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Ludmila Melgaço Martins - 1º semestre de 2023 - Farmacologia II DROGAS AÇÃO FARMACOCINETICA EFEITOS ADVERSOS OBS Sensibilizadores a insulina 1 Biguanidas: Metformina (GLIFAGE) -diminui resistência dos receptores (mais fígado) -aumenta utilização periférica de glicose -aumenta os níveis de GLP-1 -VO (a noite) -Não se liga a proteínas (rapidamente disponível) -forma inalterada - FG -GI (p/ melhorar usar a apresentação xR e tomar com as refeições) -Risco de acidose lática -uso prolongado interfere na absorção de vit B12 -Reduz HbA1c -Menor risco de hipoglicemia (em relação a sulfanilureias) -Melhora do perfil lipídico (diminui TG e LDL) -Reduz apetite e peso -Pode ser usada na gravidez -Tratamento p/ ovário policístico -CI: insuficiência cardíaca, renal, e hepática, hipoxemia, consumo excessivo de álcool, infecção grave – pelo risco de acidose lática Sensibilizadores a insulina 2 Glitazonas: PIOGLITAZONA (ACTOS, PIOTAZ) -diminui resistência dos receptores (mais tec adiposo) -aumenta HDL e LDL -VO -Mto ligada à albumina -MH e fezes -Hepatotoxicidade (monitorar enzimas hepáticas) -Aumento de peso e edema (maior risco de IC) -Osteopenia e risco de fraturas -Risco de câncer de bexiga -Alternativa p/ metformina - Reduz HbA1c (eficácia semelhante a metformina e sulfanilureias) -demora p/ efeito: até 12 semanas -Risco de gravidez em mulheres que usam contraceptivo oral (diminuem a [ ] de estrógeno) Secretagogos (aumenta liberação de insulina) Sulfanilureias: Glibenclamida (DAONIL) Glicazida (DIAMICRON) Glimepirida (AMARYL) -estimula células beta a secretar insulina -VO (1 ou 2 por dia) -MH + FG e fezes -Ganho de peso -Hipoglicemia -Potente e barato (alguns pelo SUS) -Cuidado em insuficiência hepática e renal -CI na gravidez Incretina mimético Liraglutida (BYETTA) Semaglutida (OZEMPIC) Mimetiza a ação do GLP-1 (até maior que o fisiológico) Subcutâneo -Náuseas, vômitos, diarreia -Geralmente associada a metformina ou glitazona -Reduz HbA1c -NÃO causa hipogl -reduz peso e PAS -Estabilização da placa aterosclerótica (diminui efeitos cardiovasculares) Inibidor da DPP-4 Sitagliptina (JANUVIA) Vilgagliptina (GALVUS) Inibe a enzima que inativa o GLP-1, ou seja, diminui sua degradação -VO -forma inalterada - FG -geralmente sem efeitos Se tiver: nasofaringite, e cefaleia, infecções urinarias, náuseas. -Geralmente associada a metformina ou glitazona -NÃO causa hipogl -reduz peso Inibidores da absorção intestinal de glicose: Acarbose Miglitol Inibem alfa-glicosidade -VO -Acarbose: MH + FG -Miglitol: inalterado + FG Flatulencia, diarreia, colicas -NÃO causa hipogl -CI em doenças intestinais Inibidores de SGLT2 em túbulo proximal: Dapagliflozina (FORXIGA) Empagliflozina (JARDIANCE) Canagliflozina (INVOKANA) Inibe reabsorção tubular de glicose, ou seja, aumenta excreção de gl VO -Inf genitais e trato urinário -Ação diurética secundária (gl arrasta agua) -baixo risco de hipogl -Discreta redução de HbA1c -reduz peso e PAS -CI disfunção renal -Diminui efeitos cardiovasculares e nefropatias Ludmila Melgaço Martins - 1º semestre de 2023 - Farmacologia II
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