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1 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Centro de Educação Profissional DNA Curso Técnico em Enfermagem Farmacologia Clínica Profª Walquiria Silva Ananindeua 2022 2 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Farmacologia Clínica Profª Walquiria Silva 1. CONCEITOS BÁSICOS FARMACOLOGIA: É o estudo das drogas e suas ações no organismo. Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não. DROGA: Qualquer substância química capaz de produzir efeito farmacológico, isto é, provocar alterações no organismo, benéficas (droga-medicamento) ou maléficas (droga-tóxico). REMÉDIO: São todas as práticas utilizadas com a finalidade de curar ou prevenir uma doença ou ainda aliviar seus sintomas. PRINCÍPIO ATIVO OU FÁRMACO: É o componente ativo, aquele que faz o efeito num medicamento; ex: Cataflam (nome comercial) e Diclofenaco Potássico (fármaco). REFERÊNCIA: é o medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas científicamente; GENÉRICO e SIMILAR: podem ser considerados cópias do medicamento de referência. O genérico não possui nome comercial, tem o nome do princípio ativo. MEDICAMENTO: É toda substância que introduzida no organismo, vai exercer uma finalidade terapêutica, isto é, prevenir o aparecimento de certas doenças (ex: vacinas); aliviar estados mórbidos (ex: sedativos) e curar determinadas doenças (ex: antimicrobianos). Medicamento magistral: É aquele preparado na farmácia, a partir de uma prescrição de profissional habilitado, destinada a um paciente individualizado, e que estabeleça em detalhes sua composição, forma farmacêutica, posologia e modo de usar. Medicamento oficinal: É aquele preparado na farmácia, cuja fórmula esteja inscrita no formulário nacional ou formulários internacionais reconhecidos pela ANVISA. Medicamento homeopático: Toda preparação farmacêutica preparada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições seguidas de triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamentos especializados: São aquelas preparações farmacêuticas apresentadas no mercado em embalagem própria da industria (medicamentos de marca). Origem dos medicamentos Naturais Animais: Substâncias extraídas dos tecidos ou fluidos animais (ex: óleo de fígado). Minerais: Substâncias obtidas de minérios simples e compostos (ex: Ca, Fe, NaCl) Vegetais: Substâncias obtidas das diversas partes das plantas. Sintéticas: São substâncias preparadas em laboratório, por processos químicos com a composição semelhante às de fonte natural. Ação dos fármacos no organismo vivo Ação local: É o efeito na fonte de aplicação, podendo ser: Na pele (aplicações de pomadas, anestésicos locais, etc.) ou nas mucosas (aplicações por via retal, sublingual, vaginal ou conjuntiva). Ação local-geral: Aplicada para produzir tanto um efeito local como geral (ex: adrenalina, pilocarpina). 3 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Ação geral ou sistêmica: O efeito é sistêmico geral ou seletivo. As drogas introduzidas no organismo chegam a corrente circulatória, produzindo uma ação sistêmica ou seletiva no órgão ou tecido (ação remota). “Todo medicamento é uma droga. Nem toda droga é medicamento. Depende basicamente da dose, via de administração e susceptibilidade do indivíduo.” (Autor desconhecido) POSOLOGIA: É a indicação da dose (quantidade) recomendada para o medicamento. Dose oficial: É a dose especificada pela farmacopéia. Dose terapêutica: É a dose calculada para fins de prevenção, diagnóstico ou tratamento de doenças e que produz seu efeito em 50% da população. É calculada conforme o peso e idade corpórea do paciente. Dose fracionada: É a dose resultante de divisões da dose terapêutica. Dose mínima: É a menor dose necessária para produzir o seu efeito característico. Dose máxima: É a maior quantidade de um medicamento que se pode administrar sem que haja perigo para o paciente. Dose letal mínima (DLM): É a dose mínima capaz de matar um animal pertencente a um grupo. Dose de ataque: É uma dose inicial do fármaco, mais alta que as subseqüentes, com o propósito de atingir doses terapêuticas da droga rapidamente no soro. Dose de manutenção: São doses que mantêm uma concentração em nível de estado de equilíbrio. Dose tóxica: É a quantidade de medicamento que ultrapassa a dosagem causando perturbações no organismo, porém, pode ser socorrido a fim de evitar o óbito. PLACEBO: É a substância ou preparação inativa, utilizada com a finalidade de satisfazer a necessidade psicológica que o paciente tem em ingerir medicamentos. HOMEOPATIA: É um método terapêutico, que consiste em dar ao doente, em dose fraca ou infinitesimal, a substância que, administrada a um indivíduo são, provoca nele sintomas semelhantes ao do doente. FITOTERAPIA: É um ramo da medicina que permite tratar patologias benignas e comuns com o auxílio de plantas. Em estado natural ou modificado (ex: chás, ungüentos, ao natural, etc.). ALOPATIA: É o tratamento no qual se ataca a doença, é o mais utilizado entre nós. Utilizam-se princípios ativos purificados (origem natural ou sintética). PICO DE AÇÃO: É o tempo necessário para que a droga tenha seu efeito máximo. ENTORPECENTE: É toda substância capaz de provocar no organismo entorpecimento ou torpor, isto é, diminuição das atividades orgânicas. Sob o ponto de vista farmacológico, produzem hipnose (sono) ou a analgesia (combate à dor). PSICOTRÓPICO: Literalmente significa “o que tem tropismo pela mente”. São, pois, as substâncias que têm ação direta sobre a mente da pessoa, interferindo no comportamento. É o termo usado para nomear um grupo de fármacos, quase todos sintéticos, que atuam sobre o Sistema Nervoso Central e Sistema Nervoso Autônomo. TOLERÂNCIA: É uma necessidade de aumentar permanentemente a dose de algumas substâncias para que organismo sinta a mesma sensação. Nem todas as drogas apresentam este sintoma. DEPENDÊNCIA: É uma compulsão orgânica ou psicológica por uma determinada substância. Quem a adquiriu é capaz de recorrer a qualquer expediente, inclusive cometer qualquer delito para conseguir a droga, pois ele tem sofrimento fisiológico ou psicológico por causa de sua falta. Dependência Psicológica: É gerada por algumas substâncias e se caracteriza por sofrimentos mentais no caso da falta das doses normais que a pessoa tem o hábito de usar. A sua falta acarreta muitos sofrimentos psíquicos, sem, contudo apresentar problemas físicos às pessoas. Não devemos nos esquecer, porém, que 4 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva por ser a mente que regula todos os nossos sentimentos e reações, os problemas podem atingir proporções preocupantes. Não há, porém, riscos de sofrimento físico e seu controle é menos difícil. Dependência Física: Algumas substâncias como os produtos morfínicos, barbitúricos, álcool, etc provocam esse tipo dependência. Na sua falta o organismo sofre fisicamente e apresenta quadros de síndrome de abstinência. São tão graves os sintomas, que o usuário pode chagar a qualquer tipo de delito para evitar o sofrimento. Um exemplo bem visível desse tipo de dependência pode ser observado com os produtos morfínicos. Como a morfina é droga transplacentária, isto é, atravessa a placenta da mãe grávida e atinge a criança que estiver sendo gestada, se uma mulher durante o período de gravidez usa a morfina como substância de vício, a criança será viciada através da morfina que lhe chegapela placenta e quando nascer, se não receber doses de morfina, sofrerá síndrome de abstinência e sua sobrevivência, já comprometida por desnutrição e outros problemas provenientes da droga, dificilmente ocorrerá. SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA OU ESTADO DE NECESSIDADE É representada por uma série de sintomas que aparecem quando o usuário de drogas não as têm para usar no prazo determinado, que se caracterizam por dores abdominais (estômago e intestino), náuseas, vômitos, confusão mental, dores musculares, aumento da freqüência cardíaca e respiratória, crises de violência contra si mesmo ou contra outras pessoas. 2. RECEITA OU PRESCRIÇÃO É uma ordem escrita com detalhadas instruções sobre o medicamento que deve ser dado ao paciente, em quantidade determinada, indicando a via de administração e a duração do tratamento. A prescrição ou receita adequada baseia-se em: diagnóstico correto, compreensão da fisiopatologia da doença a ser tratada e domínio da farmacologia do medicamento indicado. Prescrição excessiva: É observada quando a droga não é necessária ou prescrita em dose muito elevada, por período longo demais ou em quantidade exagerada para as necessidades imediatas do paciente. Subprescrição: Consiste na falha em prescrever uma medicação necessária, ou seja, uma dose abaixo do que a doença exigia. Prescrição incorreta: Ocorre quando a droga é indicada para diagnóstico errado, quando se seleciona a droga errada para o caso ou quando a receita é preparada de modo impróprio. Observa-se a prescrição incorreta quando médico não está a par de fatores genéticos, ambientais ou a própria doença podem alterar a resposta do paciente à droga. Prescrição múltipla: Ocorre quando o paciente consulta e recebe receitas de vários médicos, quando utiliza drogas não prescritas (automedicação) com as prescritas ou quando o médico não suspende uma droga antes iniciar outra ou prescreve uma especialidade farmacêutica que encerra diversas drogas. Prescrição Racional: Para se ter uma prescrição racional se faz necessária algumas situações: Melhora e ampliação da educação sobre o uso racional das drogas começando-se pelas escolas médicas e continuando-se ao longo da carreira do clínico. Redução das pressões ostensivas e insidiosas das fontes comerciais e dos pacientes que forçam o médico a aumentar a utilização das drogas. Proporcionar fontes de informações não tendenciosas sobre as drogas. Conscientização do médico de que a seleção e o uso racional de drogas são tão gratificantes e compensadoras, e talvez até mais quanto elaborar um diagnóstico correto. 5 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva COMPOSIÇÃO DA RECEITA Cabeçalho: Nesta parte encontram-se impressos, na porção superior do papel, o nome completo do médico, veterinário ou cirurgião dentista, sua especialidade, número de inscrição no conselho regional da classe (CRM, CRO e CRMV), endereço, podendo ainda ser acrescentado o CPF e a inscrição municipal. Nome do Paciente: Em alguns casos, além do nome podem ser colocados endereço e idade do paciente, informações úteis para o farmacêutico monitorar o uso de medicamentos. Indicação da Via de Administração: Antes da inscrição, usam-se os seguintes termos para definir o modo de administração: uso interno, uso externo, uso local ou tópico, IM, SC, EV, etc. A expressão uso interno é usada para indicar a administração pela boca. Pode-se preferir a expressão uso oral. A expressão via externa é sinônima de uso local ou tópico. Inscrição: Indica a medicação prescrita que pode assumir 4 modalidades: especialidade farmacêutica, fármaco genérico, fármaco oficinal ou fórmula magistral. Instruções para o paciente: Estas instruções devem conter informações sobre a dose do fármaco, horário e freqüência da dose, além de outros fatores, tais como diluição e via de administração. Esta parte da prescrição assume grande importância a fim de evitar a desobediência do paciente ao regime terapêutico. Expressões como “usar como indicado”, “tomar quando necessário” e abreviaturas nunca são satisfatórias e não devem ser usadas. Paciente idoso requer cuidados especiais quanto à maneira de utilizar seus medicamentos. Assinatura ou Firma Profissional: É a parte da prescrição em que se colocam local, data e assinatura do profissional. Quando o cabeçalho não identifica o autor, como nos talonários com vários profissionais ou de hospitais, deve-se juntar à assinatura o carimbo com identificação e número do CRM, CRO ou CRMV do profissional. 3. FORMAS FARMACÊUTICAS FORMAS LÍQUIDAS Solução: É uma mistura homogênea composta de duas partes distintas, soluto e solvente. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. Xarope: São soluções aquosas contendo cerca de 2/3 de seu peso em sacarose (açúcar comum) ou outros açúcares. Elixir: Preparações de fármaco num solvente alcoólico. Utilizado para fármacos não solúveis em água. Dr. José da Silva Clinico Geral CRM 1111 Para: Maria da Silva Uso Interno 1. Amoxicilina 500 mg cápsulas ----------------------------- 21 cápsulas Uso: Tomar 1 cápsula a cada 8 h por 7 dias. Uso Externo 1. Metronidazol gel vaginal -------------------------------- 1 bisnaga Uso: Aplicar na vagina à noite ao deitar por 10 dias. Dr. José da Silva Em 03/01/20 Centro Médico Rua da Paz, 100 – Ananindeua-Pa 6 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Emulsão: São formas farmacêuticas de aspecto leitoso ou cremoso resultante da dispersão de um líquido em outro com o qual não se misture, tendo uma parte aquosa e outra oleosa. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. As emulsões podem pastosas (creme) ou líquidas (loções), destinadas ao uso interno ou externo. Tinturas: São extratos alcoólicos (por exemplo, de uma erva ou solução de uma substância não volátil, como iodo). Soluções de substâncias voláteis são denominadas espíritos, embora tal nome seja dado também a vários outros materiais obtidos através da destilação, mesmo que não incluam álcool. Suspensão: São formas farmacêuticas em que o fármaco sob a forma de partículas sólidas, apresenta-se misturada ao veículo, porém sem dissolver-se formando mais de uma fase. Injeções: São preparações estéreis de soluções, emulsões ou suspensões destinadas à administração parenteral. FORMAS SÓLIDAS Pó: São medicamentos formados por partículas sólidas obtidas por divisão que são misturados com líquidos (água ou sumos) antes de sua administração. Vantagens 1. Efeitos rápidos e regulares, pois as partículas são pequenas e uniformes. 2. Pequeno tamanho – menor limitação gástrica. 3. Facilidade de dissolução. 4. Atividade maior quanto maior o grau de divisão. 5. Facilidade de administração. Desvantagens 1. Susceptibilidade às condições atmosféricas. 2. Impossibilidade de mascarar odor e sabor desagradável. Grânulos: São formas farmacêuticas compostas de um pó ou mistura de pós umedecidos e submetidos a secagem, para produzir grânulos de tamanho desejado. Vantagens 1. Maior estabilidade química e física que os pós. Comprimidos: São formas farmacêuticas sólidas de forma variável, cilíndrica ou discóide, obtidas por compressão de medicamentos mais o excipiente. Os comprimidos com massa entre 60 mg e 600 mg são a forma farmacêutica mais utilizada, por ser a via mais apropriada. Os comprimidos são dissolvidos no estômago pelo suco digestivo. Vantagens em relação aos pós e formas líquidas. 1. Precisão na dosagem. 2. Boa conservação. 3. Rapidez na preparação. 4. Economia devido ao rendimento. 5. Boa apresentação e Volume reduzido. Comprimidos simples ou sem revestimento: São feitos por compressão e não possuem revestimento. Comprimidos revestidos: São feitos por compressão e possuem revestimentossendo geralmente coloridos. Este revestimento protege o fármaco de vários fins. Comprimidos de revestimento entérico: Contém um revestimento que resiste a dissolução ou a ruptura no estômago, passando para o intestino onde ocorre sua dissolução e absorção. Essa técnica de fabricação é empregada quando o princípio ativo é destruído pelo suco gástrico sendo, no entanto, irritante para a mucosa gástrica. Comprimidos bucais e sublinguais: São geralmente planos ou ovais e destinados a dissolver na cavidade da boca ou sob a língua, sendo absorvidos pela mucosa oral. Os de uso bucal são preparados para se dissolverem lentamente e o sublingual com maior rapidez produzindo assim efeito mais rápido. Comprimidos mastigáveis: São preparados por compressão sendo para uso mastigável com desintegração suave. 7 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Comprimidos efervescentes: São preparados por compressão de sais efervescente em forma de grânulos que liberam gases quando em contato com a água. Comprimidos de liberação prolongada ou retard: São preparados por várias camadas de compressão e seu fármaco possui liberação aos poucos de acordo com a fisiologia do paciente. Drágeas: É um comprimido revestido que recebeu uma cobertura de açúcar e corantes ou outras substâncias geralmente para mascarar sabor desagradável. Vantagens 1. Proteção de aroma e sabor desagradável. 2. Resistência ao suco gástrico. 3. Mais fácil deglutição. 4. Proteção e conservação dos princípios ativos. Desvantagens 1. Custo elevado Cápsulas: São formas farmacêuticas sólidas nas quais uma ou mais substâncias medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um pequeno invólucro de capacidade variável a base de gelatina, que se dissolve no tubo gastrointestinal e liberta o medicamento para ser absorvido. Forma adequada para administração de fármacos com sabor desagradável e irritantes à mucosa gástrica. Devem ser deglutidas inteiras. As cápsulas gelatinosas podem ser duras ou moles. Duras: São usadas para drogas sólidas. Os invólucros vazios são feitos de uma mistura de gelatina, açúcar e podem ser transparentes ou coloridas. São formadas por duas peças que se unem após o enchimento com a droga pulverizada. São utilizadas para substâncias secas e granulosas. Moles: São cápsulas preparadas com película de gelatina com adição de glicerina ou sorbitol para tornar a gelatina elástica. Podem ser de várias de várias formas e são usadas para conter líquidos, suspensões, materiais, pastosos ou pós. Pílulas: Forma esférica e de superfície lisa, podendo ou não ser revestida de substância gelatinosa. Pastilhas: São formas farmacêuticas à base de sacarose e de consistência sólida, destinadas a desagregarem lentamente na cavidade bucal. FÓRMULAS SEMI-SÓLIDAS Pomadas: São preparações de consistência semi-sólidas destinadas a serem aplicadas sobre a pele ou sobre determinadas mucosas, podendo exercer ação local ou geral. Cremes: São pomadas multifases (emulsão) podendo possuindo grande poder de espalhamento. Pastas: São preparações semi-sólidas que contém uma proporção de pó superior a 20%. Géis: Os géis são preparações cujo excepiente é um gel de amido, mineral ou orgânico. Supositório: São formas farmacêuticas de consistência firme, tem a forma cônica ou ogival contendo substâncias medicamentosas destinadas à aplicação retal. Exerce efeito local ou sistêmico. Deve ser armazenado em local fresco Óvulos: São formas farmacêuticas ovóides contendo substâncias medicamentosas destinadas a aplicação vaginal. 4. FARMACODINÂMICA É o estudo das interações entre as substâncias e os seres vivos e serve como base do tratamento medicamentoso. Em síntese pode-se dizer que “é o que o medicamento faz com organismo”. 8 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 5. FARMACODCINÉTICA Estuda o movimento dos fármacos dentro do organismo. Em síntese pode-se dizer que “é o que organismo faz com o medicamento”. Divide-se didaticamente em: Absorção: É a passagem do fármaco do local onde foi administrado até a corrente sanguínea, sem ter sofrido metabolismo. Distribuição: É a condução do fármaco da corrente sanguínea até os locais de ação (tecidos ou órgãos). O principal transportador são as proteínas plasmáticas, em especial a albumina (cerca de 80%). Vale lembrar que somente a parte não ligada as proteínas vai exercer a ação. Metabolismo: É o processo no qual o organismo tenta tornar a droga mais polar e solúvel para posterior eliminação. Este processo pode tornar a droga mais ativa ou inativa, vai depender do tipo de droga. Os principais órgãos dessa função são: fígado, rins e pulmões. Excreção: É feito por várias vias (urina, fezes, suor, leite materno e secreções: saliva, esperma e lágrimas). 6. FATORES QUE MODIFICAM O EFEITO FARMACOLÓGICO Existem muitos fatores que podem modificar as respostas biológicas produzidas pela interação de drogas com os organismos vivos. O efeito terapêutico de uma droga geralmente se manifesta quando sua concentração no plasma atinge um dado valor, denominado “nível plasmático efetivo”. O nível plasmático de compostos depende da quantidade de substância administrada, mas é regulado principalmente pela absorção, distribuição, fixação nos tecidos, biotransformação e excreção. Assim quaisquer situações que alterem estes fenômenos podem aumentar ou diminuir os efeitos terapêuticos das drogas. Fatores dependentes do meio ambiente Luz e temperatura: Existem substâncias que expostas a esses dois fatores sofrem alterações que comprometem sua atividade terapêutica. Ruído: Pode provocar convulsões no paciente intoxicado pela estricnina, bem como retardar ou impedir que pacientes medicados com hipnóticos adormeçam. Fatores dependentes da droga Dose: Quanto maior for a dose, maior será a intensidade do efeito (relação quantitativa). Propriedades físico-químicas: As propriedades físico-químicas da droga, tais como solubilidade, estado físico, difusibilidade são determinates para o seu uso e a sua atividade farmacológica. Forma farmacêutica: As propriedades de uma forma farmacêutica podem influenciar a velocidade de absorção de uma substância e consequentemente o efeito farmacológico da droga. O fator mais importante neste caso é a velocidade de dissolução, tendo sido verificadas, ainda, variações na eficácia clínica entre marcas diferentes da mesma droga, na mesma dosagem e forma, simplesmente por haver variação nas velocidades de desintegração do sólido. Ordenando-se em ordem decrescente de velocidade tem-se: solução aquosa > suspensão > pó > cápsula > comprimido > drágea. Vias de administração: Influenciam na velocidade de absorção das drogas. Fatores dependentes do organismo Espécie animal: As variadas espécies respondem de maneiras diversas às drogas. Isso se deve à diferente capacidade de o organismo desses animais biotransformar substâncias nele introduzidas. Sexo: Geralmente as mulheres são mais susceptíveis que os homens a numerosas drogas. Em caso de mulheres grávidas recomendam-se reduções de doses para evitar efeitos indesejáveis sobre o embrião ou feto. Idade: Em animais recém-nascidos, a atividade metabolizadora do fígado está totalmente ausente ou existe apenas em nível reduzido. A capacidade excretora também é consideravelmente menor no RN devido ao desenvolvimento incompleto da função renal. Os idosos também apresentam redução nas funções hepáticas e renais. Peso corpóreo: Quanto maior o peso do indivíduo maior será a dose para produzir o efeito farmacológico. 9 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Estado nutricional e patológico: O estado de subnutrição ou a presença de doença principalmente hepática reduzem a atividade metabolizadora do fígado. Isso diminui a biotransformação da droga o que promove a permanência prolongada da droga nos sítiosde ação. Fatores genéticos: Ocorre quando membros de uma população homogênea, respondem a drogas de maneira inesperada. A idiossincrasia é o fenômeno que ocorre quando uma resposta anormal do indivíduo é determinada por alterações genéticas. 7. EFEITOS INDESEJÁVEIS DAS DROGAS Efeitos Tóxicos: São efeitos que dependem da quantidade excessiva de um fármaco, caracterizando o fenômeno da superdosagem. A superdosagem pode ser absoluta (quando o fármaco é administrado em grandes quantidades) ou relativa (quando ocorrem variações farmacocinéticas e o fármaco é acumulado no organismo). Efeitos colaterais: São efeitos que ocorrem mesmo quando o fármaco é administrado em doses terapêuticas. Estes efeitos ocorrem em órgãos ou sistemas diferentes do alvo terapêutico. Efeitos adversos: Constituem todo e qualquer efeito indesejado no organismo. Efeitos teratogênicos: São manifestações anormais do desenvolvimento fetal, geradas por fármacos administrados à gestante. CLASSIFICAÇÃO PARA DROGAS NA GESTAÇÃO CATEGORIA DESCRIÇÃO Risco A Não há evidência de risco em mulheres. Estudos bem controlados não revelam problemas no primeiro trimestre de gravidez e não há evidências de problemas nos segundo e terceiro trimestres. Risco B Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos. Risco C Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez. Risco D Há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício justificar o risco potencial. Em situação de risco de vida ou em caso de doenças graves para as quais não se possam utilizar drogas mais seguras, ou se estas drogas não forem eficazes. Risco E Estudos revelaram anormalidades no feto ou evidências de risco para o feto. Os riscos durante a gravidez são superiores aos potenciais benefícios. Não usar em hipótese alguma durante a gravidez. Efeitos de hipersensibilidade: São ocasionados por respostas anormais do sistema imune. São independentes de doses, podendo ser desencadeadas por pequeníssimas quantidades de alérgenos caso o paciente seja sensível e tenha tido uma prévia sensibilização. Efeitos paradoxais: São efeitos que se caracterizam pelo aparecimento de manifestações opostas às esperadas após o uso do fármaco. Efeito rebote: Ocorre quando a interrupção do uso da droga leva ao agravamento dos sintomas iniciais da doença. Nesses casos, a retirada da droga deve ser lenta e gradual. Automedicação: Risco Desnecessário Estas informações muito nos dizem sobre o hábito de comprar e guardar medicamentos em casa, mantido pela grande maioria das pessoas. A armazenagem inadequada, porém, pode ser um dos grandes motivos de intoxicações e interações medicamentosas, seja pelo alto índice de automedicação praticado, seja pelo consumo de medicamentos deteriorados em função da má armazenagem, ou ainda pelo fácil acesso das crianças às farmácias domésticas. Intoxicações Medicamentosas Acidentais: Um Risco Para as Crianças Uma advertência comum no que se refere aos medicamentos diz respeito a sua armazenagem fora do alcance das crianças. Além disso, os profissionais indicam que se deve observar a dosagem adequada a ser administrada aos pequenos, e lembram que remédios para adultos podem ser perigosos quando dados para crianças. 10 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva As intoxicações constituem um problema de grande importância em Pediatria, principalmente em crianças entre 09 meses e 02 anos. Nessa idade a criança já engatinha ou anda, sabe abrir armários, frascos e tampas. Tudo para ela é uma fantástica descoberta: frascos coloridos, etiquetas com desenhos, comprimidos de tamanhos e cores diferentes, sabores atrativos, principalmente quando se trata de medicação pediátrica. Os pais costumam demorar a perceber que o bebê da casa cresceu e que já consegue ter acesso sozinho a esses 'perigos'. A hora das refeições ou as horas que as precedem são as mais perigosas do ponto de vista toxicológico, pois a criança está com fome e a mãe (ou a babá) está mais ocupada com os afazeres domésticos e com isso relaxa a vigilância. Intoxicações são mais freqüentes em casas desorganizadas, mal arrumadas e em famílias numerosas (mais de três crianças). Os sintomas de uma intoxicação podem ser muito variados e dependem da natureza da substância ingerida. Entre eles, ela cita as alterações oculares (midríase ou miose que são: aumento ou diminuição no tamanho da pupila respectivamente); a secura da boca ou aumento da salivação, sonolência, sudorese fria, náuseas, vômitos, diarréia, tremores musculares, convulsões, dor de cabeça (em crianças maiores), delírios, alucinações etc. Muitas vezes os pais não sabem qual a quantidade ingerida ou até mesmo se realmente houve ingestão de substância; na dúvida, devem procurar um serviço de emergência, recomendam os especialistas. Uma lavagem gástrica ou outro procedimento feito o mais prontamente possível poderá evitar que complicações graves ocorram. 8. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS É o caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo. Sem dúvida, a substância tem que ser transportada do ponto de entrada até a parte do corpo onde se deseja que ocorra sua ação (a menos que esse local seja na superfície do corpo). A escolha da via e do método de administração do medicamento depende: - Da rapidez com que se realiza a ação do medicamento e da natureza e quantidade do medicamento a ser ministrado e das condições do paciente. As vias de administração envolvem o trato gastrintestinal (enterais) ou não (parenterais). VIA ORAL: É a administração de medicamentos pela boca; Vantagens: É a mais segura, a mais econômica e mais conveniente na administração de medicamentos. Desvantagens: Podem causar irritações na mucosa gástrica; necessidade de colaboração do paciente. Contra-indicações: Paciente impossibilitado de deglutir, quando está inconsciente, com náuseas ou vômitos e quando está de dieta zero. É importante esclarecer ao paciente se deve tomar o medicamento durante as refeições ou separado delas (observar orientação farmacêutica ou médica). Em geral deve-se tomar com um pouco de água. Não devem ser ingeridos com outro tipo de bebida (leite, suco de frutas, chá, café, bebidas alcoólicas). Não abra as cápsulas de ação prolongada e nem esmague os comprimidos com revestimento entérico ou de liberação prolongada. Se a via de administração é digestiva o medicamento dever ser engolido sem mastigar, salvo se for especificado claramente o contrário. Se a forma de se administrar por via oral é liquida deve-se padronizar a posologia e é aconselhável medir exatamente a quantidade administrada e na grande maioria das vezes é importante quantificar. Formas farmacêuticas: Comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões de uso oral, emulsões, elixires, xaropes, soluções orais. VIA SUBLINGUAL: Consiste em colocar o medicamento sob a língua do paciente (comprimido sublingual), possui efeito mais rápido que a oral; Vantagens: Evita a ação destruidora do suco gástrico sobre certos medicamentos, tem ação rápida porque vai diretamente à circulação sanguínea. Desvantagens: Geralmente esse tipo de comprimido é mais caro que o comum, nem todos os fármacos dispõem dessa forma farmacêutica, pode causar irritação na boca do paciente. Formas farmacêuticas: Comprimidos sublinguais. VIA RETAL: É a introdução do medicamento na mucosa retal Vantagens: Muito seguro, efeitos locais ou sistêmicos, alternativa à via oral. Desvantagens: Absorção irregular, desconforto para o paciente. 11 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Se o supositório estiver mole deve ser colocado na geladeira para que endureça e possa ser aplicado. Separar o invólucro do supositórioe introduzir, ao redor de 5 cm no conduto anal, pela base com a extremidade orientada para o exterior. Desta maneira se favorece a penetração e se reduz a possibilidade de expulsão: juntar as nádegas, fazendo força por alguns instantes. Evitar evacuações, por no mínimo vinte minutos depois da aplicação salvo nos casos em que o supositório tenha efeito laxante. No caso de que o supositório seja expulso por inteiro, é necessário colocar outro. Se for preciso partir um supositório deve ser feito em sentido longitudinal. Com respeito à aplicação de cremes e pomadas, primeiro é importante lavar e secar a área retal. A quantidade a ser aplicada deve ser pequena e distribuída adequadamente. Formas farmacêuticas: Soluções (enemas), supositórios. VIA VAGINAL: É a introdução do medicamento no canal vaginal. Vantagens: Assepsia e tratamento de infecções locais, não sofrem ação sistêmica. Desvantagens: Não é possível administrar substâncias irritantes. Se for necessário aplicar um óvulo deverá levar-se em conta que será mais fácil se o óvulo estiver previamente umedecido com água. Lembrar sempre de tirar os invólucros. A paciente deve deitar-se e separar as pernas. O medicamento deve ser introduzido na vagina o mais profundamente possível. Durante cinco minutos depois da aplicação é conveniente que continue com os quadris um pouco levantados. Deve-se utilizar um aplicador (sobretudo para cremes), uma vez utilizado, e antes de guardá-lo, limpá- lo com água bem quente. Formas farmacêuticas: Pomada, creme e gel de uso vaginal e óvulos. VIA TÓPICA: É a aplicação de medicamentos na pele por fricção Vantagens: Liberação lenta de um fármaco; usados para efeitos locais e poucas vezes sistêmicos; raramente provocam reações alérgicas; são facilmente removidos. Desvantagens: Pele íntegra dificulta a absorção; pele hidratada absorve melhor que a ressecada; não há dose exata; podem manchar as roupas. Para conseguir um efeito local, a pele deve ser lavada antes de cada aplicação. Aplicar uma pequena quantidade e espalhar suavemente de maneira uniforme (na direção dos pelos). Depois de aplicar o medicamento, lavar as mãos cuidadosamente para evitar que, por contato, o medicamento possa chegar até a boca ou os olhos. Formas farmacêuticas: Pomada, creme e gel de uso tópico, pastas, loções. VIA AURICULAR: É a introdução do medicamento no canal auditivo Como 1a medida, o frasco deve ser aquecido entre as mãos, à temperatura corporal, já que uma temperatura menor pode causar vertigem. Deve-se reclinar a cabeça e virar com suavidade a orelha para cima e para trás para que o medicamento possa chegar até as zonas mais internas. O conta-gotas deve ser colocado sobre a orelha com cuidado, procurando não tocá-la. A gota deve cair de modo que deslize pelas paredes do conjunto auditivo. Uma vez aplicadas às gotas, é recomendável permanecer inclinado durante alguns minutos. Não tampar o ouvido com um algodão seco, já que este pode absorver as gotas administradas. Formas farmacêuticas: Solução otológica; pomada, creme ou gel com indicação para esta via. VIA NASAL: É a aplicação do medicamento na mucosa nasal Antes da administração do medicamento deve-se assoar levemente o nariz. Durante a aplicação é preferível respirar pela boca, sentar-se e inclinar a cabeça para trás. Introduzir o conta-gotas ou o aplicador em um dos orifícios nasais. Sem respirar, apertar o conta-gotas instilando o número correto de gotas. Repetir o procedimento no outro orifício. Manter a cabeça inclinada para trás por alguns minutos para evitar que o produto seja inspirado pelos pulmões. Respirar pela boca e procurar não assoar o nariz durante esse tempo. Depois da administração é normal perceber o gosto do medicamento. NÃO SE DEVE ABUSAR DA ADMINSTRAÇÃO DESTES PRODUTOS. Forma farmacêutica: Solução de uso nasal. VIA OFTÁLMICA: Consiste em colocar o medicamento no saco conjuntival Ao administrar um medicamento nos olhos, seja em forma de colírio ou pomada oftálmica, pode ocorrer que durante alguns segundos a visão se torne nebulosa, devendo-se evitar qualquer atividade que exija acuidade visual. Deve-se observar para que a extremidade do frasco não toque nos olhos ou qualquer outro objeto com a 12 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva finalidade de evitar a contaminação. As preparações oftálmicas, uma vez abertas, deixam de ser estéreis, uma vez finalizando o tratamento não é conveniente guardá-los. Para aplicar um colírio deve-se inclinar ligeiramente a cabeça para trás, baixar suavemente a pálpebra inferior e aplicar as gotas na cavidade que se forma (saco conjuntival). Uma vez administrado o colírio, é importante abrir e fechar os olhos para que o medicamento se distribua bem por todo o olho. Se o medicamento é para tratamento de glaucoma ou um antiinflamatório, pressionar sobre o conduto lacrimal por um ou dois minutos para diminuir os riscos de absorção destes medicamentos e seus efeitos sistêmicos. Para aplicar pomada oftálmica deve-se inclinar a cabeça para trás, abaixar ligeiramente a pálpebra inferior e estender a pomada ao longo do saco conjuntival, porém nunca diretamente sobre olho. Manter os olhos fechados por um ou dois minutos para que a pomada possa se espalhar bem e se distribuir homogeneamente. VIA INTRAMUSCULAR: É a introdução de medicamentos no corpo muscular. O músculo deve apresentar as seguintes características: Corpo bem desenvolvido, fácil acesso e ausência de grandes vasos e nervos situados superficialmente, sendo a ausência de um desses quesitos um critério de contra-indicação. Vantagens: É a 2a via de mais rápida absorção, alternativa à via oral, pode se administrar substâncias irritantes. Desvantagens: É mais cara que a via oral (exige profissional habilitado), efeitos adversos aparecem mais rápido do que na via oral, doloroso para o paciente, pode haver absorção incorreta ou precipitação no músculo. Formas farmacêuticas: Soluções e/ou suspensões para uso injetável. VIA ENDOVENOSA: É a via de introdução do medicamento diretamente na corrente sanguínea Vantagens: É a via de ação mais rápida (absorção simultânea), permite a administração de grande volume de líquido, alternativa às outras vias. Desvantagens: Efeitos adversos aparecem simultaneamente aos benéficos, é mais cara que a via oral (profissional habilitado), doloroso para o paciente. Forma farmacêutica: Solução aquosa pura e estéril VIA INTRADÉRMICA: É a via de administração de drogas na derme. É utilizada como auxílio em diagnósticos, verificação de sensibilidade a alergênicos e em dessembilização para vacinas (BCG). Vantagens: Produz efeito local. Desvantagens: Pode haver lesão do tecido, comporta pouco líquido. Forma farmacêutica: Solução própria para esta via VIA SUBCUTÂNEA: É a introdução de medicamento na tela subcutânea. Emprega-se pouca quantidade de fármaco e esta via proporciona efeito sistêmico do fármaco. Vantagens: Absorção mais constante, efeitos prolongados. Desvantagens: Pode lesionar o tecido, não pode ser utilizado em pacientes com doença vaso-oclusiva. Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões próprias para esta via. VIA RESPIRATÓRIA É a via na qual o medicamento chega, principalmente aos pulmões de forma rápida. Para alguns medicamentos (ex: corticoides) é interessante para evitar ação sistêmica. Tem absorção geralmente rápida e facilita a auto-administração. Vantagens: Grande área de absorção, absorção quase instantânea, pode ter efeito local ou sistêmico. Desvantagens: Difícil ajuste de dose, difíceis métodos de administração, pode ocorrer reações locais ou sistêmicas. Armar o aerossol de acordo com as instruções do fabricante e agitar. Expulsar todo o ar dos pulmões. Colocar o aplicador na boca e apertar os lábios. Iniciar a inspiração e seguidamente apertar o aerossol, continuar a inspiração profunda.Segurar a respiração por alguns instantes para conseguir a máxima penetração; depois, expulsar o ar, lentamente. Esperar no mínimo 5 minutos antes de realizar uma segunda aplicação e SOMENTE O FAÇA EM CASO DE HAVER SIDO PRESCRITO Pode suceder que depois da administração sintam-se náuseas pelo gosto desagradável do medicamento. Sempre é recomendável enxugar a boca depois de cada inalação; principalmente o se preparado contém corticóides, torna-se imprescindível. Lavar bem a boca com água quente depois de cada utilização. Formas farmacêuticas: Soluções próprias para esta via e “bombinhas”. 13 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva VIA TRANSDÉRMICA Algumas drogas podem ser formuladas de tal modo que se aplique à pele um emplastro contendo a droga. A droga infiltra-se para fora do emplastro, atravessa a pele e entra no leito capilar. É muito conveniente para a auto-administração. Escolher-se-á para aplicação um lugar em que a pele não mantenha muito contato através dos movimentos do corpo. A zona da pele deve estar limpa, seca e intacta. A zona cutânea não deve estar oleosa nem irritada e deve estar razoavelmente livre de pelo. Siga cuidadosamente as indicações do fabricante para a colocação e remoção do emplastro. É importante usar um lugar diferente de aplicação em cada dia. Depois de retirar o emplastro, a pele pode estar quente avermelhada. O rubor da pele desaparecerá em pouco tempo; se não acontecer, deve-se avisar o médico. Forma farmacêutica: Adesivo transdérmico (emplastro). 9. BULA Todos nós já olhamos uma bula de um medicamento. Mas sabemos o que ela contém ? vamos então traduzi-la. A palavra bula vem do latim e quer dizer selo, oval ou circular, com nome do seu dono, usado em documentos oficiais. Com o tempo a bula passou a significar o próprio documento em que era posto o selo. A bula de um medicamento é um documento com informações diversas sobre este medicamento. É composta de vários tópicos: Nome do medicamento: Aqui encontramos o nome genérico, que é o nome comum, pelo qual o medicamento é conhecido como substância isolada, sem levar em conta o fabricante. Deve ser escrito com letra inicial minúscula. Esse nome é dado de acordo com a DCB (Denominação Comum Brasileira). Também encontramos aqui o nome comercial, que é o nome dado pelo fabricante, de acordo com critérios próprios. Às vezes encontramos, ainda, o nome químico, que descreve a estrutura química do fármaco. Formas e fórmulas: Forma farmacêutica é a forma que o medicamento apresenta, por exemplo: cápsula, drágea, xarope, etc. Fórmula farmacêutica, também chamada de composição, diz o que contém cada medicamento, ou seja, cada um dos componentes e em que quantidade. Por exemplo: Diclofenaco potássico Drágeas de 50 mg embalagem com 10 unidades. Drágea é a forma farmacêutica e 50 mg é concentração de cada drágea. Solução em gotas 15 mg/ml. A forma farmacêutica é solução (no caso em gotas) e a concentração é 15 mg/ml. Informações ao paciente: São orientações a serem dadas ao usuário do medicamento, como, prazo: prazo de validade; onde guardar o medicamento (geladeira, ao abrigo da luz, etc.); manter longe do alcance das crianças, etc. Informações técnicas ou ações ou propriedades: Indicam a ação que o medicamento causará no organismo, grupo farmacológico, etc. Por exemplo: o Diclofenaco potássico é um antiinflamatório não esteróide. Esta colocação indica o grupo farmacológico. Possui ação analgésica, antipirética e antiinflamatória; age inibindo a biossíntese de prostaglandinas. Indica a ação do medicamento no organismo. Indicações: Informa em que situações o medicamento deve ser utilizado. Exemplo: febre, dor de cabeça, vômito, etc. Contra-indicações: Indicam problemas, sintomas, doenças, etc. que, se o paciente apresenta antes do uso do medicamento, não deverá fazer uso dele. Precauções: São cuidados que se deve tomar durante o uso do medicamento. Por exemplo: recomenda-se ingerir com água; evitar bebidas alcoólicas; suspender o tratamento se houver hemorragias, etc. Reações adversas: São efeitos que podem ocorrer após o uso do medicamento. Por exemplo: distúrbios gastrintestinais, cefaléia, erupção cutânea. Interações medicamentosas: São problemas que podem ocorrer, quando se administram dois ou mais medicamentos ao mesmo tempo. Posologia: Indica qual a dose de medicamento a ser administrada. Exemplo: Adultos: A dose inicial é de 100 mg. As doses subseqüentes devem ser de 50 mg a cada 8 h. Dose máxima de 200 mg/dia. Crianças: A dose é de 0,6 a 1,8 mg/Kg/dia a ser administrada a cada 8 h. 14 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Superdosagem: Indica o que fazer no caso de uma intoxicação. Por exemplo: não provocar vômito; procure um médico, etc. Nome do fabricante: Consta o nome, endereço, CPF, registro no Ministério da Saúde e o nome do farmacêutico com seu registro no Conselho Regional de Farmácia. 10. ORIENTAÇÕES BÁSICAS AO PACIENTE Quando atendemos um paciente, devemos orientá-lo quanto ao uso e guarda dos medicamentos. Essas orientações devem ser transmitidas mesmo que o paciente não solicite, pois às vezes ele desconhece a existência de tais orientações: Orientar o paciente quanto à utilização do medicamento, informando qual a dose a ser administrada, em horário, etc. Orientar quanto à guarda do medicamento em casa. Este local deve ser fresco e arejado, com pouca umidade e com circulação de ar, sem abafamento. Sendo assim, não se deve guardar medicamento em banheiro, geladeira (exceto alguns), expostos ao sol. Orientar sobre os riscos potenciais às crianças. Não retirar o medicamento da embalagem original. No caso de medicamento líquido, tomar cuidado para que a boca do frasco não fique suja. Se por um acaso o líquido escorrer, deve-se limpar o frasco, impedindo que o rótulo se estrague, ficando ilegível. No caso de pomadas e cremes, deve-se limpar o bico da bisnaga, antes de fechá-lo. Ter sempre atenção ao prazo de validade. Nunca tomar medicamento vencido !!!!!!. Não ingerir medicamentos com bebida alcoólica. Respeitar os horários, intervalos de tempo e modo de uso dos medicamentos prescritos. Observar a aparência do medicamento antes de tomá-lo. Se o medicamento for suspensão, agitá-lo antes de usar. Se retirar mais medicamento do que irá usar, não recolocar no frasco, jogue o excedente no lixo. Use sempre colher-medida, copo-medida ou seringa dosadora para medir a quantidade de medicamentos. Evite fracionar comprimidos. Não quebre drágeas. Não abra cápsulas. Não encoste o frasco do colírio e nem da pomada oftálmica nos olhos. Em caso de dúvidas procure: médico, enfermeiro ou farmacêutico. 11. MEDICAMENTOS GENÉRICOS Medicamento de Referência: Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar: Aquele que contém o mesmo ou os mesmo princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir apenas em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Genérico: Medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia de proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI. 15 FarmacologiaClínica – Profª Walquiria Silva PRINCIPAIS GRUPOS FARMACOLÓGICOS 12. ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEREOIDAIS (AINEs) São substâncias geralmente ácidas, utilizadas para alívio sintomático da dor e inflamação associadas ou não com doenças artríticas. Eles reduzem a inflamação sem eliminar a causa subjacente do processo patogênico. Em sua maioria manifestam atividade analgésica e antipirética. Principais AINEs: Diclofenaco (Cataflan®, Voltaren®): Contra-indicado para menores de 14 anos. Nimesulida (Nisulid®, Scaflan®): Contra-indicado para menores de 12 anos. Ibuprofeno (Aliviun®, Dalsy®): Muito utilizado em crianças pequenas. Cetoprofeno (Profenid®): Contra-indicado em crianças menores de 1 ano. Meloxicam (Movatec®), Piroxican (Feldene®): Usados em dose única diária para adultos. Ácido mefenâmico (Ponstan®): Usado em cólicas menstruais. Principais reações adversas dos AINEs GASTROINTESTINAL Má digestão / Refluxo gastroesfágico / Erosões / Úlcera péptica / Hemorragia gastrointestinal e perfuração / Ulceração de cólon ou delgado HEPÁTICAS Colestase / Transaminite RENAL Elevação transitória de creatinina sérica / Hiponatremia / Insuficiência renal aguda / Nefrite intersticial / Hiperpotassemia / Nefropatia dos analgésicos HEMATOLÓGICAS Trombocitopenia / Neutropenia / Aplasia da série vermelha / Anemia hemolítica CUTÂNEAS Fotossensibilidade / Eritema multiforme / Urticária RESPIRATÓRIA Broncoespasmo SNC Cefaléia / Zumbido / Meningite asséptica / Alterações da personalidade 13. ANALGÉSICOS E A DOR DE CABEÇA Praticamente todas as pessoas sofrem ou sofrerão de dor de cabeça em algum momento de suas vidas. A dor de cabeça só perde em termos de incidência para os resfriados. Em geral estas dores de cabeça são de intensidade leve, de curta duração e não necessitam de medicações para seu alívio. No entanto, muitas pessoas têm dores de cabeça que chegam a ser incapacitantes, ocasionando faltas ao trabalho e deterioração da qualidade de vida. Dor de cabeça é um sintoma que pode ser proveniente de múltiplas causas. Qualquer uma das estruturas da cabeça pode sofrer processos dolorosos, incluindo músculos, vasos, nervos, ossos, dentes, olhos e seios da face. Dentre estes componentes, os mais comprometidos por processos dolorosos habitualmente chamados de dor de cabeça são os músculos e vasos. A enxaqueca é um tipo de cefaléia causada por alterações dos vasos sanguíneos. No início da crise de enxaqueca, ocorre uma vasoconstrição, ou seja, o calibre dos vasos diminui, fazendo com que haja menor quantidade de sangue disponível ao tecido cerebral. Depois desta vasoconstrição, ocorre uma vasodilatação. Como a caixa craniana é fechada, quando os vasos sanguíneos aumentam o calibre, ocorre um aumento da pressão intracraniana, o que causa a dor. 16 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Os tipos de enxaqueca, mais habituais são: a clássica e a comum. Na enxaqueca clássica, uma “aura” antecede as crises de dor de cabeça. Esta “aura” é causada pela baixa de oxigenação do tecido cerebral durante o período de vasoconstrição, no qual o paciente pode sofrer de alucinações visuais, olfativas ou auditivas. Podem ainda ocorrer desmaios ou períodos de confusão mental. Depois desta fase, o paciente começa a sentir dor, geralmente em um lado da cabeça (hemicrânica), latejante, de intensidade moderada a forte, com duração variável (minutos a dias), acompanhada de náuseas e vômitos e que piora com o barulho e com a claridade e melhora com o sono. A enxaqueca comum é muito semelhante à clássica, exceto pelo fato de não vir precedida por “aura”. Fora da infância, a grande maioria dos portadores de enxaqueca é de mulheres e, muitas vezes está relacionada ao ciclo menstrual, principalmente no período pré-menstrual. Enxaqueca Este tipo de dor de cabeça ocorre pela associação de predisposição genética com agressões do meio ambiente. Porém, somente os fatores genéticos são insuficientes para provocar as crises de enxaqueca. Há necessidade de fatores externos, tais como: estresse, alimentação com excesso de frituras e gorduras, bebidas alcoólicas, sedentarismo, poucas horas de sono e até mesmo excesso de medicamentos contra dor de cabeça. Cefaléia Tensional Outra causa da dor de cabeça é a tensão nervosa, que pode provocar dois tipos de cefaléia: (1) pode desencadear crises de enxaqueca ou (2) pode provocar a chamada cefaléia tensional. A cefaléia tensional é o tipo mais comum de dor de cabeça e é de provocada pela contração dos músculos da parte posterior da cabeça e do pescoço. Esse tipo de dor de cabeça geralmente ocorre depois que a causa da tensão acabou. Cefaléia por problemas visuais Dificilmente os problemas de visão como miopia, hipermetropia ou astigmatismo podem causar cefaléia. Quando ocorre, normalmente é uma dor que aparece depois de um esforço visual constante durante um longo período, localizada na nuca e de forma latejante. 0Como tratar a dor de cabeça A primeira providência a ser tomada é identificar a origem da dor de cabeça. Portanto, antes mais nada é importante procurar orientação profissional. Tratando as causas, quando possível, certamente haverá melhora dos sintomas. Normalmente, estresse, cansaço, poucas horas de sono, flutuações hormonais (incluindo o ciclo menstrual), mudanças bruscas de temperatura, luzes brilhantes, cheiros fortes, barulhos, fortes emoções são causadores de dor de cabeça em algumas pessoas. Durantes as crises, é importantes à pessoa ir para um local silencioso e escuro, relaxar e fazer masagens. É importante não se deixar “orientar” por propagandas no uso de medicamentos. Lembrar que todo medicamento tem efeitos ruins e contra-indicações. FÁRMACO VANTAGENS REAÇÕES ADVERSAS Ácido acetilsalicílico (Aspirina®, AAS®, Melhoral®) Tratamento de cefaléias fracas ou moderadas. Combate à inflamação e reduz a febre Irritação ou sangramento no TGI Uso com restrições em alérgicos Efeito na coagulação sanguínea Dipirona (Novalgina®, Anador®) Redução da febre e alívio das dores Apresentação injetável Hipotensão Discrasias sanguíneas Reações alérgicas Paracetamol (Tylenol®, Dorico®, Sonridor®, Vick Pyrena®) Eficaz no alívio das dores e redução da febre Não causa irritações ou sangramentos no TGI Não influencia na coagulação sanguínea Muito raros, ocorrendo apenas se usado em excesso ou em pacientes alérgicos Hepatotoxidade Fármaco + Cafeína Alívio específico das dores de cabeça Aumento da potência analgésica do outro fármaco Muito raramente pode causar irritações gástricas Ansiedade em pessoas sensíveis à cafeína 17 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 14. CORTICÓIDES O cortex da supra-renal é por excelência o órgão da homeostase, sendo responsável em grande medida pela relativa liberdade que os seres superiores exibem num meio de mudanças constantes. Na sua ausência a vida só é possível dentro de limites muito rígidos, como: disposição regular de alimentos, ingestão de quantidades altas de NaCl e manutenção de temperatura ambiente dentro de limites restritos. O cortisol, corticóide endógeno, tem uma secreção diária de 20 mg e que numa situação de stress máximo pode chegar a 400 mg. A secreção é muito maior pela manhã. Os corticóides influenciam no metabolismo dos carboidratos, proteínas e gorduras. Têm poder no equilíbrio eletrolítico e hídrico bem como na capacidade funcional do sistema cardiovascular, dos rins, da musculatura esquelética, do sistema nervoso e de outros órgãos. Dotam o organismo da capacidade de resistir a todos os estímulos nocivos e modificações ambientais. Embora existam várias indicações para os corticóides, três são relativamente importantes: Potente ação antiinflamatória (superior a dos AINEs) Potente ação antialérgica (eficácia superioraos anti-histamínicos) Ação imunosupressora (geralmente como coadjuvantes). Mesmo com esses adjetivos, os corticóides são de uso restrito (1a escolha em algumas situações) devido a seus potentes efeitos adversos, principalmente em uso prolongado ou indiscriminado. Aumento da pressão arterial. Aumento da glicose Alteração do metabolismo (proteínas, lipídios e carboidratos). Retenção de líquidos (alteração de excreção de eletrólitos: Na, K). Aumento na excreção de Ca e Mg. Redução da imunidade. Alteração de comportamento do paciente (uso prolongado ou repetido). Principais representantes: Dexametasona (DECADRON®), Betametasona (CELESTONE®), Mometasona (TOPISON®), Fluorcinolona, Hidrocortisona, Triancinolona, Prednisolona (PREDSIN®), Clobetasol (PSOREX®), Prednisona (METICORTEN®). Contra indicações absolutas: Imunosupremidos, infecções fúngicas sistêmicas. Contra indicações relativas: Hipertensão, Diabetes, Osteoporose, Edema, Obesidade, etc. 15. DROGAS DE USO EXTERNO CONTRA MICROORGANISMOS ANTI-SÉPTICOS São aqueles utilizados para destruir microorganismos ou inibir sua reprodução ou metabolismo; são aplicados principalmente nas superfícies cutâneas ou mucosas e em feridas infectadas têm a função esterilizá-las. Entretanto, os especialistas, em sua maioria, não recomendam a sua aplicação em feridas, pois retardam a cicatrização e podem danificar os tecidos. Processo melhor é limpar as feridas e retirar o pus por processos mecânico. Os anti-sépticos aplicados em objetos inanimados, em ambientes ou excretas recebem o nome de desinfetantes. Os anti-sépticos são intensivamente usados para matar bactérias, esporos, fungos, vírus e protozoários em infecções ou infestações locais e para preparar a pele em intervenções cirúrgicas. ALCOOIS São também desinfetantes, mas sua aplicação principal é como anti-sépticos em processos cirúrgicos. Aplicações sobre a pele antes de injeções ou atos operatórios, reduzem a flora microbiana local. Em atos cirúrgicos, antes de aplicar o álcool, deve-se limpar a pele com substância desengordurante. O álcool preferido e o álcool etílico 70%. 18 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva FORMALDEIDO (FORMOL) É germicida e volátil de amplo espectro, sendo usado na forma de vapor ou solução aquosa (3%) para desinfecção do ambiente ou objetos e para a conservação de peças anatômicas. O vapor é irritante quando inalado ou aplicado à pele. CLOREXIDINA (MERTHIOLATE®) Atua contra bactérias gram- e gram+. Sua eficácia não é significativamente reduzida na presença de matéria orgânica, tal como sangue. Em concentrações baixas é bacteriostático; em concentrações mais altas, é bactericida. É anti-séptico bacteriano de amplo espectro, utilizada na assepsia, higiene e limpeza de pele. IODOPOVIDONA (POVIDINE®) Trata-se de um complexo que liberta iodo, agindo como anti-séptico, sendo usado topicamente na pele e mucosa. Este fármaco é, portanto, forma latente de iodo, que comparece na proporção de 10%. PERMANGANATO DE POTÁSSIO (KMnO4) É indicado para limpar e desodorizar reações eczematosas e ferimentos. Apresenta os seguintes efeitos adversos: irritação de mucosas e tingimento da pele e das roupas. Seu uso é na forma de compressas úmidas ou banhos, em soluções 0,025% a 0,1%. PERÓXIDO DE HIDROGÊNIO (ÁGUA OXIGENADA) O oxigênio desprendido deste fármaco tem fraca ação bactericida, mas desprende as massas de detrito infectado nas feridas. Exerce efeito reduzido na pele intacta, pois o oxigênio é liberado lentamente. É indicado para desinfecção da pele, especialmente para limpar e desodorizar feridas e úlceras. A solução 10 volumes é instilada freqüentemente no ouvido externo para ajudar a retirar o cerume. As concentrações utilizadas são de 3% (10 volumes) ou 6% (20 volumes). NITRATO DE PRATA (AgNO2) Possui propriedades cáusticas, adstringentes e anti-sépticas. Aplicado em concentrações baixas é bactericida; solução de 1:1000 destrói rapidamente a maioria dos microorganismos. Em muitos países é obrigatório por lei instilar 2 gotas de solução a 1% no saco conjuntival do RN para impedir a oftalmia neonatal. Empregam-se soluções aquosas a 0,5% para queimaduras de 2o e 3o, para impedir infecções. Os efeitos adversos principais são: conjuntivite e descoramento da pele; se ingerido é altamente tóxico (TGI e SNC) podendo ser fatal. A lavagem gástrica é feita com NaCl. ÓXIDO DE ZINCO (PASTA D’AGUA®): É indicado para irritações leves da pele, queimadura menores, eczema, escoriações e assaduras. 16. ANTIMICROBIANOS PENICILINAS São os antibióticos mais efetivos e menos tóxicos. A Penicilina G foi o 1o antibiótico e até hoje é bastante utilizada inclusive os seus derivados sintéticos. A maioria das penicilinas é rapidamente excretada pelos rins; portanto, sua posologia precisa ser ajustada na insuficiência renal. Principais representantes: Amoxicilina (Amoxil®), Amoxicilina + Ácido Clavulânico (Clavulin®), Ampicilina (Binotal®), Ampicilina + Sulbactam (Unasyn®), Oxacilina (Staficilin®), penicilina G benzatina (Benzetacil®), penicilina G cristalina, penicilina G procaína, penicilina V (Pen-Ve-Oral®, Meracilina®). Efeitos adversos: Náuseas, vômitos e diarréia. Alergias cutâneas. Reações anafiláticas. Flebites. Febre. Convulsões (quando a aplicação EV for muito rápida). Neurotoxicidade. Hipersensibilidade com reações graves. Cuidados: Ao administrar a ampicilina e a penicilina V por VO, faça-o nos intervalos da alimentação: o alimento interfere na absorção. A penicilina cristalina deve ser administrada sob infusão lenta (de 30 a 60 19 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva minutos) e diluída em SF ou SG 5%. A penicilina G benzatina e procaína devem ser aplicadas por via IM profundamente, homogenizar a solução e trocar a agulha antes da aplicação (evita o entupimento). A ampicilina quando EV, deve ser diluída em AD ou SF e infundida em 5 minutos. CEFALOSPORINAS São antibióticos muito utilizados no meio hospitalar e ambulatorial. São bactericidas e possuem amplo espectro de ação, atuando contra bactérias Gram- e Gram+. Principais representantes: Cefadroxila (Cefamox®), cefalexina (Keflex®), cefalotina (Keflin®), cefazolina (Kefazol®), cefaclor (Ceclor®), cefoxitina (Mefoxin®), cefuroxima (Zinnat®), ceftriaxona (Rocefin®), ceftazidima (Fortaz®), cefetamet (Globocef®), cefpima (maxcef®). Efeitos adversos: Hipersensibilidade (exantema, urticária, febre, broncoespasmo e anafilaxia). Alguns pacientes alérgicos à penicilina também podem apresentar quadro alérgico ao fazer uso de cefalosporinas. Diarréia. Cuidados: Podem ser administrados com alimento, exceto o cefaclor. MACROLÍDEOS E AZALÍDEOS São bacteriostáticos. Muito utilizados devido a sua baixa toxicidade e boa absorção oral, possuindo atividade contra microorganismos resistentes a outros antimicrobianos. São prescritos para faringite, otite média, sinusite e bronquite, especialmente em pacientes alérgicos à penicilina. Principais agentes: 1. Eritromicina (Eritrex®): A forma estolato pode provocar colestase. 2. Claritromicina (Klaricid®): Espectro de ação semelhante ao da eritromicina. É usada contra o H. pylori. 3. Azitromicina (Astro®, Azi®): É similar a claritromicina. É usada para tratar C. trachomatis (1g VO dose única). A grande vantagem em relação aos outros agentes macrolídeos é a ausência de interações significativas. 4. Clindamicina (Dalacin C®): Tem espectro predominantemente Gram (+) similar ao da eritromicina. Penetra muito bem nos ossos e abcessos. Efeitos adversos: Náuseas, diarréia, dor abdominal, cefaléia, tonturas, vertigem, urticária e dispnéia. Cuidados: Observe atentamente as recomendações de preparo e armazenamento para cada medicamento. Alguns têm recomendação de serem administrados em jejum, pois o alimento poderá diminuir a sua biodisponibilidade.Quando apresentados sob forma de suspensão, alguns, para manterem sua estabilidade, necessitam ser guardados em geladeira. Fique, portanto, muito atento. TETRACICLINAS São agentes bacteriotáticos. Sua absorção oral é reduzida se forem administradas com leite, antiácidos, cálcio ou ferro; com exceção da doxiciclina. Principais agentes: Tetraciclina (Tetrex®, Terramicina®), e Doxiciclina (Vibramicina®). Não devem ser administrados a gestantes ou a crianças com menos de 10 anos devido a efeitos adversos nos dentes e ossos em desenvolvimento. CLORANFENICOL (QUEMICETINA®) Agente bacteriostático. É ativo contra vários Gram (-), Gram (+), anaeróbios. Penetra em todos os tecidos corporais, incluindo LCR e circulação fetal. É indicado principalmente na presença de Salmonella. Devido seus efeitos tóxicos, seu uso deve ser restrito aos pacientes com quadro crítico para os quais não existam agentes alternativos. Efeitos adversos: Pode causar a síndrome cinzenta do recém nascido (distensão abdominal, cianose e colapso vasomotor), discrasias sanguíneas e vômitos. Pode causar aplasia da medula (toxicidade hematológica), o que já não acontece com um da mesma classe sua, o tiafenicol (Glitisol). Cuidados: Quando administrado VO, é recomendado ingeri-lo com o estômago vazio. Quando EV, pode ser administrado diretamente ou sob infusão diluído em SF ou SG 5% (15 a 30 minutos). 20 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva AMINOGLICOSÍDEOS São bactericidas. São usados para infecções graves causadas por aeróbios Gram (-) e Gram (+) como um segundo agente. São sinérgicos com beta-lactâmicos. Não são ativos em ambiente com pouco oxigênio nem com Ph baixo e, portanto, não são efetivos contra anaeróbios e tratamento de abcessos. Nefrotoxicidade e Ototoxidade são os principais efeitos adversos. Principais agentes: Gentamicina (Garamicina®), Tobramicina (Tobrex®), Amicacina (Novamin®), Estreptomicina. Efeitos adversos: A gentamicina contém bissulfito de sódio, que causa reações alérgicas e anafiláticas. Bloqueio neuromuscular. Nefro e ototoxidade. Cuidados: Atenção às incompatibilidades com outros medicamentos. Doses fracionadas devem ser conservadas em geladeira (2o a 8o C). Quando EV, diluir em SF ou SG 5%. Administrar lentamente de 30 a 60 minutos. Quando IM, fazer aplicação de compressas quentes no local da injeção. QUINOLONAS São bactericidas. A maioria dos agentes desta classe são bem absorvidos por VO. O seu espectro de ação compete com os das cefalosporinas. A principal indicação são as ITUs. Não devem ser usadas em pacientes menores de 18 anos, gestantes e lactantes. Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, hipotensão e cefaléia. Febre e fotossensibilidade. Principais agentes: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Levofloxacino, Gatifloxacino, Moxifloxacino. Cuidados: O medicamento Cipro já vem diluído em frascos. Quando EV, administrar lentamente entre 30 a 60 minutos. Se administrados concomitantemente a outros medicamentos, atenção às incompatibilidades. RIFAMICINA (RIFOCINA®) São bactericidas. Atuam contra coco Gram (+), muitos bacilos Gram (-). Desenvolvimento rápido de resistência, principalmente entre estafilococos, restringiu seu uso. TRIMETROPINA + SULFAMETOXAZOL (BACTRIN®, INFECTRIN®, DIENTRIN®) É primariamente bacteriotático, interferindo na síntese do ácido fólico. São usados mais comumente para ITU não complicada, infecção intestinal, sinusites e otite. Efeitos adversos: Anemia, urticária, exantemas, anorexia, náuseas e vômitos. Não usar no último mês de gravidez Cuidados: O SMT + TMP quando EV, deve ser administrado em infusão lenta, diluído somente em SG 5% (de 30 a 60 min). Não o administre diretamente na veia. Não reaproveite sobras de dosagem. Se o paciente não tiver restrição hídrica, estimule-o a aumentar a ingestão de líquidos. 17. A PELE E OS ANTIFÚNGICOS Um toque, um arrepio, uma coceira... Tudo que nos coloca frente a frente com o mundo vem, sem dúvida, através da pele. O maior órgão do corpo humano, a pele, nos informa a respeito da temperatura, nos protege dos agentes externos e tem inúmeras outras funções não menos importantes. Muitas vezes, basta um mero contato com alguém infectado para que apresentemos os primeiros sintomas. Um dos fatores mais comuns é a presença de umidade no corpo, aliada à exposição direta aos agentes causadores. As dermatomicoses variam quanto à forma de manifestação e, como vimos, podem afetar inúmeras partes do corpo. Alguns fatores, no entanto, são predisponentes do aparecimento das infecções fúngicas, como o diabetes, o uso de roupas excessivamente apertadas, além da obesidade e da freqüente imersão em água. Nunca de deve achar que a micose só é contraída em praias ou piscinas, já que os fungos estão em todos os lugares. Entre os principais elementos que contribuem para o aparecimento da doença estão: Uso de roupas de material sintético, que aumentam a sudorese, transpiração excessiva. Exagero no uso de sabonetes que podem destruir as defesas naturais da pele. Enfraquecimento das defesas imunológicas. 21 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva Presença de doenças que comprometem a circulação sanguínea. Existem duas classificações para as infecções fúngicas. As micoses podem ser consideradas superficiais quando o agente causador permanece na camada externa da pele, ao redor dos pelos ou nas unhas e se alimenta da queratina. Denominam-se profundas quando o fungo se dissemina na corrente sanguínea e linfática, podendo afetar tanto a pele como os órgãos internos do corpo (pulmões, intestino, ossos ou sistema nervoso). TRATAMENTO NÃO MEDICAMENTOSO Os procedimentos mais adequados para o tratamento das micoses passam, sem dúvida, pela higiene corporal. Manter a pele sempre limpa e seca é o 1o passo para preservar a sua saúde. Afinal, a pele é a grande responsável pela proteção do corpo contra as agressões externas. Algumas etapas devem ser cumpridas para que se evitem quaisquer tipos de infecção fúngica. Dentre elas, podemos citar: Manter sempre bem limpos e secos: virilha, dobras e espaços entre os dedos. Animais! Muitos podem transmitir micoses, mesmo que pareçam estar limpos e saudáveis. Roupas apertadas e sintéticas propiciam um ambiente ideal às infecções, prefira as de algodão. Ao freqüentar banheiros e vestiários públicos, use sempre sandálias. Os calçados fechados dificultam a ventilação dos pés. Prefira sandálias sempre que possível. Nunca utilize toalhas pertencentes a outras pessoas. Use luvas se for mexer com água. Seque bem as mãos e evite detergente ou sabonetes muito perfumados. Ao fazer as unhas, utilize sempre instrumentos esterilizados e tenha seu próprio material de manicure. Sejam quais forem os sintomas ou as circunstâncias, é importante lembra que a micose tem cura. TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ANTIFÚNGICOS São substâncias utilizadas no controle e tratamento de patologias causadas por fungos – as micoses. As micoses são estudadas na Micologia Médica que enquadra todo o Reino Monera. Os primeiros compostos utilizados foram: iodo, ácido salicílico, ácido benzóico e iodeto de potássio (1903). Modernamente os antifúngicos podem ser divididos em: Antibióticos e Produtos Químicos. Dentre estes, existem os de uso tópico e/ou sistêmico, e, atualmente, o arsenal terapêutico disponível no mercado é bastante variado. Entretanto, ainda assim, encontram-se muitas dificuldades no controle e tratamento das micoses em virtude dos efeitos colaterais de algumas substâncias restringindo o seu uso e o surgimento de novos patógenos e a resistência de alguns fungos aos vários medicamentos existentes. ANFOTERICINA B (TALSUTIN®) Seu espectro de ação é amplo, abrangendo todos os agentes etiológicos de micoses profundas invasivas ou sistêmicas. Também tem boa atuação em micoses superficiaisextensas causadas por cândidas ssp. Não é absorvida por via oral, por isso é usada quase que exclusivamente por EV e, em alguns casos como candidíase vaginal, pode ser usada por via vaginal. É uma droga nefrotóxica. RAMs: Anemia, febre, hipo ou hipertensão, broncoespasmos, hipopotassemia, hipercalcemia, calafrios, cefaléia, vômito, anorexia, dor e flebite no local de infusão. Possui cardio e nefrotoxicidade reversível. É eficaz contra a maioria das micoses profundas e sistêmicas, inclusive causadas por alguns fungos oportunistas. Usos: Esporotricose, blastomicose, histoplasmose, paracoccidioidomicose, criptococose, aspergilose, candidíase disseminada e vaginal. Administração: O frasco-ampola é diluído em 10 ml de AD e posteriormente adicionado à SG5% . Contra-indicação: Insuficiência renal, cardiopatia, hipersensibilidade. NISTATINA (MICOSTATIN ®) Indicações: Candidíases em todas as suas formas. Contra indicações: Risco na gravidez, amamentação. Reações adversas: Diarréia, dor no estômago, irritação vaginal ou na pele, náusea e vômito. Modo de uso: 500.000 a 1.000.000 U.I. 3 a 4 vezes ao dia. Com estômago vazio ou com algum alimento, quando em suspensão deve-se bochechar antes de engolir, nas crianças e lactentes deve-se colocar meia dose em cada lado da boca; não para o tratamento na menstruação. Via tópica, por 7 noites. 22 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva GRISEOFULVINA (FULCIN®, SPOROSTATIN®) Foi o 1º antibiótico por VO de eficácia (1939-1960). Indicações: Tratamento de dermatofitose (pele, pelos e unhas) Usado por VO. RAMs: Fotossenbilidade, cefaléia, distúrbios gástricos, náusea. Administração: Adultos 500 mg a 1g/dia. Crianças em média 11 mgKg/dia. Contra-indicações: Hepatite, insuficiência hepática, lupus eritematoso, gravidez e lactação. CETOCONAZOL (NIZORAL®) Foi o 1º antimicótico de uso oral de amplo espectro. Indicações: Candidíase oral, vaginal e cutânea; pitiríase versicolor (pano branco); tínea pedis (pé-de- atleta); dermatite seborréica. Não deve ser usado em imunodeprimidos. Contra-indicações: Gravidez, amamentação, doenças hepáticas. Evitar bebidas alcoólicas. Modo de uso: Deve ser ministrado com alimentos para reduzir náuseas e vômitos e facilitar a absorção. 1 a 2 comprimidos por dia em adultos. RAMs: Aumento das mamas (homem), coceira, amarelamento da pele ou dos olhos, diarréia, dor abdominal, dor de cabeça, urina escura, náusea, vômito, urina escura. ITRACONAZOL (SPORANOX®, TRACONAL®) É o derivado sintético de maior espectro sendo bem absorvido por VO (tomar nas refeições). Indicações: Candidíase de qualquer tipo, pano branco e pé-de-atleta. Contra indicações: Gravidez e amamentação. Reações adversas: Depressão, diarréia, diminuição da libido, fadiga, anorexia, problemas estomacais, náusea, sonolência e vômito. Modo de uso: 100 a 400 mg/dia por VO. FLUCONAZOL (ZOLTEC®, FLUCONAL®) Seu espectro de ação é mais limitado em relação itraconazol. Indicações: Candidíase superficial ou invasiva, dermatofitoses, ptiríase versicolor, profilaxia em imunodeprimidos e transplantados. RAMs: Intolerância gastrointestinal é rara. Podem ocorrer trombocitopenia e leucopenia. Modo de uso: Pode ser administrado em crianças acima de 6 meses. As doses variam de acordo com o tratamento. Contra indicação: Hipersensibilidade CLOTRIMAZOL (CANESTEN®, CLOTRIMIX®) Indicações: Semelhantes às descritas ao cetoconazol. Contra indicações: Hipersensibilidade ao clotrimazol. Reações adversas: Irritação e ardor local, erupção cutânea, câimbras abdominais e aumento da freqüência urinária. Modo de uso: Aplicar 2 ou 3X ao dia por 2 a 4 semanas. MICONAZOL (DAKTARIN®, VODOL®) Indicações: As mesmas da nistatina. Contra indicações: Exceto por via vaginal; gravidez e insuficiência hepática. Reações adversas: Náuseas, vômitos, febre, flebite no local da injeção, prurido no local da aplicação (injeção ou creme vaginal). Modo de uso: Injeção (à critério médico); na pele (2X ao dia); vaginal (ao deitar) por 1 semana. TERBINAFINA (LAMISIL®) Indicações: Candidíase da pele, micose de unha (onicomicose), pé-de-atleta (tínea pedis). Contra indicações: Gravidez e amamentação. Reações adversas: Alteração do paladar, diarréia, disfunção do fígado e vesícula, erupção da pele, urticária. Modo de uso: Tópico por 1 a 4 semanas 2X ao dia. VO em dose única diária por 1 a 12 semanas. 23 Farmacologia Clínica – Profª Walquiria Silva 18. ANTIPARASITÁRIOS INTESTINAIS São fármacos usados nas doenças parasitárias causadas por vermes (uso de anti-helmíticos) ou protozoários (uso de antiprotozoários). As parasitoses intestinais atingem grande importância em nosso meio. Em algumas regiões, em virtude das precárias condições de saneamento básico, quase 100% da população se encontra parasitado por algum tipo de verme ou protozoário. Os tratamentos das parasitoses devem considerar vários fatores: A natureza e o ciclo de vida do parasita; O hospedeiro reservatório; O vetor do hospedeiro animal intermediário. O local de infestação humana; O hospedeiro definitivo; Os fármacos a serem administrados. Em algumas parasitoses as medidas ideais incluem a interrupção do ciclo completo do parasita, inclusive na sua fase fora do organismo humano, como é o caso da esquistossomose e outras em que há hospedeiro intermediário. Ao lado destas medidas, devem ser adotadas as seguintes normas de higiene: Manter sempre limpas as instalações sanitárias; Manter limpas as roupas de cama, roupas intímas e toalhas; Lavar as mãos antes das refeições e após o uso dos sanitários; Cortar, escovar sempre as unhas das crianças; Evitar que as crianças e adultos andem descalços; Beber água sempre fervida ou filtrada; Ferver sempre o leite. Evitar carne mal cozida; Lavar bem as frutas, verduras e legumes antes de comê-las; e Conservar alimentos em depósitos de água sempre bem cobertos. ANTI-HELMÍNTICOS ALBENDAZOL (Zentel, Zolbem, Alin, Alba®, Parasin®) 1. Apresentações: Comprimido (400 mg), Suspensão (400 mg em 10 ml). 2. Indicações: Polivalente (helmintos). 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, crianças menores de 2 anos. 4. Doses: 400 mg dose única (Ascares, Enteróbios, Ancilóstomos), 400 mg por 3 dias (Estrongilóides), 800 mg dose única (Tricocéfalus). 5. Efeitos colaterais: Dor epigástrica, cefaléia, tonturas, diarréia, náuseas, vômitos, secura na boca. MEBENDAZOL (Pantelmin®, Sirben®, Panfugan®, Necamin®) 1. Apresentações: Comprimido (100 mg), Suspensão (100 mg em 30 ml). 2. Indicações: Polivalente (helmintos). 3. Contra-indicações: Gravidez e lactação. 4. Doses: 100 mg 2X ao dia por 3 dias consecutivos, repeti em 2 semanas. 5. Efeitos colaterais: Dor abdominal, febre, diarréia, prurido, exantema. TIABENDAZOL (FOLDAN®, THIABEN®) 1. Apresentações: Comprimido (50 mg), loção cremosa, pomada e sabonete. 2. Indicações: Estrongiloidíase, LMC, escabiose. 3. Contra-indicações: Gravidez, lactação, insuficiência hepática, insuficiência renal. 4. Doses: VO 25 mg/Kg 2X ao dia por 20 dias; TÓPICA aplicação 2X ao dia. 5. Efeitos colaterais: Vertigens, tonturas, sonolência, dor epigástrica, diarréia, náuseas, vômitos. PAMOATO DE PIRVÍNIO (PYR-PAN®) 1. Apresentações: Comprimido (100 mg), Suspensão (50 mg/5 ml em 40 ml). 2. Indicações: Enterobíase. 3. Contra-indicações: Gravidez, insuficiência hepática ou renal, doença intestinal inflamatória. 4. Doses: VO 5 mg/Kg em dose única (repetir em 2 ou 3 semanas). LEVAMISOL (ASCARIDIL®) 1. Apresentações: Comprimido (80 mg e 150 mg) 2. Indicações: Ascaridíase. 3. Contra-indicações: Discrasias sanguíneas, insuficiência renal ou hepática, gravidez e lactação. 4. Doses: Dose única 150 mg (adulto) e 80 mg (criança). 5. Efeitos colaterais: Dor abdominal, cefaléia, náuseas, vômitos, tonturas.
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