Farmacocinética

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Farmacocinética: absorção, vias de administração, distribuição, biotransformação e excreção
	
O estudo da Farmacologia é dividido em duas grandes áreas: a farmacocinética e a farmacodinâmica. Enquanto a farmacodinâmica estuda os efeitos do fármaco sobre o organismo, a farmacocinética avalia “o que o organismo faz com o fármaco”. A farmacocinética descreve os processos de administração, absorção, biotransformação e de eliminação das drogas pelo organismo. O conhecimento e a aplicação dos conceitos farmacocinéticos possibilitam a escolha da concentração, posologia e via de administração a ser utilizada para determinado fármaco, fornecendo a base para o seu uso seguro e racional. Acompanhar o movimento do fármaco no organismo humano, desde a sua absorção, até a sua eliminação, aprender sobre as principais vias utilizadas para a administração de medicamentos é fundamental.
 
DESAFIO
L. M., 65 anos, sexo feminino, utiliza furosemida para manutenção de sua pressão arterial. Ela se apresenta para consulta com seu médico queixando-se de tonturas recorrentes, principalmente ao assumir a posição de pé.
Acompanhe a consulta e a análise de seus exames.
Diante da situação apresentada, responda às seguintes questões!
1. Os efeitos relatados pela paciente podem estar relacionados ao uso da furosemida? Por quê?
2. Qual é a causa do quadro descrito pela paciente?
3. O que poderia ser feito em relação ao uso da furosemida?
Padrão de resposta esperado
1. Sim, a paciente está utilizando o fármaco furosemida para o manejo de sua pressão arterial. Porém, ela relata tonturas e, ao ter sua pressão avaliada, é possível verificar que ela está abaixo dos valores considerados normais. Portanto, a furosemida parece estar ocasionando um efeito exacerbado nessa paciente.
2. Os achados laboratoriais demonstraram que a paciente apresenta insuficiência renal. Esse quadro clínico reduz a eliminação de fármacos, ocasionando o aumento da concentração sanguínea desses. De acordo com o quadro descrito, acredita-se que a furosemida não está sendo eliminada adequadamente. Assim, a sua concentração no sangue está aumentada, o que ocasiona o aumento de seu efeito: a redução da pressão arterial.
3. Para reduzir os efeitos relatados pela paciente, a dose da furosemida pode ser reduzida ou, então, a sua administração pode ocorrer em intervalos maiores.
INFOGRAFICO
A farmacocinética compreende os mecanismos de absorção, distribuição e eliminação. Neste Infográfico, você poderá analisar de maneira dinâmica como eles ocorrem e se relacionam no organismo humano.
 
 
A farmacocinética é a área da farmacologia que descreve o movimento do fármaco através do organismo humano, compreendendo os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos. O conhecimento dos processos farmacocinéticos permite a escolha da dose, posologia e via de administração de um fármaco.
Farmacocinética: absorção, vias de administração, distribuição, biotransformação e excreção, No livro Farmacologia aplicada, você aprenderá sobre os processos farmacocinéticos e também a sua influência sobre a ação dos fármacos. Também identificará as principais vias utilizadas para a administração de fármacos. Compreender um pouco mais sobre o transporte dos fármacos no organismo humano e os processos farmacocinéticos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
 
 
EXERCICIOS
 
1. A farmacocinética estuda o movimento dos fármacos no organismo humano. Sobre o processo farmacocinético de absorção é CORRETO afirmar que:
 
C. Consiste na passagem do fármaco do local de administração para a corrente circulatória.
O processo de absorção representa a chegada do fármaco à corrente circulatória. Após essa etapa, o fármaco pode ser distribuído para os diferentes tecidos, incluindo o tecido em que terá ação. A via intravenosa consiste na aplicação do fármaco diretamente na corrente circulatória. Portanto, não apresenta o processo de absorção.
 
 
2. A absorção, distribuição e eliminação dos fármacos são processos que dependem da passagem dessas moléculas pelas membranas celulares. Sobre o movimento dos fármacos através das membranas celulares, é possível afirmar:
B. Os fármacos lipossolúveis têm maior facilidade em passar as membranas celulares do que fármacos hidrossolúveis.
A maior parte dos fármacos ultrapassa as membranas celulares através do processo de difusão passiva. Dessa forma, fármacos lipossolúveis têm maior afinidade pela bicamada lipídica, passando mais facilmente pelas membranas. Os fármacos ácidos ou básicos difundem-se mais facilmente pelas membranas quando estão em suas formas conjugadas (sem cargas) e, assim, mais lipofílicas. Dessa forma, fármacos ácidos são mais facilmente absorvidos em ambientes com pH ácido (onde encontram-se majoritariamente na forma conjugada) e fármacos básicos são mais facilmente absorvidos em ambientes com pH básico (onde encontram-se majoritariamente em sua forma conjugada). Fármacos de alto peso molecular têm maior dificuldade em se difundir pelas membranas e utilizam processos como endocitose ou exocitose para entrar ou sair das células, respectivamente.
 
 
3. A eliminação dos fármacos consiste nos processos de biotransformação e excreção. Sobre esses processos, é CORRETO afirmar que:
C. A biotransformação consiste em reações catabólicas e de conjugação que tornam os fármacos mais hidrofílicos.
Para serem mais facilmente eliminadas pela via renal, as moléculas precisam estar hidrofílicas, ou acabam sendo reabsorvidas do túbulo renal para a via circulatória. Assim, os fármacos são biotransformados, principalmente no fígado, para que fiquem mais hidrofílicos e, assim, possam ser mais facilmente eliminados.
 
4. A biodisponibilidade consiste na fração do fármaco que chega inalterada à corrente circulatória. Diferentes fatores afetam a biodisponibilidade de um fármaco, como, por exemplo, a sua via de administração. Sobre a biodisponibilidade das vias de administração oral, sublingual e intravenosa, é possível afirmar:
 
B. A via sublingual apresenta maior biodisponibilidade que a via oral e menor biodisponibilidade que a via intravenosa.
A via intravenosa apresenta biodisponibilidade total, pois toda a dose do fármaco é administrada diretamente na corrente sistêmica. A via sublingual consiste na administração do fármaco sob a língua. Nessa via ocorrem perdas do fármaco durante o processo de absorção. Dessa forma, a via sublingual apresenta menor biodisponibilidade do que a via intravenosa. Porém, a via sublingual apresenta maior biodisponibilidade do que a via oral, já que essa é suscetível ao metabolismo de primeira passagem. Na via oral, os fármacos são absorvidos para a circulação porta-hepática. Assim, parte do fármaco já acaba sendo biotransformada ao passar pelo fígado, antes mesmo da sua distribuição.
 
 
5. A escolha da via de administração de um fármaco depende de diferentes fatores, tais como, as características do fármaco e as necessidades do paciente. Sobre as vias de administração, é CORRETO afirmar que:
 
D. A via sublingual apresenta a vantagem de poder ser utilizada para administração de fármacos que são inativados pelo pH ácido e enzimas do suco gástrico.
A via oral é a via de administração mais utilizada devido à sua facilidade de autoadministração, relativa segurança e fácil reversão. Contudo, não pode ser utilizada por pacientes desacordados ou nauseados ou, ainda, para fármacos que são degradados pelo suco gástrico. Na via sublingual, o fármaco é absorvido na cavidade bucal. Dessa forma, é uma alternativa para esse tipo de fármaco. A via intravenosa é bastante útil para o uso emergencial do fármaco, contudo, assim como a via intramuscular, exige a aplicação por profissional altamente capacitado. Além disso, como todo o fármaco, é administrado diretamente na corrente circulatória, apresenta maior dificuldade de reversão.
 
 
NA PRATICA
A ciclosporina é um fármaco com ação imunossupressora, utilizada para prevenção da rejeição de transplantes de órgãos, como rins e fígado, sendo metabolizadapela CYP3A4, uma isoenzima do citocromo P450. Pacientes que utilizam simultaneamente a ciclosporina com medicamentos, como a rifampicina ou fitoterápicos, como a erva-de-são-joão, podem ter o comprometimento da eficácia do imunossupressor.
Para compreender de que forma ocorre o comprometimento, acompanhe o processo ilustrado.
Portanto, é extremamente importante o acompanhamento desses pacientes e o conhecimento de todos os medicamentos que ele utiliza.
Vale revisar
Acompanhe o caminho que o fármaco realiza dentro do organismo humano no vídeo Farmacocinética - Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção (ADME) que traz uma riqueza de detalhes em todas as suas etapas, tornando a aprendizagem dos conceitos desta Unidade de Aprendizagem mais completa. https://youtu.be/j688ggKizjA
O vídeo Farmacologia: Biotransformação explica todo o processo envolvido, desde o motivo de sua importância, locais onde ocorrem, como também o encadeamento da biotransformação propriamente dita. 
https://www.youtube.com/embed/a5pFMlGbDyM
No vídeo Farmacologia: Vias de administração serão abordadas e explicitadas as vantagens e as desvantagens sobre as diferentes vias de administração dos fármacos.
https://www.youtube.com/embed/f1hZASTL9II