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SOI – PALESTRA FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA • medicação: ação de medicar • droga: qualquer substância que interaja com o corpo que faça uma reação/ efeito • fármaco (princípio ativo): exerce efeito no organismo, semelhante a droga, e apresenta princípio ativo, produzindo efeito terapêutico com finalidade medicamentosa, diagnóstica de tratamento e de alívio • medicamento: além do fármaco (princípio ativo) tem o excipiente e apresenta um formato farmacêutico (em gel, cápsula, xarope) • remédio: não tem princípio ativo, mas é qualquer meio que venha a melhorar a saúde do indivíduo (acupuntura, terapia, massagem, abraço, beijo) e afeta os hormônios. MEDICAMENTO REFERÊNCIA GENÉRICO SIMILARES INTERCAMBIALIDADE É o primeiro medicamento, o inovador cuja finalidade é comprovada pela ANVISA. Conhecido pelo nome fantasia. Medicamento criado após a quebra da patente do medicamento referência, c/ o mesmo princípio ativo, mesma indicação e forma farmacêutica por um menor preço. Conhecido pelo nome do princípio ativo. Como o genérico, ele é criado após a quebra da patente do medicamento referência, com o mesmo princípio ativo, mesma indicação e forma farmacêutica. Como o de referência, também é conhecido pelo nome fantasia. Os medicamentos referência e genéricos são intercambiáveis. Já os similares, para seres intercambiáveis, precisam passar por testes que comprovam a equivalência e fazer parte da lista de medicamentos intercambiáveis da ANVISA. FARMACOLOGIA • do grego “pharrmacon” • estudo das substâncias que interagem com o sistema vivos por processo químico e biológico • efeito farmacológico o consequência da interação química e bioquímica. A partir disso haverá uma resposta clínica, a qual pode apresentar eficácia ou toxicidade (malefícios) • janela terapêutica o está relacionada à quantidade de certo medicamento ingerido, podendo ser tóxica ou não o ex.: digoxina – se tomado em dose maior tem um grande risco o ex.: diclofenaco ▪ farmacocinética –“o que meu corpo faz com a droga” ▪ farmacodinâmica – “o que a droga faz com o corpo” Farmacodinâmica • local de ação • mecanismo de ação • efeito Farmacocinética • liberação • absorção • distribuição • metabolismo • excreção *macete: LADME (mnemônico) FARMACOCINÉTICA LIBERAÇÃO • vias de administração: o inalação oral e inalação nasal – rápida oferta do fármaco direto no local de ação, não possui absorção como na via intravenosa o intratecal e intraventricular – usadas quando se desejam efeitos locais e rápidos devido à barreira hemotoencefálica dificultar ou impedir a entrada do fármaco por outras vias o tópica ▪ efeito local ▪ menos efeitos secundários ▪ evita efeito de primeira passagem o transdérmica ▪ efeito sistêmico ▪ a pele não é o órgão alvo ▪ evita efeito de primeira passagem o enteral ▪ oral, sublingual e bucal o parenteral ▪ intravenosa (IV), intramuscular (IM) e subcutânea (SC) o intramuscular, subcutânea e oral – lenta o intravenosa, sublingual - ação rápida ABSORÇÃO DOS MEDICAMENTOS • local de aplicação até a corrente sanguínea • medicamento ácido atua no estômago o não ioniza/ quebra a molécula o a absorção é melhor, pois ainda estão na forma molecular, diferente do que ocorre se fosse básica • medicamento básico o no estômago não consegue se absorvida o molécula é ionizada e sua absorção é ruim Tabela em síntese do raciocínio: MEDICAMENTO PH DO MEIO ÁCIDO + ↓pH = Molécula Ação mais forte BASE + ↑pH = Molécula Ação mais forte ÁCIDO + ↑pH = Ioniza Ação mais fraca BASE + ↓pH = Ioniza Ação mais fraca *Fatores que influenciam a velocidade de absorção • idade • disfunção intestinal • alimentos • forma farmacêutica • estado patológico • relacionado ao medicamento: o grau de ionização o lipossulibilidade o peso molecular ▪ ex.: heparina – molécula grande que dificulta sua passagem, pois não pode ser quebrada. Já a enoxiheparina, apesar de ter a mesma ação, esta é uma molécula menor e por isso é mais facilmente absorvido DISTRIBUIÇÃO • passagem do fármaco da corrente sanguínea para os tecidos • ocorre após a absorção do fármaco • dependendo do local e da quantidade de líquido presente é que verá se vai ser melhor a distribuição ou não o pouco lipossolúvel - ↓ permeável, sofrendo restrição na absorção e distribuição o muito lipossolúvel – acumula substância no tecido adiposo, podendo apresentar toxicidade (↑ permeável) • ligação do fármaco a uma proteína plasmática o dificulta dia difusão pelas membranas para o sítio ativo ▪ medicamento ácido fraco se liga a albumina ▪ medicamento base fraca se liga as glicoproteínas ▪ medicamento lipídicos insolúveis se ligam às lipoproteínas METABOLISMO • transformação do fármaco em outra substância por alterações químicas e ações de enzimas • principais órgão: o fígado (órgão máximo de metabolização das drogas) o rins o pulmão o tecido nervoso *Efeito de primeira passagem (EPP): • medicamento antes de chegar no seu local de ação passa pelo fígado ou intestino e parte dele perde seu efeito. Com isso, apenas uma parcela do comprimido ingerido como todo será usado o ex.: diclofenaco, propranolol EXCREÇÃO • a eliminação ocorre até dos que foram metabolizados e não somente dos que foram perdidos durante o percurso • eliminação do fármaco pelos: o rins – urina o fígado – bile o intestino – fezes o glândulas sudoríparas – transpiração o glândulas salivares o glândulas lacrimais FARMACODINÂMICA • diz respeito ao o que a droga vai fazer no corpo • envolve: concentração da droga + estrutura alvo + mecanismo de ação (ação do fármaco no organismo) • efeitos colaterais o quando usa o medicamento e há outro efeito além do esperado o ex.: histamina ▪ resolve a renite, mas em compensação dá sono o ex.: diazepam, clonazepam e rivotril ▪ são anticonvulsivantes, mas também promovem o relaxamento • efeitos adversos o sabe que pode acontecer, mas raramente vai acontecer • medicamento “off label” macete! associa a letra “d” da palavra farmacoDinâmica a palavra Droga. o ex.: Citrato De Sildenafila/“azulzinho” ▪ tratamento para disfunção erétil, mas na bula, antes, contava sua utilidade para uso por parte dos neonatos como melhora da oxigenação diante de hipertensão pulmonar ▪ o “off label” seria, nesse caso, o tipo de uso que não consta na bula (disfunção erétil) o ex.: metoclopramida ▪ seu uso, de acordo com a bula é voltada para alívio de náuseas e vômitos. Mas é usado também para gestantes, com o fito de aumento os níveis de prolactina, produzindo mais leite (off label) FÁRMACOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS • interação do fármaco com pequenas moléculas ou íons no organismo • ex.: dipirona o teve dor de cabeça, tomou este, mas depois a dor voltou. Isso ocorre porque o medicamento resolveu o sintoma e não a causa • ex.: antiácido o ajuda a aliviar a azia, portanto é um fármaco inespecífico, pois atua somente no sintoma • combate o sintoma e não a causa FÁRMACOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS • interação: fármaco + sítios bem definidos/ receptores • altamente seletivos o fármacos c/ especificidade ampla (interação c/ vários receptores) aumenta os efeitos colaterais o quanto mais sua seletividade menor serão seus efeitos colaterais • processo: o ligação fármaco – receptor → transdução de sinal → alterações fisiológicas → efeito • fármaco interage com receptores: o propriedade: ▪ agonista• são específicos • após a ligação com o fármaco agonista, os receptores são ativados • ocorre interação entre fármaco –receptor ocorrendo uma atividade na célula ▪ antagonista • impede o efeito do agonista • se liga ao receptor que o agonista iria se ligar sem causar efeito • por isso, o antagonista tem o efeito de não gerar efeito • dessa forma, não ocorre atividade celular *processo: *aplicação: EXTRA: https://youtu.be/j688ggKizjA https://youtu.be/a4yaus8RLuM https://youtu.be/l_etuO_bzYI https://youtu.be/j688ggKizjA https://youtu.be/a4yaus8RLuM
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