Psicofármacos na APS

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Psicofármacos na APS
ANTIDEPRESSIVOS
-Ótimos para o tratamento de depressão e ansiedade (nem todo antidepressivo é igual, vai depender do histórico do paciente)
-A escolha do antidepressivo deve ser guiada primordialmente pelas características individuais de cada pessoa e pelos sintomas de apresenta
-O mecanismo de ação se relaciona a receptores de uma ou mais das três monoaminas: dopamina, norepinefrina e serotonina. 
INIBIDORES SELETIVOS DE RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA – ISRS
-Mecanismo farmacológico em cascata
-Desinibição potente, porém tardia, da liberação de serotonina em vias essenciais em todo o cérebro (demora para fazer efeito dependendo do organismo do paciente de 2 a 8 semanas para o remédio começar a fazer efeito). 
-Os efeitos colaterais são hipoteticamente causados pelas ações agudas da serotonina sobre receptores indesejáveis em vias indesejáveis (os efeitos colaterais aparecem nos primeiros dias ou semanas e vão desaparecendo gradualmente com o uso do medicamento). 
-Os efeitos colaterais podem ser atenuados com o tempo pela dessensibilização dos próprios receptores que os modelam (porém, pode ser que alguns não desaparecem)
-Não tão seletivos (propriedades únicas de cada droga), pois cada ISRS tem ações farmacológicas secundárias, além do bloqueio da SERT (transportadores de serotonina) e não existem dois ISRS com características farmacológicas secundarias idênticas.
-Risco de hiponatremia (baixo de sódio no sangue) e aumento do risco de sangramento (Todos os inibidores seletivos possuem este risco)
-Alguns aumentam mais o QTi (ondas do eletro propiciando arritmias) como por exemplo o citalopram (não é comum na APS).
FLUOXETINA (muito comum na APS)
-Além da inibição seletiva da recaptação de serotonina, a fluoxetina exerce inibição na recaptação de noradrenalina (IRN) e ações antagonistas da serotonina 2C (5HT 2C)
-Os efeitos ativadores da fluoxetina podem decorrer de suas ações nos receptores 5HT 2C (no início do tratamento a pessoa pode ficar muito “ativada”)
-A fluoxetina também é um inibidor da CYP 2D6 e 3 A4 (citocromo de enzimas que metabolizam várias substancias no organismo)
PS: Civastatina faz grande interação medicamentosa com a fluoxetina
-Por conta da ação ativadora 5HT2C a fluoxetina causa um efeito estimulante e energizante já na primeira dose (benefício na hipersonia, retardo psicomotor, apatia e fadiga – é interessante o uso para cuidados paliativos em fase final de vida onde a expectativa de vida do indivíduo está em torno de semanas)
-A fluoxetina 5HT2C é menos indicado para pacientes com agitação, insônia e ansiedade, que podem apresentar ativação e até mesmo um ataque de pânico. 
-Tem meia vida longa (2 a 3 dias) e seu metabólico ativo tem uma meia-vida ainda mais longa (2 semanas). É interessante porque reduz as reações de abstinência: apresentação diária e semanal.
-Deve-se evitar em idosos (mas não é contraindicação absoluta): principalmente se estiver em uso de tamoxifeno (quimioterapia hormonal contra o câncer de mama) por conta da interação medicamentosa com a fluoxetina que irá reduzir o efeito da quimio.
-É um inibidor potente da CYP2D6 e moderado da CYP2C19 (maior aumento de outras drogas, SIADH)
TRICÍCLICOS 
(família de medicamentos muito parecidos)
-Desipramina (pode causar insônia e agitação) é o único dos tricíclicos que causam esses efeitos colaterais, pois os outros causam um efeito contrário, como: sonolência e controla a agitação)
-Não são primeira linha devido aos efeitos colaterais
-Uso em dor neuropática e em profilaxia de enxaqueca, fibromialgia... (existem certos efeitos colaterais que não será indicado de acordo com os antecedentes patológicos do paciente), pode causar hipotensão, mal-estar, visão turva entre outros.
NORTRIPTILINA
-Mais seletiva para a inibição da NET, mas com alguma ação na recaptação de SE
-São bastante eficazes, mas tem certos bloqueios, como: bloqueio de receptores colinégicos muscarínicos M1 (boca seca, retenção urinária e constipação), receptores histamínicos H1 (sedação e ganho de peso), receptores alfa 1- adrenérgicos (hipotensão ortostática e tontura), canais de sódio sensíveis a voltagem (coma, convulsões, arritmias nas ondas QTi) 
ESTABILIZADORES DE HUMOR
-Transtorno afetivo bipolar
LÍTIO (tem na APS)
-O lítio é um dos poucos psicofarmacos cujo uso é direcionado pela dosagem do nível sérico
-Janela terapêutica estreita (níveis terapêuticos próximos dos tóxicos) – é indispensável que a litemia (exame que mede o nível de lítio no sangue) seja dosada após a introdução do medicamento, a cada ajuste de dose e em intervalos regulares (3 a 6 meses). Deve ser monitorado sempre!!
-Os efeitos colaterais do LÍTIO são: Gastrintestinais (diarreia, dispepsia, náuseas, vômitos), ganho de peso, acne perda de cabelo, tremor, incoordenação motora e sedação. Pode afetar negativamente a função tireoidiana (hipotireoidismo). Além disso, não pode ser usado na gravidez ou em mulheres que desejam engravidar por estar associado á malformação cardíaca (de Ebstein) no primeiro trimestre da gestação. 
ÁCIDO VALPROÍCO
-Estabilizador do humor, anticovulsionante (serve para a maioria das convulsões) e enxaqueca
-Efeitos colaterais são: queda de cabelo, ganho de peso e sedação; aumento de enzimas hepáticas e pancreáticas, irregularidades menstruais e discrasias (aumento de sangramento) sanguíneas.
-Seu uso durante a gestação está associado ao desenvolvimento de defeitos do tubo neural do feto.
CARBAMAZEPINA (também pode ser usada como anticonvulsivante)
-Bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes (são um pouco problemáticos)
- Tem indicações para dor neuropática, (hipo) mania e epilepsia
-Efeitos colaterais são: sedação, náuseas, hiponatremia e toxidade da medula óssea
-Tem ação indutora enzimática hepática, aumentando a degradação e reduzindo o nível sérico da maior parte dos medicamentos com metabolismo hepático (ela reduz o seu próprio efeito com o passar do tempo)
ANTIPSICÓTICOS
-Esses medicamentos agiam numa via no cérebro que causava uma neurolepsia (o indivíduo fica apático)
-Uma das vias que os antipsicoticos agem no cérebro é o núcleo accumbens, bloqueando o fluxo da dopamina no cérebro que é responsável pelo prazer e quando bloqueada pode causar o Parksonismo (via DA nigrostriatal) e se utilizado por muito tempo a pessoa começa a ter uma Discinesia tardia, ou seja, ela começa a ter movimentos involuntários de grande amplitude e que são incontroláveis (é uma inibição crônica que causa movimentos faciais e da língua, como mastigação constante, protrusões e língua, caretas e movimentos dos membros que podem ser rápidos, esporádicos ou coreiformes), são um dos efeitos colaterais.
-Também pode ter um efeito colateral agudo dos antipsicóticos, chamada na medicina de ‘’Síndrome neuroléptica maligna’’, que é uma extrema rigidez muscular, com essa alteração o paciente tende a ter febre alta (hipertermia com o alto trabalho muscular), coma e até morte 
-A pessoa em uso do antipsicótico, por causas dessas vias dopaminégicas, principalmente a via tuboinfudibular eles irão propiciar um aumento da produç ão de prolactina o que irá ocasionar no paciente uma galactorreia e uma desmineralização óssea (perda da massa mineral óssea).
-Existem dois tipos principais de antipsicóticos são eles:
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (são os mais antigos)
-Alguns dos típicos além da ação na dopamina, eles causam bloqueio de receptores colinégicos muscarínicos M1 (causando boca seca, visão turva, constipação, retenção urináriaa e disfunção cognitiva)
-Quando maior a ação anticolinégica, menor a ação extrapiramidal (dopamina, inibe a liberação de acetilcolina dos neurônios colinégicos nigrostriatais pós-sinápticos), suprimindo a atividade da acetilcolina.
-São os principais ex: Clorpromazina e o Haloperidol 
-O Haloperidol causa muito parkinsonismo (tremor, rigidez, bradicinesia...) e causa pouca sedação.
VS
-A Clorpromazina causa muita sedação e pouco parksonismo
-Esses medicamentos agem nos receptores histamínicos bloqueando-os e causando ganho de peso e sonolência.-Eles bloqueiam os receptores alfa 1 adrenérgicos (tricíclicos), causando efeitos colaterais cardiovasculares, como, hipotensão ortostática e sonolência. 
ANTIPSICÓTICOS ATIPÍCOS (são os mais novos)
-Tem o perfil clínico de ações antipsicóticas de sintomas positivos iguais, mas apresentam sintomas extrapiramidais baixos e menos hiperprolactinemia quando comparados aos antipsicóticos convencionais (possui uma boa janela terapêutica, onde o efeito colateral do parkinsonismo é pequena).
-São definidos como antagonistas da serotonina-dopamina 
-Mesmo os antipsicóticos atípicos aumentam o risco de ações cardiometabólicas
-Alto risco metabólico: Clozapina, Olanzapina, (são dois antipsicóticos mais potentes que existem tamém são os antipsicóticos que mais aumentam o risco cardiovascular)
-Risco metabólico moderado: Risperidona, Quetiapina, Iloperidona (apenas peso)
-Baixo risco metabólico: Ziprasidona, Aripiprazol, Lurasidona, Cariprazina
-A ‘’via metabólica’’ começa com aumento do apetite e ganho de peso e progride para obesidade, resistência à insulina e dislipidemia com aumentos nos níveis de triglicérides em jejum (causando falência pancreática) e causando um aumento do risco cardiovascular. ps: perigo de aumento glicêmico.
-Alguns antipsicóticos atípicos podem elevar os níveis de triglicérides em jejum e causar aumento da resistência à insulina de uma maneira que não pode ser explicada apenas pelo ganho de peso.
-Aumento do risco de cetoacidose diabética (CAD) ou Síndrome hiperosmolar hiperglicêmica.
-Risco de síndrome de DRESS (reação inflamatória sistêmica)
RISPERIDONA (USA MUITOOOO NO SUS)
-Atípica em doses baixas e Típicas em doses mais altas, causando o Parkinsonismo (dos antipsicóticos atípicos a resperidona é que mais causa Parkinsonismo, ou seja, tem o maior risco dentre os Atípicos).
-Dentre os efeitos colaterais estão: ganho de peso, dislipidemia, insônia, agitação, ansiedade, hipotensão ortostática.
ERROS MAIS FREQUENTIMENTE COMETIDOS QUANDO USADO UM ANTIPSICÓTICO NO SUS
-Não fazer controle de síndrome metabólica ao usar antipsicóticos
-Retirar precocemente o medicamento após surto psicótico
-Não suspender o antipsicótico nos casos mais graves de parkinsonismo, impregnação pelo antipsicótico ou distonia aguda (ás vezes não pode usar um antipsicótico com uma dose muito alta, se não os efeitos colaterais podem ser graves).
-Medicar com antipsicótico de depósito (intramuscular) pessoa que não fez uso do medicamento via oral. Ps: sempre que possível evitar a via intramuscular e prescrever a via oral!
BENZODIAZEPÍNICOS (não foi comentado na aula do professor Rafael, será comentada na aula de desprescrição)
-Prescrito na receita azul