Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-868

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Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é rápida a partir do trato gas-
trintestinal (TGI). 
• Pico de ação: 1-2 h. 
• Biodisponibilidade: 14% para solução 
oral; 18% para as drágeas. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 920/o, 
especialmente à albumina. 
• Meia-vida: aproximadamente 62 h. 
• Eliminação: fezes (91 o/o) e urina (20/o). 
Ajuste para função hepática e renal. Re-
duzir a dose de manutenção em aproxi-
madamente 330/o na IH leve a moderada; 
na disfunção grave, reduzir a dose para 
50%. Nenhum ajuste é necessário na IR. 
Deve-se considerar a redução da dose ou 
até mesmo a descontinuação da terapia se 
o paciente estiver utilizando ciclosporina 
concomitantemente e ocorrer elevação 
dos níveis séricos da creatinina. 
Efeitos adversos. Mais comumente, po-
dem ocorrer hipertensão arterial, edema, 
dor torácica, febre, cefaleia, dor, insônia, 
acne, hipercolesterolemia, hipofosfate-
mia, hipocalemia, dor abdominal, náusea, 
vômito, diarreia, constipação, dispepsia, 
ganho de peso, infecções do trato uriná-
rio, anemia, trombocitopenia, artralgia, 
fraqueza, tremor, aumento da creatinina 
sérica, dispneia, infecções do trato respi-
ratório superior. Menos comumente, po-
dem ocorrer fibrilação atrial, hipotensão 
postural, síncope, trombose venosa pro-
funda, ansiedade, confusão, depressão, 
sonolência, prurido, rash, hiperglicemia, 
ascite, aumento das transaminases. 
Interações. A ciclosporina aumenta a 
concentração de sirolimus, mas a sua 
própria concentração pode ser reduzida 
com o uso concomitante do sirolimus 
(administrá-lo 4 horas após a ciclospori-
na). Antifúngicos azólicos, diclofenaco, 
doxiciclina, eritromicina, claritromicina, 
isoniazida, nefazodona, nicardipina, ini-
Medicamentos na prática clínica 869 
bidores da protease, telitromicina e vera-
pamil podem aumentar os seus níveis. As 
vacinas, quando administradas durante a 
terapia com sirolimus, podem ter sua efi-
cácia diminuída. Carbamazepina, feno-
barbital, fenitoína e rifampicina podem 
reduzir os seus níveis. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação. A secreção no leite matemo 
é desconhecida, não recomendada na lac-
tação. 
Comentários 
• Uso associado com ciclosporina e corti-
costeroides. 
• Monitorar a função renal cuidadosa-
mente, quando utilizado com ciclospo-
• r1na. 
• Usar com cautela em pacientes com hi-
percolesterolemia. 
• Níveis séricos da droga com o uso de 
ciclosporina: 5-15 ng/mL; sem ciclos-
porina: 12-24 ng/mL. 
Tacrolimus 
Inibe a ativação dos linfócitos T, pos-
sivelmente por ligar-se à proteína intrace-
lular FKBP-12. 
Nome comercial. Prograf®, Protopic®. 
Apresentações. Cps de 1 e 5 mg; amp de 
1 mL com 5 mg; pomada 0,1% e 0,03%. 
Usos. Transplantes cardíaco, renal ou he-
pático; uso tópico na dermatite atópica 
em pacientes que não respondem à tera-
pia convencional. Está em estudo o uso 
em transplante de intestino e de medula 
, 
ossea. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia 
Adultos 
• Transplante renal: VO, iniciar com 0,1-
0,3 mg/kg/ dia, dividido em 2 doses 
(iniciar nas primeiras 24 horas após o 
transplante); EV, iniciar com 0,03-0,05