Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-713

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714 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C , 
na gestação. E secretado no leite materno, 
não recomendado na lactação. 
SEGUNDA GERAÇÃO 
Os anti-histamínicos de segunda ge-
ração possuem efeito no receptor Hl mais 
específico, com diminuição dos efeitos ad-
versos. O efeito sedativo persiste, mas em 
grau bem menor em relação aos clássicos. 
Alguns deles, como a loratadina e a fexo-
fenadina, são aprovados pela Food and 
Drug Administration para uso por pilotos 
de aviação. O efeito arritmogênico parece 
não ser um efeito adverso da classe, mas 
sim restrito ao astemizol e à terfenadina, 
que, por essa razão, foram retirados do 
mercado. Efeitos anticolinérgicos são mí-
nimos com essa classe de medicações. 
São metabolizados no fígado, exceto 
a cetirizina e a fexofenadina, e possuem 
interação com outros fár1nacos também 
metabolizados dessa forma, como os ma-
crolídeos e o cetoconazol. 
Azelastina 
Nomes comerciais. Rino-lastin®. 
Apresentação. Spray nasal com 1 mg/mL. 
Usos. Rinite alérgica. 
Contraindicações. Hipersensibilidade aos 
componentes da droga; crianças menores 
de 6 anos. 
Posologia. Uma aplicação em cada nari-
na, 2 vezes ao dia. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Absorção: é adequada a partir do trato . , . 
resp1rator10. 
• Biodisponibilidade: 400/o. 
• Biotransformação: metabolismo hepáti-
co, formando o metabólito ativo dime-
tilazelastina. 
• Meia-vida: 25 h. 
• Eliminação: fezes (como droga inalte-
rada e metabólitos). 
Ajuste para função hepática e renal. Não 
, , . 
e necessar1a. 
Efeitos adversos. Spray: irritação na mu-
cosa nasal com epistaxe que tende a desa-
parecer com a continuação do tratamen-
to, sensação de sabor amargo, sonolência, 
cefaleia, xerostomia. 
Gestação e lactação. Efeitos teratogêni-
cos em modelos animais. Evitar na lac-
tação, apesar da exposição sistêmica mí-
• n1ma. 
Interações. Os efeitos arritmogênicos das 
fenotiazinas estão aumentados. Os inibi-
dores centrais da acetilcolinesterase po-
dem reduzir os seus efeitos. 
Cetirizina 
Genérico. Dicloridrato de cetirizina. 
Apresentações. Cpr revestidos 1 O mg; 
susp 1 mg/mL de 80 ou 120 mL. 
Nomes comerciais. Alerzin®, Aletir®, 
Cetihexal®, Cetrizin®, Zetalerg®, Zyr-
tec®. 
Apresentações. Cpr 10 mg; susp 5 mg/5 
mL de 75 ou 120 mL. 
Usos. Rinite e conjuntivite alérgica, urti-
cária e outras reações alérgicas. Não há 
evidência para seu uso na asma. 
Contraindicações. Crianças menores de 
6 meses; disfunção vesical obstrutiva, 
disfunção hepática, glaucoma de ângulo 
fechado. 
Posologia. Adultos: 10 mg, lx/dia. Em 
idosos, usar 5 mg, lx/ dia. Crianças: 
6-12 meses: 2,5 mg, lx/dia; 1-2 anos: 
2,5 mg, 1-2x/dia; 2-5 anos: 2,5 mg, 2x/ 
dia ou 5 mg, lx/dia; > 6 anos: 5-10 mg, 
lx/ dia. O tratamento contínuo é mais 
efetivo do que o uso "se necessário''. 
Modo de administração. VO, administrar 
com ou sem alimentos. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: é rápida a partir do TGI. 
• Pico plasmático: 1 h. 
• Início de ação: 15-30 min.