ANTIPARKINSONIANOS

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Antiparkinsonianos 
 
• Descrita em 1817 por James Parkinson 
• 2a doença degenerativa mais comum – 1 a 2/1.000 habitantes. 
• Brasil – 3% da população com mais de 65 anos 
• Alterações motoras - morte de 60 a 80 % dos neurônios 
dopaminérgicos da substância negra pars compacta (SNpc), redução 
de DA no estriado (putâmen) e presença dos corpúsculos de Lewy. 
• 40 % desenvolvem demência após os 70 anos ou após 10-15 anos 
do diagnóstico. 
• Não existem marcadores biológicos ou fatores de risco identificáveis 
• Multifatorial 
 
 
 
- Redução da espessura da SNpc no mesencéfalo, atrofia cerebral e 
alterações nos metabólitos cerebrais 
- DIAGNÓSTICO: 
 
- CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS 
- As alterações podem estar presentes em outros núcleos do tronco 
cerebral (núcleo motor dorsal do vago), córtex cerebral e mesmo 
neurônios perifericos, como os do plexo mioenterico. 
- Causadas principalmente pelos corpúsculos de lewy 
CARACTERÍSTICAS 
ESSENCIAIS 
OUTRAS 
CARACTERÍSTICAS 
MOTORAS
CARACTERÍSTICAS 
NÃO MOTORAS
Bradicinesia Micrografia Anosmia
Tremor de repouso Fácies em máscara 
(hipomania)
Distúrbios sensoriais 
Rigidez Diminuição do piscar 
de olhos 
Distúrbios do sono 
Distúrbio da marcha/
instabilidade postural
Voz baixa (hipofonia) 
Disfagia 
Congelamento da 
marcha 
Distúrbios 
autonomicos 
Hipotensão 
ortostática 
Distúrbios 
gastrointestinais 
Distúrbios 
geriturinarios 
Disfunção sexual 
Demência/deficiência 
cognitiva 
1 Caroline Carvalho 
PARKINSON
Avaliam funcionalmente os tecidos de um indivíduo. Estas técnicas 
utilizam substâncias radioativas que são introduzidas no paciente, por 
meio de uma injeção intravenosa, gerando imagens coloridas e 3D que 
representam a atividade cerebral, ou seja, avaliam melhor a função da 
dopamina
- SÍNTESE DE DOPAMINA 
- VIAS DOPAMINERGICAS 
 
 
 
- DA E OS 
NÚCLEOS DA BASE 
 
 
 
CLASSES FÁRMACOS 
PERCURSOR DA DA LEVADOPA + CARBIDOPA/
BENSERAZIDA
AGONISTAS DE RECEPTORES DA PRAMIPEXOL (D3>D2) 
ROPINIROL (D3>D2) 
ROTIGOTINA (D2>D1 E D3) 
BROMOCRIPTINA D2 
PERGOLIDA D1 E D2
INIBIDORES DA MAO-B SEREGILINA 
RASAGILINA 
INIBIDORES DA COMT ENTACAPONA 
TOLCAPONA
ANTICOLINERGICOS BIPERIDENO 
TRIEXIFENIDIL 
AUMENTAM A LIBERAÇÃO DE DA AMANTADINA (ANTIVIRAL, 
BLOQUEIA nmda)
2 Caroline Carvalho 
ANTIPARKINSONIANOS 
Critérios necessários para 
diagnostico: 
- bradicinesia (e pelo menos um dos sintomas 
abaixo) 
- Rigidez muscular 
- Tremor de repouso 
- Instabilidade postural não acusada por 
distúrbios visuais, vestibulares, cerebelares 
ou proprioceptivo 
- Critérios de suporte positivo para 
diagnostico de doença de parkinson 
(necessários no mínimo 3) 
- Início unilateral 
- Tremor de repouso 
- Doença progressiva 
- Persistência da assimetria dos sintomas 
- Boa resposta do levodopa 
- Discinesia induzidas por levodopa 
- Resposta a levodopa por 5anos ou mais 
- Evolução clinica de 10 ou mais anos 
Critérios negativos (excludentes) 
para diagnostico: 
- Histórico de AVC de repetição 
- Histórico de trauma craniano grave 
- História definida de encefalite 
- Crises oculogiricas 
- Tratamento prévio com neurolépticos 
- Remissão espontânea dos sintomas 
- Quadro clinico estritamente unilateral 
após 3 anos paralisia supranuclear do 
olhar 
- Sinais cerebelares 
- Sinais autonômicos precoces 
- Demência precoce 
- Liberação piramidal com sinal de Babiski 
- Tumor cerebral ou hidrocefalia 
comunicante 
- Resposta negativa a altas doses de 
levodopa 
- Exposição ao metilfeniltetraperidinio 
DA no estriado 
sempre facilita o 
movimento- estimula via 
direta, inibe via indireta
• Análogo a L-DOPA - é o mais eficaz e no início a melhora do tremor, 
rigidez e bradicinesia pode ser completa 
• Atravessa mais facilmente a BHE 
• v.o. - metabolizada pela dopa descarboxilase (AADC) no intestino; < 
1 % chega ao SNC 
• Efeitos colaterais: hipotensão, náuseas, vômitos, arritmias 
* tomar em jejum 
 
 
EFEITOS COLATERAIS: 
• Agudos: Síndrome esquizofrenia-símile, 
confusão, desorientação e pesadelos (20%); 
náuseas, vômitos, constipação e hipotensão 
• Longo-prazo: discinesia (contorção involuntária cabeça, tronco em 
membros); flutuações no estado clínico (fenômeno on-off) = normal-
discinético congelamento-rigidez 
• Encurtamento da duração do efeito com uso prolongado 
• Complicações motoras: 80% jovens, 44% nos mais velhos ou após 
5 anos de tratamento 
- VANTAGENS 
- Sem competição na BHE 
- Permanecem efetivos na fase avançada da doença 
- Não necessita de inibidores da dopa-descarboxilase 
- 1a opção em jovens: retarda fenômeno on-off e previne complicações 
motoras 
- Duração de ação mais longa (8-24 h) 
- Menor metabolização que dopamina 
• Bromocriptina (D2) 
• Impede liberação de prolactina = tratar galactorréia e ginecomastia; 
• Pramipexol (D3>D2) e Ropinirol (D3>D2) • Ataques de sono - 
informar ao paciente 
• Predisposição a comportamentos compulsivos 
• TODOS 
• Gastrointestinais - náuseas e vômitos, 
• Cardiovasculares - hipotensão ortostática, hipotensão arterial • 
Neuropsiquiátricos - psicose, confusão mental, mania, delírios, 
alucinações. 
 
 Selegilina - seletivo em doses baixas 
• Rasagilina - mais novo; não forma metabólitos de anfetamina; 
reduz fenômeno on-off 
• Reduz metabolização da DA e formação de metabólitos neurotóxicos 
• Fase inicial - Monoterapia eficaz no controle sintomático da doença. • 
DP mais avançada ou com disfunção cognitiva - pode acentuar os 
efeitos motores e cognitivos adversos da levodopa. 
• Adversos: insônia, cefaleia, desequilíbrio, boca seca, confusão, 
taquicardia, aumento da P.A., ansiedade 
 
 
3 Caroline Carvalho 
LEVODOPA
AGONISTAS DE RECEPTORES DE DA
INIBIDORES DA MAO-B
• Entacapona – inibição + periférica; ação curta 
• Tolcapona – inibição central e periférica; ação longa; relatos 
de hepatotoxicidade 
• Potencializam efeito clínico da levodopa 
• Reduzem flutuações motoras do uso de levodopa+carbidopa (mais 
tempo 
on) 
• Efeitos adversos - náuseas, hipotensão ortostática, sonhos vívidos, 
confusão e alucinações 
 
 
- AMANTADINA (ANTIVIRAL) 
- • Mecanismos a ser esclarecido: 
- • Estimula a liberação de DA pelas vesículas; 
- • Inibe a recaptação de DA 
- • Antagonista de receptor NMDA de glutamato ; • Melhora da 
acinesia, rigidez e tremor 
- • Na fase inicial é eficaz como monoterapia ou associado a levodopa 
ou anticolinérgicos 
- • Adversos - tontura, incoordenação, ansiedade, letargia, efeitos 
anticolinérgicos, distúrbios do sono, náuseas e vômitos 
 
Triexifenidil • Biperideno 
• Parkinsonismo causado pelos antipsicóticos 
• Adjuvante aos agonistas dopaminérgicos 
• DP inicial em jovens com tremor predominante refratário aos outros 
tratamentos 
• Muitos efeitos adversos, pouca eficácia – principalmente boca seca, 
visão turva, constipação, sedação, confusão mental, alucinações 
• Não deve ser usado em idosos ou pacientes com prejuízos cognitivos
4 Caroline Carvalho 
INIBIDORES DA COMT
AUMENTAM A LIBERACAO DE DA 
ANTAGONISTAS COLINERGICOS