Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-869

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870 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
mg/kg/dia, em infusão contínua (ini-
ciar nas primeiras 6 horas após o trans-
plante). 
• Transplante hepático: VO, iniciar com 
0,1-0,15 mg/kg/dia, dividido em 2 do-
ses (iniciar nas primeiras 6 horas após 
o transplante); EV, 0,03-0,05 mg/kg/ 
dia, em infusão contínua (iniciar nas 
primeiras 6 horas após o transplante). 
• Prevenção da doença do ervcerto versus 
hospedeiro: EV, 0,03 mg/kg/dia, em in-
fusão contínua. 
Crianças 
• Transplante hepático: VO, iniciar com 
0,15-0,2 mg/kg/dia, dividido em 2 do-
ses (iniciar nas primeiras 6 horas após 
o transplante); EV, 0,03-0,05 mg/kg/ 
dia, em infusão contínua (iniciar nas 
primeiras 6 horas após o transplante). 
Modo de administração. VO. Administrar 
com o estômago vazio; geralmente, utili-
zada de 12/12 h; se for utilizada lx/dia, 
ingerir o comprimido pela manhã. A for-
mulação parenteral é para uso EV em in-
fusão contínua (diluir para 0,004 mg/mL 
em solução fisiológica ou glicosada). 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: é incompleta e variável a par-
tir do TGI. A administração simultânea 
com alimentos reduz a absorção em 
270/o. 
• Pico de ação: 0,5-4 h. 
• Biodisponibilidade: 7-280/o em adultos. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 990/o. 
• Meia-vida: 21-61 hem indivíduos sau-
dáveis. 
• Eliminação: fezes (-92%). 
Ajuste para função hepática e renal. O 
uso de tacrolimus após o transplante, em 
caso de IH, aumenta o risco de disfunção 
renal. Utilizar as menores doses preconi-
zadas na IR. Não é removido na hemodiá-
lise nem na diálise peritoneal. 
Efeitos adversos. Mais comumente, podem 
ocorrer dor torácica, hipertensão arterial, 
tontura, cefaleia, insônia, tremor, prurido, 
rash, diabete melito, hiperglicemia, hiper 
ou hipocalemia, hipercolesterolemia, hi-
pomagnesemia, hipofosfatemia, dor ab-
dominal, constipação, diarreia, dispepsia, 
vômito, infecções do trato urinário, ane-
mia, leucocitose, trombocitopenia, ascite, 
artralgia, dor nas costas, fraqueza, pareste-
sias, anor111alidades da função renal, oligú-
ria, aumento da creatinina, dispneia, der-
rame pleural. Menos comumente, podem 
ocorrer confusão, agitação, encefalopatia, 
alucinações, convulsão, depressão, angina, 
insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, 
palpitação, trombose, distúrbios da coagu-
lação, icterícia, colangite. 
Interações. Anfotericina B e outras dro-
gas nefrotóxicas têm o potencial de au-
mentar a nefrotoxicidade do tacrolimus. 
Cisaprida, metoclopramida, antifúngicos 
azólicos, diclofenaco, doxiciclina, eritro-
micina, isoniazida, nefazodona, nicardi-
pina, inibidores de protease, telitromicina 
e verapamil podem aumentar os seus ní-
veis. Antiácidos reduzem a sua absorção 
(separar as administrações por pelo me-
nos 2 horas). Caspofungina, sirolimus, 
carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e 
rifampicina podem reduzir os seus níveis. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C , 
na gestação. E secretado no leite materno; 
assim, sua administração está contraindi-
cada na lactação. 
Comentários 
• Geralmente é utilizado associado com 
corticosteroides. 
• Deve-se monitorar hemograma, pla-
quetas, ureia, creatinina, glicose, ele-
trólitos, eletrocardiograma (ECG) e os 
níveis séricos da droga. 
• Níveis terapêuticos no transplante de 
fígado: 5-20 ng/mL; no transplante re-