Farmacologia- anticonvulsivantes

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Farmacologia- anticonvulsivantes
Epilepsia
Distúrbio neurológico crônico da funcao cerebral que se caracteriza pela ocorrência de crises epilépticas não provocadas.
Na crise epiléptica existe abalo motor que pode ou não vir acompanhada de convulsão. A convulsão é um tipo mais severo de epilepsia, é uma interrupção temporária da funcao neuronal por atividade excessiva do neuronio.
A epilepsia ocorre por uma desregulação das correntes excitatórias( glutamato) e inibitórias( GABA) em uma ou mais regiões do cérebro.
Fisiopatologia 
· A crise convulsiva ocorre devido a excitação excessiva de neuronios, causando despolarização das membranas e liberação dos neurotransmissores predominantemente excitatórios. O principal neurotransmissor liberado é o glutamato.
Classificação das convulsões
Crises epilépticas focais ( parciais): 
· A despolarização inicia-se localmente e costuma assim permanecer. Limita-se a um hemisfério.
· Ocorre em 3 etapas:
1. Inicia em nível celular pelo aumento da atividade elétrica
2. Sincronização dos neuronios circundantes.
3. Propagação para regiões adjacentes do cérebro.
· Pode ser de 2 tipos:
1. Simples: não há perda da consciência
2. Complexas: há perda da consciência.
· Manifestações: varia de acordo com a localização. 
1. Movimento repetitivo involuntário- córtex motor.
2. Parestesias – córtex sensorial.
3. Luzes piscando- córtex visual.
Crises epilépticas generalizadas:
· Descargas neuronais difusas que se espalham rápida e simultaneamente para ambos os hemisférios. No entanto, as vezes é difícil distinguir clinicamente generalizada da focal que se espalha rapidamente.
· 
 Crises tônico-clônicas (grande mal)
· Fase tônica: contracao muscular generalizada, há uma abertura dos canais de sodio associados ao receptor AMPA-R( receptor de glutamato), promovendo a despolarização e tambem tem a abertura dos canais de cálcio NMDA-R( receptor de glutamato, ocorrendo as contrações generalizadas.
· Fase clônica: movimentos repetitivos de extensão e flexão. Durante as contrações abre os canais de sodio e durante o relaxamento tem-se a abertura dos canais de cloreto.
Crises de ausência( pequeno mal)
 
· Os neuronios que ligam o tálamo ao córtex são neuronios gabaérgicos, com a descarga da epilepsia tem-se um excesso da inibição dos neuronios reticulares talâmicos, estes hiper polarizam os neuronios reles e inibe o córtex cerebral, provocando os lapsos de consciência.
Farmacoterapia dos distúrbios convulsivos
· Fármacos que bloqueiam os canais de sodio .
· Fármacos que bloqueiam os canais de cálcio. 
· Fármacos que aumentam a inibição mediada pelo GABA.
· Fármacos que bloqueiam os receptores de glutamato.
· 
fármacos que bloqueiam os canais de sódio 
· Aumentam o tempo de inativação do canal de sodio, diminuindo as despolarizações seguidas da convulsão.
1. Fenitoína
· Eficaz em todos os tipos de crise epiléptica focais e tonico-clonicas.
· 
· 
2. Carbamazepina
· Escolha para convulsões focais e tonico-clonicas.
· 
· 
Fármacos que inibem o canal de cálcio 
1. Etossuximida
· PRIMEIRA ESCOLHA PARA AS CRISES DE AUSÊNCIA
· Não efetivo nas convulsões focais ou generalizadas secundarias.
· Reduz as correntes dos canais de Ca2+ tipo T.
· 
· 
2. Ácido valpróico e valproato de sodio
· SEGUNDA ESCOLHA NAS CRISES DE AUSÊNCIA
· Eficaz nas convulsões focais, tonico-clonicas e crises de ausência .
· Nas epilepsias generalizadas e focal é alternativa para Fenitoína e carbamazepina
· 
3. Lamotrigina
· TERCEIRA ESCOLHA NO TRATAMENTO DAS CRISES DE AUSÊNCIA.
· Eficaz nas convulsões focais, tonico-clonicas e nas de ausência .
· 
4. Gabapentina 
· Não é um antiepiléptico muito efetivo.
· Convulsões parciais com ou sem generalização secundaria.
· 
Fármacos que aumentam a inibição mediada pelo GABA
· Potencializa a neurotransmissão inibitória mediada pelo GABA, impedindo os potenciais de acao repetitivos.
· 
1. Benzodiazepínicos 
· 
2. Barbitúricos
Fármacos que inibem os receptores de glutamato 
1. Felbamato
2. Topiramato
Roteiro - Tratamento das epilepsias 
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