciplina: FARMACOLOGIA APLICADA Prática: FATORES QUE ALTERAM A ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS Grupo Ser Educacional MICILENE ALENCAR DE ALMEIDA GIMENES 04086203 Castanhal/Pará 1. NOME DA PRÁTICA: FATORES QUE ALTERAM A ABSORÇÃO DE FÁRMCOS 2. OBJETIVOS DE APRENDIZAGEM DA PRÁTICA: • Reproduzir em casa a prática vista na gravação; • Observar a liberação convencional e modificada de fármacos; • Correlacionar o tipo de liberação com a aplicação farmacoterapêutica dos fármacos ATENÇÃO prática gravada pela professora em laboratório foi utilizado tampão de HCl ( pH ácido) e fato ( pH básico). Para reprodução da prática em casa, o aluno deve usar vinagre para simular o pH ácido do e solução de bicarbonato de sódio para simular o pH básico intestinal. Na aula tampão fos estômago QTD DESCRIÇÃO DOS MATERIAIS NECESSÁRIOS QTD REAGENTES E SOLUÇÕES 05 COPOS DE VIDRO ( ENTRE 200 E 500 ML) 100G BICARBONATO DE SÓDIO 04 COLHERES 500ML VINAGRE BRANCO QTD MATÉRIA-PRIMA/INSUMO OU ANALITO 2 COMP AAS INFANTIL 100MG 2 COMP AAS PREVENT 100MG (REVESTIMENTO ENTÉRICO) 2 COMP METFORMINA 500MG 2COMP METFORMINA XR 500MG (LIBERAÇÃO PROLONGADA) 3. METODOLOGIA • Separar dois copos de vidros e em cada um acrescentar 200ml de vinagre ( simulando pH ácido); • Em outros três copos acrescentar 200 ml de água com 1 colheres de sopa de bicarbonato de sódio e com ajuda de uma colher mexer até solubilizar o bicarbonato totalmente (simulando pH básico); • Acrescentar em 1 copo contendo vinagre 1 comprimido de AAS infantil, em outro copo contendo vinagre 1 comprimido de AAS de liberação entérica, e em mais 1 copo agora contendo solução de bicarbonato 1 comprimido de AAS de liberação entérica; • Em 1 copo contendo a solução de bicarbonato acrescentar 1 comprimido de metformina de liberação imediata e em outro copo contendo solução de bicarbonato acrescentar 1 comprimido de liberação prolongada; • Observar ao longo de 2 horas a desintegração dos comprimidos e correlacionar com o perfil de biodisponibilidade plasmática que se espera de cada uma das apresentações testadas. RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA DE FARMACOLOGIA APLICADA Estudaremos os fatores que afetam a absorção de fármacos. Para isso isolei algumas das drogas que usaremos em nossos experimentos. Estes inclui 100 mg de ácido acetilsalicílico de 100 mg de liberação regular/ convencional. Este medicamento é usado para tratar a febre e dores em crianças. E também temos 100 mg de ácido acetilsalicílico. No entanto com liberação entérica/intestinal. Esse fármaco é indicado para uso diário de adultos para evitar tromboses eventos trombódicos a diferença entre os dois é que o Fármaco é liberado por via enteral, a liberação enteral faz com que o Fármaco resista ao ph gástrico ao pH+ ácido e só começa liberar no valor do pH intenstinal. Na verdade este fármaco e de liberação entérica que torna o Fármaco resistente ao pH gástrico em pH+ acido, e só inicia a liberação no pH intestinal, um pH que é mais alcalino, reduzindo assim os efeitos adversos. Por outro lado, temos a metformina de 500 mg, hipoglicemiantes orais para o tratamento de diabetes tipo 2. A metformina de liberação regular/convencional e a metformina Também de 500 mg mais liberação xr onde vai ser liberado apenas de maneira prolongada. A diferença entre os dois de liberação polímeros que revestem essa formulação de liberação prolongada e formam um sistema de liberação, onde vai lentamente aos pouco sendo liberando no Intestino e mantendo concentrações plasmáticas mais estáveis durante o dia. Realização da primeira prática Iremos adicionar soluções de PH ácido e básicos, para simular o PH +ácido do estômago e + básico do intestino E veremos como os medicamentos se desintegram em PHs diferentes. Para começar, vamos utilizar metformina de liberação prolongada e a metformina de liberação imediata e vamos comparar as duas apresentações/os dois medicamentos no mesmo PH, no PH ácido primeiramente, representando a desintegração, assim que o medicamento entra em contato com o suco gástrico. Executando a prática No primeiro momento do teste, observamos que o comprimido de liberação imediata de metformina desintegrou totalmente, enquanto o comprimido de liberação prolongada se mantém ainda de forma estruturada e íntegra, ou seja, não desintegrou, dessa forma podemos concluir que as duas formulações quando chega no alcance ao estômago e entram em contato com o PH ácido que foi simulado com soluções preparada com ácido clorídrico, nesse primeiro momento, a metformina de liberação prolongada continua íntegra para chegar no sistema gástrico intestinal a nível de intestino e continuar a sua liberação durante várias horas, enquanto o comprimido de liberação imediata, nos primeiros minutos vai ter a sua formulação desintegrada e o fármaco está disponível para ir para a corrente sanguínea. No entanto, quando temos um comprimido de liberação prolongada, podemos ter uma liberação gradual, no entanto, a chegada também na corrente sanguínea envia disponibilidade também vai ser gradual, reduzindo reações adversas e tendo uma cobertura durante todo o dia ou durante muitas horas do fármaco comprimido de liberação prolongada está com aspecto gelatinoso, no entanto ainda continua íntegro. Já iniciou a sua liberação do fármaco, mas se mantém assim por muitas horas, no trato gástrico intestinal, deixando o fármaco aos poucos disponível para ser absorvido. 2 Copos com 200 ml de vinagre 1 copo com 200 ml de vinagre com 1 comprimido de (AAS) infantil e do lado o copo com 200 ml de vinagre (líquido mais claro), contendo 1 comprimido de (AAS) de liberação enteérica. Três copos com 200 ml de água e acrescentar uma colher de sopa de bicarbonato de sódio em cada copo com agua. E depois com uma colher, mexer até solubilizar totalmente o bicarbonato de sódio. No entanto essa prática, simulará o ph básico. Aqui temos os 3 copos com 200 ml de água, já contendo 1 colher de sopa de bicarbonato de sódio em cada um deles. No primeiro copo com 200 ml de água e 1 colher de sopa de bicarbonato de sódio, foi acrescentado 1 comprimido de (AAS) de liberação entérica; no outro copo contendo ainda bicarbonato de sódio, foi acrescentado 1 comprimido de metformina de liberação imediata; e por último copo, foi ainda contendo o bicarbonato de sódio, foi adicionado 1 comprimido de metformina de liberação prolongada. Ácido acetilsalicílico (AAS) liberação imediata Primeiro vamos adicionar o comprimido de liberação imediata e em seguida o comprimido de liberação entérica. Depois de feito o procedimento, podemos observar que o comprimido de liberação imediata de ácido acetilsalítico, desintegrou rapidamente, no primeiro minuto do teste. No entanto, essas segunda formulação, o comprimido de liberação entérica não desintegrou, e nesse PH ácido se espera que mesmo com passar de algumas horas não desintegra, pois ele foi formulado exatamente para ter a liberação entérica em nível intestinal. Então os polímeros utilizados na fabricação desse medicamento, eles são resistentes ao PH ácido do estômago, não se solubilizam, no entanto no intestino eles são sensíveis e se desintegram no PH intestinal. Realização da terceira pratica Agora vamos simular a desintegração intestinal de nossos comprimidos. Iremos utilizar um comprimido de liberação imediata e um comprimido de liberação prolongada de metformina. Feito o procedimento, podemos observar o comprimido de liberação imediata, desintegrou rapidamente, enquanto o comprimido de liberação prolongada, continua com sua conformação liberando aos poucos o fármaco, isso em PH básico. Agora iremos testar os comprimidos de ácido acetilsalicílicode liberação imediata e o comprimido de liberação entérica em PH básico. Após alguns minutos de teste, o comprimido de ácido acetilsalicílico de liberação imediata, desintegrou rapidamente, enquanto o comprimido de liberação entérica no PH básico também desintegrou. Como podemos ver, o que resta apenas da formulação é uma película do polímero, no entanto, todo preenchimento já dissolveu no líquido que simula o nosso PH básico intestinal. Considerações finais Durante nossos experimentos, conseguimos observar que os medicamentos, de liberação entérica e os medicamentos de liberação prolongada, tiveram um perfil de desintegração diferente dos medicamentos de liberação imediata. Esse tipo de liberação modificada favorece o esquema posológico facilita o tratamento do paciente, reduzindo as reações adversas e otimizando a farmacoterapia. Relatório concluído com a aula da prof. Cindy. Relatório concluído com a aula da prof. Cindy. Aula muito agradável. Gostei muito, acredito que esta prática tenha sido muito valiosa para o meu aprendizado e conhecimento.
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