Prévia do material em texto
Os antimicrobianos são utilizados pra combater infecções causadas por microrganismos. São classificados em varias categorias com base em seu mecanismo de ação, espectro de atividade e tipo de microrganismo alvo. Nesse resumo o assunto mais abordado serão os antibacterianos. Para entender o funcionamento dos diferentes medicamentos é preciso ter compreensão de alguns conceitos que são esclarecidos a seguir: • Bactericida: são compostos que promovem a morte da bactéria • Bacteriostáticos: detêm o crescimento de determinadas bactérias, dificultando sua proliferação e deixando pra o sistema imune do paciente a tarefa de eliminar as bactérias que já estão presentes no organismo (tetracilcina) • Quimioterápicos: compostos sintéticos capazes de destruir agentes infecciosos • Antibióticos: substancias produzidas por microrganismos que matam ou inibem o crescimento de outros microrganismos A antibiótico terapia pode ser classificada de acordo com o objetivo do tratamento, a escolha do antimicrobiano e a situação clinica do paciente, abaixo estão os seus objetivos: • Profilática: previne uma infecção antes que ela ocorra, normalmente é feita em pacientes de risco. Um exemplo é a administração de antibióticos antes da cirurgia ou em pessoas expostas a doenças infecciosas. • Empírica: objetiva iniciar o tratamento antibiótico antes de identificar o microrganismo específico responsável pela infecção. O medicamento escolhido é baseado nos sintomas clínicos e nos patógenos mais prováveis de acordo com o local da infecção. Um exemplo é em caso de pneumonia, antibióticos de amplo espectro são administrados enquanto se aguarda os resultados da cultura • Definitiva: escolher um antibiótico específico após a identificação do patógeno e seu perfil de sensibilidade. É mais eficaz e menos propenso a causar resistência. Pra identificar o antibiótico ideal pro paciente é preciso fazer a coleta do microrganismo presente no seu corpo. Existem algumas formas de coleta principais para cada tipo de infecção: • Hemocultura: coleta do sangue pra cultura, muito usada pra detecção de bacteremia ou sepse (em casos de febre sem foco aparente, suspeita-se de infecção sistêmica) • Urocultura: feita em suspeitas de infecções do trato urinário (cistite ou pielonefrite) • Cultura de secreção respiratória: coleta de secreção das vias aéreas, como escarro ou aspirado traqueal • Cultura da secreção da ferida/abcesso: coleta de amostras de secreção purulenta ou tecido de uma ferida (abcessos e úlcera) • Antibiograma: teste realizado pra determinar a sensibilidade ou resistência de bactérias isoladas a diferentes antibióticos. Tem como objetivo orientar a melhor escolha pro tratamento. A bactéria é isolada no meio de cultura e a amostra é exposta a diferentes antibióticos pra ver em qual é sensível. Também pode mostrar a quais medicamentos ele é resistente e quais tem efeito intermediário, em caso de uso de um medicamento intermediário pro tratamento é preciso dobrar a dose pra gerar efeito. Qsofa: ferramenta de avaliação rápida pra identificação de pacientes com infecção que pode evoluir pra sepse ou choque. Fatores avaliados: Antibiótico terapia empírica: trocar pra definitiva baseada na cultura e antibiograma caso o medicamento que eu dei anteriormente não cobre a bactéria da cultura Fiz antibiótico terapia empírica por 3 dias no paciente, daí veio o antibiograma e eu vi que esse medicamento não está englobando a bactéria que o paciente tem, então troco por outro e começo a contar os dias do 0 dnv, até 7 dias • FR maior ou igual a 22rpm • PAS menor ou igual a 100 • ECG menor ou igual a 14 A presença de pelo menos dois fatores indica pior prognóstico: paciente deve ser manejado na UTI Os antibacterianos correspondem a uma classe que pode ser agrupada de diferentes formas: podem ser classificados em bactericida ou bacteriostático, de acordo com seus mecanismos de ação e por último de curto espectro (mais específico) ou de amplo espectro (abrange uma maior quantidade de bactérias). É de suma importância saber também a classificação das bactérias mais comum, pra poder dirigir um tratamento empírico mais certeiro pro paciente, pra que ele não precise mudar de medicamento depois da cultura. abaixo está uma ilustração das classes medicamentosas e em qual fase do ciclo celular ou local da bactéria eles agem antibacterianos bacteriostáticos: esses medicamentos dependem do sistema imune do hospedeiro pra eliminar a infecção, geralmente usados em infecções onde o sistema imune do paciente está em boas condições pra colaborar com o tratamento já os bactericidas são importantes em infecções graves, como sepse, endocardite, meningite e em pacientes imunossuprimidos, onde é importante eliminar o patógeno rapidamente. aresistência antimicrobiana é a capacidade que esses microrganismos possuem pra crescer na presença de um fármaco que normalmente os matariam ou limitariam seu crescimento. A resistência aos fármacos pode ser intrínseca da bactéria ou adquirida por modificação em sua estrutura genética. Existem alguns processos pelos quais as bactérias podem adquirir resistência aos fármacos: • Modificação da bactéria de modo a produzir enzimas que inativam o fármaco, como a B-lactamase que inativa algumas penicilinas • Modificação da bactéria pra que a penetração do fármaco seja reduzida, como a ausência da proteína de membrana em pseudômonas aeruginosa resistente • Expressão de bombas de efluxo que removem o antibacteriano da célula mais rapidamente do que sua entrada • Alteração estrutural da molécula-alvo para o fármaco antibacteriano Pontos em que o antibiótico age: síntese da parede celular, poros e destruir a integridade da membrana celular, vai inibir o mecanismo do ácido fólico, ou impedir a duplicação do DNA • 7 dias é tempo de antibioticoterapia necessária mínima, com exceção de algumas patologia Classe mais importante e mais usada na prática clínica, tem em comum o anel beta lactâmico em sua composição. Inibidores da síntese da parede celular, junto com a Fosfomicina (usada pra cistite). Atuam em gram – e + Beta lactâmicos: 1. penicilinas 2. cefalosporinas 3. monobactamicos 4. Carbapenêmicos quanto maior a geração mais potente é o antibiótico e uma gama maior de bactérias é englobada no mecanismo de ação 1º geração: naturais. Tem maior atividade contra gram-positivos (strepto e estaphylo), alguns cocos gram negativos (neisseria meningitidis) e anaeróbios. São sensíveis a penicilinase (que é uma betalactamase simples) que é uma enzima produzida por algumas bactérias que inativa a penicilina. Tem pouca eficácia contra gram-negativos. • Penicilina g-benzatina (benzetacil): amigdalite, sífilis. paciente alérgico a penicilina toma azitromicina pra tratar amigdalite, é capaz de matar todos os estreptococos. • Penicilina antiestafilocócica: estafilococus produz muita betalactamase, por isso não funciona com as penicilinas mais simples, por isso ele tem um antibiótico próprio pra ele que é a oxacilina + meticilina (antiestafilocócico de primeira geração). Cefazolina e cefalexina também fazem parte 2º geração: aminopenicilinas. São resistentes a penicilinase por ter uma estrutura diferente. Eficazes contra estafilococos. Tem pouca atividade pra gram- negativa • Amoxicilina: usada pra tratamento de amigdalite, infecção urinária (E. coli), sinusite bacteriana e úlcera por H. pylori. Bactéria mais importante da amigdalite aguda: Streptococcus piogenes (tratado com amoxicilina ou benzetacil) • Ampicilina: existe sozinha ou também com um inibidor de betalactamase que é o sulbactam 3º geração: anti-pseudomonas/carboxipenicilinas. São eficazes pra ampla gama de gram-positivas e algumas gram-negativas. Ainda são sensíveis a degradação da betalactamase. • Carbenecilina: pegaprincipalmente uma bactéria muito comum hospitalar (Pseudomonas) 4º geração: ureidopenicilinas. Especialmente eficazes pra gram-negativas resistentes (P. Aeruginosa). podem ser combinadas com inibidores da betalactamase pra aumento da sua eficácia. • Piperacilina: vem sempre com tazobactan Inibidores da betalactamase são usados mais em pacientes que já tiveram alguma infecção prévia e não é a primeira vez que estão usando determinado antibiótico, ou seja, a penicilina pode ser usada com outro fármaco que não deixa a bactéria quebrar a penicilina, aí ela pode agir melhor. São adicionados às penicilinas pra inibir a enzima betalactamase produzida pelas bactérias resistentes, aumentando o espectro de ação da penicilina. a maioria das bactérias hospitalares destroem os antibióticos por possuírem b-lactamase que destrói o anel beta lactâmico das penicilinas. Tazobactan: (piperacilina) pseudomonoas Clavulanato: (amoxicilina) H. influenza, S. Aureus, E. coli Fosfomicina/nitrofurantoina: primeira linha pra infecção baixa tipo cistite Fosfomicina é uma dose só Celulites: oxacilina ou cefalosporina de 1ª geração (estafilococus). Antibiótico de escolha cefalexina ou cefadroxila Sulbactam: (ampicilina) H. influenza, S. Aureus 1º geração: anti estafilococos, pega principalmente gram positivos, usados pra infecção de pele e cistite da gestante • Cefalexina: celulites, usada na cistite de gestante • Cefazolina: é endovenosa Não indicado pra pacientes renais ou com meningite 2º geração: começa a pegar um pouco mais de gram negativos. Pacientes com DPOC Infectados (pq as principais bactérias que infectam esses pacientes são gram negativas). Frequentemente usadas pra infec. respiratórias • Cefuroxime: paciente com DPOC exacerbado (dispneia e aumento do catarro) • Cefoxitina: única cefalosporina de 2º geração que pega anaeróbios • cefaclor 3º geração: pega muito mais gram negativo do que positivo. Todas são injetáveis. Amplamente usadas no tratamento de meningite, pneumonia comunitária, ITU • Ceftriaxona: pode ser usado em pacientes renais, pois tem eliminação hepática. Utilizado no tratamento da meningite, tratamento de 1ª linha da pielonefrite, pneumonia • Ceftazidime: pra bactéria hospitalar Pseudomonas Aeruginosa. Usado no tratamento empírico da sepse • Cefotaxima: usada pra tratar pseudomonas em crianças. 4º geração: pega quase só gram negativos. Usada pra infecções hospitalares graves • Cefepime: pneumonias hospitalares, ITU grave, meningite. Pega enterobactérias Pode ser usado empiricamente em pacientes oncológicos que fazem febre pós quimioterapia e tem neutrófilos abaixo de 500 (neutropenia febril pós quimioterapia). Usar vancomicina se tiver vermelhidão no local que vai o cateter pois há perigo de ter MRSA. 5º geração: usada pra tratar pneumonia da comunidade, infecções de MRSA e outras bactérias resistentes • Ceftarolina • Ceftobiprol Efeitos colaterais das cefalosporinas • Reação de hipersensibilidade semelhante as penicilinas: anafilaxia, febre baixa, exantemas, nefrite, granulocitopenia e anemia hemolítica • Anafilaxia a penicilina aumenta as chances de que ocorra com as cefalosporinas, por isso não deve ser realizado • Alergia cruzada com as penicilinas • Tromboflebite pós injeção intravenosa • Nefro toxicidade • Disfunção plaquetária • Efeito do tipo dissulfiram ou antabuse: hipersensibilidade ao álcool (se o paciente está usando cefalosporina e toma álcool), com convulsões, arritmias cardíacas e depressão respiratória Possuem um anel beta-lactâmico único. Apresentam bastante atividade em E. coli, Klebsioella pneumoniae, pseudomonas aeruginosa, H. influenza. • Aztreonam: exclusivo pra gram negativo aeróbio, pega bem Pseudomonas. Pode ser usado em pacientes alérgicos a penicilina. É administrado EV e pouco tóxico Bactéria MRSA (Staphylococcus aureus resistente à meticilina): são bactérias que desenvolveram resistência a alguns antibióticos como penicilinas e cefalosporinas. Dar vancomicina Estável contra muitas betalactamases e tem boa penetração no LCR exclusivamente pra infecções hospitalares, eficácia contra uma ampla gama de gram negativos (penetram facilmente as porinas), positivos e anaeróbios. Tem o espectro mais amplo que todos os antibióticos betas lactâmicos. São usados na ineficácia das outras classes. Só não funciona em bactéria KPC. 1º geração: • Ertapenem: não é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter spp 2º geração: • Meropenem: usado em infecções resistentes aos demais antibióticos • Imipenem • doripenem todos pegam pseudomonas e não é indicado utiliza-los sem antibiograma como efeito adverso: crise convulsiva medicamentos usados pra pseudomonas aeruginosa (bact. Hosp.): carbenecilina, piperacilina, ciprofloxacina, Ceftazidime, Cefepime, astreonan, todos os carbapenemicos tratamento da pielonefrite: Ceftriaxona é a 1ª linha, caso tiver antibiograma usar ciprofloxacina artrite séptica: Ceftriaxona por 21 dias (S. aureus, neisseria gonorrhoeae) infecção gonocócica anogenital (uretra, colo do útero e anus): Ceftriaxona IM + azitromicina VO dose única tratamento da pneumonia comunitária do paciente idoso/com comorbidades: Ceftriaxona + claritromicina que cobre as bact. Atípicas (macrolídeos). pode ser causada por H. influenza, pneumococos, bactérias atípicas (micoplsama, clamídia e legionella) Bactéria KPC gram negativa mais comum do hospital que é produtora de carbapenemase, mesmo dando o beta lactâmico mais potente essa bact. Não morre • Polimixina B: antibiótico antigo e muito tóxico, é o único que trata Bactérias produtoras de betalactamase de amplo espectro: quando produz esse tipo de betalactamase só não destrói os carbapenemicos, o resto tudo sim Meningite bacteriana Diagnóstico é feito por análise de líquor, mas a terapia deve ser iniciada imediatamente e o fármaco de escolha deve ser bactericida pois o sistema imune do SNC é deficitário. Terapia imediata: antimicrobiano + dexametasona (o antimicrobiano deve ser a Ceftriaxona caso o paciente tenha menos de 50 anos, já em caso de paciente com mais de 50 anos, imunossuprimidos ou gestante deve ser adicionada ao tratamento a ampicilina que cobre uma bact. Que pode estar presente em imunossuprimidos, a listeria. O corticoide é usado pra diminuir as sequelas da meningite. Agentes etiológicos: • Streptococos pneumoniae, neisseria meningitidis, H. influenza: Ceftriaxona cobre • Listeria monocytogenes: ampicilina ou penicilina G cobre São inibidores da síntese da parede celular. Tem como representantes à Vancomicina e a Tiecoplanina. Possui espectro de ação para cocos gram positivos: • Estreptococos • Enterococos • Estafilococos Vancomicina • Bactericida para S. Aureus meticilino-resistente (MRSA) no caso de sepse e endocardite, para Enterococos e Clostridium Difficile que causa a colite pseudomembranosa (1ª linha) • A administração para todos é endovenosa com exceção da colite que é via oral • Possui excreção por filtração glomerular • Efeitos colaterais: flebite no local da infusão, calafrios, febre, ototoxicidade, nefrotoxicidade, ruborização • A ruborização com esse medicamento se chama síndrome do homem vermelho que é causada pela liberação de histamina, melhora com a interrupção do medicamento por um período • Tiecoplanina: semelhante à vancomicina em espectro, mas possui administração endovenosa ou intramuscular uma vez ao dia Outros agentes ativos na parede e membrana celular (não fazem parte de nenhuma classe) • Daptomicina: ativa contra cepas de S. Aureus e Enterococos resistentes a Vancomicina. Seliga a membrana celular da bactéria, causa efluxo de potássio e morte celular. Pode causar miopatia. Não é indicada pro tratamento da pneumonia por ser antagonista do surfactante, ou seja, o surfactante pulmonar inibe esse medicamento. • Polimixina: interagem com os fosfolipídios da membrana celular, desorganizando-a e modificando a usa permeabilidade Ativas em bactérias gram negativas e produtoras de carbapenemase Indicado no tratamento de KPC Nefrotóxica e neurotóxica • Fosfomicina: inibe a síntese da parede celular por interferir na produção do ácido acetilmurâmico. É ativo em gram positivos e negativos. Usado em dose única em casos de cistite nas mulheres = indicação de tratamento empírico da cistite Colite pseudomembranosa: causa diarreia, febre, dor abdominal... É uma infecção do cólon por toxinas do C.difficile que ocorre em pacientes que usam antibióticos de amplo espectro São antibióticos bactericidas ativos contra bactérias gram negativas e é nefrotóxico. Doses devem ser corrigidas na insuficiência renal. Aminoglicosídeos aumentam a potência dos beta lactâmicos (mecanismo sinérgico). Mecanismo de ação: inibidores irreversíveis da síntese proteica nas células bacterianas. Ultrapassa inicialmente os canais de porina da membrana externa e depois é transportado ativamente pela membrana celular até o citoplasma ligando-se à subunidade 30S dos ribossomos • Gentamicina • Neomicina: nebacetin • Tobramicina • Amicacina: maior resistência às enzimas inativadoras • Netilmicina • Estreptomicina Características gerais: • Geralmente usados em combinação com beta- lactâmicos em infecções graves por gram negativos • É o tratamento da endocardite por gram positivos em associação com oxacilina ou vancomicina • Tratamento da tuberculose: estreptomicina • Não atua em anaeróbios • Mecanismo de resistência: produção de enzimas transferases que inativam o antibiótico • Administração EV ou IM, doses devem ser corrigidas na insuficiência renal Nebacetin: tem em sua fórmula o sulfato de neomicina e bacitracina zincica • Apresenta melhor eficácia e menos toxicidade quando a dose total é injetada em uma dose diária • Nunca usados isoladamente pois há rápido surgimento da resistência bacteriana, com exceção das infecções urinarias • Muito usados na endocardite infecciosa (gentamicina) associada a beta lactâmicos ou vancomicina • Neomicina: usado em formulações tópicas como pomadas e colírio Efeitos adversos dos aminoglicosídeos: • Ototoxicidade: pode causar perda da audição permanente, inicialmente começa com a perda de audição pra alta frequência e depois perde a audição pra baixa frequência também • Nefro toxicidade reversível: aumento dos níveis séricos de creatinina • Bloqueio neuromuscular: bloqueia a liberação da acetilcolina e é revertido com o uso de sais de cálcio • Disfunção vestibular: vertigens e desequilíbrio São bacteriostáticos inibidores da síntese proteica que agem na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, produtos naturais originalmente obtidos de Streptomyces spp, apresentam amplo espectro de ação: bactérias aeróbias e anaeróbias, gram positivos e negativos (pega bactérias atípicas). Não é usado em infecções graves. Efeito em: • Chlamydia: causadora de uma doença ulcerosa sexualmente transmissível (linfo granuloma venéreo) • Rickettsia • Mycoplasma • Espiroquetas (treponema pallidum) Mecanismos de resistência dessas bactérias: bombas de efluxo, proteção ribossomal e inativação de enzimas • Tetracicilina e Oxitetraciclina → absorção entre 60-70% • Doxicicilina e Minociclina → absorção entre 95-100% • Tigeciclina: via endovenosa. • Altamente quelantes (Ca2+, Mg2+, Fe2/3+, Al3+) → não consumir com leite, antiácidos e preparações de ferro, bem como suplementos • Não consumir com alimento • Doses usuais Tetraciclina e Oxitetraciclina → 500 mg 4x/dia Doxiciclina e Minociclina → 50-100 mg 1-2x/dia • Apresentam ampla distribuição, permeando BHE e barreira placentária • Excreção biliar e renal Doxiciclina: tetraciclina mais utilizada na prática clínica Usos clínicos: • Acne e cólera • Clamídia (chlamydia trachomatis) • Antraz (bacillus antracis) • Endocardite por bartonella • Brucelose • Peste (yersínia pestis) • Febre Q (coxiella burnetti) • Febre maculosa • Tifo • Também age em IST: íngua, lesão ulcerada do pênis, elefantíase da bolsa escrotal Tigeciclina Usada em cepas resistentes as demais tetraciclinas por possuir amplo espectro de ação Administração EV Espectro pra: • Estafilococos epidermidis e aureus (inclusive resistentes a meticilina e vancomicina) • Estreptococos resistentes a penicilina • Enterococos, inclusive aos resistentes a vancomicina • Enterobactérias • Anaeróbios • Riquetsias, micoplasma, clamídia, legionella • Proteus sp e pseudomonas aeruginosa são intrinsicamente resistentes Efeitos colaterais • Efeitos gastrointestinais: queimação, desconforto, náuseas, vômitos e diarreia • Reações a foto sensibilidade • Toxicidade hepática e renal • Acastanhamento dos dentes das crianças • Não usar em gestantes e crianças até 8 anos por apresentar inibição do crescimento ósseo e pigmentação cinzenta permanente dos dentes mecanismo de ação: bloqueio do alongamento da cadeia polipeptídica, ou seja, inibem a síntese proteica na subunidade 50S do ribossomo bacteriano. Usado na amigdalite, pneumonia em paciente jovem. • Eritromicina: 1ª a ser desenvolvida, usada atualmente apenas pra tratar difteria • Claritromicina: • azitromicina: muito usada no COVID, é a mais usada São medicamentos substitutos das penicilinas no caso dos pacientes alérgicos. Sua ação pode ser bactericida ou bacteriostática a depender da sua concentração e do tipo de microrganismo Azitromicina e claritromicina são derivados sintéticos da eritromicina Uso clínico • usados majoritariamente no tratamento de patologias do trato respiratório causadas por streptococos pneumoniae, H. influenza, e outros patógenos atípicos como micoplasma, legionella e chlamydophilia • tratamento alternativo às penicilinas: pneumonias, faringites/tonsilites, sinusites, infecções de via aérea superior • infecções não complicadas na pele • bastante efetivo no tratamento da clamídia (azitromicina dose única) • tratamento de gastrite/duodenite por H.pylori • ativos contra infecção por neisseria sp • eritromicina é o tratamento preferido na difteria Esses medicamentos não possuem necessidade de ajuste em caso de insuficiência renal por possuírem excreção biliar Atravessam a placenta e alcançam o feto Azitromicina pode causar o aumento do intervalo QT, arritmia cardíaca Faringite aguda, paciente alérgico à penicilina: Azitromicina 500mg VO ao dia por 5 dias. Paciente com pneumonia, menor que 50 anos, sem comorbidades: ✓ Amoxicilina 500mg VO 8/8hs por 7dias ou ✓ Azitromicina 500mg VO ao dia por 5 dias ou ✓ Claritromicina 500mg VO 12/12hs por 7 dias. Efeitos adversos dos macrolídeos • hepatotoxicidade: principalmente a eritromicina • transtornos gástricos: epigastralgia e azia • toxicidade cardiológica: arritmia cardíaca • erupções cutâneas • interação enzimática (inibem a CYP3A4) potencializando a ação da carbamazepina, corticoesteroides, ciclosporina, digoxina, teofilina, triazolam, valproato e varfarina Lincomicina e clindamicina Clindamicina: junto com a ampicilina mais causam colite pseudomembranosa, por isso não é tão usada. Cocos gram positivos e anaeróbios (pode ser usada pra abcessos) • pode ser administrada VO ou EV • apresenta ampla distribuição nos tecidos • não atravessa a barreiahematoencefálica • captada ativamente por leucócitos (abcessos) • metabolismo hepático • excreção biliar e renal • interfere no alongamento da cadeia polipeptídica • inibe a transpeptidação • sem ajuste na insuficiência renal • não atua em gram negativas uso clínico • infecções cutâneas e de partes moles causadas por estreptococos e estafilococos • ativa contra S. Aureus resistente à meticilina adquirida na comunidade • lesões perfurantes de abdome e intestino em associação com aminoglicosídeos ou cefalosporinas de 3ª geração • profilaxia da endocardite em pacientes alérgicos a penicilina • toxoplasmose cerebral em pacientes com AIDS em associação a pirimetiamina efeitos adversos • náuseas e vômitos • anorexia • flatulência • dor abdominal • diarreia • colite pseudomembranosa por clostridium difficile • prolongamento do período de paralisia pós anestésicas • elevação das transaminases séricas Mecanismo de ação: bloqueio da síntese de ácido fólico Indicações clínicas: infecções não complicadas do trato urinário Sulfas absorvidas: via oral, tópica ou parenteral • usadas em infecções não complicadas do do ITU (E. coli) • infecções respiratórias: pneumococos, klebsiella pneumoniae, Haemophillus, Morasella Catarrhalis • infecções intestinais: são raramente usadas por possuir cepas resistentes • nocardiose pulmonar, cutânea, articular e óssea • toxoplasmose: sulfadiazina, primetamina • malária • sulfas de uso tópico: sulfasalazina pra colite ulcerativa aguda e enterite regional, sulfadiazina de prata pra profilaxia de infecções e queimados, sulfacetamina pra conjuntivite bacteriana • pneumocistose: pneumonia em paciente HIV positivo, a 1ª linha de tratamento é bactrin endovenoso • bactrin (sulfametoxazol + trimetoprim): não tem ação em anaeróbios, pseudomonas aeruginosa e micoplasma, é ativa contra estafilococos aureus sensíveis e resistentes a meticilina sulfametoxazol + trimetropim: • Absorção mais rápida da trimetroprima • A combinação é bactericida • A sulfa isolada é bacteriostática Linezolida: não tem classe • antibiótico sintético membro das oxazolidinonas • espectro: gram positovos (estafilo MRSA, estrepto e Enterococos), cocos gram positivos anaeróbios, corinebactérias, nocardia, listeria • bacteriostático: age inibindo a formação do complexo ribossomal incial na subunidade 50S • via oral ou EV • uso clinico: Enterococos resistentes a vancomicina, pneumonia e infecção de pele/partes moles • efeitos colaterais: trombocitopenia, neuropatia óptica e periférica, síndrome serotoninérgica (associação com antidepressivos) tratamento do MRSA: vancomicina/teicoplanina, daptomicina, linezolida Reações adversas ao medicamento: • Iniciam uma semana após o uso • Cefaleia, anorexia e vômitos • cristalúria • Distúrbios hematopoiéticos: anemia hemolítica aguda, agranulocitose e anemia aplástica (rara) • Reações de hipersensibilidade: urticária, eritrodermia, rashes... • síndrome de steven johson: reação de hipersensibilidade com erupções cutâneas e de mucosas, grave e potencialmente fatal Inibem a tropoisomerase II (DNA girasse) impedindo o relaxamento do DNA superespiralado As quinolonas são usadas na pneumonia atípica por micoplasma, clamídia e legionella. Também são ativas contra legionella 1ª geração • Ácido nalidíxico • Ácido pipemídico • Cinoxacino 2ª geração • Norfloxacino • Lomefloxacino • Pefloxacino • Ofloxacino • Ciprofloxacino: o melhor pra gram negativo, inclusive pseudomonas aeruginosa. Tem administração endovenosa também 3ª geração • Levofloxacino: atividade superior contra gram positivos, inclusive Streptococcus pneumoniae • Sparfloxacino • Moxifloxacino: atividade melhorada contra gram positivos como S. pneumoniae e S. aureus • Gatifloxacino 4ª geração • Gemifloxacino • Trovafloxacino • Clinafloxacino • Sitafloxacino • Garenoxacina Ciprofloxacino e levofloxacino : excelente atividade para gram negativos, e boa contra gram positivos. Ativos: Enterobacter, Pseudomonas, Neisseria, Haemoplilus, Campylobacter. Estafilococos sensíveis à meticilina. Farmacocinética das quinolonas o São absorvidas pelo TGI (possuem boa biodisponibilidade) o Distribui e atinge concentrações séricas consideráveis nos aparelhos: urogenital e respiratório o Possui baixa concentração no Líquor (exceto a Ofloxacina) o Possuem excreção renal o Podem ser usados por via parenteral quando necessários o Sua absorção é prejudicada por cálcio, magnésio, alumínio e antiácidos Uso clínico • ITUs • Infecção do TGI: diarreia causada por Shigella, Salmonella, E. coli • Infecções respiratórias: uso em infecções por H. influenza, Moraxella Catarrhalis, S. aureus, M.pneumoniae, chlamydia e legionella • Osteomilite por S. aureus • Profilaxia da meningite meningocócica: ciprofloxacino em dose única • Fluoroquinolonas respiratórias: levofloxacino, moxifloxacino Efeitos adversos das quinolonas: • Náuseas, vômitos e diarreia • Cefaleia, tontura, insônia, neuropatia periférica • Prolongamento do intervalo QT (arritmias graves) • Compromete a cartilagem de crescimento, por isso não indicado pra menores de 18 anos • Tendinite e ruptura de tendão Infecção urinária baixa Quais os principais sintomas • Necessidade urgente de urinar com frequência • Elimina pouca urina durante a micção • Ardor durante a micção • Dores na bexiga, costas e baixo ventre • Febre • Sangue na urina nos casos mais graves Exames laboratoriais • Parcial de urina com sedimento corado • Urocultura com antibiograma • PSA (antígeno prostático específico) tratamento • Cistite: nitrofurantoina por 7 dias ou fosfomicina dose única ou ciproflxacino por 3 dias • Prostatite aguda: ciprofloxacino por 14 dias ou sulfametoxazol + trimetropim por 14 dias Metronidazol: não possui classe, mas também atua a nível de DNA • Tem mecanismo de ação bactericida: é absorvido pela bactéria e degradado, gerando compostos citotóxicos que causam a ruptura da estrutura helicoidal do DNA bacteriano e inibição da sua síntese indicações • Giardíase, amebíase, tricomaníase, vaginites por Gardnerella vaginalis • Infecçoes anaeróbias (melhor droga) • Tratamento de pacientes portadores de periodontite crônica refrataria Espectro de ação • Bem absorvido via oral, também é usado via endovenosa • Penetra o SNC • Metabolização hepática • Efeitos colaterais: náuseas, diarreia, estomatite, efeito dissulfiram Tetraciclina e ciprofloxacino não podem ser tomados com leite: podem ser queladas pelo cálcio • Bactérias anaeróbias (não tem atividade em aeróbios) • Protozoários: giardíase, amebíase e tricomoníase Indicações clínicas • Infecções intra-abdominais por anaeróbios ou mistas (em combinação com outros antib), por exemplo na peritonite secundária (apendicite supurada, perfuração intestinal, pancreatite necrosante) é usado Ceftriaxona + metronidazol • Vaginites: em dose única ou via oral por 7 dias, também tem de uso tópico • Colite pseudomembranosa (clostridium difficile): tratamento de 2ª linha • Abcesso cerebral: cefrtriaxona + metronidazol (anaeróbios, S. aureus e S. pyogenes) Vulvovaginites: infecção da vulva e vagina, pode ser vaginose bacteriana, protozoário ou fungo (cândida)