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Disciplina: Farmacologia & Toxicologia Docente responsável: Marcus Vinicius Nascimento (Ph.D) UNIDADE 1 - Fundamentos da Farmacologia UNIDADE 1 - Fundamentos da Farmacologia TÓPICO 1 Princípios Básicos da Farmacologia TÓPICO 1 – Princípios Básicos da Farmacologia Farmacologia É a ciência que estuda as interações entre as substâncias químicas (fármaco) e os sistemas biológicos. φαραμkολογίαs φαραμkο λογίαs Farmacon Logos História da Farmacologia Divisão da Farmacologia Farmacodinâmica Farmacocinética Farmacotécnica Farmacognosia Farmacoterapia Farmacoepidemiologia Farmacovigilância Farmacogenética Farmacogeriatria Farmacoeconomia Investigação Farmacológica Conceitos de Farmacologia Conceitos de Farmacologia Referência, Genérico e Similar Conceitos de Farmacologia Posologia Concentração Terapêutica Janela Terapêutica Dose terapêutica Dose de manutenção Dose de Ataque Dose tóxica Efeito dose-dependente Eficácia Potência Teolerância Efeitos Colaterais Reação Adversa medicamentosa Interações medicamentosas Formas Farmacêuticas Formas Farmacêuticas Sólidas Semissólidas Líquidas TÓPICO 2 Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacocinética: o que o organismo faz com o fármaco - ADME “Processos farmacocinéticos sofrem influencia das diferentes vias de administração” Vias Enterais: Oral Bucal Sublingual Retal Vias Parenterais: Intravascular Intra-arterial Intramuscular Subcutânea TÓPICO 2 – Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacocinética: o que o organismo faz com o fármaco - ADME Após a administração o fármaco irá sofrer os fenômenos descritos no acrônimo ADME Absorção: transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea; Distribuição: é a passagem que ocorre da corrente sanguínea para líquido intersticial e intracelular; Metabolismo: o conjunto de alterações que ocorre no fármaco dentro do organismo, visando aumentar a polaridade (solubilidade em água) e facilitando a excreção; Excreção: Eliminação do fármaco e seus metabólitos do organismo. Conceitos em Farmacocinética Absorção: Biodisponilidade Bioequivalência Equivalência Terapêutica Distribuição: Volume de Distribuição (Vd) Metabolismo Fase I e II Excreção Vias de excreção Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacodinâmica: o que o fármaco faz com o organismo A maior parte dos fármacos necessita ligar-se a um receptor para promover seu efeito. Receptores são proteínas que possuem um ou mais sítios de ligação que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de ativar uma resposta fisiológica, ou que podem também reagir com substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais similares às substâncias endógenas Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Alvos Farmacológicos: Receptores: são os elementos sensores no sistema de comunicação química que gerenciam a função de todas as distintas células do organismo, sendo mensageiros químicos de hormônios, neurotransmissores ou autacoides (e drogas que agem como agonistas ou antagonistas destas substâncias). Canais Iônicos: são portões presentes nas membranas celulares, que seletivamente permitem a passagem de determinados íons ao ligar-se com o fármaco. Enzimas: normalmente, a molécula do fármaco é um substrato análogo que age como um inibidor competitivo da enzima. Alguns fármacos ligam-se diretamente a enzimas celulares alterando a função destes catalisadores e modificando diretamente uma via metabólica. Moléculas carreadoras (transportadoras): a movimentação de íons, pequenas moléculas ou fármacos se dá através da ligação de proteínas carreadoras de membrana, alterando o transporte através desta. Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Receptores: Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Interações Farmacológicas: Princípios da Farmacocinética e Farmacodinâmica Interações Farmacológicas: TÓPICO 3 Sistema Nervoso Autônomo & Classes de Medicamentos TÓPICO 3 – Sistema Nervoso Autônomo & Classes de Medicamentos Sistema nervoso Sistema Nervoso Central (SNC) (cérebro e medula óssea) Sistema Nervoso Periférico (neurônios localizados fora do cérebro e da medula espinhal) Sistema nervoso periférico Aferente: carregam impulsos para o SNC Eferente: carregam impulsos a partir do SNC Somática Autônomo involuntário Sistema Nervoso Autônomo Simpático Parassimpático Sistema entérico Os neurônios pré-ganglionares se originam das regiões torácica e lombar da medula espinhal e realizam sinapses em duas cadeias de gânglios que correm paralelos em cada lado da medula espinhal. Os pós-ganglionares se estendem desses gânglios até o tecido que eles inervam e regulam. No SNAP, os neurônios pré-ganglionares se originam nas áreas cranial e sacral da medula espinhal e fazem sinapse nos gânglios dos órgãos efetores. Os dois principais neurotransmissores que atuam no sistema autônomo são a acetilcolina (ACH) e a norepinefrina ou noradrenalina (NOR) Depois de transmitida, a ação é finalizada pela quebra do neurotransmissor ainda na sinapse ou no axônio terminal. São exemplos de enzimas que realizam este metabolismo de neurotransmissores (e seus análogos): Acetilcolinesterase – inativa a acetilcolina. Monoaminoxidade (MAO) – inativa noradrenalina e serotonina. Classes de Medicamentos FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC) Ansiolíticos, hipnóticos, antidepressivos, estabilizadores de humor, etc. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIOVASCULAR Diuréticos, agentes simpaticoplégicos, vasodilatadores e bloqueadores da angiotensina ANTIBIÓTICOS Diferentes mecanismos a depender da classe ANTIFÚNGICOS Anfotericina B e Azóis ANTI-INFLAMATÓRIOS AINEs Corticoides Obrigado! “ marcus.nascimento@uniasselvi.com.br