QUIMICA MEDICINAL AV1

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1a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	A Química Medicinal é uma área que apresenta diversos objetivos, sendo um dos principais a busca por novas moléculas a serem usadas na terapêutica. Marque a alternativa correta que descreve resumidamente as etapas principais usadas para essa busca.
Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da Silva. Fundamentos De Química Medicinal.  1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018.
		
	
	desenvolvimento, planejamento e otimização.
	 
	descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos.
	
	otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos.
	
	otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos.
	
	descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos.
	Respondido em 19/09/2023 17:32:14
	
	Explicação:
A resposta certa é: descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos.
	
		2a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que:
		
	
	É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
	
	A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
	
	Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico.
	
	Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das membranas.
	 
	O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
	Respondido em 19/09/2023 17:36:03
	
	Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
	
		3a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Diferentes estratégias de modificação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos fármacos. Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos estruturais bioequivalentes e que podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua atividade. Já nos bioisósteros não clássicos os grupos apresentam configuração estérica e eletrônica semelhantes, mas não são isoeletrônicos. Observando a figura a seguir, marque a opção que apresenta exemplos de bioisósteros não clássicos.
 
		
	
	Primaquina e lidocaína.
	
	Valdecoxibe e celecoxibe.
	
	Piroxicam e tenoxicam.
	
	Cloroquina e primaquina.
	 
	Procainamida e lidocaína.
	Respondido em 19/09/2023 17:37:17
	
	Explicação:
A resposta certa é:Procainamida e lidocaína.
	
		4a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
		
	 
	Toxificação.
	
	Biotransformação.
	
	Bioativação.
	
	Clearance.
	
	Bioinativação.
	Respondido em 19/09/2023 17:40:57
	
	Explicação:
A resposta certa é: Toxificação.
	
		5a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Um método muito utilizado no planejamento é a análise de retrossíntese, que visa a identificação da sequência de reagentes que no processo de síntese levarão à obtenção do produto desejado. Para que o raciocínio retrossintético seja efetivo, é necessário que o químico sintético siga alguns passos, com exceção de:
		
	 
	Verificar locais de possíveis desconexões (quebra de ligações) visando formar moléculas de maior complexidade.
	
	Identificar pontos de formação de ligação, em geral próximos aos grupos funcionais presentes.
	
	Identificar os diferentes grupos funcionais da molécula-alvo, estas regiões são de possíveis interconversões de grupos funcionais.
	
	Sempre visar a simplificação da molécula-alvo a moléculas menores e que estejam disponíveis comercialmente e/ou no laboratório em que a mesma será sintetizada.
	
	Ter em mente que desconexões de ligações formarão síntons positivo e negativo e IGF formará equivalentes sintéticos.
	Respondido em 19/09/2023 17:41:22
	
	Explicação:
A resposta certa é: Verificar locais de possíveis desconexões (quebra de ligações) visando formar moléculas de maior complexidade.
	
		6a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
		
	 
	A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
	
	Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-inflamatória.
	
	A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides.
	
	A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade.
	
	A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém não são essenciais.
	Respondido em 19/09/2023 17:43:00
	
	Explicação:
A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
	
		7a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
		
	 
	Vincristina.
	
	Penicilina G.
	
	Cloroquina.
	
	Ácido lisérgico.
	
	Metisergida.
	Respondido em 19/09/2023 17:44:31
	
	Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
	
		8a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Quanto ao grau de ionização de uma molécula, podemos afirmar que:
		
	
	Moléculas neutras - ou seja, não ionizadas - são mais hidrofílicas do que moléculas ionizadas.
	
	Moléculas ionizadas são polares e estão sempre solvatadas pela água, o que facilita sua absorção passiva.
	 
	É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
	
	Fármacos são moléculas geralmente ácidas e estão na forma ionizada quase sempre.
	
	Moléculas ionizadas são apolares e, por isso, não sofrem absorção passiva com facilidade.
	Respondido em 19/09/2023 17:46:24
	
	Explicação:
A resposta certa é: É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
	
		9a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
		
	
	Homologação molecular.
	
	Redução.
	 
	Simplificação molecular.
	
	Latenciação.
	
	Bioisosterismo.
	Respondido em 19/09/2023 17:48:21
	
	Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
	
		10a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
		
	
	Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
	 
	O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
	
	A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
	
	Os metabólitos formados pelaglicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos, devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
	
	A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-glicuroniltransferase (UGT).
	Respondido em 19/09/2023 17:49:59
	
	Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.