Introdução à Farmacologia

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Introdução à 
Farmacologia
SUMÁRIO
1. DEFINIÇÃO ..................................................................................................................3
2. CONCEITOS INICIAIS ..................................................................................................5
3. FORMAS DE APRESENTAÇÃO ...................................................................................7
4. GRAU DE IONIZAÇÃO DO FÁRMACO .........................................................................9
5. LIPOSSOLUBILIDADE E TAMANHO DA MOLÉCULA ..............................................11
Referências bibliográficas .............................................................................................16
Introdução à Farmacologia   3
1. DEFINIÇÃO
A farmacologia corresponde ao es tudo das substâncias que interagem com sistemas 
vivos por meio de liga ção a moléculas reguladoras que ati vam ou inibem processos 
corporais normais.
As substâncias químicas podem pro duzir efeitos no organismo que va riam entre 
benéficos e maléficos. 
Quando o efeito produzido é benéfi co, chamamos a substância química em questão 
de fármaco e a farmaco logia médica é a ciência que estuda esses fármacos e seu uso 
para pre venir, diagnosticar ou tratar doenças, através de efeitos no próprio organis­
mo humano ou por efeitos tóxicos re guladores em parasitas que infectam o paciente. 
Quando o efeito produzido é apenas maléfico, chamamos a substância química em 
questão de agente tóxico e a ciência que estuda essa substân cia e sua toxicidade é a 
toxicologia. Alguns fármacos podem apresentar efeitos benéficos e maléficos simul­
taneamente, nestes casos, os efeitos maléficos são chamados de efeitos adversos e 
uso é realizado de acor do com o ponderamento entre a ação benéfica x maléfica da 
substância.
Introdução à Farmacologia   4
MAPA MENTAL: DROGAS QUE ATUAM NA HOMEOSTASE MINERAL ÓSSEA
FARMACOLOGIA
ESTUDA A INTERAÇÃO ENTRE
SUBSTÂNCIA QUÍMICA
EFEITO BENÉFICO
FÁRMACO
FARMACOLOGIA MÉDICA
ORGANISMO VIVO
EFEITO MALÉFICO/ADVERSO
AGENTE TÓXICO
TOXICOLOGIA
POSSÍVEIS EFEITOS
Fonte: Elaborado pelo autor.
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2. CONCEITOS INICIAIS
Droga é um conceito amplo, que se refere a toda substância química que intera­
ge com receptores presentes em organismos vivos gerando uma ação, benéfica ou 
maléfica. Atual mente, o termo droga está muito rela cionado com substâncias de uso 
abu sivo, como maconha, cocaína, LSD, entre outras.
Fármaco é toda e qualquer substân cia química que tem uma estrutura química bem 
definida, juntamente com os seus efeitos, sendo utilizado exclusivamente com caráter 
benéfi co ou terapêutico ao organismo. Os fármacos, mesmo sendo utilizados exclu­
sivamente pelos seus efeitos benéficos e terapêuticos, podem ge rar efeitos adversos 
nos pacientes. Entretanto, esses efeitos são direta mente proporcionais à quantidade 
de fármaco utilizado, duração da terapia medicamentosa, doenças de base relacio­
nadas ao paciente etc.
Medicamento é a formulação química que contém o princípio ativo (fárma co) e 
demais substâncias associadas (polímeros, açúcares, excipientes etc.), encontrado 
em farmácias e hospitais. Por conter o fármaco, todo medica mento é utilizado com 
fins benéficos, mas podem existir efeitos deletérios.
 Se liga!  Os medicamentos são en contrados em diversas “apresen­
tações”, como comprimidos, cápsulas, xarope, supositório, entre outras.
O conceito de remédio é extrema mente amplo, pois pode ser um me dicamento, que 
contém um fármaco, ou algo que não contém substâncias químicas. Dessa forma, re­
médio signi fica qualquer ação ou substância que promova uma efeito benéfico, como 
fisioterapia, massagem, conversas, terapias, alguns alimentos, etc. Assim, todo medi­
camento é um remédio, mas nem todo remédio pode ser considerado um medicamento.
Veneno são drogas cujos efeitos são quase exclusivamente deletérios ao paciente. 
Um dos exemplos mais co nhecidos é o carbamato (ou chumbi nho), substância utili­
zada como vene no de ratos. As toxinas são venenos de origem biológica, produzidas 
por animais ou plantas. Seus efeitos também são quase exclusivamente deletérios.
O placebo é um “remédio simulado”, ou seja, uma substância química ou ação com 
pouco ou nenhum efeito, que o paciente acredita ser benéfi co. Medicamentos simula­
dos são os placebos mais comuns, mas um pla cebo também pode ser uma dieta ou 
qualquer intervenção terapêutica simulada.
Introdução à Farmacologia   6
MAPA MENTAL - CONCEITOS INICIAIS
CONCEITOS INICIAIS
DROGA REMÉDIO VENENO TOXINA PLACEBOFÁRMACO MEDICAMENTO
CONCEITO
AMPLO
CONCEITO
AMPLO
CONCEITO
AMPLO
CONCEITO
RESTRITO
REMÉDIO
SIMULADO
SUBSTÂNCIA 
QUÍMICA
FORMULAÇÃO
QUÍMICA QUE
CONTÉM
BEM
DEFINIDOS
CORRESPONDE
AO QUE
ENCONTRAMOS
À VENDA
O QUAL
SUBSTÂNCIA
QUÍMICA
QUALQUER
AÇÃO QUE
GERE
DROGAS CUJOS
EFEITOS SÃO QUASE
SEMPRE DELETÉRIOS
CORRESPONDEM
A VENENOS
DE ORIGEM
NÃO CONTÉM 
O PRINCÍPIO
ATIVO
O PACIENTE
NÃO SABE
QUE É
SIMULADO
DOIS POSSÍVEIS
EFEITOS
EFEITO
BENÉFICO
SUBSTÂNCIA 
QUÍMICA
NÃO
NECESSARIAMENTE
É UM
PODEM
TER
ORIGEM
EFEITO
BENÉFICO
SE BUSCA
SEMPRE O EFEITO
BENÉFICO
INORGÂNICA
ESTRUTURA FÁRMACO
EFEITO
MALÉFICO/
ADVERSO
PORÉM, PODEM
OCORRER EFEITOS
MALÉFICOS/
ADVERSOS
ORGÂNICA
EFEITOS OUTRASSUBSTÂNCIAS
Fonte: Elaborado pelo autor.
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3. FORMAS DE APRESENTAÇÃO
Um mesmo medicamento pode ser encontrado sob várias formas de apresentação, 
facilitando, assim, sua administração em casos de restrições. A apresentação está 
diretamente re lacionada à via de administração de terminada em prescrição médica.
Os fármacos disponíveis em formato sólido podem ser classificados em cápsula, 
comprimido, drágea, granulado, óvulo, pastilha, pó e supositório. Os fármacos de con­
formação líquida são divididos em elixir, emulsão, suspensão e xarope. Os cremes, 
géis, loções, pastas, pomadas e unguentos são considerados fármacos semissólidos. 
Por fim, os fármacos disponíveis na forma gasosa são chamados de aerossóis.
Forma sólida
• Cápsula: formado por princípios ativos e excipientes (substâncias adicionadas 
aos fármacos que permitem sua estabilidade) envolvidos em um invólucro solúvel, 
normalmente formado de gelatina. Desse modo, protege­se o conteúdo interno 
e facilita a deglutição pelo paciente.
• Comprimido: formado por princípio ativo em pó, apresentados nesse formato 
por conta da compactação sofrida por eles em máquinas específicas. Possui 
formatos variáveis. Geralmente é absorvido no estômago, porém existem ainda 
as formas sublinguais e efervescentes.
• Drágea: similar ao comprimido, porém, é revestida por uma substância isolante, 
geralmente açucarada. Essa camada de revestimento protege o princípio ativo 
do fármaco e retarda sua absorção, permitindo sua liberação no intestino.
• Granulado: consiste no fármaco na forma de pó ou grânulo, que, ao serem dissol­
vidos em água, se solúveis, convertem­se em solução e, se insolúveis, resultam 
em suspensão. Essa forma de apresentação favorece a ingestão.
• Óvulo: forma farmacêutica composta por uma base solúvel ou fundível a tem­
peratura corporal, geralmente moldada em forma ovoide, destinado à utilização 
via vaginal.
• Pastilha: preparação designada a dissolver­se, de modo lento, na cavidade bu­
cal, para exercer ação local na boca ou na garganta. Pode ser encontrada em 
diversos sabores.
• Pó: deve ser diluído em líquido adequado, conforme orientado pelo fabricante.
• Supositório: possui consistência firme e pode ser encontrado em diversos forma­
tos de modo a permitir sua inserção nos orifícios corporais, como ânus, vagina 
ou uretra.
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Forma líquida
• Elixir: preparação líquida hidroalcoólica, que pode ser glicerinada ou açucarada. 
Deve ser administrada via oral.
• Emulsão: preparação de duas fases, de substâncias que não se misturam entre si. 
É necessário agitar antes de administrar e pode ser utilizada via oral, parenteral, 
intramuscular,intravenosa ou tópica.
• Suspensão: apresentação em que as substâncias não estão totalmente dissol­
vidas, de modo a perceber partículas misturadas no líquido ou depositadas no 
fundo do recipiente. É necessário agitar antes de administrar.
• Xarope: solução preparada à base de açúcar ou adoçante substituto, disponível 
em diversos sabores.
Forma semissólida
• Creme: emulsão (formada de óleo e água) semissólida utilizada para uso externo. 
Possui penetração mais rápida que as pomadas.
• Gel: constituído de substâncias gelatinosas, não oleosas. Possui uma parte em 
estado líquido e uma parte dispersante em estado sólido. Utilizado principalmente 
para aplicação tópica.
• Loção: trata­se de um pó insolúvel misturado em água ou substância dissolvida 
em líquido espesso.
• Pasta: caracterizada pela alta porcentagem de sólidos insolúveis em sua cons­
tituição. Possui administração tópica.
• Pomada: preparação para aplicação externa, constituída de princípio ativo na 
forma sólida inserido em base oleosa.
• Unguento: fármaco de consistência pastosa, similar a uma pomada. Constituído 
por excipiente de gordura. Possui aplicação tópica.
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MAPA MENTAL – FORMAS DE APRESENTAÇÃO
SÓLIDA LÍQUIDA SEMISSÓLIDA
Cápsula
Óvulo
Drágea
Pó
Comprimido
Pastilha
Granulado
Supositório
Elixir
Xarope
Emulsão
Suspensão
Creme
Pomada
Loção
Gel
Unguento
Pasta
Fonte: Elaborado pelo autor.
4. GRAU DE IONIZAÇÃO DO FÁRMACO
Fármacos são ácidos ou bases orgâ nicas fracas, definidos através do pKa dessas 
substâncias. Substâncias com pKa baixo são ácidos fracos (quanto mais baixo o pKa, 
mais forte é o ácido fraco) e substâncias com pKa alto são consideradas bases fracas 
(quanto mais alto o pKa, mais forte é a base fraca).
De acordo com o pH do meio em que o fármaco se encontra ele pode ou não adquirir 
carga. Caso ele adqui ra carga, o fármaco se torna parcial mente ionizado, o que dificulta 
a sua absorção (transposição de barreiras). Fármacos ácidos se tornam ionizados em 
pH básico, dessa forma, são me lhor absorvidos em meios ácidos. Já fármacos básicos 
se tornam ioniza dos em pH ácido, sendo melhor ab sorvidos em meios com pH básico.
Introdução à Farmacologia   10
 Se liga!  Bases fracas se acumulam em pH ácido, enquanto ácidos 
fracos se acumulam em pH básico.
Em casos de intoxicação, deve­se for çar a eliminação do fármaco na urina, ou seja, 
fazer com que esse fármaco se acumule na urina. Para tal, o grau de ionização é uma 
ferramenta impor tante. Para intoxicações por fármacos ácidos deve­se aumentar o 
pH da uri na, originando um meio mais básico ao administrar, por exemplo, bicarbo nato 
ou citrato. Já em intoxicações por medicamentos básicos, deve­se dimi nuir o pH da 
urina, ou seja, torná­la mais ácida ao administrar, por exem plo, cloreto de amônio. Essa 
mudança no pH da urina fará com que o fárma co em questão se acumule, facilitan do 
a sua eliminação.
Alguns medicamentos contêm metais pesados e, com o uso abusivo, podem ter 
efeitos deletérios ao organismo. A ingestão de metais tóxicos através do consumo de 
medicamentos fito terápicos pode contribuir significati vamente para a ingestão semanal 
to lerável provisória (PTWI), chegando a 442% da PTWI para chumbo em castanha da 
Índia. Com o aumento do consumo de medicamentos fito terápicos pela população 
brasileira, os níveis de metais pesados tóxicos presentes devem ser estimados e os 
riscos da exposição para a saúde hu mana avaliados.
A presença de metais pesados em preparações de medicina alternativa ou medi­
camentos à base de ervas medicinais pode advir tanto de con taminações ambientais 
do solo, água ou ar e consequente contaminação das plantas, bem como de adições 
intencionais.
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MAPA MENTAL – GRAU DE IONIZAÇÃO DOS FÁRMACOS
GRAU DE IONIZAÇÃO
ÁCIDO FRACO BASE FRACA
FÁRMACO ÁCIDO É 
MELHOR ABSORVIDO 
EM MEIO ÁCIDO
CASO ADQUIRA CARGA
↓ ABSORÇÃO
FÁRMACO BÁSICO É 
MELHOR ABSORVIDO 
EM MEIO BÁSICO
Fonte: Elaborado pelo autor.
5. LIPOSSOLUBILIDADE E 
TAMANHO DA MOLÉCULA 
A lipossolubilidade e o tamanho da molécula são um dos principais fato res que po­
dem influenciar na absor ção de um fármaco já que este, para que exerça sua função, 
deve atraves sar membranas citoplasmáticas. A membrana citoplasmática é uma du pla 
camada fosfolipídica que permite a passagem de substâncias seletiva mente. Por sua 
característica lipídica, substâncias lipossolúveis tendem a atravessar essa membrana 
com fa cilidade. Além disso, pela organiza ção da membrana, substâncias pe quenas, 
mesmo que hidrossolúveis, também apresentam fácil absorção e transporte pelas 
membranas. Des sa forma, para que as substâncias transponham membranas com fa­
cilidade estas não devem ser muito grandes e devem apresentar certa lipossolubilidade.
A maioria dos fármacos apresenta pesos moleculares entre 100 e 1000. E existe essa 
faixa de limite do tama nho para um fármaco, pois para se conseguir uma ligação seletiva 
entre fármaco e receptor, é necessário que ele tenha, no mínimo, 100 unidades PM de 
tamanho e, para que ele se lo comova dentro do corpo, ele precisa ter, no máximo 1000 
unidades PM de tamanho. Fármacos maiores do que esse tamanho não se difundem de 
imediato entre compartimentos do corpo, dificultando ou impedindo a sua ação.
Introdução à Farmacologia   12
 Se liga!  Fármacos que apresentam tamanhos muito grandes, como 
o caso da alteplase, uma enzima que dissolve coágulos, precisam ser adminis­
trados diretamente no compartimento onde exercem a sua ação. Isso ocorre pois 
se esses medicamentos fossem adminis trados por outras vias, eles dificilmente 
se difundiriam até o local onde seriam necessários.
Necessidade de encaixe adequado
O formato da molécula de um fárma co deve ser tal que permita a agluti nação a 
seu sítio receptor por meio de ligações covalentes, forças eletrostá ticas ou ligações 
de hidrogênio. Em excelentes condições, o fármaco e o seu receptor agem como uma 
chave e uma fechadura, onde seus formatos se encaixam perfeitamente.
Formato do fármaco
Todo e qualquer fármaco tem um for mato tridimensional, estando nos três planos: 
x, y e z. Esse fármaco precisa se acoplar corretamente ao seu re ceptor, na sua célula 
alvo, para que seja gerado o mecanismo de ação e, na sequência, a sua resposta tera­
pêutica. Existe um fenômeno na far macologia, chamado fenômeno da quiralidade ou 
estereoisomerismo, que, resumidamente, significa que ainda que algumas moléculas 
tenham a mesma fórmula química, elas se apresentam tridimensionalmente de ma­
neiras diferentes, não conseguin do haver o encaixe chave­fechadura.
Para entender melhor o fenômeno da quiralidade, citado acima, alguns con ceitos 
básicos são importantes:
• Isômeros são compostos que pos suem os mesmos constituintes atômicos, po­
rém suas disposições na molécula são diferentes, confe rindo consequentemente 
caracte rísticas químicas diversas.
• Estereoisômeros são aqueles isô meros cujos átomos ou grupos de átomos pos­
suem uma distribui ção espacial diferente na molécula. Eles podem ser divididos 
em geo métricos ou ópticos. 
Os isômeros geométricos são es tereoisômeros que não apresentam atividade óptica 
e sua terminologia está centrada em cis (do mesmo lado) e trans (lados opostos) para 
descre ver sua disposição espacial. Para os alquenos, na maioria das vezes, pode ­se 
igualmente falar em Z e E para cis e trans, respectivamente.
Isômeros ópticos são aqueles que apresentam atividade óptica, pos suindo centros 
quirais ou centros assimétricos. Dentro deste concei to, podemos dizer que a quira­
lidade manifesta­se quando a molécula pos suir uma das seguintes características:
Introdução à Farmacologia   13
• Um centro de quiralidade.
• Um eixo de quiralidade (alenos, espiranos).
• Um plano de quiralidade.
• Uma forma de hélice (hexaeliceno).
As moléculas com um elemento de qui ralidade apresentam enantiomeria.
Os enantiômeros são estereoisô meros relacionados entre si por uma simetriaem 
relação a um pla no e são também conhecidos como antípodas ópticos.
As moléculas que apresentam dois ou mais elementos de quiralidade apresentam 
a diastereoisomeria.
Diastereoisômeros não são enan tiômeros; por exemplo, para uma molécula com dois 
centros quirais, teremos neste caso dois diastereoisô meros e todos os seus quatro 
isô meros não serão sobreponíveis no espelho plano.
Enquanto os enantiômeros pos suem as mesmas características físi cas, como 
solubilidade ou ponto de fusão, os diastereoisômeros podem apresentar diferentes 
propriedades físicas e também químicas.
A maioria dos fármacos são pares enantioméricos, onde um desses enantiômeros 
é mais potente do que o outro. Infelizmente, uma parcela con siderável dos estudos 
não leva isso em consideração, sendo realizado com mistura racêmica dos fármacos.
Isso traz uma forte implicação clínica, pois poucos medicamentos quirais utilizados 
clinicamente são comer cializados como isômeros ativos (a maior parte é comerciali­
zada como uma mistura racêmica), o que faz com que muitos medicamentos tenham 
cerca de 50% de substâncias menos ativas, inativas ou ativamente tóxicas.
 Se liga!  A ketamina/quetamina, um anestésico dissociativo, apresenta 
dois enantiômeros: o positivo e o negativo. O enantiômero positivo é muito mais 
potente e muito menos tóxico do que o outro. Esse medicamento normalmente 
é comercializado em uma mistura racê mica (mistura dos dois enantiômeros), 
porém algumas indústrias farmacêuti cas comercializam o enantiômero mais 
potente, com isso, os anestesiologistas precisam levar em consideração esse 
fenômeno e esse fato para a utilização do medicamento.
O carvedilol, um fármaco da classe dos betabloqueadores, também apresenta 
dois enantiômeros, sendo um negativo (mais potente – consegue antagonizar 
melhor os receptores β) e um positivo (que se liga 100 vezes mais fracamen­
te ao receptor β). Uma particularidade desses enantiômeros é que ambos têm 
a mesma potência como bloqueadores do receptor α, o que faz com que esse 
medicamento também seja considerado um α­bloqueador.
Introdução à Farmacologia   14
Interação fármaco-corpo
Todo fármaco vai agir no paciente e, consequentemente, ser absorvido, distribuído 
e eliminado pelo organis mo desse paciente. A parte da farma cologia que estuda esses 
processos é a farmacocinética. Já a farmacodinâ mica é a parte da farmacologia que 
estuda quais ações o fármaco pro duziu no organismo. Ambos temas serão abordados 
com detalhes em aulas e super materiais próprios.
MAPA MENTAL - FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
FÁRMACO ORGANISMO
FARMACOCINÉTICA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO
ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA
LOCAL DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS
Fonte: Elaborado pelo autor.
Introdução à Farmacologia   15
MAPA MENTAL – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
FORMAS DE
APRESENTAÇÃO
ENCAIXE
FÁRMACORECEPTOR
DEVE PERMITIR
AGLUTINAÇÃO AO
SEU SÍTIO RECEPTOR
PODEM SER TRIDIMENSIONAL FARMACOCINÉTICA
CAMINHO QUE
O FÁRMACO FAZ
NO ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
EFEITOS DO
FÁRMACO NO
ORGANISMO
FENÔMENO DA
QUIRALIDADE DEVE
SER OBSERVADO
IMPORTANTE NA 
PRÁTICA CLÍNICA
MOLÉCULAS
APRESENTAM
ALGUNS ENANTIÔMEROS
SÃO MAIS POTENTES DO
QUE OUTROS
EM UM MODELO
SEMELHANTE
À CHAVEFECHADURA
COVALENTES
LIGAÇÕES DE
HIDROGÊNIO
FORÇAS
ELETROSTÁTICAS
LIGAÇÕES MAIS
FRACAS
MESMA
FÓRMULA QUÍMICA
DIFERENTE
CONFORMAÇÃO
TRIDIMENSIONAL
LIGAÇÕES
FORTES
LIGAÇÃO AO
RECEPTOR
FORMATO DA
MOLÉCULA
INTERAÇÃO
FÁRMACOCORPO
GRAU DE
IONIZAÇÃO LIPOSSOLUBILIDADE
FÁRMACOS
LIPOSSOLÚVEIS
FÁRMACOS
PEQUENOS
↓CARGA
ELÉTRICA DO
FÁRMACO
AINDA QUE
NÃO SEJAM
ATRAVESSAM
A MEMBRANA
PLASMÁTICA
MAIS FACILMENTE
ATRAVESSAM
A MEMBRANA
PLASMÁTICA
MAIS FACILMENTE
↑PERMEABILIDADE
PELOS
COMPARTIMENTOS
TAMANHO DA
MOLÉCULA
CARGA DA
MOLÉCULA
CASO ADQUIRA
CARGAFÁRMACO
ÁCIDO É
MELHOR
ABSORVIDO
EM MEIO
ÁCIDO
FÁRMACO
BÁSICO É
MELHOR
ABSORVIDO
EM MEIO
BÁSICO↓ABSORÇÃO
FORMA 
SÓLIDA ÁCIDO FRA
UM MESMO
MEDICAMENTO PODE
TER VÁRIAS FORMAS
BASE FRACA
DIRETAMENTE
RELACIONADAÀ
VIA DE ADMINISTRAÇÃO
FORMA
GASOSA
FORMA 
LÍQUIDA
FORMA 
SEMISSÓLIDA
Fonte: Elaborado pelo autor.
Introdução à Farmacologia   16
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
KATZUNG, Bertram G. Farmacologia básica e clínica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2014.
Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7ª
Vera Lucia Eifler Lima. OS FÁRMACOS E A QUIRALIDADE: UMA BREVE ABORDAGEM. 
Disponível em: https://www.scielo.br/pdf/qn/v20n6/v20n6a15.pdf 
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	1.	DEFINIÇÃO
	2.	CONCEITOS INICIAIS
	3.	FORMAS DE APRESENTAÇÃO
	4.	GRAU DE IONIZAÇÃO DO FÁRMACO
	5.	LIPOSSOLUBILIDADE E TAMANHO DA MOLÉCULA 
	Referências bibliográficas