QUIMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FARMACOS

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20/04/2022 15:25 Estácio: Alunos
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Simulado AV
Teste seu conhecimento acumulado
 
Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): AYLA SANTIAGO DE MENDONÇA 201901138534
Acertos: 9,0 de 10,0 20/04/2022
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Diferentes estratégias de modificação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos
fármacos. Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos
estruturais bioequivalentes e que podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua
atividade. Já nos bioisósteros não clássicos os grupos apresentam configuração estérica e eletrônica
semelhantes, mas não são isoeletrônicos. Observando a figura a seguir, marque a opção que apresenta
exemplos de bioisósteros não clássicos.
 
Cloroquina e primaquina.
 Procainamida e lidocaína.
Piroxicam e tenoxicam.
Valdecoxibe e celecoxibe.
Primaquina e lidocaína.
Respondido em 20/04/2022 15:20:58
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Procainamida e lidocaína.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
 Questão1
a
 Questão
2a
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20/04/2022 15:25 Estácio: Alunos
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Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
 Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
Metila, amina primária e hidroxila.
Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
Éster, tioéster e hidroxila.
Respondido em 20/04/2022 15:21:34
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais
presentes nos fármacos. Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de
metabolismo relacionada à fase I?
 
 
Respondido em 20/04/2022 15:22:03
 
 
 Questão3
a
20/04/2022 15:25 Estácio: Alunos
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Explicação:
A resposta certa é:
 
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de
permeabilidade celular devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa
apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na
qual se encontram?
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
 Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Respondido em 20/04/2022 15:22:37
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a
técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a
opção incorreta:
A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividade desenvolvidos por
Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via
parâmetros físico-químicos.
Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto
de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada.
Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode
ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou
QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional.
A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de
moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR
possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade
desconhecida.
 A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de
atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
Respondido em 20/04/2022 15:23:07
 
 
Explicação:
A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre
ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer
qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
 Questão4
a
 Questão5
a
20/04/2022 15:25 Estácio: Alunos
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Acerto: 1,0 / 1,0
No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
 A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para
a manutenção da atividade dos corticoides.
A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade.
Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem
bastante a atividade anti-inflamatória.
A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém
não são essenciais.
Respondido em 20/04/2022 15:23:35
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
São exemplos de produtos naturais de origem marinha:
Taxol, metisergida e paclitaxel.
Penicilina G, vimblastina e vincristina.
Ziconotido, palitoxina e penicilina G.
Zidovudina, morfina e estricnina.
 Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
Respondido em 20/04/2022 15:24:10
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos
antibióticos.
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
 O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
Respondido em 20/04/2022 15:24:37
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de
cânceres.
 Questão6
a
 Questão7
a
 Questão8
a
20/04/2022 15:25 Estácio: Alunos
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Acerto: 1,0 / 1,0
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar
que:
 O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares.
Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais
hidrofílico.
A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais
permeáveis através das membranas.
Respondido em 20/04/2022 15:25:05
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas
celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
São exemplos de pares de diastereoisômeros:
(S)-propranolol e (R)-propranolol
L-metildopae D-metildopa
cis-retinal e trans-retinal
(R)-talidomida e (S)-talidomida
 (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
Respondido em 20/04/2022 15:25:30
 
 
Explicação:
A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Questão9
a
 Questão10
a
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