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1 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Centro de Educação Profissional DNA Curso Técnico em Enfermagem Farmacologia Clínica Profª Walquiria Silva Ananindeua 2022 2 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Farmacologia Clínica Profª Walquiria Silva 1. CONCEITOS BÁSICOS FARMACOLOGIA: É o estudo das drogas e suas ações no organismo. Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não. DROGA: Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico, isto é, provocar alterações no organismo, benéficas (droga-medicamento) ou maléficas (droga-tóxico). REMÉDIO: São todas as práticas utilizadas com a finalidade de curar ou prevenir uma doença ou ainda aliviar seus sintomas. PRINCÍPIO ATIVO OU FÁRMACO: É o componente ativo, aquele que faz o efeito num medicamento; ex: Cataflam (nome comercial) e Diclofenaco Potássico (fármaco). REFERÊNCIA: é o medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas científicamente; GENÉRICO e SIMILAR: podem ser considerados cópias do medicamento de referência. O genérico não possui nome comercial, tem o nome do princípio ativo. MEDICAMENTO: É toda substância que introduzida no organismo, vai exercer uma finalidade terapêutica, isto é, prevenir o aparecimento de certas doenças (ex: vacinas); aliviar estados mórbidos (ex: sedativos) e curar determinadas doenças (ex: antimicrobianos). Medicamento magistral: É aquele preparado na farmácia, a partir de uma prescrição de profissional habilitado, destinada a um paciente individualizado, e que estabeleça em detalhes sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar. Medicamento oficinal: É aquele preparado na farmácia, cuja fórmula esteja inscrita no formulário nacional ou formulários internacionais reconhecidos pela ANVISA. Medicamento homeopático: Toda preparação farmacêutica preparada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições seguidas de triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamentos especializados: São aquelas preparações farmacêuticas apresentadas no mercado em embalagem própria da industria (medicamentos de marca). Origem dos medicamentos Naturais Animais: Substâncias extraídas dos tecidos ou fluidos animais (ex: óleo de fígado). Minerais: Substâncias obtidas de minérios simples e compostos (ex: Ca, Fe, NaCl) Vegetais: Substâncias obtidas das diversas partes das plantas. Sintéticas: São substâncias preparadas em laboratório, por processos químicos com a composição semelhante às de fonte natural. Ação dos fármacos no organismo vivo Ação local: É o efeito na fonte de aplicação, podendo ser: Na pele (aplicações de pomadas, anestésicos locais, etc.) ou nas mucosas (aplicações por via retal, sublingual, vaginal ou conjuntiva). Ação local-geral: Aplicada para produzir tanto um efeito local como geral (ex: adrenalina, pilocarpina). 3 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Ação geral ou sistêmica: O efeito é sistêmico geral ou seletivo. As drogas introduzidas no organismo chegam a corrente circulatória, produzindo uma ação sistêmica ou seletiva no órgão ou tecido (ação remota). “Todo medicamento é uma droga. Nem toda droga é medicamento. Depende basicamente da dose, via de administração e susceptibilidade do indivíduo.” (Autor desconhecido) POSOLOGIA: É a indicação da dose (quantidade) recomendada para o medicamento. Dose oficial: É a dose especificada pela farmacopéia. Dose terapêutica: É a dose calculada para fins de prevenção, diagnóstico ou tratamento de doenças e que produz seu efeito em 50% da população. É calculada conforme o peso e idade corpórea do paciente. Dose fracionada: É a dose resultante de divisões da dose terapêutica. Dose mínima: É a menor dose necessária para produzir o seu efeito característico. Dose máxima: É a maior quantidade de um medicamento que se pode administrar sem que haja perigo para o paciente. Dose letal mínima (DLM): É a dose mínima capaz de matar um animal pertencente a um grupo. Dose de ataque: É uma dose inicial do fármaco, mais alta que as subseqüentes, com o propósito de atingir doses terapêuticas da droga rapidamente no soro. Dose de manutenção: São doses que mantêm uma concentração em nível de estado de equilíbrio. Dose tóxica: É a quantidade de medicamento que ultrapassa a dosagem causando perturbações no organismo, porém, pode ser socorrido a fim de evitar o óbito. PLACEBO: É a substância ou preparação inativa, utilizada com a finalidade de satisfazer a necessidade psicológica que o paciente tem em ingerir medicamentos. HOMEOPATIA: É um método terapêutico, que consiste em dar ao doente, em dose fraca ou infinitesimal, a substância que, administrada a um indivíduo são, provoca nele sintomas semelhantes ao do doente. FITOTERAPIA: É um ramo da medicina que permite tratar patologias benignas e comuns com o auxílio de plantas. Em estado natural ou modificado (ex: chás, ungüentos, ao natural, etc.). ALOPATIA: É o tratamento no qual se ataca a doença, é o mais utilizado entre nós. Utilizam-se princípios ativos purificados (origem natural ou sintética). PICO DE AÇÃO: É o tempo necessário para que a droga tenha seu efeito máximo. ENTORPECENTE: É toda substância capaz de provocar no organismo entorpecimento ou torpor, isto é, diminuição das atividades orgânicas. Sob o ponto de vista farmacológico, produzem hipnose (sono) ou a analgesia (combate à dor). PSICOTRÓPICO: Literalmente significa “o que tem tropismo pela mente”. São, pois, as substâncias que têm ação direta sobre a mente da pessoa, interferindo no comportamento. É o termo usado para nomear um grupo de fármacos, quase todos sintéticos, que atuam sobre o Sistema Nervoso Central e Sistema Nervoso Autônomo. TOLERÂNCIA: É uma necessidade de aumentar permanentemente a dose de algumas substâncias para que organismo sinta a mesma sensação. Nem todas as drogas apresentam este sintoma. DEPENDÊNCIA: É uma compulsão orgânica ou psicológica por uma determinada substância. Quem a adquiriu é capaz de recorrer a qualquer expediente, inclusive cometer qualquer delito para conseguir a droga, pois ele tem sofrimento fisiológico ou psicológico por causa de sua falta. Dependência Psicológica: É gerada por algumas substâncias e se caracteriza por sofrimentos mentais no caso da falta das doses normais que a pessoa tem o hábito de usar. A sua falta acarreta muitos sofrimentos psíquicos, sem, contudo apresentar problemas físicos às pessoas. Não devemos nos esquecer, porém, que 4 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva por ser a mente que regula todos os nossos sentimentos e reações, os problemas podem atingir proporções preocupantes. Não há, porém, riscos de sofrimento físico e seu controle é menos difícil. Dependência Física: Algumas substâncias como os produtos morfínicos, barbitúricos, álcool, etc provocam esse tipo dependência. Na sua falta o organismo sofre fisicamente e apresenta quadros de síndrome de abstinência. São tão graves os sintomas, que o usuário pode chagar a qualquer tipo de delito para evitar o sofrimento. Um exemplo bem visível desse tipo de dependência pode ser observado com os produtos morfínicos. Como a morfina é droga transplacentária, isto é, atravessa a placenta da mãe grávida e atinge a criança que estiver sendo gestada, se uma mulher durante o período de gravidez usa a morfina como substância de vício, a criança será viciada através da morfina que lhe chegapela placenta e quando nascer, se não receber doses de morfina, sofrerá síndrome de abstinência e sua sobrevivência, já comprometida por desnutrição e outros problemas provenientes da droga, dificilmente ocorrerá. SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA OU ESTADO DE NECESSIDADE É representada por uma série de sintomas que aparecem quando o usuário de drogas não as têm para usar no prazo determinado, que se caracterizam por dores abdominais (estômago e intestino), náuseas, vômitos, confusão mental, dores musculares, aumento da freqüência cardíaca e respiratória, crises de violência contra si mesmo ou contra outras pessoas. 2. RECEITA OU PRESCRIÇÃO É uma ordem escrita com detalhadas instruções sobre o medicamento que deve ser dado ao paciente, em quantidade determinada, indicando a via de administração e a duração do tratamento. A prescrição ou receita adequada baseia-se em: diagnóstico correto, compreensão da fisiopatologia da doença a ser tratada e domínio da farmacologia do medicamento indicado. Prescrição excessiva: É observada quando a droga não é necessária ou prescrita em dose muito elevada, por período longo demais ou em quantidade exagerada para as necessidades imediatas do paciente. Subprescrição: Consiste na falha em prescrever uma medicação necessária, ou seja, uma dose abaixo do que a doença exigia. Prescrição incorreta: Ocorre quando a droga é indicada para diagnóstico errado, quando se seleciona a droga errada para o caso ou quando a receita é preparada de modo impróprio. Observa-se a prescrição incorreta quando médico não está a par de fatores genéticos, ambientais ou a própria doença podem alterar a resposta do paciente à droga. Prescrição múltipla: Ocorre quando o paciente consulta e recebe receitas de vários médicos, quando utiliza drogas não prescritas (automedicação) com as prescritas ou quando o médico não suspende uma droga antes iniciar outra ou prescreve uma especialidade farmacêutica que encerra diversas drogas. Prescrição Racional: Para se ter uma prescrição racional se faz necessária algumas situações: Melhora e ampliação da educação sobre o uso racional das drogas começando-se pelas escolas médicas e continuando-se ao longo da carreira do clínico. Redução das pressões ostensivas e insidiosas das fontes comerciais e dos pacientes que forçam o médico a aumentar a utilização das drogas. Proporcionar fontes de informações não tendenciosas sobre as drogas. Conscientização do médico de que a seleção e o uso racional de drogas são tão gratificantes e compensadoras, e talvez até mais quanto elaborar um diagnóstico correto. 5 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva COMPOSIÇÃO DA RECEITA Cabeçalho: Nesta parte encontram-se impressos, na porção superior do papel, o nome completo do médico, veterinário ou cirurgião dentista, sua especialidade, número de inscrição no conselho regional da classe (CRM, CRO e CRMV), endereço, podendo ainda ser acrescentado o CPF e a inscrição municipal. Nome do Paciente: Em alguns casos, além do nome podem ser colocados endereço e idade do paciente, informações úteis para o farmacêutico monitorar o uso de medicamentos. Indicação da Via de Administração: Antes da inscrição, usam-se os seguintes termos para definir o modo de administração: uso interno, uso externo, uso local ou tópico, IM, SC, EV, etc. A expressão uso interno é usada para indicar a administração pela boca. Pode-se preferir a expressão uso oral. A expressão via externa é sinônima de uso local ou tópico. Inscrição: Indica a medicação prescrita que pode assumir 4 modalidades: especialidade farmacêutica, fármaco genérico, fármaco oficinal ou fórmula magistral. Instruções para o paciente: Estas instruções devem conter informações sobre a dose do fármaco, horário e freqüência da dose, além de outros fatores, tais como diluição e via de administração. Esta parte da prescrição assume grande importância a fim de evitar a desobediência do paciente ao regime terapêutico. Expressões como “usar como indicado”, “tomar quando necessário” e abreviaturas nunca são satisfatórias e não devem ser usadas. Paciente idoso requer cuidados especiais quanto à maneira de utilizar seus medicamentos. Assinatura ou Firma Profissional: É a parte da prescrição em que se colocam local, data e assinatura do profissional. Quando o cabeçalho não identifica o autor, como nos talonários com vários profissionais ou de hospitais, deve-se juntar à assinatura o carimbo com identificação e número do CRM, CRO ou CRMV do profissional. 3. FORMAS FARMACÊUTICAS FORMAS LÍQUIDAS Solução: É uma mistura homogênea composta de duas partes distintas, soluto e solvente. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. Xarope: São soluções aquosas contendo cerca de 2/3 de seu peso em sacarose (açúcar comum) ou outros açúcares. Elixir: Preparações de fármaco num solvente alcoólico. Utilizado para fármacos não solúveis em água. Dr. José da Silva Clinico Geral CRM 1111 Para: Maria da Silva Uso Interno 1. Amoxicilina 500 mg cápsulas ----------------------------- 21 cápsulas Uso: Tomar 1 cápsula a cada 8 h por 7 dias. Uso Externo 1. Metronidazol gel vaginal -------------------------------- 1 bisnaga Uso: Aplicar na vagina à noite ao deitar por 10 dias. Dr. José da Silva Em 03/01/20 Centro Médico Rua da Paz, 100 – Ananindeua-Pa 6 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Emulsão: São formas farmacêuticas de aspecto leitoso ou cremoso resultante da dispersão de um líquido em outro com o qual não se misture, tendo uma parte aquosa e outra oleosa. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. As emulsões podem pastosas (creme) ou líquidas (loções), destinadas ao uso interno ou externo. Tinturas: São extratos alcoólicos (por exemplo, de uma erva ou solução de uma substância não volátil, como iodo). Soluções de substâncias voláteis são denominadas espíritos, embora tal nome seja dado também a vários outros materiais obtidos através da destilação, mesmo que não incluam álcool. Suspensão: São formas farmacêuticas em que o fármaco sob a forma de partículas sólidas, apresenta-se misturada ao veículo, porém sem dissolver-se formando mais de uma fase. Injeções: São preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas à administração parenteral. FORMAS SÓLIDAS Pó: São medicamentos formados por partículas sólidas obtidas por divisão que são misturados com líquidos (água ou sumos) antes de sua administração. Vantagens 1. Efeitos rápidos e regulares, pois as partículas são pequenas e uniformes. 2. Pequeno tamanho – menor limitação gástrica. 3. Facilidade de dissolução. 4. Atividade maior quanto maior o grau de divisão. 5. Facilidade de administração. Desvantagens 1. Susceptibilidade às condições atmosféricas. 2. Impossibilidade de mascarar odor e sabor desagradável. Grânulos: São formas farmacêuticas compostas de um pó ou mistura de pós umedecidos e submetidos a secagem, para produzir grânulos de tamanho desejado. Vantagens 1. Maior estabilidade química e física que os pós. Comprimidos: São formas farmacêuticas sólidas de forma variável, cilíndrica ou discóide, obtidas por compressão de medicamentos mais o excipiente. Os comprimidos com massa entre 60 mg e 600 mg são a forma farmacêutica mais utilizada, por ser a via mais apropriada. Os comprimidos são dissolvidos no estômago pelo suco digestivo. Vantagens em relação aos pós e formas líquidas. 1. Precisão na dosagem. 2. Boa conservação. 3. Rapidez na preparação. 4. Economia devido ao rendimento. 5. Boa apresentação e Volume reduzido. Comprimidos simples ou sem revestimento: São feitos por compressão e não possuem revestimento. Comprimidos revestidos: São feitos por compressão e possuem revestimentossendo geralmente coloridos. Este revestimento protege o fármaco de vários fins. Comprimidos de revestimento entérico: Contém um revestimento que resiste a dissolução ou a ruptura no estômago, passando para o intestino onde ocorre sua dissolução e absorção. Essa técnica de fabricação é empregada quando o princípio ativo é destruído pelo suco gástrico sendo, no entanto, irritante para a mucosa gástrica. Comprimidos bucais e sublinguais: São geralmente planos ou ovais e destinados a dissolver na cavidade da boca ou sob a língua, sendo absorvidos pela mucosa oral. Os de uso bucal são preparados para se dissolverem lentamente e o sublingual com maior rapidez produzindo assim efeito mais rápido. Comprimidos mastigáveis: São preparados por compressão sendo para uso mastigável com desintegração suave. 7 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Comprimidos efervescentes: São preparados por compressão de sais efervescente em forma de grânulos que liberam gases quando em contato com a água. Comprimidos de liberação prolongada ou retard: São preparados por várias camadas de compressão e seu fármaco possui liberação aos poucos de acordo com a fisiologia do paciente. Drágeas: É um comprimido revestido que recebeu uma cobertura de açúcar e corantes ou outras substâncias geralmente para mascarar sabor desagradável. Vantagens 1. Proteção de aroma e sabor desagradável. 2. Resistência ao suco gástrico. 3. Mais fácil deglutição. 4. Proteção e conservação dos princípios ativos. Desvantagens 1. Custo elevado Cápsulas: São formas farmacêuticas sólidas nas quais uma ou mais substâncias medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um pequeno invólucro de capacidade variável a base de gelatina, que se dissolve no tubo gastrointestinal e liberta o medicamento para ser absorvido. Forma adequada para administração de fármacos com sabor desagradável e irritantes à mucosa gástrica. Devem ser deglutidas inteiras. As cápsulas gelatinosas podem ser duras ou moles. Duras: São usadas para drogas sólidas. Os invólucros vazios são feitos de uma mistura de gelatina, açúcar e podem ser transparentes ou coloridas. São formadas por duas peças que se unem após o enchimento com a droga pulverizada. São utilizadas para substâncias secas e granulosas. Moles: São cápsulas preparadas com película de gelatina com adição de glicerina ou sorbitol para tornar a gelatina elástica. Podem ser de várias de várias formas e são usadas para conter líquidos, suspensões, materiais, pastosos ou pós. Pílulas: Forma esférica e de superfície lisa, podendo ou não ser revestida de substância gelatinosa. Pastilhas: São formas farmacêuticas à base de sacarose e de consistência sólida, destinadas a desagregarem lentamente na cavidade bucal. FÓRMULAS SEMI-SÓLIDAS Pomadas: São preparações de consistência semi-sólidas destinadas a serem aplicadas sobre a pele ou sobre determinadas mucosas, podendo exercer ação local ou geral. Cremes: São pomadas multifases (emulsão) podendo possuindo grande poder de espalhamento. Pastas: São preparações semi-sólidas que contém uma proporção de pó superior a 20%. Géis: Os géis são preparações cujo excepiente é um gel de amido, mineral ou orgânico. Supositório: São formas farmacêuticas de consistência firme, tem a forma cônica ou ogival contendo substâncias medicamentosas destinadas à aplicação retal. Exerce efeito local ou sistêmico. Deve ser armazenado em local fresco Óvulos: São formas farmacêuticas ovóides contendo substâncias medicamentosas destinadas a aplicação vaginal. 4. FARMACODINÂMICA É o estudo das interações entre as substâncias e os seres vivos e serve como base do tratamento medicamentoso. Em síntese pode-se dizer que “é o que o medicamento faz com organismo”. 8 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 5. FARMACODCINÉTICA Estuda o movimento dos fármacos dentro do organismo. Em síntese pode-se dizer que “é o que organismo faz com o medicamento”. Divide-se didaticamente em: Absorção: É a passagem do fármaco do local onde foi administrado até a corrente sanguínea, sem ter sofrido metabolismo. Distribuição: É a condução do fármaco da corrente sanguínea até os locais de ação (tecidos ou órgãos). O principal transportador são as proteínas plasmáticas, em especial a albumina (cerca de 80%). Vale lembrar que somente a parte não ligada as proteínas vai exercer a ação. Metabolismo: É o processo no qual o organismo tenta tornar a droga mais polar e solúvel para posterior eliminação. Este processo pode tornar a droga mais ativa ou inativa, vai depender do tipo de droga. Os principais órgãos dessa função são: fígado, rins e pulmões. Excreção: É feito por várias vias (urina, fezes, suor, leite materno e secreções: saliva, esperma e lágrimas). 6. FATORES QUE MODIFICAM O EFEITO FARMACOLÓGICO Existem muitos fatores que podem modificar as respostas biológicas produzidas pela interação de drogas com os organismos vivos. O efeito terapêutico de uma droga geralmente se manifesta quando sua concentração no plasma atinge um dado valor, denominado “nível plasmático efetivo”. O nível plasmático de compostos depende da quantidade de substância administrada, mas é regulado principalmente pela absorção, distribuição, fixação nos tecidos, biotransformação e excreção. Assim quaisquer situações que alterem estes fenômenos podem aumentar ou diminuir os efeitos terapêuticos das drogas. Fatores dependentes do meio ambiente Luz e temperatura: Existem substâncias que expostas a esses dois fatores sofrem alterações que comprometem sua atividade terapêutica. Ruído: Pode provocar convulsões no paciente intoxicado pela estricnina, bem como retardar ou impedir que pacientes medicados com hipnóticos adormeçam. Fatores dependentes da droga Dose: Quanto maior for a dose, maior será a intensidade do efeito (relação quantitativa). Propriedades físico-químicas: As propriedades físico-químicas da droga, tais como solubilidade, estado físico, difusibilidade são determinates para o seu uso e a sua atividade farmacológica. Forma farmacêutica: As propriedades de uma forma farmacêutica podem influenciar a velocidade de absorção de uma substância e consequentemente o efeito farmacológico da droga. O fator mais importante neste caso é a velocidade de dissolução, tendo sido verificadas, ainda, variações na eficácia clínica entre marcas diferentes da mesma droga, na mesma dosagem e forma, simplesmente por haver variação nas velocidades de desintegração do sólido. Ordenando-se em ordem decrescente de velocidade tem-se: solução aquosa > suspensão > pó > cápsula > comprimido > drágea. Vias de administração: Influenciam na velocidade de absorção das drogas. Fatores dependentes do organismo Espécie animal: As variadas espécies respondem de maneiras diversas às drogas. Isso se deve à diferente capacidade de o organismo desses animais biotransformar substâncias nele introduzidas. Sexo: Geralmente as mulheres são mais susceptíveis que os homens a numerosas drogas. Em caso de mulheres grávidas recomendam-se reduções de doses para evitar efeitos indesejáveis sobre o embrião ou feto. Idade: Em animais recém-nascidos, a atividade metabolizadora do fígado está totalmente ausente ou existe apenas em nível reduzido. A capacidade excretora também é consideravelmente menor no RN devido ao desenvolvimento incompleto da função renal. Os idosos também apresentam redução nas funções hepáticas e renais. Peso corpóreo: Quanto maior o peso do indivíduo maior será a dose para produzir o efeito farmacológico. 9 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Estado nutricional e patológico: O estado de subnutrição ou a presença de doença principalmente hepática reduzem a atividade metabolizadora do fígado. Isso diminui a biotransformação da droga o que promove a permanência prolongada da droga nos sítiosde ação. Fatores genéticos: Ocorre quando membros de uma população homogênea, respondem a drogas de maneira inesperada. A idiossincrasia é o fenômeno que ocorre quando uma resposta anormal do indivíduo é determinada por alterações genéticas. 7. EFEITOS INDESEJÁVEIS DAS DROGAS Efeitos Tóxicos: São efeitos que dependem da quantidade excessiva de um fármaco, caracterizando o fenômeno da superdosagem. A superdosagem pode ser absoluta (quando o fármaco é administrado em grandes quantidades) ou relativa (quando ocorrem variações farmacocinéticas e o fármaco é acumulado no organismo). Efeitos colaterais: São efeitos que ocorrem mesmo quando o fármaco é administrado em doses terapêuticas. Estes efeitos ocorrem em órgãos ou sistemas diferentes do alvo terapêutico. Efeitos adversos: Constituem todo e qualquer efeito indesejado no organismo. Efeitos teratogênicos: São manifestações anormais do desenvolvimento fetal, geradas por fármacos administrados à gestante. CLASSIFICAÇÃO PARA DROGAS NA GESTAÇÃO CATEGORIA DESCRIÇÃO Risco A Não há evidência de risco em mulheres. Estudos bem controlados não revelam problemas no primeiro trimestre de gravidez e não há evidências de problemas nos segundo e terceiro trimestres. Risco B Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos. Risco C Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez. Risco D Há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício justificar o risco potencial. Em situação de risco de vida ou em caso de doenças graves para as quais não se possam utilizar drogas mais seguras, ou se estas drogas não forem eficazes. Risco E Estudos revelaram anormalidades no feto ou evidências de risco para o feto. Os riscos durante a gravidez são superiores aos potenciais benefícios. Não usar em hipótese alguma durante a gravidez. Efeitos de hipersensibilidade: São ocasionados por respostas anormais do sistema imune. São independentes de doses, podendo ser desencadeadas por pequeníssimas quantidades de alérgenos caso o paciente seja sensível e tenha tido uma prévia sensibilização. Efeitos paradoxais: São efeitos que se caracterizam pelo aparecimento de manifestações opostas às esperadas após o uso do fármaco. Efeito rebote: Ocorre quando a interrupção do uso da droga leva ao agravamento dos sintomas iniciais da doença. Nesses casos, a retirada da droga deve ser lenta e gradual. Automedicação: Risco Desnecessário Estas informações muito nos dizem sobre o hábito de comprar e guardar medicamentos em casa, mantido pela grande maioria das pessoas. A armazenagem inadequada, porém, pode ser um dos grandes motivos de intoxicações e interações medicamentosas, seja pelo alto índice de automedicação praticado, seja pelo consumo de medicamentos deteriorados em função da má armazenagem, ou ainda pelo fácil acesso das crianças às farmácias domésticas. Intoxicações Medicamentosas Acidentais: Um Risco Para as Crianças Uma advertência comum no que se refere aos medicamentos diz respeito a sua armazenagem fora do alcance das crianças. Além disso, os profissionais indicam que se deve observar a dosagem adequada a ser administrada aos pequenos, e lembram que remédios para adultos podem ser perigosos quando dados para crianças. 10 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva As intoxicações constituem um problema de grande importância em Pediatria, principalmente em crianças entre 09 meses e 02 anos. Nessa idade a criança já engatinha ou anda, sabe abrir armários, frascos e tampas. Tudo para ela é uma fantástica descoberta: frascos coloridos, etiquetas com desenhos, comprimidos de tamanhos e cores diferentes, sabores atrativos, principalmente quando se trata de medicação pediátrica. Os pais costumam demorar a perceber que o bebê da casa cresceu e que já consegue ter acesso sozinho a esses 'perigos'. A hora das refeições ou as horas que as precedem são as mais perigosas do ponto de vista toxicológico, pois a criança está com fome e a mãe (ou a babá) está mais ocupada com os afazeres domésticos e com isso relaxa a vigilância. Intoxicações são mais freqüentes em casas desorganizadas, mal arrumadas e em famílias numerosas (mais de três crianças). Os sintomas de uma intoxicação podem ser muito variados e dependem da natureza da substância ingerida. Entre eles, ela cita as alterações oculares (midríase ou miose que são: aumento ou diminuição no tamanho da pupila respectivamente); a secura da boca ou aumento da salivação, sonolência, sudorese fria, náuseas, vômitos, diarréia, tremores musculares, convulsões, dor de cabeça (em crianças maiores), delírios, alucinações etc. Muitas vezes os pais não sabem qual a quantidade ingerida ou até mesmo se realmente houve ingestão de substância; na dúvida, devem procurar um serviço de emergência, recomendam os especialistas. Uma lavagem gástrica ou outro procedimento feito o mais prontamente possível poderá evitar que complicações graves ocorram. 8. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS É o caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo. Sem dúvida, a substância tem que ser transportada do ponto de entrada até a parte do corpo onde se deseja que ocorra sua ação (a menos que esse local seja na superfície do corpo). A escolha da via e do método de administração do medicamento depende: - Da rapidez com que se realiza a ação do medicamento e da natureza e quantidade do medicamento a ser ministrado e das condições do paciente. As vias de administração envolvem o trato gastrintestinal (enterais) ou não (parenterais). VIA ORAL: É a administração de medicamentos pela boca; Vantagens: É a mais segura, a mais econômica e mais conveniente na administração de medicamentos. Desvantagens: Podem causar irritações na mucosa gástrica; necessidade de colaboração do paciente. Contra-indicações: Paciente impossibilitado de deglutir, quando está inconsciente, com náuseas ou vômitos e quando está de dieta zero. É importante esclarecer ao paciente se deve tomar o medicamento durante as refeições ou separado delas (observar orientação farmacêutica ou médica). Em geral deve-se tomar com um pouco de água. Não devem ser ingeridos com outro tipo de bebida (leite, suco de frutas, chá, café, bebidas alcoólicas). Não abra as cápsulas de ação prolongada e nem esmague os comprimidos com revestimento entérico ou de liberação prolongada. Se a via de administração é digestiva o medicamento dever ser engolido sem mastigar, salvo se for especificado claramente o contrário. Se a forma de se administrar por via oral é liquida deve-se padronizar a posologia e é aconselhável medir exatamente a quantidade administrada e na grande maioria das vezes é importante quantificar. Formas farmacêuticas: Comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões de uso oral, emulsões, elixires, xaropes, soluções orais. VIA SUBLINGUAL: Consiste em colocar o medicamento sob a língua do paciente (comprimido sublingual), possui efeito mais rápido que a oral; Vantagens: Evita a ação destruidora do suco gástrico sobre certos medicamentos, tem ação rápida porque vai diretamente à circulação sanguínea. Desvantagens: Geralmente esse tipo de comprimido é mais caro que o comum, nem todos os fármacos dispõem dessa forma farmacêutica, pode causar irritação na boca do paciente. Formas farmacêuticas: Comprimidos sublinguais. VIA RETAL: É a introdução do medicamento na mucosa retal Vantagens: Muito seguro, efeitos locais ou sistêmicos, alternativa à via oral. Desvantagens: Absorção irregular, desconforto para o paciente. 11 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Se o supositório estiver mole deve ser colocado na geladeira para que endureça e possa ser aplicado. Separar o invólucro do supositórioe introduzir, ao redor de 5 cm no conduto anal, pela base com a extremidade orientada para o exterior. Desta maneira se favorece a penetração e se reduz a possibilidade de expulsão: juntar as nádegas, fazendo força por alguns instantes. Evitar evacuações, por no mínimo vinte minutos depois da aplicação salvo nos casos em que o supositório tenha efeito laxante. No caso de que o supositório seja expulso por inteiro, é necessário colocar outro. Se for preciso partir um supositório deve ser feito em sentido longitudinal. Com respeito à aplicação de cremes e pomadas, primeiro é importante lavar e secar a área retal. A quantidade a ser aplicada deve ser pequena e distribuída adequadamente. Formas farmacêuticas: Soluções (enemas), supositórios. VIA VAGINAL: É a introdução do medicamento no canal vaginal. Vantagens: Assepsia e tratamento de infecções locais, não sofrem ação sistêmica. Desvantagens: Não é possível administrar substâncias irritantes. Se for necessário aplicar um óvulo deverá levar-se em conta que será mais fácil se o óvulo estiver previamente umedecido com água. Lembrar sempre de tirar os invólucros. A paciente deve deitar-se e separar as pernas. O medicamento deve ser introduzido na vagina o mais profundamente possível. Durante cinco minutos depois da aplicação é conveniente que continue com os quadris um pouco levantados. Deve-se utilizar um aplicador (sobretudo para cremes), uma vez utilizado, e antes de guardá-lo, limpá- lo com água bem quente. Formas farmacêuticas: Pomada, creme e gel de uso vaginal e óvulos. VIA TÓPICA: É a aplicação de medicamentos na pele por fricção Vantagens: Liberação lenta de um fármaco; usados para efeitos locais e poucas vezes sistêmicos; raramente provocam reações alérgicas; são facilmente removidos. Desvantagens: Pele íntegra dificulta a absorção; pele hidratada absorve melhor que a ressecada; não há dose exata; podem manchar as roupas. Para conseguir um efeito local, a pele deve ser lavada antes de cada aplicação. Aplicar uma pequena quantidade e espalhar suavemente de maneira uniforme (na direção dos pelos). Depois de aplicar o medicamento, lavar as mãos cuidadosamente para evitar que, por contato, o medicamento possa chegar até a boca ou os olhos. Formas farmacêuticas: Pomada, creme e gel de uso tópico, pastas, loções. VIA AURICULAR: É a introdução do medicamento no canal auditivo Como 1a medida, o frasco deve ser aquecido entre as mãos, à temperatura corporal, já que uma temperatura menor pode causar vertigem. Deve-se reclinar a cabeça e virar com suavidade a orelha para cima e para trás para que o medicamento possa chegar até as zonas mais internas. O conta-gotas deve ser colocado sobre a orelha com cuidado, procurando não tocá-la. A gota deve cair de modo que deslize pelas paredes do conjunto auditivo. Uma vez aplicadas às gotas, é recomendável permanecer inclinado durante alguns minutos. Não tampar o ouvido com um algodão seco, já que este pode absorver as gotas administradas. Formas farmacêuticas: Solução otológica; pomada, creme ou gel com indicação para esta via. VIA NASAL: É a aplicação do medicamento na mucosa nasal Antes da administração do medicamento deve-se assoar levemente o nariz. Durante a aplicação é preferível respirar pela boca, sentar-se e inclinar a cabeça para trás. Introduzir o conta-gotas ou o aplicador em um dos orifícios nasais. Sem respirar, apertar o conta-gotas instilando o número correto de gotas. Repetir o procedimento no outro orifício. Manter a cabeça inclinada para trás por alguns minutos para evitar que o produto seja inspirado pelos pulmões. Respirar pela boca e procurar não assoar o nariz durante esse tempo. Depois da administração é normal perceber o gosto do medicamento. NÃO SE DEVE ABUSAR DA ADMINSTRAÇÃO DESTES PRODUTOS. Forma farmacêutica: Solução de uso nasal. VIA OFTÁLMICA: Consiste em colocar o medicamento no saco conjuntival Ao administrar um medicamento nos olhos, seja em forma de colírio ou pomada oftálmica, pode ocorrer que durante alguns segundos a visão se torne nebulosa, devendo-se evitar qualquer atividade que exija acuidade visual. Deve-se observar para que a extremidade do frasco não toque nos olhos ou qualquer outro objeto com a 12 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva finalidade de evitar a contaminação. As preparações oftálmicas, uma vez abertas, deixam de ser estéreis, uma vez finalizando o tratamento não é conveniente guardá-los. Para aplicar um colírio deve-se inclinar ligeiramente a cabeça para trás, baixar suavemente a pálpebra inferior e aplicar as gotas na cavidade que se forma (saco conjuntival). Uma vez administrado o colírio, é importante abrir e fechar os olhos para que o medicamento se distribua bem por todo o olho. Se o medicamento é para tratamento de glaucoma ou um antiinflamatório, pressionar sobre o conduto lacrimal por um ou dois minutos para diminuir os riscos de absorção destes medicamentos e seus efeitos sistêmicos. Para aplicar pomada oftálmica deve-se inclinar a cabeça para trás, abaixar ligeiramente a pálpebra inferior e estender a pomada ao longo do saco conjuntival, porém nunca diretamente sobre olho. Manter os olhos fechados por um ou dois minutos para que a pomada possa se espalhar bem e se distribuir homogeneamente. VIA INTRAMUSCULAR: É a introdução de medicamentos no corpo muscular. O músculo deve apresentar as seguintes características: Corpo bem desenvolvido, fácil acesso e ausência de grandes vasos e nervos situados superficialmente, sendo a ausência de um desses quesitos um critério de contra-indicação. Vantagens: É a 2a via de mais rápida absorção, alternativa à via oral, pode se administrar substâncias irritantes. Desvantagens: É mais cara que a via oral (exige profissional habilitado), efeitos adversos aparecem mais rápido do que na via oral, doloroso para o paciente, pode haver absorção incorreta ou precipitação no músculo. Formas farmacêuticas: Soluções e/ou suspensões para uso injetável. VIA ENDOVENOSA: É a via de introdução do medicamento diretamente na corrente sanguínea Vantagens: É a via de ação mais rápida (absorção simultânea), permite a administração de grande volume de líquido, alternativa às outras vias. Desvantagens: Efeitos adversos aparecem simultaneamente aos benéficos, é mais cara que a via oral (profissional habilitado), doloroso para o paciente. Forma farmacêutica: Solução aquosa pura e estéril VIA INTRADÉRMICA: É a via de administração de drogas na derme. É utilizada como auxílio em diagnósticos, verificação de sensibilidade a alergênicos e em dessembilização para vacinas (BCG). Vantagens: Produz efeito local. Desvantagens: Pode haver lesão do tecido, comporta pouco líquido. Forma farmacêutica: Solução própria para esta via VIA SUBCUTÂNEA: É a introdução de medicamento na tela subcutânea. Emprega-se pouca quantidade de fármaco e esta via proporciona efeito sistêmico do fármaco. Vantagens: Absorção mais constante, efeitos prolongados. Desvantagens: Pode lesionar o tecido, não pode ser utilizado em pacientes com doença vaso-oclusiva. Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões próprias para esta via. VIA RESPIRATÓRIA É a via na qual o medicamento chega, principalmente aos pulmões de forma rápida. Para alguns medicamentos (ex: corticoides) é interessante para evitar ação sistêmica. Tem absorção geralmente rápida e facilita a auto-administração. Vantagens: Grande área de absorção, absorção quase instantânea, pode ter efeito local ou sistêmico. Desvantagens: Difícil ajuste de dose, difíceis métodos de administração, pode ocorrer reações locais ou sistêmicas. Armar o aerossol de acordo com as instruções do fabricante e agitar. Expulsar todo o ar dos pulmões. Colocar o aplicador na boca e apertar os lábios. Iniciar a inspiração e seguidamente apertar o aerossol, continuar a inspiração profunda.Segurar a respiração por alguns instantes para conseguir a máxima penetração; depois, expulsar o ar, lentamente. Esperar no mínimo 5 minutos antes de realizar uma segunda aplicação e SOMENTE O FAÇA EM CASO DE HAVER SIDO PRESCRITO Pode suceder que depois da administração sintam-se náuseas pelo gosto desagradável do medicamento. Sempre é recomendável enxugar a boca depois de cada inalação; principalmente o se preparado contém corticóides, torna-se imprescindível. Lavar bem a boca com água quente depois de cada utilização. Formas farmacêuticas: Soluções próprias para esta via e “bombinhas”. 13 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva VIA TRANSDÉRMICA Algumas drogas podem ser formuladas de tal modo que se aplique à pele um emplastro contendo a droga. A droga infiltra-se para fora do emplastro, atravessa a pele e entra no leito capilar. É muito conveniente para a auto-administração. Escolher-se-á para aplicação um lugar em que a pele não mantenha muito contato através dos movimentos do corpo. A zona da pele deve estar limpa, seca e intacta. A zona cutânea não deve estar oleosa nem irritada e deve estar razoavelmente livre de pelo. Siga cuidadosamente as indicações do fabricante para a colocação e remoção do emplastro. É importante usar um lugar diferente de aplicação em cada dia. Depois de retirar o emplastro, a pele pode estar quente avermelhada. O rubor da pele desaparecerá em pouco tempo; se não acontecer, deve-se avisar o médico. Forma farmacêutica: Adesivo transdérmico (emplastro). 9. BULA Todos nós já olhamos uma bula de um medicamento. Mas sabemos o que ela contém ? vamos então traduzi-la. A palavra bula vem do latim e quer dizer selo, oval ou circular, com nome do seu dono, usado em documentos oficiais. Com o tempo a bula passou a significar o próprio documento em que era posto o selo. A bula de um medicamento é um documento com informações diversas sobre este medicamento. É composta de vários tópicos: Nome do medicamento: Aqui encontramos o nome genérico, que é o nome comum, pelo qual o medicamento é conhecido como substância isolada, sem levar em conta o fabricante. Deve ser escrito com letra inicial minúscula. Esse nome é dado de acordo com a DCB (Denominação Comum Brasileira). Também encontramos aqui o nome comercial, que é o nome dado pelo fabricante, de acordo com critérios próprios. Às vezes encontramos, ainda, o nome químico, que descreve a estrutura química do fármaco. Formas e fórmulas: Forma farmacêutica é a forma que o medicamento apresenta, por exemplo: cápsula, drágea, xarope, etc. Fórmula farmacêutica, também chamada de composição, diz o que contém cada medicamento, ou seja, cada um dos componentes e em que quantidade. Por exemplo: Diclofenaco potássico Drágeas de 50 mg embalagem com 10 unidades. Drágea é a forma farmacêutica e 50 mg é concentração de cada drágea. Solução em gotas 15 mg/ml. A forma farmacêutica é solução (no caso em gotas) e a concentração é 15 mg/ml. Informações ao paciente: São orientações a serem dadas ao usuário do medicamento, como, prazo: prazo de validade; onde guardar o medicamento (geladeira, ao abrigo da luz, etc.); manter longe do alcance das crianças, etc. Informações técnicas ou ações ou propriedades: Indicam a ação que o medicamento causará no organismo, grupo farmacológico, etc. Por exemplo: o Diclofenaco potássico é um antiinflamatório não esteróide. Esta colocação indica o grupo farmacológico. Possui ação analgésica, antipirética e antiinflamatória; age inibindo a biossíntese de prostaglandinas. Indica a ação do medicamento no organismo. Indicações: Informa em que situações o medicamento deve ser utilizado. Exemplo: febre, dor de cabeça, vômito, etc. Contra-indicações: Indicam problemas, sintomas, doenças, etc. que, se o paciente apresenta antes do uso do medicamento, não deverá fazer uso dele. Precauções: São cuidados que se deve tomar durante o uso do medicamento. Por exemplo: recomenda-se ingerir com água; evitar bebidas alcoólicas; suspender o tratamento se houver hemorragias, etc. Reações adversas: São efeitos que podem ocorrer após o uso do medicamento. Por exemplo: distúrbios gastrintestinais, cefaléia, erupção cutânea. Interações medicamentosas: São problemas que podem ocorrer, quando se administram dois ou mais medicamentos ao mesmo tempo. Posologia: Indica qual a dose de medicamento a ser administrada. Exemplo: Adultos: A dose inicial é de 100 mg. As doses subseqüentes devem ser de 50 mg a cada 8 h. Dose máxima de 200 mg/dia. Crianças: A dose é de 0,6 a 1,8 mg/Kg/dia a ser administrada a cada 8 h. 14 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Superdosagem: Indica o que fazer no caso de uma intoxicação. Por exemplo: não provocar vômito; procure um médico, etc. Nome do fabricante: Consta o nome, endereço, CPF, registro no Ministério da Saúde e o nome do farmacêutico com seu registro no Conselho Regional de Farmácia. 10. ORIENTAÇÕES BÁSICAS AO PACIENTE Quando atendemos um paciente, devemos orientá-lo quanto ao uso e guarda dos medicamentos. Essas orientações devem ser transmitidas mesmo que o paciente não solicite, pois às vezes ele desconhece a existência de tais orientações: Orientar o paciente quanto à utilização do medicamento, informando qual a dose a ser administrada, em horário, etc. Orientar quanto à guarda do medicamento em casa. Este local deve ser fresco e arejado, com pouca umidade e com circulação de ar, sem abafamento. Sendo assim, não se deve guardar medicamento em banheiro, geladeira (exceto alguns), expostos ao sol. Orientar sobre os riscos potenciais às crianças. Não retirar o medicamento da embalagem original. No caso de medicamento líquido, tomar cuidado para que a boca do frasco não fique suja. Se por um acaso o líquido escorrer, deve-se limpar o frasco, impedindo que o rótulo se estrague, ficando ilegível. No caso de pomadas e cremes, deve-se limpar o bico da bisnaga, antes de fechá-lo. Ter sempre atenção ao prazo de validade. Nunca tomar medicamento vencido !!!!!!. Não ingerir medicamentos com bebida alcoólica. Respeitar os horários, intervalos de tempo e modo de uso dos medicamentos prescritos. Observar a aparência do medicamento antes de tomá-lo. Se o medicamento for suspensão, agitá-lo antes de usar. Se retirar mais medicamento do que irá usar, não recolocar no frasco, jogue o excedente no lixo. Use sempre colher-medida, copo-medida ou seringa dosadora para medir a quantidade de medicamentos. Evite fracionar comprimidos. Não quebre drágeas. Não abra cápsulas. Não encoste o frasco do colírio e nem da pomada oftálmica nos olhos. Em caso de dúvidas procure: médico, enfermeiro ou farmacêutico. 11. MEDICAMENTOS GENÉRICOS Medicamento de Referência: Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar: Aquele que contém o mesmo ou os mesmo princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir apenas em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Genérico: Medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia de proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI. 15 FarmacologiaClínica – Profª Walquiria Silva PRINCIPAIS GRUPOS FARMACOLÓGICOS 12. ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEREOIDAIS (AINEs) São substâncias geralmente ácidas, utilizadas para alívio sintomático da dor e inflamação associadas ou não com doenças artríticas. Eles reduzem a inflamação sem eliminar a causa subjacente do processo patogênico. Em sua maioria manifestam atividade analgésica e antipirética. Principais AINEs: Diclofenaco (Cataflan®, Voltaren®): Contra-indicado para menores de 14 anos. Nimesulida (Nisulid®, Scaflan®): Contra-indicado para menores de 12 anos. Ibuprofeno (Aliviun®, Dalsy®): Muito utilizado em crianças pequenas. Cetoprofeno (Profenid®): Contra-indicado em crianças menores de 1 ano. Meloxicam (Movatec®), Piroxican (Feldene®): Usados em dose única diária para adultos. Ácido mefenâmico (Ponstan®): Usado em cólicas menstruais. Principais reações adversas dos AINEs GASTROINTESTINAL Má digestão / Refluxo gastroesfágico / Erosões / Úlcera péptica / Hemorragia gastrointestinal e perfuração / Ulceração de cólon ou delgado HEPÁTICAS Colestase / Transaminite RENAL Elevação transitória de creatinina sérica / Hiponatremia / Insuficiência renal aguda / Nefrite intersticial / Hiperpotassemia / Nefropatia dos analgésicos HEMATOLÓGICAS Trombocitopenia / Neutropenia / Aplasia da série vermelha / Anemia hemolítica CUTÂNEAS Fotossensibilidade / Eritema multiforme / Urticária RESPIRATÓRIA Broncoespasmo SNC Cefaléia / Zumbido / Meningite asséptica / Alterações da personalidade 13. ANALGÉSICOS E A DOR DE CABEÇA Praticamente todas as pessoas sofrem ou sofrerão de dor de cabeça em algum momento de suas vidas. A dor de cabeça só perde em termos de incidência para os resfriados. Em geral estas dores de cabeça são de intensidade leve, de curta duração e não necessitam de medicações para seu alívio. No entanto, muitas pessoas têm dores de cabeça que chegam a ser incapacitantes, ocasionando faltas ao trabalho e deterioração da qualidade de vida. Dor de cabeça é um sintoma que pode ser proveniente de múltiplas causas. Qualquer uma das estruturas da cabeça pode sofrer processos dolorosos, incluindo músculos, vasos, nervos, ossos, dentes, olhos e seios da face. Dentre estes componentes, os mais comprometidos por processos dolorosos habitualmente chamados de dor de cabeça são os músculos e vasos. A enxaqueca é um tipo de cefaléia causada por alterações dos vasos sanguíneos. No início da crise de enxaqueca, ocorre uma vasoconstrição, ou seja, o calibre dos vasos diminui, fazendo com que haja menor quantidade de sangue disponível ao tecido cerebral. Depois desta vasoconstrição, ocorre uma vasodilatação. Como a caixa craniana é fechada, quando os vasos sanguíneos aumentam o calibre, ocorre um aumento da pressão intracraniana, o que causa a dor. 16 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Os tipos de enxaqueca, mais habituais são: a clássica e a comum. Na enxaqueca clássica, uma “aura” antecede as crises de dor de cabeça. Esta “aura” é causada pela baixa de oxigenação do tecido cerebral durante o período de vasoconstrição, no qual o paciente pode sofrer de alucinações visuais, olfativas ou auditivas. Podem ainda ocorrer desmaios ou períodos de confusão mental. Depois desta fase, o paciente começa a sentir dor, geralmente em um lado da cabeça (hemicrânica), latejante, de intensidade moderada a forte, com duração variável (minutos a dias), acompanhada de náuseas e vômitos e que piora com o barulho e com a claridade e melhora com o sono. A enxaqueca comum é muito semelhante à clássica, exceto pelo fato de não vir precedida por “aura”. Fora da infância, a grande maioria dos portadores de enxaqueca é de mulheres e, muitas vezes está relacionada ao ciclo menstrual, principalmente no período pré-menstrual. Enxaqueca Este tipo de dor de cabeça ocorre pela associação de predisposição genética com agressões do meio ambiente. Porém, somente os fatores genéticos são insuficientes para provocar as crises de enxaqueca. Há necessidade de fatores externos, tais como: estresse, alimentação com excesso de frituras e gorduras, bebidas alcoólicas, sedentarismo, poucas horas de sono e até mesmo excesso de medicamentos contra dor de cabeça. Cefaléia Tensional Outra causa da dor de cabeça é a tensão nervosa, que pode provocar dois tipos de cefaléia: (1) pode desencadear crises de enxaqueca ou (2) pode provocar a chamada cefaléia tensional. A cefaléia tensional é o tipo mais comum de dor de cabeça e é de provocada pela contração dos músculos da parte posterior da cabeça e do pescoço. Esse tipo de dor de cabeça geralmente ocorre depois que a causa da tensão acabou. Cefaléia por problemas visuais Dificilmente os problemas de visão como miopia, hipermetropia ou astigmatismo podem causar cefaléia. Quando ocorre, normalmente é uma dor que aparece depois de um esforço visual constante durante um longo período, localizada na nuca e de forma latejante. 0Como tratar a dor de cabeça A primeira providência a ser tomada é identificar a origem da dor de cabeça. Portanto, antes mais nada é importante procurar orientação profissional. Tratando as causas, quando possível, certamente haverá melhora dos sintomas. Normalmente, estresse, cansaço, poucas horas de sono, flutuações hormonais (incluindo o ciclo menstrual), mudanças bruscas de temperatura, luzes brilhantes, cheiros fortes, barulhos, fortes emoções são causadores de dor de cabeça em algumas pessoas. Durantes as crises, é importantes à pessoa ir para um local silencioso e escuro, relaxar e fazer masagens. É importante não se deixar “orientar” por propagandas no uso de medicamentos. Lembrar que todo medicamento tem efeitos ruins e contra-indicações. FÁRMACO VANTAGENS REAÇÕES ADVERSAS Ácido acetilsalicílico (Aspirina®, AAS®, Melhoral®) Tratamento de cefaléias fracas ou moderadas. Combate à inflamação e reduz a febre Irritação ou sangramento no TGI Uso com restrições em alérgicos Efeito na coagulação sanguínea Dipirona (Novalgina®, Anador®) Redução da febre e alívio das dores Apresentação injetável Hipotensão Discrasias sanguíneas Reações alérgicas Paracetamol (Tylenol®, Dorico®, Sonridor®, Vick Pyrena®) Eficaz no alívio das dores e redução da febre Não causa irritações ou sangramentos no TGI Não influencia na coagulação sanguínea Muito raros, ocorrendo apenas se usado em excesso ou em pacientes alérgicos Hepatotoxidade Fármaco + Cafeína Alívio específico das dores de cabeça Aumento da potência analgésica do outro fármaco Muito raramente pode causar irritações gástricas Ansiedade em pessoas sensíveis à cafeína 17 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 14. CORTICÓIDES O cortex da supra-renal é por excelência o órgão da homeostase, sendo responsável em grande medida pela relativa liberdade que os seres superiores exibem num meio de mudanças constantes. Na sua ausência a vida só é possível dentro de limites muito rígidos, como: disposição regular de alimentos, ingestão de quantidades altas de NaCl e manutenção de temperatura ambiente dentro de limites restritos. O cortisol, corticóide endógeno, tem uma secreção diária de 20 mg e que numa situação de stress máximo pode chegar a 400 mg. A secreção é muito maior pela manhã. Os corticóides influenciam no metabolismo dos carboidratos, proteínas e gorduras. Têm poder no equilíbrio eletrolítico e hídrico bem como na capacidade funcional do sistema cardiovascular, dos rins, da musculatura esquelética, do sistema nervoso e de outros órgãos. Dotam o organismo da capacidade de resistir a todos os estímulos nocivos e modificações ambientais. Embora existam várias indicações para os corticóides, três são relativamente importantes: Potente ação antiinflamatória (superior a dos AINEs) Potente ação antialérgica (eficácia superioraos anti-histamínicos) Ação imunosupressora (geralmente como coadjuvantes). Mesmo com esses adjetivos, os corticóides são de uso restrito (1a escolha em algumas situações) devido a seus potentes efeitos adversos, principalmente em uso prolongado ou indiscriminado. Aumento da pressão arterial. Aumento da glicose Alteração do metabolismo (proteínas, lipídios e carboidratos). Retenção de líquidos (alteração de excreção de eletrólitos: Na, K). Aumento na excreção de Ca e Mg. Redução da imunidade. Alteração de comportamento do paciente (uso prolongado ou repetido). Principais representantes: Dexametasona (DECADRON®), Betametasona (CELESTONE®), Mometasona (TOPISON®), Fluorcinolona, Hidrocortisona, Triancinolona, Prednisolona (PREDSIN®), Clobetasol (PSOREX®), Prednisona (METICORTEN®). Contra indicações absolutas: Imunosupremidos, infecções fúngicas sistêmicas. Contra indicações relativas: Hipertensão, Diabetes, Osteoporose, Edema, Obesidade, etc. 15. DROGAS DE USO EXTERNO CONTRA MICROORGANISMOS ANTI-SÉPTICOS São aqueles utilizados para destruir microorganismos ou inibir sua reprodução ou metabolismo; são aplicados principalmente nas superfícies cutâneas ou mucosas e em feridas infectadas têm a função esterilizá-las. Entretanto, os especialistas, em sua maioria, não recomendam a sua aplicação em feridas, pois retardam a cicatrização e podem danificar os tecidos. Processo melhor é limpar as feridas e retirar o pus por processos mecânico. Os anti-sépticos aplicados em objetos inanimados, em ambientes ou excretas recebem o nome de desinfetantes. Os anti-sépticos são intensivamente usados para matar bactérias, esporos, fungos, vírus e protozoários em infecções ou infestações locais e para preparar a pele em intervenções cirúrgicas. ALCOOIS São também desinfetantes, mas sua aplicação principal é como anti-sépticos em processos cirúrgicos. Aplicações sobre a pele antes de injeções ou atos operatórios, reduzem a flora microbiana local. Em atos cirúrgicos, antes de aplicar o álcool, deve-se limpar a pele com substância desengordurante. O álcool preferido e o álcool etílico 70%. 18 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva FORMALDEIDO (FORMOL) É germicida e volátil de amplo espectro, sendo usado na forma de vapor ou solução aquosa (3%) para desinfecção do ambiente ou objetos e para a conservação de peças anatômicas. O vapor é irritante quando inalado ou aplicado à pele. CLOREXIDINA (MERTHIOLATE®) Atua contra bactérias gram- e gram+. Sua eficácia não é significativamente reduzida na presença de matéria orgânica, tal como sangue. Em concentrações baixas é bacteriostático; em concentrações mais altas, é bactericida. É anti-séptico bacteriano de amplo espectro, utilizada na assepsia, higiene e limpeza de pele. IODOPOVIDONA (POVIDINE®) Trata-se de um complexo que liberta iodo, agindo como anti-séptico, sendo usado topicamente na pele e mucosa. Este fármaco é, portanto, forma latente de iodo, que comparece na proporção de 10%. PERMANGANATO DE POTÁSSIO (KMnO4) É indicado para limpar e desodorizar reações eczematosas e ferimentos. Apresenta os seguintes efeitos adversos: irritação de mucosas e tingimento da pele e das roupas. Seu uso é na forma de compressas úmidas ou banhos, em soluções 0,025% a 0,1%. PERÓXIDO DE HIDROGÊNIO (ÁGUA OXIGENADA) O oxigênio desprendido deste fármaco tem fraca ação bactericida, mas desprende as massas de detrito infectado nas feridas. Exerce efeito reduzido na pele intacta, pois o oxigênio é liberado lentamente. É indicado para desinfecção da pele, especialmente para limpar e desodorizar feridas e úlceras. A solução 10 volumes é instilada freqüentemente no ouvido externo para ajudar a retirar o cerume. As concentrações utilizadas são de 3% (10 volumes) ou 6% (20 volumes). NITRATO DE PRATA (AgNO2) Possui propriedades cáusticas, adstringentes e anti-sépticas. Aplicado em concentrações baixas é bactericida; solução de 1:1000 destrói rapidamente a maioria dos microorganismos. Em muitos países é obrigatório por lei instilar 2 gotas de solução a 1% no saco conjuntival do RN para impedir a oftalmia neonatal. Empregam-se soluções aquosas a 0,5% para queimaduras de 2o e 3o, para impedir infecções. Os efeitos adversos principais são: conjuntivite e descoramento da pele; se ingerido é altamente tóxico (TGI e SNC) podendo ser fatal. A lavagem gástrica é feita com NaCl. ÓXIDO DE ZINCO (PASTA D’AGUA®): É indicado para irritações leves da pele, queimadura menores, eczema, escoriações e assaduras. 16. ANTIMICROBIANOS PENICILINAS São os antibióticos mais efetivos e menos tóxicos. A Penicilina G foi o 1o antibiótico e até hoje é bastante utilizada inclusive os seus derivados sintéticos. A maioria das penicilinas é rapidamente excretada pelos rins; portanto, sua posologia precisa ser ajustada na insuficiência renal. Principais representantes: Amoxicilina (Amoxil®), Amoxicilina + Ácido Clavulânico (Clavulin®), Ampicilina (Binotal®), Ampicilina + Sulbactam (Unasyn®), Oxacilina (Staficilin®), penicilina G benzatina (Benzetacil®), penicilina G cristalina, penicilina G procaína, penicilina V (Pen-Ve-Oral®, Meracilina®). Efeitos adversos: Náuseas, vômitos e diarréia. Alergias cutâneas. Reações anafiláticas. Flebites. Febre. Convulsões (quando a aplicação EV for muito rápida). Neurotoxicidade. Hipersensibilidade com reações graves. Cuidados: Ao administrar a ampicilina e a penicilina V por VO, faça-o nos intervalos da alimentação: o alimento interfere na absorção. A penicilina cristalina deve ser administrada sob infusão lenta (de 30 a 60 19 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva minutos) e diluída em SF ou SG 5%. A penicilina G benzatina e procaína devem ser aplicadas por via IM profundamente, homogenizar a solução e trocar a agulha antes da aplicação (evita o entupimento). A ampicilina quando EV, deve ser diluída em AD ou SF e infundida em 5 minutos. CEFALOSPORINAS São antibióticos muito utilizados no meio hospitalar e ambulatorial. São bactericidas e possuem amplo espectro de ação, atuando contra bactérias Gram- e Gram+. Principais representantes: Cefadroxila (Cefamox®), cefalexina (Keflex®), cefalotina (Keflin®), cefazolina (Kefazol®), cefaclor (Ceclor®), cefoxitina (Mefoxin®), cefuroxima (Zinnat®), ceftriaxona (Rocefin®), ceftazidima (Fortaz®), cefetamet (Globocef®), cefpima (maxcef®). Efeitos adversos: Hipersensibilidade (exantema, urticária, febre, broncoespasmo e anafilaxia). Alguns pacientes alérgicos à penicilina também podem apresentar quadro alérgico ao fazer uso de cefalosporinas. Diarréia. Cuidados: Podem ser administrados com alimento, exceto o cefaclor. MACROLÍDEOS E AZALÍDEOS São bacteriostáticos. Muito utilizados devido a sua baixa toxicidade e boa absorção oral, possuindo atividade contra microorganismos resistentes a outros antimicrobianos. São prescritos para faringite, otite média, sinusite e bronquite, especialmente em pacientes alérgicos à penicilina. Principais agentes: 1. Eritromicina (Eritrex®): A forma estolato pode provocar colestase. 2. Claritromicina (Klaricid®): Espectro de ação semelhante ao da eritromicina. É usada contra o H. pylori. 3. Azitromicina (Astro®, Azi®): É similar a claritromicina. É usada para tratar C. trachomatis (1g VO dose única). A grande vantagem em relação aos outros agentes macrolídeos é a ausência de interações significativas. 4. Clindamicina (Dalacin C®): Tem espectro predominantemente Gram (+) similar ao da eritromicina. Penetra muito bem nos ossos e abcessos. Efeitos adversos: Náuseas, diarréia, dor abdominal, cefaléia, tonturas, vertigem, urticária e dispnéia. Cuidados: Observe atentamente as recomendações de preparo e armazenamento para cada medicamento. Alguns têm recomendação de serem administrados em jejum, pois o alimento poderá diminuir a sua biodisponibilidade.Quando apresentados sob forma de suspensão, alguns, para manterem sua estabilidade, necessitam ser guardados em geladeira. Fique, portanto, muito atento. TETRACICLINAS São agentes bacteriotáticos. Sua absorção oral é reduzida se forem administradas com leite, antiácidos, cálcio ou ferro; com exceção da doxiciclina. Principais agentes: Tetraciclina (Tetrex®, Terramicina®), e Doxiciclina (Vibramicina®). Não devem ser administrados a gestantes ou a crianças com menos de 10 anos devido a efeitos adversos nos dentes e ossos em desenvolvimento. CLORANFENICOL (QUEMICETINA®) Agente bacteriostático. É ativo contra vários Gram (-), Gram (+), anaeróbios. Penetra em todos os tecidos corporais, incluindo LCR e circulação fetal. É indicado principalmente na presença de Salmonella. Devido seus efeitos tóxicos, seu uso deve ser restrito aos pacientes com quadro crítico para os quais não existam agentes alternativos. Efeitos adversos: Pode causar a síndrome cinzenta do recém nascido (distensão abdominal, cianose e colapso vasomotor), discrasias sanguíneas e vômitos. Pode causar aplasia da medula (toxicidade hematológica), o que já não acontece com um da mesma classe sua, o tiafenicol (Glitisol). Cuidados: Quando administrado VO, é recomendado ingeri-lo com o estômago vazio. Quando EV, pode ser administrado diretamente ou sob infusão diluído em SF ou SG 5% (15 a 30 minutos). 20 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva AMINOGLICOSÍDEOS São bactericidas. São usados para infecções graves causadas por aeróbios Gram (-) e Gram (+) como um segundo agente. São sinérgicos com beta-lactâmicos. Não são ativos em ambiente com pouco oxigênio nem com Ph baixo e, portanto, não são efetivos contra anaeróbios e tratamento de abcessos. Nefrotoxicidade e Ototoxidade são os principais efeitos adversos. Principais agentes: Gentamicina (Garamicina®), Tobramicina (Tobrex®), Amicacina (Novamin®), Estreptomicina. Efeitos adversos: A gentamicina contém bissulfito de sódio, que causa reações alérgicas e anafiláticas. Bloqueio neuromuscular. Nefro e ototoxidade. Cuidados: Atenção às incompatibilidades com outros medicamentos. Doses fracionadas devem ser conservadas em geladeira (2o a 8o C). Quando EV, diluir em SF ou SG 5%. Administrar lentamente de 30 a 60 minutos. Quando IM, fazer aplicação de compressas quentes no local da injeção. QUINOLONAS São bactericidas. A maioria dos agentes desta classe são bem absorvidos por VO. O seu espectro de ação compete com os das cefalosporinas. A principal indicação são as ITUs. Não devem ser usadas em pacientes menores de 18 anos, gestantes e lactantes. Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, hipotensão e cefaléia. Febre e fotossensibilidade. Principais agentes: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Gatifloxacino, Moxifloxacino. Cuidados: O medicamento Cipro já vem diluído em frascos. Quando EV, administrar lentamente entre 30 a 60 minutos. Se administrados concomitantemente a outros medicamentos, atenção às incompatibilidades. RIFAMICINA (RIFOCINA®) São bactericidas. Atuam contra coco Gram (+), muitos bacilos Gram (-). Desenvolvimento rápido de resistência, principalmente entre estafilococos, restringiu seu uso. TRIMETROPINA + SULFAMETOXAZOL (BACTRIN®, INFECTRIN®, DIENTRIN®) É primariamente bacteriotático, interferindo na síntese do ácido fólico. São usados mais comumente para ITU não complicada, infecção intestinal, sinusites e otite. Efeitos adversos: Anemia, urticária, exantemas, anorexia, náuseas e vômitos. Não usar no último mês de gravidez Cuidados: O SMT + TMP quando EV, deve ser administrado em infusão lenta, diluído somente em SG 5% (de 30 a 60 min). Não o administre diretamente na veia. Não reaproveite sobras de dosagem. Se o paciente não tiver restrição hídrica, estimule-o a aumentar a ingestão de líquidos. 17. A PELE E OS ANTIFÚNGICOS Um toque, um arrepio, uma coceira... Tudo que nos coloca frente a frente com o mundo vem, sem dúvida, através da pele. O maior órgão do corpo humano, a pele, nos informa a respeito da temperatura, nos protege dos agentes externos e tem inúmeras outras funções não menos importantes. Muitas vezes, basta um mero contato com alguém infectado para que apresentemos os primeiros sintomas. Um dos fatores mais comuns é a presença de umidade no corpo, aliada à exposição direta aos agentes causadores. As dermatomicoses variam quanto à forma de manifestação e, como vimos, podem afetar inúmeras partes do corpo. Alguns fatores, no entanto, são predisponentes do aparecimento das infecções fúngicas, como o diabetes, o uso de roupas excessivamente apertadas, além da obesidade e da freqüente imersão em água. Nunca de deve achar que a micose só é contraída em praias ou piscinas, já que os fungos estão em todos os lugares. Entre os principais elementos que contribuem para o aparecimento da doença estão: Uso de roupas de material sintético, que aumentam a sudorese, transpiração excessiva. Exagero no uso de sabonetes que podem destruir as defesas naturais da pele. Enfraquecimento das defesas imunológicas. 21 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Presença de doenças que comprometem a circulação sanguínea. Existem duas classificações para as infecções fúngicas. As micoses podem ser consideradas superficiais quando o agente causador permanece na camada externa da pele, ao redor dos pelos ou nas unhas e se alimenta da queratina. Denominam-se profundas quando o fungo se dissemina na corrente sanguínea e linfática, podendo afetar tanto a pele como os órgãos internos do corpo (pulmões, intestino, ossos ou sistema nervoso). TRATAMENTO NÃO MEDICAMENTOSO Os procedimentos mais adequados para o tratamento das micoses passam, sem dúvida, pela higiene corporal. Manter a pele sempre limpa e seca é o 1o passo para preservar a sua saúde. Afinal, a pele é a grande responsável pela proteção do corpo contra as agressões externas. Algumas etapas devem ser cumpridas para que se evitem quaisquer tipos de infecção fúngica. Dentre elas, podemos citar: Manter sempre bem limpos e secos: virilha, dobras e espaços entre os dedos. Animais! Muitos podem transmitir micoses, mesmo que pareçam estar limpos e saudáveis. Roupas apertadas e sintéticas propiciam um ambiente ideal às infecções, prefira as de algodão. Ao freqüentar banheiros e vestiários públicos, use sempre sandálias. Os calçados fechados dificultam a ventilação dos pés. Prefira sandálias sempre que possível. Nunca utilize toalhas pertencentes a outras pessoas. Use luvas se for mexer com água. Seque bem as mãos e evite detergente ou sabonetes muito perfumados. Ao fazer as unhas, utilize sempre instrumentos esterilizados e tenha seu próprio material de manicure. Sejam quais forem os sintomas ou as circunstâncias, é importante lembra que a micose tem cura. TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ANTIFÚNGICOS São substâncias utilizadas no controle e tratamento de patologias causadas por fungos – as micoses. As micoses são estudadas na Micologia Médica que enquadra todo o Reino Monera. Os primeiros compostos utilizados foram: iodo, ácido salicílico, ácido benzóico e iodeto de potássio (1903). Modernamente os antifúngicos podem ser divididos em: Antibióticos e Produtos Químicos. Dentre estes, existem os de uso tópico e/ou sistêmico, e, atualmente, o arsenal terapêutico disponível no mercado é bastante variado. Entretanto, ainda assim, encontram-se muitas dificuldades no controle e tratamento das micoses em virtude dos efeitos colaterais de algumas substâncias restringindo o seu uso e o surgimento de novos patógenos e a resistência de alguns fungos aos vários medicamentos existentes. ANFOTERICINA B (TALSUTIN®) Seu espectro de ação é amplo, abrangendo todos os agentes etiológicos de micoses profundas invasivas ou sistêmicas. Também tem boa atuação em micoses superficiaisextensas causadas por cândidas ssp. Não é absorvida por via oral, por isso é usada quase que exclusivamente por EV e, em alguns casos como candidíase vaginal, pode ser usada por via vaginal. É uma droga nefrotóxica. RAMs: Anemia, febre, hipo ou hipertensão, broncoespasmos, hipopotassemia, hipercalcemia, calafrios, cefaléia, vômito, anorexia, dor e flebite no local de infusão. Possui cardio e nefrotoxicidade reversível. É eficaz contra a maioria das micoses profundas e sistêmicas, inclusive causadas por alguns fungos oportunistas. Usos: Esporotricose, blastomicose, histoplasmose, paracoccidioidomicose, criptococose, aspergilose, candidíase disseminada e vaginal. Administração: O frasco-ampola é diluído em 10 ml de AD e posteriormente adicionado à SG5% . Contra-indicação: Insuficiência renal, cardiopatia, hipersensibilidade. NISTATINA (MICOSTATIN ®) Indicações: Candidíases em todas as suas formas. Contra indicações: Risco na gravidez, amamentação. Reações adversas: Diarréia, dor no estômago, irritação vaginal ou na pele, náusea e vômito. Modo de uso: 500.000 a 1.000.000 U.I. 3 a 4 vezes ao dia. Com estômago vazio ou com algum alimento, quando em suspensão deve-se bochechar antes de engolir, nas crianças e lactentes deve-se colocar meia dose em cada lado da boca; não para o tratamento na menstruação. Via tópica, por 7 noites. 22 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva GRISEOFULVINA (FULCIN®, SPOROSTATIN®) Foi o 1º antibiótico por VO de eficácia (1939-1960). Indicações: Tratamento de dermatofitose (pele, pelos e unhas) Usado por VO. RAMs: Fotossenbilidade, cefaléia, distúrbios gástricos, náusea. Administração: Adultos 500 mg a 1g/dia. Crianças em média 11 mgKg/dia. Contra-indicações: Hepatite, insuficiência hepática, lupus eritematoso, gravidez e lactação. CETOCONAZOL (NIZORAL®) Foi o 1º antimicótico de uso oral de amplo espectro. Indicações: Candidíase oral, vaginal e cutânea; pitiríase versicolor (pano branco); tínea pedis (pé-de- atleta); dermatite seborréica. Não deve ser usado em imunodeprimidos. Contra-indicações: Gravidez, amamentação, doenças hepáticas. Evitar bebidas alcoólicas. Modo de uso: Deve ser ministrado com alimentos para reduzir náuseas e vômitos e facilitar a absorção. 1 a 2 comprimidos por dia em adultos. RAMs: Aumento das mamas (homem), coceira, amarelamento da pele ou dos olhos, diarréia, dor abdominal, dor de cabeça, urina escura, náusea, vômito, urina escura. ITRACONAZOL (SPORANOX®, TRACONAL®) É o derivado sintético de maior espectro sendo bem absorvido por VO (tomar nas refeições). Indicações: Candidíase de qualquer tipo, pano branco e pé-de-atleta. Contra indicações: Gravidez e amamentação. Reações adversas: Depressão, diarréia, diminuição da libido, fadiga, anorexia, problemas estomacais, náusea, sonolência e vômito. Modo de uso: 100 a 400 mg/dia por VO. FLUCONAZOL (ZOLTEC®, FLUCONAL®) Seu espectro de ação é mais limitado em relação itraconazol. Indicações: Candidíase superficial ou invasiva, dermatofitoses, ptiríase versicolor, profilaxia em imunodeprimidos e transplantados. RAMs: Intolerância gastrointestinal é rara. Podem ocorrer trombocitopenia e leucopenia. Modo de uso: Pode ser administrado em crianças acima de 6 meses. As doses variam de acordo com o tratamento. Contra indicação: Hipersensibilidade CLOTRIMAZOL (CANESTEN®, CLOTRIMIX®) Indicações: Semelhantes às descritas ao cetoconazol. Contra indicações: Hipersensibilidade ao clotrimazol. Reações adversas: Irritação e ardor local, erupção cutânea, câimbras abdominais e aumento da freqüência urinária. Modo de uso: Aplicar 2 ou 3X ao dia por 2 a 4 semanas. MICONAZOL (DAKTARIN®, VODOL®) Indicações: As mesmas da nistatina. Contra indicações: Exceto por via vaginal; gravidez e insuficiência hepática. Reações adversas: Náuseas, vômitos, febre, flebite no local da injeção, prurido no local da aplicação (injeção ou creme vaginal). Modo de uso: Injeção (à critério médico); na pele (2X ao dia); vaginal (ao deitar) por 1 semana. TERBINAFINA (LAMISIL®) Indicações: Candidíase da pele, micose de unha (onicomicose), pé-de-atleta (tínea pedis). Contra indicações: Gravidez e amamentação. Reações adversas: Alteração do paladar, diarréia, disfunção do fígado e vesícula, erupção da pele, urticária. Modo de uso: Tópico por 1 a 4 semanas 2X ao dia. VO em dose única diária por 1 a 12 semanas. 23 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 18. ANTIPARASITÁRIOS INTESTINAIS São fármacos usados nas doenças parasitárias causadas por vermes (uso de anti-helmíticos) ou protozoários (uso de antiprotozoários). As parasitoses intestinais atingem grande importância em nosso meio. Em algumas regiões, em virtude das precárias condições de saneamento básico, quase 100% da população se encontra parasitado por algum tipo de verme ou protozoário. Os tratamentos das parasitoses devem considerar vários fatores: A natureza e o ciclo de vida do parasita; O hospedeiro reservatório; O vetor do hospedeiro animal intermediário. O local de infestação humana; O hospedeiro definitivo; Os fármacos a serem administrados. Em algumas parasitoses as medidas ideais incluem a interrupção do ciclo completo do parasita, inclusive na sua fase fora do organismo humano, como é o caso da esquistossomose e outras em que há hospedeiro intermediário. Ao lado destas medidas, devem ser adotadas as seguintes normas de higiene: Manter sempre limpas as instalações sanitárias; Manter limpas as roupas de cama, roupas intímas e toalhas; Lavar as mãos antes das refeições e após o uso dos sanitários; Cortar, escovar sempre as unhas das crianças; Evitar que as crianças e adultos andem descalços; Beber água sempre fervida ou filtrada; Ferver sempre o leite. Evitar carne mal cozida; Lavar bem as frutas, verduras e legumes antes de comê-las; e Conservar alimentos em depósitos de água sempre bem cobertos. ANTI-HELMÍNTICOS ALBENDAZOL (Zentel, Zolbem, Alin, Alba®, Parasin®) 1. Apresentações: Comprimido (400 mg), Suspensão (400 mg em 10 ml). 2. Indicações: Polivalente (helmintos). 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, crianças menores de 2 anos. 4. Doses: 400 mg dose única (Ascares, Enteróbios, Ancilóstomos), 400 mg por 3 dias (Estrongilóides), 800 mg dose única (Tricocéfalus). 5. Efeitos colaterais: Dor epigástrica, cefaléia, tonturas, diarréia, náuseas, vômitos, secura na boca. MEBENDAZOL (Pantelmin®, Sirben®, Panfugan®, Necamin®) 1. Apresentações: Comprimido (100 mg), Suspensão (100 mg em 30 ml). 2. Indicações: Polivalente (helmintos). 3. Contra-indicações: Gravidez e lactação. 4. Doses: 100 mg 2X ao dia por 3 dias consecutivos, repeti em 2 semanas. 5. Efeitos colaterais: Dor abdominal, febre, diarréia, prurido, exantema. TIABENDAZOL (FOLDAN®, THIABEN®) 1. Apresentações: Comprimido (50 mg), loção cremosa, pomada e sabonete. 2. Indicações: Estrongiloidíase, LMC, escabiose. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, insuficiência hepática, insuficiência renal. 4. Doses: VO 25 mg/Kg 2X ao dia por 20 dias; TÓPICA aplicação 2X ao dia. 5. Efeitos colaterais: Vertigens, tonturas, sonolência, dor epigástrica, diarréia, náuseas, vômitos. PAMOATO DE PIRVÍNIO (PYR-PAN®) 1. Apresentações: Comprimido (100 mg), Suspensão (50 mg/5 ml em 40 ml). 2. Indicações: Enterobíase. 3. Contra-indicações: Gravidez, insuficiência hepática ou renal, doença intestinal inflamatória. 4. Doses: VO 5 mg/Kg em dose única (repetir em 2 ou 3 semanas). LEVAMISOL (ASCARIDIL®) 1. Apresentações: Comprimido (80 mg e 150 mg) 2. Indicações: Ascaridíase. 3. Contra-indicações: Discrasias sanguíneas, insuficiência renal ou hepática, gravidez e lactação. 4. Doses: Dose única 150 mg (adulto) e 80 mg (criança). 5. Efeitos colaterais: Dor abdominal, cefaléia, náuseas, vômitos, tonturas.24 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva IVERMECTINA (REVECTINA®) 1. Apresentações: Comprimido (6 mg), 2. Indicações: Escabiose, estrongiloidíase, LMC. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação e crianças que pesam menos de 15 Kg. 4. Doses: Varia de150 a 400 g em dose única de acordo com a patologia. OXAMNIQUINE (MANSIL®) 1. Apresentações: Cápsulas de 250 mg e frascos de 12 ml com 50 mg/ml. 2. Indicações: Esquitossomose, teníase e cisticercose. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, insuficiência hepática, insuficiência renal, insuficiência cardíaca descompensada, antecedentes convulsivos. 4. Doses: Adultos e crianças acima de 30 Kg (15 mg/Kg em dose única), crianças abaixo de 30 Kg (20 mg/Kg em 2 doses em 1 dia, após as refeições. 5. Efeitos colaterais: Cefaléia, tonturas, sonolência, convulsão, dor abdominal, náuseas, vômitos, urticária. ANTIPROTOZOÁRIOS METRONIDAZOL (FLAGYL®) 1. Apresentações: Comprimido (250 mg ou 400 mg), Gel ginecológico, Suspensão (40 mg/ml). 2. Indicações: Amebíase, giardíase, tricomoníase e infecções por bactéria Gram (-) e anaeróbias. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, discrasias sanguíneas, crianças menores de 1 ano. 4. Doses: Giardíase (250 mg 3X ao dia por 5-10 dias), amebíase 750 mg 3X ao dia por 5-10 dias), tricomoníase (500 mg 2X ao dia por 5 dias ou 2g em dose única). 5. Efeitos colaterias: Dor abdominal, náuseas, gosto metálico, cefaléia e parestesias. SECNIDAZOL (SECNIDAL®, SECNIX®, SECNIDALIN®, SECNITRAT®) 1. Apresentações: Comprimido (2 g), Suspensão (450 mg ou 900 mg). 2. Indicações: Amebíase, giardíase, tricomoníase. 3. Contra-indicações: Basicamente as mesmas do metronidazol. 4. Doses: Adulto (2 g em dose única na refeição), criança (30 mg/Kg em dose única). 5. Efeitos colaterais: Basicamente os mesmos do metronidazol. TECLOZAM (FALMONOX®) 1. Apresentações: Comprimidos de 100 e 500 mg e suspensão com 10mg/ml. 2. Indicações: Amebíase intestinal luminal. 3. Contra-indicações: Gravidez. 4. Doses: 1,5 g em dose única ou em 3X nas 24h. NIFURTIMOX (LAMPIT®) 1. Apresentações: Comprimidos com 120 mg. 2. Indicações: Mal de chagas. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, crianças até um mês, deficiência de G6PD, insuficiência renal, doença pulmonar, neuropatia periférica. 4. Doses: 8-10 mg/Kg VO 3X ao dia. 5. Efeitos colaterais: Dor abdominal, náuseas, anorexia, perda de peso, insônia, astenia, parestesias, tremores, mialgias. MEFLOQUINA (LARLAM®, MEPHAQUIM®) 1. Apresentações: Comprimidos de 250 mg. 2. Indicações: Malária. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, insuficiência hepática, insuficiência renal, menores de 2 anos ou peso inferior a 15 Kg. 4. Doses: Dose única de 1 g ou 1,5 g VO; 250 mg VO por semana (até uma semana após a saída da área malarígena. 5. Efeitos colaterais: Cefaléia, tonturas, zumbidos, visão turva, hipotensão, bradicardia, psicose, depressão. QUININO (ENDOPALUR®, PALUDIL®) 1. Apresentações: Comprimidos de 500 mg e ampolas de 500 e 600 mg. 2. Indicações: Malária. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, neurite óptica, asna, miastenia grave, hipoglicemia. 4. Doses: 2g por dia em 6/6h por 7-10 dias VO; 20 mg/Kg/dia de 8/8 h EV. 5. Efeitos colaterais: Náuseas, vômito, cefaléia, tonturas, zumbidos, efeito ocitotóxico, dor abdominal, diarréia, erupção eritematosa. 25 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva SULFADIAZINA + PIREMETAMINA (DARAPRIM®) 1. Apresentações: Comprimidos de Sulfadiazina 500 mg + piremetamina 25 mg. 2. Indicações: Toxoplasmose, malária. 3. Contra-indicações: hipersensibilidade as sulfas, discrasias sanguíneas, insuficiência hepática, insuficiência renal, gravidez, lactação, asma, deficiência de G6PD. 4. Doses: Sulfadiazina (4-6g por dia 6/6 h por 30-60 dias), Piremetamina (75-100 mg/dia VO sendo 2X no 1º dia e depois 25-50 mg/dia por 30-60 dias. 5. Efeitos colaterais: Anemia magaloblástica, desconforto abdominal, náuseas. ESPIRAMICINA (ROVAMICINA®) 1. Apresentações: Cápsula de 250-500 mg e comprimidos de 1.500.000 U.I. 2. Indicações: Toxoplasmose. 3. Contra-indicações: Hipersensibilidade a macrolídeos, disfunções hepáticas, gravidez, lactação. 4. Doses: 50-100 mg/Kg/dia de 6/6 h ou 8/8 h. 5. Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, gosto amargo, erupção macro-papular. 19. ANTIPARASITÁRIOS DERMATOLÓGICOS ESCABICIDAS: São fármacos usados no tratamento de escabiose e infestação parasitária da pele causada por carrapatos (sarna), Sarcoptes scabiei. PEDICULICIDAS : São agentes utilizados no tratamento de pediculose, infestação parasitária da pele causada pelo Pediculus capitis (piolho da cabeça), Pediculus corporis (piolho corporal), e Phthirus púbis (piolho pubiano). No tratamento destas ectoparasitoses, além da administração de quimioterápicos devem ser adotadas as seguintes normas de higiene: Ferver a roupa de cama e de uso pessoal, mantendo-as limpas; Manter as unhas curtas e limpas, no caso de pediculose e ftiríase, manter os cabelos curtos e limpos; Evitar exagero no coçar e colocar luvas de proteção nas crianças; Procurar descobrir possíveis portadores e possíveis contatos com eles ou seus objetos de uso. Tratar todos os familiares, para evitar transmissão dos parasitas; TRATAMENTO MEDICAMENTOSO Monossulfiram a 25% (Tetmosol®) Deverá ser diluído em água: para adultos, em 2X o volume de água; para crianças, diluir em 3 partes de água. Aplicar o medicamento à noite, após banho prévio do pescoço aos pés, incluindo couro cabeludo e orelhas quando acometidos, e região genital. Deixar o medicamento agir por 12h e repetir a aplicação após 24h, totalizando 3 aplicações. Seu uso também está indicado, caso existam infecções secundárias. Não ingerir bebida alcoólica durante o uso, pois ocorre o fenômeno denominado antabuse, que é uma reação grave. Deltametrina (Escabin®, Escabron®) Aplicar o medicamento à noite com banho prévio, como já orientado, e deixar o produto agir por 12h; repetir a aplicação após 24h, totalizando 3 aplicações. Deve-se tratar previamente as infecções secundárias ou eczematização. Permitrina (Nedax®, Kwel®) Aplicar durante a noite, por 7 dias. Não apresenta risco de irritação. Está indicado para gestantes, crianças e em casos onde estão presentes muitas escoriações. Enxofre precipitado a 5-10% Produto pouco irritante, preparado em creme ou vaselina. Aplicar à noite após banho prévio, deixando agir por 12h; lavar e repetir o processo após 24h , totalizando 3 aplicações. Indicado para crianças até 5 anos, gestantes e nutrizes, podendo ser usado na presença de infecções secundárias, especialmente nas crianças com escabiose eczematizada. Benzoato de benzila (Miticoçan®) Aplicar como nas orientações anteriores. Devem-se tratar previamente as infecções secundárias ou a eczematização. Provoca dermatites irritativas e eczematosas. Embora tenha sido muito usado, atualmente não há justificativa para seu uso, uma vez que já existem produtos menos tóxicos e irritativos. Ivermectina (Revectina®) Dose única, na proporção de 200mcg/Kg, repetir a dose após 2 semanas. 26 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 20. ANTIAGREGANTE PLAQUETÁRIO Atualmente, as doenças cerebrovasculares e as cardiopatias coronárias estão entre as principais causas de mortalidade, sobretudo entre idosos. Pode-se considerar especialmente preocupante a elevada morbidade associada a essas enfermidades, que, juntamente com o aumento progressivo da idade da população, representa significativo custo humano e econômico, em nível individual e social. Os antiagregantes plaquetários são úteis na prevenção de eventos vasculares oclusivos (infarto do miocárdio e acidente cerebrovascular) e na redução da mortalidade por essas causas em pacientes com predisposições de risco, tais como: infarto do miocárdio, acidente cerebrovascular, ataque isquêmico transitório, angina estável e instável.O ácido acetilsalicílico inibe a agregação plaquetária de forma irreversível. Por isso, a recuperação da hemostasia normal, após a interrupção do tratamento, depende da produção de novas plaquetas funcionantes (7 a 10 dias). Os principais efeitos adversos do ácido acetilsalicílico são os gastrintestinais. Podem ocorrer erosões e úlceras gástricas, com apresentação de anemia e (ou) hemorragia. Estes efeitos são de caráter dose- dependente e ocorrem em 25 a 30% dos pacientes tratados com doses de 75 a 325 mg/dia. Muitos dos pacientes permanecem assintomáticos (cerca de 60%). Apesar de ser bem conhecido o efeito gastroerosivo, habitualmente não se preconiza a utilização de medidas farmacológicas gastroprotetoras, exceto naqueles pacientes com antecedentes de enfermidade gastroduodenal ou história de sangramento prévio, em especial nos primeiros meses de tratamento. 21. ANTICOAGULANTES São medicamentos que impedem a formação de coágulos. Utilizados normalmente na prevenção da Trombose Venosa Profunda (TVP). Principais representantes: Enoxaparina (Clexane®), Heparina (Liquemine®), Varfarina (marevan®). Efeitos adversos: Erupções cutâneas, alopécia, diarréia, sangramentos principalmente em pós- operatórios. Quando administrados por via SC: dor, hematoma e irritação local. Cuidados: Recomenda-se a suspensão do anticoagulante 12h antes da cirurgia. Atenção às incompatibilidades e interação com outros medicamentos. 22. COAGULANTES OU HEMOSTÁTICOS São medicamentos que determinam a hemostasia, interferindo na síntese de protrombina, evitando o processo hemorrágico. A vitamina k é a droga mais utilizada deste grupo de medicamentos. Sua ação consiste em aumentar a concentração plasmática de vários fatores da coagulação, contribuindo, assim, para evitar sangramentos. Na ausência desta droga, não se dá a síntese de protrombina. Principais representantes: Ácido aminocapróico (Ipsilon®), Ácido metacresolsulfônico (Albocresil®), Somatostatina (Stilamin®), Fitometadiona (Kanakion®), Ergometrina (Ergotrate®), Metilergonovina (Methergin®). Efeitos adversos: Aumento da viscosidade do sangue e maiores probabilidades de fenômenos tromboembólicos. Cuidados: Devem-se ter estes medicamentos em mãos enquanto o paciente estiver fazendo uso de anticoagulantes. Observar cuidadosamente a prescrição médica (dosagem). 27 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 23. HIPOLIPEMIANTES (REDUTORES DE GORDURA NO SANGUE) REDUTORES DE COLESTEROL E TRIGLICERÍDEOS CLASSE DA DROGA EFEITO LIPEMIANTE EFEITO ADVERSO CONTRA- INDICAÇÃO POSOLOGIA VASTATINA Sinvastatina (Zocor®) Pravastatina (Pravacor®) Lovastatina (Reducol®) Atorvastina (Lipitor®) LDL 18-55% HDL 5-15% TG 7-30% Flatulência, Miopatia, Enzimas hepáticas, insônia. Teste de função hepática Doença hepática, gravidez, amamentação. 5 a 80 mg / dia 10 a 40 mg / dia 20 a 80 mg / dia 10 a 40 mg / dia RESINAS Colestiramina Colestipol LDL 15-30% HDL 3-5% ou sem alteração TG Distúrbio do TGI Constipação Absorção de drogas Ácido fólico Obstrução biliar completa, úlcera péptica. 4 a 20 mg / dia ÁCIDO NICOTÍNICO LDL 5-25% HDL 15-35% TG 20-50% Rubor facial Hiperglicemia Hiperuricemia ou gota Desconforto do TGI Arritmia Testes de função hepática, glicemia, ácido úrico Doença hepática, Gota, ICC, IAM, Gravidez, Ulcera. 2 a 5 mg /dia FIBRATOS Genfibrozila (Lopid®) Fenofibrato (Lipanon®) Benzafibrato (Cedur®) Ciprofibrato (Oroxadin®) LDL 5-20% HDL 10-20% TG 20-50-% Desconforto abdominal, náusea, rash, mialgia, astenia, miosite, tontura, cefaléia, insônia, ↓libido Testes de função hepática, contagem de células brancas Doença renal, Doença hepática, síndrome nefrótica, litíase biliar, gravidez, amamentação. 300-1500 mg /dia 250 mg / dia 200-600 mg / dia 100 mg /dia Tratamento da Obesidade Dieta (60% carboidrato, 30% lipídios, 10% proteínas); Atividade Física Regular; Medicamentos (quando houver necessidade e prescrito pelo Médico) MEDICAMENTOS POSOLOGIA Máxima Mínima NÚMERO DE TOMADAS DIA Fenproporex Anfepramona Mazindol 25 50 40 120 01 03 01 a 02 01 a 02 01 a 02 Fluoxetina (Fluxene®) Sertralina 20 60 50 150 01 01 Sibutramina (Plenty®) 10 20 01 Orlistat (Xenical®) 120 360 03 28 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 24. HIPOGLICEMIANTES (REDUTORES DE AÇÚCAR NO SANGUE) COMPRIMIDOS (HIPOGLICEMIANTES ORAIS) Os comprimidos podem ser usados isoladamente ou em combinação com outros hipoglicemiantes, principalmente quando têm mecanismos de ação diferentes. Podem, também, ser associados à insulina. Sulfoniluréias (GLIBENCLAMIDA, CLORPROPAMIDA, GLIMEPIRIDA): São comprimidos que têm ação prolongada e estimulam a secreção de insulina durante todo o dia, sendo normalmente usados uma a duas vezes ao dia. Metformina: Comprimido que age diminuindo a resistência à ação da insulina. HIPOGLICEMIANTES (Nomes comerciais) Nomes Genéricos Ações Esperadas Efeitos Colaterais Horários Sulfoniuréias Amaryl® Daonil® Diabinese® Diamicron® Minidiab® Glimepirida Glibenclamida Clorpropamida Glicazida Glipizida Ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina, que baixará o açúcar sanguíneo. Ajudar o corpo a usar a insulina que ele produz para baixar melhor o açúcar sanguíneo HIPOGLICEMIA DISPEPSIA ALERGIAS PESO Antes da primeira refeição (café) Se for tomar 2X ao dia, a segunda dose é antes da ultima refeição Biguanidas Glifage® Dimefor® Metformina Diminuir a quantidade de açúcar produzida pelo fígado Baixar a quantidade de insulina no organismo RENAIS NÁUSEAS DIARRÉIA GOSTO METÁLICO Devem-se tomar duas ou três vezes ao dia nas refeições Inibidores da - glicosidase Glucobay® Acarbose Diminuir a absorção dos amidos da refeição FLATULÊNCIA DIARRÉIA Três vezes ao dia no início de uma semana Tiazolidonas Actos® Avandia® Pioglitazona Rosiglitazona Ajudam a tornar as células mais sensíveis à insulina NÁUSEAS VÔMITOS PIROSE INAPETÊNCIA FADIGA ALTERAÇÃO DA COLORAÇÃO URINÁRIA Pioglitazona: em geral uma vez ao dia Rosiglitazona uma ou duas vezes ao dia Metiglinidas Prandin® Repaglinida Miglitol Estimulam o pâncreas a fabricar mais insulina HIPOGLICEMIA PESO Meia hora antes das principais refeições INSULINAS (USO PARENTERAL) A insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas. Por ser uma proteína, ela não pode ser ingerida por via oral, pois, nesse caso, seria digerida pelas enzimas do aparelho digestivo. É administrada pela via subcutânea. PRINCIPAIS TIPOS DE INSULINA Insulina NPH É uma insulina de ação basal. Começa a agir horas após a aplicação e tem pico de ação cerca de 8 a 10h após a aplicação. É usada para controlar a glicemia nos períodos em que não estamos nos alimentando (basal), como durante a madrugada. Por isso pode ser utilizada antes de dormir em uma dose única e, freqüentemente, são 29 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva necessárias mais de uma dose, principalmente no diabetes tipo 1. Para o controle da glicemia pós-prandial, a insulina de ação mais prolongada, como a NPH, deve ser associada à insulina de ação rápida ou ultra-rápida. Regular: É uma insulina de ação rápida, que age controlando a glicemia pós-prandial. Como tem um pico de ação um pouco retardado, deve ser injetada, no mínimo, meia hora antes das refeições. Seu pico de ação ocorre, aproximadamente, 3h após a aplicação. Insulina Aspart: É um análogo da insulina que tem ação ultra-rápida, com pico de concentração rápido, cerca de 1h após a aplicação. Portanto, pode ser aplicada imediatamenteantes das refeições. Por ter uma ação mais curta que a insulina regular, a insulina Aspart possibilita maior segurança, com menor risco de hipoglicemia tardia após a aplicação, ou seja, entre as refeições. Insulina Bifásica: Trata-se de uma insulina que tem dois componentes em sua fórmula, um de ação intermediária N (NPH) (70% do total) e outro de ação ultra-rápida (30% restantes). Portanto, quando se aplicam, por exemplo, 10 UI dessa insulina, na verdade estão sendo administradas 7UI de insulina N e 3UI de insulina Aspart. Traz, portanto, maior conveniência, pois não é necessária que seja preparado a mistura antes da administração. Pode ser administrada uma, duas ou três vezes ao dia (cada refeição), dependendo do caso de cada paciente. FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO SC DE INSULINA FATORES COMENTÁRIOS Local da injeção Abdômen Braço Perna A absorção é mais rápida a partir da injeção na região abdominal e mais lenta na perna. Semi-vida de absorção: 87 minutos 142 minutos 164 munutos Exercícios Temperatura ambiente Massagem Tabagismo Lipodistrofia Praticado com intensidade na 1a hora, após injeção, acelera a absorção. O calor acelera e o frio a reduz. Acelera a absorção. A vasoconstrição que determina, pode atrasar a absorção (controverso). Demora a absorção. Preparação da insulina A velocidade da absorção depende do grau de solubilidade da insulina. Concentração da insulina Posologia Quanto menor for, mais rápida é a absorção. Quanto menor for a dose, mais rápida é a absorção. Cuidados no armazenamento e no transporte de insulina Não exponha a insulina ao sol e evite o calor excessivo (como o porta-luvas do carro, por exemplo); Não congele a insulina nem faça seu transporte com gelo seco; Não agite violentamente o frasco de insulina; Em viagens, leve a insulina bagagem de mão. Transporte com cuidado; Não use insulina com data de validade vencida; Não use insulina se observar mudança no seu aspecto (turvação, por exemplo); HIPOGLICEMIA Considera-se hipoglicemia quando os níveis de glicose no sangue ficam abaixo de 70 mg/dl. A aparição dos sintomas em geral é rápida, mas pode, eventualmente, ocorrer a hipoglicemia sem a apresentação de sintomas (hipoglicemia assintomática). A hipoglicemia é a complicação mais freqüente para pacientes com diabetes que utilizam medicamentos, sejam eles comprimidos ou insulina. 30 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Causas da hipoglicemia: Excesso de exercício físico; Falta de uma refeição regular ou fora do horário; Pouca quantidade de alimentos; Vômitos ou diarréia; Uso de drogas que diminuem a glicemia; Consumo de bebidas alcoólicas. Sintomas da hipoglicemia: Fome súbita Dor de cabeça Fadiga Visão embaçada ou dupla Tremores Dormência nos lábios e língua Tontura Irritabilidade Palpitação Desorientação Suores Mudança de comportamento Pele fria, pálida e úmida Convulsões SUSPEITANDO DA OCORRÊNCIA DE HIPOGLICEMIA, DEVE-SE PROCEDER DA SEGUINTE FORMA: Verifique a glicemia com o exame de ponta de dedo. Estando o paciente consciente, ele deve ingerir algum alimento rico em carboidrato, por exemplo150 ml de suco fruta (ex: suco de laranja) ou refrigerante (não diet), dois bombons ou uma colher de sopa de açúcar. Verificar novamente a glicemia após 15 minutos e, caso a mesma não suba, devem-se ingerir mais alimentos com açúcar. O alimento nunca deve ser dado se o paciente não estiver consciente e capaz de engolir. Se o paciente com diabetes estiver inconsciente, deve-se aplicar Glucagon, que é um hormônio que aumenta a glicemia do sangue. O Glucagon deve ser administrado imediatamente. Não havendo glucagon, pode-se friccionar açúcar ou mel no lado interno da bochecha. Se, após essas medidas, o portador de diabetes continuar inconsciente, leve-o imediatamente ao pronto- socorro mais próximo, informando ao médico o histórico do diabetes, os sintomas que a pessoa apresentou e o que foi feito até o momento. No momento que o paciente recuperar a consciência, ele deve ingerir um alimento rico em carboidratos de absorção rápida (laranja, açúcar etc.) e ficar em observação durante 24h. 25. ANTI-HIPERTENSIVOS TRATAMENTO MEDICAMENTOSO Os medicamentos anti-hipertensivos a serem utilizados devem promover a diminuição não só dos níveis tensionais como também de problemas cardiovasculares fatais e não fatais. Em relação à pressão arterial, o tratamento visa reduzir os níveis pressóricos para valores inferiores a 140 mmHg de pressão sistólica e 90 mmHg de diastólica, respeitando as características individuais, a presença de doenças associadas e a qualidade de vida dos pacientes. DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Esses medicamentos agem ao dilatar os vasos sanguíneos, o que resulta na queda da pressão arterial e na ajuda aos rins para se livrarem do sal e da água na urina; isto reduz ligeiramente o volume do sangue circulante, retirando assim, parte da pressão existente no sistema. Este grupo de medicamentos foi introduzido na década de 50 e continua sendo o esteio do tratamento da hipertensão, principalmente em idosos. Em doses altas, os diuréticos diminuem o potássio no sangue e aumentam a quantidade de colesterol ou outras gorduras bem como podem causar impotência masculina. Atualmente isto é difícil, pois, são prescritos em pequenas doses. Representantes: Hidroclorotiazida (Clorana®), Clortalidona (Higroton®). 31 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva BETABLOQUEADORES Esses medicamentos funcionam bloqueando a ação da noradrenalina que, juntamente com a adrenalina, prepara o corpo para situações de emergência (a chamada resposta “luta ou fuga”). Estes componentes químicos abrem alguns vasos e fecham outros, controlando o fluxo sanguíneo para órgãos vitais, tais como o coração. Eles também aceleram o coração, fazem-no bombear com mais força, resultando no aumento da pressão arterial. Os betabloqueadores impedem que isto aconteça e assim desaceleram o coração, diminuem a força de suas contrações e abaixam a pressão arterial. Entretanto, eles também estreitam as vias aéreas dos pulmões e, assim o paciente não poderá tomá-los se sofrer de asma. Os betabloqueadores foram introduzidos na década de 60 e as pessoas acham que é muito mais fácil tomá-los do que outros medicamentos prévios. Eles foram um esteio para o tratamento, mas na década de 90 seu uso começou a declinar. Algumas pessoas se dão maravilhosamente bem com eles e não sofrem de efeitos colaterais, mas a longo prazo eles podem sutilmente, reduzir a capacidade do paciente em se exercitar e reduzir levemente seu nível de energia, pois fazem com que o coração bombeie com menos energia e mais devagar. Além disso, eles fazem com que mãos e pés fiquem frios porque reduzem o rendimento do coração. Representantes: Atenolol (Atenol®), Propranolol (Inderal®) BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO Os bloqueadores do canal de cálcio (também conhecidos como antagonistas de cálcio) agem bloqueando a ação do cálcio no músculo liso da parede das arteríolas. Pensa-se que a contração do músculo liso, causada em parte pelo cálcio, estreita estes vasos sanguíneos, causando o desenvolvimento da hipertensão. O bloqueio da ação do cálcio dilata os vasos sanguíneos, resultando na diminuição da pressão arterial. O problema decorre de o fato de as arteríolas se dilatarem, inclusive as cerebrais, o que pode ocasionar dores de cabeça; a dilatação das arteríolas da face pode ocasionar rubores e a da perna pode resultar no inchaço dos tornozelos. Estes efeitos colaterais são minimizados com as novas fórmulas de efeito prolongado. Estes medicamentos previnem ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais. Representantes: Besilato de anlodipino (Norvasc®), Nifedipino (Adalat®). INIBIDORES DA ECA (ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA) Os inibidores daECA agem prevenindo a ativação do hormônio angiotensina II a partir de seus precursores, renina e angiotensina I. Como a angiotensina II provoca a contração dos vasos sanguíneos, os inibiodres da ECA dilatam os mesmos, o que resulta na diminuição da pressão arterial. Esta classe de medicamentos representa um avanço importante na gerência da hipertensão, pois não somente diminui a pressão arterial, mas protege o rim dos hipertensos e diabéticos. Além disso, eles retardam o início de lesões na retina que podem prejudicar a visão dos diabéticos. Eles também são receitados para algumas pessoas em recuperação de um ataque cardíaco. Esses medicamentos podem, no início, interagir com os diuréticos e causar quedas bruscas de pressão, que logo voltam ao normal. São excelentes no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC), com ou sem pressão elevada. Cerca de 1 entre 1000 afro-brasileiros e 1 entre 4000 brancos podem ter uma resposta alérgica a este tipo de medicamento; suas línguas e lábios incham e as vias respiratórias superiores se contraem. Isto raramente acontece. O único outro efeito colateral importante desta classe de medicamentos é uma tosse irritante em cerca de 10% dos homens e 20% das mulheres. Representantes: Captopril (Capoten®), Maleato de enalapril (Renitec®). MEDICAMENTOS DE AÇÃO CENTRAL Os medicamentos de ação central agem na parte do cérebro que controla a pressão arterial, mas hoje em dia, são pouco utilizados. Embora completamente seguros, tendem a causar cansaço, letargia e até mesmo depressão, particularmente em doses altas. Esses medicamentos são receitados quando outros não fizeram efeitos ou em associação com estes. Mas a principal indicação desta é na gravidez pela sua segurança e confiabilidade. Representantes: Metildopa (Aldomet®). ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE ANGIOTENSINA Estes atuam de um modo semelhante ao dos inibidores da ECA, bloqueando, porém, os receptores de angiotensina II no lugar de bloquear a ativação da angiotensina II. Por este motivo, têm um efeito mais específico na pressão arterial e não causam efeitos colaterais desagradáveis como a tosse. Representante: Losartana (Aradois®), Valsartana, 32 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 26. MEDICAMENTOS QUE ATUAN NO APARELHO RESPIRATÓRIO BRONCODILATADORES E CORTICÓIDES - Medicamentos para Asma Os medicamentos para asma podem ser divididos em duas categorias, conforme o objetivo de sua utilização: 1) Fármacos para melhora dos sintomas agudos: Fenoterol, Salbutamol, Terbutalina, Brometo de Ipratrópio e Aminofilina. 2) Fármacos para manutenção: Corticóides inalatórios e sistêmicos, Cromonas, Antagonistas de Leucotrienos, Formoterol, Salmeterol, Bambuterol e Teofilina. ANTIALÉRGICOS (ANTI-HISTAMÍNICOS) - Medicamentos para Rinites São fármacos utilizados para combater os sintomas da alergia. Dois outros termos são aparentados à alergia: anafilaxia, que se refere às reações de hipersensibilidade, e sensibilidade, que está intimamente relacionada com a alergia e a anafilaxia. Não raro os três fenômenos se confundem. Os sintomas da alergia são provocados por substâncias ditas alérgenos. Estes podem ser proteínas estranhas ao organismo, fármacos, etc. As substâncias capazes de funcionar como alérgenos são inúmeras. As principais podem ser divididas em: inalantes (os alérgenos mais importantes), alimentos, medicamentos, agentes infecciosos, de contatos e agentes físicos. Indicações: Rinite, conjuntivite, prurido, urticária, angioedema e reações anafiláticas. Contra-indicações: Asma aguda, lactação, 1o trimestre de gravidez, insuficiência hepática, retenção urinária, hipertrofia prostática e glaucoma de ângulo estreito. Efeitos adversos: Sedação e sonolência (em alguns fármacos), perda de apetite, náuseas, zumbido, irritabilidade, insônia, constipação ou diarréia, inibição da lactação. Principais representantes: Dexclorfeniramina (Polaramine®), Loratadina (Claritin®), Bronfeniramina (Decongex®), Fexofenadina (Allegra®), Ebastina (Ebastel®), Epinastina (Talerc®) e Prometazina (Fenergan®). BRONCODILATADORES Tem ação direta nos brônquios. Um paciente com asma, ou afetado com corpos estranhos que agridem os brônquios, desencadeia uma situação inflamatória. Essa agressão tende a atingir a mucosa que reveste o aparelho respiratório e inchar. FÁRMACO DOSAGEM EFEITOS ADVERSOS MAIS IMPORTANTES FENOTEROL (BEROTEC®) 100 – 200mg de 4/4h a 6/6 h Tremores musculares, ansiedade, taquicardia, palpitações, fadiga, cefaléia, arritmias cardíacas, angina pectoris, boca seca, sudorese, tosse e broncoconstrição paradoxais, hipocalemia SALBUTAMOL (AEROLIN®) 100mg de 4/4 h a 6/6h 2 - 4 mg VO 8/8 a 6/6h TERBUTALINA (BRICANYL®) 100mg de 4/4 h a 6/6h 0,25 mg SC 8/8 a 6/6h 5mg VO, 8/8h FORMOTEROL 12 mg 12/12 h SALMETEROL 50mg 12/12 h IPRATRÓPIO (ATROVENT®) 40 – 120 mg de 4/4 h a 6/6h secura da boca, irritação da garganta, tosse. AMINOFILINA Dose de ataque: 6mg/Kg IV; manutenção de 0,5 a 0,7mg/Kg/h Náuseas, vômitos, epigastralgia, hematêmese, diarréia, cefaléia, irritabilidade, insônia, convulsões, palpitações, taquicardia, hipotensão, arritmia ventricular, taquipnéia, albuminúria, hiperglicemia, rash cutâneo BAMIFILINA 600-900mg VO de 12/12 h TEOFILINA Cápsula de liberação prolongada: 8-10mg de 12/12 h. Xarope: 4mg/Kg VO 6/6 h 33 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva ANTITUSSÍGENOS São agentes que auxiliam a diminuir a freqüência e intensidade do ato de tossir. A tosse é um reflexo fisiológico protetor parcialmente sob controle voluntário. Sua função consiste em expelir as substâncias irritantes ou o excesso de secreções do trato respiratório. Assim sendo, a tosse é geralmente útil, produtiva, e não se lhe dispensa maior atenção, por ser sintoma suave; esta tosse, via de regra, não deve ser tratada. Contudo, às vezes a tosse se torna incômoda, sobretudo quando impede o sono à noite; neste caso, recorre-se aos supressores da tosse. Os principais fármacos são: Dropropizina (Vibral®), Clobutimol (Silomat®), Clemastina (Seki®). MUCOLÍTICOS E EXPECTORANTES Como o próprio nome já sugere, o expectorante é responsável pela expulsão de secreções do pulmão; promove a eliminação e diminuição de tamanho das placas de muco ou secreções. Dessa forma, descongestionam o que estava obstruindo e facilitam a ventilação dos pulmões. Os mais utilizados são: Acetilcisteína (Fluimucil®), Carbocisteína (Mucolitic®), Ambroxol (Mucosolvan®), Bromexina (Bisolvon®). 27. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO TRATO GASTRO INTESTINAL ANTIÁCIDOS: São fármacos utilizados para tratamento sintomático de dispepsias, DRGE, gastrites e úlceras digestivas. São utilizados para alivio rápido de sintomas, mas com pequeno poder curativo. Principais Representantes: Mg(OH)2 (Leite de magnésia®): Pode causar diarréia. Al(OH)3 (Pepsamar®). Pode causar constipação Associações: Alça Luftal®, Mylanta®, Kolantil®, Gelmax®, Estomazil®, Gastrol®. Contém simeticona que ajuda na eliminação de gases. ANTIULCEROSOS: São fármacos utilizados no tratamento de úlceras e gastrites. Têm poder superior ao dos antiácidos em relação a tempo e efeito. Representantes: Cimetidina, Ranitidina, Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol, Pariet®, Nexium®. Vale ressaltar de que nada adianta os medicamentos se não houver reeducação alimentar, diminuição do stress e extermínio dos parasitas. O tratamento dura em média de 1 a 3 meses de modo contínuo, ou seja sem pausas. De modo geral são tomados em jejum, pois o alimento atrapalha a absorção. ANTIESPASMÓDICOS: Usados contra a dor nas afecções gastroduodenais. São apenas sintomáticos, ou seja, não curam. Representantes: Escopolamina (Buscopan®), Escopolamina+dipirona (Buscopan composto®), Escopolamina+paracetamol (Buscopan plus®), homatropina+simeticona (Espasmo luftal®). Efeitosadversos: Secura na boca, taquicardia, retenção urinária. Cuidados: Quando EV, observar atentamente a apresentação própria (Buscopan composto®) e faça-o lentamente. O Buscopan® IM não deve ser aplicado no deltóide. ANTIEFISÉTICOS: São medicamentos usados contra eliminação de flatos (gases). Basicamente não existem contra-indicações ou efeitos adversos. Representante: Simeticona (Luftal®) ANTIEMÉTICOS: São medicamentos eficazes contra vômito, vertigens, náuseas e enjoos. Representantes: Metoclopramida (Plasil®), Dimenidrato + Piridoxina (DraminB6®). Efeitos adversos: Sonolência, sedação, ressecamento da boca, inquietação, cefaléia, tontura e erupções cutâneas. Efeito extra-piramidal. Cuidado: No uso EV, sempre diluir em AD. ANTIDIARRÉICOS: Soro de Reidratação Oral (SRO): Usado em qualquer tipo de diarréia. Alimentação: Evitar alimentos gordurosos, leite e açúcar ou de difícil digestão. Utilizar na dieta fibras (cereais). Loperamida (Imosec®): Contra-indicado em crianças, diarréia infecciosa e em idosos. 34 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Florax®, Floratil®, Lactipan®, Florent®: Utilizados em qualquer tipo de diarréia, porém são caros para o paciente. Antibióticos: Somente em casos de INFECÇÃO causada por bactéria, não use sem necessidade. LAXANTES: Medicamentos utilizados na constipação intestinal. Lembrar que uso constante destes medicamentos atrapalha o bom funcionamento do intestino. É indispensável a reeducação alimentar. Bisacodil (Lacto purga®, Dulcolax®). Fibras (Agalax®, Agiofibra®). Supositório de glicerina: Bom p/ crianças. Limonada Bezerra®. Leite de Magnésia®. ENEMAS: Produto de uso retal, muito utilizado em hospital. 28. ANTICONCEPCIONAL HORMONAL ORAL COMBINADO (AOC) Os anticoncepcionais hormonais orais exercem seu efeito principalmente pela inibição dos hormônios liberados pela hipófise, impedindo a ovulação. Além disso, modificam o muco vaginal, tornando-o hostil aos espermatozóides, alteram a camada uterina, modificam a mobilidade das tubas, tornando lento o transporte do óvulo, e alteram a resposta ovariana aos hormônios hipófise. EFICÁCIA: Apresentam alta eficácia, fácil utilização e rápido retorno à fertilidade quando suspensos. Na última década, a redução da concentração de estrogênios e de progestogênio, além de modificações estruturais na composição, resultaram na pílula de 4° geração, com risco cardiovascular muito reduzido. Assim os anticoncepcionais orais apresentam baixo índice de falhas (0,3 a 0,7 por 100 mulheres /ano). INDICAÇÕES: Os AOCs regularizam os ciclos menstruais, com a diminuição da duração e do fluxo sangüíneo, diminuem a freqüência e a intensidade das cólicas menstruais, diminuem a incidência de gravidez ectópica (gravidez que se instala fora de útero), câncer de endométrio, câncer de ovários, cisto de ovário, doença inflamatória pélvica, doenças mamárias benignas e miomas uterinos. Existem ainda outras indicações médicas para os comprimidos, que não a anticoncepcional, tais como: endometriose, ovários policísticos, tensão pré- menstrual e cólica menstrual. CONTRA-INDICAÇÕES: Câncer de mama, trombose e tromboflebite, suspeita ou confirmação de gravidez, Hipertensão arterial grave, Diabetes mellitus tipo 1, doenças cardiovasculares, doenças hepáticas e lúpus eritematoso sistêmico. Esses métodos não são recomendados para lactantes, pois podem afetar a quantidade e qualidade do leite. Raramente podem causar problemas vasculares, trombose e infarto, sendo que o risco é maior entre fumantes com 35 anos ou mais. Podem o risco de tumores de fígado, sendo extremamente raros os malignos. EFEITOS COLATERAIS: Náuseas (mais comum nos 3 primeiros meses), cefaléia leve, sensibilidade mamaria, leve ganho de peso, nervosismo, acne (a incidência desses efeitos é inferior a de 10%) e alterações do ciclo menstrual, como manchas ou sangramento nos intervalos entre as menstruações, especialmente em casos de esquecimento ou ingestão tardia, e amenorréia. CAUSA DAS FALHAS: As principais causas de falhas da anticoncepção se devem a não ingestão de um ou mais comprimidos, problemas gastrointestinais, uso de medicações que interagem com anticoncepcional e uso incorreto, levando ao índice de falha de 5 a 8 gestações/100 mulheres /anos (eficácia prática de 95%). MODO DE USO: Seguir a direção das setas e dos dias da semana, tomando um comprimido por dia, durante 21, 22 ou por 24 dias consecutivos; A cartela terminará ao final do dia 21, 22 ou 24 dias, quando então se deverá fazer uma pausa de 7, 6 ou 4 dias, durante os quais a usuária deverá menstruar, em menor quantidade e com menos dor. Começar uma nova cartela no dia seguinte, após os 7, 6 ou 4 dias da pausa, mesmo que ainda esteja menstruada. O dia da semana do início da nova cartela irá coincidir com o dia de início da cartela anterior; Vômitos ou diarréia até 4h após a ingestão podem impedir a ação do anticoncepcional e, por isso é necessário ingerir um novo comprimido e uso de método acessório. Além da pausa entre uma cartela e outra, não há necessidade de interromper o tratamento com o anticoncepcional. 35 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 29. MINIPÍLULA (PROGESTERONA) Contém apenas progesterona. Podem ser encontrados em embalagens com 28 ou 35 comprimidos. Todos os comprimidos são idênticos, mesma composição e dose. É usado na amamentação. Atuam promovendo o da viscosidade do muco vaginal, dificultando a locomoção dos espermatozóides. Inibem a ovulação em aproximadamente 1/2 dos ciclos menstruais. A vantagem desse método e que pode ser usado por lactantes. Além disso, pode prevenir doenças benignas de mama, câncer de endométrio ou de ovário e doenças inflamatórias pélvicas. CONTRA-INDICAÇÕES: As mais comuns são: suspeita ou confirmação de gravidez, hipertensão arterial moderada ou grave, doenças hepáticas, doenças tromboembólicas, hemorragia genital de causa desconhecida, Uso de drogas que interagem com o anticoncepcional e colesterol elevado no sangue. CURIOSIDADES : A utilização desse método é especialmente indicada para mulheres em período de amamentação, pois ele é muito eficaz; seu índice de gravidez é de 1 mulher a cada 100 mulheres em um ano. Para a mulher que não esta amamentando, a eficácia é alta, mais não tão alta quanto a da pílula combinada (0,5%). Após o termino da cartela, o uso é contínuo, não havendo pausas entre uma cartela e outra. USOS: Na amamentação: 6 semanas após o parto. Se a menstruação já retornou, a mulher pode começar a tomar a “minipílula” a qualquer momento, desde que se tenha a certeza de que não estar grávida. No pós-parto: Se não estiver amamentando, a utilização pode ser iniciada imediatamente ou a qualquer momento durante as 4 primeiras semanas; não é necessário esperar o retorno das menstruações. No pós-aborto: Imediatamente ou nos primeiros 7 dias após o aborto, espontâneo ou provocado. Durante a menstruação normal: Deve ser iniciado no primeiro dia do ciclo menstrual. EFEITOS COLATERAIS Para as mulheres que não estão amamentando, os efeitos colaterais mais comuns são as alterações no fluxo menstrual, manchas roxas na pele e amenorréia, que pode ocorrer durante vários meses. Para mulheres que estão amamentando, as alterações menstruais podem não ser percebidas ou não representarem incômodos (ciclos irregulares). Os anticoncepcionais orais somente de progesterona podem prolongar a amenorréia durante a amamentação. Outros efeitos colaterais comuns são dores de cabeça e dores nas mamas. Por conter somente progesterona em dose muito baixa, praticamente não apresenta riscos importantes à saúde. Pode ser considerado um dos anticoncepcionais mais seguros. O risco mais importante é a falha anticoncepcional. As usuárias desse método apresentam maiores risco de gravidez ectópica do que as usuárias de anticoncepcionaloral combinada e de DIU; o risco é menor nas mulheres que não usam nem um método anticoncepcional. 30. ANTICONCEPCIONAL INJETAVEL MENSAL A atividade contraceptiva reside, fundamentalmente, no efeito da progesterona e do estrogênio, inibindo a ovulação. Secundariamente, são observadas também atividades sobre o muco cervical, o endométrio e a tuba uterina, ampliando seu potencial anticonceptivo. Inibe a ovulação e torna o muco cervical espesso, dificultando a passagem dos espermatozóides. Contra-indicações : As mais comuns referem-se a mulheres que estão amamentando, suspeita ou confirmação de gravidez, casos de doenças hepáticas, enxaquecas, sangramento genital sem causa esclarecida, Doenças relacionadas ao estrogênio. Seu uso entre as lactantes deve ser evitado até a sexta semana pós-parto ou até que a criança esteja ingerindo outros alimentos. Pode causar distúrbios vasculares, trombose venosa profunda ou infarto, sendo que o risco è maior entre fumantes com 35 anos ou mais. Curiosidades: Este método é também muito eficaz. As taxas de gravidez são baixas, entre 0,1 a 0,3 a cada 100 mulheres, durante o primeiro ano de uso, com injeções mensais. Isto é, 0,1 a 0,3%de chances de engravidar. As principais vantagens são: facilidade de uso, alta eficácia, mantém o sangramento vaginal semelhante ao do fluxo menstrual e comodidade de aplicação mensal. Inconvenientes : Os principais inconvenientes desse método são a não aceitação por parte de algumas mulheres, 36 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva devido ao fato de as injeções serem necessariamente mensais. E alterações na duração da menstruação, observadas por algumas usuárias (normalmente o encurtamento do ciclo menstrual). Modo de uso: São administrados por via IM, iniciando-se entre o 1° e o 5° dia do ciclo menstrual, com aplicações a cada 30 dias ou entre o 7° e o 9° dia do ciclo. Não se deve massagear ou colocar bolsa de água quente no local da aplicação. Efeitos colaterais: Envolvem alterações do ciclo menstrual: manchas violáceas na pele ou sangramento nos intervalos entre as menstruações, sangramento prolongado e amenorréia; ganho de peso; cefaléia e tonturas. Benefícios: Este método diminui a freqüência e a intensidade das cólicas menstruais. A fertilidade retorna em tempo mais curto do que injetáveis trimestrais. Ajuda a prevenir problemas como: anemia, gravidez ectópica, câncer de endométrio, câncer de ovário, cistos de ovário, doença inflamatória pélvica, doenças mamarias benignas e miomas uterinos. 31. ANTICONCEPCIONAL INJETÁVEL TRIMESTRAL O acetato de medroxiprogesterona de depósito é uma progesterona sintética com estrutura química muito semelhante ao da progesterona natural, para uso intramuscular. Os microcristais apresentam pouca solubilidade nos líquidos corporais e liberam lentamente o esteróide ativo de sua superfície o que resulta em uma ação prolongada. O principal mecanismo de ação é uma inibição efetiva da ovulação. Inibe a secreção dos hormônios, levando à diminuição dos esteróides ovarianos, o estradiol e a progesterona. Age aumentando a viscosidade do muco cervical tornando-o escasso dificultando a locomoção dos espermatozóides. Contra-indicações: As principais são: gravidez, sangramento vaginal sem diagnóstico, câncer hormônio dependente, história de angina ou infarto, hepatite ativa, cirrose hepática severa. Este método é muito eficaz. A taxa de gravidez e de 0,3 a cada 100 mulheres durante o 1° ano de uso. Vantagens: Injeções regulares a cada 3 meses (0,3% de chance de engravidar). Além disso, ele é seguro e fácil de usar; não requer uso diário nem mensal, podendo ser usado durante a lactação. Tem ação prolongada, é reversível e independente da relação sexual. Não possui interação medicamentosa significativa. Modo de uso: É administrado por via IM, não devendo massagear ou colocar bolsa de água quente no local da aplicação. A primeira dose deve ser administrada até o 5° dia do ciclo menstrual. No pós-parto, o uso pode ser imediato para mulheres que não estão amamentando. No caso de mulheres amamentando, o uso deve ser adiado até 6 semanas após o parto. Efeitos colaterais: Envolvem alterações do fluxo (sangramento leve, volumoso ou amenorréia), aumento de peso (em média 3 a 5 kg por ano), cefaléia, dores na mama, desconforto abdominal, alterações do humor, náusea, queda de cabelos variável, diminuição da libido e/ ou acne, atraso no retorno da fertilidade. Inconvenientes: Este método pode ser usado por qualquer grupo etário, mas não se recomenda seu uso antes de 16 anos de idade. Não parece afetar a quantidade e a qualidade do leite materno. Sue uso pode acarretar uma elevação de taxas de colesterol no sangue, porém, essas modificações são de baixa magnitude e nenhum estudo demonstrou a ocorrência de repercussões clinicas. 32. CONTRACEPÇÃO DE EMERGÊNCIA É um método que pode ser usado pelas mulheres para evitar uma gravidez indesejada depois de uma relação sexual desprovida, onde houve falha potencial de um método anticoncepcional (por exemplo, quando a camisinha se rompe durante a relação) ou em caso de estupro. Quando usar a contracepção de emergência? Após qualquer relação sexual desprotegida, incluindo: Quando nenhum contraceptivo foi usado; Ruptura da camisinha Desalojamento do diafragma; Falha na tabelinha ou no coito interrompido Esquecimento da tomada da pílula por dois ou mais dias em um ciclo; Em caso de estupro. 37 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Qual a eficácia do contraceptivo de emergência? O contraceptivo de emergência previne uma possível gravidez não planejada na maioria dos casos, mas não é 100% eficaz. Quando usado corretamente após o coito único, evita 95% da possível gravidez, quando se toma no primeiro dia; 85% no segundo e 58% no terceiro. Porém, se uma mulher com vida sexual regular usa o contraceptivo de emergência como único anticoncepcional, após cada relação, sua chance de engravidar será bem maior da que teria uma mulher usando anticoncepcional oral regular. Por esse motivo, a contracepção de emergência não deve substituir os métodos anticoncepcionais de uso regular. É bom insistir no fato de que a eficácia deste método é maior quanto mais precocemente for tomada a primeira dose (95% nas primeiras 24 horas, 85% entre 25 e 48 horas e 58% entre 49 e 72 horas). 33. ANEL VAGINAL (NUVARING®) É um método contraceptivo combinado. Cada anel deve ser utilizado durante um ciclo; que compreende 3 semanas de uso do anel; seguidos de um período de 1 semana sem o anel. Iniciando o uso do anel: Para todos os tipos pode-se iniciar da mesma forma que os contraceptivos orais, contudo, mulheres que não usaram um contraceptivo hormonal no ciclo anterior são aconselhadas a iniciar o uso do anel em qualquer dia entre o 1º e o 5º dia do ciclo menstrual. Esse intervalo de dias para o início do tratamento serve para evitar que a mulher tenha que inserir o anel durante a menstruação. Um contraceptivo de barreira deve ser utilizado nos 7 dias iniciais do 1º ciclo. Inserção e remoção do anel: Pode ser inserido e removido com facilidade pela própria mulher. Para inserir a mulher se coloca em uma posição que a permita inserir o anel com facilidade (por exemplo; agachada, deitada ou em pé com a perna levantada). 34. ADESIVO (EVRA®) É um anticoncepcional hormonal colocado na pele (nádega, abdome, etc) uma vez por semana durante 3 semanas. Deixa-se uma semana livre de adesivo para permitir a menstruação e reinicia-se na semana seguinte. Contra-Indicação: As mesmas dos contraceptivos hormonais orais e não devem ser usados por mulheres com 90 kg de peso ou mais. 35. IMPLANTE SUBDÉRMICO São métodos constituídos de silicone polimerizados com hormônios no seu interior, que são liberados continuamente para a corrente sanguínea, proporcionado o efeito contraceptivo.Mecanismo de ação: Age inibindo a ovulação pela supressão da secreção de gonadotrofinas, aumenta a viscosidade do muco cervical, impedindo a penetração dos espermatozóides. Contra-indicação: Sangramento vaginal não diagnosticado, tumores benignos ou malignos de fígado, câncer de mama e tromboflebite ou tromboembolismo no momento ativo. Eficácia: É um método muito eficaz. A taxa de gravidez é de 0,2 para cada 100 mulheres no 1º ano de uso. Modo de uso: A inserção é feita no subcutâneo da face interna do braço. Deve ser feita entre o 1º e o 7º dias do ciclo para garantir a eficácia desde o 1º mês de uso. Faz-se a anestesia do local, seguida de uma pequena incisão para inserção do implante. Após a inserção, não é necessário suturar apenas aproximar as bordas da incisão. Sua ação é de 5 anos. Efeitos colaterais: É comum ocorrerem sangramentos ou amenorréria, acne, dor nas mamas, cefaléia, aumento de peso, dor abdominal, diminuição da libido, tonturas, dor no local da injeção, labilidade emocional, sintomas similares aos da influenza, náuseas. Benefícios e Riscos: Não contém estrogênio, sendo indicado para mulheres que possuem contra indicação daquele hormônio. É um método de longa duração. Não interfere nas relações sexuais. É rapidamente reversível. É necessária anestesia local para inserção e a retirada é feita mediante um pequeno procedimento cirúrgico. 38 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 36. ANTIANÊMICOS Classificação das anemias Macrocíticas e normocrômicas: Hipovitaminose B12; Baixa de ácido fólico; Hepatopatias Normocíticas e normocrômicas: Perda aguda de sangue; Aplasia medular; Insuficiência renal; Endocrinopatias Microcíticas e hipocrômicas: Hemintíases; Desnutrição; Talassemia; Satunismo Anemia por hemodiluição: Gravidez; Hiperhidratação ANTIANÊMICOS ANTIMICROCÍTICOS 1. Ferriproteinato (Fisiofer® comprimido e flaconete). 2. Ferromaltose (Noripurum® gotas, comprimido, xarope) 3. Fumarato ferroso (Ferrin® drágeas) 4. Gluconato ferrosso (Ferrin® gotas e solução oral) 5. Quelato de glicinato de ferro (Neutrofer® comprimido mastigável) 6. Sacarato de óxido de ferro (Noripurum® injetável) 7. Sulfato ferroso (Drágea, gotas, xarope) Indicação: Profilaxia e terapêutica da anemia ferropriva. Contra-indicações: Hipersensibilidade a ferro, hemacromatose, hemossiderose, pancreatite crônica, cirrose hepática. Farmacocinética Absorção no intestino delgado (sem alimentação) Transporte: Hematogênico (70% funcional/ 30% armazenados) Armazenamento: Hemossiderina / ferritina Excreção: Pelos, unhas, fezes, urina, respiração, leite materno, sangue menstrual. Efeitos colaterais: Via oral: Escurecimento fecal, diarréia, náuseas, vômitos, dor abdominal. Via parenteral: Febre, anafilaxia, náuseas, vômitos, diarréia, artralgias, hemólises. ANTIANÊMICOS ANTIMACROCÍTICOS Cianocobalamina: Solução injetável 1000 mcg em ampolas de 2 ml. Hidroxicobalamina: Ampolas de 2 ml com 2500 mcg. Indicação: Anemia perniciosa; Anemia macrocítica nutricional. Contra-indicação: Hipersensibilidade, gota, doença de leber, neoplasias malignas. Farmacocinética: Absorção no intestino delgado. Distribuição hematogênica (forte união com as proteínas). Armazenamento no fígado e rins. Biotransformação no fígado. Excreção nas fezes e urina. Efeitos colaterais: Prurido, diarréia, exantema, anafilaxia (EV). ANTIANÊMICOS RENAIS Epoetina (Eprex®, Hemax Eritron®, Recormon®) frascos-ampola com 1000, 2000, 4000, 5000 e 10000 UI. Indicação Insuficiência ou doença renal crônica; Redução da eritropoetina; Anemia normocítica e normocrômica; Usuários de AZT; Anemia em neoplasias malignas; Substituta de transfusões Contra-indicação: Crianças, lactação, hipersensibilidade, gravidez, hipertensão arterial não controlada, doença vascular isquêmica, história de convulsões. Farmacocinética Início de ação com aumento da contagem de reticulócitos (7-10 dias), aumento da contagem de hemácias, hematócrito e hemoglobinas (2-6 semanas). Concentração máxima EV é de 15 minutos, SC 5-24 h. Efeito máximo de 2 meses. A eliminação se dá de 4-13 h. Efeitos colaterais: Cefaléia, dor torácica, edema, bradicardia, elevação de P.A, convulsões, exantema, náuseas, artralgias, astenia, diarréia, febre, tremores, câimbras abdominais. 39 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 37. VITAMINAS São substâncias fundamentais no metabolismo adequado do ser humano, agindo muitas delas como coenzimas. Sua necessidade diária geralmente se faz em quantidades pequenas, produzidas geralmente por vegetais (exceto a vitamina A e D) e obtidas pelo homem de fontes exógenas, sendo produzidas por mecanismos sintéticos industriais (as que são fabricadas pelo nosso organismo são a vitamina D, K e nicotinamida). Uma dieta adequada fornece o suficiente de vitaminas para que não façamos ingestão de medicamentos. O uso das vitaminas fica restrito a ocasiões em que se faça necessária a correção de carências ou a prevenção das mesmas, assim como é o caso também de pessoas com dieta de baixas calorias como gestantes (abaixo de 1200 cal/dia). As deficiências geralmente estão relacionadas com deficiência primária por dieta inadequada (pobreza, ignorância, tabus alimentares, alcoolismo crônico, dentição deficiente) e deficiência secundária (má absorção por diarréia crônica; aumento das necessidades como: na gravidez, lactação e crescimento. Classificação Lipossolúveis: São solúveis em gorduras, sendo armazenadas no fígado. Sua ingestão excessiva pode causar toxicidade. São as vitaminas A, D, E e K. Hidrossolúveis: São solúveis em água e em solventes orgânicos. São as vitaminas C, tiamina, riboflavina, ácido nicotínico, piridoxina, ácido pantotênico, biotina, ácido fólico, B12. CARACTERÍSTICAS DAS PRINCIPAIS VITAMINAS Vitamina A (Retinol ou a1 e vitamina a2 ou desidrorretinol) 1. Betacaroteno: É um precursor da vitamina A. É melhor absorvido na presença de bile e gordura dietética armazenada principalmente nos tecidos adiposos e supra-renais com pequena quantidade armazenada no fígado. É metabolizado em retinol, atravessa a barreira placentária e tem excreção fecal. É contra-indicado na insuficiência hepática 2. Retinol (Arovit®, Aderogil®, Ad-til®): É importante na função normal da retina na visão de baixa luminosidade. Também age no crescimento ósseo, funcionamento gonadal e diferenciação de células epiteliais. A deficiência provoca xeroftalmia. É rapidamente absorvido na presença de sais biliares e gordura dietética. É armazenado no fígado onde sofre metabolismo, tem sua excreção pela bile com pouca excreção urinária. Fontes: Gorduras animais, óleos de peixes (bacalhau, atum), leite, queijo, manteiga, ovos, fígado, cenoura, mamão. Efeitos colaterais: 1. Betacaroteno: Amarelamento da pele, artralgias, equimoses, tonturas e diarréia. 2. Retinol: Irritabilidade, anorexia, fadiga, prurido, insônia, irregularidades menstruais. Vitamina D Fontes: É um derivado esteróide obtido por irradiação ultravioleta da pele ou a partir do óleo de fígado de bacalhau e atum, leite ovos, fígado de vaca e porco. Farmacocinética: É rapidamente absorvida. É armazenada no fígado e tem depósito no tecido adiposo. É eliminada lentamente principalmente pela bile e um pouco pela urina. Ação: Regulação da absorção de cálcio através do intestino delgado e controle da excreção do cálcio e fósforo pelos rins. Controle do mecanismo de homeostase principalmente pela mobilização do cálcio ósseo. A deficiência provoca raquitismo em crianças e osteomalácia em adultos. Indicações: Tratamento da hipocalcemia, hipofosfatemia, osteodistrofia, profilaxia e tratamento da hipovitaminose D. Contra-indicações: Hipercalcemia, hipervitaminose D, osteodistrofia renal com hiperfosfatemia, gravidez, lactação. Efeitos colaterais: Em casos de hipervitaminose prolongadaem lactentes determina atrasos físico e mental, insuficiência renal e morte. Em adultos ela determina hipercalcemia, calcificação ectópica em tecidos moles, náuseas, vômitos, cefaléia, osteoporose, hipertensão, redução da função renal e morte. 40 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Vitamina K (Kanakion®) Fontes: Folhas de espinafre, repolho, couve, sendo que o organismo humano fabrica no intestino delgado por ação da E.coli. Farmacocinética: Rapidamente absorvida na presença da bile. Sofre metabolismo no fígado e é excretada pela urina e fezes. Ação: Promove biossíntese hepática de fatores de coagulação (II, VII, IX e X), sendo a protrombina a mais importante. Sua carência provoca redução de protrombina no sangue, o que pode levar à hemorragias. Indicações: Profilaxia e tratamento de hipoprotrombinemia determinada por anticoagulantes orais. Profilaxia ou tratamento da doença hemorrágica do recém-nascido, nutrição deficiente, absorção inadequada, síntese inadequada no tubo digestivo. Contra-indicações: Hipersensibilidade e gravidez. Efeitos colaterais: Rubor de face, hiperhidrose, cianose, insuficiência vascular periférica, choque anafilático na injeção intravenosa, sensação de gosto desagradável. Vitamina E (Ephinal®, Vita E®) Fontes: Legumes, soja, arroz, milho, amendoim, óleos vegetais, ovos e manteiga. Farmacocinética: É absorvida no tubo digestivo em presença de sais biliares, gordura dietética. É armazenado nos tecidos adiposos, sofre metabolismo no fígado e é excretada pela bile, urina e leite. Ação: Protege as hemácias contra a lise. Protege os ácidos graxos da membrana contra radicais livres e atua como co-fator em certos sistemas enzimáticos. É forte antioxidante. Não se conhecem sinais de evidentes de carência de vitamina E no homem. Indicações: Profilaxia e tratamento da hipovitaminose E. Contra-indicações: Hipersensibilidade, hipoprotrombinemia por déficit de vitamina K, anemia ferropriva. Efeitos colaterais: Cefaléia, visão turva, flatulência, dermatite, diarréia, fadiga, fraqueza, aumento das mamas em homens e mulheres. Vitamina C (Redoxon®, Cewin®, Cebion®, Energil C®) Fontes: Frutas cítricas, caqui, acerola, goiaba, tomate, pimentão, ameixa. Farmacocinética: Tem rápida absorção no trato digestivo. Tem metabolismo hepático. Atravessa a barreira placentária. Excreção pelo leite, urina, removível por diálise. Ação: Age como coenzima, agente redutor e antioxidante. Age na biossíntese do colágeno. Aumenta a função imune, além de atuar na preservação da integridade dos vasos sanguíneos. Atua na respiração celular e no metabolismo de aminoácidos, além da absorção de ferro. Atua na produção da hemoglobina, maturação de glóbulos vermelhos e na síntese de hormônios esteróides. Sua deficiência provoca como manifestação mais grave o escorbuto. Indicações: Profilaxia e tratamento da hipovitaminose C. Contra-indicações: Doenças do colágeno. Efeitos colaterais: Litíase no trato urinário, tonturas e dermatite (injeção IV rápida). Doses elevadas provocam rubor facial, cefaléia, náusea, vômitos, disúria. Ácido nicotínico Fontes: Carnes, leveduras, fígado, legumes. Farmacocinética: É rapidamente absorvido no trato digestivo. Sofre metabolismo hepático, sendo oriundo do triptofano. A excreção é urinária. Reduz a concentração de triglicerídeos e colesterol. Sofre transformação em nicotinamida. Ação: A nicotinamida atua na respiração, glicogenólise e metabolismo lipídico e protético. Sua carência determina a pelagra. Indicações: Profilaxia e tratamento da pelagra. Contra-indicações: Úlcera ativa, disfunção hepática, hipotensão grave, predisposição à hemorragia. Efeitos colaterais: Prurido, rubor facial, parestesias, náuseas, cefaléia, ativação de úlcera, choque anafilático (uso IV). 41 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Tiamina - Vitamina B1 (Benerva®) Fontes: Gema de ovo, ervilha, farelo, arroz, nozes, feijão. Farmacocinética: Rapidamente absorvida no trato digestivo. O álcool inibe sua absorção. Metabolismo hepático. Eliminação urinária. Ação: Age no metabolismo dos açúcares ajudando na liberação de energia (ATP). Sua deficiência provoca o beriberi. Indicações: Profilaxia e tratamento do beribéri e correção metabólica temporária de doenças produzidas por déficits enzimáticos. Contra-indicações: Hipersensibilidade a vitamina. Efeitos colaterais: Após dose IV pode provocar choque anafilático. Riboflavina – Vitamina B2 Fontes: Fígado, leite, rim, carne, ovos, ostras, farelo de arroz, nabo, beterraba, germe de trigo. Farmacocinética: Rapidamente absorvida no trato digestivo. O álcool inibe sua absorção. É armazenado no fígado, baço, coração, rins. Sofre metabolismo no fígado e intestino delgado. Excreção pelos rins e fezes. Ação: Age na respiração celular. Sua carência determina pertubações oculares (opacificação e ulceração de córnea, fotofobia e redução da acuidade visual), lesões mucosas/cutâneas (dermatite seborréica descamativa, glossite, queilose). Indicações: Profilaxia e tratamento do déficit de vitamina B2. Efeitos colaterais: Reação anafilática. Piridoxina – Vitamina B6 Fontes: Fígado, farelo de cereais, germe de trigo, cana, leveduras. Farmacocinética: É rapidamente absorvido no trato digestivo. É armazenado no fígado, músculos e cérebro com metabolismo hepático, sendo excretado na urina. Ação: Atua como coenzima no metabolismo dos açúcares, proteínas e lipídios, sendo as ações principais participar da síntese do GABA no SNC. A carência desta vitamina determina aparecimento de dermatite seborréica, glossite, distúrbios nervosos, anemia. Indicações: Profilaxia e tratamento da hipovitaminose B6, tratamento da intoxicação por isoniazida. Contra-indicações: Hipersensibilidade a vitamina B6. Efeitos colaterais: Neuropatia sensorial ou síndromes neuropáticas (adormecimento, desajeitamento das mãos, andar vacilante), inibição da lactação (bloqueio da prolactinina). Cobalamina - Vitamina B12 (Rubranova®) Fontes: É produzida em meios de cultura de numerosos microorganismos, principalmente em Estreptomicetos usados na fabricação de Estreptomicina. Farmacocinetica: É absorvida no intestino delgado sob a ação da enzima mucoproteica do suco gástrico. Após absorção, ela, através da corrente sanguínea, se distribui por todo o organismo, principalmente o fígado, coração e rins. Sua excreção ocorre pelas fezes, havendo também eliminação pela urina (principalmente na administração parenteral) e um pouco pela bile. Ação: Sob a forma de coenzimas participa na formação dos ácidos nucléicos e assim na formação e maturação de glóbulos vermelhos, além de ajudar no metabolismo do sistema nervoso. Sua deficiência provoca anemia perniciosa (anemia, fraqueza, anorexia, glossite, distúrbios gastrintestinais e neurológicos. Indicações: Tratamento da anemia perniciosa e outras anemias macrocíticas. Contra indicações: Uso concomitante com Cloranfenicol e Neomicina. Efeitos Colaterais: Sensibilização cutânea, choque anafilático. Ácido Fólico Fontes: Feijão, trigo integral, verduras, hortaliças, melão, banana, carne, rins e fígado. Farmacocinética: Absorção rápida por mecanismo ativo, sendo que após esse processo transforma-se em coenzimas ativas que se distribuem principalmente no fígado. A excreção se faz por urina e fezes, sendo esta última a principal. 42 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Ação: Participa da formação de ácidos nucléicos desempenhando importante papel na maturação das hemácias. Sua deficiência provoca anemia macrocítica e eritropoese magaloblástica. Indicações: Anemia macrocítica, pelagra e anemias megalobláticas da infância e gravidez. Contra indicações: Pacientes com toxoplasmose fazendo uso de piremetamina. Efeitos colaterais: Distúrbios neurológicos, urinaamarelada, reação alérgica. 38. FORNECEDORES DE ÁGUA E SAIS MINERAIS A função orgânica normal é mantida pela interação integrada de quase todos os órgãos vitais, tais como, aparelho digestivo, pele e sistemas circulatório, respiratório e excretor. Neste processo de regulação, os fluidos e eletrólitos desempenham papel importante. A constância do meio externo chama-se de homeostase. O fluido orgânico é encontrado fora das células (extracelular) e dentro delas (intracelular). Os compartimentos externos e internos são separados pela membrana celular, que é muito permeável à água. No fluido extracelular os cátions principais no plasma são: Na, K, Ca e Mg. Os ânions principais são: cloreto, bicarbonato, fosfato, sulfato, lactato, citrato e proteína. Para existir neutralidade elétrica no fluido extracelular, a soma das concentrações de cátions deve ser igual à soma das concentrações dos ânions. Em geral, as medidas da concentração extracelular limitam- se ao bicarbonato, cloreto e sódio (ou sódio e potássio). Diversos sais minerais são essenciais para o funcionamento normal do organismo e para o crescimento e manutenção de tecidos e ossos. Eles podem ser constituintes de enzimas, ou outras substâncias importantes. Eles regulam muitas funções fisiológicas, tais como transporte de oxigênio, contração muscular, manutenção da pressão osmótica e integridade do SNC. Materiais inorgânicos constituem cerca de 5% do peso corporal. Alguns estão presentes em quantidades relativamente grandes: Ca, Mg, P, K, Na, S, Cl. Outros minerais aparecem somente em quantidades diminutas: Cr, Co, Cu, F, I, Fe, Mn, molibdênio, selênio e zinco. Os indivíduos sãos recebem as quantidades necessárias de fluido e eletrólitos pela alimentação normal. Contudo, perda apreciável rápida de fluido orgânico e eletrólitos exigem reposição destes ingredientes orgânicos normais. Diversas causas são responsáveis pela depleção de fluido e eletrólitos. As principais são: perdas gastrintestinais (diarréia, vômito), perdas renais (doença adrenal, renal, diuréticos), hemorragia, ingestão insuficiente de água, queimaduras extensas, diabetes insípidos e sudorese excessiva. Os estados anormais de hidratação, isto é, os distúrbios e desequilíbrios ácido-básicos em fluidos e eletrólitos, são corrigidos pela terapia de reposição. Nesta terapia, a água é a substância principal, usada como fluido. Sais de cálcio, magnésio, potássio e sódio são os eletrólitos principais. ÁGUA PARA INJEÇÃO É a água purificada por destilação e/ou por osmose reversa e esterilizada. Não contém nenhuma substância adicionada e está isenta de pirogênios. É líquido límpido, incolor e inodoro. Deve ser preservada em recipientes hermeticamente fechados. Destina-se ao preparo de soluções parenterais. CLORETO DE POTÁSSIO (ORAL) Indicações: Suplemento de potássio (reposição) Como usar: Após às refeições. Contra-indicações: Anúria, diminuição da urina, hiperpotassemia, desidratação severa, pacientes que usam diuréticos poupadores de potássio, insuficiência renal grave, imediatamente após cirurgias. Risco X benefício: Acidose, doenças cardíacas e renais, lactante, úlcera gástrica. RAM: Ansiedade, cólica, diarréia, náusea, vômito, ansiedade, problemas musculares. CLORETO DE POTÁSSIO (PARENTERAL) Indicações: Hipocalemia (tratamento e prevenção) Como usar: Infusão lenta, diluído em grandes volumes antes de ser administrado. Contra-indicações: Aumento de uréia no sangue, aumento de potássio no sangue, cãibras, insuficiência renal, diminuição de produção de urina, desidratação severa. Risco X benefício: As mesmas do sal por VO. RAM: Diarréia, dor de barriga, náusea, vômito, confusão mental, formigamentos, fraqueza, arritmias cardíacas, perda de reflexos. CLORETO DE SÓDIO Indicações: Reposição de cloreto, diluição de drogas compatíveis, limpeza de ferimentos. 43 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Como usar: Por via EV, doses individualizadas, uso hospitalar. Contra-indicações: Aumento de sódio no sangue, retenção de líquidos. Risco X benefício: Cirrose, crianças, diminuição de proteínas no sangue, doença cardiovascular e renal, gravidez, idosos, lactantes, pacientes com retenção de sódio ou de uso de corticóides. RAM: Dor ou sensibilidade local, flebite, infiltração, perda de apetite, aumento da uréia no sangue, necrose nos tecidos no local da injeção, trombose venosa. GLICOSE Indicações: Repositor de líquido, suplementação de calórica por via parenteral. Como usar: EV, uso hospitalar. Contra-indicações: Alergia ao milho, coma diabético, desidratação com síndrome de má absorção. Risco X benefício: Crianças, filhos de mães diabéticas, diabetes, intolerância a carboidratos. RAM: aumento da glicose no sangue, aumento do volume de sangue, confusão mental, danos ou necrose no tecido (extravasamento), flebite, ICC. CÁLCIO (ORAL) Indicações: Suplemento de cálcio. Como usar: Durante ou logo após as refeições. Contra-indicações: Cálculo renal e aumento de cálcio no sangue e urina. Risco X benefício: Desidratação, problemas crônicos renais. RAM: Aumento do volume de urina, boca seca, constipação, dor na barriga, perda do apetite, náusea, vômito, sede. CÁLCIO (INJETÁVEL) Indicações: Cardiotônico, hipocalcemia, hipercalemia. Como usar: EV, se extravasado pode causar necrose severa e abcesso. Contra-indicações: Aumento de cálcio no sangue, pacientes digitalizados, hipocalcemia na insuficiência renal. Risco X benefício: Gravidez, lactantes. RAM: Na administração rápida (bradicardia, gosto metálico, ondas de calor, pressão no peito, queda de pressão, reações no local caso haja extravasamento, arritmias perda de consciência). MANITOL Indicações: Diurético, edema, hipertensão. Como usar: Uso hospitalar (acompanhamento médico). Contra-indicações: Anúria, crianças <12a, ICC, edema pulmonar grave, congestão pulmonar severa, desidratação severa, sangramento. Risco X benefício: Diminuição de sódio no sangue, hipovolemia, função renal comprometida, hiperpotassemia, lactantes, idosos, insuficiência pulmonar. RAM: batimentos cardíacos, confusão mental, náuseas, vômitos, retenção urinária, dor de cabeça, dor no tórax, ICC, respiração curta, hipotensão ortostática, visão borrada.