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Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
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EXCIPIENTES e ADJUVANTES 
 FARMACOTÉCNICOS 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de Oliveira Ferreira 
Mestre em Ciências Farmacêuticas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
São Paulo 
2006 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
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EXCIPIENTES FARMACOTÉCNICOS 
 
1. Evolução do conceito 
 
No século 21, as funções e a funcionalidade dos excipientes, devem ser 
interpretadas de acordo com as novas tendências do mercado farmacêutico. O tradicional 
conceito de excipiente, como sendo simples adjuvante e veículo, química e 
farmacologicamente inerte, vem sofrendo grande evolução. Excipientes, anteriormente 
vistos como meras substâncias capazes de facilitar a administração e proteger o fármaco, 
são considerados, nos dias atuais, como constituintes essenciais, que garantem o 
desempenho do medicamento e otimizam a obtenção do efeito terapêutico. No passado, a 
atenção da indústria farmacêutica e dos órgãos de regulamentação direcionava-se, 
principalmente, para o controle da qualidade do fármaco, dando atenção menor aos 
excipientes. Todavia, a evolução tecnológica, econômica, científica e dos fatores de 
regulamentação, possibilitaram a observação de considerações especiais acerca do papel 
dos excipientes, de acordo com suas características físicas, inerentes ao emprego dos 
mesmos nos processos produtivos e na liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica 
(FF). 
Uma definição mais recente regulamentada pelo IPEC (International Pharmaceutical 
Excipients Councils) é a seguinte: “excipiente é qualquer substância, diferente do fármaco 
ou do pró-fármaco, que tem sua segurança avaliada e, a partir de então, pode ser incluída 
na forma farmacêutica, com as seguintes intenções: 
✓ possibilitar a preparação do medicamento; 
✓ proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biológica do 
fármaco, além da aceitabilidade do paciente; 
✓ propiciar a identificação do produto; 
✓ melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, não somente à 
segurança mas, também, com a efetividade do produto durante a estocagem e/ou o uso. 
De acordo com o IPEC, a característica de inércia deve ser desconsiderada, uma 
vez que, de algum modo, qualquer substância pode modificar a liberação, estabilidade e a 
biodisponibilidade do fármaco”. 
 O surgimento e incremento da área biofarmacêutica, os sólidos conhecimentos 
adquiridos nesta área, a introdução dos biopolímeros no mercado e, a disponibilidade de 
tecnologias de produção e métodos analíticos sofisticados, capacitaram o profissional 
farmacêutico à desenvolver FF cada vez mais específicas (modified release), com maior 
seletividade na liberação do ativo (targeting) e, consequentemente, com eficácia terapêutica 
aumentada. É universalmente aceito que, excipientes são constituintes essenciais à 
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preparação de FF devendo, portanto, ser objeto de importantes considerações durante a 
fase de pré-formulação. 
 Atualmente, mais de 1000 produtos são usados como excipientes. Tais produtos, 
podem apresentar estruturas moleculares simples, com diferentes funcionalidades ou, até 
mesmo, moléculas poliméricas complexas, de elevado peso molecular (PM). Técnicas 
analíticas de elevada resolução que, nem sempre são destrutivas, permitem que o 
comportamento dos excipientes, frente aos processos de manufatura, seja avaliado. Ainda, 
possibilita a elucidação da estrutura das moléculas, partículas e agregados, sendo capaz 
de discernir entre diferentes lotes, aqueles que não são quimicamente equivalentes. Porém, 
alguns testes são indispensáveis para garantir a estabilidade, absorção adequada do ativo 
e assegurar um processo produtivo apropriado. O profissional responsável por desenvolver 
as formulações deverá levar em consideração, na escolha dos excipientes adequados, 
aquele que garantirá melhor desempenho da formulação (estabilidade e eficácia), melhores 
características de manufatura e, ao mesmo tempo, que apresente custo adequado. 
Os principais fatores que contribuíram para a evolução no conceito e nas 
regulamentações dos excipientes foram: criações de conselhos internacionais na Europa e 
Estados Unidos, criação de seções específicas para excipientes no NF, inclusão de 
monografias no NF, divisão especial de monografias na USP/NF, edição do Handbook of 
Pharmaceutical Excipients (1a em 1986 e 2a em 1994), dentre outras. Outros fatores são 
econômicos e tecnológicos: 
 
✓ Desenvolvimento de novas formas farmacêuticas: produtos de biotecnologia (polímeros, 
biosensores), sistemas de direcionamento de fármacos (targeting), sistemas de liberação 
modificada de fármacos (modified release). 
✓ Automação: equipamentos sofisticados para compressão, extrusão e esferonização 
(tecnologia para produção de pellets), leito fluidizado, spray-dried. 
✓ Surgimento de ativos inovadores: biotecnologia e peptídeos sintéticos. 
✓ Elaboração de excipientes com funções específicas: preparação de lipossomas, 
nanocápsulas, microemulsões, géis transdérmicos, patches, dentre outros. 
✓ Questões ambientais: encontrar substitutos aceitáveis para os CFCs (clorofluorocarbonos), 
por exemplo, utilizada em sistemas aerossolizados e para outros solventes orgânicos de 
uso farmacêutico. 
 
Diferentes tipos de produtos são administrados por diferentes vias. Em geral, 
produtos parenterais são, freqüentemente, empregados para administração de fármacos 
para o tratamento de casos agudos (exceto, por exemplo, terapia com insulina). 
Formulações transdérmicas e tópicas são, usualmente, empregadas por um curto período 
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de tempo (exceto, por exemplo, terapia com reposição hormonal). Formas farmacêuticas 
orais são utilizadas tanto para o tratamento de casos agudos quanto crônicos. Portanto, 
três fatores principais e inter-relacionados, poderão afetar o desenvolvimento de um novo 
excipiente: segurança, saúde do paciente após aprovação do produto e fatores 
econômicos. Diferentes vias de administração e diferentes formulações, requerem níveis 
de segurança e testes específicos variados. 
 
 
2. Biofarmacotécnica X Biodisponibilidade 
 
A biodisponibilidade de um fármaco relaciona-se com a quantidade de fármaco que 
é absorvido e a velocidade na qual este processo ocorre, uma vez que, uma resposta 
biológica adequada é resultado da sua interação com receptores celulares ou sistemas 
enzimáticos. Por sua vez, a concentração no local de ação vai depender da dose 
administrada, da capacidade da forma farmacêutica em liberar o ativo na concentração 
apropriada, da via escolhida, do volume de distribuição do fármaco, da extensão do 
metabolismo, da velocidade de eliminação, de fatores intrínsecos da molécula do fármaco, 
dos tipos e quantidade de excipientes empregados na formulação, dentre inúmeros outros. 
A biofarmacotécnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da 
administração da forma farmacêutica, considerando as fases de liberação e dissolução do 
fármaco, que precedem sua absorção. Pode, também, ser definida como o estudo entre a 
intensidade e o efeito biológico dos ativos e, os vários fatores relacionados ao próprio 
fármaco, à formulação do medicamento, incluindo o processo produtivo e, à via de 
administração. 
 Para que qualquer ativo exerça sua atividade farmacológica e, o tratamento alcance 
a finalidadeterapêutica pretendida, o mesmo deverá estar disponível no sítio de ação, em 
quantidade apropriada, para se ligar aos receptores biológicos e estimular as respostas. A 
administração pela via endovenosa, por exemplo, disponibiliza o fármaco diretamente na 
corrente sangüínea, fazendo com que sua biodisponibilidade seja de 100%. Além de ser 
disponibilizado diretamente no compartimento central, o metabolismo de primeira 
passagem é evitado. Por outro lado, nem todos os fármacos podem ser administrados por 
esta via, quer por motivos de impossibilidade de formulação, por motivos de instabilidade 
do fármaco ou por motivos do tipo de ação que se pretende (local ou sistêmica). Contudo, 
inúmeras são as vias de administração e variadas são as formas farmacêuticas às quais o 
fármaco pode ser incorporado, cada qual apresentando vantagens umas sobre as outras: 
pós, comprimidos - de liberação convencional ou de liberação modificada (liberação 
prolongada, liberação de doses múltiplas, liberação programada, liberação retardada ou 
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entérica), cápsulas, soluções, suspensões, xaropoes, emulsões, cremes, géis, lipossomas, 
microemulsões, nanocápsulas, nanosferas, sistemas adesivos (patches), dentre outras. 
 
Fatores que modificam a biodisponibilidade: 
 
Fatores relacionados ao paciente 
idade; 
peso corporal; 
fatores fisiológicos: pH do TGI, esvaziamento e motilidade 
gástrica, tipo de dieta, dentre outros; presença de patologias 
associadas; 
Fatores relacionados à forma 
farmacêutica 
dependentes do fármaco e/ou excipientes: 
tamanho das partículas; forma polimórfica; solubilidade; constante 
de dissolução; coeficiente de partição óleo-água; velocidade de 
dissolução; estabilidade nos fluidos do TGI; forma química do 
fármaco (ex.base, sal); formação de complexos; capacidade de 
adsorção; tipo e quantidade e qualidade de excipientes 
empregados na formulação. 
dependentes do processo de fabricação: 
tipo de granulação; força de compressão; 
alteração de parâmetros do processo de produção (tempo de 
mistura, agitação ou secagem). 
 
Portanto, diversos são os parâmetros a serem considerados em uma etapa anterior 
à formulação. 
 
 
3. Influência dos excipientes na liberação do fármaco 
 
 Durante a produção de Formas Farmacêuticas sólidas, as propriedades dos 
excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parâmetros, 
nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de conteúdo, lubrificação 
(escoamento e enchimento da matriz, ejeção dos comprimidos, preparação de cápsulas) e 
mistura. Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de conteúdo 
(UC), velocidade de desagregação, estabilidade do ativo, revestimento, dissolução e 
biodisponibilidade. 
 
 
Resumidamente: 
 
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Propriedade Influência 
Tamanho e forma da partícula peso, UC, desintegração, dissolução 
Densidade e granulometria peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
Área superficial e porosidade desintegração, dissolução, formação de película 
de revestimento 
Hidratação estabilidade físico-química, desintegração, 
dissolução 
Forma polimórfica e grau de 
cristalinidade 
peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
Condições de armazenamento peso, UC, desintegração, dissolução, dureza 
 
 
4. Características dos excipientes: 
 
 Nas formas farmacêuticas, os excipientes representam a maior parte da forma 
farmacêutica (em relação ao volume da forma), quando comparados com a concentração 
do ativo. Do ponto de vista químico, a inércia atribuída aos excipientes deve ser encarada 
com certas reservas. Sua reatividade, apesar de baixa, pode ser potencializada por fatores 
físico-químicos do meio, desencadeando reações que podem levar à desestabilização da 
forma e/ou degradação do fármaco: presença de grupos funcionais alcoólicos, grupos 
terpênicos em flavorizantes, corantes contendo iodo, espécies complexantes (EDTA) ou 
substâncias redutoras (lactose). Inúmeros excipientes possuem centros quirais (amido e 
celulose) que podem interagir com fármacos racêmicos. Outra característica dos 
excipientes clássicos é a inatividade farmacológica e toxicológica, o que não pode ser 
generalizado. 
 
Características de um excipiente ideal: 
 
✓ Toxicologicamente inativo. 
✓ Química e fisicamente inerte frente ao fármaco. 
✓ Compatível com outros ingredientes da formulação. 
✓ Incolor e insípido. 
✓ Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento (sólido). 
✓ Alta capacidade de sofrer compressão (sólido). 
✓ Disponível a partir de diversas fontes, com custos adequados. 
✓ Fácil de ser armazenado. 
✓ Características reprodutíveis lote-a-lote. 
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✓ Desempenho consistente com a forma farmacêutica ao qual se destina. 
 
 
 
5. Função dos excipientes 
 
A maior parte das formas farmacêuticas são sólidas, semi-sólidas ou líquidas, nas 
quais o fármaco encontra-se diluído. Os excipientes capazes de fornecer à forma 
farmacêutica peso, consistência e volumes adequados, são os diluentes. Nestes casos, 
assumem a função de veículo, permitindo administração pela via desejada. Ainda, pode-se 
esperar que excipientes assumam a função de adjuvantes (verbo do Latim = "adjuvare"), 
auxiliando o fármaco à cumprir seu papel. Excipientes específicos são adicionados na 
tentativa de controlar e regular a velocidade de desintegração da forma e dissolução do 
fármaco, o que irá refletir no controle da quantidade de fármaco absorvido e na velocidade 
na qual este processo ocorre, ou seja, na biodisponibilidade do fármaco. 
 De acordo com sua influência na estabilidade da formulação, liberação e absorção 
do ativo e características do processo de preparação, os excipientes podem ser agrupados 
em 3 categorias. Sendo que, de acordo com sua influência no processo produtivo, podem 
ser subdivididos segundo o tipo de formulação a ser preparada. As preparações podem ser 
otimizadas de acordo com o tipo de excipiente e a quantidade a ser incorporada. 
 
Categoria de excipiente de acordo com sua influência na estabilidade, absorção do 
fármaco e características do processo de preparação: 
 
Estabilidade Absorção do Fármaco 
antioxidantes desintegrantes 
quelantes plastificantes 
conservantes modificadores da liberação 
estabilizantes promotores da penetração 
tamponantes molhantes 
modificadores de pH formadores de filme/polímeros 
 agentes bioadesivos/agentes encapsulantes 
 
Influência na preparação 
Para FF específicas: 
emulsões e suspensões agentes emulsificantes, suspensores 
géis agentes gelificantes 
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sólidas diluentes, lubrificantes 
 
 
5.1 Principais excipientes farmacotécnicos 
 
 Avaliadas as propriedades físico-químicas do fármaco e estabelecida a melhor via 
de administração, a escolha dos adjuvantes mais adequados para determinada formulação 
deverá basear-se nas características das substâncias contidas na fórmula, bem como na 
possibilidade de interações entre os excipientes e o(s) fármaco(s). Os principais adjuvantes 
farmacotécnicos encontram-se descritos a seguir: 
 
Diluentes  produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de 
comprimidos ou o enchimento de cápsulas, com volumes adequados. Ainda, para propiciar 
propriedades de fluxo e compressão necessárias à produção. Diferentes naturezas (solúvel,insolúvel ou mista). 
Exemplos: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de cálcio, celulose 
microcristalina (Microcel, Avicel), fosfato de cálcio dibásico (Encompress, Ditab), óxido 
de magnésio, carbonato de magnésio, talco, caolim. 
 
Veículos  preparação inerte destinada à incorporação do (s) ativo(s). Podem ser 
edulcorados e conter agentes suspensores. 
Exemplos: xarope simples, sorbitol 70%, glicerina, água, etc. 
 
Solventes  usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução; pode 
se aquoso ou não (ex. oleaginoso). Co-solventes, como a água e álcool (hidroalcóolico) e 
água e glicerina, podem ser usados quando necessários. 
Exemplos: álcool, óleo de milho, óleo de algodão, glicerina, álcool isopropílico, óleo mineral, 
ácido oléico, óleo de amendoim, água purificada, água para injeção. 
 
Absorventes  substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou 
para fixar certos compostos voláteis, como as essências. Exemplos: fosfato de cálcio, 
caolim, carbonato de magnésio, bentonita, talco. 
 
Aglutinantes  agentes usados para promover adesão das partículas durante a 
granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas. Podem ser usados na forma de 
solução, dispersão ou pós. Exemplos: goma arábica, ácido algínico, açúcar compressível, 
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CMC-Na, etilcelulose, gelatina, metilcelulose, povidona (PVP), amido, amido pré-
gelatinizado, glicose líquida. 
 
Desagregantes (desintegrantes)  empregados para acelerar a desintegração e/ou a 
dissolução da forma nos fluidos biológicos. Exemplo: ácido algínico, amido, alginato de 
sódio, CMC-Na, celulose microcristalina, croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol), glicolato 
sódico de amido (Explotab), crospovidona (Kollidon CL). 
 
Lubrificantes  agentes capazes de prevenir a aderência dos pós e granulados nas 
punções e matrizes, facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador e facilitar o 
enchimento de cápsulas. Otimizar o processo produtivo. Exemplo: estearato de magnésio, 
estearato de cálcio, ácido esteárico, talco, óleo vegetal hidrogenado (ex. Lubritab). 
 
Deslizantes  agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar 
as propriedades de fluxo das misturas em pó. Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200), talco. 
 
Agentes molhantes  substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão 
superficial na interface sólido/líquido. Age diminuindo o ângulo de contato entre a água e 
as partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas. Exemplos: lauril sulfato 
de sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens). 
 
Agentes tamponantes  usado para fornecer às formulações, resistência contra 
variações de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas. Exemplos: tampão 
citrato, tampão fosfato, tampão borato. 
 
Corantes, aromatizantes e flavorizantes  adjuvantes empregados para corrigir cor, 
odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Os corantes devem ser 
escolhidos em uma tabela que fornece os nomes daqueles que são permitidos para uso 
alimentício. Alguns podem causar reações alérgicas e/ou desencadear processos de 
irritação gástrica. Exemplos de flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, 
cacau, dentre outros. 
 
Edulcorantes  usado para edulcorar (adoçar) a preparação. Exemplos: aspartame, 
dextrose (glicose), manitol, sorbitol, sacarina, ciclamato sódico, açúcar, acesulfame de 
potássio, sucralose, esteviosídeo. 
 
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Agentes plastificantes  substâncias empregadas juntamente com polímeros, para 
modificar a temperatura de transição de fase dos mesmos e, facilitar a coalescência do 
filme formado sobre os grânulos, comprimidos ou pellets. Torna a camada de revestimento 
mais uniformemente distribuída sobre o granulado, durante a preparação de cápsulas de 
liberação entérica. Exemplos: glicerina, trietilcitrato, dibutilftalato, silicone, PPG. 
 
Agentes de revestimento  empregados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas 
ou pellets com o propósito de proteger o fármaco contra decomposição pelo oxigênio 
atmosférico e umidade, para mascarar sabor ou odor desagradável, para evitar a 
degradação no suco gástrico e obter a liberação do fármaco em meio entérico, promovendo 
liberação retardada do fármaco. A película empregada no revestimento é composta, 
basicamente, por um derivado polimérico insolúvel que pode ser de origem natural (ceras, 
shellacs, gelatina), derivados da celulose (metil ou etilcelulose, acetoftalato de celulose, 
hidroxipropilmetilcelulose, acetato de celulose), copolímeros de ésteres acrílico e 
metacrílico (Eudragit tipos L100, RS 30D, RS PM, S100, dentre outros); álcool polivinílico 
(PVA), acetato de polivinil, dentre outros. 
 
Agentes formadores de matrizes para liberação controlada  substâncias de natureza 
polimérica empregadas com a finalidade de se obter liberação prolongada e/ou controlada 
do fármaco que se encontra disperso, uniformemente, na matriz. Podem apresentar 
diferentes naturezas. Exemplos: HPMC, CMC-Na, goma xantana, Carbopol, diversos tipos 
de Eudragit, ágar-ágar, derivados polióxidoetilênicos (PEO's), dentre outros. 
 
Agentes emulsificantes  usados para estabilizar formulações que possuem um líquido 
disperso no seio de outro líquido com ele imiscível. O emulsionante ou emulsificante 
mantém a estabilidade da dispersão. O produto final pode ser uma emulsão líquida ou semi-
sólida (creme). Podem ser aniônicos, catiônicos ou anfotéricos. Ainda, podem ser naturais 
ou sintéticos. Exemplos: monoestearato de glicerila, álcool cetílico e gelatina. Podem ser 
empregados como agentes emulsivos auxiliares: CMC-Na, MC, alginato e pectina. 
 
Agentes surfactantes (tensoativos)  substâncias que reduzem a tensão superficial. 
Podem ser usados como agentes molhantes, detergentes ou emulsificantes. Exemplos: 
cloreto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol 9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio. 
 
Agentes suspensores  agentes utilizados para aumentar a viscosidade da fase externa 
de uma suspensão (dispersão de sólidos, finamente divididos, no seio de um líquido no qual 
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o fármaco é insolúvel). Reduzem a velocidade de sedimentação das partículas do fármaco. 
Agente doador de viscosidade ao meio. 
 
Agente suspensor Concentração usual pH aplicável 
Goma adraganta 0,50 – 2,00% 1,90 – 8,50 
Goma arábica (goma acácia) 5,00 – 10,00 % ........... 
Goma xantana 0,3 – 0,5 % 3,0 – 12,0 
Celulose microcristalina/CMC-Na 
(Avicel RC 591) 
0,50 – 2,00% 3,50 – 11,00 
CMC-Na 0,50 – 2,00% 2,00 – 10,00 
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 0,30 – 2,00% 3,00 – 11,00 
Metilcelulose 0,50 – 5,00% 3,00 –11,00 
Hidroxietilcelulose (Natrosol) 0,10 – 2,00% 2,00 – 12,00 
Bentonita 
0,50 – 5,00% 3,00 – 10,00 
dispersões melhores em pH 
neutro 
Alginato sódico 1,00 – 5,00% 4,00 –10,00 
Carbômero (Carbopol) 0,50 – 1,00% 5,00 –11,00 
Povidona Até 5,00% Não é afetado pelo pH, 
exceto por pH 
extremamente cáustico 
Pectina 1,00 – 3,00% 2,00 – 9,00 
Silicato de Alumíno e Magnésio 
(Veegun) 
0,50 – 2,50% 3,50 – 11,00 
Dióxido de silício coloidal (Aerosil) 2,00 – 10,00% Até 10,70 
Adaptado: Rowe et al., 2003. 
 
Agente doador de consistência  usado para aumentar a consistência de uma 
preparação, em geral, uma pomada. Exemplos: álcool cetílico, cera branca, cera amarela, 
álcool estearílico, parafina, cera microcristalina, cerade ésteres cetílicos. 
 
Agentes de tonicidade (Isotonizantes)  usados para obtenção de soluções com 
características osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, à serem administradas 
pelas vias: ocular, nasal, parenteral. Exemplos: NaCl (0,9%), manitol (5,07%) e dextrose 
(5,51%). 
 
Umectantes  substâncias empregadas para prevenir o ressecamento de preparações, 
principalmente, pomadas e cremes, por apresentarem a capacidade de retenção de água. 
Exemplos: glicerina, propilenoglicol, sorbitol. 
 
Agentes levigantes  líquido usado como agente facilitador no processo de redução de 
partículas do fármaco, durante o preparo de emulsões, bases oleosas, dentre outras. 
Triturado juntamente com o fármaco. 
Exemplos: 
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Agente levigante Densidade Miscibilidade Usos 
Óleo mineral 
(vaselina 
líquida) 
0,88 miscível em óleos fixos 
(exceto óleo de rícino) 
imiscível com água, 
álcool, glicerina, 
propilenoglicol, PEG 
400, e óleo de rícino 
bases oleosas 
base de absorção 
emulsões água/óleo 
Glicerina 1,26 miscível com água, 
álcool, propilenoglicol e 
PEG 400 
imiscível com óleo 
mineral e óleos fixos 
emulsões bases 
 óleo /água 
bases solúveis em 
água e ictiol 
Propilenoglicol 1,04 miscível com água, 
álcool, glicerina e PEG 
400 
imiscível com óleo 
mineral e óleos fixos 
emulsões base 
óleo/água 
bases solúveis 
em água 
PEG 400 1,13 miscível em água, 
álcool, glicerina e 
propilenoglicol 
imiscível com óleo 
mineral e óleos fixos 
emulsões base 
óleo/água 
bases 
solúveis 
 em água 
Óleo de algodão 0,92 miscível com óleo 
mineral e outros óleos 
fixos incluindo o óleo de 
rícino 
imiscível com água, 
álcool, glicerina , 
propilenoglicol e PEG 
400 
o óleo de algodão ou 
algum outro óleo 
vegetal pode ser 
usado como 
substituto para o óleo 
mineral quando um 
óleo vegetal é 
preferido ou quando o 
sólido pode ser 
incorporado mais 
facilmente nestes 
óleos. 
Óleo de rícino 0,96 miscível com álcool e 
outros óleos fixos. 
Imiscível com água, 
glicerina, propilenoglicol, 
PEG 400 e óleo mineral 
ictiol ou bálsamo do 
Peru, mesmos usos 
descritos para o óleo 
de algodão. 
Polissorbato 80 
(Tween ® 80) 
1,06-1,09 miscível com água, 
álcool, glicerina, 
propilenoglicol, PEG 
400, óleo mineral e óleos 
fixos. 
Coaltar 
Circunstâncias em 
que um surfactante é 
desejado, pode ser 
incompatível com 
algumas emulsões 
água / óleo 
 
 
Agentes alcalinizantes ou acidificantes  usados para alcalinizar ou acidificar o meio, 
respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução. 
Exemplos: 
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Agentes acificantes (acidulantes) Agentes alcalinizantes 
Ácido cítrico Solução de amônia 
Ácido acético Carbonato de amônio 
Ácido fumárico Dietanolamina 
Ácido clorídrico (HCl) Monoetanolamina 
Ácido tartárico Hidróxido de potássio (KOH) 
Ácido bórico Hidróxido de sódio (NaOH) 
 Bicarbonato de sódio 
 Borato de sódio 
 Trietanolamina 
 
Conservantes  usados em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenção do 
crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias). Exemplos de anti-
fúngicos: ácido benzóico, benzoato de sódio, butilparabeno, metilparabeno (Nipagin), 
propilparabeno (Nipasol), etilparabeno, propionato de sódio. Anti-bacterianos: cloreto de 
benzalcônio, cloreto de benzetônio, álcool benzílico, cloreto de cetilpiridíneo, clorobutanol, 
fenol. 
 
Agentes antioxidantes  empregados na tentativa de proteger a formulação de qualquer 
processo oxidativo e conseqüente desenvolvimento de ranço em substâncias de natureza 
oleosa e gordurosa e/ou inativação do fármaco. Podem atuar de diferentes modos: 
interrompendo a formação de radicais livres (BHA, BHT, -tocoferol); promovendo redução 
das espécies oxidadas (ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, metabissulfito de sódio); 
prevenindo a oxidação (EDTA, ácido cítrico, cisteína, glutationa). Em sistemas aquosos, 
preferencialmente, são empregados: vitamina C, metabissulfito de sódio, cisteína e 
tiossulfato de sódio. Nos sitemas lipofílicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E. 
 
Agentes quelantes (seqüestrantes)  substância que forma complexos estáveis 
(quelatos) com metais. São usados em preparações líquidas como estabilizantes para 
complexar os metais pesados que podem promover instabilidade. Exemplos: EDTA-Na2, 
ácido edético. 
 
Agente para expulsão de ar  empregado para expulsar o ar de recipientes 
hermeticamente fechados ou de formulações fluidas, para aumentar a estabilidade. 
Exemplos: nitrogênio (N2), dióxido de carbono (CO2). 
 
Nota: dentre as inúmeras classes de excipientes, os diluentes, os agentes molhantes, os 
lubrificantes e desintegrantes são os que apresentam maior influência na biodisponibilidade 
de formas farmacêuticas sólidas. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 14 
Nos estudos de pré-formulação, a solubilidade dos diluentes deve ser considerada, 
pois, a simples troca de um diluente pode provocar alterações na biodisponibilidade do 
fármaco, podendo resultar em casos de intoxicação. Um exemplo clássico ocorreu na 
Austrália (1968), quando a substituição do sulfato de cálcio (insolúvel) por lactose (solúvel), 
como diluente para cápsulas de fenitoína, resultou em um aumento da biodisponibilidade 
do fármaco, gerando diversos casos de intoxicação (Balla, 1968; Eadie et.al. 1968). Houve 
uma completa remissão do problema quando os pacientes passaram novamente a receber 
a fenitoína preparada com o excipiente original (sufato de cálcio). A presença de diluentes 
muito hidrofílicos, como a lactose, pode aumentar a captura de líquidos e, 
consequentemente, aumentar a molhabilidade das partículas, acelerando a velocidade de 
liberação dos fármacos. 
A presença do agente desintegrante na formulação visa facilitar a desagregação da 
forma farmacêutica, aumentando a área superficial e promovendo a dissolução do fármaco. 
Os agentes molhantes quando adicionados á formulação para aumentam a 
molhabilidade do ativo e promovem o aumento da velocidade de dissolução do fármaco. 
A adição de lubrificantes (substâncias hidrofóbicas) à preparação retarda a 
molhabilidade e, consequentemente, a absorção do fármaco. Portanto, a concentração do 
agente lubrificante na formulação é fator determinante para a obtenção de uma 
disponibilidade biológica apropriada do fármaco. 
 
 
5.3 Considerações gerais sobre alguns dos principais adjuvantes farmacotécnicos: 
 
5.3.1 Flavorizantes 
Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparação farmacêutica para administração oral 
é fator preponderante à adesão terapêutica pelo paciente, especialmente o pediátrico. 
Portanto, o farmacêutico tem como desafio desenvolver técnicas e recursos para realizar a 
combinação harmônica dos aditivos flavorizantes (aromas), edulcorantes e corantes. 
Porém, antes é importante a compreensão da psicofisiologia envolvida na percepção dos 
sabores. 
A percepção de um determinado sabor envolve os receptores dos paladares, 
proteínas localizadas na superfície das células das papilas gustativas, que reconhecem 
certas estruturas químicas e iniciam a emissão de sinais para que o cérebro os traduzam e 
reconheçam como doce, amargo, salgado ou azedo (ácido). Possuimos cerca de 10.000 
papilas gustativas, sendo que nas crianças elas estão em número maior. Isto explica em 
parte o porquê das crianças serem mais sensíveis a sabores desagradáveis. 
Anderson de O. Ferreira MSc.Excipientes Farmacotécnicos 
 15 
Os receptores para os paladares primários doce, amargo, salgado e azedo (ácido) 
estão distribuídos e agrupados em regiões diferentes da superfície da língua. O paladar 
doce é detectado principalmente na ponta da língua, enquanto o amargo é mais 
evidenciado na região posterior, o salgado nas laterais anteriores e o azedo nas laterais 
medianas (veja a figura 1). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Figura 1: Percepção regional dos paladares primários na língua humana. 
Fonte: Roy, 1997. 
 
 
Algumas correlações podem ser feitas entre sabor/odor e a estrutura química da 
substância. Por exemplo: o sabor azedo pode ser associado à presença de íons hidrogênio; 
o salgado, com alguns ânions e cátions; o amargo, com o alto peso molecular dos sais; o 
doce, com compostos polihidroxilados, compostos polihalogenados e alfa-aminoácidos; o 
sabor cortante pode ser associado à presença de insaturação na molécula; o odor de 
cânfora, com o átomo de carbono terciário da estrutura e, odores de frutas, com grupos 
ésteres e lactonas. Dentre os fatores responsáveis pelo sentido do paladar estão, também, 
envolvidos os seguintes fenômenos: calor - QUENTE ou FRIO; a ADSTRINGÊNCIA - 
devido à presença de taninos e ácidos; a ASPEREZA correspondente à textura e, a 
SENSAÇÃO DE FRESCOR, devido à ausência de calor. 
 Durante o desenvolvimento das formulações, alguns requisitos são necessários 
para a identificação imediata do sabor e para que ele seja compatível com sensibilidade da 
mucosa oral. Algumas técnicas usadas para flavorização incluem: métodos de combinação, 
mascaramento, métodos físicos, métodos químicos e métodos fisiológicos. Um guia com 
uma seleção de sabores pode ser encontrado abaixo. 
 
 
Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primários: 
Amargo 
Azedo (ácido) 
Salgado 
Doce 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 16 
• Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva, morango, framboesa, amora, hortelã-
pimenta. 
• Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja, framboesa. 
• Salgado: amêndoas, xarope de canela, xarope de ácido cítrico, xarope de maple , 
xarope de laranja, xarope de alcaçuz, framboesa. 
• Amargo: anis, café, chocolate, chocolate-menta, menta, limão, laranja, xarope de 
cacau, xarope de alcaçuz, cravo. 
• Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja, xarope de ácido cítrico. 
• Oleoso: menta, anis, hortelã (ex. correção do sabor de preparações com óleo 
mineral). 
• Metálico: morango, framboesa, cereja, uva. 
• Insípido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de limão ou xarope simples 
com tintura ou essência de limão. 
 
 
Sugestões de Flavorizantes por Classes de Fármacos 
• Antibióticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa, banana + abacaxi, banana + 
baunilha, côco + creme, morango, baunilha, limão-creme, cereja + creme, tutti-frutti, 
canela. 
• Antihistamínicos: cereja, canela, creme, uva, mel, pêssego + laranja, framboesa, 
baunilha, cacau. 
• Barbituratos: banana + abacaxi, banana + baunilha, canela + menta, groselha + 
morango, laranja. 
• Descongestionantes e expectorantes: anis, cereja, côco + creme, creme + menta + 
morango, groselha + pêssego, morango, limão, laranja, laranja + limão, abacaxi, laranja 
+ pêssego, morango, framboesa, tangerina. 
• Eletrólitos: cereja, uva, framboesa. 
 
Nota: o corante a ser utilizado em uma formulação deve ser selecionado harmonicamente com o flavorizante 
(exemplo: verde para menta, vermelho para cereja, etc.) 
 
Sugestões de Flavorizantes para preparações veterinárias 
Pássaros: uva, laranja, tutti-frutti 
Gatos: carne, galinha, fígado, amendoim, peixe, queijo. 
Cães: carne, queijo, galinha, fígado, marshmallow, amendoim, framboesa. 
Equinos: maçã, cereja, cravo, caramelo, alfafa. 
Bovinos: anis, maple, cravo, alfafa, anis-alcaçuz. 
Caprinos: maçã, caramelo. 
Frangos: milho, melancia, leite. 
Furões: peixe, frutal. 
Iguanas: kiwi, melancia. 
Coelhos: banana-creme, alface. 
Porquinho-da-india: laranja, tutti-frutti. 
Primatas: bana, chocolate, framboesa. 
Répteis (exceto cobras): banana-creme, limão-creme. 
Adaptado: IJPC, 1997. 
Método de Combinação: a técnica de combinação compreende o uso de 
características comuns entre o sabor e o fármaco. Por exemplo, o uso do sabor de frutas 
pode ser combinado com o sabor azedo/ácido (sabor de laranja associado ao ácido 
ascórbico). Os sabores salgado/doce/azedo podem ser combinados com um sabor amargo. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 17 
Também, o uso de um sabor levemente salgado pode minimizar o sabor azedo e, contribuir 
para que o sabor doce sobressaia. Ainda, já foi estabelecido que o sabor azedo pode 
potencializar o sabor amargo. 
 Método de Mascaramento: o salicilato de metila, por possuir um cheiro muito forte, 
pode mascarar outros sabores ou sobressair-se em relação a muitos produtos. 
 Métodos Físicos: dentre os métodos físicos, estão incluídas a formação de 
compostos insolúveis, a emulsificação de óleos, a efervescência, a elevação na viscosidade 
dos fluidos e o revestimento de comprimidos. Compostos insolúveis podem ser formados 
resultando em sabores pouco perceptíveis. O fármaco deve estar em solução para que seu 
sabor seja realçado, portanto, ativos em suspensão, geralmente, não transmitem sabor. Os 
óleos podem ser incorporados na fase interna de emulsões óleo-água, cuja fase externa 
aquosa pode ser adoçada ou flavorizada. Este é o princípio que está por trás da emulsão 
de óleo de fígado de bacalhau e da emulsão de óleo de rícino, nas quais o paciente 
experimenta, inicialmente, a fase aquosa externa adocicada. 
 Métodos Químicos: os métodos químicos incluem absorção e complexação do 
princípio ativo, resultando na perda das características de sabores indesejáveis. 
 Métodos Fisiológicos: métodos físiológicos incluem a utilização dos efeitos 
anestésico do mentol e da menta, que pode, ainda, ser usada para contribuir com um sabor 
mais agradável. 
Agentes flavorizantes podem apresentar-se como misturas complexas. A tabela 
seguinte ilustra o número de diferentes substâncias químicas que podem estar contidas em 
substâncias flavorizantes naturais ou artificiais. 
 
Exemplos dos números de diferentes constituintes presentes em alguns flavorizantes 
natutrais ou artificiais. 
 Natural Artificial 
Cereja > 70 > 20 
Banana > 150 > 17 
Uva ~ 225 > 18 
Morango > 130 > 36 
Framboesa > 60 > 17 
 
Muitos flavorizantes naturais possuem uma substância cujo gosto seja proeminente. 
Por exemplo, o constituinte ativo da cereja é o benzaldeído, na banana, o iso-amiloacetato 
e na laranja, o limoneno. 
A presença de determinados conservantes pode influenciar no sabor de uma 
preparação farmacêutica de uso oral. Os parabenos, por exemplo, podem transferir para a 
formulação um aroma floral indesejável (metilparabeno) ou promoverem uma sensação de 
dormência na língua (propilparabeno). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 18 
Agentes corretores e evidenciadores do paladar 
Substância Uso e aplicação 
Óleo de anis (anetol) Amargo, preparações oleosas. 
Óleo essencial de canela (cinamaldeído) Preparações oleosas, salgado, amargo, preparações 
odontológicas. 
Óleo essencial de cravo (eugenol) Preparações odontológicas. 
Óleo essencial de menta (L-mentol, acetato de mentila) Amargo, dessensibilizante do paladar. 
Óleo essencial de laranja Amargo, ácidos, barbitúricos. 
Óleo essencial de limão (aldeído citral e limoneno) Amargo, ácido. 
Salicilato de metila 
Máximo: 500mcg/kg/dia 
Pastilha, óleo (óleo de fígado de bacalhau). 
Máximo: 500mcg/kg/diaGlicirrizinato de amôneo (Magnasweet®) 
Conc. usual: 0,1 – 0,5% 
Amargo (evidencia o paladar doce, sinergismo com 
edulcorantes, prolonga o tempo do paladar doce – efeito 
lingering), preparações contendo antibióticos. 
Glutamato monossódico 
Máximo 120 mg/dia para indivíduos maiores de 12 anos. 
 
Sabor metálico. 
Vanilina 
Conc. usual: 0,01 –0,02% 
Flavorizante de fundo para sabores desagradáveis, incluindo 
o amargo. 
Etilvanilina 
Conc. usual: 0,01% 
Flavorizante de fundo com sabor 3x mais intenso que a 
vanilina. 
Maltol 
Conc. usual: 5 – 75 ppm (30 ppm) 
Evidenciador do sabor doce com sabor similar ao morango 
ou abacaxi. 
Glicirrizinato de potássio 
Conc. usual: 0,05% 
Amargo, dentifrícios. 
Mentol 
Suspensões orais: 0,003% 
Xaropes: 0,005 – 0,015% 
Pastilhas: 0,2 – 0,4% 
Pasta dental: 0,4% 
Enxaguatórios bucais:0,1-2% 
 
Amargo (dessensibilizante do paladar) 
Ácido cítrico 
Conc. usual: 0,3 – 2,0% 
Evidenciador do sabor, mascaramento do sabor amargo, 
ação sialogoga. 
Ácido tartárico 
Conc. usual: 0,1 – 0,3% 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, ação sialogoga. 
Ácido málico 
(até 400ppm – alimentos) 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, sialogogo. 
Ácido fumárico 
(até 3600 ppm) 
Evidenciador do sabor, correção do amargo, sialogogo 
Cloreto de sódio (NaCl) 
Conc. usual: 0,3 – 0,5% 
Supressão do amargo. 
Ácido fosfatídico-b-lactoglobulina 
Conc. usual: 3% 
(Inibidor específico do amargo) 
Hidrofóbica e dispersível em águaSupressão do amargo em 
alimentos e medicamentos 
Não eficiente para mascarar o amargo de de substâncias 
amargas hidrofílicas. Não suprime o doce, azedo e salgado. 
 
Ácido fosfatídico 
Conc. usual: 1- 3% 
Supressão do amargo. 
Lipoproteínas (albumina, lactoalbumina) e fosfolipídeos da 
soja 
Supressão do amargo. 
Adaptado:Rowe et al., 2003. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 19 
5.3.2. Corantes 
Os corantes a serem adicionados em produtos farmacêuticos de uso interno devem 
ser atóxicos e farmacologicamente inativos. Eles não devem ser empregados para 
mascarar produtos de baixa qualidade. Só devem ser utilizado corantes certificados para 
administração em alimentos, fármacos e cosméticos (FD&C – Food, Drug and Cosmetics 
Administration). 
 
Diluição de corantes 
Sugestão de solução base para diluição de corantes 
Corante ......................................................... 0,10 – 10,00% (concentração variável)* 
Propilenoglicol .............................................. 3,00% 
Metilparabeno ............................................... 0,15% 
Propilparabeno ............................................. 0,05% 
Álcool etílico .................................................. 10,00% 
Água desmineralizada qsp ........................... 100,00 mL 
 A quantidade de corante utilizada em uma formulação oral pode variar de 0,0005 a 
0,005% de corante. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Estabilidade de corantes certificados pelo FD&C, mediante vários fatores, os quais, podem 
influenciar na coloração de preparações farmacêuticas 
Corantes FD&C 
(hidrossolúveis) 
Ácido Álcali Luz 
Agentes 
redutores 
Agentes 
oxidantes 
Valor pH* 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 20 
FD&C azul #1 
(azul brilhante) 
Moderada Modera
da 
Boa Boa Pobre 4,9-5,6 
FD&C azul #3 
(indigo carmim) 
Boa Modera
da 
Pobre Moderada Pobre 8,5 
FD&C verde #3 
Boa Pobre Boa Boa Pobre 4,2-5,8 
FD&C vermelho #3 
(eritrosina) 
Pobre Boa Razoáv
el 
Moderada Razoável 7,7 
FD&C vermelho #4 
(Ponceau SX) 
Pobre boa Razoáv
el 
Moderada Razoável 6,4 
FD&C amarelo #5** 
(tartrazina) 
Boa Boa Boa Pobre Razoável 6,8 
FD&C amarelo #6 
Boa Boa Boa Pobre Razoável 6,6 
FD&C vermelho #40 
Boa Boa Boa Pobre Moderada 7,3 
*valor de pH de uma solução a 1% do corante. 
** O amarelo de tartrazina está relacionado com manifestações do tipo alérgicas em 
pessoas sensíveis (incluindo pacientes com bronquite asmática). Apresenta reação 
cruzada em pacientes sensíveis ao ácido acetilsalicílico. 
 
Alguns corantes naturais também podem ser utilizados, tais como: 
• Amarelo: curcuma e vitamina B2. 
• Vermelho: carmim, colchonilha. 
• Verde: clorofila. 
• Alaranjado: betacaroteno. 
 
5.3.3. Antioxidantes 
A oxidação é um processo que leva à decomposição da matéria-prima, com perda de 
sua função. A luz, o ar, o calor, a presença de contaminantes do meio (catalisadores  
metais pesados) e o pH do meio, são os agentes desencadeadores deste processo. O 
mecanismo de oxidação inicia-se com a formação do que chamamos de radicais livres. 
Agentes antioxidantes são substâncias capazes de preservar a formulação de 
qualquer processo oxidativo. São capazes de inibir a deterioração oxidativa (destruição por 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 21 
ação do oxigênio) de produtos fármaco-cosméticos, interferindo no desenvolvimento de 
ranço oxidativo em óleos e gorduras ou inativação de medicamentos. 
 
Antioxidantes que atuam interrompendo a formação das cadeias de radicais livres 
(antioxidantes verdadeiros): 
• BHA 
• BHT 
• -tocoferol (vit.E) 
• propilgalato 
 
Atuam sofrendo oxidação (agentes redutores): 
• metabissulfito de sódio 
• bissulfito de sódio 
• ditionito de sódio 
• ácido ascórbico (vit.C) 
• palmitato de ascorbila 
 
Antioxidantes que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes sinergistas): 
• Ácido cítrico 
• Ácido etilenodiaminotetracético 
(EDTA) 
• Cisteína 
• glutation 
• metionina 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 22 
 
5.3.3.1 Uso adequado de agentes antioxidantes 
 
5.3.3.1.1 Antioxidantes para sistemas aquosos 
 
• ÁCIDO ASCÓRBICO: solubilidade de 1g/3mL de água, 1g/30mL de álcool. 
Concentração usuais (formulações aquosas): 0,01 – 0,1%. É incompatível com álcalis, íons 
de metais pesados, especialmente cobre e ferro, substâncias oxidantes, metenamina, 
cloridrato de fenilefrina, maleato de pirilamina, salicilamida, nitrito sódico, salicilato de sódio, 
salicilato de teobromina e picotamida. 
 
• BISSULFITO DE SÓDIO (NaHSO3): sabor desagradável. Instável ao ar, perdendo SO2 
e oxidando-se, gradualmente, para sulfato. 
Solubilidade:1g/4mL de água, 1g/70mL de álcool. 
Concentrações usuais: 0,01- 1%. Inativa a adrenalina e a cisplatina. 
 Incompatível com cloranfenicol e nitrato de fenilmercúrio. 
 
• METABISSULFITO DE SÓDIO (Na2S2O5): solubilidade de 1g/1,9mL de água, facilmente 
solúvel em glicerina e pouco solúvel em etanol. Concentrações usuais: 0,01 - 1,0%. 
Empregado em preparações farmacêuticas orais, parentais e tópicas. Incompatível com a 
epinefrina (adrenalina) e seus derivados, com o cloranfenicol e fenilacetato de mercúrio. Inativa 
soluções de cisplatina. 
Nota: Os sulfitos são conhecidos por causar alergia. 
 
• TIOSSULFATO DE SÓDIO (Na2S2O3.5H2O): solubilidade de1g/0,5mL de água, insolúvel 
em álcool. Concentração usual: 0,05%. 
 
• DITIONITO DE SÓDIO (Hidrossulfito de sódio) (Na2S2O4): muito solúvel em água e 
pouco solúvel em álcool. Concentração usual: 0,1 – 0,6%. O ditionito de sódio tem sido usado 
como antioxidante em preparações tópicas e como agentes redutores na remoção de manchas 
em tecidos. 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 23 
5.3.3.1.2 Antioxidantes para sistemas oleosos 
 
• ASCORBIL PALMITATO: pó branco ou branco-amareladocom odor característico. 
Solubilidade: muito levemente solúvel em água e em óleos vegetais; solúvel em álcool. 
Concentração efetiva: 0,01 - 0,2%. É incompatível com agentes oxidantes (ex. em solução a 
oxidação é catalizada pela presença de íons Cu2+ e Fe3+. 
 
• BUTILHIDROXIANISOL (BHA): insolúvel em água; facilmente solúvel em álcool e 
propilenoglicol. Concentrações usuais: 
Uso em: Concentração (%) 
-caroteno 0,01 
Óleos essenciais e agentes 
flavorizantes 0,02 - 0,5 
Injetáveis IM 0,03 
Injetáveis IV 0,0002 - 0,00052 
Óleos e gorduras 0,02 
Formulações tópicas 0,005 - 0,02 
Vitamina A 10mg / por 1 milhão de unidades 
 
 É incompatível com agentes oxidantes e sais férricos. Uso permitido em injeções IM e 
IV, preparações nasais, cápsulas, comprimidos e preparações sublingual, retal, tópica e 
vaginal. 
 
• BUTILHIDROXITOLUENO (BHT): insolúvel em água e em propilenoglicol e facilmente 
solúvel em álcool. Concentrações usuais: 
Uso em: Concentração (%) 
-caroteno 0,01 
Óleos essenciais e agentes flavorizantes 
0,02 - 0,5 
Injetáveis IM 0,03 
Injetáveis IV 0,0009 - 0,002 
Óleos e gorduras 0,02 
Formulações tópicas 0,0075 - 0,10 
Vitamina A 10mg / por 1 milhão de UI 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 24 
 Incompatível com agentes oxidantes fortes como peróxidos e permanganatos. Sais 
férricos podem causar descoloração Uso permitido em injeções IM e IV, preparações nasais, 
cápsulas e comprimidos, preparações retais, vaginais e tópicas. 
 
• PROPIL GALATO: pó cristalino branco, com odor muito leve. Solubilidade: levemente 
solúvel em água; levemente solúvel em álcool. Concentração efetiva: 0,005 - 0,15%. 
 
• -TOCOFEROL (Vit.E): óleo viscoso, claro, amarelo ou amarelo esverdeado. 
Praticamente inodoro. Instável à luz e ao ar. Solubilidade: insolúvel em água, solúvel em álcool, 
miscível com acetona e óleos vegetais. Concentração efetiva: 0,05 - 2%. 
 
 
5.3.3.1.3. Sugestões de sistemas antioxidantes para algumas formulações magistrais: 
 
 
Ácido retinóico BHT 
Nitrato de miconazol BHA 
Cetoconazol creme EDTA/metabissulfito de sódio 
Sulfadiazina de prata BHT 
Resorcina metabissulfito de sódio ou bissulfito de sódio 
Óleos fixos BHT ou BHA 
 
 
5.3.3.1.4.Sugestões de sistemas antioxidantes para formulações com hidroquinona e 
associações mais comuns 
 
Hidroquinona 1)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
EDTA-Na2 0,1% 
2)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,6% 
3) Ditionito de sódio 0,6% 
4)Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
vit. C 1,6% + EDTA-Na2 0,1% 
Hidroquinona + 
ácido retinóico 
1)Bissulfito de sódio 0,2 – 0,3% + BHT 0,1% + vitamina C pó 1,7% 
2) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
BHT 0,1% + EDTA-Na2 
3) Metabissulfito de sódio (10% em relação a quantidade de hidroquinona) + 
Vitamina E (oleosa) 0,05% 
4) ditionito de sódio 0,6% + BHT 0,05 – 0,1% 
Hidroquinona + 
ácido glicólico 
1) vitamina C 1,7% + vitamina E 1% + EDTA-Na2 0,1% 
2)ditionito de sódio 0,6% 
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 25 
5.3.4 Conservantes 
 
 
Conservantes empregados em preparações de uso oral 
 
Conservante Concentra 
-ção usual 
(%) 
Espectro de 
ação 
pH Solubilidade Incompatibili- 
dade 
Álcool etílico 
(etanol) 
 
 10,0 Bactérias e 
fungos 
Ácido 
Miscível com 
água, acetona, 
glicerina. 
Agentes 
oxidantes, gomas, 
cloretos e 
permanganato. 
Ácido benzóico e 
seus sais 
(benzoato de 
sódio) 
0,1 - 0,2 
Bactérias 
Gram +, 
bolores e 
leveduras 
2,0 - 
5,0 Água, etanol. 
Caolim, glicerina 
proteínas, 
tensoativos não 
iônicos (Tween 
80), compostos 
quaternários e 
gelatina 
Ácido sórbico 0,05 - 0,2 Bolores e 
leveduras 
2,5 - 
6,0 
Água, etanol, 
propilenoglicol, 
glicerina, óleos. 
Surfactantes não 
iônicos 
(Tween80) 
Sorbato de 
Potássio 
0,1 - 0,2 Fungos e 
bactérias 
2,5 - 
6,0 
Água, etanol, 
propilenoglicol. 
Surfactantes não 
iônicos 
Metilparabeno 
(Nipagin) 
0,015 - 0,2 
Bactéria 
Gram +, 
bolores, 
leveduras 
3,0 - 
9,5 
Etanol, glicerina, 
propilenoglicol, 
água tépida. 
Surfactantes não 
iônicos (Tween 
80), metilcelulose, 
gelatina, 
proteínas , sais de 
ferro e álcalis. 
P Propilparabeno 
(Nipasol) 
0,01 - 0,2 
idem metilparabeno. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 26 
Conservantes para preparações de uso externo 
 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentração 
usual (%) 
Incompatibilidades 
Ácido benzóico e 
benzoato de sódio 
Bolores e 
leveduras 
Bactérias Gram 
+ 
2,0 a 5,0 
É ativo 
somente em 
meio ácido 
0,1 – 0,5 Tensioativos não-
iônicos (ex. Tween 
80) 
Compostos 
quaternaries, 
gelatina, glicerina, 
proteínas 
Ácido sórbico Fungos e 
leveduras. 
Pouca atividade 
sobre bactérias 
2,5 – 6,0 0,1 – 0,3 Levemente 
incompatível com 
tensioativos não-
iônicos 
Sorbato de potássio Fungos, 
leveduras, 
pouca atividade 
microbiana 
2,5 a 6,0 0,1 a 0,2 Surfactantes não-
iônicos e alguns 
materiais plásticos 
Álcool benzílico Bactérias Gram-
+ e Gram - 
Ácido 
≤5,0 
1 – 3 Agentes oxidantes 
Agentes tensioativos 
não-iônicos (tween 
80) 
Bronopol® 
2-bromo-2-
nitroproprano-1,3 diol 
É mais ativo 
contra bactérias 
Gram - do que 
contra Gram +. 
Tem baixa 
atividade 
fungicida e 
esporicida. 
5,0 –7,0 0,01 – 0,1 Não é afetado 
significativamente 
pela presença de 
proteínas e 
tensioativos não-
iônicos. Os 
compostos 
sulfidrilos (cisteína e 
tioglicolato), 
tiosulfato e 
metabissulfito são 
seus antagonistas. 
Se inativa na 
presença de 0,1% 
de cloridrato de 
cisteína. 
Clorexidina Bactérias Gram 
+ e Gram - 
(pouco ativa 
contra 
Pseudomonas 
spp) 
Pouco ativa 
contra fungos. 
5,0 – 8,0 0,01 –0,1 Tensioativos 
aniônicos, gomas, 
alginato de sódio. 
Inativada 
parcialmente por 
lecitina e Tween 80. 
Cloreto de 
benzalcônio 
Bactérias Gram 
+ e algumas 
Gram - 
4,0 – 10 0,05 a 0,1 Agentes aniônicos, 
sabões, nitratos, 
metais pesados, 
citrato, proteínas. 
Pode ser adsorvido 
por materiais 
plásticos. 
Inativado por lecitina 
e Tween 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 27 
 
 
 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentração 
usual (%) 
Incompatibilidades 
Diazolidinil Uréia 
(Germall ® II) 
Efetivo contra 
Bactérias Gram 
+ e Gram -. 
Apesar de 
apresentar uma 
certa ação 
antifúngica, se 
recomenda 
utiliza-lo em 
associação com 
parabenos ou 
outro 
conservante 
com atividade 
antifúngica. 
3,0 – 9,0 0,1 a 0,5 É compatível com a 
maioria dos 
ingredientes 
cosméticos. Se 
inativa por diluição. 
Dimetilodimetil 
hidantoína 
(DMDM hidantoína, 
Glydant®) 
Amplo espectro 
contra bactérias 
4,0 – 9,0 0,15 – 0,6 Compatível com 
tensioativos 
aniônicos , 
catiônicos, não-
iônicos e proteínas. 
Se inativa por 
diluição e filtração. 
Etanol (Álcool etílico) Bactérias e 
fungos 
Ácido 10 Pode ser inativado 
por agentes não 
iônicos. 
O álcool a 95% é 
incompatível com 
goma arábica, 
albumina, cloretos, 
ácido crômico e 
permanganato. 
Fenoxietanol 
(Phenoxetol®, 
Chemynol® F) 
 
Nota: É 
comercializado tb. na 
forma de misturas 
com parabenos. 
Bactérias Gram 
negativas 
Ativo contra 
Pseudomonas 
em altas 
concentrações 
Ampla faixa de 
pH 
0,5 a 2 Se inativa por 
diluição e uso de 
agentes 
emulsificantes não-
iônicos tal como o 
Tween 80 
Glutaraldeído 
(Glutaral®, 
Ucarcide® 250) 
Paraprodutos rinse 
off ( são enxaguados 
e que não 
permanecem em 
contato prolongado 
com a pele) 
Bactericida 
muito efetivo 
frente bactérias 
Gram + e Gram - 
Biocida de 
ampla eficácia 
3,0 – 9,0 0,01 – 0,1 Estável em 
temperaturas abaixo 
de 38o C. a presença 
de amônia, aminas 
primárias ou 
proteínas na 
formulação pode 
reduzir sua eficácia. 
Imidazolidinil Uréia 
(Germall ®115) 
Bactérias Gram-
+ e Gram -, 
incluindo 
Pseudomonas 
3,0 –3,9 0,1 – 0,5 Se decompõe em 
temperaturas acima 
de 160o C. 
É compatível com a 
maioria dos 
ingredientes 
cosméticos. Se 
inativa por diluição. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 28 
Metil cloro 
isotiazolinona e metil 
isotiazolinona 
(Kathon® CG) 
Ativo contra 
bactérias, 
fungos e 
leveduras 
4,0 – 8,0 0,035 – 0,15 Inativado em pH alto 
(> 8,0) por aminas, 
sulfitos e 
mercaptanos. 
 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentração 
usual (%) 
Incompatibilidades 
Parabenos 
Metilparabeno 
(Nipagin®) 
Propilparabeno 
(Nipasol®) 
Etilparabeno 
(Nipagin® A) 
Butilparabeno 
(Nipabutil®, 
Chemynol B) 
Ativo contra 
bactérias Gram 
+, fungos e 
levedura. 
 
Não apresentam 
boa atividade 
contra bactérias 
Gram - . 
3,0 – 9,5 Metilparabeno: 
0,02 –0,3 
Propilparabeno: 
0,02 a 0,1 
Etilparabeno: 
0,05 –0,1 
Butilparabeno: 
0,01 – 0,1 
Normalmente 
são utilizados 
na forma de 
associações 
Sua ativade se reduz 
na presença de 
tensioativos 
aniônicos, não 
iônicos, 
metilcelulose, 
gelatina e proteínas. 
São incompatíveis 
com álcalis e sais de 
ferro. Se inativam 
por diluição e uso de 
tensioativos não 
iônicos tal como o 
tween 80. 
Quaternium 15 
(Dowicill® 200) 
Efetivo contra 
bactérias Gram 
positivas e 
negativas, 
incluindo 
Pseudomonas. 
4,0 - 10 0,02 – 0,3 Se inativa por 
diluição e filtração. 
 
Triclosan 
(Irgasan® DP-300) 
Ativo contra 
bactérias e 
fungos 
4,0 – 8,0 0,1 – 0,3 Neutralizado por 
Tween e Lecitina 
Formaldeído Fungos e 
bactérias Gram+ 
e Gram- 
3,0 a 10,0 0,02 a 0,2 
Proibido o uso 
em 
preparações na 
forma de 
aerossóis. 
Amoníaco, álcalis, 
água oxigenada, 
proteínas, iodo, 
permanganato de 
potássio, taninos, 
ferro e sais de 
metais pesados. 
Misturas (Blends) de conservantes 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentraç
ão usual 
(%) 
Incompatibilid
ades 
Butilparabeno + 
Etilparabeno + 
Metilparabeno + 
Propilparabeno + 
Fenoxietanol 
(Chemynol®, Phenonip®, 
Phenova®, Uniphen) 
Amplo espectro 
Abrange fungos, 
leveduras, bactérias 
Gram + e Gram --, com 
boa atividade contra 
Pseudomonas 
3,0 – 8,0 0,2 – 0,8 Idem parabenos 
e fenoxietanol 
Propileno glicol + 
diazolidinil uréia + 
metilparabeno + 
Propilparabeno 
(Germaben® II 
Efetivo contra bactérias 
Gram +, Gram - e contra 
bolores e leveduras. 
........ 0,25 – 1,0 Compatível com 
a maioria dos 
ingredientes 
das 
formulações 
cosméticas tais 
como proteínas, 
tensioativos. 
DMDM hidantoína + 
Iodopropinil 
butilcarbamato 
(Glydant Plus®) 
Ativo contra bactérias, 
bolores e leveduras 
Estável 
em ampla 
faixa de pH 
0,05 –0,15 ........................ 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 29 
Isopropilparabeno + 
Isobutilparabeno + 
Butilparabeno 
(Liquapar Oil®) 
Amplo espectro contra 
bactérias Gram+, Gram 
-, bolores e leveduras 
4,0 – 8,0 0,3 – 0,6 Ligeiramente 
inativado por 
agentes 
tensioativos não 
iônicos. 
 
 
Misturas (Blends) de conservantes 
Conservante Espectro 
antimicrobiano 
pH ótimo Concentraç
ão usual 
(%) 
Incompatibilid
ades 
Metil cloro-isotiazolinona e 
metil isotiazolinona 
(Isocil PC 1,5%, Zonen MI) 
Amplo espectro 
microbicida 
3,0 - 9,0 0,05 – 0,1 Substâncias 
alcalinas, 
aminas e 
sulfitos 
2-fenoxietanol e p-cloro 
metoxifenol 
(Emercide® 1199) 
Amplo Ampla 
faixa 
0,3 – 0,5 Pode ser 
ligeiramente 
inativado por 
tensioativos 
catiônicos e 
não-iônicos 
 
Nota: Agentes antioxidantes tais como o metabissulfito de sódio, ácido ascórbico (vitamina C), o BHT e o BHA promovem 
o rebaixamento do potencial de oxi-redução, diminuindo a velocidade de crescimento de microorganismos aeróbios e de 
anaeróbios facultativos. Dessa forma, atua sinergicamente ao sistema conservante. O EDTA devido sua propriedade 
quelante também potencializa a ação preservante, removendo íons bivalentes necessários à estabilidade da parede 
celular dos microorganismos. Portanto, a associação destas substâncias com conservantes aumenta a eficácia 
preservante. 
 
É importante considerar que a conservação de preparações cosméticas e bases 
galênicas dependerá da escolha adequada do sistema conservante. A eficácia do sistema 
conservante dependerá do espectro de atividade antimicrobiano do conservante escolhido, da 
faixa de pH da formulação, compatibilidade com outros ingredientes da formulação e de fatores 
dependentes da técnica de preparo (ex. temperatura). 
 A utilização de um sistema conservante contemplando a associação de conservantes 
eficazes contra fungos e bactérias gram positivas e gram negativas (ex. parabenos + 
imidazolidiniluréia; parabenos + fenoxietanol; parabenos + Bronopol) corretamente 
formulados seria mais eficaz do que a utilização de um único sistema conservante formado por 
exemplo somente pelos tradicionais parabenos (metilparabeno e propilparabeno). Os 
parabenos são bons conservantes porém são mais ativos contra bolores e leveduras e também 
contra bactérias Gram positivas, não sendo eficazes contra bactérias Gram negativas, 
incluindo contra a Pseudomonas. 
 
 
5.3.5 Edulcorantes 
Um grande número de agentes são utilizados como edulcorantes, incluindo a sacarose, 
glicose, xarope de milho, sorbitol, manitol e outros açúcares. Normalmente estes açúcares são 
empregados em grandes concentrações, influenciando na viscosidade do veículo e podendo 
retardar a velocidade de dissolução de algumas drogas. Edulcorantes não-calóricos (ex. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 30 
sacarina, aspartame) também podem ser empregados, com a vantagem de apresentarem 
poder adoçante muito maior do que os açúcares. 
 
 
Principais edulcorantes empregados em formulações orais 
Edulcorante Concentraç
ão usual 
( % ) 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH 
estabilidad
e 
Incompatibili-dade 
/ Segurança 
Sacarose Até 85 Água, álcool 1,0X ...... 
Metais pesados 
podem conduzir a 
incompatibilidade 
com ativos (vit.C) 
Sorbitol 20 – 70 Água 0,5 – 0,7 
X 
....... 
Íons metálicos di e 
trivalentes em 
condições 
extremamente 
ácidas ou alcalinas. 
Manitol 7 Água (1:5,5) 
Álcool (1:83) 
Glicerina 
(1:18) 
0,5 – 0,7 
X 
Promove 
sensação 
refrescant
e. 
....... 
Forma complexos 
com alguns metais 
(Fe, Al, Cu). 
Soluções >20% 
podem precipitar 
com NaCl, KCl e 
em contato com 
plástico. 
Sacarina 
sódica 
0,04 – 0,6 Água (1:1,2) 300 X > 2,0 Altas temperaturas 
(>125C) 
Esteviosídeo 0,1 – 0,5 Muito solúvel 
em água. 
300 X ........... ............... 
Aspartame** 0,1 – 0,5 Água (1:100) 180 X 2,0-5,0 Altas temperaturas. 
Ciclamato 
sódio 
0,17 Água (1: 5) 30 X Estável em 
ampla faixa 
de pH. 
........ 
Ciclamato de 
cálcio 
0,17 Facilmente 
solúvel em 
água, 
praticamente 
insolúvel em 
etanol. 
30 X Estável em 
ampla faixa 
de pH. 
........ 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 31 
 
 
 
 
 
Edulcorante Concentraç
ão usual 
( % ) 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH estabilidade Incompatibili-
dade / 
Segurança 
Dextrose ...... Solúvel em 
água (1:1), 
solúvel em 
glicerina, 
solúvel em 
etanol(1:60) 
0,65X ........ Incompatível 
com 
cianocobalamin
a, sulfato de 
kanamicina, 
varfarina 
sódica, 
novobiocina 
sódica. 
Decomposição 
de vit. Do 
complexo B 
pode ocorrer 
com a dextrose 
aquecida.Pode 
reagir com 
aminas (Reação 
de Maillard), 
amidas, 
aminoácidos, 
péptides e 
proteínas. Pode 
sofre 
decomposição 
com álcalis 
fortes. 
Xarope de 
milho 
(Glicose 
líquida, Karo) 
20 – 60 Miscível com 
água; 
parcialmente 
miscível com 
etanol. 
...... ........ Utilizado como 
veículo de 
formulaçõe 
farmacêuticas 
(ex. veículo de 
soluções orais e 
xaropes). Pode 
ser consumido 
por diabéticos. 
Acesulfame de 
K*** 
0,3 – 0,5 Água (1:3,7) 180-200 X (pH ácido) Boa 
estabilidade ao 
calor . 
Sinergismo 
edulcorante 
com ciclamato 
sódico e 
aspartame. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 32 
Sucralose**** 
0,03 – 0,24 
(alimentos) 
Concentraçõ
es maiores 
podem ser 
eventualment
e utilizadas 
na 
edulcoração 
de 
medicamento
s. 
 
Facilmente 
solúvel em 
etanol (95%), 
metanol e 
água. 
300 –
1000X 
Estável em pH 
neutro e ácido 
(entre 2,0 – 8,0.) 
pH ótimo: 
5,0 – 6,0 
Temperatura: 
estável na faixa 
de -18o a +210o 
C. 
 
 
 
 
Edulcorante Concentraç
ão usual 
( % ) 
Solubilidade *Poder 
adoçante 
pH estabilidade Incompatibili-
dade / 
Segurança 
Maltitol 
solução 
(derivado 
hidrogenado e 
hidrolisado de 
amido, 
Lycasin80/55
) 
Até 100 
Utilizado 
sozinho ou 
em 
combinação 
com outros 
excipientes 
Água, 
glicerina, 
propilenoglicol. 
Miscível com 
etanol. 
0,75 X 3,0 a 9,0 Baixo índice 
glicêmico. 
Consumo por 
diabéticos com 
supervisão. > 
50g/dia pode 
causar 
flatulência e 
diarréia. 
Xilitol ........ Água (1:1,6) 
Álcool (1:80) 
propilenoglicol 
(1:15) 
1,0X ......... Incompatível 
com agentes 
oxidantes. 
O xilitol tem o 
índice glicêmico 
muito baixo e é 
metabolizado 
independentem
ente da insulina. 
É considerado 
seguro para 
diabéticos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 33 
Frutose 45 – 99,5 Água (1:0,3) 1,17X 
...... Ácidos e bases 
fortes. Na forma 
aldeídica, reage 
com aminas, aa, 
péptides e 
proteínas 
(coloração 
marrom). 
Estabilidade ao 
calor até 70C. 
Propriedade 
evidenciadora 
do sabor. 
Limitação de 
dose para 
diabéticos até o 
máx. de 
25g/dia. 
Adaptado: Allen Jr., 2002; Rowe et al. , 2003; Thompson, 2004. 
*Poder adoçante comparado à sacarose. 
** O aspartame é uma combinação de dois aminoácidos, o ácido L-aspártico e a L-fenilalanina em sua forma de metil 
éster. Devido ao fato de conter a fenilalanina, o aspartame não deve ser utilizada por fenilcetonúricos (inabilidade de 
metabolizar a fenilalanina). 
*** O acesulfame de K é sintetizado a partir do éster terci-butil do ácido acetoacético e o isocianato fluorosulfonil. 
Apresenta efeito edulcorante sinérgico com aspartame e ciclamato sódico. 
**** A sucralose é um edulcorante sintético de baixa caloria, derivado clorado da sacarose. A sucralose é obtida pela 
substituição seletiva de três grupos hidroxilas da sacarose pelo cloro. 
 
6. Caracterização dos excipientes 
 
 As matérias primas, assim como os ativos, devem ser submetidas à ensaios 
preconizados em compêndios oficiais, devendo encontrar-se em conformidade com as 
especificações para terem seu uso liberado. De modo geral, e de acordo com a matéria prima 
a ser analisada, os seguintes ensaios podem ser realizados: identificação, aparência da 
solução, rotação específica, acidez ou alcalinidade, perda por dessecação, resíduo de ignição, 
determinação do ponto de fusão, determinação do ponto de ebulição, pesquisa de íons 
(ensaios limite de fosfato, sulfato, cloreto, metais pesados, ferro e arsênio), determinação da 
faixa de pH, conteúdo de umidade, presença de impurezas voláteis, presença de açúcares 
redutores, viscosidade, teor, gravidade específica, índice de refração, presença de pirogênios 
e controle microbiano. 
 Além dos ensaios farmacopéicos citados acima, os pós, por exemplo, podem ter 
determinadas suas características de compressão, fluxo, densidade, densidade aparente, 
distribuição do tamanho das partículas, área superficial das partículas e solubilidade. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 34 
As propriedades físicas e físico-químicas das matérias primas podem ser estabelecidas 
através de ensaios físicos simples, tais como, espectrofotometria no ultravioleta, 
espectrofotometria no infra-vermelho, análises titrimétricas, ponto de fusão, dentre outras. 
Ainda, podem ser feitos ensaios de funcionalidade e outros capazes de determinar 
propriedades biofarmacêuticas. Os métodos de extração e síntese de MP têm considerável 
influência nas propriedades do material final. 
 A partir das técnicas analíticas modernas, de alta resolução, podem ser avaliadas: 
Estrutura molecular e prováveis interações químicas IR e RMN 
Estabilidade, compatibilidade, grau de cristalinidade 
e transição de fase DSC, TGA (calor) 
Estrutura do cristal ou pó difração de raio-X 
Higroscopia e formação de hidratos absorção isotérmica 
• IR = espectro de absorção na região do infravermelho; 
• RMN = ressonância magnética nuclear; 
• DSC = calorimetria exploratória diferencial; 
• TGA = análise termogravimétrica. 
 
 Contudo, devido à razões óbvias de custo e tempo, durante a fase de pré-formulação, 
são indispensáveis informações, de acordo com a FF a ser preparada, 
sobre a estrutura, estado cristalino, composição, granulometria, área superficial, densidade, 
densidade aparente e pureza do excipiente. Ensaios mais criteriosos devem ser adotados 
quando se necessita de informações mais detalhadas sobre o comportamento reológico e 
mecânico das partículas, bem como a respeito das prováveis interações químicas e 
incompatibilidades. 
 
 
7. Desenvolvimento de novos excipientes 
 
 Do ponto de vista econômico, novos excipientes podem ser produzidos a partir 
daqueles já existentes, após modificações de algumas propriedades físicas das mesmas, tais 
como tamanho da partícula (micronização), tipo e grau de cristalização (anidro, mohidratado, 
bihidratado, dentre outros). 
 
Amido  polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de amilose e 
amilopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de acordo com a fonte de 
extração: milho, batata, mandioca. O amido pode sofrer modificações físicas e/ou químicas 
como a pré-gelatinização e a reticulação. Podem ser encontrados no mercado o Starch 1500 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 35 
(amido parcialmente pré-gelatinizado - 20%), Lycatab PGS (completamente pré-gelatinizado) 
e Pregeflo-CH (modificações físicas e químicas). Todos estes podem ser empregados para 
preparo de comprimidos por compressão direta 
 
Lactose  amplamente utilizada como diluente, é um dissacarídeo (glicose - galactose) 
presente no leite, em concentração de, aproximadamente, 5%. Na forma de -lactose 
monohidratada, apresenta conteúdo de umidade de cerca de 5%, sendo estável à atmosfera 
e, não higroscópica. Pode ser desidratada através do uso de solventes ou de aquecimento. A 
-lactose anidra obtida, apresenta a tendência de reconverter-se à forma monohidratada 
quando exposta à umidade. A -lactose anidra pode ser obtida a partir de uma solução 
concentrada de -lactose em temperaturas superiores a 93,5C sendo, essencialmente, não 
higroscópica. Segundo definição encontrada na USP/NF, a lactose anidra é a -lactose anidra 
ou uma mistura de  e -lactose anidras,com umidade inferior a 1%. A -lactose encontrada 
no mercado contém uma mistura de 70% de -lactose e 30 % de -lactose. 
 A lactose natural pode ser facilmente modificada, química e fisicamente. Por muitos 
anos, somente a -lactose monohidratada esteve presente no mercado e, devido a sua baixa 
capacidade em fluir livremente, suas características de compressão são melhores que a da 
forma anidra. Na década de 70, foi desenvolvida a lactose spray-dried, sendo considerado o 
primeiro excipiente desenvolvido, especificamente, para sofrer compressão direta, 
revolucionando a preparação de comprimidos por este processo. A lactose amorfa obtida por 
spray-dried, melhora a compactabilidade dos pós e a força tênsil dos comprimidos, a medida 
que seu conteúdo na mistura é aumentado. Isto pode ser explicado como conseqüência do 
aumento na deformabilidade do material devido a ação plastificante da água e ao aumento da 
área de contato entre as partículas, por causa da variação entre as forças ligantes entre elas. 
 
Celulose  é empregada como excipiente farmacêutico desde os anos de 1950, quando o 
Solka-flock foi colocado no mercado. Apresenta-se como um pó fino que pode ser usado como 
diluente e desagregante. Contudo, possui características pobres de fluxo e compactação, 
sendo pouco indicada para o processo de compressão direta. A celulose pulverizada pode ser 
obtida por purificação e redução da -celulose, com grau de cristalinidade entre 15 e 45%. 
Dentre os inúmeros tipos de celulose disponíveis no mercado, pode ser citada a Elcema, 
encontrada como pó micronizado ou granulado de diversos tamanhos. 
 Na tentativa de melhorar as características da celulose, várias modificações foram 
feitas. Dentre elas, aquela que levou à obtenção da celulose microcristalina (MCC), na qual 
parte da -celulose sofre despolimerização por hidrólise ácida para remoção das frações 
amorfas de celulose, produzindo partículas microcristalizadas. Para obter um pó deformável, a 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 36 
celulose é lavada, desintegrada em pequenos fragmentos e sofre o processo de spray-dried. 
A celulose microcristalina caracteriza-se por sua alta cristalinidade (60-80%) e baixo PM. O 
grau de cristalinidade é importante devido à influência em várias propriedades incluindo 
compactação e absorção de água interferindo, diretamente, no fluxo e na estabilidade do 
produto acabado. A composição química e a estrutura da MCC irão depender da MP 
empregada e das condições de produção. Como conseqüência, vários tipos de MCC 
encontram-se disponíveis no mercado com diferentes granulometria, cristalinidade, morfologia 
e conteúdo de água e, consequentemente, com diferentes parâmetros funcionais e aplicação. 
 O primeiro tipo comercializado foi o Avicel, nos anos de 1960. Hoje em dia, continua 
sendo um dos excipientes mais empregados na preparação de FF sólidas. Apresenta 
excelentes características de fluxo e compactação, podendo ser usado para compressão 
direta, eliminando a necessidade da adição de agente lubrificante na formulação. Sua 
excelente ação como agregante é decorrente da formação de ligações de H entre as cadeias 
adjacentes, originando estrutura cristalina peculiar que facilita um mecanismo natural de 
interação e reticulação. Quando MCC é utilizada, baixas forças de compressão são suficientes 
para produzir compactação adequada, resistente e com baixa friabilidade. Após compactação, 
as partículas podem sofrer deformação plástica (comportamento macio) e aglomeram-se 
formando ligações de H entre as moléculas adjacentes, oferecendo ao sistema, uma 
compactação resistente e particular. Contudo, esta capacidade de compactação é menor que 
a do amido, sofrendo desagregação rapidamente. Pode ser empregada como diluente, 
desagregante e agente de esferonização na produção de pellets. Quando comparada com 
outros excipientes, a MCC apresenta alto custo. Pode, portanto, ser usada em combinação 
com outras MP, mais baratas: lactose, amido, manitol, dentre outros. 
 
Ciclodextrinas  são exemplos de excipientes conhecidos desde 1890 que, contudo, têm 
sido recolocadas, recentemente no mercado, como agentes complexantes de ativos, na 
tentativa de melhorar aspectos de solubilidade, estabilidade, reatividade e absorção, dentre 
outros. 
 
Combinação de excipientes  a combinação de 2 ou mais excipientes para a obtenção de 
certa mistura de excipientes é comum na prática farmacêutica para melhorar características de 
excipientes isolados e eliminar possíveis imperfeições. As propriedades finais dos excipientes 
dependerão, dentre outros fatores, da tecnologia de preparo: mistura ou aglomeração pelo 
método de spray-dryer. 
 
 
7.1 Biopolímeros 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 37 
Recentes avanços nas áreas de tecnologia farmacêutica e bioengenharia têm permitido 
o desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos cada vez mais específicos e 
seletivos, preparados a partir de materiais que podem ser mantidos em contato com sítios 
orgânicos sem causar qualquer dano tecidual e possibilitando liberação adequada do fármaco 
no sítio da ação e/ou por extensos períodos de tempo. Uma categoria de polímeros que pode 
ser utilizada nas estratégias de liberação de fármacos é a dos polímeros biodegradáveis, 
também conhecidos como biopolímeros. Estes são, primariamente, polímeros insolúveis em 
água mas que são eliminados pelo organismo ou, são capazes de sofrer decomposição 
química resultando na formação de unidades monoméricas solúveis que serão excretadas. A 
degradação do polímero em oligômeros pequenos ou unidades monoméricas menores é 
preferível àquelas substâncias de alto peso molecular que, freqüentemente, induzem a 
respostas tóxicas. A biodegradação polimérica envolve, usualmente, hidrólises químicas ou 
enzimáticas. 
O controle da liberação do fármaco a partir de uma forma farmacêutica associa-se, cada 
vez mais, à utilização de um sistema polimérico apropriado. A concepção de medicamentos 
sólidos orais de liberação prolongada baseia-se, especialmente, em dois princípios: separação 
da substância ativa do meio de dissolução por um revestimento ou membrana ou, mistura 
íntima entre o fármaco e excipientes, conferindo à preparação farmacêutica, resistência à 
desagregação. Os polímeros são, pelas vantagens tecnológicas que apresentam, adjuvantes 
de destaque nesta área da farmacotécnica. 
 
 
 
7.1.1 Polímeros acrílicos e metacrílicos 
O emprego de polímeros acrílicos e metacrílicos na área farmacêutica vem sendo 
difundido, principalmente, devido à grande quantidade de copolímeros que podem ser obtidos 
através de diferentes combinações de monômeros e co-monômeros, originando polímeros com 
propriedades bem distintas. Devido à sua natureza multifuncional, propriedades únicas e 
biocompatibilidade, os polímeros acrílicos compõem um importante grupo de excipientes 
farmacêuticos. As características variadas destes polímeros podem estar relacionadas, dentre 
outros fatores, às diferentes propriedades químicas dos grupos funcionais ligados à cadeia 
carbônica principal do polímero. 
Os acrilatos e os metacrilatos diferenciam-se pela substituição do hidrogênio do 
primeiro, por um grupamento metila, no segundo. A ausência de grupamentos metila, que 
conerem características hidrofóbicas, nos derivados acrílicos, resultam em sua maior 
reatividade e hidrofilicidade quando comparados aos derivados metacrílicos. Devido à 
presença do grupo metil no ácido metacrílico, este é um ácido fraco (pKa 4,66) sendo, portanto, 
Anderson de O. Ferreira MSc. ExcipientesFarmacotécnicos 
 38 
insolúvel em água, exceto aqueles carboxilados que são solúveis em pH neutro ou alcalino. Os 
grupos ésteres presentes nos ésteres polimetacrílicos são estáveis ao ataque hidrolítico por 
ácido ou bases diluídas. 
 R1 
 
 H2C C COR2 
 
Estrutura química básica dos derivados acrílicos e metacrílicos. 
 
Nome químico R1 R2 
Ácido Acrílico H OH 
Ácido Metacrílico CH3 OH 
Metilacrilato H O - CH3 
Metilmetacrilato CH3 O - CH3 
Butilcianoacrilato CN O - C4H9 
Butilmetacrilato CH3 O - C4H9 
Etilacrilato H O - C2H5 
Hidroxietilmetacrilato CH3 O - (CH2)2 - OH 
Acrilamida H NH2 
 
Polímeros são substâncias constituídas por um ou mais tipos de monômeros ligados 
em cadeia linear ou ramificada. Cadeias lineares comportam, somente, um tipo de unidade 
monomérica enquanto que, polímeros constituídos por mais de um tipo de monômero, 
chamados de copolímeros, apresentam estrutura reticulada, onde as unidades estão dispostas 
de forma aleatória, alternada ou seqüencial. A liberação de fármacos de polímeros lineares é, 
relativamente rápida, uma vez que, ao intumescerem-se continuamente, podem sofrer 
solubilização. O estabelecimento de ligações covalentes, iônicas ou de pontes de hidrogênio, 
entre as cadeias poliméricas, pode levar à formação de polímeros com cadeias tridimensionais, 
capazes de prolongar o efeito da liberação dos fármacos. Outro modo de diminuir o 
intumescimento do polímero e, consequentemente, retardar a liberação, consiste na 
substituição dos monômeros hidrofílicos do polímeros por grupos de natureza hidrofóbica mais 
acentuada. É o que ocorre com o polioxietileno (PEO), onde parte dos monômeros são 
substituídos pelo óxido de propileno. 
Grupos específicos (alil sucrose ou alil pentaeritritol) ligados a homopolímeros do ácido 
acrílico dão origem às resinas comercialmente conhecidas como Carbopol. Copolímeros do 
ácido acrílico modificados por grupos acrilatos de alquila e ligados ao alil pentaeritritol originam 
o Pemulen. 
Alguns tipos de resinas são insolúveis em água mas apresentam a capacidade de 
absorvê-la até atingir um volume de 10 a 98% do seu volume original e, formarem um gel 
insolúvel. São chamados de hidrogeles e, geralmente, são usados para liberar o fármaco por 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 39 
difusão quando a matriz entra em contato com a água absorvendo-a. Fármacos 
macromoleculares, incluindo novos produtos desenvolvidos a partir de biotecnologia como 
hormônios polipetídicos, antibióticos, antígenos e enzimas, apresentam dificuldades de 
incorporação em preparações de liberação lenta por terem liberação, freqüentemente, 
diminuída devido ao grande tamanho das moléculas e baixa permeabilidade dos polímeros. 
Hidrogeles parecem ser uma alternativa eficaz para a liberação destes fármacos . 
Polímeros específicos, derivados do metacrilato, denominados de Eudragit, têm sido 
desenvolvidos para ser empregados em diferentes etapas da obtenção de formas 
farmacêuticas destinadas à administração oral, trazendo inúmeras vantagens, devendo ser 
destacadas: (1) o revestimento de todas as formulações orais sólidas convencionais como 
cápsulas, comprimidos e grânulos para obtenção de formas farmacêuticas de liberação 
retardada; (2) preparação de pellets e, (3) obtenção de comprimidos de liberação sustentada 
controlada por matrizes. 
Uma enorme variedade de látex e pseudolátex constituídos de partículas poliméricas 
coloidais dispersas em água, vêm sendo extensivamente empregadas na indústria 
farmacêutica em substituição às soluções preparadas com solventes orgânicos. O uso destes 
solventes apresenta alguns incovenientes, tais como, alto custo, presença de traços de 
solventes no produto final, dificuldade de recuperação do solvente, danos ambientais e perigo 
durante a manipulação por serem, na sua maioria, inflamáveis. Outra vantagem apresentada 
pelas dispersões de partículas poliméricas coloidais em água é que não há a necessidade de 
aquecimento dos polímeros até elevadas temperaturas, o que pode causar degradação de 
certos fármacos termosensíveis. 
Alguns tipos de Eudragit estão disponíveis no mercado sob a forma de dispersão 
aquosa. Dentre eles podem ser citados o Eudragit NE 30D, Eudragit L 30 D-55, Eudragit 
RL 30D e o Eudragit RS 30D. Outros tipos de Eudragit encontram-se nas formas de soluções 
orgânicas ou substâncias sólidas. 
Com base nas suas propriedades físico-químicas, no objetivo farmacotécnico a ser 
alcançado e na técnica a ser empregada no processo produtivo da preparação farmacêutica, 
diferentes tipos de Eudragit podem ser escolhidos. O Eudragit E pode ser empregado em 
revestimentos que requerem desagregação rápida, para mascarar sabor e odor desagradáveis, 
na proteção do pó contra abrasão e para incorporar pigmentos coloridos ou não. O Eudragit 
L pode ser utilizado na preparação de revestimentos resistentes ao suco gástrico, na obtenção 
de comprimidos destinados a dissolverem-se na boca ou, ainda, para recobrir preparações que 
estarão sujeitas à climas tropicais. O Eudragit tipo S é destinado à preparação de 
revestimentos resistentes ao suco gástrico sendo retardantes da liberação dependentes do pH. 
O Eudragit RL pode ser usado na preparação de formas que necessitem de liberação 
retardada (retard) do fármaco independente do pH do trato gastrointestinal (TGI) ou na 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 40 
preparação de revestimentos de rápida desagregação. Os tipos RS e NE são também 
empregados em formulações retard pH independentes, sendo que o NE pode ser usado como 
substância formadora de matrizes estruturais para liberação prolongada do fármaco e, 
também, como aditivo de outras dispersões contendo Eudragit. 
 
 
 
Nome 
comercial 
Tipo Características de solubilidade 
e permeabilidade 
Plastificante 
recomendado 
Eudragit E Copolímero aminoalquil 
metacrilato 
Solúvel em suco gástrico até pH 
5,0. Em pH > 5,0 entumescem e 
tornam-se permeáveis. 
Não é necessário 
Eudragit 
L-100 
Copolímeros do ácido 
metacrílico Tipo A 
Solúveis nos fluidos intestinais 
em pH > 6,0. 
Trietilcitrato e 
polietilenoglicol 
Eudragit L 100-55 
Eudragit L 30 D 
Copolímeros do ácido 
metacrílico Tipo C 
Solúveis nos fluidos intestinais 
em valores de pH a partir de 5,5. 
Trietilcitrato e 
polietilenoglicol 
Eudragit S Copolímero do ácido 
metacrílico Tipo B 
Solúvel em pH acima de 7,0. Trietilcitrato e 
polietilenoglicol 
Eudragit RL Copolímero metacrilato 
de amônio 
Tipo A 
Filmes de alta permeabilidade. Trietilcitrato e 
polietilenoglicol 
Eudragit RS Copolímero metacrilato 
de amônio 
Tipo B 
Filmes de baixa permeabilidade. Trietilcitrato e 
polietilenoglicol 
Eudragit NE Dispersão polimérica Filmes de média permeabilidade. Não é necessário 
 
 
 
7.1.2 Polímeros derivados da celulose 
 
 A celulose é um polímero natural linear, composta por unidades glicosídicas, as quais 
se encontram unidas por ligação  (1  4). Os anéis glicosídicos apresentam sítios reativos: 
uma hidroxila primária em C6 e duas hidroxilas secundárias em C2 e C3. Os derivados da 
celulose são obtidos por substituições nestas posições. A introdução do grupamento metila 
origina a metilcelulose (MC); a reação com o cloroacetato de sódio fornece a CMC-Na; a 
hidroxietilcelulose (HEC) é obtida pela reação da celulose com o óxido de etileno. Além dos 
éteres derivados da celulose podem, também, ser obtidos, através de reações adequadas, 
ésteres de celulose. 
As substituições feitas no polímero de origem fornecem derivados com característicasmais adequadas ao que se pretende. Por exemplo, controlando-se o peso molecular do grupo 
substituinte, pode-se obter éteres de celulose com diferentes graus de viscosidade. O controle 
no grau de substituição, isto é, no número de grupos hidroxílicos substituídos, pode fornecer 
éteres de celulose com diferentes características de solubilidade em água ou outros solventes 
de uso farmacêutico. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 41 
Os derivados da celulose compreendem uma série de polímeros solúveis em água e/ou 
solventes orgânicos. Podem ser empregados nas formulações como agentes espessantes, 
suspensores, protetores, aglutinantes, formadores de filmes para revestimento ou como 
formadores de matrizes. Como principais exemplos de polímeros derivados da celulose 
utilizados como formadores de matrizes hidrofílicas temos a metilcelulose (MC), 
hidroxietilcelulose (HEC), hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), hidroxipropilcelulose (HPC), 
acetoftalato de celulose (CAP) e a carboximetilcelulose sódica (CMC-Na). 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural das unidades de repetição que dão origem aos polímeros derivados 
da celulose. 
 
 
 
 
 
 
Principais polímeros derivados da celulose. 
 
Polímero Substituinte R' Substituinte R 
Metilcelulose H CH3 
Hidroxipropilmetilcelulose CH3 CH2CH(OH)CH3 
Etilcelulose H CH2CH3 
Hidroxipropilcelulose CH2CH(OH)CH3 CH2CH(OH)CH3 
Hidroxietilcelulose CH2CH2OH CH2CH2OH 
Carboximetilcelulose sódica OCH2CH2OONa OCH2CH2OONa 
 
 
 
8. Principais excipientes farmacotécnicos empregados na manipulação de formas 
farmacêuticas magistrais 
 
 
CH
2
OR'
O
OH
OO
O
CH
2
OR
OH
OH
O
OH
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 42 
Para fins didáticos, os excipientes encontram-se agrupados de um modo racional. 
Todavia, deve-se observar que um mesmo excipiente pode ser empregado em diferentes 
formas farmacêuticas, exercendo funções distintas, de acordo com a concentração empregada 
e o tipo de preparação. 
 
 
8.1 Polímeros derivados da celulose empregados agentes espessantes e gelificantes: 
 
8.1.1 Hidroxietilcelulose (Natrosol, Cellosize®) 
Descrição: é um éter de celulose parcialmente substituído, não-iônico e hidrossolúvel. São 
sinônimos: Cellosize, hidroxietiléter de celulose, HEC. É um pó higroscópico, inodoro e 
insípido, que apresenta cor branca ou ligeiramente amarelada. Devido a sua natureza não-
iônica, o mecanismo de liberação de matrizes preparadas com HEC é independente do pH. 
Encontra-se disponível no mercado com diferentes viscosidades. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/v possui pH entre 5,5 e 8,5. Possui PF compreendido 
entre 135 e 140C. 
Empregos: pode ser empregada como agente espessante para preparações oftálmicas e 
tópicas, como ligante ou agente de revestimento para FF sólidas. Sua concentração na 
preparação vai depender do solvente empregado, do PM e do grau de viscosidade. 
Solubilidade: solúvel em água (quente ou fria), forma solução clara e homogênea. Praticamente 
insolúvel em acetona, etanol, éter e outros solventes orgânicos. Em alguns solventes polares, 
como os glicóis, pode ser parcialmente solúvel ou sofrer intumescimento. 
Estabilidade e estocagem: embora seja higroscópico, caracteriza-se por ser um pó estável. 
Deve ser estocado em ambiente isento de umidade e calor e em recipiente hermeticamente 
fechado. 
Incompatibilidades: insolúvel em vários solventes orgânicos. Alguns sais, de acordo com a 
concentração das soluções, podem precipitar na presença de HEC: carbonato de Na, sulfato 
de Al, sulfato de Na, etc. É incompatível, também, com alguns compostos hidrossolúveis: 
gelatina, MC, PVA e amido. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso, primariamente, em formulações oftálmicas e tópicas. Ainda, 
pode ser empregada na preparação de xaropes e comprimidos. Devido ao elevado nível 
residual de etilenoglicol empregado para sua preparação, seu uso em medicamentos 
parenterais e em produtos alimentícios, não é permitido. 
 
Sugestões de formulações 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 43 
Gel de Natrosol  é o gel de maior interesse para veiculação de ativos em dermatologia. 
Apresenta caráter não iônico sendo solúvel em água quente ou fria. Indicado para a 
incorporação de fármacos que provoquem abaixamento do pH final da formulação como, por 
exemplo, ácido glicólico. Forma filme não oclusivo e de fácil remoção com água. 
 
Gel aquoso de Hidroxietilcelulose (Gel não-iônico) 
Hidroxietilcelulose ............................................. 1,0 – 2,2 – 3% 
Metilparabeno ................................................... 0,2% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) .................. 0,1% 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
Gel Hidroalcoólico de Hidroxietilcelulose (Natrosol) 
Hidroxietilcelulose (Natrosol) ......................... 1,75% 
Álcool etílico absoluto ....................................... 30% 
Água destilada qsp 100% 
Procedimento de preparo: 
1. Misturar o álcool e a água destilada. 
2. Agitar a mistura anterior com agitador mecânico com hélice cerreada para para 
preparação de géis. 
3. Não aquecer. 
4. Polvilhe aos poucos a hidroxietilcelulose sobre o turbilhão formado pela agitação e 
deixar agitar até completa dispersão e hidratação do polímero. Cubra o béquer com filme 
plástico para evitar a evaporação do álcool. 
Nota: A hidroxietilcelulose é insolúvel na maioria dos solvente orgânicos. O tempo de 
hidratação varia de 4 a 25 minutos. 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
8.1.2 Hidroxipropilmetilcelulose (Methocel) 
 
Descrição: é um derivado polimérico - éter de celulose - não iônico. É isento de cor, odor e 
sabor. Pode ser encontrada sob diversos nomes comerciais tais como, Culminal, Methocel, 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 44 
Metolose, Pharmacoat e MPHC, disponíveis em vários pesos moleculares e, capazes de 
formar dispersões aquosas com diferentes graus de viscosidade. Apresenta-se sob a forma de 
pó granular branco ou ligeiramente amarelado. É insípido e inodoro. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/p apresenta pH entre 5,5 e 8,0. Possui PF compreendido 
entre 190 e 200C. A temperatura de transição de fase encontra-se entre 170 e 180C. 
 
Empregos: pode ser usada em preparações orais e tópicas. Nas FF orais, pode ser utilizada 
como agente ligante, agente de revestimento ou como substância formadora de matriz. Na 
concentração de 2 a 5%p/p pose ser usada como ligante nos processos de granulação a seco 
e a úmido. Dependendo do grau de viscosidade, concentrações entre 2 e 10%p/p podem ser 
usadas na preparação de soluções para revestimento (film coated). Usada, também, como 
agente suspensor e de viscosidade em formulações oftálmicas. Ainda, como emulsificante, 
suspensor e estabilizante em géis tópicos e pomadas, inibindo a sedimentação e prevenindo 
coalescência e aglomeração de partículas. 
 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando solução viscosa coloidal. Praticamente insolúvel 
em clorofórmio, etanol (95%) e éter. 
 
Estabilidade e estocagem: pó estável, embora higroscópico. Soluções são estáveis em pH 
compreendido entre 3 e 11. Elevação da temperatura reduz a viscosidade. Soluções aquosas 
são suscetíveis à contaminação microbiana.Deve ser estocado em ambiente isento de 
umidade e calor e em recipiente hermeticamente fechado. Pode ser empregada 
concomitantemente com cloreto de benzalcônio em soluções oftálmicas. 
 
Incompatibilidades: incompatíveis com alguns agentes oxidantes. Devido à sua natureza não 
iônica, pode precipitar na presença de íons orgânicos e metálicos. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso em formulações oftálmicas, cápsulas orais, comprimidos, 
suspensões, xaropes e preparações tópicas e vaginais. 
 
 
Sugestão de formulação 
 
Gel de Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC, Methocel F4 M Premium) 
HPMC ........................................................................ 4% 
EDTA-Na2 ................................................................. 0,1% 
Propilenoglicol ou dipropilenoglicol ........................... 5% 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 45 
Propilparabeno .......................................................... 0,1% 
Metilparabeno ............................................................ 0,15% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) ........................... 0,5% 
Água deionizada qsp 100% 
Nota:O Germall 115 deve ser aditivado a frio ou em temperaturas menores que 60o C. 
 
Gel hidroalcoólico de Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) 
HPMC ........................................................................ 2- 4% 
Álcool etílico ou isopropílico ...................................... 30 – 70% 
Glicerina ou propileno glicol ...................................... 10% 
Água deionizada qsp 100% 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
8.1.3 Metilcelulose (Methocel) 
Descrição: derivado da celulose isento de cor, odor e sabor. Pode ser encontrada sob diversos 
nomes comerciais tais como, Celacol, Methocel, Culminal MC. Apresenta-se sob a forma 
grânulos ou pó amarelo-esbranquiçado. É insípido e inodoro. Dispersões aquosas são neutras. 
Pode ser empregada em formulações cujo pH compreende-se entre 2 e 11, sem sofrer variação 
significante na viscosidade. Intumesce em água, produzindo solução viscosa, coloidal e clara 
ou opalescente. 
Propriedades: solução aquosa a 1%p/v apresenta pH entre 5,5 e 8,0. Possui PF entre 280 e 
300C. 
Empregos: pode ser usada em preparações orais e tópicas. Diluente de preparações laxativas 
(5 - 30%); cremes, géis e pomadas (1 - 5%); agente emulsificante (1 - 5%); preparações 
oftálmicas (0,5 - 1,0%); agente formador de matriz para liberação sustentada (5 - 75%); ligante 
(2 - 6%); agente de revestimento (0,5 - 5%); desintegrante (2 - 10%). 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando solução viscosa coloidal. Praticamente insolúvel 
em clorofórmio, etanol (95%) e éter. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Soluções são estáveis em 
pH compreendido entre 3 e 11. Elevação da temperatura reduz a viscosidade. Soluções 
aquosas são suscetíveis à contaminação microbiana. Deve ser estocado em ambiente isento 
de umidade e calor e em recipiente hermeticamente fechado. 
Incompatibilidades: incompatível com nitrato de prata, metilparabenos, propilparabenos, 
butilparabenos, cloreto de cetilpiridíneo, clorocresol, cloreto de mercúrio, ácido 
paraminobenzóico, ácido tânico e resorcinol, dentre outros. Sais de ácidos minerais, 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 46 
particularmente, polibásicos, fenóis e taninos, podem coagular soluções de MC. Pode precipitar 
na presença de concentrações elevadas de eletrólitos. Ainda, pode complexar a tetracaína. 
Segurança: material não tóxico, não alergênico e não irritante. Após administração oral, não é 
digerida ou absorvida, sendo não calórica. Em grandes quantidades pode causar flatulência e 
distensão gastrintestinal. Pode agravar casos de doenças gastrintestinais. Obstrução 
esofágica pode ocorrer na presença de pouca quantidade de líquido. Incluída no Guia de 
Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em formulações de comprimidos, 
pastilhas, preparações oftálmicas, cápsulas, injetáveis IM, suspensões, preparações tópicas e 
vaginais. 
 
Sugestão de formulação 
Formulações a base de metilcelulose de 1 a 5% podem ser utilizadas na preparação de 
xaropes, originando um veículo adequado para preparações orais líquidas. Podem ser 
adicionados conservantes, tais como benzoato de sódio ou sorbato de potássio (200mg/100mL 
de xarope). A inclusão de solução de MC em xaropes simples pode originar um excelente 
veículo para incorporação de fármacos destinados ao uso pediátrico. 
 
 
Solução de metilcelulose 1 a 5% 
 
1% 2% 3% 4% 5% 
MC 1500cP 
Água puruficada 
1g 
 
qs 100mL 
2g 
 
qs 100mL 
3g 
 
qs 100mL 
4g 
 
qs 100mL 
5g 
 
qs 100mL 
 
 
Veículo oral líquido contendo metilcelulose 1% 
Solução MC 1% 
Glicerina 
Xarope flavorizado 
Benzoato de sódio ou 
sorbato de potássio 
50mL 
3mL 
qs 100mL 
 
200mg 
 
Gel de Metilcelulose 
Metilcelulose 1500cps ............................................... 5% 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) .................. 0,1% 
Sorbato de potássio .......................................... 0,1% 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 47 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
8.1.4 Carboximetilcelulose sódica (CMC-Na): 
Descrição: apresenta-se sob a forma de pó ou grânulo branco ou ligeiramente amarelado. É 
inodoro, com leve sabor de papel. Polímero aniônico, quase nunca empregado na obtenção de 
gel para veiculação de ativos dermatológicos. Mais utilizada para preparação de gel oral e 
como agente suspensor. Pode ser usado como excipiente na manipulação de pós, aumentando 
o tempo de desintegração de cápsulas e comprimidos, retardando a liberação do fármaco. 
Propriedades: possui PF em torno de 227C e pKa de 4,30. Solução 1% p/v possui pH entre 6 
e 8. 
Empregos: agente emulsificante (0,25 - 1%); agente gelificante (4 - 6%); soluções orais (0,1 - 
1%); aglutinante (1 - 6%). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em acetona, etanol éter e tolueno. Facilmente dispersível 
em água quente, formando soluções claras e coloidais. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Na presença de umidade 
podem absorver cerca de 50% de água. Solução aquosa é estável em pH entre 2 e 10, 
apresentando estabilidade máxima, geralmente entre 7 e 9. Deve ser acondicionada em local 
seco e livre de umidade. 
Incompatibilidades: incompatível com goma xantana, ácidos fortes, sais de cálcio e outros 
metais como alumínio, mercúrio e zinco. Pode complexar alguns fármacos, retardando 
demasiadamente sua liberação a partir de FFS. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
cremes dentais, injetáveis IM, SC, intra-articular, intrasinovial, cápsulas orais, soluções, 
suspensões, xaropes, comprimidos, preparações vaginais e tópicas. Material não tóxico e não 
irritante. 
 
 
Sugestão de formulação 
 
Xarope dietético (para diabéticos) 
CMC-Na 
Nipagin 
Sacarina 
Ciclamato 
Água destilada 
2,00% 
0,15% 
0,10% 
0,05% 
qsp 100,00mL 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 48 
Base para creme dental não abrasivo 
CMC-Na 
Sorbato de potássio 
Sorbitol 70% 
Dióxido de titânio comum 
Glicerina bidestiladaSílica pirogênica 
LSS pó 
Flavoriznte 
Água desmineralizada 
0,1500g 
0,2000g 
17,0000g 
1,0000g 
35,0000g 
8,0000g 
1,0000g 
1,0000g 
qsp 100,0000g 
 
Gel de Carboximetilcelulose sódica 
Carboximetilcelulose sódica .............. 5,0% 
Metilparabeno .................................... 0,15% 
Glicerina ............................................ 10% 
Água destilada qsp 100g 
 
 
8.1.5 Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel) 
A hidroxipropilcelulose forma géis não iônicos. Possui propriedades emulsificantes, 
sendo solúvel em água fria, solúvel em álcool, insolúvel em água quente. É um polímero ideal 
para o preparo de géis que empregam um alto teor alcoólico para solubilização de 
determinados ativos (ex. ácido azeláico, ibuprofeno, etc). 
Incompatibilidades: derivados fenólicos tais como metilparabeno, propilparabeno. Altas 
concentrações de sais inorgânicos. 
Géis de HPC são estáveis na faixa de pH compreendida entre 6 a 8. 
 
 
Gel hidroalcoólico de Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel HF) 
Hidroxipropilcelulose (1500 cps) ............................... 2% 
Propileno glicol .......................................................... 5% 
Álcool etílico 70% qsp 100% 
Nota: A presença de álcool em concentrações acima de 15% funciona como preservante, não 
sendo necessário a adição de outros conservantes. 
 
Gel aquoso com Hidroxipropilcelulose (HPC, Klucel HF) 
Hidroxipropilcelulose (1500 cps) ............................... 2% 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 49 
Glicerina ..................................................................... 30% 
Metilparabeno ............................................................ 0,15% 
Propilparabeno .......................................................... 0,05% 
Água deionizada qsp 100% 
 
 
 
8.2 Polímeros derivados dos ácidos acrílico e metacrílico empregados como agentes 
gelificantes 
 
 
Carbômeros: 
São polímeros sintéticos do ácido acrílico combinado, através de ligações cruzadas, com 
alilsacarose ou alil-éteres de pentaeritrol. Apresentam alto peso molecular (de 500.000 a 
alguns bilhões de daltons). Consistem de cerca de 56 a 68% de grupos carboxilas. 
As resinas de carbopol são os agentes gelificantes mais comumente utilizados na farmácia 
magistral. Existem vários tipos de resinas de carbopol, sendo importante a escolha correta para 
alcançar o atributo desejado. Formam géis aniônicos. 
Incompatibilidades: Os carbopóis são incompatíveis com resorcinol, fenol, polímeros 
catiônicos, ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos. Traços de ferro e outros metais 
de transição podem catalíticamente degradar as dispersões de carbopol. 
Estabilidade dos géis de carbopol: varia de acordo como tipo de carbopol. A faixa de pH para 
a máxima viscosidade situa-se entre 6 e 11. 
Concentrações usuais: 0,5 – 2,0 % (a faixa de concentração usual pode variar conforme o tipo 
de carbômero). 
Carbopol 934: 
Fraca tolerância iônica, produz géis turvos, porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta 
em emulsões e suspensões. Produz géis de alta viscosidade. 
 
Carbopol 934P (grau farmacêutico): 
É o carbopol de grau farmacêutico, que apresenta um conteúdo de benzeno residual baixo 
limitado a 0,1%. É empregado como espessante, agente suspensor e emulsificante, tanto em 
formulações orais como nas de uso tópico. 
É empregado como formador de matriz coloidal em formas farmacêuticas sólidas de liberação 
controlada. Os carbômeros sem a designação "P" não devem ser utilizados em preparações 
de uso interno. 
 
Carbopol 940: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 50 
É o preferido por produzir géis cristalinos, brilhantes aquosos ou hidroalcoólicos. É o de maior 
efeito espessante, dentre as resinas de carbopol. Possui fraca tolerância a eletrólitos. Somente 
pode ser empregado em preparações tópicas. 
 
Carbopol 941 
Proporciona emulsões permanentes e suspensões em baixas viscosidades. Os géis obtidos 
apresentam excelente limpidez. Apresentam melhor desempenho em sistemas iônicos do que 
os outros carbopóis. Proporcionam maior viscosidade que as resinas 934 e 940. 
 
Carbopol Ultrez 
Apresenta a flexibilidade na formulação e espessamento semelhante aos outros carbopóis. No 
entanto, apresenta propriedades de dispersão superiores aos outros. O preparo do gel com o 
Carbopol Ultrez é mais fácil e rápido, pois a sua resina dispersa-se facilmente, economizando 
tempo. É utilizado no preparo de géis e emulsões. Concentração usual: 0,5%. 
 
Carbopol ETD 2020 
Carbopol de fácil dispersão em água, menos susceptíveis à formação de grumos. Utilizado 
para obtenção de géis aquosos e estabilizantes de emulsões o/a. Concentração usual 0,5%. 
 
 
 
Carbopol AQUA SF-1 
Utilizado como espessante em produtos de higiene pessoal tais como: shampoos, géis para 
banho, sabonetes líquidos, produtos de limpeza facial e esfoliantes. É compatível com 
surfactantes e são estáveis em pH baixo, podendo ser empregados até mesmo em 
formulações contendo ác. salicílico. As preparações contendo o Carbopol AQUA SF-1 devem 
ser preferencialmente neutralizadas na faixa de pH entre 6,2 a 6,6. 
Concentrações usuais: 5 a 23%. 
 
Carbopol 980 e Cabopol 974 
Novos carbopóis desenvolvidos para substituir o Carbopol 940 e o Carbopol 934, 
respectivamente. Estes novos carbopóis não são polimerizados em benzeno, substância com 
potencial cancerígeno proibida em alguns países. 
 
Nota: A resina de carbopol, quando dispersa em água, umecta e forma uma dispersão aquosa 
(resina/água) com valor de pH na faixa de 2,8 - 3,2. Neste estado pré-dissolvido a molécula de 
carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada. Para obter o 
espessamento é necessário a neutralização com bases inorgânicas, como o hidróxido de sódio 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 51 
ou aminas de baixo peso molecular (ex.: trietanolamina, aminometilpropanol). 
Ao acrescentar trietanolamina ou hidróxido de sódio, o polímero (carbopol) “estica”, devido a 
neutralização dos grupos carboxilas presentes no polímero . 
O máximo de viscosidade e transparência no gel de carbopol é conseguido com o pH 7, mais 
aceitável viscosidade e transparência começa no pH 4,5 a 5 e se estende ao pH 11. 
Quantidade de neutralizante a ser acrescentada em um gel de carbopol: 
• Trietanolamina: a mesma quantidade do carbopol 
• Aminometilpropanol (AMP-95):de 70-80% da quantidade de carbopol. 
• Hidróxido de sódio: cerca da terça parte da quantidade de carbopol adicionada 
 
Pemulen® 
São polímeros ácidos poliacrílicos de alto peso molecular. Apresentam propriedades 
emulsificantes o/a e gelificantes. Apresentam excelente estabilidade e compatibilidade com a 
pele e baixa irritabilidade. Apresentam estabilidade na faixa de pH entre 4,0 e 8,0. Existem dois 
tipos de Pemulen, o Pemulen TR-1 e o Pemulen TR-2. A seleção do tipo de Pemulen a ser 
utilizado depende da viscosidade desejada ou da quantidade de óleo a ser emulsificada. O 
Pemulen TR-2 tem um maior poder emulsificante de óleos que o Pemulem TR-1, porém suas 
preparações ficam menos viscosas. O Pemulen TR-1 apresenta viscosidade relativa média, 
emulsificando até 20% de óleo. O Pemulen TR-2 apresenta viscosidade relativa baixa, 
podendo emulsificar até 50% de óleo em concentrações usuais. Para o preparos de géis o 
Pemulen TR-1 é o mais apropriado. Para formar géis com o Pemulen é necessário neutralizá-
lo na faixa de 4,0 a 8,0 com trietanolamina, aminometilpropanol (AMP-95) ou hidróxido de 
sódio. O Gel com Pemulen constitui em um veículo ideal para incorporação e dispersão de 
filtros solares facilando sua dispersão uniforme e permanência na superfície da pele. Formam 
géis aniônicos. 
Concentrações usuais: Pemulen TR-1(0,2 – 0,4%); Pemulen TR-2 (0,15 – 0,3%). 
Incompatibilidades: altas concentrações de eletrólitos. 
 
Sugestão de formulações 
Gel de Carbopol 940 - 2% 
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 52 
Carbopol 940 
EDTA Na2 
NaOH (solução a 10%) 
 
Dipropilenoglicol 
Metilparabeno 
Propilparabeno 
Imidazolidinil uréia 
Água desmineralizada q.s.p. 
2,00% 
0,10% 
0,6% ou q.s.p. pH 7,0 
 
3,00% 
0,10% 
0,05% 
0,30% 
100,0% 
 
Gel de Pemulen 1% 
 
Ingredientes Nome comercial Conc. (%)p/p 
Diestearato de Metilglicose PEG 20 Glucam E 20 1,5 
EDTA-Na2 ............. 0,05 
Metilparabeno Nipagim 0,15 
Propilparabeno Nipazol 0,1 
Água deionizada qsp ..................... 100 
Imidazolidiniluréia Germall 115 0,1 
Polímeros cruzados alquil acrilato C10-30 Pemulen TR1 1 
 
Procedimento de preparo: 
1. Dissolver o metilparabeno e o propilparabeno no propilenoglicol. 
2. Solubilizar o EDTA e o Glucam na Água. 
3. Misturar 1 em 2. 
4. Aquecer a 70 – 75ºC . 
5. Adicionar o Pemulem aos poucos, com agitação em 4000 rpm (hélice serrilhada), até 
completa homogeneização (agitar cerca de 1 hora com a hélice no fundo do recipiente). 
6. Resfriar a 40 ºC e adicionar o Germall previamente diluído em pequena quantidade de 
água. Misturar. 
7. Deixar em repouso por 24 horas.para desincorporação do ar. 
8. Ajustar o pH para 6,5 a 7,0 com trietanolamina. 
 
Nota:Veículo ideal para produtos que contenham filtros solares. 
Características: Gel transparente. 
 
Base para emulsão solar 
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 53 
Pemulen TR-2• 
Dipropilenoglicol 
Nipagin 
Nipasol 
Água desmineralizada 
3,00% 
30,00% 
2,00% 
1,00% 
64,00% 
• Polímero emulsionante aniônico. A base é indicada para preparação de. cremes e loções O/A destinadas à incorporação 
de filtros protetores solares. Geralmente utilizada a 10%. 
 
Emulsão protetora solar FPS 25 
Base Pemulen TR-2 
Cetiol 
BHT 
Escalol 557* 
Escalol 587** 
Escalol 597*** 
Benzofenona 3**** 
Álcool cetoestearílico 
Copolímero de PVP 
EDTA-Na2 
NaOH (solução a 10%) 
Ciclometicona 
Imidazolidinil uréia (solução 50%) 
Fragrância 
Água desmineralizada q.s.p. 
10,00% 
5,00% 
0,05% 
7,50% 
5,00% 
4,00% 
4,00% 
0,20% 
1,00% 
0,10% 
0,80% 
2,00% 
0,60% 
0,10% 
100,0% 
* p-metoxicinamato de octila: UVB;  = 289/311nm. 
**salicilato de octila: UVB;  = 307/310nm. ***octocrileno: UVA/UVB;  = 303nm. 
****benzofenona 3: UVA/UVB;  = 288/325/329nm. 
 
 
 
 
8.3. Principais excipientes para pomadas 
 
8.3.1.Vaselina sólida (Petrolato ou gel de petrolato) 
A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos da série parafínica e oleofínica. 
A vaselina é untuosa e destituída de cheiro ou sabor. Funde-se entre 38 a 60ºC. Sua coloração 
varia de acordo com o grau de purificação variando de de uma coloração amarelada (nesse 
caso é chamada de vaselina amarela) a branca (vaselina branca). A vaselina branca está 
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 54 
associada a uma menor incidência de reações de hipersensibilidade, sendo a preferida para o 
uso farmacêutico ou cosmético. 
A vaselina é a base emoliente de pomadas mais utilizada em formulações farmacêuticas, 
sendo pouco absorvida pela pele. 
Concentrações usuais: Pomadas : até 100%; Emoliente em cremes: 10-30% . 
Incompatibilidades: A vaselina é um excipiente inerte com poucas incompatibilidades, exceção 
se faz com o bálsamo do peru que forma 2 camadas quando adicionado à vaselina. 
Estabilidade: a vaselina é um material estável e inerte. A maioria dos problemas de estabilidade 
está ligado à presença de pequenas quantidades de impurezas. Com a exposição à luz estas 
impurezas podem ser oxidadas e produzir uma alteração indesejável na cor e no odor da 
vaselida. A oxidação pode ser evitada com adição de antioxidantes adequados tais como o 
BHT, BHA ou o alfa-tocoferol. A vaselina não deve ser aquecida por períodos prolongados em 
temperaturas acima de 70oC. Podendo, no entanto ser esterilizada por calor seco. 
Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado, protegido da luz, em local fresco e 
seco. 
 
8.3.2.Parafina sólida (Parafina, Parafina dura) 
A parafina é uma mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtido do petróleo. 
A parafina é utilizada principalmente em formulações farmacêuticas de uso tópico como um 
componente de cremes e pomadas. Em pomadas, ela pode ser utilizada para elevar o ponto 
de fusão da formulação e para aumentar sua dureza e consistência. A parafina é inodora e 
sem sabor sendo incolor, translucente ou branca. Apresenta o ponto de fusão entre 50 - 72oC. 
Concentração usual: 2 - 5 % (agente de consistência em pomadas). 
Estabilidade: estável, embora repetidas fusões possam alterar suas propriedades físicas. 
Armazenamento e conservação:em recipiente bem vedado e armazenado em temperaturas 
não excedente a 40oC. 
 
 
 
8.3.3. Gel de Petrolato-Polietileno - Plastibase (Unigel - Chemyunion) 
Trata-se de uma combinação de vaselina líquida e parafina aquecida com polietileno e 
resfriada em condições especiais. 
É uma base para pomadas e géis oleosos translúcidos, a qual destina-se para incorporar 
princípios ativos lipossolúveis e hidrossolúveis. 
Não possui o odor e o aspecto indesejável das pomadas tais como as pomadas à base de 
lanovaselina. Sofrem pouca influência da temperatura mantendo sua consistência mesmo em 
altas temperaturas. 
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 55 
Possui facilidade de incorporação (viabiliza a adição de princípios ativos, tanto na forma sólida 
como na forma líquida). 
Pode ser utilizada como único excipiente da fórmula ou como aditivo em pomadas oleosas 
(ex.lanovaselina). 
O gel de petrolato-polietileno proporciona à pomada maior brilho e melhor espalhamento, 
minimizando o odor original e a probabilidade de irritação cutânea. 
Em testes realizados de irritação ocular e dérmica, o gel de petrolato-polietileno provou não ser 
irritante, sendo ideal para aplicação em produtos infantis, em produtos para peles sensíveis e 
em pomadas oftálmicas. 
 
A. Relação de alguns fármacos que podem ser incorporados no Gel de Petrolato-polietileno: 
 
• Alantoína 
• Bacitracina 
• Cetoconazol 
• Cloranfenicol 
• Econazol 
• Heparina 
• Nistatina 
• Nitratos 
• Nitrofurazona 
• Óxido de zinco 
• Sulfato de Gentamicina 
• Sulfato de Neomicina 
• Tetraciclina 
• Triancinolona 
 
O gel de petrolato-polietileno é também utilizado no preparo de orabase (veículo para 
administração de medicamentos na mucosa oral). 
 
Formulação: 
 
Sugestão de Pomada orabase 
Fase aquosa*.................................................... 60 % 
Gel de Petrolato-Polietileno.............................. 40 % 
 
Procedimento: 
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 56 
Adicionar os ativos de acordo com a prescrição médica. Caso sejam hidrossolúveis, incorporá-
los na fase aquosa, em seguida adicione o gel de petrolato-polietileno. Caso sejam 
lipossolúveis ou miscíveis em óleo, incorporá-los no gel de petrolato-polietileno,adicionando 
em seguida a fase aquosa. 
 
*Fase aquosa 
Pectina .............................................................. 10% 
CMC(média viscosidade) ................................. 0,5% 
Gelatina............................................................. 0,5% 
Metilparabeno ................................................... 0,15% 
Água destilada qsp 100% 
 
Procedimento de preparo: 
Aqueça a água à fervura, dissolva o metilparabeno, pulverize o CMC sobre a solução, 
misturando e conservando o aquecimento, misture a gelatina e por último adicione a pectina 
aos poucos, deixe esfriar. Conserve em geladeira. 
 
 
8.3.4.Lanolina (lanolina anidra, lanolina refinada, suarda, Adeps lana) 
A lanolina é extraída da lã de carneiro, sendo em seguida purificada. A lanolina anidra é a mais 
utilizada em formulações farmacêuticas e cosméticas e deve conter no máximo 0,25% de água. 
A lanolina possui propriedades emulgentes A/O, incorporando apreciável quantidade de água 
(cerca de 2 vezes o seu peso). Apresenta o ponto de fusão de 38 - 44oC. Quando adicionada 
em pomadas, otimiza a penetração cutânea, facilitando a absorção de fármacos. Os 
inconvenientes do uso de lanolina estão relacionados à sua cor, ao cheiro desagradável*, 
persistente e difícil de mascarar, além da possibilidade de provocar alergias e ser pouco 
manejável, dada sua elevada viscosidade. 
A alergia atribuída ao uso de lanolina, pode ser causada pela presença de álcoois graxos livres. 
Entretanto, a hipersensibilidade é relativa incomum, estimada em torno de 5 casos por milhão. 
Outra desvantagem da lanolina é a sua tendência a rancificar quando exposta a luz, ar ou 
umidade por longos períodos. 
A lanolina é miscível com vaselina, sendo sempre recomendada quando se deseja incorporar 
produtos hidrófilos em vaselina ou na preparação de pomada não oclusiva. A lanolina pode ser 
esterilizada por calor seco a 150oC durante 1 hora. 
Concentração usual: Na pomada simples, a lanolina é empregada na concentração de 30%. 
Incompatibilidades: A lanolina pode conter alguns pró-oxidantes que podem afetar a 
estabilidade de determinados fármacos. 
É conveniente a adição do BHT (antioxidante) na concentração de 0,02% na pomada de 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 57 
lanovaselina. 
Conservação e armazenamento: armazer em recipientes hermeticamente fechados, protegido 
da luz, em local fresco, seco em uma temperatura inferior a 25oC. 
* A lanolina quando utilizada em concentrações de 5 a 25% como constituinte de outras bases, 
tem o seu odor não é objetável. 
 
A. Pomada de Lanovaselina (Pomada simples) 
Lanolina....................... 30% 
BHT............................ 0,02% 
Vaselina sólida qsp 100% 
 
Procedimento de preparo: 
Passo 1: Pesar os componentes. 
Passo 2: Solubilizar o BHT em qs de vaselina líquida. 
Passo 3: Misturar os componentes, num gral com um pistilo ou em uma placa de vidro com 
uma espátula. 
 
 
8.3.5.Lanolina hidratada 
A lanolina hidratada é amplamente utilizada em preparações tópicas farmacêuticas e 
cosméticas, com aplicações similares à lanolina (lanolina anidra). É empregada como agente 
emulsificante em cremes tipo a/o e em pomadas. A lanolina hidratada é uma mistura de lanolina 
e 25% (p/p) de água. Comparativamente à lanolina anidra, a lanolina hidratada incorpora mais 
água. A lanolina hidratada é untuosa e apresenta coloração amarelada, odor característico. 
Apresenta o ponto de fusão de 38-44oC. Concentração usual, estabilidade, conservação e 
armazenamento são idênticos a da lanolina hidratada. 
 
 
 
 
8.3.6.Polietilenoglicóis (PEG 400, PEG 600, PEG 3350, PEG 4000) 
Também são conhecidos com o nome comercial de Carbowax ou Macrogol, são formados 
de uma série de polímeros resultantes da condensação de óxido de etileno e água. Os 
polietilenoglicóis sem apresentam em consistências diversificadas, variando de líquidos 
viscosos a sólidos tipo ceras. A consistência aumenta com o aumento do peso molecular. 
Aqueles com PM de 200 a 600 se apresentam como líquidos viscosos, enquanto aqueles com 
PM acima de 1000 se apresentam na forma sólida (ceras). São empregados como bases para 
pomadas, plastificantes, solventes, base para supositório e também como lubrificantes de 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 58 
cápsulas e comprimidos. Os polietilenoglicóis sólidos são geralmente empregados no preparo 
de pomadas cuja consistência pode ser ajustada com a adição de polietilenoglicóis líquidos. 
Polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente hidrófilas. São 
excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão superficial. 
A pomada PEG pode causar ardência, principalmente quando aplicada em mucosas. Reações 
de hipersensibilidade a polietilenoglicóis já foram relatadas. É contra-indicado o uso de 
pomadas a base de polietilenoglicóis em pacientes com queimaduras extensas, pois os 
mesmos são hiperosmóticos. 
 
Faixa de fusão de alguns PEGs sólidos: 
PEG Faixa de fusão 
PEG 1000 37-40 oC 
PEG 1500 44-48 oC 
PEG 4000 50-58 oC 
PEG 6000 55-63 oC 
 
Incompatibilidades: Mostram-se incompatíveis com numerosas substâncias que 
freqüentemente reagem com eles pelas funções alcoólicas primárias. Penicilinas, bacitracina 
e cloranfenicol têm suas atividades antimicrobianas reduzidas pelo PEG. O ácido salicílico, o 
fenol, o resorcinol, os barbitúricos e os taninos são incompatíveis com os PEG. Bases de PEG 
não acomodam grandes quantidades de água, amolecendo. 
 
Sugestão de formulação 
 
Pomada PEG 
PEG 400 (carbowax 400).................................. 33,33% 
PEG 4000 (carbowax 4000)............................... 33,33% 
Propilenoglicol.................................................. 33,33% 
 
Procedimento de preparo: Fundir os componentes em banho-maria, na temperatura em torno 
de 65 oC. 
 
 
8.4. Agentes emulsificantes 
Os agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável, pela redução da 
tensão interfacial e consequente manutenção da separação das gotículas dispersas, através 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 59 
da formação de uma barreira interfacial. Os agentes emulsificantes mais eficientes são também 
agentes tensioativos. 
Os agentes emulsificantes (tensioativos) têm grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em 
direção a água e grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo. 
O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante: 
Se o agente emulsificante é mais solúvel em água (hidrofílico), então a água será a fase 
contínua, consequentemente se formará uma emulsão do tipo o/a . 
Se o agente emulsificante é mais solúvel em óleo (lipofílico), então o óleo será a fase contínua, 
consequentemente se formará uma emulsão do tipo a/o. 
Se uma substância é adicionada na formulação de uma emulsão e altera a solubilidade do 
agente emulsificante, o equilíbrio pode ser alterado e a emulsão poderá mudar de tipo. A esta 
alteração denominamos inversão de fase. 
 
Escolha do Agente Emulsificante: 
A escolha do agente emulsificante é determinada pelos ingredientes ativos e pela utilização do 
produto. 
 
Agentes emulsificantes de ocorrência natural: 
A.Polissacarídeos: goma arábica (melhor emulsificante para emulsões orais o/a), goma 
adraganta (aumenta a viscosidade da emulsão, prevenindo a cremagem) e outros como o 
amido, a pectina e a carragena são utilizados para estabilizar a emulsão. 
B. Polissacarídeos semi-sintéticos: carboximetilcelulosee metilcelulose de baixo grau de 
viscosidade formam emulsões o/a. 
C. Substâncias contendo esteróis: atuam como agentes emulsificantes a/o (ex.: cera de 
abelha, lanolina e álcoois de lanolina). 
 
 
8.5. Surfactantes: Contêm regiões hidrofílicas e lipofílicas na molécula. 
 
8.6. Surfactantes Aniônicos: São sais orgânicos que em água, possuem ação tensioativa 
aniônica. São amplamente empregados em emulsões para uso externo como emulsificante o/a 
. São incompatíveis com alguns cátions inorgânicos e com um amplo número de cátions 
orgânicos , como a cetrimida. Eles precisam estar na forma ionizada para serem efetivos; as 
emulsões preparadas com tensioativos aniônicos são geralmente estáveis em pH alcalino. 
Exemplos: Estearato de Sódio (o/a), Oleato de Cálcio (a/o), Trietanolamina (o/a), Lauril Sulfato 
de Sódio (o/a). 
 
8.7. Surfactantes Catiônicos: 
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 60 
São normalmente quaternários de amônio, têm um cátion tensioativo. São utilizados na 
preparação de emulsões o/a para uso externo e precisam estar ionizados para serem efetivos. 
As emulsões formadas por surfactantes catiônicos são geralmente estáveis em pH ácido. Os 
surfactantes catiônicos apresentam também ação antimicrobiana. 
Exemplos: Cetrimida, cloreto de benzalcônio. 
 
8.8. Surfactantes não-iônicos: 
São substâncias sintéticas e representam o mais numeroso grupo entre os surfactantes. 
São empregados para preparação tanto de emulsões o/a como de emulsões a/o para uso 
externo e interno. Os surfactantes não-iônicos são compatíveis com substâncias aniônicas e 
catiônicas são muito resistentes a mudanças de pH. O tipo de emulsão formada depende do 
equilíbrio entre os grupos hidrofílicos e lipofílicos, o HLB (hydrophilic-lipophilic balance). 
Exemplos: Glicóis, Ésteres de Glicerol, Polissorbatos (Tweens), Ésteres de Sorbitano, Éteres 
e Ésteres de PEG, Álcoois Graxos Superiores e Álcoois Polivinilicos. 
O equilíbrio hidrófilo-lipófilo de um emulsificante ou E.H.L. é um sistema de 
classificação. Neste sistema são dados aos emulsificantes, designações numéricas 
normalmente entre 1 e 20, dependendo da força das porções hidrofílica e lipofílica da molécula. 
Caso o valor do EHL seja baixo, o número de grupos hidrofílicos no surfactante é pequeno, 
significando que ele é mais lipofílico (lipossolúvel) que hidrofílico (hidrossolúvel). Em 
contrapartida, caso o valor do EHL seja alto, significará que há um grande número de grupos 
hidrofílicos na molécula e consequentemente o surfactante será mais hidrofílico (hidrossolúvel) 
do que lipossolúvel. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Nome químico 
 
Nome comercial 
 
EHL 
Goma arábica (acácia) Goma arábica 8,0 
Sesquioleato de sorbitano Arlacel 83, Liposorb SQO 3,7 
Lauril éter de polioxietileno Bryj 30 9,7 
Monoestearato de glicerila Monoestearato de glicerila 3,8 
Metilcelulose Methocel 15 cps 10,5 
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 61 
Monoestearato de polioxietileno Myrj 45 11,1 
Monoestearato de polioxietileno Myrj 49 15,0 
Estearato polioxil 40 Myrj 52 16,9 
Monoleato de polioxietileno PEG 400 monoleato 11,4 
Monolaurato de polioxietileno PEG 400 monolaurato 13,1 
Monoestearato de polioxietileno PEG 400 monoestearato 11,6 
Gelatina Gelatina 9,8 
Oleato de potássio Oleato de potássio 20,0 
Lauril sulfato de sódio Lauril sulfato de sódio 40,0 
Oleato de sódio Oleato de sódio 18,0 
PEG-40 óleo de ricino etoxilado Cremophor RH 40 14 -16 
Monolaurato de sorbitano Span 20 8,6 
Monopalmitato de sorbitano Span 40 6,7 
Monoestearato de sorbitano Span 60 4,7 
Triestearato de sorbitano Span 65 2,1 
Monoleato de sorbitano Span 80 4,3 
Trioleato de sorbitano Span 85 13,2 
Goma adraganta Goma adraganta 13,2 
Trietanolamina (oleato) Trietanolamina (oleato) 12,0 
Monolaurato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 20) 
Tween 20 16,7 
Monolaurato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 21) 
Tween 21 13,3 
Monopalmitato de sorbitano 
polioxietileno (polisorbato 40) 
Tween 40 15,6 
 
 
 
 
Nome químico 
 
Nome comercial 
 
EHL 
Monoestearato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 60) 
Tween 60 14,9 
Monoestearato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 61) 
Tween 61 9,6 
Triestearato de sorbitano Tween 65 10,5 
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 62 
Polioxietileno (polisorbato 65) 
Monoleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 80) 
Tween 80 15,0 
 
Monoleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 81) 
Tween 81 10,0 
Trioleato de sorbitano 
Polioxietileno (polisorbato 85) 
Tween 85 11,0 
Monolaurato de dietilenoglicol N/A 6,1 
Diestearato de dietilenoglicol N/A 1,5 
Polaxamer Pluronic F-68 17,0 
Monoestearato de propilenoglicol Lauroglicol 3,4 
Dioleato de sacarose N/A 7,1 
Fonte: ALLEN, L. V. Jr., 1998. 
 
 
Faixa de EHL versus atividade dos surfactantes 
 
 Faixa de EHL Surfactantes 
Baixo 1 –3 Agentes anti-espumates 
3 – 6 Agentes emulsificantes a/o 
7 – 9 Agentes molhantes 
8 – 18 Agentes emulsificantes o/a 
13 – 16 Detergentes 
Alto 16 – 18 Agentes solubilizantes 
Fonte: ALLEN Jr., 1998 
 
 
 
 
 
Valores de EHL requeridos por algumas substâncias lipídicas utilizadas em emulsões 
 
Substância lipídica EHL requerido 
para emulsões a/o 
EHL requerido 
para emulsões o/a 
Ácido esteárico 6 15 
Ácido láurico 15 –16 
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 63 
Ácido oléico 17 
Álcool cetílico 15 
Álcool estearílico 14 
Álcool cetoestearílico 15,5. 
Álcool laurílico 14 
Cera de abelha 4 9 –12 
Cera de carnaúba 12 
Lanolina anidra 8 10 – 12 
Metilsilicone 11 
Monoestearato de 
glicerila 
3,8 
Monoestearato de 
glicerila (auto-
emulsionante) 
5,5 
Óleo de algodão 5 6 – 10 
Óleo de oliva 6 14 
Óleo de rícino 6 14 
Óleo mineral 5 11 – 12 
Óleos vegetais 7 -12 
Parafina (cera) 4 10 – 11 
Parafina (líquida) 4 10,5 
Querosene 14 
Tetracloreto de 
carbono 
 16 
 
Fonte: ALLEN Jr, 1998 
 
 
 
 
 
8.9. Veículos líquidos, solventes e co-solventes 
 
8.9.1. Água 
A água é o solvente mais utilizado na farmacotécnica, fazendo parte da composição de 
várias preparações. A água potável e purificada devem satisfazer as exigências legais em 
relação às suas características físicas, químicas e microbiológicas. 
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 64 
 
A água purificada é obtida por diferentes processos, tais como, a destilação, a 
deionização (troca iônica) ou a osmose reversa. Pode ser empregada na preparação de formas 
farmacêuticas não estéreis, para preparações estéreis deve ser empregada a água purificada 
estéril. 
 
A. Água Destilada: é a água que passou por um processo de destilação, envolvendo 
mudanças do estado físico da água; do estado líquido para vapor e após deste, a condensação 
para o estado líquido novamente. O equipamento utilizado é o destilador. O método é eficiente 
na remoção de contaminantes biológicos (microorganismos), porém não há remoção de íons 
sólidos dissolvidos. 
 
B. Água Deionizada: água obtida através de resinas iônicas, são retirados os íons, mas não 
é eliminada a matéria orgânica. Quando comparada à qualidade microbiológica entre a água 
deionizada e a destilada, verifica-se que a água destilada possui uma qualidade melhor. Sabe-
se que a água deionizada se contamina facilmente após o seu preparo,não devendo ser 
armazenada. O equipamento utilizado para obtenção da água deionizada é o deionizador, 
composto por resinas catiônicas e aniônicas. Os deionizadores que empregam as resinas 
catiônicas e aniônicas em cartuchos separados podem ser regenerados. Neste caso, as 
resinas catiônicas podem ser regeneradas com ácido clorídrico ou sulfúrico (2 a 4%). As 
resinas aniônicas são regeneradas com a solução de hidróxido de sódio de 2 a 10%. 
A eficiência do processo é avaliada pela capacidade de retirar íons da água, 
envidenciada através da medida da condutividade. 
Nota: A água purificada (destilada, deionizada ou purificada por osmose-reversa) para fins 
farmacêuticos, deve apresentar contagem de microorganismos aeróbicos totais  100 UFC/mL. 
A condutividade recomendada para uma água purificada é que seja  1,3 S/cm a 25ºC. 
 
C. Água purificada por osmose reversa: água de alta pureza química e microbiológica. A 
água é pressionada para passar por uma membrana semi-permeável. O processo remove com 
eficiência, material particulado, microorganismos, materiais orgânicos, material inorgânico 
dissolvido e material insolúvel. 
 
D. Água purificada estéril: é a água purificada esterilizada, conforme sua aplicação deve 
atender a determinadas especificações farmacopeicas: água purificada estéril, água estéril 
para injeção, água estéril para inalação e água estéril para irrigação. 
 
 
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 65 
8.9.2. Álcool etílico (Etanol) 
Segundo solvente mais utilizado, sua adição em preparações aquosas reduz a 
possibilidade de hidrólise da substância ativa veiculada, tem conservação indefinida. É miscível 
com água, sendo usado em soluções hidroalcoólicas extrativas de princípios ativos (de 45 a 
90%), em soluções anti-sépticas (ex.: álcool iodado) e em soluções desinfetantes (70%). 
Constitui um bom solvente para essências, alcalóides e glicosídeos, sendo porém, fraco para 
gomas e proteínas. Soluções tópicas de etanol são usadas como facilitadoras da penetração 
cutânea. 
 
USO CONCENTRAÇÃO USUAL % 
Preservativo antimicrobiano  10 
Desinfetante 60 a 90 
Solvente extrativo em produtos galênicos Até 85 
Solvente em preparações líquidas de uso oral variável 
Solvente em soluções injetáveis variável 
Solvente em produtos tópicos 60 a 90 
Solvente em film coating variável 
 
Incompatibilidades: 
Em condições ácidas, soluções etanólicas podem reagir violentamente com 
substâncias oxidantes. 
Misturas com álcalis (bases) podem escurecer, devido a reações com quantidades 
residuais de aldeídos. 
Substâncias orgânicas e gomas podem precipitar. 
 
 
8.9.3. Álcool isopropílico (isopropanol) 
 O álcool isopropílico é usudo somente para preparações de uso externo. Pode ser 
usado como veículo ou solvente de fármacos incorporados em formulações farmacêuticas ou 
cosméticas tópicas. É efetivo como agente desinfetante na concentração de 70% (v/v). 
 É miscível com etanol, água, glicerina, éter, clorofórmio e acetona. 
 É incompatível com agentes oxidantes, como o peróxido de hidrogênio e o ácido nítrico. 
Pode promover a precipitação em soluções de cloreto de sódio, sulfato de sódio e de outros 
sais. 
 
 
8.9.4. Glicerina 
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 66 
Descrição: líquido viscoso, higroscópico, límpido, insípido, com gosto adocicado (geralmente 
com 0,6 vezes o dulçor da sacarose). 
Propriedades: ponto de ebulição a 290C. 
Empregos: propriedades emolientes e umectantes em preparações tópicas e cosméticas. Em 
injetáveis, como solvente. Em preparações orais, como edulcorante, conservante e doador de 
viscosidade. 
 
Uso Concentração 
Conservante > 20 
Emoliente até 30 
Umectante até 30 
Oftálmicos 0,5 - 3,0 
Plastificante variável 
Solvente (parenterais) até 50 
Edulcorante até 20 
 
Solubilidade: praticamente insolúvel em benzeno, clorofórmio e óleos. Miscível com metanol e 
água. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Decompõe-se sob aquecimento, podendo originar 
acroleína (tóxica). Misturas de glicerina com etanol, propilenoglicol e água são estáveis. Deve 
ser estocada em recipiente hermeticamente fechado, em local seco e fresco. 
Incompatibilidades: pode explodir quando na presença de agentes oxidantes fortes. Pode 
ocorrer escurecimento na presença de contaminantes contendo Fe, fenóis e salicilatos. 
Complexa-se com ácido bórico formando o ácido glicerobórico, o qual é mais forte que o ácido 
bórico. 
Segurança: ocorre naturalmente em óleos e ceras vegetais e animais. Absorvida no intestino 
e metabolizada até formar dióxido de carbono e glicogênio. Doses orais podem ser 
demulcentes e laxativas. Doses altas podem causar dores de cabeça, náuseas e hiperglicemia. 
Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em inalantes, 
injetáveis, preparações nasais, oftálmicas, cápsulas orais, soluções, suspensões, 
comprimidos, preparações tópicas, retais, óticas, transdérmicas e vaginais. 
 
 
8.9.5. Propileno glicol (PPG) 
Descrição: líquido límpido, incolor, viscoso, praticamente sem odor, com gosto ligeiramente 
adocicado e acre. 
Propriedades: ponto de ebulição igual a 188C. 
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 67 
Empregos: usado como solvente, co-solvente, solvente extrator e conservante. Melhor solvente 
que a glicerina: dissolve corticosteróides, fenóis, sulfas, barbitúricos, vitaminas (A e D), 
alcalóides e anestésicos locais. Pode ser utilizado como conservante e veículo para 
flavorizantes e emulsificantes. 
 
 
USO Forma farmacêutica Concentração usual (%) 
Umectante tópica = 15 
Conservante soluções, semi-sólidos 15 a 30 
Solvente ou co-solvente aerosol 
soluções orais 
parenterais 
tópicos 
10 a 30 
10 a 25 
10 a 60 
 5 a 80 
 
Solubilidade: miscível em acetona, clorofórmio, etanol e água. Pode dissolver alguns óleos 
essenciais. 
Estabilidade e estocagem: deve ser conservado em local fresco e em frascos bem fechados, 
pois é higroscópico. Pode oxidar em temperaturas elevadas. 
Incompatibilidades: incompatível com agentes oxidantes fortes como o permanganato de 
potássio. 
Segurança: material não tóxico. Incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como próprio 
para o uso em preparações percutâneas, oftálmicas, tópicas e vaginais, inalantes, injetáveis 
(IM e IV) e dentais. 
 
8.9.6. Polietilenoglicol 400 (Carbowax® 400): 
Os polietilenoglicóis são amplamente utilizados em uma variedade de formulações 
farmacêuticas, incluindo: parenterais, tópicas, oftálmicas, orais e retais. Os polietilenoglicóis 
são estáveis, de característica hidrofílica e essencialmente não irritantes à pele. Embora eles 
não penetrem rapidamente na pele, os polietilenoglicóis são solúveis em água e, como tais, 
são removidos facilmente da pele com lavagem. 
Em soluções aquosas pode ser usado como agente suspensor ou para ajustar a 
viscosidade e a consistência de suspensões. Quando utilizado em conjunto com outros 
emulsificantes, podem atuar como estabilizantes de emulsões. 
Os polietilenoglicóis podem ser usados para aumentar a solubilidade ou a dissolução 
em água de substâncias pouco solúveis. 
Incompatibilidades: 
Incompatível com alguns corantes. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 68 
A atividade antibacteriana de certos antibióticos, particularmente a penicilina e a 
bacitracina é reduzida em bases com polietilenoglicóis. 
A eficácia conservante dos parabenos pode ser reduzida através deligações com 
polietilenoglicóis. 
Descolorações de ditranol (antralina) e sulfonamidas podem ocorrer e o sorbitol pode 
precipitar de misturas. 
 
8.9.7. Dimetilsulfóxido (DMSO): 
 O DMSO (C2H6OS) é uma substância altamente polar e aprótica, portanto sem 
propriedades ácidas ou básicas. Tem propriedades solventes excepcionais tanto para 
substâncias orgânicas como para inorgânicas, devido a sua capacidade de associar tanto com 
espécies iônicas e moléculas neutras. O DMSO tem sido usado como solvente (100%) e como 
facilitador da penetração cutânea em preparações tópicas (80%). 
O DMSO é extremamente higroscópico e quando aplicado sobre a pele, aumenta o 
conteúdo de água do estrato córneo, facilitando a permeação cutânea de fármacos veiculados 
em preparações tópicas. O DMSO promove uma alteração da estrutura protéica do estrato 
córneo, causando um intumescimento deste com subseqüente abertura dos poros cutâneos. 
Atua estabelecendo um reservatório de substâncias não-polares pouco absorvidas no estrato 
córneo. O aumento da penetração de fármacos tem sido relacionado mesmo com 
concentrações baixas de DMSO na formulação, como a 15%. Entretanto, há um aumento 
significativo da permeabilidade em concentrações maiores de DMSO na formulação, como a 
60-80%. 
O DMSO é miscível com água (com evolução de calor), miscível com etanol, éter e a 
maioria dos solventes orgânicos. O DMSO possui um odor característico e interpretado por 
alguns como não agradável. O DMSO pode reagir com substâncias oxidantes. 
O DMSO apresenta baixa toxicidade sistêmica, entretanto pode causar efeitos tóxicos 
local (ex. irritação cutânea, vermelhidão, queimação, urticária, etc). Tem sido utilizado também 
em soluções para irrigação no tratamento da cistite intersticial (solução a 50%). 
 
 
Sugestões de formulaçõesc/ DMSO: 
 
Gel de Carbopol com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 mL 
Carbopol 940.......................................0,5 g 
TEA (trietanolamina)...........................0,67 g 
Água destilada .................................28 mL 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 69 
 
Gel de hidroxietilcelulose (Natrosol com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 mL 
HEC....................................................3,0g 
Agua destilada qsp 100g 
 
 
Creme com DMSO 70% 100g 
DMSO................................................70 g 
Álcool cetílico.....................................6 g 
Álcool estearílico...............................6 g 
Polisorbato 80.....................................6 g 
Imidazolidinil uréia...........................0,1g 
Parabenos......................................qs 
Perfume..........................................1 – 2g 
 
8.9.8. Acetona (2-propanona): 
É utilizada como veículo e solvente em formulações farmacêuticas de uso tópico. A 
acetona é volátil, miscível com água, álcool, clorofórmio, éter e com a maioria das substâncias 
voláteis e óleos fixos. Apresenta o ponto de ebulição próximo a 56o C. A acetona é utilizada 
como adjuvante na farmacotécnica (exemplo: para trituração por intervenção dos cristais de 
peróxido de benzoíla, solvente de polímeros utilizados em revestimentos de formas 
farmacêuticas, etc) e desengordurante em soluções nas concentrações de 2 a 50%. A Acetona 
é inflamável. A inalação excessiva pode causar cefaléia, irritação brônquica e outros sintomas, 
tais como, a narcose. O uso tópico pode produzir ressecamento da pele. O vapor de acetona 
também é irritante para os olhos e as mucosas do nariz. 
 
8.9.9. Éter etílico (éter sulfúrico) 
O éter sulfúrico é um líquido límpido, incolor, de cheiro característico, inflamável, muito 
volátil, produzindo na pele considerável resfriamento. É solúvel com o álcool, óleos e 
essências; dissolve gorduras, resinas, enxofre, etc. 
O éter é um solvente amplamente empregado a nível farmacêutico e industrial. 
Incompatibilidades: 
Ácido sulfúrico: formação lenta de ácido sulfovínico ou sulfato de óxido de etila, com novas 
propriedades. 
Ácido crômico, permanganatos solúveis: forte oxidação podendo resultar em mistura explosiva. 
Sais em geral: os sais em geral são insolúveis no éter. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 70 
Água e líquidos aquosos: não se misturam com o éter senão em mínima proporção. 
Oxidantes em geral: as substâncias oxidantes em geral reagem com o éter sulfúrico, 
transformando-o em peróxidos de etila e de hidrogênio, embora o façam lentamente. 
Glicerina: não miscível (incompatibilidade física). 
Albumina e gelatina: são insolúveis no éter (incompatibilidade física). 
Álcalis e carbonatos alcalinos: insolúveis neste veículo. 
 
8.9.10. Óleo Mineral (petrolato líquido) 
O óleo mineral é utilizado principalmente como excipiente em formulações tópicas, onde 
exerce ação emoliente. É utilizado também como solvente, lubrificante em formulações de 
cápsulas e comprimidos e lubrificante para moldes de formas farmacêuticas moldadas, como 
supositórios e bastões. Terapeuticamente tem sido usado como como laxativo. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Pomadas oftálmicas 3,0 a 60,0 
Preparações óticas 0,5 a 3,0 
Emulsões tópicas 1,0 a 32,0 
Loções tópicas 1,0 a 20,0 
Pomadas tópicas 0,1 a 95,0 
 
Incompatibilidades: Incompatível com agentes oxidantes fortes. 
 
 
 
 
 
 
 
8.9.11. Óleos vegetais fixos 
 São empregados como solventes e veículos farmacêuticos oleosos oficiais em 
preparações injetáveis, colírios, tópicas e preparações líquidas anidras de uso oral. 
Relacionamos a seguir os seguintes solventes-veículos oleosos de origem vegetal constantes 
na farmacopéia americana: 
• Óleo de amêndoas; 
• Óleo de rícino; 
• Óleo de milho; 
• Óleo de semente de algodão; 
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 71 
• Óleo de oliva; 
• Óleo de amendoim; 
• Óleo de girassol; 
• Óleo de gergelim; 
• Óleo de soja. 
 
8.10. Principais excipientes empregados no preparo de emulsões tópicas 
 
8.10.1. Álcool cetílico (C16H34O, Hyfatol 16-95) 
 Trata-se de uma mistura de álcoois alifáticos sólidos, constituída principalmente 
constituída por hexadecanol. Apresenta-se como um pó, massa, escamas ou grânulos 
brancos, untuoso, de odor suave e insípido. 
 Apresenta propriedade emoliente, absorvente de água, espessante (agente de 
consistência) e emulsificante. O álcool cetílico é amplamente usado em formulações 
cosméticas e farmacêuticas como supositórios (para aumentar o ponto de fusão), formas 
farmacêuticas sólidas de liberação modificada, emulsões, loções, cremes e pomadas. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Emoliente 2 – 5 
Agente emulsificante 2 – 5 
Agente de consistência 2 – 10 
Absorção de água 5 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 45 – 52o C. 
Solubilidade: facilmente solúvel em etanol e éter; praticamente insolúvel em água. Miscível 
quando fundido com gorduras, e parafinas sólidas e líquidas e miristato isopropila. 
EHL: 15,0 (o/a) 
Estabilidade e incompatibilidades: 
 O álcool cetílico é estável na presença de ácidos, álcalis, luz e ar. É incompatível com 
agentes oxidantes fortes. O álcool cetílico é responsável pela redução do ponto de fusão do 
ibuprofeno. 
Segurança: 
Está incluído no Guia de Ingredientes ativos aprovados pelo FDA para preparações oftálmicas, 
cápsulas, comprimidos, preparações óticas e de uso retal, aerossóis tópicos, cremes, 
emulsões, pomadas e soluções e preparações de uso vaginal. 
 
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 72 
8.10.2. Álcool estearílico 
 O álcool estearílico (C18H38O) é uma mistura de álcoois alifáticos sólidos que contém 
não menos que 95% de 1-octadecanol. O álcool estearílico ocorre como grânulos, flocos ou 
massas de cor branca , com odor suave característico e sabor doce. É empregado como agente 
de consistência em cosméticos e cremes e pomadas farmacêuticas. O álcool estearílico é 
também utilizado em comprimidos de liberação controlada, supositórios e microesferas. 
Propriedades: 
Solubilidade: solúvel em clorofórmio, etanol, éter, hexano, propilenoglicol e óleos vegetais; 
praticamente insolúvel em água. 
Ponto de fusão: 57 – 60o C. 
EHL: 14. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
 O álcool estearílico é estável para ácidos e álcalis. É incompatível com agentes 
oxidantes fortes. 
Segurança: 
É considerado geralmente como uma substância inócua e não-tóxica. O álcool estearílico está 
incluído no Guia de Ingredientes ativos do FDA para uso em comprimidos, preparações tópicas 
e vaginais. 
 
 
8.10.3. Álcool cetoestearílico (Lanette O) 
 O álcool cetoestearílico é formado por uma mistura de álcoois alifáticos sólidos 
constituída principalmente por álcool estearílico (C18H38O) e cetílico (C16H34O). O álcool 
cetoestearílico ocorre como uma massa untuosa, flocos brancos ou grânulos. 
 O álcool cetoestearílico é usado em preparações cosméticas e farmacêuticas de uso 
tópico. É utilizado como emoliente, agente emulsificante e como agente que aumenta a 
viscosidade. 
 
Propriedades: 
Solubilidade: solúvel em etanol, éter e óleo; praticamente insolúvel em água. 
Ponto de fusão: 49 – 56o C. 
EHL: 15,5. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
 O álcool cetoestearílico é estável nas condições normais de armazenamento. É 
incompatível com agentes oxidantes fortes e sais metálicos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 73 
Segurança: O álcool cetoestearílico é principalmente usados em formulações cosméticas e 
farmacêuticas de uso tópico sendo incluído no Guia de Ingredientes do FDA para uso em 
comprimidos, emulsões tópicas, loções e pomadas. 
 
8.10.4. Ácido esteárico (ácido octodecanóico, estearina) 
 O ácido esteárico é descrito como uma mistura de ácido esteárico (C18H36O2) e ácido 
palmítico (C16H32O2). Apresenta-se como massas duras, pó ou escamas cristalinas de cor 
branca ou amarelada, untuoso, inodoro ou com ligeiro odor de sebo. 
 O ácido esteárico é amplamente usado em formulações farmacêuticas tópicas ou de 
uso oral. É empregado como agente emulsificante; agente solubilizante; lubrificante de 
camprimidos e cápsulas. É amplamente usado em cosméticos e produtos alimentícios. Em 
formulações tópicas, o ácido esteárico é usado como emulsificante ou agente solubilizante. 
Quando parcialmente neutralizado com álcalis ou trietanolamina, o ácido esteárico é usado na 
preparação de cremes. O ácido esteárico é usado como agente de consistência em 
supositórios de glicerina. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Pomadas e cremes 1 - 20 
Lubrificante 1 - 3 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão:  54o C (60 –65o C). 
Solubilidade: facilmente solúvel em benzeno, tetracloreto de carbono, clorofórmio e éter; 
solúvel em etanol, hexano e propilenoglicol; praticamente insolúvel em água. 
EHL: 6,0 (a/o); 15 (o/a) 
Estabilidade e incompatibilidades: 
O ácido esteárico é estável. É incompatível com a maioria dos hidróxidos metálicos e pode ser 
incompatível com agentes oxidantes. Estearatos insolúveis são formados com vários metais; 
base de pomados preparadas com ácido esteárico podem mostrar evidência de grumos 
através das reações com sais de zinco ou cálcio. 
Segurança: 
É considerado não-tóxico e não-irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA 
para uso em comprimidos sublinguais, cápsulas,comprimidos, soluções, suspensões e 
preparações de uso tópico e vaginal. 
 
8.10.5. Monoestearato de glicerila (Ácido octadecanóico, MEG, Cutina GMS, Cithrol 
GMS) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 74 
 O monoestearato de glicerila (C21H42O4) apresenta-se como uma substância de cor 
branca ou creme sólida com características de cera na forma de flocos, pó ou esferas. É 
untuoso e tem odor e sabor leve de gordura. 
 O monoestearato de glicerila é usado como emulsificante não-iônico, emoliente, agente 
estabilizante, ingrediente para liberação sustentada, lubrificante de comprimidos e cápsulas. 
Pode formar emulsões óleo-água ou água-óleo. 
O monoestearato de glicerila auto-emulsionante (Cithrol GMS AE; Cutina KD 16) já 
contém sabão, possuindo um EHL mais elevado. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 55- 60o C. 
Solubilidade: solúvel em etanol quente, éter, clorofórmio, acetona quente, óleo mineral e óleos 
fixos. Praticamente insolúvel em água, mas pode ser dispersado em água com o auxílio de 
uma pequena quantidade de surfactante. 
EHL: 3,8 (não auto-emulsionante); 5,5 (autoemulsionante). 
Estabilidade e incompatibilidades: 
O monoestearato de glicerila deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado 
em local fresco, seco e protegido da luz. A adição de de antioxidantes como o BHT e o 
propilgalato é recomendada nas formulações com monoestearato de glicerila. O 
monoestearato de glicerila auto-emulsionante é incompatível com substâncias ácidas. 
Segurança: 
É considerado um material não tóxico e não irritante.Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em cápsulas, comprimidos, preparações oftálmicas, óticas, retal, 
tópica, transdérmica e vaginal. 
 
 
 
 
 
 
 
Sugestão de formulação 
Creme MEG (o/a – aniônico) Emoliente e hidratante 
Fase 1 (oleosa) 
Álcool cetoestearílico................................................................ 0,7 % (p/p) 
Ácido esteárico tripla-pressão .................................................. 6 % (p/p) 
Álcool cetílico ............................................................................ 0,8 % (p/p) 
Monoestearato de glicerila (Cithrol GMS) ................................ 6 % (p/p) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 75 
Vaselina líquida ........................................................................ 10 % (p/p) 
Lanolina anidra ......................................................................... 1 % (p/p) 
Miristato de isopropila............................................................... 2 % (p/p) 
Butilhidroxitolueno (BHT) ......................................................... 0,05 % (p/p) 
Propilparabeno ......................................................................... 0,05 % (p/p) 
 
Fase 2 (aquosa) 
Propilenoglicol .......................................................................... 12 % (p/p) 
EDTA-Na2 ................................................................................ 0,1 % (p/p) 
Trietanolamina 50% .................................................................. 1,2 % 
Água deionizada qsp 100 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase 1 a 80ºC e a fase 2 a 85ºC. 
2) Verter lentamente a fase e com agitação vigorosa e constante, a fase 2 sobre a fase 1. 
3) Diminuir a velocidade de agitação para lenta e agitar até a mistura alcançar a 
temperatura ambiente. 
4) Embalar e rotular. 
 
 
8.10.6. Cera de ésteres cetílicos (cetil esters, espermacete sintético, Crodamol SS, 
Cutina CP) 
 É constituída essencialmente por uma mistura de ésteres de álcoois graxos saturados 
(C14-C18) e ácidos graxos saturados (C14-C18). Ocorre como flocos brancos ou quase brancos,algumas vezes translúcidos. 
 É empregado como agente de consistência e emoliente usado em cremes e pomadas 
como substituto do espermacete natural.Tem sido usado como ingredientes de produtos 
oftálmicos e matrizes de formas farmacêuticas de liberação controlada. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Cold cream 12,5 
Pomada espermacete 20,0 
Cremes e pomades 1,0 -15,0 
 
Propriedades: 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água e etanol, solúvel em óleos fixos e voláteis, solúvel 
em éter, solúvel em clorofórmio1:2,5; acetona 1:500. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 76 
Faixa de fusão: 43-47o C. 
EHL: 10,0. 
Estabilidade e incompatibilidades: 
É incompatível com ácidos e bases fortes. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado 
e armazenado em local fresco e seco. Deve se evitar a exposição ao calor excessivo (acima 
de 40o C). 
Segurança: 
É considerado uma substância essencialmente não-tóxica e não-irritante. Está incluído na no 
Guia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em preparações tópicas. 
 
Sugestão de formulação 
Pomada base (para os lábios - absorção simples) 
Lanolina anidra 
Cera de éster cetílico 
Cera branca 
Óleo mineral 
10,0% 
22,0% 
28,0% 
40,0& 
 
 
8.10.7. Cera auto emulsificante não-iônica (cera emulsificante não-iônica, nonionic 
emulsifying wax, Polawax, PolawaxGP 200, Uniox C, Chembase NF, Lipowax P) 
Nome químico: Álcool cetoestearílico/ Monoestearato de sorbitano etoxilado. 
 Formado por uma combinação otimizada de emulsificantes e estabilizantes de origem 
vegetal, conforme o Formulário nacional (USA). Trata-se de uma cera sólida preparada a partir 
do álcool cetoestearílico e contém um derivado um derivado polioxietilênico de um éster de 
ácido graxo de sorbitano. É uma cera emulsificante branca ou quase branca que quando 
fundidada forma um líquido transparente ou quase incolor. Apresenta um odor característico 
do álcool cetoestearílico. 
 É empregado como agente emulsificante e de consistência na produção de emulsões 
óleo-água, sendo estável na presença de concentrações moderadas de eletrólitos e em uma 
ampla faixa de pH. É particularmente recomendada paraformulações contendo sais metálicos 
polivalentes e medicamentos contendo compostos nitrogenados. 
 
Uso Concentração usual (%) 
Emulsões fluidas 2 – 3 
Emulsões viscosas 5 – 10 
Cremes 10 – 25 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 77 
Propriedades: 
Solubilidade: facilmente solúvel em propelentes de aerossóis, clorofórmio e em 
hidrocarbonetos; levemente solúvel em etanol; insolúvel em água (forma emulsão). 
Faixa de fusão: 50 – 54o C. 
EHL: 9,0 (o/a). 
Estabilidade e incompatibilidades: 
É incompatível com tanino, fenol e substâncias fenólicas (ex. hidroquinona), resorcina e 
benzocaína. Pode reduzir a eficácia antibacteriana de compostos quaternários de amônio. 
Segurança: 
É considerado um material não-tóxico e não irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em aerossóis tópicos, emulsões, loções e pomadas. 
 
Sugestão de formulação 
Creme base não-iônico o/a - uso farmacêutico (“Creme Polawax”) 
Fase oleosa 
Cera autoemulsionante não iônica* ............................. 10 -15 % (p/p) 
Vaselina líquida ............................................................ 2 % (p/p) 
Propilparabeno ............................................................. 0,05 % (p/p) 
 
Fase aquosa 
Metilparabeno ............................................................... 0,15 % (p/p) 
Propilenoglicol .............................................................. 2 % (p/p) 
Água deionizada qsp 100% 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase oleosa a 80C e a fase aquosa a 85C. 
2) Verter a fase aquosa sobre a oleosa, com agitação até temperatura ambiente. 
3) Embalar e rotular. 
 
Loção cremosa base não-iônica o/a - uso farmacêutico (“Loção Polawax”) 
Fase 1 (oleosa) 
Cera autoemulsionante não iônica............................ 5-10% 
Propilparabeno .......................................................... 0,05% 
Vaselina líquida ......................................................... 2% 
BHT ............................................................................ 0,05% 
 
Fase 2 (aquosa) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 78 
Glicerina ou propileno glicol ...................................... 3% 
Metilparabeno ............................................................ 0,15% 
EDTA-Na2 ................................................................. 0,1% 
Água deionizada qsp 100% 
 
Fase 3 (complementar) 
Imidazolidinil uréia (Germall 115) solução 50% ..... 0,6% 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase oleosa a 80C e a fase aquosa a 85C. 
2) Verter a fase aquosa sobre a oleosa, com agitação até temperatura ambiente. Quando a 
temperatura atingir a 40o C adicionar a fase complementar. 
3) Embalar e rotular. 
 
 
8.10.8. Cera autoemulsificante aniônica (Anionic emulsifying wax, cera emulsificante 
aniônica, Lanette N, Lanette SX, Lanette WB) 
 É constituída por uma mistura de 9 partes de álcool cetoestearílico e 1 parte de 
laurilsulfato de sódio ou de uma mistura de sulfatos sódicos de álcoois graxos. Apresenta-se 
como uma massa sólida cerosa ou escamas de cor branca, quase branca ou amarelada com 
odor característico e sabor suave. 
 É empregado como agente emulsificante e de consistência em cosméticos e 
formulações farmacêuticas de uso tópico, formando emulsões óleo-água. A cera emulsificante 
aniônica (10%) tem sido usada em adição à manteiga de cacau para produzir uma base com 
um ponto de fusão de 34o C. 
Uso Concentração usual (%) 
Emulsões fluidas  2 
Emulsões viscosas 2 – 10 
Cremes 10 
Pomadas 3- 30 
 
Propriedades: 
Ponto de fusão: aproximadamente 52C. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água (forma emulsão), pouco solúvel em álcool. 
Solúvel em clorofórmio, éter e em óleos fixos e minerais (com aquecimento). 
Estabilidade e estocagem: quimicamente estável. Guardado em frascos bem fechados, em 
lugar fresco e seco. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 79 
Incompatibilidades: compostos catiônicos (compostos quaternários de amônio, acriflavina, 
cloridrato de efedrina, anti-histamínicos e outros compostos contendo nitrogênio), sais 
metálicos polivalentes (alumínio, zinco, estanho e chumbo) e tioglicolatos. É compatível com a 
maioria dos ácidos acima do pH 2,5. É compatível com álcalis e água dura. 
Segurança: incluído nos itens licenciados para uso em formas farmacêuticas de uso não 
parenteral, sendo considerada um material não tóxico e não irritante. 
 
Sugestão de Formulação 
 
Creme aniônico 0/A (Creme Lanette - Formulação Clássica) 
Fase 1 (Fase oleosa) 
Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (Lanette N) .................... 24 % 
Álcool cetílico ............................................................................................................. 2,5 % 
Glicerina ..................................................................................................................... 5 % 
Propilparabeno .......................................................................................................... 0,15% 
Oleato de decila (Cetiol V) ........................................................................................ 12 % 
 
Fase 2 (Fase aquosa)EDTA-Na2 ................................................................................................................. 0,15 % 
Metilparabeno (Nipagin) ............................................................................................ 0,2 % 
Água deionizada qsp 100 g 
 
Fase 3 (Fase complementar) 
Solução Imidazolidinil Uréia 50% (Germall 115) ................................................... 0,2 % 
 
Procedimento 
1) Aquecer separadamente a fase 1 (fase oleosa) a 75ºC e a fase 2 a 80ºC (fase aquosa). 
2) Verter lentamente, com agitação vigorosa e constante, a fase 2 sobre a fase 1. 
3) Diminuir a velocidade de agitação para uma velocidade lenta e agitar até a mistura alcançar 
a temperatura de 40o C. Adicionar a fase complementar e homogeneizar bem. 
 
Característica: emulsão aniônica branca de alta viscosidade e com pH entre 5,5 a 6,5. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 80 
Incompatibilidades: Devido a sua carga negativa é incompatível com ácidos orgânicos fortes. 
Porém, é uma boa opção para incorporação de hidroquinona, resorcina e dihidroxiacetona. 
Tem boa espalhabilidade e toque com sensorial levemente oleoso. 
 
Loção aniônica O/A (Loção Lanette - Formulação clássica) 
Fase 1 (Fase oleosa) 
Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (9:1) (Lanette N) ................... 8 % 
Vaselina líquida .............................................................................................................. 3% 
Oleato de decila (Cetiol V)........................................................................................... 2,5 % 
Propilparabeno (Nipasol) ............................................................................................0,05% 
 
Fase 2 (Fase aquosa 
Metilparabeno (Nipagin) ...............................................................................................0,15 % 
Glicerina ........................................................................................................................5 % p/p 
Água deionizada qsp 100 
 
Fase 3 (Fase complementar) 
Solução de Imidazolidinil uréia 50% (Germall 115) .................................................... 0,2 % 
 
Procedimento: 
1) Aquecer separadamente a fase 1 a 75ºC e a fase 2 a 80ºC. 
2) Verter a fase 1 sobre a fase 2, lentamente e com agitação constante. 
3) Agitar até a mistura alcançar a temperatura ambiente. 
4) Adicionar a fase complementar e agitar com velocidade lenta até completa 
homogeneização. 
 
Características: Emulsão aniônica branca com média viscosidade e pH entre 5,5 e 6,5 
Incompatibilidades: Devido à sua carga negativa,é incompatível com ácidos orgânicos fortes. 
É uma boa opção para aditivação de hidroquinona. 
 
8.11. Bases para supositórios e óvulos 
 
8.11.1 Base graxa para supositório (Novata, Suppocire, Witepsol) 
 Consiste principalmente em uma mistura de ésteres de triglicerídeos de ácidos graxos 
saturados (C8H17COOH a C18H37COOH) com proporções variadas de mono e diglicerídeos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 81 
 É empregada como veículo para administração retal e vaginal de uma variedade de 
fármacos. 
Propriedades: 
 Faixa de fusão: 33,5 - 35,5ºC (Novata); 35 – 36.5C (Suppocire). 
Solubilidade: facilmente solúvel em tetracloreto de carbono, clorofórmio, éter, tolueno e xileno. 
Praticamente insolúvel em água. 
Estabilidade e estocagem: pode sofrer oxidação e hidrólise. Estocada em frascos bem 
fechados, ao abrigo da luz, deve ser armazenada em temperatura pelo menos 5,0C do ponto 
de fusão especificado. 
Incompatibilidades: incompatibilidades não são muito reportadas na literatura. Entretanto, há 
evidências que a aminofilina reage com glicerídeos de algumas bases graxas para formar 
diamidas. 
Segurança: 
É considerada não tóxica e não-irritante, sendo incluída no Guia dos Ingredientes Inativos do 
FDA para uso em preparações retais e vaginais. 
 
 
8.11.2. Manteiga de cacau 
A manteiga de cacau é composta por uma mistura de triglicérides de ácido oléico, 
palmítico e esteárico. 
A manteiga de cacau é bem tolerada pela mucosa retal e é sólida à temperatura 
ambiente. Funde-se entre 29 e 34ºC, fundindo-se portanto na temperatura do corpo humano. 
O seu ponto de solidificação pode situar-se entre 22 e 26ºC. Em regra, o tempo necessário 
para solidificação são de 6 minutos. 
Esta base não é recomendada em regiões de clima muito quente, pelo fato do ponto de 
fusão da manteiga de cacau ser baixo. 
Quando aquecida à temperatura superior a seu ponto de fusão sofre transformação 
alotrópica dos glicerídeos constituintes, com diminuição substancial do ponto de solidificação 
e do ponto de fusão da massa que solidificou. 
A presença de formas metastáveis, resultante do superaquecimento altera 
profundamente as suas características, não só os pontos de solidificação-fusão, como também 
no tempo necessário para que a massa solidifique. 
 
8.11.3. Base com Polietilenoglicóis ou PEGs (bases hidrófilas ou hidrossolúveis): 
Os polietilenoglicóis são polímeros de óxido de etileno, com cadeias alcoólicas primárias 
de diversos pesos moleculares. As fórmulas de bases para supositórios ou óvulos e que 
contém estes excipientes, consistem em uma mistura de polietilenoglicóis com diferentes PM 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 82 
em proporções adequadas para a obtenção de um produto final com ponto de fusão próximo 
a 37°C. Não são tóxicos, porém podem causar alguma irritação por causar uma dehitratação 
da mucosa por retirada de água. Possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade 
de incompatibilidades com fármacos, quando comparados aos outros excipientes. A base de 
PEGs é incompatível com sais de prata, ácido tânico, aminopirina, quinino, ictiol, ácido 
acetilsalicílico, benzocaína, viofórmio, sulfonamidas, fenobarbital sódico, ácido salicílico e 
cânfora. 
 
Sugestão de formulação - Massa para Supositórios e Óvulos com PEG: 
PEG 1500........... 70% 
PEG 4000........... 10% 
PEG 400............. 20% 
 
 
8.11.4. Gelatina 
Descrição: composta por uma mistura de frações de proteínas purificadas obtidas por hidrólise 
ácida (tipo A) ou alcalina (tipo B) do colágeno animal. Ocorre na forma de pó, grânulos ou 
lâminas amarelo-âmbar ou amarelo claro. É praticamente sem sabor e odor. Pode ser 
encontrada, comercialmente, como Pharmagel A ou Pharmagel B. 
Propriedades: solução aquosa a 1% p/v apresenta valor de pH de 3,8 a 6,0 (tipo A) e 5,0 a 7,4 
(tipo B). 
Empregos: usada amplamente em diversas formas farmacêuticas, sendo mais freqüente, seu 
emprego na fabricação de cápsulas gelatinosas duras ou moles. Contudo, pode ser utilizada 
na preparação de pastilhas, óvulos e pastas. Também, como agente de revestimento, agente 
ligante e agente doador de viscosidade para formas sólidas e semi-sólidas (agente geleificante 
e agente suspensor). 
Solubilidade: em água, a gelatina intumesce por absorver entre 5 a 10 vezes seu peso, em 
água. Em água quente é solúvel, formando um gel quando resfriada a 35 - 40C. Ainda, é 
solúvel em glicerina, soluções ácidas e básicas. Todavia, quando estas últimas são fortes, a 
gelatina precipita. Praticamente insolúvel em éter, etanol, metanol e clorofórmio.Estabilidade e estocagem: estável quando exposta à atmosfera. Em condições estéreis e sob 
resfriamento, pode ser estocada por longos períodos. Em temperaturas elevadas, pode sofrer 
despolimerização. Deve ser acondicionada em recipiente fechado, em local seco e fresco. 
Incompatibilidades: composto anfotérico que pode reagir com ácidos e bases. Pode ser 
hidrolisada por sistemas proteolíticos, fornecendo os aminioácidos originais. Reage com 
aldeídos e açúcares derivados, polímeros catiônicos e aniônicos, eletrólitos, metais pesados, 
plastificantes, conservantes e surfactantes. Precipita na presença de álcoois e taninos. O gel 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 83 
formado pode liquefazer-se por ação de bactérias, a menos que a formulação contenha 
conservantes adequados. 
Deve-se escolher o tipo de gelatina que seja compatível com o fármaco veiculado. A 
tabela abaixo relata algumas incompatibilidades específicas relacionadas aos dois tipos de 
gelatina: 
 
Fármaco Gelatina Tipo A Gelatina Tipo B 
Ictiol Incompatível Compatível 
Ácido bórico Compatível Incompatível 
Proteinato de Prata Incompatível Compatível 
 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do 
FDA como própria para o uso em cápsulas, xaropes, comprimidos, preparações tópicas e 
vaginais, inalantes, injetáveis e cremes e géis dentais. 
 
Sugestão de formulação 
 
Base para obtenção de goma comestível 
 
Gelatina 
Glicerina 
Água purificada 
43,40g 
155,00mL 
21,60mL 
 
 
 
 
 
 
 
 
Goma comestível 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 84 
Base goma comestível 
Bentonite 
Aspartame 
Acácia 
Ácido cítrico monohidratado 
Flavorizante 
Fármaco 
26,60g 
0,50g 
0,55g 
0,50g 
0,70g 
10 a 12 gotas 
conforme prescrição 
 
Base para pastilhas orais 
Hidroxipropilcelulose 
Gelatina 
Glicerina 
Metilparabeno 
Propilparabeno 
Água desmineralizada 
0,200g 
30,000g 
42,000g 
0,100g 
0,050g 
qsp 100,000g 
 
Sugestão de formulação para base de gelatina glicerinada: Base para Óvulos 
Gelatina pó................... 20g 
Água destilada .............. 10g 
Glicerina bidestilada ..... 69,9g 
Metilparabeno ............... 0,1g 
Propilparabeno ............. 0,030g 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.12..Miscelânea 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 85 
 
8.12.1. Polietilenoglicóis 
Descrição: polímero polioxidoetilênico hidratado. Os derivados com grau compreendido entre 
200 e 600 são líquidos e, aqueles com grau maior que 1000, são sólidos a temperatura 
ambiente. Os líquidos apresentam-se como soluções límpidas, transparentes ou ligeiramente 
amareladas. Na forma sólida, são brancos ou translúcidos, de consistência pastosa e cerosa. 
Apresentam odor característico. São sinônimos: Carbowax, Macrogol, Lutrol E. 
Propriedades: são substâncias estáveis e hidrofílicas. Essencialmente não irritantes para a 
pele, sendo facilmente removido após lavagem. Os PEGs líquidos são solúveis em acetona, 
etanol, diclorometano e glicerina. Os valores de ponto de fusão são: 
 
Grau do PEG Faixa de fusão (C) 
1000 37 - 40 
1500 44 - 48 
1540 40 - 48 
2000 45 - 50 
3000 48 - 54 
4000 50 - 58 
6000 55 - 63 
8000 60 - 63 
20000 60 - 63 
 
Empregos: PEGs sólidos são, geralmente, utilizados na preparação de bases para pomadas, 
cujas consistências podem ser acertadas com o uso de PEGs líquidos. Misturas de PEGs 
podem ser usadas para formar bases de supositórios. Soluções aguosas de PEGs podem ser 
usadas como agentes suspensores ou para ajuste de viscosidade e consistência de outros 
veículos. Podem ser empregados como agentes suspensores auxiliares. PEG 300 e 400 
podem ser usados, desde que em concentrações adequadas, como veículo para formas 
parenterais. Podem ser usados como co-solventes de diversos compostos com baixa 
hidrossolubilidade. Ainda, podem ser utilizados na formação de filmes de revestimento ou como 
plastificantes. 
Solubilidade: os polietilenoglicóis de todos os graus são solúveis em água e miscíveis, em 
quiasquer proporções, com outros PEGs, após fusão (se necessário). Soluções aquosas 
daqueles com elevado peso molecular podem formar gel. 
Estabilidade e estocagem: são estáveis, sendo aqueles com grau menor que 2000 
higroscópicos. Não suportam crescimento microbiano, caso contrário, rancificam-se. Podem 
ser esterilizados por autoclavação, radiação gama ou filtração. A esterilização a quente dos 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 86 
sólidos pode desencadear o processo de oxidação, que pode ser inibida pelo uso de 
antioxidantes. Devem ser estocados em recipientes bem fechados, em local seco e frio. Os 
PEGs líquidos devem ser, preferencialmente, guardados em frascos de vidro. 
Incompatibilidades: possuem dois grupos hidroxílicos terminais que podem ser esterificados 
ou eterificados. A presença de peróxidos ou impurezas podem desencadear oxidação. Os 
PEGs líquidos podem ser incompatíveis com alguns corantes. A atividade da bacitracina e da 
penicilina, dentre outros antibióticos, pode ser reduzida. A eficácia conservante dos parabenos 
pode ser prejudicada. Misturas contendo taninos, ácido salicílico e fenóis podem liquefazer-se. 
O sorbitol pode precipitar na presença de PEG e sulfonamidas podem descolorir-se. Podem 
reagir com outros componentes de soluções formadoras de filmes de revestimento. 
Segurança: são reportadas algumas reações adversas relacionadas ao emprego de PEGs com 
baixo peso molecular. Podem provocar reações de sensibilidade quando administrados pela 
via tópica, devendo ser usados cautelosamente. Administração oral de grandes quantidades 
pode causar efeito laxativo. Em formas injetáveis, preconiza-se o uso de PEG 300 de, no 
máximo, 30% v/v. Incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso 
em injetáveis IM e IV, preparações oftálmicas, cápsulas, comprimidos, xaropes, comprimidos, 
pastilhas, preparações retais, vaginais, tópicas e dentais. 
 
Sugestão de formulação 
Pomada PEG 
PEG 400 (Carbowax 400) 
PEG 4000 (Carbowax 400) 
Propilenoglicol 
33,33% 
33,33% 
33,33% 
Massa para supositórios e óvulos 
PEG 1500 
PEG 4000 
PEG 400 
70,00% 
10,00% 
20,00% 
Solubilidade: praticamente insolúvel em benzeno, clorofórmio e óleos. Miscível com metanol e 
água. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Decompõe-se sob aquecimento, podendo originar 
acroleína (tóxica). Misturas de glicerina com etanol, propilenoglicol e água são estáveis. 
Estocada em recipiente hermeticamente fechado, em local seco e fresco. 
 
 
 
 
8.12.2. Bentonita (Veegun) 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 87 
Descrição: silicato de alumínio coloidal hidratado. É um mineral argiloso, cristalino e que 
apresenta-se disponível na forma de pó fino amarelado ou acinzentado. Inodoro. 
Propriedades: suspensão aquosa a 2%p/p possui pH entre 9,5 e 10,5. 
Empregos: usado, primariamente, para a obtenção de FF de uso tópico, apesar de poder ser 
empregada em preparações orais, cosméticas e em alimentos. Em preparações orais é usada 
como adsorvente (1,0 a 2,0%) com função clarificante ou para retardar a liberação de ativos 
catiônicos. Como agente suspensor, a concentração usual é de 0,5 a 5,0%. Como estabilizante 
de emulsão, 1,0%. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em etanol,óleos fixos, glicerina e água. Em água, pode 
intumescer-se aumentando seu volume em cerca de doze vezes. Sua dispersão em água é 
facilitada quando ela é incialmente triturada com glicerina ou misturada com óxido de zinco. 
Estabilidade e estocagem: é higroscópica. Deve ser estocada em frascos hermeticamente 
fechados, em lugar fresco e seco. 
Incompatibilidades: mantém viscosidade adequada em pH 6,0. Em valor de pH ácido, precipita. 
A adição de substância alcalina como o óxido de magnésio, aumentando a formação de gel. 
Adição de quantidades significantes de álcool à preparações aquosas, pode fazer precipitar a 
bentonita. Como as partículas apresentam carga negativa, a presença de eletrólitos ou 
suspensões carregadas positivamente, podem causar floculação. Apesar de ser incompatível 
com eletrólitos fortes, algumas vezes, pode-se tirar proveito desta característica para reduzir a 
turbidez de certos líquidos. Conservantes catiônicos podem ter a atividade reduzida. 
Incompatível com cloridrato de acriflavina. 
Segurança: material não tóxico e não irritante. Incluído nos itens licenciados pelo FDA para 
uso em cápsulas, comprimidos, emulsões e suspensões. 
 
 
8.12.3. Polaxamero 407 ( Pluronic F127) 
É um copolímero não iônico polioxietilênico-polioxipropilênico. A porção molecular 
polioxietilênica é hidrofílico e a porção molecular polioxipropilênica é hidrofóbica. 
Fórmula química: HO(C2H4O)101(C3H6O)56(C2H4O)101 H 
Peso molecular médio: 9840 – 14600 
Propriedades, aplicações e concentrações usuais: 
• Agente emulsificante: 0,3% (HLB = 18-23) 
• Agente solubilizante: 0,3% 
• Agente molhante: 0,01 – 5% 
• Agente gelificante: 15 –40% 
 Géis de polaxamero apresentam propriedades gelificantes termoreversa, ou seja, em baixas 
temperatura se liquefazem e se espessam solidificando em temperatura ambiente. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 88 
O Polaxamero não é tóxico e nem irritante. Não é metabolizado pelo organismo, podendo ser 
empregado em formas farmacêuticas de uso oral, parenteral e tópico. O Polaxamero 407 é 
empregado no prepara de géis aquosos, hidroalcoólicos e transdérmicos. 
Estabilidade: 
• São estáveis. 
• Soluções ou dispersões aquosas são estáveis em presença de ácidos, bases e íons 
metálicos. 
• Susceptível à contaminação por fungos. 
Solubilidade: facilmente solúvel em água e em álcool. 
 
Sugestão de formulação: 
Gel aquoso de Polaxamero 407 (Pluronic F127) 
Polaxamero 407......................................................... 20 – 40% 
Propilparabeno .......................................................... 0,05% 
Metilparabeno ............................................................ 0,15% 
Água deionizada qsp 100% 
 
O Polaxamer 407 é mais facilmente disperso, polvilhando o polímero sob água gelada. Em 
seguida, o polímero deve ser misturado levemente e a mistura deve permanecer em repouso 
durante cerca de 12 horas sob refrigeração. Após este período o polímero normalmente se 
encontrará completamente disperso, formando um gel límpido, transparente e cristalino. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.13. Agentes surfactantes 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 89 
8.13.1 Lauril sulfato de sódio (LSS) 
Descrição: pó cristalino branco, creme ou amarelo pálido. Sabor amargo e odor característico 
de substâncias gordurosas. Tensoativo aniônico. 
Propriedades: EHL de, aproximadamente, 40. O ponto de fusão da substância pura é de 204 
a 207C. 
Solubilidade: solúvel em água em qualquer concentração, originando solução opaca. Solução 
aquosa 1%p/v possui valor de pH entre 7,0 e 9,5. 
Empregos: usado como surfactante, lubrificante e molhante na preparação de cápsulas e 
comprimidos (1 - 2%). Sua incorporação em FF contendo fármacos lipossolúveis facilita a 
dissolução dos mesmos. Pode ser utilizado como agente clareador da pele em preparações 
tópicas (1,0%). 
Estabilidade e estocagem: deve ser armazenado em local fresco, ao abrigo do calor e da 
umidade. 
Incompatibilidades: incompatível com alguns sais básicos como a atropina, beladona, 
hiosciamina, escopolamina, quina, quinina, ipeca, codeína, iombina, vincamicina, reserpina, 
ergotamina, ergonovina, efedrina, pilocarpina, colchicina, cafeína, teofilina além de sais de 
chumbo e potássio. Pode interagir com fármacos positivamente carregados. 
Segurança: recomendado para uso em formulações não parenterais. Cápsulas e tabletes orais. 
Cosméticos e preparações tópicas. 
 
 
8.13.2 Polissorbatos (Tween 20, 60 ou 80) 
Descrição: surfactantes não iônicos. 
Empregos: usados como tensoativo, agente emulsificante, agente solubilizante e agente 
molhante. Podem ser incorporados em diversas formulações contendo substâncias oleosas, 
inclusive vitaminas lipossolúveis. Como solubilizante, pode ser usado na concentração de 1 a 
10% e como molhante, de 0,1 a 3%. 
Estabilidade e estocagem: recipientes bem fechados, ao abrigo da luz, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: incompatível com parabenos, fenóis, taninos e derivados do alcatrão, 
ocorrendo descoloração ou precipitação. Reduz a eficácia de conservantes. 
Segurança: usado amplamente em cosméticos, fórmulas tópicas e parenterais. Uso aceito para 
IV, IM, preparações orais, retais, tópicas e vaginais. 
 
 
8.13.3 Docusato sódico 
Descrição: surfactantes aniônico, também conhecido como dioctil sulfosuccinato de sódio. 
Composto de aspecto ceroso, branco ou quase branco, com sabor amargo e odor 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 90 
característico de octanol. É higroscópico e, usualmente, disponível na forma de pellets ou 
flocos. 
Propriedades: solução aquosa 1% p/v apresenta pH variando entre 5,8 e 6,9. PF varia entre 
153 e 157C. 
Empregos: surfactante utilizado principalmente em cápsulas e comprimidos, na tentativa de 
melhorar a molhabilidade das partículas. Em injetáveis via IM, a concentração usual é de 
0,015%; como surfactante em FF sólidas, de 0,010% a 1,000%; como agente de revestimento 
de comprimidos, 20,000% e como desintegrante, 0,500%. 
Solubilidade: solúvel em acetona e óleos vegetais. Livremente solúvel em glicerina. Em água, 
a solubilidade aumenta com elevação da temperatura: 1:70 (25C); 1:44 (240C) e 1:25 (60C). 
Estabilidade e estocagem: estável a temperatura ambiente. Armazenado em recipientes 
hertméticos, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: instável em valores de pH menores que 1 e maiores que 10. Em soluções 
aquosas eletrolíticas (por exemplo, NaCl a 3%) pode causar turbidez. 
Segurança: além da função farmacotécnica, pode ser empregado, terapeuticamente, como 
laxante e amolecedor de fezes. Próprio para uso em cápsulas, suspensões, comprimidos, 
injetáveis IM e preparações tópicas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
8.11. Excipiente empregado como agente seqüestrante 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 91 
8.11.1 EDTA –Na2 
Descrição: pó cristalino branco. 
Propriedades: decopõe-se a 252C. Solução aquosa, isenta de dióxido de carbono, a 1% p/v 
possui pH entre 4,3 e 4,7. 
Solubilidade: 1 parte solubiliza-se em 11 de água. Ligeiramente solúvel em etanol. 
Empregos: usado como agente quelante ou sequestrante. Remove íons livres (como Ca e Mg) 
de soluções. Ainda, seqüestram traços de íons metálicos (Cu, Fe e Mg) que podem, 
potencialmente, catalisar reações de oxidação. Portanto, funcionam como agentes 
antioxidantes auxiliares.A concentração usual é de 0,005 a 0,100% p/v. Utilizado para 
estabilizar: vitamina C, corticosteróides, epinefrina, ácido fólico, gomas e resinas, 
hialuronidase, peróxidos, oxitetraciclina, penicilina, ácido salicílico. Na concentração de 2,00% 
p/v, solução de EDTA pode remover impurezas metálicas de óleos essenciais. 
Estabilidade e estocagem: quando aquecido a 120C, perde água de cristalização. Estocadsos 
em frascos bem fechados, em local seco e freasco. 
Segurança: pode ser usado em preparações oftálmicas, cápsulas, soluções, xaropes, 
comprimidos, preparações retais, tópicas e vaginais. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 92 
9. CRITÉRIOS PARA ESCOLHA DE EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS DURAS 
9.1.. Introdução 
 
 A cápsula gelatinosa dura é a forma farmacêutica sólida oral de eleição na farmácia 
magistral. A opção pela cápsula é devido principalmente à sua versatilidade. As cápsulas 
permitem a veiculação de misturas de pós, líquidos anidros, massas semi-sólidas e até mesmo 
de outras formas farmacêuticas de menor volume. Além disso, é possível preparar cápsulas 
de liberação modificada tais como, de liberação entérica e liberação lenta (Allen Jr., 2002). A 
mistura de pós pode ser veiculada diretamente na cápsula sem envolver um processo de 
granulação ou compressão prévio. Essa facilidade no preparo aliada à possibilidade de se 
preparar um pequeno número de unidades por lote faz com que a cápsula seja a forma 
farmacêutica de escolha para o preparo de fórmulas individualizadas na farmácia e em estudos 
clínicos iniciais (Orelli & Leuenberger, 2004). Alguns estudos realizados por um fabricante de 
cápsulas demonstraram a preferência dos pacientes pela cápsula em relação às demais 
formas orais sólidas (Burke Study, 1982; Praxis Study, 1990). Segundo esses estudos, as 
cápsulas gelatinosas foram fortemente associadas com percepções de “efetividade” e 
“facilidade de deglutição”, sendo também moderadamente correlacionada com a percepção de 
“conveniência”. Um estudo independente realizado por Hussain em 1972 demonstrou uma 
maior adesão de pacientes psiquiátricos às cápsulas em relação as demais formas 
farmacêuticas. Este estudo relatou um impacto positivo da cápsula no efeito placebo. Outra 
característica que aumenta a conveniência na utilização das cápsulas é a disponibilidade de 
prepará-las em diferentes cores, permitindo ao paciente distinguir entre diferentes medicações 
(Mallory & Schaefer, 1977). As cápsulas também são formas farmacêuticas convenientes para 
mascarar sabores objetáveis de determinados fármacos, uma vez que quando encapsulados 
seus sabores desagradáveis não são percebidos devido ao isolamento proporcionado pela 
parede da cápsula (Orelli & Leuenberger, 2004). 
 Por um outro lado, as cápsulas apresentam algumas desvantagens em relação ao 
comprimidos. Uma delas é quando se necessita administrar uma grande quantidade de 
determinada substância, nesse caso o tamanho da cápsula para se veicular uma determinada 
quantidade de uma mistura de pós será comparativamente maior do que o comprimido, onde 
a mistura de pós sofre compressão. Uma outra desvantagem da cápsula é o fato que a 
produção de cápsulas é economicamente mais cara comparada aos comprimidos (Orelli & 
Leuenberger, 2004). Portanto, há um número razões diferentes de ordem econômica, 
tecnológica e de marketing para se formular na forma de cápsulas ou comprimidos. Contudo, 
na prática magistral a cápsula parece ser a escolha mais adequada para o atendimento de 
formulações individualizadas. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 93 
 Embora as cápsulas gelatinosas duras sejam relacionadas como uma forma 
farmacêutica simples, o desenvolvimento de formulações para cápsulas pode representar 
significantes desafios ao formulador (Guo et al., 2002). Por exemplo, a seleção dos excipientes 
(agentes molhantes, lubrificantes, desintegrantes, etc) necessários para o preeenchimento da 
cápsula; problemas tais como compatibilidade dos ingredientes e estabilidade; mistura dos pós 
e homogeneidade; fluidez dos pós e lubrificação, são frequentemente observados e precisam 
ser levados em consideração durante o desenvolvimento das formulações. A habilidade para 
medir com acurácia volumes precisos de um pó ou granulado e a habilidade de transferir tais 
sólidos para os invólucros das cápsulas são fatores determinantes na variação de peso e para 
o grau de uniformidade de conteúdo (Guo et al., 2002). A complexa relação entre os parâmetros 
de formulação (ex. tipos e quantidades de excipientes, tamanho de cápsulas, etc) e as medidas 
de desempenho (ex. uniformidade de conteúdo e taxa de dissolução) determina a necessidade 
da avaliação laboratorial da formulação. Caso os testes laboratoriais realizados não sejam 
satisfatórios, a formulação deve então ser reformulada. 
 Um ponto chave em comum na formulação de cápsulas e comprimidos é a taxa de 
dissolução in vitro do fármaco veiculado. Antes de ser absorvido pela mucosa do trato 
gastrintestinal, o fármaco deve ser primeiro liberado e dissolvido nos fluidos gastrintestinais. O 
teste de dissolução é o primeiro importante passo para se determinar a qualidade de certas 
preparações e para orientar o desenvolvimento de novas formulações sólidas de uso oral 
(Orelli & Leuenberger, 2004). Embora a dissolução in vitro possa ser relevante sob certas 
condições para a predição da performance do medicamento in vivo (Munday & Fassihi, 1995), 
por um outro lado existe um número de exemplos da ausência de correlação entre as 
características de dissolução e a biodisponibilidade (Meyer et al., 1998). Esta diferença na 
correlação in vivo/in vitro pode ser explicada na base do sistema de classificação 
biofarmacêutica (SCB), o qual classifica as substâncias em relação à sua solubilidade e 
permeabilidade. Estas propriedades influenciam diretamente na absorção do fármaco. 
 Portanto, o desenvolvimento de uma formulação eficiente na forma de cápsulas necessita 
levar em consideração aspectos farmacotécnicos e biofarmacêuticos, contemplando assim a 
escolha criteriosa dos excipientes utilizados. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 94 
9.2. Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no desenvolvimento de formas 
farmacêuticas orais 
 
Em 1995 Amidon e colaboradores elaboraram um sistema de classificação biofarmacêutica 
(SCB) para classificar os fármacos baseados nas suas propriedades de solubilidade em meio 
aquoso e permeabilidade intestinal. Baseado nestas características, as substâncias 
farmacêuticas foram divididas em quatro classes, conforme relacionado no quadro abaixo. A 
via oral é a via de escolha para administração de medicamentos. Esta via no entanto, apresenta 
limitações de absorção e portanto de biodisponibilidade*. O fármaco presente na forma 
farmacêutica é liberado no fluido gastrintestinal para formar uma solução. Esse processo é 
limitado pela solubilidade. Uma vez que o fármaco se encontra na forma de solução, ele 
atravessa as membranas das células que revestem o trato gastrintestinal. Esse processo é 
limitado pela permeabilidade. Posteriormente, o fármaco absorvido atinge a circulação 
sistêmica. Em resumo, a absorção oral e portanto a biodisponibilidade são determinadas pela 
extensão da solubilidade e permeabilidade do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
* Biodisponibilidade: é a velocidade e a extensão na qual o fármaco ou o seu grupamento terapêutico é absorvido a partir 
da forma farmacêutica, ficando disponível no seu sítio de ação. Portanto a biodisponibilidade são determinadas pelaextensão da solubilidade e permeabilidade do fármaco. 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 95 
Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) 
Classe Solubilidade Permeabilidade Correlação in vivo / in vitro 
(IV/IV) 
I 
Anfifílico 
Alta Alta Haverá correlação IV/IV se a velocidade de 
dissolução for menor que a velocidade de 
esvaziamento gástrico, de outro modo não 
haverá correlação ou ela será limitada. 
II 
Lipofílico 
Baixa Alta Haverá correlação IV/IV, se a velocidade de 
dissolução in vitro for similar a velocidade de 
dissolução in vivo, exceto se a dose for muito alta. 
III 
Hidrofílico 
Alta Baixa Correlação IV/IV da absorção (permeabilidade) 
com a velocidade de dissolução limitada ou 
ausente. 
IV 
Hidrofóbico 
Baixa Baixa Correlação IV/IV limitada ou ausente. 
Fontes: Amidon et al., 1995; Lobenberg & Amidon, 2000. 
 
O SCB relaciona a solubilidade e a permeabilidade através das membranas biológicas 
à biodisponibilidade do fármaco. É baseado na fração real absorvida do fármaco, não leva em 
consideração aspectos relacionados à estabilidade química ou metabólica do mesmo. No SCB, 
a solubilidade é uma função da dose e do volume do fluido gastrintestinal disponível. Um 
fármaco é considerado de alta solubilidade quando a sua dose posológica mais alta é solúvel 
em 250 mL de meio aquoso na faixa de pH de 1,0 a 8,0. A permeabilidade no entanto, é 
baseada na fração percentual absorvida conhecida das substâncias. Uma substância é 
considerada de alta permeabilidade quando a fração absorvida é  90%. A permeabilidade 
pode ser determinada através da utilização de modelos in vitro tais como as células Caco-2. 
Nas Classes I e II, a “disponibilidade” da substância irá controlar a taxa de absorção, a 
permeação não é considerada fator limitante para estas classes. Na Classe I a dissolução e a 
velocidade de esvaziamento gástrico irá controlar a taxa de absorção da substância. Para a 
Classe II a solubilidade controlará a dissolução, sendo a absorção limitada pela solubilidade. 
A permeabilidade irá controlar a absorção de substâncias pertencentes à Classe III e IV 
(Amidon et. al., 1995). É reconhecido que a taxa de dissolução tem um impacto insignificante 
na biodisponibilidade de fármacos de alta solubilidade e alta permeabilidade (Classe I) quando 
a dissolução de suas formulações é suficientemente rápida (Kaus et al., 1999). Como resultado 
desse conhecimento, várias agências regulatórias incluindo a Food and Drug Administration 
(FDA) nos Estados Unidos permitem atualmente que a bioequivalência de formulações 
contendo fármacos da Classe I seja demonstrada pela dissolução in vitro, frequentemente 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 96 
chamados “biowaivers” (United States Food and Drug Administration, 2000; European Agency 
for the Evaluation of Medicinal Products, 2001). 
O SCB fornece ao formulador a capacidade para julgar a contribuição relacionada à 
taxa de dissolução, solubilidade e permeabilidade intestinal na absorção oral de um fármaco 
(Amidon et. al.,1995). Neste contexto, o SCB constitui atualmente em uma ferramenta 
importante no desenvolvimento de formas farmacêuticas orais, uma vez que ele permite ajustar 
padrões de dissolução para medicamentos, reduz a necessidade de testes de bioequivalência 
in vivo e permite o desenvolvimento mecanístico de formas farmacêuticas (Lobenberg & 
Amidon, 2000). 
Na farmácia magistral, o SCB poderia ser empregado como um parâmetro de 
orientação importante na para escolha criteriosa de excipientes que contribuam para uma 
dissolução e absorção adequadas do fármaco veiculado. Por exemplo, fármacos da Classe I 
(alta solubilidade e alta permeabilidade) normalmente apresentam pouco problema de 
biodisponibilidade e consequentemente apresentam poucos requerimentos para a escolha do 
excipiente. Porém fármacos Classe II (baixa solubilidade e alta permeabilidade) apresentam a 
dissolução como fator limitante da absorção e por isso em se tratando de um fármaco 
apresenta baixa solubilidade, é recomendável optar por excipientes que auxiliem na dissolução 
tal como, a lactose (ou outro excipiente solúvel) e a utilização de agentes molhantes e 
desintegrantes. Os fármacos Classe III (alta solubilidade e baixa permeabilidade) apresentam 
absorção limitada pela permeabilidade. Os fármacos Classe IV (baixa solubilidade e baixa 
permeabilidade) podem apresentar sérios obstáculos à biodisponibilidade oral, e alguns podem 
ser melhor formulados na forma solubilizada tais como em líquidos anidros e massa semi-
sólida para posterior encapsulação. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 97 
Classificação Biofarmacêutica de alguns fármacos e doses posológicas usuais 
 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Acetazolamida 0,1 IV 250 10 
Ácido acetilsalicílico 3,33 III 500 0,601 
Aciclovir 10 III 200 0,08 
Albendazol 0,01 II 400 160 
Alendronato de sódio 10 III 70 0,028 
Allopurinol 0,1 IV 100 4 
Alprazolam 0,01 I 2 0,8 
Amilorida, cloridrato 1 III 5 0,02 
Amitriptilina, HCl 100 I 25 0,001 
Amoxacilina 4 III 500 0,5 
Anlodipino, besilato 1 I 10 0,04 
Atenolol 26,5 III 100 0,015 
Atorvastatina 0,01 II 10 32 
Atropina, sulfato 2000 III 1 0,000002 
Azatioprina 0,01 IV 50 20 
Azitromicina 0,01 N/A** 600 240 
Biperideno, HCl 1 I 2 0,008 
Bupropiona 33 I 100 0,012121212 
Captopril 100 III 25 0,001 
Carbamazepina 0,01 II 200 80 
Carvedilol 0,01 II 25 10 
Cetirizina, cloridrato 33 I 10 0,0012121212 
Cloranfenicol 2,5 III 250 0,4 
Cloroquina, difosfato 100 I 150 0,006 
Clorfeniramina, 
maleato 
160 I 4 0,0001 
Clorpromazina, 
cloridrato 
1000 I 100 0,000 
Cimetidina 1 III 200 0,80 
Ciprofloxacina 10 III 250 0,1 
Citalopram, HBr 10 I 40 0,016 
Claritromicina 0,01 N/A 500 200 
Clonidina, HCl 80 I 0,3 0,000015 
Clofazimina 0,01 II 100 40 
Clomifeno, citrato 1 I 50 0,20 
Clomipramina, 
cloridrato 
100 I 25 0,001 
Codeína, fosfato 100 III 30 0,0012 
Colchicina 33 III 0,5 0,0001 
Ciclofosfamida 40 III 25 0,0025 
Dapsona 0,1 IV 100 4 
Dexametasona 0,1 III ou I 0,5 4 
Diazepam 0,01 II 5 2,0 
Diltiazem,HCl 100 I 120 0,0048 
Digoxina 0,01 I e III 0,25 0,1 
Doxiciclina 0,1 IV 100 4 
Ergotamina, tartarato 0,3 I 1 0,0133 
Etinil estradiol 0,01 I 0,05 0,02 
Famotidina 0,1 IV 20 1,3333334 
Fenofibrato 0,01 II 200 80 
Finasterida 0,1 I 5 0,2 
Fluconazol 1 III 50 0,2 
 
 
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 98 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Fluoxetina, HCl 33 I 40 0,005 
Ácido fólico 0,1 III 5 0,2 
Furosemida 0,01 IV e II 40 16 
Gabapentina 100 III 800 0,032 
Genfibrozila 0,01 N/A 600 240 
Glibenclamida 0,01 II 5 2 
Griseofulvina 0,1 IV e II 250 10 
Haloperidol 0,01 II 5 2 
Hidralazina, cloridrato 40 III 50 0,005 
Hidroclorotiazida 1 III 50 0,2 
Hidroxizina, cloridrato 100 N/A 50 0,0002 
Ibuprofeno 0,01 II 400 160 
Isoniazida 125 III 300 0,01 
Isossorbida, 
monitrato 
100 N/A 20 0,0008 
Lansoprazol 0,01 N/A 30 12 
Levamizol, cloridrato 100 I 150 0,006 
Levodopa 1 III 250 1,0 
Levofloxacina 10 III 750 0,0666667 
Levonorgestrel 0,01 I 0,75 0,3 
Levotiroxina sódica 0,15 I 0,1 0,003 
Lisinopril, 2H2O 33 III 20 0,0024242424 
Loratadina 0,01 N/A 10 4 
Lorazepam 0,08 I 5 0,25 
Losartan potássico 100 III 100 0,004 
Mebendazol 0,01 II 500 200Medroxiprogesterona, 
acetato 
0,01 II 10 4 
Metformina, cloridrato 100 III 500 0,02 
Metotrexato 0,01 III 2,5 1,0 
Metildopa 10 III 250 0,1 
Metilprednisolona 0,01 N/A 32 12,8 
Metoclopramida, 
cloridrato 
1000 III e I 10 0,00004 
Metoprolol, tartarato 1000 I 100 0,0004 
Metronidazol 10 III 500 0,2 
Minociclina, HCl 33 N/A 100 0,01 
Mirtazapina 1 I 45 0,18 
Ácido nalidíxico 0,1 IV 500 20 
Niclosamida 0,01 II 500 200 
Nicotinamida 100 III 50 0,002 
Nifedipina 0,01 II 10 4 
Nitrofurantoína 0,19 IV 100 2,11 
Noretindrona 0,01 I 1 0,4 
Nortriptilina, HCl 33 N/A 75 0,009 
Nistatina 4 III 100 0,1 
Oxcarbazepina 0,01 IV 600 240 
Oxibutinina, cloreto 100 I 5 0,0002 
Paracetamol 0,1 IV 500 20 
Paroxetina, HCl 1 I 40 0,16 
Penicilamina 100 III 250 0,01 
Espironolactona 0,01 II 25 10 
Fenobarbital 1 III e I 100 0,4 
Fenitoína (base) 0,01 II 50 20 
Fenitoína sódica 100 I 100 0,004 
Pravastatina sódica 33 I 80 0,00969697 
Praziquantel 0,4 II 600 6 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 99 
Fármaco Solubilidade 
(mg/mL) 
Classe 
biofarmacêutica 
Dose posológica 
máxima usual (mg) 
No. dose 
(Do)* 
Prednisolona 0,1 I 5 0,2 
Primaquina, fosfato 66,7 III e I 15 0,0009 
Prometazina, 
cloridrato 
1000 I 25 0,0001 
Propoxifeno, HCl 100 N/A 65 0,0026 
Propranolol, cloridrato 33 I 40 0,00 
Propiltiouracil 1 III 50 0,2 
Pseudoefedrina, HCl 2000 III 60 0,00012 
Piridoxina, cloridrato 222,2 III 25 0,0005 
Pirimetamina 0,01 IV e II 25 10 
Quinino, sulfato 1,2 I 300 1 
Ramipril 10 I 10 0,0040 
Raloxifeno,HCl 0,1 II 60 2,39999999 
Reserpina 0,01 I 0,25 0,1 
Retinol, palmitato 0,01 II 110 44 
Risedronato, sódico 33 III 35 0,004 
Risperidona 0,01 II 4 1,6 
Salbutamol, sulfato 33 III 4 0,0005 
Sertralina, HCl 3,8 I 100 0,11 
Sildenafil, citrato 1 I 100 0,11 
Sinvastatina 0,01 II 80 32 
Sulfadiazina 0,08 IV 500 25 
Sulfametoxazol 0,01 IV 400 160 
Sulfassalazina 0,01 II 500 200 
Tacrolimus 0,01 N/A 5 2 
Tamoxifeno,citrato 0,01 II 20 13,33 
Teofilina 1 IV 300 1,2 
Tetraciclina, HCl 33 N/A 500 0,06 
Topiramato 9,8 III 200 0,08163265 
Tramadol, HCl 33 I 50 0,0060 
Trazodona, HCl 10 N/A 300 0,12 
Triantereno 0,01 N/A 100 40 
Trimetoprima 0,4 IV 200 2 
Valsartan 0,01 II 320 128 
Venlafaxina, HCl 572 I 100 0,001 
Verapamil, cloridrato 83 I 80 0,004 
Varfarina 1000 I 5 0,00002 
Fonte: Kasim et al., 2004; Toshihide et al., 2004. 
 
*O número dose (Do) é calculado a partir da seguinte equação: 
Do = (M0/V0) 
 Cs 
M0 = dose posológica mais alta (para forma de liberação imediata). 
Cs= solubilidade do fármaco em mg/mL. 
V0 = 250mL 
Nota: Fármacos com o número dose (Do) menor ou igual a 1 são definidos como fármacos de 
alta solubilidade. 
**N/A: não determinada ou não aplicável. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 100 
 
10. EXCIPIENTES E FORMULAÇÃO DE PÓS PARA ENCAPSULAÇÃO 
 
 A maioria dos produtos preparados na forma de cápsulas gelatinosas duras consiste 
em uma mistura do fármaco (substância ativa) em combinação com diversos tipos de 
excipientes. A escolha dos excipientes depende de vários fatores, entre os quais: a 
características e propriedades do fármaco veiculado, a dose, a solubilidade, o tamanho e forma 
de partículas do fármaco e o tamanho da cápsula a ser utilizada (Aulton, 2005). 
O excipiente (do latin excipiere = excluído, exceto) embora seja considerado inerte em 
termos de atividade biológica, pode influenciar as propriedades de enchimento (fluxo, 
coesividade, adesão), estabilidade e liberação do fármaco (Jones, 1987; Aulton, 2005). 
Em formulações de pós para encapsulação, o fármaco e os componentes inertes 
precisam ser misturados de forma a assegurar uma mistura de pó uniforme para o 
preenchimento das cápsulas. Um cuidado especial no processo de mistura deve ser tomado 
para formulações com fármacos em baixa dosagem, onde a falta de homogeneidade pode 
resultar em graves consequências terapêuticas (Allen et al., 2005). 
Em formulações em que o fármaco é veiculado em baixa dosagem e desta forma 
ocupam uma pequena parcela do volume total da cápsula na formulação final (normalmente 
inferior a 20% ), as propriedades da mistura são determinadas pelos diluentes e adjuvantes 
escolhidos. De outra forma, quando os fármacos são veiculados em dose unitária elevada 
(acima de 20% do total da formulação), como exemplo 500 mg de um determinado antibiótico, 
deixam pouco espaço disponível dentro da cápsula, obrigando a utilização de adjuvantes que 
exerçam seus efeitos mesmo em baixas concentrações sobre as propriedades de enchimento 
e liberação do fármaco. Em formulações com fármacos em alta dosagem, as propriedades da 
mistura são determinadas pelas propriedades do fármaco (Aulton, 2005). 
 
 
10.1. Fatores que influenciam nas propriedades de enchimento de cápsulas com mistura 
de pós: 
 Os principais fatores que influenciam nas propriedades dos pós e consequente 
enchimento de cápsulas duras são: o bom fluxo, ausência de adesão e coesividade (Aulton, 
2005). 
O bom fluxo do pó é o fator mais importante para o enchimento uniforme das cápsulas 
e influencia diretamente na qualidade do produto, por exemplo, na uniformidade de peso e 
uniformidade de conteúdo. Para se obter uma formulação de pós com bom fluxo são 
normalmente utilizados um diluente com fluxo livre (ex. lactose anidra, celulose microcristalina) 
e um deslizante (ex. dióxido de silício coloidal = Aerosil 200). A redução da adesão dos pós 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 101 
ao equipamento de encapsulação pode ser realizada por meio da utilização de lubrificantes 
(ex. estearato de magnésio, talco). Para aumentar a coesividade e melhorar a capacidade de 
formar aglomerados de pós, os diluentes mais utilizados são a lactose, o amido de milho e a 
celulose microcristalina. A celulose microcristalina aumenta a compactabilidade da formulação, 
portanto em formulações com doses elevadas de fármacos é recomendável a sua adição em 
maior quantidade a fim de aumentar a densidade aparente da mistura. Para formulações com 
dosagens baixas de fármacos, a lactose pode ser convenientemente empregada em maior 
quantidade. 
Para obtenção de uma mistura homogênea e uniforme, é ideal que a densidade e o 
tamanho de partículas do fármaco e dos excipientes sejam similares. Este fator é 
particularmente importante, quando um fármaco veiculado em baixa dosagem é misturado com 
uma quantidade maior de excipientes (Yalkowsky & Bolton, 1990). Em termos gerais, 
relacionado ao fármaco e excipiente geral, um número maior de partículas menores que 50m 
(ex. mais que 20% das partículas de pó) proporciona propriedades de fluxo deficiente e pode 
aumentar a variabilidade no peso das cápsulas após o enchimento. Em contrapartida, pós 
grosseiros com a maioria das partículas maiores que 150 m apresentam normalmente 
excelente propriedades de fluxo. No entanto, essa característica pode resultar em aumento da 
variação do peso entre as cápsulas preenchidas ( Podzeck & Jones, 2004). O ideal para o 
preenchimento de cápsulas é que o tamanho médio das partículas do pó esteja entre 50 e 100 
m ( Podzeck & Jones, 2004). 
A forma das partículas de pó pode influenciar todas as etapas na manipulação de pós, 
principalmente a mistura, o empacotamento e o fluxo. No preparo de cápsulas, determinados 
formatos de partículas podem ser críticos para manipulação. Substâncias constituídas por 
partículas em forma de agulha ou de bastões, incluindo todos os pós contendo materiais 
fibrosos ou partículas com formato alongado, podem dificultar o processo de misturae 
enchimento das cápsulas (Podzeck & Jones, 2004). A redução do tamanho destas partículas, 
a granulação e a adição de excipientes com partículas de formato arredondado, como a 
celulose microcristalina e amido de milho dessecado pode ser algumas vezes útil (Podzeck & 
Jones, 2004). Pós com materiais fibrosos como os que podem ocorrer em fitoterápicos podem 
bloquear o preenchimento das cápsulas durante a manipulação e produzirem uma grande 
variação de peso entre as cápsulas. Nessa situação, os resíduos fibrosos devem ser removidos 
da mistura de pós através da tamisação (Podzeck & Jones, 2004). 
A adesão dos pós no equipamento de encapsulação é um problema sério e de difícil 
solução, podendo causar uma maior variabilidade de peso entre as cápsulas. As principais 
razões para a adesão da formulação no equipamento são as grandes forças de adesão 
ocasionadas por partículas muito finas de pós, um baixo ponto de fusão do pó (< 100oC) e a 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 102 
tendência de determinados pós em absorver umidade (ex. pós higroscópicos) (Podzeck & 
Jones, 2004). A utilização de uma quantidade de excipiente tal como uma mistura de celulose 
microfina e amido pré-gelatinizado em quantidade correspondente a pelo menos 50% da 
formulação pode ser utilizada para previnir problemas com substâncias de baixo ponto de fusão 
(Gohil, 2002). Pós que apresentam a tendência a absorver umidade não devem ser misturados 
com excipientes que contêm grande quantidade de água como, celuloses e amidos. 
Excipientes absorventes ou então excipientes reguladores da umidade tal como, a lactose 
anidra ou o manitol devem ser preferidos nessa situação (Podzeck & Jones, 2004). 
 
10.1.1. Forças eletrostáticas em pós e pellets 
 A manipulação de cápsulas gelatinosas duras e pós pode apresentar um certo grau de 
dificuldade quando a mistura de pós ou os pellets produzem forças eletrostáticas que fazem 
com que ocorra flutuação ou que as partículas tendem a “escapar” tornando árdua a 
manipulação. Para solucionar este problema através da neutralização das forças eletrostáticas, 
podemos adicionar à mistura de pós o lauril sulfato de sódio em concentrações até 1% (Allen 
Jr., 2002). O lauril deve ser misturado geometricamente aos demais pós. Para solução desse 
problema na encapsulação de pellets, Chopra e colaboradores recomendam a adição de 1% 
de talco farmacêutico (Chopra et al., 2002). Uma dica para efetuar essa mistura, consiste em 
adicionar a quantidade correspondente de talco em um saco plástico contendo os pellets e em 
seguida agitar bem. 
 
10.1.2. Excipientes que influenciam na liberação dos fármacos veiculados em cápsulas 
A literatura mostra que o fator determinante da velocidade de desintegração de uma 
cápsula e da liberação do seu conteúdo é o tipo de formulação encapsulada, a qual, 
idealmente, deveria ter caráter hidrofílico e dispersível (Jones, 1987). Os fatores que podem 
ser modificados objetivando facilitar a biodisponibilidade das substâncias ativas dependem das 
propriedades e características destas, assim como dos excipientes e adjuvantes empregados 
na formulação. 
 Os excipientes são frequentemente utilizados em maior proporção em uma formulação 
e desempenham um papel importante na liberação do fármaco. Excipientes solúveis, tal como 
a lactose teoricamente pode favorecer a dissolução a dissolução de fármacos pouco solúveis. 
Em contrapartida, a presença no excipiente de substâncias adjuvantes com características 
hidrofóbicas tal como, lubrificantes em concentrações elevadas, podem eventualmente exercer 
efeito negativo sobre a liberação do fármaco. Fármacos facilmente solúveis são mais 
adequadamente misturados a diluentes insolúveis, como o amido e a celulose microcristalina, 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 103 
uma vez que esses diluentes auxiliam na desagregação sem interferir na solubilidade do 
fármaco no meio dissolvente (Aulton, 2005). 
 Agentes desintegrantes têm sido recentemente incluídos em formulações de cápsulas 
para auxiliar na desintegração e na distribuição do conteúdo das cápsulas no estômago. Entre 
os desintegrantes mais empregados em cápsulas estão o amido pré-gelatinizado, a 
croscarmelose, crospovidona e o glicolato sódico de amido (Loyd Jr., et al. 2005). O amido pré-
gelatinizado tem sido utilizado com sucesso no preenchimento de cápsulas duras, como 
excipiente presente em maior quantidade na formulação, podendo ser útil na redução do 
coeficiente de variação do peso e do tempo de dissolução des cápsulas, aumentando a 
dissolução de fármacos pouco solúveis (Gohil et al., 2004). O amido comum embora seja um 
desintegrante clássico em comprimidos, não proporciona bom efeito desintegrante em 
cápsulas (Aulton, 2005). Os superdesintegrantes como a croscarmelose e o glicolato sódico 
de amido atuam através do intumescimento por absorção de água, aumentando várias vezes 
seus volumes originais. A crospovidona um outro superdesintegrante, atua de forma diferente, 
através de pontos de atração de água para o interior do cilindro de pó contido na cápsula. Em 
ambos os casos, os efeitos proporcionados promovem a desagregação do cilindro de pó 
contido na cápsula (Aulton,2005). 
 Agentes molhantes com atividade tensioativa, como o lauril sulfato de sódio são 
adicionados à formulação para facilitar a molhagem pelos fluidos gastrintestinais e facilitar a 
dissolução e absorção de fármacos (Caldwell, 1974). Para otimizar a dissolução de fármacos 
pouco solúveis, os melhores resultados são obtidos empregando-se um diluente solúvel (ex. 
lactose) junto com um agente molhante, como o lauril sulfato de sódio a 1% (Aulton, 2005). O 
lauril sulfato de sódio também tem sido empregado para minimizar problemas relacionados à 
eletricidade estática que ocorrem durante o trabalho com alguns pós (USP-Pharmacists’, 
2005). 
 
10.1.3. Excipientes que podem ser utilizados para aumentar a compatibilidade de 
misturas eutéticas, substâncias deliquescentes e substâncias higroscópicas 
Substâncias deliqüescentes, higroscópicas ou que formem misturas eutéticas podem 
eventualmente ser encapsuladas caso sejam preparadas através da mistura prévia de cada 
ingrediente problemático em separado com excipientes com propriedades absorventes. Os 
excipientes absorventes irão diminuir a tendência dos pós em absorver a umidade de 
susbtâncias higroscópicas e deliqüescentes e minimizam o contato de partículas de pós, 
reduzindo desta forma a tendência de liquefação de misturas eutéticas (USP Pharmacist’s 
Pharmacopeia, 2005). É conveniente que a quantidade de excipiente empregada na 
manipulação de cápsulas com misturas eutéticas, substâncias deliquescentes ou 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 104 
higroscópicas corresponda a pelo menos 50% do total da formulação (Gohil, 2002). O quadro 
3 relaciona os principais excipientes com propriedades absorventes. 
 
Relação de excipientes com propriedades absorventes que podem ser utilizados para 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, substâncias deliquescentes e 
substâncias higroscópicas 
Efetivos Carbonato de magnésio 
Caolim 
Óxido de magnésio leve 
Menos efetivo Óxido de magnésio pesado 
Fosfato de cálcio tribásico 
Sílica gel (dióxido de silício coloidal = Aerosil 200) 
Relativamente inefetivo Talco 
Lactose 
Amido 
 Fonte: USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005. 
Nota: Normalmente, o absorvente mais eficaz na prevenção de misturas eutéticas é aquele que possui 
elevado ponto de fusão e grande superfície específica, como o óxido de magnésio leveque apresenta 
ponto de fusão de 2800o C e o carbonato de magnésio leve que decompões somente em 350o C. 
 
 É importante ressaltar que a presença de umidade é um dos principais fatores que 
induzem a formação de ligação cruzada em preparações contendo gelatina, como ocorre em 
formulações na forma de cápsulas de gelatina. A formação de ligação cruzada na gelatina pode 
levar a uma redução da extensão da dissolução das cápsulas (Singh et al., 2002). 
 
 
10.1.4. Composição básica de um excipiente em pó para cápsula 
 Produtos destinados a encapsulados na forma de pó, consistem normalmente em 
misturas da substância ativa com diversos tipos de adjuvantes. Os tipos de adjuvantes 
normalmente empregados na composição de excipientes para cápsulas estão descritos no 
quadro a seguir: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 105 
 
 
Adjuvantes utilizados no excipiente para de cápsulas 
Adjuvantes Definição / Propriedades Concentração usual (%) 
Diluentes São adjuvantesque participam em maior proporção 
dentro de uma formulação, sendo classicamente 
definidos como materiais inertes adicionados à mistura 
com o objetivo de aumentar o volume até uma 
quantidade manipulável de maneira mais fácil (Aulton, 
2005). Conferem as propriedades necessárias para a 
formulação do compacto ou cilindro de pó (em 
cápsulas). 
Exemplos: lactose, celulose microcristalina, amido, 
amido pré-gelatinizado, manitol. 
 0 – 100,0 
Agentes 
lubrificantes 
Reduzem a adesão entre os pós e as partes metálicas. 
Exemplos: estearato de magnésio, talco. 
0,1 – 2,0 
Deslizantes Melhoram as propriedades de fluxo de pós. 
Exemplo: dióxido de silício coloidal (Aerosil 200) 
0,1 –1,0 
(como absorvente para 
pós higroscópicos é 
eventualmente 
empregado em 
concentrações maiores) 
Agentes 
molhantes 
Favorecem a penetração de água. Otimizam a 
dissolução de substâncias pouco solúveis. 
Exemplos: lauril sulfato de sódio, docusato sódico. 
0,1 –1,0 
Desintegrantes Produzem a desagregação da massa de pó. 
Exemplos: glicolato sódico de amido (Explotab, 
Explomido); croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol). 
Croscarmelose sódica: 
10,0 –25,0 
Glicolato sódico de 
amido: 2,0-12,0 
Estabilizantes Melhoram a estabilidade física ou química do produto. 
Exemplo: excipientes absorventes (óxido de magnésio 
leve, carbonato de magnésio leve, caulim), agentes 
antioxidantes (BHA, BHT, metabissulfito de sódio, etc) 
N/A 
Adaptado: Kibbe, 2000; Guo et al., 2002; Aulton, 2005;. 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 106 
 
10.1.5.Informações básicas sobre diluentes e outros adjuvantes empregados como 
excipientes 
 
Diluentes: 
a. Lactose 
Descrição: dissacarídeo obtido a partir do leite, formado por uma molécula de glicose e outra 
de galactose, unidas por uma ligação glicosídica. 
Fórmula estrutural da -lactose 
 
A lactose está disponível comercialmente em diversas formas, incluindo a -lactose 
monoidratada, a -lactose anidra e em menor extensão a -lactose. A forma disponível mais 
comum é a monoidratada, e alguns fornecedores a vendem em duas formas: a regular e a 
spray dried. A lactose spray-dried é preparada a partir da -lactose monoidratada contendo 
uma pequena quantidade de lactose amorfa. A porção não cristalina da lactose é responsável 
pelo aumento da compressibilidade da lactose spray-dried. 
Descrição: Pó ou partículas cristalinas brancas ou quase brancas. É inodora e apresenta gosto 
ligeiramente adocicado. Absorve odores. Graus de lactose para compressão direta são mais 
fluidos e compressíveis que a lactose cristalina ou em pó. 
Propriedades: Suas propriedades variam de acordo com a forma química e com o grau de 
hidratação. 
Higroscopia: a lactose monoidratada é estável ao ar e não é afetada pela umidade em 
temperatura ambiente. Entretanto a forma amorfa (anidra), dependendo da extensão de quanto 
é dessecada, pode ser afetada pela umidade e pode ser convertida em lactose monoidratada. 
Para manipulação com tendência a absorver umidade a lactose anidra é preferível em relação 
a forma hidratada ( Podzeck & Jones, 2004). 
Fluxo: a lactose monoidratada não apresenta boa propriedade de fluxo, comparativamente à 
lactose anidra e à lactose spray dried que apresentam esta propriedade otimizada (Thompson, 
2004). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 107 
Conteúdo de umidade: a lactose anidra contém até 1% (p/p) em água; a lactose monoidratada 
contém aproximadamente 5% (p/p) de água de cristalização e normalmente entre 4,5 e 5,5% 
(p/p) de conteúdo de água. 
Ponto de fusão: 
 -lactose monoidratada: 201-202o C. 
 -lactose anidra: 223 o C. 
 -lactose anidra: 252,2o C. 
Empregos: usada, primariamente, como diluente (65 - 85%) para comprimidos e cápsulas (até 
100%). A lactose também é utilizada na preparação de diluições de fármacos potentes 
empregados em baixas doses, para facilitar os processos de mistura (Ansel & Stoklosa, 2001). 
Solubilidade: solubilidade em água a 25C: 1:4,63. Por ser solúvel em água, a lactose constitui-
se em uma opção adequada para diluente de cápsulas contendo fármacos de baixa 
solubilidade. 
Estabilidade e estocagem: na presença de umidade, pode ocorrer crescimento microbiano. 
Deve ser guardada em recipiente fechado, em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: reage com compostos contendo grupamento amino primário, como 
anfetaminas e aminoácidos, desenvolvendo cor marrom, decorrente do fenômeno de 
condensação de Maillard. Esta reação ocorre mais rapidamente com a lactose amorfa do que 
a cristalina. Reage, também, com compostos contendo arsênio e trinitrato de glicerila, 
escurecendo. É incompatível com aminoácidos, anfetaminas, aminofilina e lisinopril. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
injetáveis, comprimidos e cápsulas. É contra-indicada para pacientes que apresentam 
intolerância à lactose, podendo causar dores abdominais, diarréia e flatulência. 
 
 
b. Celulose microcristalina (Avicel, Microcel, Emcocel) 
A celulose é empregada como excipiente farmacêutico desde os anos de 1950, quando o 
Solka-flock foi colocado no mercado. Apresenta-se como um pó fino que pode ser usado como 
diluente e desagregante. Contudo, possui características pobres de fluxo e compactação, 
sendo pouco indicada para o processo de compressão direta. A celulose pulverizada pode ser 
obtida por purificação e redução da -celulose, com grau de cristalinidade entre 15 e 45%. 
Na tentativa de melhorar as características da celulose, várias modificações foram 
feitas. Dentre elas, aquela que levou à obtenção da celulose microcristalina (MCC), na qual 
parte da -celulose sofre despolimerização por hidrólise ácida para remoção das frações 
amorfas de celulose, produzindo partículas microcristalizadas. Para obter um pó deformável, a 
celulose é lavada, desintegrada em pequenos fragmentos e sofre o processo de spray-dryer. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 108 
A celulose microcristalina caracteriza-se por sua alta cristalinidade (60-80%) e baixo PM. O 
grau de cristalinidade é importante devido à influência em várias propriedades incluindo 
compactação e absorção de água interferindo, diretamente, no fluxo e na estabilidade do 
produto acabado. A composição química e a estrutura da MCC irão depender da MP 
empregada e das condições de produção. Como conseqüência, vários tipos de MCC 
encontram-se disponíveis no mercado com diferentesgranulometria, cristalinidade, morfologia 
e conteúdo de água e, consequentemente, com diferentes parâmetros funcionais e aplicação. 
O primeiro tipo comercializado foi o Avicel, nos anos de 1960. Hoje em dia, continua 
sendo um dos excipientes mais empregados na preparação de FF sólidas. Apresenta 
excelentes características de fluxo e compactação, podendo ser usado para compressão 
direta, eliminando a necessidade da adição de agente lubrificante na formulação. Sua 
excelente ação como agregante é decorrente da formação de ligações de H entre as cadeias 
adjacentes, originando estrutura cristalina peculiar que facilita um mecanismo natural de 
interação e reticulação. Quando MCC é utilizada, baixas forças de compressão são suficientes 
para produzir compactação adequada, resistente e com baixa friabilidade. Após compactação, 
as partículas podem sofrer deformação plástica (comportamento macio) e aglomeram-se 
formando ligações de H entre as moléculas adjacentes, oferecendo ao sistema, uma 
compactação resistente e particular. Contudo, esta capacidade de compactação é menor que 
a do amido, sofrendo desagregação rapidamente. Pode ser empregada como diluente, 
desagregante e agente de esferonização na produção de pellets. Quando comparada com 
outros excipientes, a MCC apresenta alto custo. Portanto, pode ser usada em combinação com 
outros excipientes mais baratos: lactose, amido, manitol, dentre outros. 
 
Descrição: Pó cristalino branco composto por partículas porosas. É inodoro e insípido. Existem 
diferentes especificações de celulose microcristalina, as quais diferem entre si na densidade 
aparente, tamanho de partícula e conteúdo de umidade. A celulose microcristalina com 
partículas compreendidas entre 50 m (Avicel PH 101) e 100 m (Avicel PH 102) se mostram 
mais adequadas como diluentes de cápsulas (Podzeck & Jones, 2004). 
 
Fórmula estrutural: 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural da celulose microcristalina. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 109 
 
Fórmula molecular: 
(C6H10O5)n , onde n = 200 
PM  36000 
Propriedades: 
Ponto de fusão: carboniza em torno de 260 - 270C. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e na maioria dos solventes 
orgânicos. É levemente em solução de NaOH 5% (p/v). A celulose micristalina apesar de ser 
insolúvel na água auxilia na desagregação da forma forma farmacêutica sem interferir na 
solubilidade do fármaco no meio dissolvente (Aulton, 2005). 
Densidade aparente: 0,45g/cm3 (para o Avicel PH-101). 
Fluxo: a celulose microcristalina tem se demonstrado um bom diluente para cápsulas, 
apresentando fluxo livre, facilitando o processo de preenchimento em placas e máquinas de 
encapsulação (Thompson, 2004). 
Conteúdo de umidade: normalmente apresenta menos que 5% (p/p) de umidade. Entretanto, 
pode haver variações na quantidade de água entre as diferentes especificações de celulose 
microcristalina. A celulose microcristalina é estável embora seja um material higroscópico. 
Empregos: usada, primariamente, como diluente (20 - 90%) para comprimidos e cápsulas, 
podendo ser usada nos processos de granulação a úmido e na compressão direta. Em adição, 
pode ser empregado como lubrificante (5 - 20%) e desintegrante (5 -15%). Adsorvente (20 - 
90%). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácidos diluídos e em solventes orgânicos. 
Estabilidade e estocagem: pó estável e ligeiramente higroscópico. Deve ser acondicionada em 
local seco e livre de umidade. 
Incompatibilidades: incompatível com agentes oxidantes fortes. 
Segurança: incluída no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como própria para o uso em 
preparações vaginais, tópicas, para inalação, comprimidos, cápsulas, pós, suspensões e 
xaropes. Não tóxico e não irritante. Pode ser irritante para os olhos. 
 
 
 
c. Amido 
 
Descrição: polissacarídeo de origem vegetal, extraído de cereais, constituído de amilose e 
amilopectina. A porcentagem de cada constituinte pode variar de acordo com a fonte de 
extração: milho, batata, mandioca. Pó fino, branco, sem sabor. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 110 
 
 
 
Fórmula estrutural: 
Fórmula estrutural do amido 
 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,658 g/cm3 (amido de milho). Apresenta baixa densidade. 
Fluxo: O amido de milho é coesivo e apresenta pobre característica de fluxo. 
Conteúdo de umidade: os amidos são higroscópicos e rapidamente absorvem a umidade 
atmosférica. O amido de milho contém normalmente entre 10 a 14% de água. 
Tamanho de partícula: 2- 32 m, com diâmetro médio de 17 m (amido de milho). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água fria e em etanol. Entretanto, o amido intumesce 
instantaneamente em água na concentração de cerca de 5 – 10% a 37o C. O amido apesar de 
insolúvel em água, não interfere na solubilização do fármaco veiculado (Aulton, 2005). 
Empregos: usado, primariamente, como diluente para formas farmacêuticas sólidas, incluindo 
cápsulas e comprimidos ou como agente desintegrante e aglutinante de comprimidos (3- 15%). 
Embora apresente ação desintegrante em comprimidos, esta ação parece não ser significativa 
em formulações de cápsulas (Aulton, 2005). O amido também é utilizado na preparação de 
diluições de fármacos potentes para facilitar os processos de mistura (Rowe et al., 2003). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em etanol (95GL) e água fria. Contudo, em água a 37C, 
intumesce instantaneamente. 
Estabilidade e estocagem: O amido é estável se protegido da alta umidade e do aquecimento. 
Deve ser acondicionado em recipientes fechados e em locais frescos e secos, para não 
absorver umidade. 
Incompatibilidades: não há descrição bibliográfica de incompatibilidades entre fármacos e 
amido. O amido de milho pode conter uma substância estabilizante chamado hemetileno 
tetramina que pode com o tempo interagir com a gelatina da cápsula, formando ligações 
cruzadas e reduzindo a dissolução da gelatina (Singh et al., 2002) 
Segurança: O amido é amplamente utilizado como excipiente em formulações farmacêuticas 
e alimentícias, sendo considerado essencialmente não tóxico e não irritante. 
 O amido pode sofrer modificações físicas e/ou químicas como a pré-gelatinização e a 
reticulação. Podem ser encontrados no mercado o Starch 1500 (amido parcialmente pré-
gelatinizado - 20%), Lycatab PGS (completamente pré-gelatinizado) e Pregeflo-CH 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 111 
(modificações físicas e químicas). O amido pré-gelatinizado é um amido em que todas as 
partes de seus grânulos sofreram ruptura por meio químico ou mecânico, em presença de água 
e posterior dessecação. Geralmente contém cerca de 5% de amilose livre, 15% de 
amilopectina livre e 80% de amido não modificado (Starch 1500). Apresenta-se como um pó 
branco ou cremoso pálido, quase inodoro e com sabor discreto característico. O amido pré-
gelatinizado é empregado como diluente de cápsulas (5- 75%), aglutinante de comprimidos 
obtidos por compressão direta (5 –a 20%) ou por granulação úmida (5 –a 10%) e como 
desintegrante (5-10%). É utilizado como excipiente para formas farmacêuticas pediátricas 
(Aliaga et al., 1998). O amido pré-gelatinizado apresenta propriedades de fluxo e compressão 
superiores ao amido convencional. Apresenta o diâmetro médio de partícula de 52 m. Como 
diluente de cápsulas, o amido pré-gelatinizado apresenta as vantagens de favorecer um 
preenchimento com menor variação de peso e otimizar a dissolução de fármacos pouco 
solúveis (Gohil et al., 2004). No preparo de comprimidos, o amido pré-gelatinizadopode ser 
utilizado nos processos de compressão direta e granulação úmida. O amido pré-gelatinizado é 
estável, mas é higroscópico devendo ser armazenado em recipiente bem fechado em local 
fresco e seco. É auto-lubrificante e de modo geral dispensa a adição de lubrificantes. 
Entretanto, quando utilizado em mistura com outros excipientes pode ser necessário a adição 
de lubrificante na formulação. Embora, o estearato de magnésio seja utilizado para este 
próposito, em misturas com amido pré-gelatinizado sua concentração não deve ser superior a 
0,25% (p/p) para não influenciar negativamente na dissolução da forma farmacêutica. 
 
 
d. Fosfato de cálcio dibásico ( Emcompress, Di-tab) 
Descrição: Pó branco ou cristalino, inodoro e insípido. Ocorre como cristais triclínicos. 
Fórmula molecular: CaHPO4 PM: 136,06. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: não se funde; decompões-se em cerca de  425o C para formar o pirofosfato 
de cálcio. 
Tamanho de partícula: diâmetro de partículas na faixa de 136 m (Emcompress). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, éter e etanol; solúvel em ácidos diluídos. 
Fluxo: apresenta boas propriedades de compactação e fluxo. Entretanto apresenta 
características abrasivas e requer a adição de agente lubrificante, como o estearato de 
magnésio a 1%. 
Conteúdo de umidade: 0,1–a 0,2% . 
Empregos: 
Diluente de comprimidos e cápsulas, agente tamponante e abrasivo. É normalmente 
empregado em formulações para compressão direta de comprimidos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 112 
Estabilidade e estocagem: O fosfato de cálcio dibásico anidro é uma substância relativamente 
estável e não-higroscópica. Ele deve ser conservado em recipiente bem vedado e em local 
seco. 
Incompatibilidades: Não deve ser utilizado em formulações contendo derivados da tetraciclina, 
indometacina, ácido acetilsalicílico, aspartame, ampicilina, cefalexina, eritromicina e fármacos 
sensíveis ao pH alcalino promovido pelo fosfato de cálcio dibásico. 
Segurança: o fosfato de cálcio dibásico é amplamente utilizado em preparações farmacêuticas 
orais, produtos alimentícios e pastas dentais, sendo reconhecido como uma substância não-
tóxica e não-irritante. 
 
e. Manitol (D-manitol) 
Descrição: O manitol é um álcool hexahídrico relacionado com a manose, sendo isomérico ao 
sorbitol. Se apresenta como um pó cristalino ou grânulos de cor branca, inodoro e de sabor 
doce. 
Fórmula molecular: 
C6H14O6 PM:182,17 
Fórmula estrutural: 
Fórmula estrutural do manitol 
 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,734g/cm3 (pó). 
Ponto de fusão: 166 – 168o C. 
Fluxo: o manitol pó é coesivo, porém na forma de grânulos apresenta fluxo livre. 
Solubilidade: em cerca de 6 partes de água; em 18 partes de glicerina; em 83 partes de etanol 
a 95%; praticamente insolúvel em éter e solúvel em álcalis. 
Empregos: Diluente de comprimidos e cápsulas, agente edulcorante, veículo, agente para 
ajuste de tonicidade em preparações inetáveis, nasais e oftálmicas. 
Como diluente de cápsulas e comprimidos o manitol apresenta um valor adicional, não sendo 
higroscópico ele poderia ser utilizado com ingredientes sensíveis à umidade. 
Estabilidade e estocagem: o manitol é estável na forma sólida e em soluções. Não é 
higroscópico. O manitol também não permite a ocorrência de reações de Maillard. 
Incompatibilidades: O manitol é incompatível com uma infusão de xilitol e pode formar 
complexos com alguns metais tais como alumínio, cobre e ferro. O manitol reduz a 
biodisponibilidade oral da cimetidina. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 113 
 
f. Sorbitol (pó) 
Descrição: pó cristalino branco ou quase branco, higroscópico, sem odor característico. São 
conhecidas 4 formas cristalinas e como sorbitol amorfo. Apresenta capacidade edulcorante 
equivalente a 50 - 60% da sacarose. 
Propriedades: 
 pH de uma solução aquosa a 10%p/v: varia de 4,5 a 7,0. 
Ponto de fusão: encontra-se entre 110 e 112C para a forma amorfa; 97,7C para o 
monohidrato; e 93C para a forma monohidratada metaestável. 
Solubilidade a 25C: praticamente insolúvel em clorofórmio e éter. Solúvel em água: 1 parte 
em 0,5 de água. Em etanol 95%: 1 parte em 25; Etanol 20%: 1 parte em 1,2. 
Fluxo: características de fluxo dependem do tamanho de partículas. O sorbitol pó fino 
apresenta pobres características de fluxo e o sorbitol granular possui boas propriedades de 
fluxo. 
Empregos: empregado como excipiente de preparações farmacêuticas, cosméticos e 
alimentos. Usado como diluente para produção de comprimidos (granulação úmida e 
compressão direta); em pastilhas mastigáveis, devido ao sabor adocicado e refrescante; como 
veículo (20 - 35%) para formulações isentas de açúcar; como estabilizante de fármacos, 
vitaminas e em suspensões antiácidas; umectante (3 - 15%); em suspensões orais (70%) ou 
como plastificante para gelatina e celulose (5 - 20%). 
Estabilidade e estocagem: quimicamente inerte e compatível com vários excipientes. 
Composto higroscópico, devendo se acondicionado em recipientes hermeticamente fechados, 
ao abrigo do calor e sem umidade. 
Incompatibilidades: pode aumentar a degradação de penicilinas em solução aquosa. Pode 
formar quelatos hidrossolúveis com íons metálicos bi e trialentes. 
Segurança: usado em cosméticos, fórmulas tópicas e parenterais. Uso aprovado para 
injetáveis, comprimidos, cápsulas e suspensões, soluções, xaropes e preparações tópicas e 
vaginais. 
 
 
g. Talco farmacêutico (Talco purificado) 
Descrição: é o silicato de magnésio hidratado purificado. Caracteriza-se por ser um pó cristalino 
muito fino, branco ou branco acinzentado. É untuoso e adere facilmente à pele, sendo macio 
ao toque. 
Fórmula molecular: Mg6(Si2O5)4(OH)4 
Propriedades: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 114 
Conteúdo de umidade: o talco não é higroscópico, absorvendo uma quantidade insignificante 
de água, mesmo em condições de umidade relativa alta. 
Solubilidade: paraticamente insolúvel em água, ácidos diluídos, álcalis e solventes orgânicos. 
Tamanho de párticulas: varia de acordo com a especificação. O talco 200 mesh apresenta um 
diâmetro médio de partícula de 74m. 
Empregos: usado, primariamente, como lubrificante para formas farmacêuticas sólidas (1 – 
10%) ou como agente diluente (5 - 30%) para cápsulas e comprimidos, devido ao efeito secante 
(absorvente) e lubrificante. O talco é hidrofóbico e um retardante da dissolução, podendo 
reduzir a dissolução de fármacos pouco solúveis (Rowe et al., 2003). Devido as suas 
propriedades absorventes pode eventualmente ser utilizado para aumentar a compatibilidade 
de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em excipientes para preparação 
de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). O talco tem sido também empregado 
na redução de forças eletrostáticas de pellets, facilitando a encapsulação destes (Chopra et 
al., 2002). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, ácido, base ou solventes orgânicos. 
Estabilidade e estocagem: deve ser acondicionada em recipientes fechados e em locais 
frescos e secos, apesar de ser estável. Vulnerável à contaminação microbiológica. É 
susceptível à contaminação por bactérias, incluindo o Clostridium tetani, Clostridium welchi e 
o Bacillus anthracis. Portanto, é recomendado que o talco seja previamente esterilizado para 
o emprego como pó absorvente. É importante e recomendado o controle microbiológico do 
talco antes da sua utilização. 
 Incompatibilidades: incompatível com compostos de amônio quaternário. 
Segurança: incluída no Guia de IngredientesInativos do FDA como própria para o uso em 
comprimidos, cápsulas e preparações retais e tópicas. É considerado essencialmente um 
material não-tóxico. Embora sua inalação pode ser irritante e causar sérios problemas 
respiratórios. 
 
 
h. Caolim Farmacêutico (bolus alba, argila, argila de porcelana, terra silícia purificada) 
Descrição: 
O caolim corresponde ao silicato de alumínio hidratado natural purificado de composição 
variável. Algumas farmacopéias distiguem as especificações pesada e leve. O caolim leve é 
obtido à partir do pesado através da eliminação de muitas de suas impurezas. O caolim pesado 
se apresenta como um pó fino, untuoso ao tato, de cor branca ou branca acinzentada, inodoro 
e quase insípido. Quando se umedece apresenta o odor característico de argila. 
Fórmula química: Al2O3.2SiO2.2H2O PM: 258,16. 
Propriedades: 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 115 
Higroscopicidade: o caolim apresenta baixa higroscopia (absorve pequena quantidade de 
água. 
Tamanho de partículas: o tamanho médio de partículas varia de 0,6 – 0,8 m. 
Fluxo:apresenta pobre propriedade de fluxo. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, dietil éter, etanol, outros solventes orgânicos, 
ácidos diluídos e soluções alcalinas de hidróxidos. 
pH (suspensão a 20%): 4,0 – 7,5. 
Empregos: Diluente de cápsulas, comprimidos e pós; adsorvente; agente suspensor. Devido a 
suas propriedade absorvente é efetivo para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, 
pós higroscópicos ou deliquescentes em excipientes para preparação de cápsulas (USP 
Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). Como diluente o caolim é considerado arcaico, podendo 
diminuir a absorção de diversos fármacos.O caolim também tem sido utilizado 
terapeuticamente em preparações orais antidiarréicas. 
Estabilidade e estocagem: 
O caolim é uma substância estável. É susceptível à contaminação microbiana por bactérias 
como, o Bacillus anthracis, Clostridium tetani e Clostridium welchii. Entretanto, o caolim pode 
ser esterilizado por aquecimento a 160o C por 1 hora. O caolim deve ser armazenado em 
recipiente bem fechados e em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: A propriedade absorvente do caolim pode influenciar a absorção de outros 
fármacos orais, como, a amoxicilina, ampicilina, cimetidina, digoxina, lincomicina, fenitoína e 
clindamicina. 
 
i. Óxido de magnésio 
Descrição: O óxido de magnésio é encontrado em duas formas: o óxido de magnésio leve 
(menos densa) eo óxido de magnésio pesado (mais densa). Ambas as formas ocorrem como 
um pó fino, branco e inodoro. 
Fórmula molecular: MgO PM:40,30 
Propriedades: 
pH : 10,3 (solução saturada) 
ponto de fusão: 2800o C . 
Tamanho de partícula: 99,98% das partículas menores que 45 m (óxido de magnésio leve). 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 116 
Solubilidade: Praticamente insolúvel em água; insolúvel em etanol; solúvel em ácidos diluídos 
e em soluções de amônia. 
Emprego: Diluente de comprimidos e cápsulas. O óxido de magnésio é utilizado como diluente 
alcalino de formas farmacêuticas sólidas. Devido a suas propriedade absorvente é efetivo para 
aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, pós higroscópicos ou deliqüescentes em 
excipientes para preparação de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). O óxido de 
magnésio leve demonstra propriedade absorvente mais efetiva que a forma pesada. O óxido 
de magnésio pesado é utilizado preferencialmente em formas farmacêuticas sólidas por sua 
maior densidade, a forma leve é utilizada preferencialmente no preparo de formas 
farmacêuticas líquidas devido ao fato de se seuspender mais facilmente. É utilizado 
terapeuticamente como antiácido e no tratamento da hipomagnesemia. O óxido de magnésio 
é também empregado em produtos alimentícios e na elaboração de dentifrícios. 
Estabilidade e estocagem: O óxido de magnésio é estável em condições normais de 
temperatura e pressão. O óxido de magnésio é higroscópico e absorve água e dióxido de 
carbono rapidamente quando exposto ao ar. A forma leve mais rapidamente que a forma 
pesada. Entretanto, por apresentar um alto ponto de fusão se demonstra um excelente 
absorvente para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas e de substâncias 
deliqüescentes. O óxido de magnésio deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e 
armazenado em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: O óxido de magnésio é um óxido básico e pode reagir com compostos de 
natureza ácida no estado sólido formando sais como, o Mg(ibuprofeno)2 (Tugrul et al., 1989) 
ou degradar fármacos alcalino-lábeis. A adsorção de vários fármacos em óxido de magnésio 
tem sido relatado como, anti-histamínicos, antibióticos (especialmente a tetraciclina), 
salicilatos, sulfato de atropina, bromidrato de hioscinamina e derivados antranilícos. O óxido 
de magnésio pode formar complexo com polímeros retardando a liberação de fármacos e pode 
interagir com o fenobarbital sódico no estado sólido. O óxido de magnésio tem um efeito 
negativo na estabilidade do diazepam e pode afetar a biodisponibilidade da triclometiazida e 
de antiarrítmicos. 
Segurança: Incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como excipiente para cápsulas 
e comprimidos sendo considerado um material não-tóxico, embora efeito adverso laxativo pode 
ocorrer se ingerido em altas doses. 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 117 
j. Carbonato de magnésio 
Descrição: O carbonato de magnésio é comercializado em duas formas, como carbonato de 
magnésio leve e como carbonato de magnésio pesado. É um carbonato magnésico básico 
hidratado que deve conter entre 40-45% de óxido de magnésio. Apresenta-se como um pó 
branco, inodoro e insípido. Quinze gramas do carbonato de magnésio leve ocupam um volume 
de cerca de 180mL, enquanto esta mesma quantidade do carbonato de magnésio pesado 
ocupa cerca de 30mL. 
Fórmula molecular: 
Carbonato de magnésio pesado: (MgCO3)3.Mg(OH)2.4H2O PM:383,32 
Carbonato de magnésio leve (MgCO3)3.Mg(OH)2.3H2O PM:365,30. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: cerca de 350o C (carbonato de magnésio anidro); as formas hidratadas 
apresentam o ponto de fusão bem mais altos pois se converte em óxido de magnésio. 
Tamanho de partícula: 99,5% das partículas com cerca de 44,5m (carbonato de magnésio 
leve 350 mesh). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, mas é solúvel em água contendo dióxido de 
carbono. Insolúvel em etanol. O Carbonato de magnésio se dissolve com efervescência em 
solução de ácidos diluídos. 
Emprego: É utilizado como diluente de comprimidos ( 45%) e cápsulas. O carbonato de 
magnésio é também utilizado como absorvente de líquidos (ex. flavorizantes, 
dimetilpolisiloxane, etc).O carbonato de magnésio é adicionalmente utilizado como aditivo 
alimentar e terapeuticamente como antiácido. Devido a sua propriedade absorvente, o 
carbonato de magnésio leve, é efetivo para aumentar a compatibilidade de misturas eutéticas, 
pós higroscópicos ou deliquescentes, sendo preferível ao óxido de magnésio por ser menos 
reativo que este (Parrot, 1971; USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). 
Estabilidade e estocagem: 
O carbonato de magnésio é estável ao ar seco e à luz. Entretanto, deve ser conservado em 
recipiente bem fechado e em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: 
É incompatível com fenobarbital sódico, soluções de diazepam em pH  5,0 e lansoprazol. O 
carbonato de magnésio aumenta a dissolução da acetazolamida em pH1,12, retartando a 
dissolução em pH 7,4 (Hashim & El-Din, 1989). 
 
Anderson de O. Ferreira MSc.Excipientes Farmacotécnicos 
 118 
Segurança: 
O carbonato é considerado um excipiente essencialmente não-tóxico e não-irritante em formas 
farmacêuticas sólidas orais. Está incluído no Guia de excipientes inativos do FDA para uso em 
cápsulas e comprimidos. 
k.Sulfato de cálcio dihidratado 
 Descrição: Pó ou grânulos brancos ou quase brancos, inodoro e insípido. 
Fórmula química: 
CaSO4.2H2O PM: 172,17. 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 1450o C (forma anidra) 
Densidade aparente: 1,12g/cm3 (forma dihidratada) 
pH: 7,3 (10%- forma dihidratada). 
Solubilidade: solúvel em 375 partes de água, praticamente insolúvel em álcool. 
Emprego: O sufato de cálcio dihidratado é utilizado como diluente de comprimidos e cápsulas. 
A forma granular possui boa propriedade de compactação e moderada propriedade de 
desintegração. A forma anidra não é utilizada em formulações de comprimidos, cápsulas ou 
pós para administração oral. 
Estabilidade e estocagem: O sulfato de cálcio é quimicamente estável. Entretanto a forma 
anidra é higroscópica e pode “empedrar” durante o armazenamento. 
Deve ser armazenado em local seco e protegido do calor. 
Incompatibilidades: Em presença de umidade sais de cálcio podem ser incompatíveis com 
aminas, aminoácidos, peptídeos e proteínas, podendo formar complexos. Sais de cálcio 
interferem na biodisponibilidade de antibióticos derivados da tetraciclina. É previsto que o 
sulfato de cálcio seja incompatível com indometacina, ácido acetilsalicílico, aspartame, 
ampicilina, cefalexina e eritromicina. O sulfato de cálcio absorve umidade e por isso deve ser 
utilizado com cautela em formulações de produtos que contêm substâncias susceptíveis à 
decomposição na presença de umidade. 
Segurança: O sulfato de cálcio dihidratado é utilizado como excipiente para cápsulas e 
comprimidos . Na concentração usada em excipientes o sulfato de cálcio é considerado não 
tóxico e está incluído no guia de excipientes inativos do FDA para cápsulas e comprimidos de 
uso oral. 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 119 
Lubrificantes: 
 
a. Estearato de magnésio (octadecanoato de magnésio) 
Descrição: O estearato de magnésio é um pó fino, branco e de baixa densidade com odor 
característico de ácido esteárico.O pó é graxo ao toque e rapidamente adere à pele. 
Fórmula: C36H70MgO4 PM:591,34 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,286 g/cm3. 
Fluxo: pó coesivo e com fluxo pobre. 
Ponto de fusão: 117-150o C (grau comercial); 126- 130o C ( alta pureza). 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, etanol e éter; levemente solúvel em etanol e 
benzeno mornos. 
Emprego: Lubrificante de cápsulas e comprimidos (0,25 – 5,0%). O estearato de magnésio é 
hidrofóbico e pode retardar a dissolução de fármacos em formas farmacêuticas sólidas e 
portanto deve ser empregado na menor concentração possível. Na formulação de cápsulas 
este lubrificante é empregado em concentrações variando entre 0,25 a 1% para melhorar as 
propriedades de fluxo da mistura de pós (Allen Jr. et al., 2005). A dissolução de cápsulas é 
sensível à quantidade de estearato de magnésio. Uma alta concentração de estearato de 
magnésio e um tempo longo de mistura, pode resultar na formação de um leito hidrofóbico na 
mistura de pó que não se dispersa após a dissolução do invólucro da cápsula (Samyn & Jung, 
1970; Murthy & Samyn ,1977), podendo retardar a penetração dos fluidos gastrintestinais e 
reduzir a dissolução e absorção do fármaco (Allen Jr. et al., 2005). Um agente tensioativo, 
como o lauril sulfato de sódio é recomendado neste caso para superar este problema através 
do favorecimento da molhagem da mistura de pós pelos fluidos gastrintestinais (Caldwell, 
1974). O estearato de magnésio é amplamente utilizado em cosméticos, alimentos e 
formulações farmacêuticas. 
Estabilidade e estocagem: O estearato de magnésio é estável e deve ser acondicionado em 
recipiente bem vedado e armazenado em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: 
É incompatível com ácidos fortes, álcalis e sais de ferro. Deve-se evitar sua mistura com 
substâncias fortemente oxidantes. O estearato de magnésio não pode ser usado em produtos 
contendo ácido acetilsalicílico, algumas vitaminas e sais alcaloídicos. 
Segurança: É considerado não tóxico como excipiente de preparações para administração oral. 
Está incluído na lista de ingredientes inativos do FDA para uso em cápsulas, pós e comprimidos 
para administração oral; comprimidos bucal e vaginal e preparações tópicas). 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 120 
Agentes molhantes 
a. Lauril sulfato de sódio (LSS, dodecil sulfato de sódio) 
Descrição: Pó, cristais ou flocos de cor branca, creme ou amarelo pálido de sabor amargo e 
odor levemente característico de substâncias gordurosas. 
Fórmula molecular: C12H25NaO4S PM: 288,38 
Propriedades: 
Ponto de fusão: 204 –207o C. 
HLB = 40 
pH (sol. 1%p/v): 7,0 – 9,5 . 
Solubilidade: facilmente solúvel em água formando uma solução opalescente; praticamente 
insolúvel em éter e clorofórmio. 
Conteúdo de umidade:  5%. O lauril sulfato de sódio não é higroscópico. 
Emprego: Agente molhante (1-2%) e lubrificante de cápsulas e comprimidos (1 –2%). Tem sido 
empregado como agente molhante para aumentar a dissolução e biodisponibilidade de 
fármacos veiculados em formas farmacêuticas sólidas (Allen Jr., 2002). O lauril sulfato de sódio 
tem sido adicionado à mistura de pós para neutralizar forças eletrostáticas (Allen Jr., 2002). 
Surfactante aniônico, agente emulsificante (0,5 –2,5%); favorecedor da permeabilidade 
cutânea. O lauril sulfato de sódio é empregado em diversas formulações cosméticas e 
farmacêuticas (não-parenterais). 
Estabilidade e estocagem: É estável em condições normais de armazenamento. Deve ser 
acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local seco e fresco, protegido de 
agentes oxidantes fortes. 
Incompatibilidades: O lauril sulfato de sódio reagem com surfactantes catiônicos, causando a 
perda da atividade e precipitação. É incompatível com sais alcaloídicos e forma precipitados 
na presença de sais de chumbo e potássio. 
Segurança: O lauril sulfato de sódio está incluído no guia de ingredientes inativos do FDA para 
uso em preparações dentais, cápsulas, comprimidos, suspensões e preparações tópicas. Não 
deve ser utilizado em preparações intravenosas. Pode ser moderadamente tóxico e irritante 
para pele, olhos, membranas mucosas, trato respiratório superior e estômago. 
 
b. Docusato sódico (dioctilsulfosuccinato de sódio) 
Descrição: É um surfactante aniônico. O docusato sódico é branco ou quase branco, possui 
sabor amargo e odor característico do octanol. É higroscópico e encontrado na forma de pellets 
ou flocos. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 121 
Emprego: Agente molhante de formas farmacêuticas sólidas (0,5 –1,0%) favorecendo a 
dissolução de fármacos pouco solúveis. É utilizado na terapêutica como laxante amolecedor 
das fezes. 
Estabilidade e estocagem: No estado sólido é estável em temperatura ambiente. Por ser 
higroscópico deve ser acondicionado em recipiente bem vedado e armazenado em local seco 
e fresco. 
Incompatibilidade: É incompatível com ácidos em pH<1,0 e com álcalis em pH > 10,0. Em 
solução aquosa pode ser incompatível com alguns eletrólicos (ex. NaCl). 
Segurança: Está incluído no Guia de Ingredientes Inativos do FDA para uso em cápsulas, 
comprimidos, suspensões orais e também em formulações tópicas. 
 
 
Desintegrantes (superdesintegrantes) 
 
a. Glicolato sódico de amido (Explotab, Explomido,Primojel) 
Descrição: É o sal sódico do carboximetil éter de amido. É um pó branco ou quase branco, 
inodoro e insípido. O glicolato sódico de amido é derivado do amido de batata substituído e 
com ligação cruzada. O amido é carboximetilado por reação com cloroacetato de sódio em um 
meio alcalino seguido por neutralização com ácido cítrico ou com outros ácidos. A ligação 
cruzada é obtida por métodos físicos ou químicos pelo uso de reagentes tais como oxitricloreto 
de fósforo ou trimetafosfato. As propriedades físicas do glicolato sódico de amido e a sua 
efetividade como desintegrante são afetados pelo grau de ligação cruzada e a extensão da 
carboximetilação. 
 
Fórmula estrutural: 
 
Fórmula estrutural do glicolato sódico de amido 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 122 
Propriedades: 
Tamanho de partículas: 100% das partículas menores que 104 m. O tamanho médio de 
partícula é de 42 m para o Explotab. 
Fluxo: fluxo livre. 
Densidade aparente: 0,945g/cm3. 
Ponto de fusão: não se funde, mas se carboniza em aproximadamente 200o C. 
Solubilidade: praticamente insolúvel em água, entretanto se dispersa em água fria e se hidrata 
facilmente; levemente solúvel em etanol. 
Capacidade de intumescimento em água: absorve até 300 vezes o seu volume em água. 
Emprego: Desintegrante de cápsulas e comprimidos (2 – 8%). Promove a desintegração por 
captação de de água, seguida por rápido e grande intumescimento. Sua eficácia desintegrante 
não é afetada pela presença de excipientes hidrofóbicos. Tem sido utilizado para favorecer a 
desintegração formas farmacêuticas sólidas e dissolução de fármacos pouco solúveis. 
Estabilidade e estocagem: O glicolato sódico de amido é estável, devendo ser acondicionado 
em recipiente bem fechado e armazenado protegido de variações de temperatura e umidade. 
Incompatibilidades: É incompatível com ácido ascórbico. 
Segurança: É considerada uma substância não-tóxica e não-irritante. Está incluído no Guia de 
Ingredientes Inativos do FDA para uso em cápsulas e comprimidos. 
 
b. Croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol, Explocel, Pharmacel XL) 
Descrição: A croscarmelose sódica corresponde a um polímero com ligações cruzadas da 
carboximetilcelulose. Ocorre como um pó branco ou acinzentado e inodoro. As ligações 
cruzadas tornam a carboximetilcelulose insolúvel, hidrofílica, altamente absorvente de água, 
resultando em uma excelente propriedade de intumescimento e a sua natureza fibrosa 
proporciona captação de água. 
Propriedades: 
Densidade aparente: 0,529 g/cm3 (Ac-Di-Sol) 
Solubilidade: insolúvel em água, entretanto a croscarmelose sódica é hidrofílica e se intumesce 
rapidamente absorvendo cerca de 4 a 8 vezes o seu volume em água. 
Emprego: Desintegrante de cápsulas (10 – 25%), comprimidos (0,5 – 5,0%) e grânulos. A 
eficiência da croscarmelose sódica na promoção da desintegração é causada pela rápida 
penetração da água nas partículas fibrosas do desintegrante e o desenvolvimento subsequente 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 123 
de uma força de desintegração. A croscarmelose sódica melhora as características de 
desintegração e dissolução do medicamento, aumentando a biodisponibilidade da formulação. 
Estabilidade e estocagem: A croscarmelose sódica é uma substância estável, porém 
higroscópica. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local 
fresco e seco. 
Incompatibilidades: A eficácia desintegrante da croscarmelose sódica pode ser levemente 
reduzida em formulações que contenham excipientes higroscópicos tais como o sorbitol. A 
croscarmelose sódica é incompatível com ácidos fortes, sais solúveis de ferro e de alguns 
outros metais como o alumínio, mercúrio e zinco. 
Segurança: A croscarmelose sódica, como desintegrante em formulações farmacêuticas. É 
considerada um material não-tóxico e não-irritante. Entretanto, se consumido em grande 
quantidade pode apresentar um efeito laxativo. Ela está incluída no Guia de Excipientes 
Inativos do FDA para uso em formulações de cápsulas e comprimidos orais. 
 
Deslizante: 
a. Dióxido de silício coloidal (sílica coloidal, sílica coloidal anidra, anidrido silício, 
Aerosil, Cab-O-Sil) 
Descrição: É obtida por hidrólise da fase de vapor de um composto de sílica. Se apresenta 
como um pó submicroscópico amorfo, fino, não arenoso, leve, branco, higroscópico, inodoro e 
insípido com tamanho de partícula ao redor de 15 nm. 
Fórmula molecular: SiO2 PM:60,08 
Propriedades: 
Solubilidade: praticamente insolúvel em solventes orgânicos, água e ácidos, exceto no ácido 
fluorídrico, solúvel em soluções aquecidas de hidróxidos alcalinos. Forma dispersão coloidal 
com a água. 
Fluxo: seu pequeno tamanho de partícula e grande área de superfície específica proporciona 
características desejáveis de fluxo. 
Emprego: Adsorvente, dessecante, deslizante (0,1 – 0,5%), agente suspensor (2,0 – 10%), 
agente de viscosidade (2,0 a 10%), agente anti-caking. O dióxido de silício coloidal melhora as 
propriedades de fluxo de pós. É empregado para aumentar a compatibilidade de misturas 
eutéticas, substâncias deliquescentes e higroscópicas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 
2005). É também frequentemente adicionado em formulações de supositórios contendo 
excipientes lipofílicos para aumentar a viscosidade e previnir a sedimentação durante a 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 124 
moldagem. É também utilizado como agente dispersante de líquidos em mistura de pós e como 
estabilizante de emulsões e espessante em géis e preparações semi-sólidas. 
Estabilidade e estocagem: O dióxido de silício coloidal é higroscópico, mas adsorve uma 
grande quantidade de água sem se liquefazer.Quando utilizado em sistemas aquosos em pH 
de 0 a 7,5 é efetivo no aumento da viscosidade. Entretanto, em pH maior que 7,5 as 
propriedade de aumento de viscosidade do dióxido de silício coloidal é reduzidas e em pH 
maior que 10,7 esta propriedade é totalmente perdida devido a dissolução do dióxido de silício, 
formando silicatos. Deve ser acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local 
seco. 
Incompatibilidades: É incompatível com preparações contendo dietilestilbestrol. 
Segurança: É amplamente utilizado em preparações farmacêuticas de uso oral e tópico, sendo 
considerado uma substância não-toxica e não irritante. Está incluído no Guia de Ingredientes 
Inativos do FDA para uso em cápsulas, comprimidos, suspensões, preparações transdérmicas 
e vaginais. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 125 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 126 
11. Excipientes semi-sólidos e líquidos para uso em cápsulas 
O preenchimento de cápsulas duras com o fármaco previamente dissolvidos em 
massas semi-sólidas ou em líquidos não-aquosos (ex. óleos vegetais fixos) tem sido utilizado 
para aumentar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis. O Quadro abaixo relaciona 
alguns excipientes semi-sólidos e líquidos para uso em cápsulas gelatinosas. 
 
Relação de alguns excipientes semi-sólidos e líquidos utilizados em cápsulas: 
 
Óleos vegetais fixos Óleos vegetais hidrogenados Polietilenoglicóis 
Óleo de algodão Óleo hidrogenado de rícino 
(Castorwax, Croduret, Cutina 
HR) 
PEG* 6000 
Óleo de milho Óleo hidrogenado de algodão 
(Lubritab) 
PEG 1500 / PEG4000 (1:1) 
Óleo de oliva Óleo hidrogenado de soja (Lipovol 
HS-K, Hydrocote) 
PEG 1450 / PEG 3350 (1:1) 
Óleo de soja Óleo hidrogenado de côco 
Gorduras vegetais 
Óleo de amêndoas Óleo hidrogenado de Palma Manteiga de cacau 
Óleo de amendoim 
Óleos essenciais voláteis 
Cera de carnaúba 
Óleo de girassol Óleo de Mentha piperita ....................................... 
Adaptado: Allen Jr., 2002. 
*PEG = polietilenoglicol (comercializado como Carbowax ou Macrogol) 
 
Exemplos de cápsulas duras com preenchimento líquido: 
 
Progesterona 100 mg em cápsulas com óleo de amendoim 
(IJPC Jan/Feb 1998 pg. 55). 
 
Para se manipular 100 cápsulas contendo 100 mg de progesterona, faça a diluição a seguir: 
Progesterona micronizada ..... 10 g 
Óleo de amendoim qsp 30 mL 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade de cada ingrediente requerido pela prescrição. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 127 
Passo 2: Pese precisamente a progesterona. 
Passo 3: Misture a progesterona em cerca de 20 mL de óleo de amendoim, em pequenas 
porções. 
Passo 4: Adicione o óleo de amendoim até completar 30 mL e misture bem. 
Passo 5: Preencha o tabuleiro com 100 cápsulas gelatinosas duras N1 . 
Passo 6: Utilizando uma micropipeta ou uma pipeta graduada, adicione 300 mcL (0,3mL) da 
diluição oleosa de progesterona em cada uma das 100 cápsulas. 
Passo 7: Selar e lacrar cada cápsula. Para selar os dois hemireceptáculos das cápsulas, 
aplique um cotonete umedecido com álcool 50% no interior da tampa da cápsula antes de 
lacrá-la ao corpo e em seguida aplique também o cotonete umedecido na junção da cápsula. 
Passo 8: Remova as cápsulas preenchidas do tabuleiro. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
Testosterona base 25mg em cápsula com óleo de amendoim 
(IJPC Jul/Aug 2002 pg. 301) 
Para se manipular 100 cápsulas contendo 25mg de Testosterona, faça a diluição a seguir: 
Testosterona ............................................ 2,5g 
Óleo de amendoim qsp ........................... 30mL 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade de cada ingrediente requerido pela prescrição. 
Passo 2: Pese precisamente a testosterona base. 
Passo 3: Misture a testosterona em cerca de 20 mL de óleo de amendoim, em pequenas 
porções. 
Passo 4: Adicione o óleo de amendoim até completar 30 mL e misture bem. 
Passo 5: Preencha o tabuleiro com 100 cápsulas gelatinosas duras N1 . 
Passo 6: Utilizando uma micropipeta ou uma pipeta graduada, adicione 300 mcL (0,3mL) da 
diluição oleosa de progesterona em cada uma das 100 cápsulas. 
Passo 7: Selar e lacrar cada cápsula. Para selar os dois hemireceptáculos das cápsulas, 
aplique um cotonete umedecido com álcool 50% no interior da tampa da cápsula antes de 
lacrá-la ao corpo e em seguida aplique também o cotonete umedecido na junção da cápsula. 
Passo 8: Remova as cápsulas preenchidas do tabuleiro. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 128 
Exemplos de cápsulas com preenchimento semi-sólido: 
 
Cápsulas com estrogênios: (composição para 100 cápsulas) 
(IJPC May/Jun 1997 pg. 187) 
Estriol ..................... 200 mg 
Estrona ..................... 25 mg 
Estradiol .................... 25 mg 
Polietilenoglicol 1500 .... 20 g 
Polietilenoglicol 4000 .... 20 g 
cada cápsula deverá conter: 2mg de estriol / 0,25mg de estrona e 
0,25mg de estradiol. 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade requerida na prescrição de cada ingrediente. 
Passo 2: Pese precisamente cada componente. 
Passo 3: Utilizando diluição geométrica, misture os pós. 
Passo 4: Utilizando baixo calor em torno de 65C, em uma placa de aquecimento, funda os 
polietilenoglicóis. 
Passo 5: Aos poucos acrescente os pós, misturando-os completamente na massa fundida. 
Preencha o tabuleiro de com 100 cápsula N1, removendo suas tampas. 
Passo 6: O volume total obtido da massa fundida + os pós deve ser dividido por 100, este será 
o volume a ser preenchido individualmente em cada cápsula. Para preencher o as cápsulas 
aspire o volume da individual a ser encapsulado da mistura fundida com auxílio de uma seringa 
ou micropipeta . 
Passo 7: Acrescente o volume requerido em cada cápsula. Permita que a mistura endureça e 
então recoloque a tampa sobre as cápsulas. 
Passo 8: Verifique o peso de cerca de 10 cápsulas para constatar a uniformidade e precisão. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
Cápsulas com Nifedipina 20mg /cápsula: (composição para 100 cápsulas) 
Nifedipina........................................2,0g 
Polietilenoglicol 1500......................20g 
Polietinoglicol 4000........................20g 
 
Procedimento: 
Passo 1: Calcule a quantidade requerida na prescrição de cada ingrediente. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 129 
Passo 2: Pese precisamente cada componente. 
Passo 3: Utilizando baixo calor em torno de 65C, em uma placa de aquecimento, funda os 
polietilenoglicóis. 
Passo 4: Aos poucos acrescente a nifedipina, misturando-a completamente na massa fundida. 
Passo 5. Preencha o tabuleiro de com 100 cápsula N1, removendo suas tampas. 
Passo 6: O volume total obtido da massa fundida + os pós deve ser dividido por 100, este será 
o volume a ser preenchido individualmente em cada cápsula. Para preencher o as cápsulas 
aspire o volume da individual a ser encapsulado da mistura fundida com auxílio de uma seringa 
ou micropipeta . 
Passo 7: Acrescente o volume requerido em cada cápsula. Permita que a mistura endureça e 
então recoloque a tampa sobre as cápsulas. 
Passo 8: Verifique o peso de cerca de 10 cápsulas para constatar a uniformidade e precisão. 
Passo 9: Embale e rotule. 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 130 
 
12. EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS COM SISTEMAS DE MATRIZES HIDROFÍLICAS 
(CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO LENTA) 
 
 Caso seja desejado a liberação lenta do fármaco, este poderá ser misturado com alguns 
excipientes formadores de matriz hidrofílica como, a hidroxipropilmetilcelulose(HPMC) ou o 
alginato de sódio no preparo de cápsulas (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). Cápsulas 
e comprimidos com matriz hidrofílica têm sido usados por mais de 20 anos e são eficientes na 
redução de inconsistências devido a rápida liberação e em grande quantidade de um 
determinado fármaco. A redução da velocidade de liberação do fármaco promovida pela matriz 
hidrofílica minimiza os efeitos adversos associados aos altos picos de concentração 
plasmática promovidos por alguns fármacos, bem como estes passam a ser mais lentamente 
liberados e absorvidos (IJPC, 1999). Cápsulas de liberação lenta são relativamente fáceis de 
se formular e produzem resultados clínicos consistentes (IJPC, 1999). De um modo geral, a 
velocidade de liberação é retardada conforme a proporção do polímero ou do alginato é 
aumentada em relação aos ingredientes hidrossolúveis que podem estar presentes, como a 
lactose (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). Contudo, é difícil predizer o exato perfil de 
liberação para um fármaco à partir destas cápsula de liberação modificada. É importante 
padronizar cada passo envolvido no preparo destas cápsulas e monitorar continuamente o 
paciente (USP Pharmacists’ Pharmacopeia, 2005). 
 
a. Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC, Methocel, Hipromelose) 
 
Descrição: A hidroxipropilmetilcelulose é um pó fibroso ou granular de cor branca ou creme , 
inodoro e insípido. 
 
Fórmula estrutural: 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula estrutural do HPMCAnderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 131 
Propriedades: 
pH (suspensão a 1% p/v):5,5 a 8,0. 
Densidade aparente: 0,557g/cm3 
Ponto de fusão: carboniza a 225-230o C. 
Solubilidade: solúvel em água fria, formando uma solução viscosa coloidal, praticamente 
insolúvel clorofórmio, etanol e éter; porém foi solúvel em mistura de água e etanol, etanol e 
diclorometano. 
Emprego: Polímero não-iônico controlador da liberação do fármaco, agente suspensor, agente 
estabilizante, agente espessante, agente de revestimento, aglutinante de comprimidos. O 
HPMC nos graus de maior viscosidade são utilizados para retardar a liberação de fármacos à 
partir da formação de uma matriz hidrofílica em concentrações de 10 a 80% p/p em 
comprimidos e cápsulas. 
Estabilidade e condições de estocagem: O HPMC é uma susbtância estável, embora seja 
higroscópica. As soluções de HPMC são estáveis na faixa de pH entre 3,0-11,0. Deve ser 
acondicionado em recipiente bem fechado e armazenado em local fresco e seco. 
Incompatibilidades: É incompatível com alguns agentes oxidantes. 
Segurança: É considerada uma substância não-tóxica e não-irritante. Está incluído no Guia de 
Ingredientes Inativos do FDA para uso em preparações oftálmicas, cápsulas, comprimidos, 
suspensões, xaropes e preparações tópicas e de uso vaginal. 
 
 
 
Preparo de cápsulas de liberação lenta com o uso de HPMC 
O HPMC é um polímero derivado da celulose com alta capacidade de molhagem e alta 
velocidade de hidratação, apresentando boa eficiência na formação de matrizes hidrofílicas 
retardantes da liberação de fármacos à partir de formas farmacêuticas sólidas . O Quadro 
abaixo relata a especificação do HPMC e as diferentes concentrações utilizadas no preparo de 
cápsulas de liberação lenta. 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 132 
Especificações de HPMC e concentrações usuais para cápsulas de liberação lenta 
HPMC 
(Especificações comerciais para 
formaçao de matrizes hidrofílicas) 
Concentração usual do polímero 
volume da cápsula 
Methocel E4M – Premium 
(4000 mPas) 
 40% Correspondência em peso ao volume de 40% 
Cápsula nº 1 = 100mg HPMC + Ativos + Lactose 
ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 0 = 140mg HPMC + Ativos + Lactose 
ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 00 = 200mg HPMC + Ativos + 
Lactose ou Celulose micro cristalina 
Cápsula nº 000 = 280mg HPMC + Ativos + 
Lactose ou Celulose micro cristalina 
Methocel K100 
(100.000 mPas) 
 30% 
Methocel é marca registrada da Dow Chemical Company 
 
É recomendado que no preparo de cápsulas de liberação lenta, a mistura do pó 
contendo o ativo, excipiente e polímero seja tamisada para obtenção de um pó muito fino (tamis 
80 mesh). 
 
Exemplos de cápsulas de liberação lenta 
 
Cápsulas de liberação lenta com estrogênios: (composição para 100 cápsulas) 
Composição p/ cápsula: Estriol 2mg, Estrona 0,25mg e Estradiol 0,25mg 
(IJPC Sept./Oct.,1999) 
Estriol…………………………………………200mg 
Estrona…………………………………….25mg 
Estradiol……………………………………25mg 
Hidroxipropilmetilcelulose*………………..10g 
Lactose……………………………………..23,75g 
*Methocel F4 Premium 
A quantidade de lactose utilizada pode variar dependendo da especificação da lactose 
utilizada. 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 133 
Preparo: 
1.Calcular a quantidade requerida de cada ingrediente da formulação. 
2.Pesar precisamente cada ingrediente. 
3.Misturar o estriol, estrona e estradiol. 
4.Adicionar a hidroxipropilmetilcelulose e misturar. 
5.Acicionar a lactose e misturar. 
6.Encapsular em cápsulas No 1. 
7.Determinar o peso médio das cápsulas, observando se as mesmas atendem ao critério 
farmacopéico . 
8.Envasar e rotular. 
 
 
Excipientes utilizados na obtenção de cápsulas de liberação entérica 
 
As cápsulas de liberação entérica são obtidas revestindo-se as cápsulas duras com um 
filme gastroresistente ou preenchendo as cápsulas com granulados ou partículas (ex. pellets) 
já recobertas de um revestimento gastroresistente. Estas cápsulas devem resistir, sem 
alteração, à ação do suco gástrico. Entretanto, devem desagregar-se rapidamente no suco 
intestinal, e por isso se diz que são gastroresistentes ou enterossolúveis. 
 
 
Relação de alguns excipientes empregados na obtenção de formas de liberação 
entérica: 
 
a. Copolímero do ácido metacrílico/metacrilato de metila (Eudragit L-100): 
Utilizado como formador de filme gastroresistente e enterossolúvel. 
Insolúvel em ácidos diluídos e fluidos gástricos, solúvel em soluções tamponadas e fluidos 
entéricos acima do pH 6,0. 
Concentração usual para filmes gastroresistentes : 3 a 9% do peso do núcleo (peso da massa 
a ser revestida). 
É necessário a adição de plastificante para melhorar a flexibilidade do filme. 
Solubilidade em sistemas solventes (para solução de revestimento): Acetona-Etanol (1:1), 
álcool isopropílico, acetona e etanol e também, em misturas com até 40% de água. 
Plastificantes compatíveis: polietilenoglicol (ex: PEG 400), triacetina e dibutilftalato. 
Incompatibilidades: estearato de magnésio, podem ocorrer interações em substâncias com 
grupos funcionais de natureza básica. 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 134 
 
b. Acetoftalato de celulose (CAP): 
Agente de revestimento entérico. 
Solúvel em pH maior que 6,0. 
Concentrações usuais para revestimento entérico: 3 a 9% do peso do núcleo (peso da massa 
a ser revestida) 
Para a formação de filme flexível e hidroresistente é necessário a adição de plastificantes, em 
concentrações varíaveis de 1 a 20%. 
Solubilidade em sistemas de solventes (para solução de revestimento): Acetona, Acetona-
Etanol (1:1) e Acetona-Água (97:3). 
Plastificantes compatíveis: glicerina, propilenoglicol e dibutilftalato. 
Incompatibilidades: sulfato ferroso, cloreto férrico, nitrato de prata, citrato de sódio, sulfato de 
alumínio, cloreto de cálcio, cloreto de mercúrio, nitrato de bário, acetato básico de chumbo e 
agentes oxidantes fortes. Potencialmente incompatível com fármacos ou excipientes que 
apresentam grupos funcionais ou natureza básica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anderson de O. Ferreira MSc. Excipientes Farmacotécnicos 
 135 
Referências: 
 
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	Gel de Pemulen 1%
	Faixa de EHL versus atividade dos surfactantes
	Creme MEG (o/a – aniônico) Emoliente e hidratante
	Fase 1 (oleosa)
	Fase 2 (aquosa)
	Creme base não-iônico o/a - uso farmacêutico (“Creme Polawax”)
	Loção cremosa base não-iônica o/a - uso farmacêutico (“Loção Polawax”)
	Sugestão de Formulação
	Fase 1 (Fase oleosa)
	Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (Lanette N() .................... 24 %
	Fase 1 (Fase oleosa) Álcool cetoestearílico (e) cetil estearil sulfato de sódio (9:1) (Lanette ...
	9.1.. Introdução
	9.2. Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no desenvolvimento de formas farmacêuticas orais
	Classificação Biofarmacêutica de alguns fármacos e doses posológicas usuais
	k.Sulfato de cálcio dihidratado
	11. Excipientes semi-sólidos e líquidos para uso em cápsulas
	Nifedipina........................................2,0g
	Polietilenoglicol 1500......................20g
	12. Excipientes para cápsulas com sistemas de matrizes hidrofílicas (Cápsulas de liberação lenta)
	Exemplos de cápsulas de liberação lenta
	Excipientes utilizados na obtenção de cápsulas de liberação entérica