farmacologia 1

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Farmacologia Aplicada 
à Biomedicina
Responsável pelo Conteúdo:
Prof.ª Dr.ª Roberta Tancredi Francesco dos Santos
Revisão Textual:
Prof.ª Esp. Adrielly Camila de Oliveira Rodrigues Vital
Revisão Técnica:
Prof.a Luciana Nogueira
Introdução à Farmacologia
Introdução à Farmacologia
 
• Conhecer a Farmacologia, seu desenvolvimento e suas vertentes;
• Fundamentar as diferenças sobre medicamentos, classificando-os e nomeando-os de acor-
do com as normas padrões;
• Descrever os princípios da farmacocinética e farmacodinâmica e diferenciar as principais 
interações medicamentosas que surgem nas etapas da farmacocinética e farmacodinâmica.
OBJETIVOS DE APRENDIZADO 
• Contextualização Histórica da Farmacologia;
• Classificação das Formas Farmacêuticas;
• Nomenclatura dos Medicamentos;
• Fundamentos da Farmacologia;
• Estudo da Farmacodinâmica;
• Metodologia para Pesquisa Farmacológica.
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Contextualização Histórica da Farmacologia
A Farmacologia é uma Ciência relativamente nova. Iniciou-se em meados do século 
XIX e está presente nos dias atuais em todas as áreas da saúde, como medicina, bio-
medicina, farmácia, fisioterapia, enfermagem, nutrição, veterinária, entre outras. Pode 
ser definida como a ciência que estuda os efeitos das substâncias bioativas isoladas de 
origem natural ou sintética e que interferem sobre a função dos sistemas corporais.
A busca da cura por enfermidades é tão antiga quanto à espécie humana, remé-
dios à base de ervas eram amplamente utilizados, foram redigidas farmacopeias, e 
a profissão de boticário floresceu. A Farmacologia baseou-se então no uso tradicio-
nal de algumas espécies vegetais e farmacopeias para, posteriormente desenvolver 
princípios de experimentação que se assemelharam com os princípios científicos e 
possibilitassem o estudo de substâncias isoladas. 
Esses princípios científicos foram possíveis graças a dois fatos científicos impor-
tantes que aconteceram no século XIX: a teoria celular proposta por Virchow em 
1858 e o descobrimento de microrganismos, especialmente as bactérias como causa 
de doença por Pasteur em 1878. Anteriormente, a Farmacologia dificilmente tinha 
qualquer fundamento ou base sobre a qual pudesse se apoiar. 
Em seus primórdios, antes do advento da química orgânica sintética, a farma-
cologia ocupava-se exclusivamente com a compreensão dos efeitos das substâncias 
naturais, principalmente extratos vegetais. Um avanço relevante até hoje no desen-
volvimento da química foi a purificação de compostos ativos a partir das plantas. 
Friedrich Sertürner, um jovem boticário alemão, purificou a morfina a partir do 
ópio, em 1805. Outras substâncias foram rapidamente descobertas, e, embora suas 
estruturas permanecessem desconhecidas, esses compostos mostraram que as subs-
tâncias químicas, e não forças mágicas, eram responsáveis pelos efeitos produzidos 
por extratos vegetais sobre os organismos vivos. Os primeiros farmacologistas de-
dicaram a maior parte de sua atenção em substâncias derivadas de plantas, como 
quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina e outras.
Figura 1 – Ópio
Fonte: Wikimedia Commons
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O ópio, do latim opium, é uma mistura de alcaloides extraídos de uma espécie de papoula 
(Papaver somniferum), de ação analgésica, narcótica e hipnótica. O ópio é produzido mediante 
a desidratação do suco espesso (látex) contido nos frutos imaturos (cápsulas) da planta.
Atualmente, a Farmacologia tem se desenvolvido de maneira concomitante com 
outras áreas, como Química Analítica, Bioinformática e a Biologia Molecular, que 
possibilitam o descobrimento de novos alvos terapêuticos e identificam novos com-
postos com sua caracterização química e molecular. Essas ciências em conjunto visam 
o descobrimento e desenvolvimento de novos fármacos, medicamentos e vacinas. 
Mas, afinal, qual a diferença entre fármaco, remédio, drogas e medicamento?
Alguns avanços na medicina, de forma geral, possibilitaram a criação de conceitos 
bem claros para diferenciar remédio, fármaco, drogas e medicamentos denominados 
e utilizados inclusive pela Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) para 
legislações vigentes como portarias e RDCs. 
Temos por definição que remédio é qualquer recurso utilizado para prevenir e 
aliviar sintomas de doenças e amenizar alguma dor. Exemplos: banhos, massagem, 
sol, exercícios, conselhos ou até abraços. Os fármacos, também conhecidos como
princípios ativos, são substâncias químicas isoladas e purificadas de estrutura defi-
nida que formam os compostos bioativos e recebem uma nomenclatura específica, 
além de atuarem interagindo com as células alterando o seu funcionamento. Já as 
drogas são substâncias ou matérias-primas que tenham finalidade medicamentosa 
ou sanitária. E, por fim os medicamentos, que são os produtos farmacêuticos, tec-
nicamente obtidos ou elaborados (a partir de um ou mais fármacos) com finalidade 
profilática, curativa, paliativa ou para fins diagnósticos.
Todo medicamento deve passar por muitas etapas antes de ser comercializado 
e deve possuir registro na Anvisa. Um medicamento pode possuir um ou mais fár-
macos, mas nem todo componente do medicamento exercerá o efeito terapêutico 
esperado, pois outras matérias-primas são adicionadas, os chamados excipientes, 
que são adjuvantes ou auxiliares de preparação e podem ou não ter algum efeito 
(o ideal é que sejam os mais inertes possíveis).
Os medicamentos, portanto, possuem uma Fórmula Farmacêutica, que é o con-
junto de ativos e excipientes responsáveis pelas características do produto final mais 
seu fármaco, que possui a atividade biológica. Os excipientes são agentes que têm a 
função de solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsificar, estabilizar, conservar, 
colorir, flavorizar e possibilitar a obtenção de formas farmacêuticas estáveis, eficazes 
e atraentes. É a relação de todos os componentes de um determinado medicamento, 
lembrando que o fármaco é o composto bioativo mais importante de uma fórmula, 
é o responsável pelo efeito farmacológico. De acordo com a sua fórmula, o medica-
mento terá uma apresentação. Essa apresentação será a sua forma farmacêutica.
De acordo com as características dos medicamentos serão determinadas as formas 
farmacêuticas que iremos abordar a seguir.
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Classificação das Formas Farmacêuticas
Existem diversas formas de classificar as formas farmacêuticas:
• Pela via de administração: oral ou enteral, parenteral, tópica ou especiais;
• Pelo tipo de ação: ação tópica ou local e ação sistêmica;
• Pela forma de uso: uso externo ou uso interno;
• Quanto ao alvo terapêutico: organotrópicos (atuam em organismos humanos) 
ou etiotrópicos (atuam em organismos parasitas);
• Pela forma física: sólidas, líquidas, semissólidas e gasosas. 
Vamos nos aprofundar um pouco na classificação quanto à forma física. Os medi-
camentos disponíveis na forma sólida são divididos em comprimidos, drágeas, pós, 
granulados, cápsulas, pílulas, supositórios e óvulos. Os medicamentos na forma lí-
quida são as soluções, os xaropes, os elixires, as suspensões, as emulsões e os inje-
táveis. Já os medicamentos na forma gasosa são os aerossóis, e os semissólidos são 
os cremes, as pomadas, os unguentos, as loções, os géis e as pastas.
Formas Farmacêuticas
Sólidas Semissólidas Líquidas Gasosas
Drágeas
Comprimidos
Capsulas
Cremes
Pomadas
Pastas
Xaropes Aerossol
Soluções
Suspensões
Ungentos
Figura 2 – Esquema da classificação das formas farmacêuticas. As formas sólidas, líquidas e gasosas
Dentre as formas sólidas vamos descrever algumas características desses medica-
mentos:
• Cápsula: o medicamento sólido ou líquido é envolvido por um invólucro de 
substância gelatinosa, normalmente no formato cilíndrico. Apresenta como van-
tagens a possibilidade de eliminar o sabor e/ou o odor desagradável do fármaco, 
facilitar a deglutição e a sua liberação; 
• Comprimido: o medicamento sólido (pó) é submetido à compressãoe apre-
senta formato específico. Os comprimidos podem ou não ser revestidos por 
substância açucarada;
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• Drágea: normalmente é um comprimido revestido por uma substância resisten-
te à acidez gástrica. Nesse caso, o medicamento é liberado no intestino. Apre-
senta as vantagens de eliminar o odor e/ou o sabor desagradável da droga, além 
de facilitar a deglutição e proteger o medicamento da ação estomacal. Geral-
mente, utiliza-se em medicamentos de ação intestinal ou sensíveis ao pH ácido; 
• Granulado: constitui-se de pequenos grãos a serem dissolvidos em água, po-
dendo ser efervescente ou não. Após a diluição total, o medicamento fica com 
aspecto líquido, o que pode favorecer a ingestão. Não é adequado para fárma-
cos com gosto ruim;
• Óvulo: medicamento em forma ovoide destinado à aplicação vaginal; 
• Pastilha: essa forma apresenta a capacidade de dissolver-se lentamente na cavi-
dade bucal. Encontra-se disponível em vários sabores para satisfazer o paladar 
do paciente, facilitando seu uso; 
• Pó: divide-se em dois tipos: os facilmente solúveis em água e os não solúveis em 
água. Pode ser misturado em alimentos, para disfarçar eventual sabor desagradável; 
• Supositório: medicamento em formato cônico ou ogival, com finalidade de 
administração por via retal.
Comprimidos Drágeas Cápsulasápsulasápsulasáps lasllllll
Figura 3 – Diferenças entre comprimidos, drágeas e cápsulas
Fonte: Freepik
Formas farmacêuticas líquidas 
• Ampola: ampola é a embalagem, contendo como forma farmacêutica uma so-
lução ou suspensão, estéril, geralmente indicada para uso parenteral. Algumas 
vezes as ampolas contêm pós, que devem ser reconstituídos (solubilizados) para 
utilização. É necessário aspirar o conteúdo com seringa e agulha para adminis-
trar ao paciente; 
• Elixir: preparado líquido contendo álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicol; 
• Emulsão: resultado da dispersão (mistura) de duas fases insolúveis (água e óleo) 
com a adição de um agente tensoativo/emulsificante (que atua unindo as duas 
fases). Pode ser líquida ou semissólida. Pode ser necessário agitar antes de admi-
nistrar, quando não contiver um agente emulsificante e pode ser de uso interno 
ou uso externo (mais comum);
• Frasco-ampola: “parente” da ampola, tem uma tampa que permite a retirada de 
doses parciais, sendo possível o reaproveitamento da dosagem restante, consi-
derando-se os cuidados necessários de manuseio e conservação; 
• Suspensão: é uma solução na qual um ou mais componentes não se misturam 
com o solvente. Percebe nitidamente a forma sólida e a forma líquida, sendo 
necessário agitar-se o frasco antes de utilizar; 
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
• Xarope: são soluções edulcoradas (doces), originalmente preparada à base de 
açúcar e água com adição do medicamento. Atualmente, existe versão para 
pacientes diabéticos e para crianças sem açúcar, com adição de gomas para pro-
porcionar a viscosidade e adoçadas com edulcorantes alternativos. O sabor mais 
agradável favorece a administração em crianças, e a forma líquida é útil para 
adultos que não conseguem deglutir comprimidos, porém são mais instáveis.
As pomadas, géis e cremes formam as formas semissólida, descritas a seguir:
• Creme: emulsão semissólida, geralmente hidratantes, destinadas para aplica-
ção tópica e pode conter diferentes graus de penetração na pele, dependen-
do dos ingredientes de sua formulação. Geralmente, não tem necessidade de 
ação sistêmica;
• Gel: formado por um agente gelificante (que forma gel) no qual a parte dispersa 
encontra-se em estado líquido, e a parte dispersante, em estado sólido. Menos 
gorduroso que o creme e pomada;
• Pasta: caracteriza-se pela elevada porcentagem de sólidos insolúveis em sua 
composição. Produz efeito protetor, oclusivo e secante na pele onde é aplicada. 
Mais espessa;
• Pomada: preparado de consistência gordurosa e de baixa penetração cutânea, 
de fácil adesão ao local de aplicação. Possui boa capacidade de oclusão; 
• A forma gasosa é dependente da via respiratória para sua ação, sendo seu 
representante o aerossol: medicamento em forma de partículas suspensas em gás.
Um mesmo medicamento pode ser encontrado sob várias formas de apresenta-
ção, facilitando, assim, sua administração em casos de restrições. Por exemplo, a 
dipirona sódica pode ser encontrada nas formas líquida (gotas, soluções e injetável) e 
sólida (comprimidos e supositórios). A apresentação está diretamente relacionada à 
via de administração determinada em prescrição médica. O conhecimento das várias 
formas de apresentação de um medicamento facilitará sua administração nos casos 
em que a restrição de uso ocorre pelo estado clínico do paciente. Por exemplo, um 
paciente com dificuldade de deglutição, para o qual está prescrito medicamento em 
comprimido, pode ser beneficiado se utilizada a forma líquida ou supositório. A de-
finição da forma de apresentação e da via de administração é da alçada do médico 
responsável pelo paciente, mas os demais profissionais podem sugerir alterações, 
facilitando assim a administração do medicamento.
Durante esta unidade, iremos abordar as vias de administração, bem como o me-
canismo de ação dos fármacos, proporcionando um conhecimento sobre as bases da 
Farmacologia de acordo com suas indicações dentro dos sistemas fisiológicos.
Os medicamentos também podem ser classificados de acordo com seu desenvol-
vimento. Os medicamentos pioneiros, ao serem pesquisados, passam por muitas 
etapas até chegarem a serem comercializados, podendo levar cerca de 20 anos para 
conclusão dos estudos. Esses estudos devem garantir que esses medicamentos, por 
serem os primeiros, sejam seguros e eficazes. As indústrias farmacêuticas investem 
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muito dinheiro até conseguirem desenvolver um novo medicamento e, posteriormente, 
depositam patentes que lhes asseguram exclusividade na sua comercialização, desde 
que estejam devidamente registrados na Anvisa. Esse primeiro medicamento desco-
berto é denominado medicamento referência. 
Após a quebra da patente, ou seja, após cerca de 20 anos que o medicamento 
referência foi comercializado, as indústrias farmacêuticas iniciam a produção do seu 
medicamento genérico ou similar. 
Por definição, o medicamento genérico é aquele que deve apresentar o fármaco, 
dose e forma farmacêutica, em igual concentração do medicamento referência. Deve 
ainda ser administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica. Ele 
deve apresentar intercambialidade, isto é, a segura substituição do medicamento 
referência pelo seu genérico. A intercambialidade é assegurada por testes de equi-
valência terapêutica, que incluem comparação in vitro, por meio dos estudos de 
equivalência farmacêutica e in vivo, com os estudos de bioequivalência apresenta-
dos à Anvisa. Em 1999, os medicamentos genéricos foram introduzidos no Brasil, 
por meio da Lei 9.787 (10/ 02/99) da Agência Nacional de Vigilância Sanitária, do 
Ministério da Saúde (Anvisa/MS).
Ainda temos outro medicamento denominado medicamento similar. Esse tipo 
de medicamento é produzido pela indústria com outro nome comercial, diferente do 
medicamento referência, pode não ter a mesma forma farmacêutica e excipientes, 
por isso não garante a mesma biodisponibilidade e bioequivalência que o medica-
mento de referência, já que formas farmacêuticas diferentes têm diferentes locais de 
absorção e de tempo de início de ação. 
A substituição do medicamento prescrito pelo medicamento genérico correspon-
dente somente pode ser realizada pelo farmacêutico responsável pela farmácia ou 
drogaria e deverá ser registrada na prescrição médica. Atualmente, também é possí-
vel substituir um medicamento de referência por um similar e é possível consultar a 
lista de medicamentos similares intercambiáveis no site da Anvisa. 
Os medicamentos genéricos são identificados por sua embalagem, que deve 
conter: o nome do princípio ativo, o título: “Medicamento Genérico - Lei nº 
9787/99”, uma tarja amarela, com um“G”, com cor azul em destaque, conforme 
definição publicada na Resolução nº 47, de 28 de março de 2001. 
Medicamento
Referência
Medicamento
Genérico
Medicamento
Similar
Elaborado pela empresa 
que desenvolveu o
medicamento e
patenteou. “De marca”.
Apresentam a mesma
fórmula que um
medicamento de
referência.
Apresenta mesmo 
princípio(s) ativo(s) que o
referência, mas pode diferir
em características 
relativas (adjuvantes, 
excipientes, tamanho, 
validade etc).
Figura 4 – Classifi cação dos medicamentos
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Nomenclatura dos Medicamentos
Os medicamentos, muitas vezes, têm vários nomes. Quando um medicamento é 
descoberto, ele recebe um nome químico, que descreve sua estrutura atômica ou mo-
lecular. O nome químico é, portanto, geralmente muito complexo e pesado para uso 
geral. Em seguida, uma versão abreviada do nome químico ou um nome em código 
é desenvolvido para facilitar a referência entre os pesquisadores. 
Quando um medicamento é aprovado pela agência reguladora responsável por 
garantir que os medicamentos comercializados sejam seguros e eficazes, ele recebe 
um nome genérico (oficial) e um nome comercial (proprietário ou de marca). 
O nome comercial é desenvolvido pela empresa que solicita aprovação para o 
medicamento e o identifica como propriedade exclusiva de tal empresa.
Quando um medicamento está protegido por patente, a indústria o comercializa com 
o seu nome comercial. Quando o medicamento não está protegido por patente, a in-
dústria pode comercializar seu produto com o nome genérico ou com nome comercial.
Outras empresas que solicitarem a aprovação para comercializar o medicamento 
não protegido por patente devem usar o mesmo nome genérico, mas podem criar 
seu próprio nome comercial, que caracteriza o medicamento similar. Como resulta-
do, o mesmo medicamento pode ser vendido seja com o nome genérico, com nome 
referência, seja com um nome similar.
No Brasil, com o intuito de universalizar os seus respectivos nomes, são usadas re-
gras para a nomenclatura das Denominações Comuns Brasileiras – DCB. O objetivo 
da DCB é uniformizar a atribuição e utilização dos nomes de substâncias de interesse 
para a área da saúde.
Fármaco /
Medicamento
Nome Químico
Ácido 2 – acetobenzóico Ácido acetilsalicílico Aspirina, AAS, Melhoral
Nome Genérico Nome Comercial
Nome que descreve os
elementos químicos e
estrutura da substância.
Denominação universal,
curta e de pronuncia
mais fácil. Não é
propriedade de 
nenhuma empresa.
Criado pela empresa
que desenvolveu o 
medicamento,
legalmente registrado.
Figura 5 – Exemplo de nomenclatura dos medicamentos comercializados
Denominação Comum Brasileira (DCB) é a denominação do fármaco ou princípio far-
macologicamente ativo aprovada pelo órgão federal responsável pela vigilância sa-
nitária (Lei 9.787/1999).  Confira na integra a lei das Denominações Comuns Brasileiras. 
Acesse em: https://bit.ly/30xJzl7
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Fundamentos da Farmacologia
Podemos dividir o estudo da farmacologia em duas grandes áreas: a farmacociné-
tica e a farmacodinâmica. Veja que não são duas ciências separadas, são partes do 
mesmo estudo, divididos de forma didática para a compreensão do efeito fisiológico 
das substâncias no organismo.
A farmacocinética cuida do trajeto do fármaco desde a administração até chegar 
no local de ação. A farmacodinâmica estuda a relação do fármaco com seu receptor 
(sítio de ação). 
Farmacocinética 
Como já dissemos, podemos definir a Farmacocinética como o percurso que a 
medicação realiza no organismo que está sendo medicado, desde quando o fármaco 
é administrado e absorvido, transformado ou biotransformado, até quando sofre o 
processo de eliminação corporal. Todos os fármacos devem satisfazer certas exi-
gências mínimas para ter efetividade clínica e chegar ao seu local de ação. Um fár-
maco, para ser bem-sucedido, deve ser capaz de atravessar as barreiras fisiológicas. 
Normalmente, essas barreiras fisiológicas são as nossas membranas plasmáticas, que 
existem no corpo para limitar o acesso das substâncias estranhas. 
Representação da membrana plasmática. Disponível em: https://bit.ly/3idKJYN
 A Farmacocinética é então dividida didaticamente em quatro fases que compre-
endem a Absorção, Distribuição, Metabolização e Excreção dos fármacos (ADME). 
Representação esquemática da Absorção, Distribuição, Metabolização e Excreção (ADME). 
São as fases da Farmacocinética, disponível em: https://bit.ly/3kh3Hj1
A seguir, iremos discorrer sobre cada uma dessas fases, porém é importante res-
saltar que elas ocorrem ao mesmo tempo dentro do corpo. Vamos lá!
Absorção
A absorção é a passagem do fármaco do local onde foi administrado para a cor-
rente sanguínea. Para chegar à corrente sanguínea, os fármacos presentes nos medi-
camentos são administrados por diversas vias, denominadas vias de administração, 
que de fato influenciam sua absorção. Essas vias são conhecidas como via enteral, 
que englobam as vias: oral, sublingual, retal. Todas as vias enterais passam pelo trato 
gastrointestinal. Há também a via parenteral, que é conhecida como via endovenosa 
(diretamente na corrente sanguínea), via intramuscular e subcutânea. Existem tam-
bém as vias tópicas que são de uso externo, como as vias epidérmicas e nasais.
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Via de
administração
Sistêmica
Enteral
Parenteral
Tópica
Via oral,
sublingual e retal
Via intravenosa,
subcutânea e
intramuscular
Via nasal, via
epidermica
Local
Figura 6 – Esquema representativo das principais vias de administração de medicamentos
A absorção é uma etapa que não acontece quando o medicamento é diretamente 
administrado na circulação, como na via endovenosa, pois não atravessa nenhuma 
barreira e cai já na corrente sanguínea. Portanto, ao ser utilizado um medicamento 
por via endovenosa, este estará 100% na corrente sanguínea.
Os locais mais comuns onde ocorre a absorção são o intestino, os músculos e a 
mucosa oral.
Nos casos de medicamentos administrados por via oral, a absorção ocorre no trato 
gastrointestinal e sofre influência de vários fatores, entre eles: área disponível para 
absorção; fluxo sanguíneo regional; propriedades físico-químicas dos medicamentos; 
concentração local do medicamento, acidez gástrica; presença ou não de nutrien-
tes no momento da administração; alteração da função gastrointestinal (aumento 
da velocidade de esvaziamento gástrico, diarreia, constipação etc.); preparação do 
fármaco, sua forma de apresentação (comprimidos, soluções etc.); concentração do 
medicamento. Nos medicamentos administrados por via sublingual, a absorção ocor-
re na própria cavidade oral, através do sistema venoso bucal, o que faz com que sua 
ação seja rápida.
As vias de administração de medicamentos classificadas como parenterais apre-
sentam certas peculiaridades quanto à absorção de medicamentos. Como vimos, no 
caso da via endovenosa, o medicamento é administrado diretamente na circulação 
sanguínea, mas na via intramuscular, a absorção está relacionada ao fluxo sanguíneo 
do local de aplicação e ao tipo de solução. Soluções que utilizam água como base são 
absorvidas mais rapidamente que as soluções oleosas. É com base neste princípio que 
se fundamenta o emprego de formas medicamentosas de ação prolongada destinadas 
à via intramuscular. Com efeito, se um fármaco insolúvel em água se dissolver num 
veículo hidromiscível, ele precipitará no seio do músculo ao proceder-se a injeção. Essa 
precipitação in situ ocorre, pois, a água do tecido muscular mistura-se com o solvente 
injetado, diminuindo o coeficiente de solubilidade do fármaco (visto que este tem baixa 
ou nula solubilidade em água). Este tipo de injetáveis proporcionará a obtenção de um 
verdadeiro depósito do fármaco no seio da massa muscular, de onde irá ser absorvido 
muito lentamente. Exemplo característico são os hormônios sexuais. 
Medicamentos administrados por via subcutânea apresentam como característica 
a absorçãolenta e contínua.
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A absorção de medicamentos pela via transdérmica dependerá das condições 
de integridade da pele. Tecidos lesionados promovem uma absorção mais lenta que 
tecidos íntegros. A absorção também está relacionada à extensão do local onde será 
aplicado o medicamento e o fluxo sanguíneo na região.
Os fatores que influenciam na absorção são relativamente simples de serem ava-
liados, pois dependem da concentração do fármaco administrado, do fluxo san-
guíneo local, da superfície de absorção, da forma farmacêutica e das propriedades 
físico-químicas do princípio ativo (fármaco) e do medicamento em si, sendo um dos 
determinantes da escolha de vias de administração e doses. 
A absorção ocorre na dependência dos processos de transporte por meio da 
membrana plasmática, lembrando que algumas propriedades físico-químicas dos fár-
macos que interferem na absorção são:
• Lipossolubilidade/ Hidrossolubilidade;
• Estabilidade química/ Carga elétrica;
• Concentração do fármaco (interfere no pK e pH).
Essas influências químicas também interferem no transporte entre as células.
Figura 7 – Representação dos tipos de transporte por membrana
Fonte: Medpri.me
Uma vez absorvido, o fármaco utiliza sistemas de distribuição dentro do organismo, 
como os vasos sanguíneos e os vasos linfáticos, para alcançar o seu órgão-alvo numa 
concentração apropriada. Esta caracterizada pela segunda fase da Farmacocinética, 
que será discutida adiante.
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Figura 8 – A absorção é definida como a passagem de uma 
substância de seu local de administração para a corrente sanguínea
Fonte: Getty Images
A biodisponibilidade é a fração do fármaco inalterado que atinge a circulação 
sanguínea após administração. De acordo com a via de administração, o fármaco 
poderá estar mais ou menos disponível na corrente sanguínea. No caso da via intra-
venosa, a biodisponibilidade será de 100%, pois todo o fármaco atinge a circulação 
sanguínea após administração. 
A biodisponibilidade é calculada comparando os níveis plasmáticos do fármaco 
após ser usada uma determinada via de administração (VO, IM, SC), com os níveis 
dessa droga atingidos no plasma após injeção IV, na qual a totalidade do agente entra 
na circulação.
E por falar de vias de administração de fármacos, segue uma tabela com suas 
vantagens e desvantagens em relação à via parenteral (há uso de dispositivos que 
auxiliam a administração dos medicamentos, como seringas e agulhas, que serão 
específicas para cada via), via enteral (vem do grego enteron – intestino), da via 
membrana mucosa e a via transdérmica.
Tabela 1 – Principais vantagens e desvantagens das vias de administração de medicamentos
Vias Vantagens Desvantagens
Enteral 
(por exemplo, aspirina)
Simples, de baixo custo, conveniente, 
indolor e sem nenhuma infecção.
O fármaco exposto ao ambiente GI rigo-
roso e ao metabolismo de primeira pas-
sagem requer absorção GI, liberação 
lenta no local de ação farmacológica.
Parenteral 
(por exemplo, morfina)
Rápida liberação no local de ação farma-
cológica, alta biodisponibilidade e pode 
evitar o metabolismo de primeira passa-
gem ou a um ambiente GI Rigoroso.
Irreversível, infecção, dor, medo, é ne-
cessário um pessoal médico experiente.
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Vias Vantagens Desvantagens
Membrana mucosa 
(por exemplo, beclometasona)
Rápida liberação no local de ação farma-
cológica, não sujeita ao metabolismo de 
primeira passagem ou a ambientes inós-
pitos do trato GI, frequentemente indolor, 
simples e conveniente, baixa taxa de infec-
ção e possibilidade de liberação direta nos 
tecidos afetados (por exemplo, pulmão).
Existem poucos fármacos disponíveis 
para administração por essa via.
Transdérmica 
(por exemplo, nicotina)
Simples, conveniente, indolor, excelente 
para administração contínua ou prolon-
gada, não sujeita ao metabolismo de 
primeira passagem ou a ambientes inós-
pitos do trato GI.
Exige um fármaco altamente lipofí-
lico, liberação lenta no local de ação 
farmacológica; pode ser irritante.
Distribuição
Após verificarmos o conceito de absorção e biodisponibilidade, a segunda fase 
estudada pela Farmacocinética é a distribuição. O fármaco deve ser distribuído pela 
corrente sanguínea até chegar ao seu local de ação.
Tipicamente, para chegar ao seu alvo, em concentrações terapêuticas adequadas 
para exercer o efeito desejado sobre determinado processo fisiopatológico, os fár-
macos abandonam o compartimento intravascular nas vênulas pós-capilares, onde 
existem lacunas maiores entre as células endoteliais por meio das quais o fármaco 
pode passar. 
A distribuição de um fármaco ocorre principalmente por difusão passiva, cuja 
velocidade é afetada por condições iônicas e celulares.
Os locais de ação, que são os órgãos e os tecidos, variam acentuadamente na 
sua capacidade de captar diferentes fármacos, bem como na proporção de fluxo 
sanguíneo sistêmico que recebem. As forças que governam a distribuição de um fár-
maco entre os diversos tecidos e compartimentos afetam enormemente a concentra-
ção do fármaco no plasma. O fluxo sanguíneo também varia acentuadamente entre 
diferentes sistemas de órgãos, e os que recebem o maior fluxo são o fígado, os rins 
e o cérebro (SNC). Esses fatores cinéticos determinam a quantidade de fármaco que 
precisa ser administrada para atingir a concentração desejada do fármaco dentro do 
compartimento vascular.
A capacidade dos tecidos não vasculares e das proteínas plasmáticas de captar 
e/ou de ligar-se ao fármaco contribui para a complexidade dos esquemas de dosa-
gem e também deve ser considerada para alcançar níveis terapêuticos do fármaco.
A maioria dos fármacos presentes na circulação sistêmica (compartimento in-
travascular) distribui-se rapidamente para outros compartimentos do corpo. Essa 
fase de distribuição resulta em acentuada diminuição da concentração plasmática 
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
do fármaco pouco depois de sua administração por injeção intravenosa direta. Mes-
mo quando o fármaco já está equilibrado entre seus reservatórios teciduais, a sua 
concentração plasmática continua declinando, devido à eliminação do fármaco do 
corpo. A velocidade de declínio da concentração plasmática de um fármaco durante 
a fase de eliminação é mais lenta que aquela durante a fase de distribuição, visto que, 
durante a fase de eliminação, o “reservatório” de fármaco nos tecidos pode difundir-
-se novamente para o sangue, a fim de substituir o fármaco que foi eliminado.
Figura 9 – Representação gráfica do tempo de absorção, distribuição e eliminação dos fármacos
Fonte: Divulgação | Farmacologiacbusp.com.br
Portanto, a capacidade do fármaco de ter acesso a seu alvo também é limitada 
por diversos processos que ocorrem no paciente e das características do fármaco. 
Os fármacos que se ligam à albumina ou a outras proteínas plasmáticas são inca-
pazes de difundir-se do espaço vascular para os tecidos circundantes, precisando ser 
liberados destas proteínas antes. Os fármacos que não se ligam às proteínas plasmá-
ticas, ou seja, os fármacos livres, sofrem visivelmente uma rápida difusão nos tecidos. 
Isso resulta em alto nível de ligação ao local de ação farmacológica (habitualmente 
receptores) e numa alta taxa de eliminação (representada pelo fluxo através de um 
órgão de depuração). 
Entre os fármacos livres podemos citar o acetaminofeno, o aciclovir, a nicotina e 
a ranitidina.
Em contrapartida, para os fármacos que exibem altos níveis de ligação às prote-
ínas plasmáticas, é necessária uma concentração plasmática total mais elevada do 
fármaco para assegurar uma concentração adequada do fármaco livre (não-ligado) 
na circulação. Caso contrário, apenas uma pequena fração do fármaco poderá sofrer 
difusão no espaço extravascular, e apenas uma pequena porcentagem dos recepto-
res estará ocupada. Entre os exemplos desses fármacos, destacam-se a amiodarona, 
a fluoxetina, o naproxeno e a varfarina.
É preciso ressaltar que a ligação àsproteínas plasmáticas constitui apenas uma 
das numerosas variáveis que determinam a distribuição dos fármacos. O tamanho 
molecular, a lipofilicidade e a intensidade do metabolismo de um fármaco são outros 
parâmetros importantes que precisam ser considerados quando se estuda a farma-
cocinética de determinado fármaco. 
20
21
Além disso, é preciso lembrar que o fármaco precisa vencer certas barreiras fí-
sicas, químicas e biológicas para alcançar seus locais de ação moleculares e celu-
lares, como foi citado anteriormente. A penetração do fármaco no sangue e nos 
vasos linfáticos , bem como o revestimento epitelial do trato gastrointestinal e outras 
membranas mucosas representam um tipo de barreira; são também encontradas 
outras barreiras após a penetração do fármaco no sangue e nos vasos linfáticos. A 
maioria dos fármacos que circula no sangue deve distribuir-se para tecidos locais, 
um processo que pode ser impedido por determinadas estruturas, como a barreira 
hematoencefálica. 
As substâncias insolúveis em lipídios estão principalmente confinadas ao plasma 
e ao líquido intersticial; a maioria não penetra no cérebro após administração aguda. 
As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e podem acumular-
-se no tecido adiposo.
A velocidade e extensão da distribuição dependem do débito cardíaco fluxo san-
guíneo tecidual e regional, permeabilidade capilar, propriedades físico-químicas do 
fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua liga-
ção com proteínas plasmáticas e teciduais. 
Os principais compartimentos onde há distribuição são: o plasma (5% do peso 
corporal); o líquido intersticial (16%); o líquido intracelular (35%); o líquido transcelu-
lar (2%); a gordura (20%). No interior de cada um desses compartimentos aquosos, 
as moléculas de substância encontram-se habitualmente em solução livre e na forma 
ligada; além disso, os fármacos são ácidos fracos ou bases fracas e encontram-se 
numa mistura de equilíbrio de forma com carga e sem carga, dependendo da posição 
do equilíbrio do pH. Por essa razão, o padrão de equilíbrio de distribuição entre os 
vários compartimentos irá depender de diversos fatores, entre eles a permeabilidade 
por meio das barreiras de tecidos; ligação no interior dos compartimentos; partição 
do pH; partição lipídio: água. 
Fármaco Livre
Comportamento
central
Metabolismo
RESERVATÓRIOS TECIDUAIS
ligado ��livre
LOCAL DE AÇÃO
INESPERADA
ligado ��livre
LOCAL DE AÇÃO
TERAPÊUTICA
“Receptores”
ligado ��livre
Fármaco ligado
às proteínas
Dose do
Fármaco
Metabólicos
ExcreçãoLiberação
Depuração
Absorção
Figura 10
Os estudos farmacocinéticos tentam estabelecer uma relação quantitativa 
entre dose e efeito. O objetivo terapêutico é promover o efeito farmacológico 
sem efeito adverso e o objetivo clínico é determinar e/ou ajustar a dose.
21
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Posteriormente a esse processo de distribuição, os fármacos passam por mais 
duas fases: o metabolismo, em que o organismo inativa o fármaco por meio de de-
gradação enzimática (primariamente no fígado), e a excreção, em que o fármaco é 
eliminado do corpo (principalmente pelos rins e pelo fígado, bem como pelas fezes 
com ênfase conceitual em princípios). Esses dois processos serão discutidos a partir 
de agora.
Metabolização
Nosso organismo tem a capacidade de saber o que é próprio e o que é externo. 
Aquilo que é externo ou xenobiótico, e que não é utilizado pelo metabolismo bio-
químico (macromoléculas, por exemplo), passa por processos internos para que seja 
eliminado. Este processo de preparação para eliminação chama-se metabolismo e 
o principal órgão responsável por ele é o fígado. Ou seja, a metabolização é um 
processo que ocorre dentro do fígado com o objetivo de facilitar a eliminação de 
substâncias estranhas. 
Em menor proporção, os rins, o trato gastrointestinal, os pulmões, a pele e ou-
tros órgãos contribuem para o metabolismo sistêmico dos fármacos, o medicamento 
Captopril, por exemplo, passa pelo fígado inativado e só é metabolizado nos pul-
mões. Entretanto, o fígado é que contém a maior diversidade e quantidade de enzi-
mas metabólicas, de modo que a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre 
nesse órgão. 
A metabolização pode ser denominada também como biotransformação e no 
fígado ocorre em duas fases, compreendidas como a fase I e fase II. O que diferencia 
estas fases são os tipos de reações químicas que são realizadas, mas com igual obje-
tivo, que é facilitar a eliminação destes produtos. 
Inativar drogas (xenobióticos) não é a única função da metabolização, ela pode 
ativar diversos tipos de fármacos. A pró-droga ou pró-fármaco precisa passar pelo 
fígado para ser metabolizada, ser transformada em sua forma ativa (metabolito ativo) 
e então poder fazer efeito em seu alvo. 
Estes fármacos, muitas vezes, são estrategicamente administrados em forma ina-
tiva, com objetivos como melhorar sua absorção, estabilidade ou ação. 
22
23
Figura 11 – Representação geral dos pró-fármacos
Fonte: edisciplinas.usp
Alguns fármacos podem ainda alterar a taxa de metabolização hepática (a forma 
que o fígado metaboliza estes produtos), podendo inclusive causar danos hepáticos, 
que podem ser reversíveis ou não. 
Existem duas categorias de fármacos que afetam a forma de metabolização hepática: 
• Indutores enzimáticos: atuam no fígado aumentando a quantidade e a ativi-
dade das enzimas hepáticas responsáveis pela metabolização das substâncias 
que passam por ele. Assim, se temos uma maior taxa de metabolização, em 
decorrência temos um menor tempo de ação da droga, pois ao passar pelo 
fígado ela será metabolizada muito mais rápido do que aconteceria caso este
não estivesse sob efeito de fármacos/substâncias indutoras do aumento da 
síntese enzimática;
• Inibidores enzimáticos: de forma contrária aos indutores, os inibidores atuam 
diminuindo a quantidade e a atividade das enzimas hepáticas, fazendo com que 
as drogas fiquem com tempo de ação muito maior no organismo, tendo em vista 
que elas não sofrerão quase nenhuma alteração ao passarem pelo fígado. 
Já que estamos falando de tempo de metabolização, vamos apresentar um termo 
muito comum, a meia vida de um fármaco. Podemos definir meia vida como a 
tempo que demora para que a concentração da droga no organismo seja reduzida 
para a metade da concentração inicial..
Por exemplo, a aspirina (AAS) após atingir a circulação sistêmica com uma quan-
tidade de 400mg, terá a metade de sua concentração (200) em 8 horas. Em 16 horas 
ela terá concentração de 100 e, em seguida, ela é eliminada totalmente do corpo. 
Entendendo a meia vida dos fármacos, podemos saber exatamente quando adminis-
trar a próxima dose. 
23
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Resumindo o que foi dito, a maioria dos fármacos é altamente lipofílica e com isso 
consegue penetrar mais facilmente nas células (inclusive nos hepatócitos). O fígado e 
outros órgãos possuem a capacidade de modificar a maioria das moléculas, fazendo 
com que fiquem mais hidrofílicas para eliminação por via renal. Nem sempre as en-
zimas conseguem realizar esta transformação, e alguns xenobióticos são eliminados 
pelas fezes (saem do fígado junto com a bile).
Mas quem são os responsáveis por estas transformações? São as enzimas. Vamos 
abordar as enzimas hepáticas, responsáveis por modificar quimicamente uma varie-
dade de substituintes nas moléculas dos fármacos, tornando os fármacos inativos e/
ou facilitando a sua eliminação. 
As reações de biotransformação são classificadas em dois tipos: as reações de 
oxidação/redução e as reações de conjugação/hidrólise, que serão descritas a seguir:
• Reações de oxidação/redução (Fase I): as reações de oxidação/redução mo-
dificam a estrutura química de um fármaco por meio de oxidação ou redução. 
O fígado possui enzimas que facilitam cada uma dessas reações. A via mais 
comum, o sistema do citocromo P450 microssomal (CYP), medeia um grande 
número de reaçõesoxidativas. Uma reação oxidativa comum envolve a adição 
de um grupo hidroxila ao fármaco. Além disso, é preciso assinalar que alguns 
fármacos são administrados em sua forma inativa (pró-fármaco), de modo que 
podem ser alterados metabolicamente à forma ativa (fármaco) por reações de 
oxidação/redução no fígado. Essa estratégia de pró-fármaco pode ser utilizada 
para facilitar a biodisponibilidade oral, diminuir a toxicidade gastrointestinal e/ou 
prolongar a meia vida de eliminação de um fármaco;
• Reações de conjugação/hidrólise (Fase II): as reações de conjugação/hidró-
lise hidrolisam um fármaco ou conjugam o fármaco com uma molécula grande 
e polar para inativar o fármaco ou, mais comumente, para aumentar a sua 
solubilidade e excreção na urina ou na bile. Em certas ocasiões, a hidrólise ou a 
conjugação podem resultar em ativação metabólica de pró-fármacos. Os grupos 
mais comumente adicionados incluem glicuronato, sulfato, glutationa e acetato.
Esquema representativo das reações de metabolização que ocorrem no fígado. 
Disponível em: https://bit.ly/3idcQri 
Resumidamente, a metabolização altera os fármacos de quatro maneiras importantes:
• Um fármaco ativo pode ser convertido em fármaco inativo;
• Um fármaco ativo pode ser convertido em um metabólito ativo ou tóxico;
• Um pró-fármaco inativo pode ser convertido em fármaco ativo; 
• Um fármaco não-excretável pode ser convertido em metabólito passível de 
excreção (por exemplo, aumentando a depuração renal ou biliar). 
24
25
Efeito de Primeira Passagem
O efeito de primeira passagem é um fenômeno do metabolismo dos fármacos 
no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo 
fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser ingerido, ele é 
absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atin-
gir o resto do corpo, ele é carregado através da veia porta hepática para o fígado. 
O fígado metaboliza muitos fármacos, às vezes, de tal maneira que somente uma 
pequena quantidade de fármaco ativo é lançada a partir do fígado em direção ao 
resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui 
significativamente a biodisponibilidade do fármaco. Vias de administração alternativa 
pode ser usada, como intravenosa, intramuscular, sublingual ou transdérmica para 
evitar o efeito de primeira passagem, pois permitem que o fármaco seja absorvido 
diretamente na circulação sistêmica. Os quatro sistemas primários que afetam o efei-
to de primeira passagem de um fármaco são as enzimas do lúmen do trato gastroin-
testinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas.
Excreção
A excreção, portanto, consiste na eliminação do corpo da substância quimicamente 
inalterada ou de seus metabólitos (substância que foi metabolizada). As principais vias 
das quais as substâncias e seus metabólitos são removidos do corpo são: os rins; o 
sistema hepatobiliar; os pulmões (importantes para anestésicos voláteis/ gasosos). 
As substâncias são, em sua maioria, removidas do corpo através da urina e al-
gumas substâncias são secretadas na bile através do fígado, sendo lançadas no in-
testino. No intestino, principalmente, pode ocorrer reabsorção destas substâncias, 
todavia, existem casos (por exemplo, rifampicina) em que a perda fecal é responsável 
pela eliminação de uma fração significativa da substância inalterada em indivíduos 
sadios, e, em pacientes com insuficiência renal em evolução, a eliminação fecal de 
substâncias, como a digoxina, que são normalmente excretadas na urina, torna-se 
progressivamente mais importante.
 A excreção através dos pulmões só ocorre com agentes altamente voláteis ou 
gasosos (por exemplo, anestésicos gerais). Pequenas quantidades de algumas subs-
tâncias também são excretadas em secreções, como o leite ou o suor. A eliminação 
por essas vias é quantitativamente desprezível quando comparada com a excreção 
renal, embora a excreção no leite possa ser algumas vezes importante, devido a seus 
efeitos sobre o lactente, em que pequenas doses já podem ser suficientes para pro-
porcionar efeitos indesejados.
Nestes vídeos, você pode acompanhar um pouco mais da Farmacocinética: 
• Farmacocinética - Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção (ADME), 
disponível em: https://youtu.be/j688ggKizjA
• Aulas de Farmacologia Aula 02 – Farmacocinética, 
disponível em: https://youtu.be/2gR1QdEkgeQ
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Estudo da Farmacodinâmica
A Farmacodinâmica é a parte da Farmacologia que estuda o mecanismo de ação 
do fármaco, isto é, quais são as modificações geradas no organismo, como ocorrem 
em relação ao nível celular e molecular em decorrência da utilização de um fármaco. 
Os fármacos agem no organismo através de interações com elementos celulares, 
cujo alvo é um local específico, em nível molecular, onde o fármaco irá agir. Os prin-
cipais alvos são:
• enzimas (podem ser inibidas ou ter sua atividade aumentada);
• moléculas transportadoras (podem ser bloqueadas ou ter sua atividade aumentada);
• canais iônicos (podem ser abertos ou fechados);
• receptores específicos: locais de ligação de substâncias endógenas onde fármacos 
agem bloqueando ou mimetizando cada ativação.
Os fármacos possuem uma estrutura química semelhante às substâncias endó-
genas e, por isso, conseguem se ligar a essas estruturas. De acordo com os princí-
pios básicos da farmacologia, as moléculas de um fármaco devem exercer alguma 
influência química em um ou mais constituintes das células para produzir uma 
resposta farmacológica.
Em um artigo sobre balas mágicas, segundo Paul Ehrlich, a ação de uma subs-
tância deve ser entendida em termos de interações químicas convencionais entre 
substância e tecidos. Para que isso ocorra, é necessário que as moléculas dos fárma-
cos fiquem tão próximas a essas moléculas celulares a ponto de alterar a sua função 
(ROBERT, 2009). 
Em geral, os fármacos são moléculas que interagem com componentes moleculares es-
pecíficos de um organismo, produzindo alterações bioquímicas e fisiológicas dentro dele.
As substâncias produzem, em sua maioria, efeitos através de sua ligação, em pri-
meiro lugar, as moléculas de proteína (frequentemente denominadas “alvos”, uma 
alusão à famosa expressão de Ehrlich “balas mágicas” para descrever o potencial 
dos agentes antimicrobianos). Até os anestésicos gerais durante muito tempo con-
siderados capazes de produzir seus efeitos através de uma interação com os lipídios 
da membrana, parecem, hoje em dia, interagir principalmente com as proteínas 
da membrana. 
Outros sítios de ação também podem ocorrer, muitos agentes antimicrobianos e an-
titumorais, bem como os agentes mutagênicos e carcinogênicos, interagem diretamente 
com o DNA, e não com proteínas. Os difosfonatos, utilizados no tratamento da osteo-
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porose, se ligam a sais de cálcio na matriz óssea, tornando-a tóxica para os osteoclastos, 
à semelhança de um raticida.
A maioria dos fármacos produz seus efeitos desejados (terapêuticos) por meio de 
uma interação seletiva com moléculas-alvo, que desempenham importantes papéis 
na função fisiológica e fisiopatológica. Quanto mais seletiva for essa ligação, menor 
a chance do fármaco se ligar em outros locais e causar efeitos indesejados (adversos). 
Proteínas-Alvo para Ligação dos Fármacos
Existem locais na célula que possuem atrações específicas para as ações farma-
cológicas dos diferentes fármacos descobertos ou desenvolvidos. As quatro proteínas 
reguladoras que estão comumente envolvidas como alvos primários de fármacos, 
que são as enzimas; as moléculas transportadoras; as que formam os canais de íons; 
e os receptores de membrana. Porém, existem muitas substâncias cujos sítios de 
ação ainda não foram identificados, essa é uma área desafiadora da farmacologia.
Os receptores são aquelas macromoléculas proteicas localizadas na membrana 
plasmática responsáveis por receber sinais e enviar para a mesmacélula. A figura 
abaixo ilustra alguns locais de ação dos fármacos.
Figura 12 – Representação das quatro principais interações entre fármaco e receptor, em A: canal iônico, 
B: receptores transmembrana, em C: enzimas, em D: receptores intracelulares
Fonte: GOLAN, (2014)
Ligação Fármaco-Receptores
O estudo da farmacodinâmica, como vimos, está baseado no conceito da ligação 
fármaco–receptor. Quando um fármaco ou um ligante endógeno (por exemplo, um 
hormônio ou um neurotransmissor) liga-se a seu receptor, pode ocorrer uma res-
posta como consequência dessa interação de ligação. Quando já existir um número 
suficiente de receptores ligados (ou “ocupados”) sobre uma célula ou no seu interior, 
o efeito cumulativo dessa “ocupação” dos receptores pode tornar-se aparente nessa 
célula. Em algum momento, todos os receptores podem estar ocupados, e pode-se 
observar então uma resposta máxima.
27
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Figura 13 – A. Gráfico linear de ligação fármaco-receptor para dois fármacos com valores 
distintos de Kd (constante de dissociação) mostra a resposta máxima atingida
Fonte: Medpri.me
Depois de estabelecida a ligação do fármaco e seu receptor, a intensidade do efeito 
é dada de maneira proporcional ao complexo fármaco-receptor atendendo a certas 
exigências. Isto quer dizer que, quanto maior for o número de moléculas ligadas aos 
seus receptores (atendendo a propriedades como afinidade, efetividade e eficácia), 
mais intenso será o efeito gerado por esta interação, mas caso o efeito dependa de 
um local específico na célula, num receptor ou enzima, dependerá da quantidade de 
receptores disponíveis para o efeito. 
Importante salientar que os mesmos receptores são encontrados em diferentes 
órgãos, o que dificulta a ação específica dos fármacos e traz como consequências 
efeitos adversos, ou seja, o fármaco pode atuar em órgãos indesejados por possuí-
rem o mesmo receptor que seria o alvo da ação farmacológica, isso deverá sempre 
ser analisado em prol do paciente.
Como muitos dos receptores de fármacos humanos e microbianos consistem em proteínas é con-
veniente o Biomédico entender os quatro principais níveis de estrutura das proteínas. Assista ao 
vídeo “Farmacologia – Como agem os fármacos: Receptores, Agonista e Antangonistas – Básico”, 
disponível em: https://youtu.be/uj7cTaB2WiI
Classificação dos Fármacos Quanto ao Efeito
Sabemos que as células possuem uma sinalização intracelular, e os fármacos, como 
mencionado, irão utilizar-se dos mecanismos celulares para promover uma alteração 
que irá resultar no efeito desejado. Essa alteração poderá ser de imitação de um hor-
mônio ou neurotransmissor, a fim de mimetizar os eventos celulares ou de bloqueio, 
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29
impedindo que as células continuem a realizar algo que está prejudicando-as. Esses 
efeitos estão relacionados, portanto, com a atividade intrínseca de cada célula.
Existe uma classificação da Farmacologia quanto ao efeito que é desencadeada a 
partir da interação do fármaco com o seu sítio de ação. Duas propriedades impor-
tantes para a ação de um fármaco são a afinidade e a própria atividade intrínseca. 
A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, seja 
um receptor, seja uma enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade 
do fármaco em produzir um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor.
Fármacos que ativam receptores são denominados agonistas e possuem as duas 
propriedades: devem ligar-se efetivamente aos seus receptores, ou seja, ter afinidade 
e a ligação deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema- alvo. A resposta 
agonista pode ser capaz de promover a atividade intrínseca similar ao que o organis-
mo executa fisiologicamente, mimetiza os ligantes endógenos.
Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores são denominadas antagonistas. 
Estes, também, possuem afinidade com os receptores, porém eles têm pouca ou 
nenhuma atividade intrínseca – sua função consiste em impedir a interação das mo-
léculas agonistas com seus receptores.
A seguir, podemos verificar a definição dos fármacos de acordo com seu efeito:
• Agonistas: possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, 
exercem uma consequência: desencadeiam uma cascata de eventos (atividade 
intrínseca), que promove uma determinada ação. Existem três tipos diferentes 
de agonistas:
» Agonista pleno (ou total): desencadeia um efeito máximo, ocupando o número 
máximo de receptores ativos (e apenas estes) para desencadear o seu efeito. Este 
tipo de agonista impede, também, que os receptores ativos se tornem inativos ;
» Agonista parcial: desencadeia um efeito parcial, uma vez que tem afinidade 
tanto por receptores ativos (que realizam efeito biológico) quanto por recepto-
res inativos (que não realizam efeito), diferentemente dos receptores agonistas 
plenos, que só se ligam a receptores ativos ;
» Agonista inverso: tem afinidade apenas por receptores inativos, sem de-
sencadear, portanto, um efeito biológico (atividade intrínseca). Este tipo de 
agonista pode ser confundido com fármacos antagonistas. Porém, a diferença 
básica entre ambos está no fato de que um fármaco antagonista é empregado 
com o objetivo de bloquear uma atividade intrínseca (que geralmente, nos 
casos da administração desses fármacos, é uma atividade exacerbada); já o 
agonista inverso não realiza o efeito por uma falta de competência ou afinidade 
deste por seus receptores.
• Antagonistas: apesar de apresentarem afinidade ao seu receptor, estes fárma-
cos não têm a capacidade de desencadear uma resposta intrínseca a partir do 
seu sítio de ação. O seu objetivo, na realidade, é justamente impedir a própria 
atividade intrínseca.
29
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista ou ligante endó-
geno, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. Os antagonistas 
podem ser divididos em antagonistas competitivos e antagonistas não competitivos. 
O antagonista liga-se ao sítio ativo (sítio de ligação do agonista) ou a um sítio alos-
térico de um receptor. A ligação do antagonista ao sítio ativo impede a ligação do 
agonista ao receptor, enquanto a ligação do antagonista a um sítio alostérico altera a 
Kd (constante de dissociação em equilíbrio para determinada interação fármaco–re-
ceptor) para a ligação do agonista ou impede a mudança de conformação necessária 
para a ativação do receptor. Os antagonistas de receptores também podem ser di-
vididos em antagonistas reversíveis e irreversíveis, isto é, antagonistas que se ligam 
a seus receptores de modo reversível e antagonistas que se ligam irreversivelmente.
Quando o agonista compete com o ligante pela sua ligação ao sítio ativo, é deno-
minado antagonista competitivo; a presença de altas concentrações do agonista 
pode superar o antagonismo competitivo. Os antagonistas não-competitivos no sítio 
do agonista ligam-se de modo covalente ou com afinidade muito alta ao sítio ago-
nista, de modo que até concentrações elevadas do agonista são incapazes de ativar 
o receptor. Os antagonistas dos receptores em sítio alostérico ligam-se ao receptor 
em um local distinto do sítio agonista. Não competem diretamente com o agonista 
pela ligação ao receptor, porém alteram a Kd para a ligação do agonista ou inibem 
a resposta do receptor à ligação do agonista. Em geral, a presença de concentrações 
elevadas do agonista não é capaz de reverter o efeito de um antagonista alostérico. 
Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na 
superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que 
permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas, como os 
medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.
O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga 
que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele – como uma chave que se encaixa 
em uma fechadura. Frequentemente a seletividadeda droga pode ser explicada por 
quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Algumas drogas se fixam a apenas um 
tipo de receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos 
de receptores por todo o corpo. Provavelmente, a natureza não criou os receptores 
para que, algum dia, os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles.
Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas), mas os medicamentos tiram 
vantagem dos receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgésicas afins ligam-
-se aos mesmos receptores no cérebro utilizados pelas endorfinas (substâncias quími-
cas naturalmente produzidas que alteram a percepção e as reações sensitivas). Uma 
classe de drogas chamadas agonistas, ativa ou estimula seus receptores, disparando 
uma resposta que aumenta ou diminui a função celular.
Exemplificando, o agonista carbacol liga-se a receptores no trato respiratório cha-
mados receptores colinérgicos muscarínicos, fazendo com que as células dos mús-
culos lisos se contraiam e causem broncoconstrição (estreitamento das vias respira-
tórias). Outro agonista, o albuterol, liga-se a outros receptores no trato respiratório, 
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31
chamados receptores adrenérgicos β2, fazendo com que as células dos músculos 
lisos relaxem e causem broncodilatação (dilatação das vias respiratórias).
Outra classe de drogas, chamadas antagonistas, bloqueia o acesso ou a ligação 
dos agonistas aos seus receptores. Os antagonistas são utilizados principalmente 
no bloqueio ou diminuição das respostas celulares aos agonistas (comumente neu-
rotransmissores) normalmente presentes no corpo. Exemplificando, o antagonista 
de receptores colinérgicos ipratrópio bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilco-
lina, o transmissor natural dos impulsos nervosos colinérgicos. Os agonistas e os 
antagonistas são utilizados como abordagens diferentes, mas complementares, no 
tratamento da asma.
O agonista dos receptores adrenérgicos albuterol, que relaxa os músculos lisos dos 
bronquíolos, pode ser utilizado em conjunto com o antagonista dos receptores coli-
nérgicos ipratrópio, que bloqueia o efeito broncoconstritor da acetilcolina. Um grupo 
muito utilizado de antagonistas é o dos beta-bloqueadores, como o propranolol. Esses 
antagonistas bloqueiam ou diminuem a resposta excitatória cardiovascular aos hor-
mônios do estresse – adrenalina e noradrenalina; esses antagonistas são utilizados 
no tratamento da pressão sanguínea alta, angina e certos ritmos cardíacos anormais.
Figura 14 – Fluxograma da classifi cação dos antagonistas
Fonte: Medpri.me
Estamos chegando ao final de nossa primeira unidade. Deixo o último vídeo sobre 
agonistas e antagonistas. Teremos ainda muitos materiais para estudar sobre Farma-
cologia. Até breve!
Para entender melhor agonistas e antagonistas, assista ao vídeo “Farmacodinâmica - Agonistas 
e Antagonistas – Conceitos e definições”, disponível em: https://youtu.be/l8KrF05SluA
Para conhecer os tipos de receptores, leia o artigo “Farmacodinâmica”. 
Disponível em: https://bit.ly/2XwUw4A
31
UNIDADE Introdução à Farmacologia
Metodologia para Pesquisa Farmacológica
A pesquisa farmacológica envolve estratégias modernas de planejamento de fár-
macos, mas fundamentadas no conhecimento das várias disciplinas, tais como Fisio-
patologia das Doenças, no estudo de vias bioquímicas e na seleção de alvos molecu-
lares. Inicia-se com um screening de drogas de origem vegetal, animal ou sintéticas 
e a descoberta e o desenvolvimento de propriedades farmacológicas eficientes, baixa 
toxicidade de fármacos, vários ensaios, até depósito de patentes e diferentes ensaios 
clínicos, pré-clínicos, seu registro e uso comercial.
Todo esse processo depende do trabalho multidisciplinar de equipes formadas por 
farmacêuticos, biomédicos, médicos e especialistas da saúde. Além disso, por serem 
processos de elevada complexidade, demandam um longo período para execução e 
alto custo de investimento. 
As ferramentas biotecnológicas modernas têm fornecido informações valiosas 
para a descoberta e o desenvolvimento de novos fármacos. A química medicinal 
possui papel central em vários processos que visam à identificação de substâncias 
bioativas e ao desenvolvimento de compostos-líderes com propriedades farmacodi-
nâmicas e farmacocinéticas otimizadas.
Para promover a pesquisa farmacológica com novos alvos moleculares existe a busca virtual 
de compostos bioativos. Confira um artigo específico sobre esses conceitos e aplicações. 
Disponível em: https://bit.ly/33wgpVc
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Material Complementar
Indicações para saber mais sobre os assuntos abordados nesta Unidade:
 Vídeos
Farmacocinética e Farmacodinâmica
https://youtu.be/UoRtnEHBxTk
Aulas de Farmacologia: Aula 04 – Farmacodinâmica
https://youtu.be/iTbRaJuhPwM
 Leitura
Farmacologia no século XX: a ciência dos medicamentos 
a partir da análise do livro de Goodman e Gilman
https://bit.ly/2EXZJfe
Utilizando Espectroscopia de Energia Dispersiva (EDS) para 
comparação de medicamentos genéricos e similar com o seu referência
https://bit.ly/2XwVRZa
Noções sobre parâmetros farmacocinéticos/
farmacodinâmicos e sua utilização na prática médica
https://bit.ly/2EO1xHt
Interações Fármaco e Receptor
https://msdmnls.co/3iedFjp
A change of strategy in the war on cancer
https://go.nature.com/30wwxUL
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UNIDADE Introdução à Farmacologia
Referências
BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN, B. C. Goodman & Gilman: 
as bases farmacológicas da terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012. 
2112 p.
FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L. Farmacologia clínica: fundamentos da tera-
pêutica racional. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2012. (e-book)
HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. Manual de farmacologia e terapêutica de 
Goodman & Gilman. 2.ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2015. (e-book)
KATZUNG,B. G.; MASTERS, S. B.; TREVOR, A. J. Farmacologia básica e clínica. 
12. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2014. 1228 p.
PANUS, P. C. et al. Farmacologia para fisioterapeutas. Rio de Janeiro: AMGH, 
2011. (e-book)
RANG, H. P. et al. Rang & Dale: Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 
2012. 808 p.
SILVA, P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. 1352 p.
WHALEN, K.; FINKELl, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. 
Porto Alegre: ArtMed, 2016. (e-book)
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