Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-567

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568 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
nando concentrações séricas mais baixas 
e níveis subterapêuticos desses antirre-
trovirais. Por outro lado, por retardarem 
o metabolismo das rifamicinas, esses 
antiretrovirais podem provocar a eleva-
ção dos níveis séricos da rifampicina e 
da rifabutina, com risco de toxicidade 
destes últimos. Por isso, a utilização con-
junta desses fármacos está condicionada 
ao ajuste posológico tanto da rifabutina 
como dos antiretrovirais. 
Gestação e lactação. Não há dados sufi-
cientes que permitam recomendar seu uso 
durante a gestação e a lactação. 
Rifampicina (R) 
Nomes comerciais. Rifacin®, Rifaldin®, 
Rimactan® e Rifan®. Encontra-se dispo-
nível nas unidades sanitárias dos serviços 
de saúde pública. 
Apresentações. Cpr com 300 mg; susp 
com 100 mg/ mL. Cpr com 150 e 300 mg 
do fármaco e 100 e 200 mg de isoniazida, 
respectivamente. Na formulação quatro 
em um, cpr com 150 mg de rifampicina. 
Mecanismo de ação. Impede a síntese do 
RNA das micobactérias, com ação bacte-
ricida sobre os bacilos intra e extracelu-
lares. Dada sua velocidade de ação, atua 
também sobre os bacilos de crescimento 
intermitente, conferindo-lhe ação esterili-
zante tecidual. 
Espectro. Inibe o crescimento do Myco-
bacterium tuberculosis in vitro, na concen-
tração de 0,005-0,2 µg/ mL; do Mycobac-
terium kansasii, entre 0,25-1 µg/mL; do 
Mycobacterium scrofulaceum, Mycobacte-
rium intracellulare e do Mycobacterium 
avium, nas concentrações de 4 µg/mL, 
existindo cepas destas três últimas bacté-
rias resistentes a 16 µg/mL. 
Uso nas micobacterioses. Nos esquemas 
RHZ e RHZE, de seis ou nove meses (pro-
longados), no primeiro caso associada a 
isoniazida e pirazinamida e, no segundo, 
com isoniazida, pirazinamida e etambutol 
em comprimido único. 
Contraindicação. Não deve ser usada com 
alguns an tirretrovirais. 
Posologia. Dose diária de 10 mg/kg, com 
máximo de 600 mg, em dose única diária. 
Podem-se usar as doses expressas na Ta-
bela 34.1. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: bem absorvida por VO. 
• Pico sérico: 2-4 h após ingestão oral de 
600 mg, atinge picos plasmáticos de 7 
µg/mL, sendo a maioria das bactérias 
sensíveis a 0,5 µg/mL. 
• Distribuição: distribui-se em concentra-
ções efetivas em muitos órgãos e flui-
dos, inclusive no líquido cerebrospinal. 
Pode produzir uma coloração alaranja-
da na urina, na saliva, na lágrima e no 
suor, bem como nas fezes e no escarro. , 
• Eliminação: é desacetilada no fígado. E 
eliminada pela bile e, após sucessivas 
passagens pelo ciclo êntero-hepático, 
é excretada pela urina (300/o) e pelas 
fezes (650/o). 
, 
Modo de administração. VO. E recomen-
dado que a rifampicina seja ingerida 1 h 
antes ou 2 h após uma refeição. No en-
tanto, no RS, desde a introdução desse 
fármaco, em 1977, no esquema RHE (ri-
fampicina e isoniazida em cápsula única 
e etambutol por três meses, seguido de 
isoniazida e etambutol por mais três me-
ses e de isoniazida isoladamente nos úl-
timos seis meses) e a continuação de seu 
uso no esquema RHZ, a rifampicina tem 
sido usada após a principal refeição do 
dia, geralmente o almoço, e os resultados 
do tratamento com os dois esquemas são 
reconhecidamente satisfatórios. 
Ajustes para as funções hepática e renal. 
Utilizar com cautela em pacientes com 
disfunção hepática. Não necessita de ajus-
te na IR. 
Efeitos adversos. Os mais comuns são 
manifestações digestivas e epigastralgia, 
náuseas e vômitos, dor abdominal e diar-