Antidiabéticos: Tratamento e Efeitos

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Antidiabéticos 1
Antidiabéticos
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Diabetes
distúrbios metabólicos caracterizados por hiperglicemia crônica, com alterações do 
metabolismo de carboidratos, proteínas e lipídeos, resultante de defeitos na 
secreção ou na ação da insulina
deficiência de insulina → hiperglicemia → tecido adiposo e muscular com captação 
de glicose diminuida / fígado aumenta a produção hepática de glicose aumentada 
DM1: doença autoimune com destruição das células beta
DM2: resistência insulínica. Pode evoluir para destruição de células beta
fatores de risco: 
medicamentos, etnia, HAS, stress, idade, inatividade, gravidez, colesterol alto, 
obesidade, história familiar
valores de referência: 
sintomas clínicos
ganho de peso (DM2), perda de peso (DM1 e DM2 descontrolada), polidipsia, 
polifagia, poliúria, infecções frequentes, fraqueza, cansaço, lesões nas pernas e 
pés de difícil cicatrização, alterações visuais
complicações: 
cardiovasculares, insuficiência renal
tratamento medicamentoso, dieta e exerício físico
farmacologia do tratamento
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metas de Hb glicada
idosos: risco de hipoglicemia e queda
metas terapêuticas de acordo com:
comorbidade, atividade física
HbA1C < 7%
histórico familiar
necessário tomar medicamento seguido de refeição
quanto + rigidez com adultos, menores são os desfechos ruins
medidas não farmacológicas
falha no tratamento
níveis de glicose desejados não são atingidos
comer demasiadamente, não tomar medicamento suficiente, estresse, doença
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terapia antidiabética para DM2
biguanidas → metformina
tiazolidinedionas → pioglitazona
sensibilizadores de insulina
silfonulreias (clorpropamida, glicazida, glibenclamida, glimepirida) e meglitinidas 
(nateglinida e repaglinida)
secretagogos de insulina
metformina, glicazida e glibenclamida: fornecidos pelo SUS
HbA1c < 9% → considerar monoterapia → mudança de estilo de vida + metformina 
→ monitorar por 3-6 meses → fora do alvo: tratamento duplo
analisar: falta de adesão, posologia e doença
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metformina
atua:
reduz excesso de gordura no fígado, redução de peso, redução discreta da PA, 
alta potência de redução da glicose, melhora da fertlidade, acnes e pelos em 
excesso em mulheres, redução da ocorrência de infarto, ausência de 
hipoglicemia, redução discreta de TG
metformina reduz essencialmente a produção de glicose pelo fígado e a resistência 
periférica à insulina
metformina 1000-2550, 2-3 tomadas/dia 
metformina XR 1000-2500, 2-3 tomadas/dia
efeitos adversos: desconforto abdominal, diarreia, nausea
nao metabolizada pelo fígado: pode levar ao acumulo de ácido lático: redução 
da liberação de glicose pelo fígado impede a via do lactato → acúmulo de 
lactato → acidose 
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contraindicações: gravidez, insuficiência renal e hepática
dose inicial: 500 ou 850mg
aumenta de semana em semana
antes das refeições
em pré diabéticos:
idade menor que 60 anos, obesos com IMC acima de 35 kg/m2, mulheres com 
história de diabetes gestacional, na presença de síndrome metabólica, com 
hipertensão ou quando a glicemia de jejum for maior que 110mg/dL.
tiazolididendionas ou glitazonas
poliglitazona
15-45mg, 1x ao dia 
mecanismo: aumento da sensibilidade à insulina nos musculos, adipocitos e 
hepatocitos
vantagens: prevenção de DM2, melhora do perfil lipidico, redução da gordura 
hepatica, rara hipoglicemia
efeitos adversos: retenção hidrica, anemia, ganho ponderal
contraindicação: insuficiencia cardiaca, hepatica e gravidez
acarbose
50-300 mg, 3 tomadas/dia
mecanismo: retardo da absorção de carboidratos
vantagens: prevenção de DM2, melhora do perfil lipidico, redução da 
variabilidade da glicose pós-prandial, rara hipoglicemia, redução de eventos 
cardiovasculares
pouca redução da Hb1Ac
efeitos adversos: meteorismo, flatulencia, diarreia
contraindicação: gravidez
secretagogos de insulina
indicados para pacientes não obesos ou pacientes obesos cuja glicemia não foi 
controlada por mudanças no estilo de vida e metformina
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alto risco de ganho de peso
mecanismo: aumento da secreção de insulina
sulfonureias:
clorpropamida 125-500mg, glibenclamida 2,5-20mg, glicazida 40-320mg - 1-2 
tomadas/dia 
vantagens: experiência extensa, redução do risco de complicações 
microvasculares, redução relativamente maior da HbA1C
desvantagens: hipoglicemia, ganho ponderal
contraindicações: gravidez, insuficiência renal e hepática
metiglinidas
indicadas quando a hiperglicemia pós-prandial pode ser a principal alteração
repaglinida 0,5-16, nateglinida 120-360, 3 tomadas/dia, antes das refeições
vantagens: redução do espessamento medio intimal carotídeo, redução da 
variabilidade da glicose pós-prandial, flexibilidade de dose
desvantagens: hipoglicemia e ganho ponderal discreto
contraindicação: gravidez
inibidores da SGLT2
inibe o cotransportador de sódio-glicose-2
reduz a reabsorção de glicose no túbulo renal proximal
alto risco de infecção urinária
dapagliflozina 5-10, empagliflozina 10-25, canagliflozina
100-300 - 1x ao dia, em qualquer horário
vantagens: rara hipoglicemia, redução do peso, redução da PA, redução de eventos 
cardiovasculares
desvantagens: infecção genital, urinária, poliuria, depleção de volume, hipotensão
contraindicação: pacientes com disfunção renal
GLP-1
analogos do peptideo semelhante ao glucagon
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aumenta a sintese e secreção de insulina, reduz glucagon
retardo do esvaziamento gástrico, saciedade
exantina, liraglutida
vantagens: 
aumento da massa de celulas B em modelos animais, redução do peso, 
redução da PA, rara hipoglicemia
desvantagens
hipoglicemia, nauseas, vomitos, diarreia
contraindicação: hipersensibilidade
DPP-4
inibidores da dipeptidil peptidase 4
Inibe a enzima que degrada o GLP-1
aumenta a secreção de insulina, inibe glucagon, reduz motilidade GI
sitagliptina 50-100, vildagliptina (50mg), saxagliptina, linagliptina
vantagens
aumento da massa de celulas B, segurança e tolerabilidade, efeito neutro no 
peso, rara hipoglicemia
desvantagens
angioedema, urticária, IC
contraindicação: hipersensibilidade