Principais Grupos de Receptores Transmembranares

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Centro Universitário São José 
Prof: Frederico 
Aluno (a): Rayssa Roberta 
Disciplina: Farmacologia 
 
 
RESUMO SOBRE OS PRINCIPAIS GRUPOS DE RECEPTORES TRANSMEMBRANARES 
• Receptores Ionotrópicos 
Canais de íons dependentes de ligantes, também comumente referidos como receptores 
ionotrópicos, são um grupo de proteínas de canal iônico transmembrana que se abrem para 
permitir que íons tais como Na+, K+, Ca2+ e/ou Cl− passem pela membrana em resposta a 
ligação de um mensageiro químico, como neurotransmissor. 
Os receptores de neurotransmissores de primeira classe são canais iônicos ativados por 
ligantes. Eles passam por uma mudança na forma quando o neurotransmissor se liga, 
causando a abertura do canal. Isso pode ser um efeito excitatório ou inibitório, dependendo 
dos íons que possam passar pelos canais e suas concentrações dentro e fora da célula. 
Canais iônicos ativados por ligantes são grandes complexos de proteínas. 
Exemplos: Canais de íons ativados por ligantes incluem os receptores nicotínicos de 
acetilcolina mencionados acima, assim como muitos dos receptores de aminoácidos 
neurotransmissores glutamato, glicina, e GABA. Um dos receptores de serotonina também é 
um canal de íon ativado por ligante, como são alguns receptores de neurotransmissores 
purinérgicos. 
 
• Receptores Metabotrópicos 
Esses receptores não são canais iônicos. A ligação do neurotransmissor ativa uma via de 
sinalização, que pode indiretamente abrir ou fechar canais. 
A ativação de receptores de neurotransmissores de segunda classe só afeta a abertura e 
fechamento do canal iônico indiretamente. Esses receptores metabotrópicos depende da 
ativação de diversas moléculas dentro da célula e frequentemente envolve uma via de 
segundos mensageiros. Por envolver mais passos, a sinalização por receptores 
metabotrópicos é muito mais lenta que aquela feita por canais iônicos ativados por ligantes. 
Alguns receptores metabotrópicos têm efeitos excitatórios quando eles são ativados (tornar 
a célula mais provável a disparar um potencial de ação), enquanto outros têm efeitos 
inibitórios. Muitas vezes, estes efeitos ocorrem porque o receptor metabotrópico dispara 
uma via de sinalização que abre ou fecha um canal iõnico. De maneira alternativa, um 
neurotransmissor que se liga a um receptor metabotrópico pode mudar como a célula 
responde a um segundo neurotransmissor que atua através de um canal ativado por ligante. 
A sinalização através de receptores metabotrópicos também pode ter efeitos sobre a célula 
pós-sináptica. 
Exemplos: Os receptores da classe acetilcolina muscarínicos, a maioria dos receptores de 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Pot%C3%A1ssio
https://pt.wikipedia.org/wiki/C%C3%A1lcio
https://pt.wikipedia.org/wiki/Cloro
 
 
 
 
aminas biogênicas e todos os receptores de neuropeptídeos são receptores metabotrópicos. 
 
• Receptores com domínios citosólicos enzimáticos 
Domínio citosólico, associa-se diretamente a uma enzima, ou tem a9vidade enzimá9ca 
intrínseca. 
A terceira classe importante de alvos celulares para fármacos consiste em receptores 
transmembrana que transduzem uma interação de ligação com ligantes extracelulares numa 
ação intracelular através da ativação de um domínio enzimático ligado. Esses receptores 
desempenham diversos papéis num conjunto diverso de processos fisiológicos, incluindo 
metabolismo, crescimento e diferenciação celulares. Os receptores que possuem um 
domínio enzimático intracelular podem ser divididos em cinco classes principais, com base 
no seu mecanismo citoplasmático de ação. Todos esses receptores consistem em proteínas 
que atravessam uma única vez a membrana, ao contrário do modelo que atravessa sete 
vezes a membrana encontrado nos receptores acoplados à proteína G. Muitos dos 
receptores com domínios citosólicos enzimáticos modificam proteínas pela adição ou 
remoção de grupos de fosfato de resíduos de aminoácidos específicos. A fosforilação é um 
mecanismo ubíquo de sinalização de proteínas. Além disso, a fosforilação é um processo 
facilmente reversível, permitindo, desse modo, que esse mecanismo de sinalização possa 
atuar especificamente no tempo e no espaço. 
Existem cinco categorias principais de receptores transmembrana com domínios citosólicos 
enzimáticos. A. O maior grupo é constituído pelos receptores com tirosinocinases. Após 
ativação induzida pelo ligante, esses receptores sofrem dimerização e transfosforilam 
resíduos de tirosina no receptor e, com freqüência, em proteínas citosólicas alvo. B. Alguns 
receptores podem atuar como tirosinofosfatases. Esses receptores desfosforilam resíduos 
de tirosina em outros receptores transmembrana ou em proteínas citosólicas. Muitas células 
do sistema imune possuem receptores com tirosinofosfatases. C. Alguns receptores 
associados a tirosinocinase carecem de um domínio enzimático definitivo, porém a ligação 
do ligante ao receptor desencadeia a ativação de proteinocinases associadas ao receptor, 
em seguida, fosforilam resíduos de tirosina em certas proteínas citosólicas. D. Os receptores 
com serina/treoninocinases fosforilam resíduos de serina e de treonina em determinadas 
proteínas-alvo citosólicas. Os membros da superfamília de receptores do TGF- pertencem a 
essa categoria. E. Os receptores com guanilil ciclase contêm um domínio citosólico que 
catalisa a formação do cGMP a partir do GTP. O receptor do peptídio natriurético tipo B é 
um dos receptores de guanilil ciclase que foi bem caracterizado. 
 
 
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 
Purves, Dale; George J. Augustine; David Fitzpatrick; William C. Hall; Anthony-Samuel LaMantia; 
James O. McNamara; Leonard E. White (2008). Neuroscience 4 ed. Sunderland, Massachusetts: 
Sinauer Associates. ISBN 978-0-87893-697-7 
https://pt.wikipedia.org/wiki/International_Standard_Book_Number
https://pt.wikipedia.org/wiki/Especial:Fontes_de_livros/978-0-87893-697-7
 
 
 
 
Goldman, B. (2010, November 17). New imaging method developed at Stanford reveals stunning 
details of brain connections. In Stanford medicine news center 
BIOLOGIA.BIO.BR PRINCÍPIOS FUNDAMENTAIS DE FARMACOLOGIA Disponível em: 
https://www.biologia.bio.br/curso/1%C2%BA%20per%C3%ADodo%20Faciplac/Interacoes%20farma
co-receptor.pdf