Diazepam: Indicação e Absorção

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Diazepam
	Indicação
Ansiedade ( tensão emocional)	Risco na gravidez: D	Receituário
B1 ( Azul)
	Absorção
Após a administração oral, considera-se que o diazepam é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, uma vez que> 90% do diazepam é absorvido e o tempo médio para atingir as concentrações plasmáticas máximas é de 1 a 1,5 horas com um intervalo de 0,25 a 2,5 horas. A absorção é retardada e diminuída quando administrada com uma refeição moderada de gordura  . Na presença de alimentos, o tempo médio de defasagem é de aproximadamente 45 minutos, em comparação com 15 minutos em jejum . Há também um aumento no tempo médio para atingir as concentrações máximas para cerca de 2,5 horas na presença de alimentos, em comparação com 1,25 horas em jejum . Isso resulta em uma diminuição média na Cmax de 20%, além de uma diminuição de 27% na AUC (intervalo de 15% a 50%) quando administrado com alimentos.	Mecanismo de ação
Os benzodiazepínicos, como o diazepam, ligam-se a receptores em várias regiões do cérebro e da medula espinhal. Essa ligação aumenta os efeitos inibitórios do ácido gama-aminobutírico (GABA). As funções de GABAs incluem o envolvimento do SNC na indução do sono. Também está envolvido no controle da hipnose, memória, ansiedade, epilepsia e excitabilidade neuronal	Meia vida
 diazepam tem meia-vida bifásica com uma fase de distribuição rápida inicial seguida por uma fase de eliminação terminal prolongada de 1 ou 2 dias; sua ação é ainda mais prolongada pela meia-vida ainda mais longa de 2-5 dias de seu principal metabólito ativo, desmetildiazepam (nordiazepam), cuja proporção relativa aumenta no corpo na administração em longo prazo. A meia-vida plasmática do diazepam é prolongada em neonatos, idosos e pacientes com doença renal ou hepática
		Farmacodinâmica
O diazepam é um benzodiazepínico que exerce efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e amnésicos. Acredita-se que a maioria desses efeitos resulte da facilitação da ação do ácido gama aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inibitório no sistema nervoso central.	
			Metabolismo
O diazepam é N-desmetilado pelo CYP3A4 e 2C19 no metabólito ativo N-desmetildiazepam, e é hidroxilado pelo CYP3A4 no metabólito ativo temazepam . O N-desmetildiazepam e o temazepam são metabolizados posteriormente em oxazepam. Temazepam e oxazepam são posteriormente eliminados em grande parte por meio de conjugação ao ácido glucurônico via glucuronidação.
		Toxicidade
Os sintomas da sobredosagem com diazepam são principalmente uma intensificação dos efeitos terapêuticos (ataxia, sonolência, disartria, sedação, fraqueza muscular, sono profundo, hipotensão, bradicardia, nistagmo.
A superdosagem extrema pode levar ao coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apnéia, exigindo contramedidas adequadas (ventilação, suporte cardiovascular)	
	Apresentação
Caixa com 20 comprimidos.
Tomar 0,5 a 1 comprimido, 1 vez ao dia durante 2 a 3 meses.		
			Via de eliminação
O diazepam e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, predominantemente como seus conjugados glucuronídeos
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