Farmacologia colinergica - Agonistas muscarínicos

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Farmacologia colinergica - Agonistas muscarínicos
Classificação dos agonistas muscarínicos
- Fármacos que se ligam ao receptor muscarínico produzindo efeito
semelhante à acetilcolina
1. Drogas de ação direta
● Ocupam e ativam receptores muscarínicos
● Acetilcolina
● Derivados da acetilcolina - betanecol e carbacol
● Pilocarpina - é composto natural
2. Drogas de ação indireta
● Inibem a ação da acetilcolinesterase
● Aumentam níveis de ACh e potencializa seus efeitos
Efeitos dos agonistas muscarínicos
- Cardiovasculares
● Diminui frequência e débito cardíaco
● Vasodilatação generalizada
● Redução da pressão arterial
- Músculo liso
● Contração e aumento do peristaltismo gastrointestinal
● Brônquios e bexiga também contraem
● Podem causar diarréia, urgência miccional e náuseas
- Secreções sudoríparas, lacrimal, salivar e brônquica
● Estimulação de glândulas exócrinas
● Podem causar diaforese
- Olhos
● Contração do músculo ciliar
● Pode causar miose (contração pupilar)
OBS: Todo efeito depende a que receptor muscarínico o fármaco se liga e da
sua seletividade
- Carbacol e Betanecol são os fármacos mais utilizados
- Metacolina apresentava problemas cardíacos (não se usa mais)
- Atropina é antagonista muscarínico (fraco em carbacol) = ajuda nos
efeito tóxicos
Usos terapêuticos dos agonistas colinérgicos
- Betanecol (Urecolina)
● Estimula músculo liso do TGI e bexiga em certos quadros
neurológicos ou pós-cirúrgicos de atonia (v.o 10-20 mg/3x dia, ou
s.c)
- Pilocarpina (natural)
● Glaucoma (solução oftálmica 0,5-4%)
● Xerostomia (v.o 5-10 mg/3 dias)
- Cevimelina
● Xerostomia (v.o ap, - efeitos colaterais)
- Agonistas M1- seletivos
● Em estudo → Doença de alzheimer
● Reduz síntese de b-amilóide sem M2 pré-sináptico com menor
liberação de ACh
Exemplo:
- Uso clínico na hiperplasia prostática benigna
- Uso clínico para glaucoma
- Contração do brônquio
Reações adversas dos agonistas colinérgicos
Contra-indicações
- Asma
- Distúrbios petiscos ácidos
- Hipotensão (reduz fluxo sanguíneo)
- Insuficiência coronariana