11. Broncodilatadores

Prévia do material em texto

Gabriella Comerlatto – T3
Terbutalina
Atuação
• Agonista β2-adrenérgicos 
• Usado para produzir broncodilatação de curta duração no tratamento da asma 
• Seu efeito ocorre dentro de 5 a 15 minutos após administração subcutânea. O efeito máximo é alcançado dentro de 30 minutos e dura até 4 horas
• Produz relaxamento do músculo liso bronquial, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento do movimento mucociliar e relaxamento do músculo uterino
• Os efeitos farmacológicos de todos os agonistas beta-adrenérgicos são causados pela ativação da adenil ciclase que catalisa a conversão de ATP para AMP-cíclico, que causa um leve relaxamento muscular
Alvo Farmacológico
• Estimulação dos receptores B2 no músculo liso das vias respiratórias → ativação da adenilato ciclase → AMPc → diminuição de Ca2+ → relaxamento da musculatura lisa brônquica (broncodilatação)
Indicações
• Tratamento de longa duração da doença obstrutiva das vias respiratórias e no tratamento do broncoespasmo agudo
• Uso parenteral no tratamento de emergência do estado asmático
• Indução de parto (relaxamento uterino), tratamento da hipercalemia 
Outros tratamentos para asma
• Exacerbação aguda: salbutamol ou formoterol ou terbutalina 
• Se não melhorar: associa ipratrópio (anticolinérgico) ao beta agonista de curta duração
Dose indicada
Apresentação: 0,5mg/ml ampola de 1 mL Adultos: 0,5 mL a 1 mL por via subcutânea, até o máximo de quatro vezes ao dia
Crianças: ¼ a ½ da dose do adulto, a critério médico. A dose de 0,5 mg (1 ampola) não deve ser excedida em um período de 4 horas
Cuidados 
• Observar pacientes com tireotoxicose e pacientes com distúrbios cardiovasculares graves e histórico de convulsões
• Realizar testes de glicose em diabéticos
• Hipocalemia potencialmente séria pode resultar da terapia com agonistas beta-2
Efeito colateral 
• Náusea ou boca seca; tremor, nervosismo, palpitação, dor de cabeça e cãibras musculares; distúrbios do sono e de comportamento 
• Reação alérgica
• Tontura, sonolência ou desmaio, dor, vermelhidão ou inchaço debaixo da pele onde a injeção foi administrada; convulsões
* Pode causar diminuição dos níveis de potássio no sangue
Suspender a medicação
• Reação adversa grave: aumento da frequência cardíaca, hiperglicemia temporária, diminuição do potássio no sangue, arritmias cardíacas, edema pulmonar e isquemia miocárdica têm sido relatados após administração prolongada oral ou injetável da Terbutalina 
Alerta: não usar a forma injetável em mulheres grávidas
Interações Medicamentosas
• Betabloqueadores (propranolol), especialmente os não seletivos, podem inibir parcial ou totalmente os efeitos dos agonistas beta
• A solução injetável de sulfato de terbutalina não deve ser misturada com soluções básicas (alcalinas; pH > 7,0)
• Hipocalemia pode ser potencializada com tratamento concomitante com derivados de xantina, esteróides e diuréticos
Prescrição 
Salbutamol
Ação
• É um β2-agonista (agente simpatomimético) dilatando os músculos lisos brônquicos
• Liga-se aos receptores β2-adrenérgicos – abundantes nas células musculares lisas das vias respiratórias – estimulando a adenililciclase, aumentando a síntese de AMPc, relaxando, assim, a musculatura lisa e inibindo a liberação de mediadores da broncoconstrição pelos mastócitos
• Também inibe o derrame microvascular e aumenta o transporte mucociliar
USOS
• Alívio dos sintomas e prevenção de situações reconhecidas pelo doente como desencadeadoras de uma crise asmática (antes de exercício ou exposição inevitável a alergénios)
• Terapêutica de urgência na asma ligeira, moderada ou grave, desde que não adie a introdução e uso regular de um corticosteroide inalado
Curta duração: terapia de resgate quando o paciente estiver usando terapia broncodilatadora de ação prolongada e podem ser usados como tratamento inicial para pacientes GOLDA se os pacientes tiverem apenas dispneia ocasional
• Alívio sintomático e prevenção de broncoespasmo devido à asma brônquica, bronquite crônica e outras doenças broncopulmonares crônicas como a DPOC e enfisema
Dose
Apresentação: Suspensão aerossol pressurizada, apresentada em frascos de alumínio com 200 doses
• Cada dose de sulfato de salbutamol contém: 120,5 mcg (equivalentes a 100 mcg de salbutamol) 
Alívio do broncoespasmo agudo ou de crises de asma
Adultos: 100 ou 200 mcg (1 ou 2 doses)
• A broncodilatação atinge o máximo em 15 minutos e se mantém por 3 a 4 horas 
• Pode ser diluído em soro para fazer nebulização (partículas geradas pelo nebulizador são muito maiores, é necessário administrar doses muito maiores 2,5 a 5 mg vs. 100 a 400 mcg), mas sem aumento da efetividade
• O tratamento com nebulizador deve, portanto, ser limitado a pacientes que não consigam coordenar a inalação por inalador de dose medida
Cuidados
REAVALIAR O PACIENTE A CADA 15-20 MINUTOS (ASMA MATA!)
• Cautela em pacientes com tireotoxicose
• A técnica de inalação do paciente deve ser verificada para que a saída do aerossol esteja sincronizada com a inspiração, para liberação correta da droga no pulmão
Contra-Indicações
• Hipertensão pulmonar e cardiopatias tais como cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica ou qualquer tipo de obstrução do escoamento do ventrículo esquerdo (estenose aórtica)
Efeitos Adversos 
Reações comuns: tremor; dor de cabeça; taquicardia
Reações incomuns: palpitações; irritação na boca e na garganta; câimbra muscular
• Há risco de hipocalemia na superdosagem - monitorar os níveis séricos de potássio: Acidose lática tem sido relatada associada à doses terapêuticas elevadas, bem como overdose por terapia com beta-agonista de curta duração, portanto, o monitoramento do lactato sérico elevado e consequentemente da acidose metabólica pode ser indicado (especialmente se houver persistência ou agravamento de taquipneia, apesar de resolução de outros sinais de broncoespasmo, tais como sibilos)
Suspender a medicação
• Reação alérgicas
Interações Medicamentosas
• Salbutamol e drogas beta-bloqueadoras não-seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos conjuntamente
• O salbutamol não é contra-indicado para pacientes recebendo tratamentos com inibidores da monoamino oxidase (IMAOs)
Tratamento de Resgate
Salmeterol
Alvo farmacológico
• Agonista beta 2-adrenérgico de longa duração
• Estimula a adenil ciclase, resultando no aumento do nível de AMP cíclico intracelular que, por sua vez, desencadeia o relaxamento dos músculos lisos brônquicos
• Também inibe a liberação de mediadores para hipersensibilidade imediata 
• Efeito broncodilatador por 12 horas início de ação após 20 minutos
USOS 
• Profilaxia do tratamento de broncoconstrição em pacientes com asma como terapia adicional aos corticosteroides inalatórios → terapia de manutenção no tratamento da asma
• Profilaxia e tratamento de broncoconstrição em pacientes com DPOC → bronquite crônica e enfisema pulmonar
• Asma, Asma noturna, Asma induzida por exercício - profilaxia Adulto, asma alérgica
• Esse fármaco parece interagir com os corticosteroides inalados, aumentando o controle sobre a asma. Como eles não têm ação anti-inflamatória, não são utilizados como monoterapia para asma
• Doença pulmonar obstrutiva crônica – Adulto
• Fibrose cística – Adulto
• Edema pulmonar de altitude - Adulto 
Outros tratamentos para esse problema
• B2-agonistas sistêmico: Adrenalina e terbutalina 
• B2-agonistas de curta duração: Fenoterol, Salbutamol 
• B2-agonistas de ação prolongada: Formoterol, Salmeterol 
• Anticolinérgicos: ipratrópio 
• Corticoides inalatórios: Metilprednisolona, Prednisolona, Prednison
Dose 
• Asma - 50 mcg via inalação oral duas vezes ao dia, com intervalo de 12 horas
• Se surgirem sintomas no período entre as doses, um beta2-agonista inalatório de ação curta deve ser administrado para alívio imediato
Cuidados 
• Uso em combinação com um corticosteróide inalado → Sempre em associação com budesonida ou beclometasona
• Antes de utilizar este medicamento, expire totalmente. Após, inale rapidamente. Segure a respiração por 10 segundos ou mais, então exale devagar. Não deve serutilizado mais de 2 vezes/dia (pela manhã e à noite), nem ser administrado para o tratamento de sintomas agudos da asma
Efeito Adverso
• Geralmente bem tolerado, porém tende a aumentar a frequência cardíaca e a concentração plasmática de glicose, produzir tremores e a diminuir as concentrações plasmáticas de K+
Reações comuns: Tremor, cefaleia, palpitação, Cãibra
Reações incomuns: Rash., taquicardia
Reações muito raras: Reações anafiláticas, Hiperglicemia, Arritmias cardíacas, entre elas fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístoles, Irritação orofaríngea e broncoespasmo paradoxal, Artralgia Contraindicações
• Tratamento da asma sem uso concomitante de corticosteroide inalatório 
• Tratamento primário da asma ou episódios agudos de asma ou DPOC em que medidas intensivas são necessárias 
• Hipersensibilidade grave às proteínas do leite 
Interações medicamentosas 
Antidepressivo tricíclicos: aumenta efeito tóxico do Beta-2-agonista
Outros Beta-2-agonista de longa duração: potencialização de efeitos
Beta-bloqueador não seletivo: podem diminuir o efeito broncodilatador
Beta-bloqueador seletivo: podem diminuir o efeito broncodilatador
• Haloperidol: pode prolongar o intervalo QT
• Linezolida: aumento do risco hipertensivo
• DIU de alça e tiazídicos: risco de hipocalemia 
• Selegilina, moclobemida (inibidores da MAO): risco de agitação e taquicardia 
• Drogas β-bloqueadoras, sejam seletivas ou não-seletivas, devem ser evitadas em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas, a menos que haja real necessidade para seu uso. 
Prescrição
• Antes de utilizar este medicamento, expire totalmente. Após, inale rapidamente. Segure a respiração por 10 segundos ou mais, então exale devagar
2023.01