AULA 9_ ANTIBIOTICOS_FERNANDA

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Farmacologia
ANTIBIÓTICOS
São substâncias capazes de destruir microorganismos ou
de suprimir sua multiplicação / crescimento.
Síntese
•Natural (fungos filamentosos, bactérias)- geralmente por uma
ou poucas bactérias (actinomicetos) e vários tipos de fungos
filamentosos. Geralmente correspondem a produtos do metabolismo
secundário.
•Química Sulfonamidas, Trimetoprim, Cloranfenicol, Isoniazida além
de outros antivirais e antiprotozoários.
•Semi-sintéticos-são antibióticos naturais, modificados pela adição
de grupamentos químicos, tornando-os menos suscetíveis à inativação
pelos microrganismos (ampicilina, carbencilina, meticilina)
ANTIBIÓTICOS CONTRÁRIO A VIDA
Processo fermentativo
Bacillus, Pseudomonas, fungos, algas, liquens, plantas e animais
•EFEITO BIOLÓGICO:
ANTIBIÓTICOS
cida: quando matam ou destroem organismos ou célula
invasora. Ex: bactericidas
stático: quando inibem o crescimento ou a multiplicação
do organismos ou célula invasora. Ex: bacteriostáticos
stático pode exercer ação cida desde que a dose seja elevada
Agem na parece celular, membrana celular
Agem sobre o DNA
Requisitos para escolher
o melhor antibiótico:
- Identificar o MO
infeccioso através de teste
laboratorial (Cultura).
- Determinar a
suscetibilidade aos
agentes infecciosos
(Antibiograma).
ANTIBIÓTICOS
Antibiograma
Observações:
• Cada antibiótico é específico para determinado grupo de bactérias.
Quando, porém, ele age sobre um grupo maior de bactérias, o
antibiótico é classificado de largo espectro.
• Os antibióticos só podem ser administrados sob receita médica,
em vista dos riscos que eles representam: resistência ao
microorganismo, ineficácia no tratamento, efeitos colaterais
nocivos.
• Ex: Antibiótico X Anticoncepcional – O anticoncepcional é
absorvido no intestino, através da flora intestinal, se a flora
intestinal está debilitada pelo antibiótico, o anticoncepcional não é
bem absorvido e é excretado, sem fazer seu efeito.
• A terapia medicamentosa deve ser cumprida, (não devendo ser
interrompida quando o quadro infeccioso apresentar melhora).
ANTIBIÓTICOS
Fernanda Ernandes-QF-2012
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS
A. ESPECTRO DE ATIVIDADE
a) Amplo espectro b) Contra bactérias Gram +
c) Contra bactérias Gram - d) Contra micobactérias
e) Contra fungos f) Antiamebianos
g) Antineoplásicos
ANTIBIÓTICOS 
B. INTERESSE CLÍNICO
A) B-LACTÂMICOS B) CEFALOSPORINAS
c) CLORANFENICOL D) TETRACICLINAS
e) POLIPEPTÍDICOS F) AMINOGLICOSÍDEOS E 
AMINOCICLITÓIS
g) MACROLÍDEOS
MECANISMO DE AÇÃO
1- INIBIÇÃO DA SÍNTESE DA 
PAREDE CELULAR = BACTERICIDAS
✓Penicilinas, 
✓Cefalosporinas,
✓ Vancomicina, 
✓Bacitracina..
MECANISMO DE AÇÃO
2 - AÇÃO ANTIMICROBIANA 
ATRAVÉS DA INIBIÇÃO E 
ALTERAÇÃO DA SÍNTESE PROTEÍCA
BACTERIOSTÁTICOS
✓cloranfenicol
✓ tetraciclinas
✓eritromicina
✓ clindamicina
✓aminoglicosídeos
MECANISMOS DE AÇÃO
1) Penicilinas (CIDAS, EV, IM, ORAL):
• São os antibióticos, que causam com maior frequência, reações de
hipersensibilidade, observadas em 0.7 a 10% dos pacientes que as
recebem, isso porque sua estrutura molecular é extremamente
antigênica (tem capacidade de acionar anticorpos rapidamente),
gerando violentas respostas imunológicas.
• São provavelmente os únicos grupos de 36 medicamentos, capazes
de determinar todos os tipos de reações de hipersensibilidade.
ANTIBIÓTICOS
1) Penicilinas (CIDAS, EV, IM, ORAL):
ANTIBIÓTICOS
• As penicilinas naturais não resistem ao meio ácido do estômago, 
portanto não são administradas V.O, somente por via parenteral. 
Apresentam mais frequentemente reações de hipersensibilidade 
do que as semi-sintéticas. 
Ex: 
- Penicilina Benzatina ( Benzetacil®) 
- Penicilina G. Procaína (Despacilina®) 
• As penicilinas semi-sintéticas oferecem maiores vantagens,
como resistir ao meio ácido do estômago, podendo ser
administradas por V.O e gerarem menos reações de
hipersensibilidade que as naturais.
Ex: 
- Ampicilina (Binotal®) 
- Amoxicilina (Amoxil®) 
1) Penicilinas (CIDAS, EV, IM, ORAL):
ANTIBIÓTICOS
2) Cefalosporinas (CIDA, ORAL, EV, IM):
• São divididas em gerações – quanto mais elevada
a geração, maior será seu espectro de ação, são
antibióticos com POUCOS EFEITOS
COLATERAIS.
- TROMBOFLEBITE NO LOCAL DA INJEÇÃO
DE USO EV.
Ex:
- Cefalosporinas de 1º geração: Cefalexina
(Keflex®), Cefalotina (Keflin®), Cefadroxil
(Cefamox®).
- Cefalosporinas de 2º geração: Cefaclor
(Fasiclor®).
- Cefalosporinas de 3º geração: Cefalotina
(Claforan®),Ceftriaxona (Rocefin®).
- Cefalosporinas de 4º geração: Cefpiroma
(Cefrom®).
OBS: O espectro de ação das cefalosporinas vai
Aumentando da primeira para a terceira geração.
3) Aminoglicosídeos (CIDA, INJETÁVEL E
TÓICA):
NÃO SÃO ABSORVIDOS PELA VIA ORAL
• São antibióticos usados principalmente no
tratamento de pacientes com infecções graves,
especialmente septicemias causadas por algumas
bactérias = TUBERCULOSE
• O POTENCIAL NEFROTÓXICO tem propiciado
fortes debates sobre sua substituição por
alternativas menos tóxicas.
Os principais são:
- Gentamicina (Garamicina®)
- Amicacina (Novamin®)
- Estreptomicina: Foi o 1º empregado no Homem no
tratamento de tuberculose.
- Tobramicina (Tobrex®)
4) Cloranfenicol (Quemicetina®,
Sintomicetina®) :
STATICOS, ORAL E INJETÁVEL.
• São utilizados principalmente
contra SALMONELOSES.
• Contra indicados em portadores de
insuficiência hepática por serem
HEPATOTÓXICOS.
• A superdosagem caracteriza-se
por: anorexia, vômitos, distensão
abdominal, letargia, cianose,
respiração irregular e morte.
• Os efeitos adversos relacionam-se
a urticária, exantema cutâneo,
náuseas, vômito e glossite
(inflamação da língua).
U.T.:
•febre tifóide – é o mais eficaz
• outras infecções por
Salmonella
•Contra Gram positivos e gram
negativos (amplo espectro de
ação)
EFEITOS COLATERAIS GRAVES:
•Discrasia sanguínea (anemia)
•Síndrome cinzenta do recém nascido =
FALTA DE OXIGENIO E ANOXIA,
COLORINDO A PELE DE CINZA. NESTE
CASO, A MORTE OCORRE ENTRE 24 A 48
HORAS APÓS A INGESTÃO DO
MEDICAMENTO.
4) Cloranfenicol 
5) Tetraciclinas (STÁTICOS, ORAL,
IM,EV):
• Seu uso durante a gravidez, lactação e em
crianças menores de 8 anos é contra indicado
devido à descoloração dentária permanente (cor
marrom acinzentada) e a má formação óssea.
• CUIDADO NA GRAVIDEZ
PRINCIPALMENTE NAS ULTIMAS 24
SEMANAS,
• Efeito colateral: distúrbios gástricos.
• São indicadas em DST , pacientes com DPOC,
eventualmente úteis em acne, doenças
periodontal, etc.
Ex:
- Tetraciclina (Tetrex®)
- Oxitetraciclina (Terramicina®)
- Minociclina (Minomax®)
- Doxiciclina (Vibramicina®)
5) TETRACICLINAS
Efeitos colaterais 
• Náusea, vômito, diarreias, flatulência
•Anorexia
• Destruição da flora entérica (glossite,
enterocolite, estomatite
Recomenda-se repositores da flora
contendo Lactobacillus acdophilis e
com Bitaminas do complexo B.
• Hipersensibilidade e fotossensibilidade
• Superinfecção - monilíase (C.
albicans)
Recomenda-se administração de
antifúngicos (Nistatina)
•Atraso no crescimento ósseo e
manchas nos dentes
Efeito mais grave: em crianças durante
fase de crescimento ou
durante a gestação e lactação por
deposição das tetraciclinas durante
clacificação
OH
OH
O
R1 R2 R3 R4 N(CH3)2
OH
C
O
NH2
O O
H
OH O O
OH
O
R1 R2 R3 R4 N(CH3)2
OH
C
O
NH2
H
OH O O
OH
O
R1 R2 R3 R4 N(CH3)2
OH
C
O
NH2
M
FORMAÇÃO DE QUELATOS = devido a presença de grupos capazes de formar diversas 
pontes de hidrogênio intramoleculares, as tetraciclinas tem propriedades quelantes
M M = metal di ou trivalente
Formação de Complexos 
Insolúveis com sais de 
ferro, cálcio, magnésio, 
alumínio
Para uma boa absorção recomenda-se
não administrá-la com leite, 
laticínios e antiácidos.
5) TETRACICLINAS
6) Lincomicina (STÁTICO,
ORAL, EM, EV):
• Usadas em clientes alérgicosa
penicilinas e cefalosporinas.
• Apresentam boa absorção via oral
e não sofrem interferência dos
alimentos.
DOSES SUPERIORES A 4G
PODEM CAUSAR PARADA
CARDIORESPIRATÓRIA SE
ADMINISTRAS RAPIDAMENTE.
As principais lincomicinas são:
- Lincomicina (Frademicina®)
- Clindamicina (Dalacin C®)
7) Vancomicina (Vancocina®) : CIDA, EV
Deve ser utilizado somente em infecções
graves; é restrito aos hospitais. Clientes com
distúrbios renais devem ser monitorados
constantemente, pois a droga é altamente
NEFROTÓXICA. CAUSA SURDEZ,
TROMBOFLEBITE, FEBRE
8) Metronidazol (Flagyl®):
Específico para microorganismos anaeróbios
(não vivem na presença de oxigênio);
também é indicado para o tratamento de
amebíase, giardíase e vaginite.
• Podem ocorrer as seguintes reações
adversas: convulsões, cefaleia, sonolência,
cólicas abdominais, náuseas, vômitos e
diarreias, poliúria, cistite, prurido e rush
cutâneo.
9) Sulfas: (AMPLA APLICAÇÃO, ROAL, EM, EV,
TOPICO)
• Foram os primeiros a terem uso clínico eficaz em
infecções bacterianas de seres humanos.
O uso indiscriminado gerou progressiva resistência
bacteriana, isso aliado ao surgimento de novos
antibióticos fez diminuir o emprego de sulfas, sendo
somente utilizadas em situações como infecções
intestinais e urinárias.
• A partir de 1970, sua associação á trimetropina
(Bactrim®) caracterizou-se por uma ampliação no
espectro antibacteriano.
• NÃO DEVE SER USADOS EM RECEM
NASCIDOS COM MENOS DE 10 DIAS,
• PODEM CAUSAR REAÇÕES ALERGICAS
GRAVES, ALÉM DE NAUSEAS, VOMITOS,
TONTURAS.
CLASSIFICAÇÃO DAS SULFAS 
a) Não absorvíveis: Sulfasalazina (Azulfin®): ação 
limitada ao TGI. 
b) Absorvíveis: Sulfadiazina (Sulfametoxazol + 
Trimetropina (Bactrim®). 
c) Tópicas : Sulfadiazina de prata (Dermazine®). 
10) Isoniazida, Rifampicina, Etambutol, Pirazinamida:
CIDAS, INJETAVEL, ORAL DEPENDENDO DA
CLASSE
Antibióticos usados no tratamento da tuberculose seguem
o esquema nacional de pneumologia sanitária.
Podem ocorrer reações como: convulsão, náuseas, vômitos,
hepatite medicamentosa, cefaleia, tontura, sonolência,
anorexia, rush cutâneo, disuria (dificuldade de urinar), etc.