Quimica medicinal

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25/09/2021 22:01 Estácio: Alunos
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Teste de
Conhecimento
 avalie sua aprendizagem
Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal.
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor, marque a
alternativa incorreta.
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Lupa Calc.
 
 
SDE4604_202109163281_TEMAS 
Aluno: DIVA DE FATIMA MOURA Matr.: 202109163281
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR 2021.2 - F (G) / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com
este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
Técnicas de modelagem molecular.
Cristalografia de raios-X.
Química combinatória.
Estudos de ressonância magnética nuclear.
Utilização de extratos e ungentos na terapia.
Data Resp.: 25/09/2021 21:54:54
Explicação:
A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia.
 
2.
O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos.
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
Data Resp.: 25/09/2021 21:54:59
Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
 
3.
Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.
O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua
atividade intrínseca.
O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
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25/09/2021 22:01 Estácio: Alunos
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Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa
que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos.
Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de reação
abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de biotransformação e seu
substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta:
As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais presentes nos fármacos.
Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de metabolismo relacionada à fase I?
Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do
agonista natural.
O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
Data Resp.: 25/09/2021 21:54:32
Explicação:
A resposta certa é: Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a
mesma potência do agonista natural.
 
4.
Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares
envolvidas.
Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a
complementariedade entre as partes.
Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química.
Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular.
Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica. 
Data Resp.: 25/09/2021 21:55:16
Explicação:
A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor
for a complementariedade entre as partes.
 
5.
A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio
ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente.
Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol correspondente.
Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando hidroxilamidas
correspondentes.
A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila ou tert-butila,
isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais eficiente os radicais formados nos respectivos metabólitos.
Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando um metabólito
com a função epóxido, considerada toxicofórica.
Data Resp.: 25/09/2021 21:55:44
Explicação:
A resposta certa é: A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do
tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente.
 
6.
25/09/2021 22:01 Estácio: Alunos
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Estudos de dinâmica molecular podem ser considerados mais robustos que os de ancoramento, pois apresentam um diferencial em sua
técnica, definido pela alternativa:
Sobre a relação estrutura-atividade dos antidepressivos do tipo inibidores seletivos da receptação de serotonina (ISRS), assinale a
alternativa incorreta:
Data Resp.: 25/09/2021 21:56:10
Explicação:
A resposta certa é:
 
 
7.
Ainda que não considerem o fator tempo em suas análises, as simulações de dinâmica molecular aceitam a influência da interação
entre ligante e alvo sobre as estruturas dos dois; é a única vantagem em relação ao docking.
Os estudos de dinâmica molecular apresentam a vantagem de não necessitarem de informações e estrutura tridimensional do alvo
molecular.
 São estudos bem mais rápidos que os de docking molecular, pois não consideram modificações conformacionais na estrutura do
alvo, apenas no ligante.
Apesar de permitir a observação do tempo de ocorrência das interações, a SDM consegue ainda ser uma análise de menor
simplicidade computacional e mais rápida que o ancoramento molecular.
Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e ambos, aproximam-se mais do modelo
de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
Data Resp.: 25/09/2021 21:56:27
Explicação:
A resposta certa é: Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e ambos,
aproximam-se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
 
8.
Todos os ISRS apresentam um sistema diaromático com configuração espacial definida e importante para sua atividade.
A cadeia lateral flexível com amina secundária ou terciária demonstrou ser importante para a atividade inibitória da receptação de
serotonina.
Grupos retiradores de elétrons em 1,4 no sistema diaromático aumentam a seletividade dos ISRS.
Para que haja interação da amina terminal é importante uma distância de 3 a 4 átomos entre ela e o sistema diaromático.
Substituintesnas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses antidepressivos pelo receptor
serotoninérgico.
Data Resp.: 25/09/2021 21:56:51
Explicação:
25/09/2021 22:01 Estácio: Alunos
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A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências
variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração
molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo:
Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
A resposta certa é:Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses antidepressivos
pelo receptor serotoninérgico.
 
9.
Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
Redução do log P e pKa da molécula.
Aumento da potência do composto obtido.
Data Resp.: 25/09/2021 21:57:02
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
 
10.
Bioisosterismo.
Homologação molecular.
Hibridação.
Química combinatória.
Simplificação molecular.
Data Resp.: 25/09/2021 21:57:17
Explicação:
A resposta certa é:Química combinatória.
 Não Respondida Não Gravada Gravada
Exercício inciado em 22/09/2021 20:38:52.