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Faculdade de Ciências Farmacêuticas Rod. Araraquara-Jaú, Km. 01 - CEP 14800-902 - Araraquara - S.P. - Brasil tel 16 3301-6880 - fax 16 3322-0073 - http://www.fcfar.unesp.br/ PROGRAMA DE ENSINO DE DISCIPLINA Matriz Curricular Generalista – Resolução Unesp 14/2010 Alterado pela Resolução Unesp-02/2013 Unidade Universitária: Faculdade de Ciências Farmacêuticas Curso: Farmácia-Bioquímica Departamento Responsável: Fármacos e Medicamentos Docente Responsável/Colaborador(es) – conforme relação enviada anualmente à Seção Técnica de Graduação Identificação da Disciplina Nome da Disciplina: Desenvolvimento de Fármacos Seqüência Aconselhada: 1º semestre Integral Noturno Ano de curso: 5º Semestre: 9º Ano de curso: 6º Semestre: 11º ( x ) Semestral ( ) Anual ( ) Obrigatória ( ) Optativa (x ) Obrigatória – Módulos Especializados: Desenvolvimento de Fármacos Pré-requisito: Química Farmacêutica e Medicinal Co-requisito: Créditos: 03 Carga Horária total: 45 Teórica: Prática: 03 Número máximo de alunos por turma: Integral Noturno Téórica: 70 Prática: 15 Teórica: 30 Prática: 15 Objetivos O objetivo da disciplina é fornecer subsídios básicos para o desenvolvimento de novos fármacos, e entendimento dos processos envolvidos desde a etapa do planejamento de novos fármacos até a pesquisa clínica. Conteúdo Programático (título e discriminação das unidades) - A pesquisa e o desenvolvimento de fármacos no Brasil e no mundo. Estratégias de descoberta de fármacos. Organograma da pesquisa. - Modelagem molecular e planejamento de fármacos baseado na estrutura do receptor; - Estratégias modernas para descoberta de fármacos (HTS, FBDD); - Relações estrutura-atividade quantitativas (QSAR); - Pesquisa Pré-Clínica – Métodos e aspectos legais; -Ensaios in vitro; Faculdade de Ciências Farmacêuticas Rod. Araraquara-Jaú, Km. 01 - CEP 14800-902 - Araraquara - S.P. - Brasil tel 16 3301-6880 - fax 16 3322-0073 - http://www.fcfar.unesp.br/ -Ensaios in vivo; - Pesquisa Clínica (fases I, II , III e IV) e aspectos legais. - Síntese de fármacos. Retrossíntese e métodos de planejamento; - Síntese de sulfanilamida; - Influência das propriedades fisico-quimicas na síntese: o polimorfismo da acetanilida; - Síntese de ácido barbitúrico; - Síntese de fenitoína; Metodologia de Ensino O ensino da disciplina será ministrado através de aulas práticas e seminários. As aulas de modelagem molecular serão realizadas no laboratório didático computacional e usarão programas/softwares disponíveis. Os alunos serão estimulados a aplicar as metodologias discutidas em sala de aula no planejamento e síntese de novos fármacos através do trabalho. As aulas de síntese de fármacos serão realizadas em laboratático didático e o planejamento do procedimento sintético será idealizado pelo aluno e discutido em sala antes da execução prática. Serão realizadas discussões em aula sobre artigos científicos com temas relacioanados ao conteúdo programático. Ao final do curso, o aluno deverá ter adquirido noções básicas sobre o desenvolvimento de novos fármacos, desde a etapa de descoberta até a etapa de pesquisa clínica. Bibliografia Básica e Complementar Básica: BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos. Porto Alegre: Artmed: 2015. 3 ed. 608p. Patrick. G. An introduction to Drug synthesis. Oxford: Oxford University Press, 2015. 528p. Blass, B. Basic Principles of Drug Discovery and Development. Oxford: Academic press, 2015. 580p. Davis, A.; Ward, S.E. The Handbook of Medicinal Chemistry: Principles and Practice. London: Royal Society of Chemistry, 2014. 786p. FOYE’S Principles of medicinal chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2012. 7th. ed. 1520p. Harrold, M.; Zavod, R. Basic Concepts in Medicinal Chemistry. MD: Publisher American Society of Health-System Pharmacists. 2013. 1ed. 460p. MERCK INDEX: an encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals. 15 th.ed. Whitehouse Station: Merck, 2013. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Rod. Araraquara-Jaú, Km. 01 - CEP 14800-902 - Araraquara - S.P. - Brasil tel 16 3301-6880 - fax 16 3322-0073 - http://www.fcfar.unesp.br/ Montanari, C. A. QUÍMICA MEDICINAL: Métodos e Fundamentos em Planejamento de Fármacos. Ed USP, 2011. 720p. Cayen, M.N. Early Drug Development: Strategies and Routes to First-in-Human Trials. Wiley Publisher. 1 edition. 2010. 654p. THOMAS, G. Química medicinal: uma introdução., Rio de Janeiro.Guanabara Koogan, 2003. 413p. WERMUTH, C.G. The practice of medicinal chemistry. London: Academic Press 4.e.d. 2015. 902p. Hinchliffe, A. Molecular Modelling for Beginners. Wiley; 2 edition, 2008. 428p. Brown, N.; Hirst, J. In Silico Medicinal Chemistry: Computational Methods to Support Drug Design. London: Royal Society of Chemistry, 2015. 216p. Complementar: Bräse, S.; Thurston, D.; Martinez, A. Privileged Scaffolds in Medicinal Chemistry: Design, Synthesis, Evaluation (RSC Drug Discovery). London: Royal Society of Chemistry, 2015. 476p. Erlanson, D.A.; Jahnke, W.; Mannhold, R.; Kubinyi, H.; Folkers, G. Fragment-based Drug Discovery: Lessons and Outlook (Methods and Principles in Medicinal Chemistry). Wiley-VCH; 1 ed. 2016. 472p. Critérios da avaliação de aprendizagem e atividades de recuperação Conforme as normas estabelecidas pela Resolução UNESP Nº 106/2012, alterada pela Resolução UNESP Nº 23/2013, http://www2.fcfar.unesp.br/Home/Graduacao/ResolucaoUNESP%20106_2012.pdf http://www2.fcfar.unesp.br/Home/Graduacao/reg_matricula_alterado.pdf A avaliação será obtida através da média ponderada envolvedo: uma prova (peso 2), um trabalho (peso 1) e entrega das atividades propostas em sala de aula (relatórios, exercícios) (peso 1). A revisão de prova ocorrerá após a manifestação, por escrito, dos alunos interessados e com notas inferiores a 5,0 (cinco), em acordo com a Portaria D.FCF/CAr n. 68/93. Sendo que tal manifestação deve ser dirigida ao Chefe de Departamento a que a Disciplina está vinculada. O aluno que não obtiver média 5,0 (cinco), será submetido à recuperação que constará de uma única prova escrita de todo conteúdo programático. Sistema de Recuperação O aluno que obt iver nota entre 3 e 4,9 e f requência mínima de 70% será submetido ao processo de recuperação da discipl ina, de acordo com a Resolução UNESP 106/2012, alterada pela Resolução 23/2013. Conforme as normas estabelecidas pela Portaria D.FCF/CAr 83/2013. Ementa (tópicos que caracterizam as unidades do programa de ensino) Conceitos fundamentais do planejamento teórico de fármacos, envolvendo informações sobre a natureza e estrutura química de receptores, as interações dos mesmos com as moléculas dos fármacos e outros aspectos físico-químicos. Faculdade de Ciências Farmacêuticas Rod. Araraquara-Jaú, Km. 01 - CEP 14800-902 - Araraquara - S.P. - Brasil tel 16 3301-6880 - fax 16 3322-0073 - http://www.fcfar.unesp.br/ Estudo das principais propriedades físico-químicas envolvidas no planejamento de um novo fármaco. Modificação molecular, com o objetivo de obter fármacos com maior atividade farmacológica, melhor biodisponibilidade e menor toxicidade. Noções de modelagem molecular. Estratégias de Síntese de fármacos. Noções sobre as etapas de pesquisa pré-clínica e clínica. Aprovação do Conselho Departamental –22/10/2015 Aprovação do Conselho de Curso – 19/11/2015 Aprovaçãoda Congregação – Portaria D.FCF/CAr 45/2006