Fármacos Adrenérgicos e Anti adrenérgicos

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● Fármacos adrenérgicos são fármacos
que mimetizam a ação do SNA simpático
● Classificação quanto ao modo de ação:
1. Ação direta:ligam-se aos receptores e
mimetizam os efeitos das
catecolaminas, noradrenalina e
adrenalina
2. Indireta: aumentam a concentração de
catecolaminas endógenas na fenda
sináptica - fármacos que atuam na
MAO, antidepressivos
3. Mistos: tem efeito direto e indireto -
efedrina
Adrenérgicos de ação direta .
● Agonistas de receptor∝1
○ São usados como midriáticos e vasos
constritores (usados como
descongestionantes nasais )
○ Mecanismo de ação:
I. O agonista liga-se ao receptor
metabotrópico acoplado à proteína
Gq. A proteína G possui três
subunidades ( ➰∝ ß) , quando o
agonista se liga ao receptor a
subunidade alfa é deslocada . A
subunidade ∝ juntamente com o
PIP2 atuará sobre a fosfolipase C ß1
e a ativará. A fosfolipase atuará
sobre os fosfolipídeos da membrana e
liberará IP3 e DAG (segundos
mensageiros)
II. O IP3 se liga ao receptor
sarcoplasmático que liberará Ca+ ,
esse Ca+ se ligará a novos
receptores liberando mais Ca+
endógeno para dentro da célula
III. O ca+ juntamente com o DAG
ativarão a PKC (proteína quinase)
que fosforila o canal de Ca+ da
membrana, o Ca+ extracelular entra
na célula
IV. O Ca+ se liga a calmodulina no
citoplasma da célula, ativando assim a
MLCK ( miosina quinase de cadeia
leve) causando dessa forma a
contração
○ Exemplos de fármacos: fenilefrina,
oximetazolina,nafazolina
○ Nota: Fármacos que atuam no
receptores são pouco seletivos
● Agonistas de receptor∝2
○ São usados no controle da
hipertensão
○ Mecanismo de ação:
I. O agonista liga-se ao receptor
metabotrópico acoplado à proteína
Gi. A proteína Gi inibe a adenil
ciclase
II. Com a inibição da adenil ciclase
ocorre a diminuição do AMPc
III. Levando à diminuição do tônus
simpático, bradicardia e sonolência
○ Exemplos de fármacos: clonidina e∝
metildopa
● Agonistas de receptor ß1
○ São usados para tratamento de
parada cardíaca , choque anafilático e
choque circulatório
○ Mecanismo de ação
I. O agonista se liga ao receptor
acoplado à proteína Gs
II. A proteína Gs aumenta o AMPc
○ No coração: o AMPc aumenta a PKA
que fosforila os canais de cálcio,
aumentando o cálcio intracelular que
aumenta a excitabilidade da membrana
aumentando a frequência cardíaca e a
força de contração
○ No músculo liso: o AMPc causa
relaxamento- ex: pulmão
○ No tecido adiposo: o AMPc causa
lipólise
○ Exemplos de fármacos: dobutamina,
dopamina
● Agonistas ß2
○ São usados para broncodilatação
○ Mecanismo de ação
I. O agonista se liga ao receptor
acoplado à proteína Gs que aumenta o
AMPc
II. O AMPc inativa a MLCK por
fosforilação causando vasodilatação
○ Exemplo de fármaco: salbutamol,
terbutalina
● Agonistas ß3
○ São usados no tratamento de bexiga
hiperativa
○ Exemplo de fármaco: mirabegrona
Adrenérgicos de ação indireta .
● São fármacos que irão atuar na MAO (
enzima de degradação de norepinefrina)
na fenda sináptica e atuam na
recaptação , diminuindo a quantidade de
fármacos na fenda sináptica
● Exemplos de fármacos anfetamina,
efedrina imipramina
Fármacos anti adrenérgicos .
● São fármacos que bloqueiam as ações
do SNA simpático por ocupações dos
receptores
● Antagonista∝ não seletivos
○ Ligação irreversível
○ Usado no preparo pré cirúrgico
○ Exemplo de fármaco : feocromocitoma
● Antagonista∝ 1 seletivos
○ Usados como anti-hipertensivos
○ Exemplo de fármaco: Prazosin,
terazosin, doxazosin, tansulosina
● Bloqueadoresβ não seletivos
○ Propranolol, alprenolol, oxprenolol,
timolol
● Bloqueadoresβ1 seletivos
○ Atenolol, metoprolol
○ Usos terapêuticos: tratamento da
hipertensão, da angina, antiarrítmico, *
tratamento do Glaucoma (timolol)
○ Outros usos terapêuticos:
○ Efeitos nos receptores β2
adrenérgicos da musculatura
esquelética (tremor que acompanha o
medo). tratamento da ansiedade.
○ Reações adversas: aumenta a
resistência das vias aéreas, mascara
sintomas de hipoglicemia em diabéticos.