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FÁRMACOS COLINÉRGICOS E ADRENÉRGICOS

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO 
Objetivos:
Recordar a fisiologia do sistema nervoso autônomo.
Recordar a divisão do sistema nervoso autônomo.
Compreender a atuação dos fármacos simpatomiméticos e simpatolíticos.
Compreender a atuação de fármacos parassimpatolíticos e parassimpatomiméticos.
Sistema Nervoso Autônomo 
Centros Nervosos
Gânglios 
Plexos de nervosos
Fibras Aferentes 
Fibras Eferentes 
FUNÇÕES DO SNA:
Controle da respiração 
Controle circulatório 
Digestão 
Temperatura corporal 
Metabolismo 
Sudorese
Secreção de determinadas glândulas endócrinas 
SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO 
Gânglios Simpáticos (22 pares)
SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO
FUNÇÕES:
Atuam como antagonistas fisiológicos ou funcionais.
SNS atividade contínua e intensidade dependente do órgão e momento.
SNS atua em momentos de fuga ou luta.
SNP atuação discreta e localizada.
SNP mantém energia e as funções orgânicas no período de atividade mínima.
Apesar do conceito de antagonismo eles podem atuar de formas diferentes, independente ou integradora ou interdependentes 
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NEUROTRANSMISSÃO.
Na+ entra
K+ sai
Cá++ 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS:
Alfa
Beta
Alfa 1
Alfa 2
Beta 1
Beta 2
Beta 3?
	Órgão 	Receptor 	Resposta Parassimpática	Resposta Simpática 
	Coração 	Beta 1
Beta 2	⬇FC
⬇força 
⬇Velocidade de condução (BAV)
⬇ contratilidade 	⬆ FC
⬆ força e da velocidade de condução 
⬆ automaticidade
	Vasos sanguíneos 	Alfa 1 e 2
Beta 2	Contração das coronarianas
Dilatação das demais veias e arteríolas 	Dilatação das coronarianas
Dilatação das veias
Contração das arteríolas
	Pulmão 	Beta 2
Alfa 1	Contração dos brônquios 
⬆da secreção brônquica	Relaxamento brônquios e ⬆ secreção 
⬇ secreção 
	Estômago 	Alfa 1 e 2
Beta 2	⬆da motilidade 
Relaxamento dos esfíncteres 
Estimula secreção 	⬇ motilidade
Contração dos esfíncteres 
Inibição da secreção 
	Intestino 	Alfa 1 e 2
Beta 1 e 2	⬆da motilidade 
Relaxamento dos esfíncteres estimulação de secreção	⬇ motilidade
Contração dos esfíncteres
Inibição da secreção 
	Fígado 	Alfa 1 e Beta 2	Sem efeito 
Contração da vesícula biliar 	Glicogenólise e gliconeogênese
Relaxamento de ductos biliares 
	Rim 	Alfa 1 e Beta 1	Sem efeito 	Diminui e aumenta a secreção de renina 
	Bexiga 	Alfa 1 e Beta 1	Contração da bexiga 
Relaxamento dos esfíncteres 	Relaxamento da bexiga 
Contração dos esfíncteres 
	Ureter	Alfa 1 e 2 
Beta 2	⬆ motilidade 	⬆ motilidade
	Útero 	Alfa 1 e Beta 2	Variável 	Contração e relaxamento 
	Pele	Alfa 1	Aumento da secreção 	Contração do pilomotor
Secreção das sudoríparas
	Olho	Alfa 1
Beta 2	Miose
Contração para visão de perto	Midríase 
Relaxamento para visão à distância 
BIOSSÍNTESE DA ACETILCOLINA 
Colina
Acetilcoenzima-A
Acetilcolina 
Colina-acetiltransferase 
Acetilcolinesterase/ Butirilcolinesterase (Pseudocolinesterase)
RECEPTORES COLINÉRGICOS:
Muscarínicos 
Nicotínicos 
N1
Músculo esquelético 
Excitatório 
N2
Gânglios e medula adrenal 
Excitatório 
M1
Gânglios e glândulas 
Excitatório
M2
Miocárdio e músculo liso
Inibitório
M3
Músculo liso e glândulas 
Excitatório
M4
 músculo liso e glândulas 
Excitatório 
Sistema Nervoso 
Central 
Periférico
Encéfalo 
Medula 
Somático
Autônomo
Sistema Nervoso Autônomo 
Simpático 
Parassimpático
FARMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO:
SIMPÁTICO
PARASSINPÁTICO
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
COLINÉRGICOS
AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
SIMPATOMIMÉTICOS
AÇÃO DIRETA
AÇÃO INDIRETA
RECEPTOR
LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA
RECAPTAÇÃO DE NORADRENALINA 
SIMPATOMIMÉTICOS DIRETOS:
CATECOLAMINÉRGICOS
NÃO-CATECOLAMINÉRGICOS
DOPAMINA
NORADRENALINA
ADRENALINA
⍺-ADRENÉRGICOS
ℬ-ADRENÉRGICOS
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Efeito inotrópico e cronotrópico.
Vasoconstricção.
Broncodilatação.
Redução da motilidade TGI.
Contração esplênica.
Relaxamento da musculatura uterina.
Relaxamento do musculo destrusor da bexiga.
USOS TERAPÊUTICOS:
Arritmias cardíacas.
Hipotensão.
Choque.
ICC.
Asma.
Contenção animal 👉🏻 ⍺2-agonista 👉🏻 xilazina.
Descongestionantes nasais.
Tocolítico 👉🏻 ⬇️ contrações uterinas.
Reações alérgicas.
Oftalmológico 👉🏻 midríase.
USOS TERAPÊUTICOS:
EFEITOS COLATERAIS:
Ansiedade.
Tremores.
Taquicardia.
Dificuldade respiratória.
Xenostomia.
EFEITOS COLATERAIS:
Cólicas intestinais.
Convulsão.
Vômito e diarréia.
Hipertensão. 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS:
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
⍺ -ADRENÉRGICOS
ℬ-ADRENÉRGICOS
ANTAGONISTA ⍺-ADRENÉRGICO:
Efeitos farmacológicos:
⬇️ vasoconstricção
⬇️ hipertensão.
Usos terapêuticos: 
Vasodilatadores.
Hiperplasia prostática benigna👉🏻 relaxamento e esvaziamento vesical.
Anti-hipertensivos.
Enxaquecas.
ANTAGONISTAS ℬ-ADRENÉRGICOS:
Efeitos farmacológicos:
Efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Broncoconstricção.
Usos terapêuticos:
Hipertensão
Glaucoma 👉🏻 ⬇️ PIO.
Ansiedade.
Arritmias. 
AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS.
AGONISTAS COLINÉRGICOS:
AGONISTAS COLINÉRGICOS:
AÇÃO DIRETA
AÇÃO INDIRETA
RECEPTOR
ACETILCOLINESTERASE
AGONISTA COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA:
Tem mais afinidade por receptores muscarínicos.
Acetilcolina e Ésteres da Colina: Ex: Betanecol, Carbacol.
Alcalóides Colinomiméticos Naturais: Ex: Pilocarpina, Muscarina.
Alcalóides Colinomiméticos Sintéticos: Ex: Oxitremorina.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS:
Contração da musculatura lisa.
Relaxamento dos esfíncteres. 
Aumento da secreção traqueo-brônquica.
Vasoconstricção.
Aumento da motilidade uterina.
USO TERAPÊUTICO:
Glaucoma: (pilocarpina e carbacol).
Cirurgias oftalmológicas – miose (carbacol).
Tratamento de retenção urinária (betanecol e metacolina).
Aumentar a motilidade do TGI (metacolina).
Anti-helmínticos em cães (arecolina).
Pilocarpina: tratamento de glaucoma.
Carbacol: tratamento de glaucoma mais prolongado e uso em cirurgias oftalmológicas – miose.
Betanecol: tratamento de retenção urinária ou esvaziamento incompleto.
Metacolina: diagnóstico de hiperreatividade brônquica, aumentar a motilidade TGI e retenção urinária.
Arecolina: anti-helmíntico em cães
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EFEITOS COLATERAIS:
Sudorese.
Cólicas abdominais. 
Eructações.
Dificuldades de acomodação visual.
Sialorréia.
Lacrimejamento. 
Bradicardia. 
Hipotensão.
Insuficiência coronariana. 
Úlcera gástrica. 
Aborto. 
EFEITOS COLATERAIS:
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA:
Agem sobre a acetilcolinesterase.
Podem ser classificados em:
Inibidores Reversíveis: Ex: Fisostigmina, Neostigmina, Edrofônio.
Inibidores Irreversíveis: Ex: Carbamatos e Organofosforados.
ANTICOLINESTERÁSICOS REVERSÍVEIS:
ANTICOLINESTERÁSICOS IRREVERSÍVEIS:
LIGAÇÃO COVALENTE
USOS TERAPÊUTICOS:
Antiparasitários: Triclorfon.
Glaucoma: Fisostigmina.
Tratamento da Miastenia Grave: Neostigmina. 
Reversão dos BNM: Neostigmina.
Ílio paralítico e atonia de bexiga: Neostigmina. 
Doença de Alzheimer: Fisostigmina.
EFEITOS COLATERAIS E TRATAMENTO:
Os efeitos colaterais 👉🏻 acúmulo de acetilcolina.
O tratamento das intoxicações pode ser feito:
Atropina: Organofosforados e Carbamatos.
Reativadores das Colinesterases: Ex: Pralidoxima ➡️. Organofosforados.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS:
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS:
Naturais: Ex: Atropina
Sintéticos: Ex: Propantelina, Metantelina.
MECANISMO DE AÇÃO
Atuam por competição com acetilcolina pelos receptores muscarínicos.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Excitação do SNC.
Sonolência – escopolamina.
Taquicardia.
Antiespasmódico.
Redução das secreções.
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EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Relaxamento das vias urinárias.
Midríase.
Redução da motilidade TGI.
Broncoconstricção.
USO TERAPÊUTICOS:
Tratamento de úlcera gástrica.
Redução da motilidade gástrica. 
Cinetoses.
Causar midríase e cicloplegia.
Tratamento inicial de infarto do miocárdio.
USOS TERAPÊUTICOS
Tratamento de bradicardia e síndromes vagais.
Doença de Parkinson.
Cólicas renais.
Intoxicações por anticolinesterásicos.
EFEITOS COLATERAIS:
Taquicardia.
Xerostomia.
Retenção urinária.
Visão turva.
Depressão circulatória 👉🏻 colapso circulatório 👉🏻 PA ⬇️ 👉🏻 respiração ineficaz👉🏻 óbito.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES:
São derivados dos curares. 
Impedem a transmissão do impulso nervoso entre a junção nervosa e a muscular, não havendo ação do sistema nervoso central.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
COMPETITIVOS
RECEPTORES COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS
DESPOLARIZAÇÃO DA FIBRA MUSCULAR
RECEPTORES COLINÉRGICOS
IMPEDEM A DESPOLARIZAÇÃO DA MEMBRANA 
ANTAGONISMO DE BNM:
Inibidores da acetilcolinesterase – ANTICOLINESTERÁSICO.
acúmulo de acetilcolina 👉🏻 deslocando o BNM do receptor nicotínicos 👉🏻 permitindo a ligação com a acetilcolina.
Neostigmina 
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acúmulo de acetilcolina 👉🏻 estimulação de receptores colinérgicos muscarínicos 👉🏻 bradicardia, salivação, aumento da micção e defecação 👉🏻 efeitos controlados com atropina.
ANTAGONISMO DE BNM:
EFEITOS COLATERAIS:
Liberação de histamina 👉🏻 salivação, secreção brônquica, queda da PA e espasmo brônquico. 
⬆️ secreção gástrica 👉🏻 úlceras.
Não produzem perda de consciência. 
Não produzem analgesia. 
Pode causar paralização de diafragma 👉🏻 ventilação mecânica. 
EFEITOS COLATERAIS:
USO TERAPÊUTICO:
Relaxamento muscular :
Cirurgias.
Ventilação mecânica. 
Intubação traqueal.
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