AINES

Prévia do material em texto

MARYSABEL PINTO TELIS 
SILVEIRA
ANTIINFLAMATÓRIOS 
ESTEROIDAIS E NÃO 
ESTEROIDAIS
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
UNIVERSIDADE FEDERAL DE PELOTAS
ANTI-HISTAMÍNICOS
ANTI-REUMATÓIDES
ANTI-GOTOSOS
CORTICOESTERÓIDES
AINES
ANTIINFLAMATÓRIOS 
ESTEROIDAIS E NÃO 
ESTEROIDAIS
FISIOPATOGENIA DA 
INFLAMAÇÃO
SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE 
AÇÃO DOS AINES e CORTICOESTERÓIDES
SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE 
AÇÃO DOS AINES
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS 
AINES
ANTINFLAMATÓRIA
MAIOR ATIVIDADE: Indometacina, Piroxicam e 
Coxibes
MÍNIMA ATIVIDADE: Paracetamol e Dipirona
MÉDIA: Ibuprofeno, diclofenaco e demais
§Reduz a síntese dos mediadores da inflamação
§Reduz mediadores químicos do sistema da calicreína
Inibe a aderência dos granulócitos
§Estabiliza lisossomas
§Inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e
Macrófagos para os sítios onde há inflamação.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS 
AINES
ANTIPIRÉTICA
EFEITO ANTIPIRÉTICO:
§Reduz a temperatura corporal elevada
§Bloqueia a produção de prostaglandinas 
induzida pelos pirogênios 
§Bloqueia a resposta no SNC à interleucina-1
EFEITO ANALGÉSICO: Inibição da ação 
sensibilizante das PG 
EFEITOS SOBRE AS PLAQUETAS:Inibição da síntese do 
tromboxano Inibem a agregação plaquetária 
e prolongam o tempo de sangramento
AINES
CLASSIFICAÇÃO
-DERIVADOS DO ÁC. SALICÍLICO – SALICILATOS: AAS, diflunisal, salicilato de 
sódio
-ÁC. INDOLACÉTICOS: Indometacina, sulindaco
-ÁC. HETEROARILACÉTICOS: Tolmetina, diclofenaco, cetorolaco
-ÁC. ARILPROPIÔNICOS: Naproxeno, ibuprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, 
flurbiprofeno, oxapozina
-ÁC. ANTRANÍLICOS: ác. Mefenâmico, ác. Meclofenâmico
-ÁC. ENÓLICOS: Piroxicam, meloxicam
-ALCANONAS: Nabumetona
-INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2
-ROFECOXIBE, CELECOXIBE, PARECOXIBE, VALDECOXIBE, 
LUMIRACOXIBE
-ÁC. INDOLACÉTICOS: Etodolaco
-SULFONANILIDA: Nimesulida
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
SALICILATOS:
Aspirina, Diflunisal, 
Benorilato, Salicilato de Metila
Ácido Acetil Salicílico: AAS®
Salicilato de Sódio: Enterosalicil®
Salicilamida: Benesal®
Diflunisal: Dolobid®
Benorilato: Benoral®
QUÍMICA E FARMACOCINÉTICA:
Ácido Acetil Salicílico
§Rapidamente absorvido no estômago e porção 
proximal do intestino delgado
§Concentração máxima = 2 horas
§Quando um tampão eleva o pH para 3.5 a 
irritação gástrica é minimizada
§A aspirina é hidrolizada a ácido acético e 
salicilatos
§A alcalinização aumenta a excreção de salicilato 
livre
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
FENAMATOS: Ácido mefenâmico
AC. MEFENÂMICO POSTAN®
FLUFENÂMICO TECRAMINE®
Propriedades analgésicas e antipiréticos
Mais tóxico
Nao deve ser usado por mais de uma semana e jamais em
crianças.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
PIRAZOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona 
(ANADOR ® - NOVALGINA ®)
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
ÁCIDOS PROPIÔNICOS:
Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO:
NAPROXENO NAPROSYN®
IBUPROFENO RUFIN®, MOTRIN®
Efeitos adversos: 
•Irritação gástrica
•Prurido, exantemas, cefaleia, edema periférico
•Agranulocitose e anemia aplástica
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
OXICAMS:
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam
PIROXICAM - FELDENE®
Meia vida: 45 horas
Reações adversas: tonturas, zumbidos, cefaleia e 
exantema
Util na artrite reumatóide
Dose média: 20 mg.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
ÁCIDOS ACÉTICOS: Indometacina, Sulindaco
INDOMETACINA- INDOCIN®
SULINDACO - CLINORIL®
Potente inibidor das PGs, nao é analgésico de uso geral, e contra-indicado 
em crianças.
ÚTIL EM SITUAÇÕES ESPECIAIS: 
Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante, osteoartrite de quadril
Efeitos TGI: dor abdominal, diarreia, hemorragia digestiva
Efeitos Centrais: cefaleia, , tonteiras, confusão.
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
ÁCIDOS FENILACÉTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco
DICLOFENACO: VOLTAREN®, CATAFLAN®
Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatórias, 
antipiréticas e analgésicas.
T1/2: 1-2 h.
-Maior potência que o naproxeno
-Uteis em osteroartrites, artrite reumatóides, dores musculo-esqueléticas 
agudas
Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto, 
Dor gastrointestinal e ulceração gástrica. 
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
DERIVADOS DO p-AMINOFENOL
FENACETINA
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
§Efeito analgésico e antipirético= aspirina
§Efeito antiinflamatório : reduzido
Efeitos tóxicos:
§Intoxicação crônica: metemoglobinemia
§ Intoxicação aguda: necrose hepática
CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOS
INIBIDORES DA COX-2: Celecoxibe, (Celebra®) Etoricoxibe, 
(Arcoxia®), Parecoxibe (Bextra®)
Meloxicam
AINES
EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:
GI- Piroxicam maior risco de hemorragias- ordem decrescente 
de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2
CUTÂNEOS- ác. Mefenâmico e sulindaco
RENAIS- nefropatia analgésica ( nefrite crônica e necrose 
papilar renal)
OUTROS –dist. Medula óssea, hepáticos, asma.
AINES
EFEITOS INDESEJADOS DOS SALICILATOS:
SALICILISMO
ASMA
ERUPÇÕES CUTÂNEAS
SÍNDROME DE REYE
ALTERAÇÕES METABÓLICAS
DISTÚRBIOS DA HEMOSTASIA
ALTERAÇOES DO EQUÍLIBRIO ÁCIDO-BASICO
Os salicilatos produzem:
§Estimulação direta do centro respiratório 
§Desacoplamento da cadeira de fosforilação oxidativa
Consumo de O2 e CO2 Hiperventilação 
Pulmonar p CO2 alveolar e plasmática: alcalose
Respiratória excreção de HCO3
-, K+
Intoxicação grave: o centro respiratório inicialmente 
estimulado, sofre depressão com diminuição ventilatória 
pulmonar pCO2 alveolar e plasmática e do 
pH sanguíneo Acidose respiratória
EFEITOS SOBRE O SNC
SALICILISMO: zumbido, diminuição da acuidade 
auditiva e vertigens
EFEITO URICOSÚRICO : 2g 
4g 
SELETIVIDADE DOS AINES SOBRE A COX 1 E 2
SEGURANÇA DOS COXIBES.docx
file://localhost/Users/marysabel/Dropbox/Farmaco/MEDICINA/LIVROS%20E%20MATERIAL%20DIDATICO/SEGURAN%C3%87A%20DOS%20COXIBES.docx
INTERAÇÕES COM AINES
ANTICOAGULANTES
ANTI-HIPERTENSIVOS
AGENTES URICOSÚRICOS (sulfimpirazona, probenecida)
ANTICONVULSIVANTES (Fenitoína, Clorpropamida, ác. 
Valpróico
LÍTIO
CASO CLÍNICO PARA FIXAÇÃO DO 
CONTEÚDO
Um jovem de 14 anos, que apresentou crise de asma até os cinco
anos de idade após o que passou apenas a manifestar sintomas
atribuídos à rinite alérgica, apresentou crise severa de
broncoespasmo após tomarAAS 500mg por cefaléia.
Qual a relação possível entre o uso de AAS e a crise de
broncoespasmo?
Seria melhor ter utilizado outro AINE? Caso sim, qual?
Todo paciente com antecedentes de asma deve evitar o uso de
AINE?
CASO CLÍNICO PARA FIXAÇÃO DO 
CONTEÚDO
Homem portador de quadro anginoso faz uso de AAS 200mg ao 
dia. No dia da cirurgia para extração dentária múltipla não usa 
AAS, mas apresenta sangramento prolongado e intenso (durando 
mais de 4 dias).
Quais as razões prováveis para o sangramento prolongado?
Por que ocorreu sangramento mesmo tendo sido suspenso o uso de 
AAS?
Como poderia ser reduzido o risco de sangramento?