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Medicamentos na prática clínica 815 do acúmulo do metabólito nor1noperidina, que pode causar convulsões, tor- nam-na um fármaco menos seguro do que outros opioides, como a morfina, por exemplo. Tolerância e dependência, comum a todos os agonistas opioides, podem resultar do uso prolongado e da alta dosagem. A síndrome de abstinência, com sintomas e sinais de hi- perexcitabilidade do sistema autonômico simpático, pode ocorrer com a suspensão abrup- ta da medicação. Os agonistas opioides devem ser descontinuados de modo gradual, em geral 1 O a 20o/o da dose a cada dia. Usar com cautela em pacientes drogaditos. Os antagonistas dos receptores opioides, naloxona e naltrexona, são úteis na reversão da intoxicação pelos agonistas desses receptores e podem precipi- tar síndrome de abstinência. Codeína Nomes comerciais. Belacodid® (associa- do com fenitilamina, homatropina, pen- tetrazol), Bromalgina® (associado com dipirona e homatropina), eodein®, eoda- ten ® e associado com diclofenaco sódico)' eodex® (associado com paracetamol), Setux® (associado com feniltoloxamina e guaiacolato de glicerina), Tylex® (associa- do com paracetamol). Apresentações. eps com 30 e 60 mg; cps de 7,5 ou 30 mg quando associada ao pa- racetamol; xpe com 120 mL. Usos. Dor leve a moderada, principalmen- , , . . te no pos-operatorio e em pacientes com neoplasias; tosse (em doses baixas). Contraindicações. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Posologia. Adultos: analgesia: 30-60 mg, VO, a cada 4-6 horas; 30 mg, IM ou se, a cada 4-6 horas; tosse: 10-20 mg, VO, até de 4-6 horas. Crianças: analgesia: 0,5-1 mg/kg/dose a cada 4-6 horas (dose máxi- ma de 60 mg); tosse: 1-1,5 mg/kg/dia em doses divididas a cada 4-6 horas. Modo de administração. VO, IM ou se. A administração EV rápida pode causar im- portantes efeitos adversos. Parâmetros f armacocinéticos • Absorção: é rápida a partir do trato gas- trintestinal (TGI). • Início de ação: 0,5-1 h após uso VO; 10- 30 min após uso IM. • Pico de efeito: 1-1,5 h para uso VO; 0,5- 1 h com o uso IM. • Duração de efeito: 4-6 h. • Biodisponibilidade: 700/o. • Biotransformação: metabolismo hepáti- co, formando o metabólito ativo morfi- na e outros metabólitos, como a norco- deína. • Ligação a proteínas plasmáticas: < 1 Oo/o. • Meia-vida: 2,5-3,5 h. • Eliminação: urina (3-16% como droga inalterada). Ajuste para função hepática e renal. O ajuste na insuficiência hepática (IH) é provavelmente necessário, mas não há di- retrizes para esse ajuste. Na insuficiência renal (IR): DCE (ml/min) ;;:: 50 10-50 ~10 Dose total diária {o/o) 100 75 50 DCE, depuração da creatinina endógena. Efeitos adversos. Sonolência, constipação, hipotensão, taquicardia, bradicardia, tontu- ra, sensação de bem-estar, cefaleia, confu- são, estimulação paradoxal do SNe, rash, . , . , " . . urticana, nausea, vomito, anorexia, aumen- to das transaminases, retenção urinária, vi- são borrada, fraqueza. Menos comumente, podem ocorrer convulsões, alucinações, in- sônia, pesadelos, depressão do SNe.
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