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Patrícia Rodrigues Jorge Formas farmacêuticas DEFINIÇÃO: É a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e consequentemente comercializados: comprimidos, cápsulas, injetáveis etc. POR QUE EXISTEM FORMAS FARMACÊUTICAS VARIADAS? 1) Para facilitar a administração; 2) Garantir a precisão da dose 3) Facilitar a ingestão da substância ativa (sabor agradável). 4) Proteger a substância durante o percurso pelo trato gastrointestinal (gastrorresistente) CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICA SÓLIDAS: pós, granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas, supositórios e óvulos. SEMI-SÓLIDAS: géis, loções, pastas, cremes e pomadas. LÍQUIDAS: soluções, suspensões, xaropes, elixires (tinturas) e injetáveis FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS: 1) COMPRIMIDOS • Obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco e excipiente farmacêu1cos (matéria prima/ingredientes inativos). • Comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação. • Maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual ou vaginal. • Conceito geral: forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princı́pios ativos (fármacos), obtida pela compressão de pó s. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar marcações na superfı́cie e ser revestido ou não. • Vantagens dos comprimidos: • São fáceis de serem administrados pelos pacientes; Patrícia Rodrigues Jorge • Dosagem correta e alto grau de precisão; • Maior estabilidade do que outras formas; • Forma de administrar fármacos insolúveis em água; • Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis; • Possibilidade de introduzir revestimentos; • Possibilidade de controlar liberação de fármacos; • Resistência a choques; • Desvantagens dos comprimidos • Impossibilidade de ajustar a dose no produto final; • Absorção mais lenta comparada a líquidos; • Podem provocar irritação da mucosa gástrica; • Favorece formação de complexos com os alimentos; Tipos de comprimidos: • Comprimido sem Revestimento • Conceito: Os excipientes (matéria prima) usados não são destinados especificamente a modificar a liberação do princípio ativo nos fluidos digestivos. • Liberação imediata: dissolução no estômago e absorção principal no intestino • Comprimido Revestido • Conceito: comprimido que possui uma ou mais camadas finas de revestimento. • Finalidades: - Mascaramento do sabor do comprimido; - Modificação da aparência do comprimido; - Proteger o fármaco do ar, umidade ou à fotólise (degradação ocasionada pela luz) - Proteção da mucosa gástrica contra fármacos agressivos - Liberação entérica, no caso de fármacos que são degradados na presença de ácido gástrico (estômago) • Comprimido de Liberação Modificada (retardada e prolongada) Conceito: comprimido cujos excipientes são destinados especificamente a modificar a liberação do princípio ativo nos fluidos digestivos • Comprimido de Liberação Retardada - Conceito: a liberação do fármaco ocorre em algum momento, após decorrido certo período de tempo da administração (Ex. pantoprazol, omeprazol). - Revestimento insolúvel em pH ácido (meio gástrico) mas que se dissolve em meio intestinal Patrícia Rodrigues Jorge • Comprimido de Liberação Prolongada -Conceito: a liberação do fármaco se mantém por um período de tempo mais prolongado após a administração, reduzindo, assim, a frequência de administração (Ex. metformina, oxicodona, tramadol) - Matriz insolúvel: após a administração, a água presente nos fluidos do TGI penetra FF e dissolve o fármaco. Como consequência, são formados canais na estrutura da matriz, através dos quais o fármaco é gradualmente liberado por difusão, DRÁGEA - Conceito: forma farmacêutica sólida cujo núcleo é um comprimido, que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante, processo denominado drageamento. Ex: neosaldina. - Geralmente drágeas são utilizadas para mascarar sabores desagradáveis dos princípios ativos; - Elas são usadas quando a substância ativa não resiste às condições do ambiente e se deteriora. COMPRIMIDO TAMPONADO Conceito: Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlcera. (ex.: ácido acetilsalicílico tamponado) COMPRIMIDO MASTIGÁVEL - Conceito: comprimido formulado para que possa ser mastigado, produzindo um sabor residual agradável na cavidade oral. Ex: tylenol (paracetamol) mastigável. - Úteis para administração em crianças e adultos com dificuldades de deglutir. - Possui graus mínimos de dureza COMPRIMIDO ORODISPERSÍVEL (SUB- LINGUAL) Conceito: comprimido que desintegra ou dissolve rapidamente quando colocado sobre a língua. (Ex. cetorolaco, zolpidem e isossorbida) TIPOS DE COMPRIMIDOS • Não são revestidos; Patrícia Rodrigues Jorge • Preparados com excipiente de imediata dissolução: glicose • Possível apenas para fármacos que são absorvidos pela rede vascular sublingual COMPRIMIDO EFERVESCENTE Conceito: comprimido não revestido contendo sais efervescentes que liberam dióxido de carbono (CO2) quando o comprimido é dissolvido em água. • É destinado a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração. CÁPSULAS: DURAS OU MOLES (GELATINOSAS) • Preparações de consistência sólida, cons1tuídas por um invólucro duro ou mole, que contêm uma quan1dade de fármaco; • Formas e dimensões variadas; • As cápsulas duras são as mais u1lizadas: podem ser gastrorresistentes, des1nadas a resis1r ao ataque do suco gástrico, de modo que a liberação do fármaco ocorra rapidamente no intes1no delgado. CÁPSULAS DURAS Conceito: cápsula que consiste de duas seções cilíndricas pré-fabricadas (corpo e tampa) que se encaixam e cujas extremidades são arredondadas. É tipicamente preenchida com princípio ativo e excipientes na forma sólida. Normalmente é formada de gelatina. • Cápsula dura de liberação retardada • Cápsula dura de liberação prolongada CÁPSULAS MOLES (GELATINOSAS) Conceito: cápsula constituída de um invólucro de gelatina, mais maleável do que o das cápsulas duras. Normalmente é preenchida com conteúdos líquidos ou semi-sólidos, mas pode ser preenchida também com pós e outros sólidos secos. • Cápsula de mole liberação retardada ou prolongada PÓS/GRANULADO Medicamento que se apresenta na forma de pó ou granulado, deve ser diluído em água antes da administração. • Ex: Fluimucil® - envelope (dilui-se em água). PASTILHAS • São formas farmacêu1cas sólidas des1nadas a se dissolverem ou desintegrarem lentamente na boca, para efeito localizado, ou seja, irritações locais, infeções de boca e garganta; • Podem também ter na sua composição um fármaco que seja de absorção sistêmica após a deglu1ção. Além do fármaco, há flavorizante, aglu1nante (mucilagem ou goma) e açúcar como base FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS SOLUÇÕES Conceito Geral: São formas farmacêuticas líquidas onde o princípio ativo está totalmente dissolvido no solvente • A solução pode ser classificada conforme a via de administração, como: - Solução oral; Patrícia Rodrigues Jorge - Solução otológica; - Solução nasal; - Solução oftálmica; - Solução tópica; - Solução injetável; XAROPE Conceito: forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45% de sacarose ou outros açúcares na sua composição.- Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes. - Não é indicado para diabéticos ELIXIR Conceito: solução hidroalcóolica de sabor agradável e adocicado, contendo princípio ativo dissolvido. SUSPENÇÃO Conceito: forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. • É uma forma farmacêu5ca líquida em que o fármaco não está dissolvido, mas, sim, disperso em um veículo. • Por ficar suspenso, exige uma agitação enérgica do frasco, jus5ficando a conhecida recomendação de “agite antes de usar”. • a solução pode ser classificada conforme a via de administração, como: - Suspensão oral; - Suspensão nasal; - Suspensão oftálmica; - Suspensão otológica; - Suspensão injetável INJETÁVEIS • Solução estéril (livres de pirogênios) des1nada à administração por injeção • Acondicionadas em ampolas ou frasco- ampolas, de forma a manter essas caracterís1cas; • Apresenta-se como solução, suspensão ou emulsão. EMULSÃO: • Mistura entre dois líquidos imiscíveis em que um deles encontra-se disperso na forma de pequenas gotas através de outro líquido. Patrícia Rodrigues Jorge COLUTÓRIO Conceito: solução destinada ao enxágue bucal, com ação sobre as gengivas e as mucosas da boca e da garganta. Não deve ser deglutido. (Ex. Benzidamina) FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS CREME • Forma farmacêutica de consistência mole destinada ao uso tópico. • Formulação composta por água (~50%) e óleo (<50%); • Indicado para peles secas e mistas, rostos, mãos e pés, mas não exclusivamente LOÇÕES • Forma farmacêutica de consistência mole destinada ao uso tópico. • Formulação composta por mais água que os cremes. • Formulação é mais líquida. • Indicado para corpo, pernas e braços, mas não exclusivamente. POMADA Conceito: forma farmacêutica semi-sólida de consistência mole e oleosa destinada ao uso tópico. • Formulação composta por água (<20%) e óleo (50%); • Resistente a água; • Indicado para peles secas; GEL Conceito: forma farmacêutica que possui grande quantidade de água em sua formulação. Os géis possuem uma consistência semelhante à gelatina. Um gel pode conter partículas suspensas. PASTA • Conceito: forma farmacêutica semi-sólida para aplicação na pele ou nas membranas mucosas. As pastas diferem das pomadas por conterem maior percentual de material sólido e, com isso, são mais firmes e espessas. ROTEIRO DE ESTUDO 1) Quais são as vantagens e desvantagens dos comprimidos? 2) Quais são as finalidades dos comprimidos de liberação modificada? 3) Apresente exemplos de formas farmacêuticas sólidas, líquidas e semi-sólidas: 4) Os comprimidos revestidos são usados para quais finalidades?