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Anti-hipertensivos (Fármacos que atuam no Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona) Esta aula é de caráter unicamente científico e destina-se a discentes e profissionais da Saúde e das Ciências Biológicas. Durante as apresentações serão exibidas imagens de diversos atlas, livros e/ou artigos científicos. Tanto as aulas quanto o material de apoio produzido pelos tutores, incluindo slides, apostilas, entre outros, não poderão ser divulgados ou reproduzidos sem prévia autorização. Fotografias, capturas de tela ou gravações de vídeo das apresentações não estão autorizadas, pois também poderão ser apresentadas imagens de casos clínicos, procedimentos cirúrgicos ou materiais de dissecação cadavérica. Os direitos autorais das imagens (desenhos e fotografias) são exclusivos das respectivas editoras (referências mencionadas em cada imagem). Assim sendo, sob as penas do art. 46, IV, da Lei 9.610/98 e Lei nº 12853, de 14 de agosto de 2013, está proibida a reprodução sem autorização! Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13 Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) Mecanismo de Ação: • Bloqueio da ECA • Impedem a degradação de bradicinina (vasodilatador) • Redução de pré-carga e pós-carga cardíaca. • Redução dos níveis circulantes de Ang II e Aldosterona (reduzindo a retenção de água e sal) Exemplos da classe: • Enalapril • Lisinopril • Captopril • Fosinopril Perindopril • Trandolapril Uso terapêutico: Tratamento de hipertensão em pacientes com: • Diabetes • Doenças coronária • Insuficiência Cardíaca • Infarto • Acidente Vascular Cerebral • Doença Renal Crônica • Retarda a nefropatia diabética Todos os IECAs são eficazes igualmente no tratamento de hipertensão se administrados na mesma dose. Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) Farmacocinética: • Administração: VO (Todos) e IV (Enalaprilato) • Biotransformação: em metabólitos ativos no fígado, exceto Captopril e Lisinopril 1São a preferência em pacientes com insuficiência hepática por não serem biotransformado no fígado. • Eliminação: Renal, exceto Fosinopril 2Não requer ajuste na dosagem em pacientes com insuficiência renal. Exemplos da classe: • Enalapril • Lisinopril1 • Captopril1 • Fosinopril2 • Perindopril • Trandolapril Efeitos adversos: Mais que os BRAs • Efeito teratogênico (mal formação fetal) Causados pela bradicinina: • Tosse seca • Angioedema Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) Exemplos da classe: • Losartana • Irbesartana* *Irbesartana costuma estar associado com outra classe de anti-hipertensivo Mecanismo de Ação: • Bloqueio dos receptores de angiotensina II (AT1) Ação: • Reduz a ativação dos receptores AT1 pela Ang II • Dilatação arteriolar e venosa • Bloqueio da secreção de aldosterona • Redução da retenção de sal e pressão arterial Efeitos Adversos: • Efeito teratogênico (contraindicado em gestantes) Uso terapêutico: Tratamento de hipertensão em pacientes com: • Diabetes • Insuficiência Cardíaca • Doença Renal Crônica Antagonismo insuperável: Mesmo com uma maior liberação de ang II, os efeitos dos BRAs sobre os receptores não são revertidos. Menor que os IECAs • Valsartana • Candesartana Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) INIBIDORES DA RENINA ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE ALDOSTERONA Exemplo da classe: • Alisquireno Exemplo da classe: • Espironolactona e Eplerenona Mecanismo de Ação: • Inibe a atividade enzimática da Renina sobre o angiotensinogênio Uso terapêutico: Hipertensão Efeitos adversos: • Diarreia • Tosse • Angioedema • Contraindicado na gestação se utilizado junto com IECAs ou BRAs. • Interage com outros fármacos por ser biotransformado pela CYP3A4. Mecanismo de Ação: Bloqueiam a ação da aldosterona, são chamados de “diuréticos poupadores de potássio” Uso terapêutico: Hipertensão Efeitos adversos: • Alterações hormonais (esteroides) • Hiperpotassemia • Náuseas Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) 1. Inibidores da Renina 2. Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA) 3. Bloqueadores do Receptor de Angiotensina (BRA) 4. Antagonistas do Receptor de Aldosterona Vinicíus Cipriano – Tutoria de Farmacologia (Reprodução Proibida – Leis 9.610/98 e 12.853/13) Os fármacos podem ser combinados em comprimidos separados ou únicos! Esse tratamento é escolhido quando: • A PAS/PAD é +20/10 do objetivo desejado Ex.: 160/100mmHg – Hipertensão: 140/90mmHg O objetivo da associação é evitar efeitos adversos severos e auxiliar por meio de mecanismos de ação distintos, a redução da pressão! A associação entre Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECAs) e Bloqueadores do Receptor de Angiotensina (BRAs) é extremamente PROIBIDA E MORATAL! • Essa associação revelou um aumento de mortalidade • Ausência de sinergismo • Possuem o mesmo mecanismo de ação (SRAA) Obrigado pela Atenção! (81) 98504-6947 @guiadefisiologia vasc.tutoria@gmail.com