Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-528

Prévia do material em texto

Interações. Antiácidos diminuem sua ab-
sorção; cimetidina, f oscarnet, anfotericina 
e aminoglicosídeos diminuem a excreção 
renal do ddC; não é aconselhado o uso 
com d4T ou com pentamidina, devido à 
sobreposição de toxicidade; antagonismo 
de ação com 3TC. 
Gestação e lactação. Categoria de risco 
C na gestação, devendo ser utilizada so-
mente se for indispensável. Informação 
não disponível na lactação. 
Comentários 
• Por sua toxicidade e espectro de ativi-
dade similar ao 3TC, o uso da zalcitabi-
na foi abandonado no Brasil. 
Zidovudina (ZDV) 
Nomes comerciais. Revirax®. 
Apresentações. Cps de 100 e 250 mg; xpe 
com 10 mg/mL; uso injetável EV na con-
centração de 10 mg/mL. 
Associações. Biavir® (associado ZDV 300 
mg + 3TC 150 mg). 
Espectro. Ativa contra HIV tipos 1 e 2. 
Usos. Tratamento do HIV e profilaxia da 
transmissão materno-fetal desse vírus. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia 
• Administrar 300 mg, 2x/ dia; ZDV /3TC 
ou ZDV /3TC/ ABC: 1 cps, de 12/12 ho-
ras· 
' 
• intraparto: 2 mg/kg, EV, em 1 hora, e, 
após, 1 mg/kg/hora até o nascimento 
do bebê. 
Modo de administração. Administrar so-
mente em infusão EV, usando, como di-
luentes, soro fisiológico ou glicosado e 
observando uma concentração final de 4 
mg de ZDV por mL de sol. Infundir em 60 
minutos. 
Estabilidade. Após a diluição, a solução é 
estável por 24 horas à temperatura am-
Medicamentos na prática clínica 529 
biente e por 48 horas mantida sob refrige-
ração (for1nulação injetável). 
Incompatibilidades. Não misturar com ou-
tros medicamentos (formulação injetável). 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção oral: 66-70%. 
• Pico plasmático: 30-90 min. 
• Biotransformação: metabolismo hepá-
tico, for1nando metabólitos inativos; 
extenso metabolismo de primeira pas-
sagem. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 25-38%. 
• Meia-vida: 1 h. 
• Eliminação: oral: urina (72-7 4% como 
metabólitos, 14-18% como droga inal-
terada); EV: ( 45-600/o como metabóli-
tos, 18-290/o como droga inalterada). 
Ajuste para função hepática e renal. Na 
IH, não há orientações específicas. Com 
DCE < 1 O mL/min, 300 mg/ dia. 
Reposição na diálise. Administrar 100-
200 mg após diálise. 
Efeitos adversos. Pode haver queixas va-
gas, tais como: cefaleia, insônia, astenia e 
enjoas; classicamente associada à mielos-
supressão, com ocorrência principalmen-
te de leucopenia e/ou anemia; > 950/o 
dos indivíduos apresentam macrocitose 
após três meses de uso; em < 50/o das ve-
zes, o uso crônico (período > 3 meses) 
pode levar ao aparecimento de miopatia, 
com aparecimento de dores musculares 
e fraqueza, principalmente da muscula-
tura proximal - em casos prolongados, 
pode-se encontrar miocardiopatia); nessa 
fase, a aldolase e a creatinofosfoquinase 
(CPK) estão invariavelmente elevadas e 
é indicada a substituição da droga; o uso 
prolongado está associado a quadro de li-
poatrofia (ver em ITRAN s e estavudina); 
toxicidade hepática e esteatose podem 
ocorrer. Assim como a d4T, mas com me-
nor frequência, também está associada 
com maior chance de novo diagnóstico de 
diabete melito tipo II.