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Farmacologia adrenérgica - Agonistas e antagonistas indiretos
Antagonistas indiretos
- Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos
- Reduzem os níveis de noradrenalina
- Diminui tônus simpático
Que afetam com a síntese de noradrenalina
- Alfa-metiltirosina
● Inibe a tirosina hidroxilase (usada no tratamento do
feocromocitoma)
● Antagonistas alfa seletivos
● Diminuição da síntese da noradrenalina
- Cardidopa
● Derivado hidrazina da dopa
● Usada no parkinsonismo
Inibidores do tônus simpático
Fármacos que afetam a síntese de noradrenalina
- Clonidina
● Age em receptores alfa 2 (agonistas de alfa 2)
● Estimula inibição de receptores, inibindo liberação da
noradrenalina
- a-metildopa
● Age na síntese da noradrenalina
● Bloqueia enzima que transforma dopa em dopamina
● Inibe síntese da noradrenalina.
● É um falso neurotransmissor
Fármacos que afetam o armazenamento de noradrenalina
- Reserpina
● Bloquea armazenamento de noradrenalina através do bloqueio
do transportador vesicular que leva noradrenalina para vesícula
sináptica. Reduz níveis de noradrenalina
Fármacos bloqueadores de neuronios adrenérgicos
- Guanetidina
● Impede liberação da noradrenalina nas terminações nervosas
mesmo após impulso nervoso.
● Ela não permite que vesícula sináptica se funda com membrana
do neurônio e libere noradrenalina.
Agonistas adrenérgicos indiretos
- Aumenta níveis de noradrenalina
- Age no neurônio para produzir ou liberar mais noradrenalina
Simpaticomiméticos de ação indireta
- Anfetamina
● Absorvida pelo neurônio, agindo na vesícula sináptica, permitindo
acelerar ou aumentar a liberação de noradrenalina.
● É molécula excitatória.
● Não vai interferir na síntese.
Inibidores da monoamino oxidase (MAO)
- Inibem degradação de noradrenalina pelo MAO
- Inibida pelo moclobemida ou selegilina
- Usados como antidepressivos, pois aumentam teores de catecolaminas
como a noradrenalina
- Reduz metabolismo pela MAO
- Inibe metabolismo da noradrenalina
Simpatomiméticos de ação indireta com efeitos centrais
- Noradrenalina
● Absorvida, captada e armazenada em vesículas
- Anfetamina
● Aumenta liberação de noradrenalina
- Cocaína
● É excitatória.
● Aumenta o tônus simpático central, impedindo a recaptação um
(bloquea transportador NET da captação 1).
● Aumenta o tempo de ação da noradrenalina na fenda sináptica.
Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica
- Obs: agonistas de a2 - aumenta liberação de noradrenalina