FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCAIS E TÉCNICAS DE ANESTESIA LOCAIS E REGIONAIS

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Anestesiologia veterinária semana 7
FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCAIS E TÉCNICAS DE ANESTESIA LOCAIS E REGIONAIS
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Substâncias capazes de diminuir ou bloquear a sensibilidade, motricidade e função autonômica de uma parte do corpo, de forma temporária e reversível.
APLICAÇÕES
Existe um interesse crescente na anestesiologia de substituir as infusões continuas (por ex de opioides) por bloqueios loco regionais, isso devido a dependência dos opioides.
- Permite procedimentos em animais acordados sem sofrimento;
- Reduzir o uso de anestésico geral – necessário apenas o suficiente para mantê-lo dormindo ou evitar completamente o uso (mais em casos de grandes animais);
- Analgesia na recuperação cirúrgica, tanto no trans quanto no pós anestésico;
- Infusão contínua.
MECANISMO DE AÇÃO
São um sal – pouca ou nenhuma propriedade anestésica – não são lipossolúveis e nem absorvidos pela membrana celular, precisam entrar em contato com os tecidos e assim que forem depositados são tamponados pelos fluidos teciduais (que são levemente alcalinos) e então a base anestésica vai ser liberada. É a base anestésica que vai ser absorvida pela membrana lipídica da célula nervosa onde o agente anestésico vai ter o seu efeito.
Formados uma cadeia intermediaria (ester ou amida), com duas extremidades: um anel aromático (lipofílica) e uma amina (hidrofílica). A extremidade lipofílica que consegue atravessar a membrana celular e fazer seu efeito.
Despolarização celular: toda info no SNC vai ser transportada por potenciais de ação, que vão gerar uma despolarização da célula, e essa despolarização funciona por canais de Na e K. Ao atingir um potencial de ação atingimos um influxo acelerado de Na para dentro da célula, ficando mais positiva e despolariza. Em seguida, temos repolarização e saída de potássio. Com isso temos a transmissão da info pelo neurônio.
Anestésicos locais agem bloqueando canais de Na, inibindo a geração do potencial de ação então não temos o transporte da informação.
1. Fase de repouso - canais de Na e K fechados - potencial de repouso da célula -60/-70 mV
2. Fase de despolarização - abertura dos canais de Na - potencial de membrana mais positivo - gera despolarização
3. Saída do K - repolarização seguido do potencial de repouso novamente
Anestésico dentro dos tecidos sofre dissociação e a base anestésica fica livre para ser absorvida pela membrana celular e se ligar ao receptor dentro da célula, o que impede a entrada de sódio e consequente despolarização. O anestésico também pode entrar ionizado pelo canal, mas não é o mais comum.
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS dos anestésicos locais
- Constante de dissociação (pKa):
Característica individual de cada fármaco, corresponde ao valor de pH em que as formas ionizada e não ionizada estão presentes em quantidades iguais. Vai depender do pH dos tecidos – muito inflamados: são mais ácidos e causam dificuldade maior de tamponamento do anestésico local e dificulta liberação da base livre e reduz poder do anestésico.
Vai definir:
• distribuição
• início de ação – quanto mais próximo do pH fisiológico, mais rápido é o inicio. Ex: lidocaína é 7,8 então tem inicio muito rápido, já o pKa da bupivacaina é próximo de 8 – mais devagar.
- Lipossolubilidade:
Quanto mais lipossolúvel, maior sua potência anestésica e duração do efeito. Ex: da lidocaína é menor que da bupivacaina – precisa de doses maiores e dura muito menos.
- Ligação protéica:
Dita a duração do efeito – quanto maior capacidade de ligação maior a duração.
Amidas são os anestésicos mais modernos. Lidocaína e Bupivacaína são os mais comuns. Lidocaína inicia mais rapidamente, mas é menos potente e menos duradoura. Bupivacaína tem inicio mais demorado, mas dura muito mais tempo. Levobupivacaina é a molécula mais pura da bupivacaína então é menos cardiotóxica. Ropivacaína tem mais seletividade sensitiva e menos bloqueio motor – peridural ou epidural com ela o animal não sente dor, mas consegue movimentar os membros – impede que o animal tenha fraqueza.
INÍCIO DE AÇÃO
Vai depender de:
- Tipo de fibra nervosa
• Fibras B > Aδ = C > Aß > Aα - quanto maior a fibra mais tempo ela demora – primeiro ocorre perd de sensibilidade (fibra mais fina) e por último a perda motora.
- Perda da sensibilidade
• Frio e Calor → Dor → Toque e Pressão → Função Motora
- Forma e local de aplicação – infiltrativo é bem rápido – perto do nervo inicio é mais demorado.
- pKa do fármaco e pH do tecido
- Volume e concentração do fármaco – maior volume de fármaco bloqueia mais nodos de ranvier então tem inicio de ação mais rápido. Quanto maior a concentração maior é a quantidade de canais que consigo bloquear – mais rápido inicio de ação e maior duração do efeito.
Anestésico se distribui pelos tecidos – uma parte é absorvida pela circulação sistêmica e a outra parte atravessa a membrana do tecido neural e fazer o bloqueio. Efeitos colaterais ocorrem devido à absorção sistêmica – vai para o coração/ cérebro/fígado/rins/pulmões.
DURAÇÃO DA AÇÃO
- Absorção
- Vascularização da região – quanto mais vascularizada a região mais ocorre absorção sistêmica e efeito passa mais rápido.
- Solução é diminuir essa absorção sistêmica Vasodilatação / vasoconstrição – uso de epinefrina. Também reduz a intoxicação.
- Metabolização
- Forma de aplicação
- Tópico, infiltração, perineural, peridural
- Concentração do fármaco - ↑ concentrado ↑ duração 
- Solubilidade lipídica do fármaco - ↑lipossolúvel ↑ duração de ação 
- Capacidade de se ligar a proteínas - ↑capacidade ↑ duração de ação 
PRINCIPAIS ANESTÉSICOS LOCAIS
- Lidocaína – injetável 1% e 2%, spray 10%
- Bupivacaína 0,25%, 0,5% e 0,75%
- Levobupivacaína 0,25%, 0,5% e 0,75%
- Ropivacaína 0,2%, 0,75% e 1%
EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE
- Local
- Edema, hematoma, isquemia (não usar vasoconstritor em extremidades).
- Sistêmico
- SNC: agitação → náuseas e vômitos → inconsciência → tremores, convulsões, opistótono → morte
- Cardiovascular: arritmias (principalmente em bupivacaína)
- Metemoglobinemia com prilocaína
- Reações alérgicas (raras)
TRATAMENTO DAS INTOXICAÇÕES
É sintomático:
- agitação ou convulsões – anestésico geral ou barbitúrico de ação ultra-curta (tiopental ou propofol)
- apenas convulsionando – miorrelaxante (midazolam ou diazepam)
- depressão respiratória - intubação traqueal
- controle da respiração
ASSOCIAÇÕES
- Com vasoconstritor: adrenalina (epinefrina)
- Reduz absorção e toxicidade
- Aumenta margem de segurança – podemos usar dose mais alta
- Prolonga o tempo anestésico já que reduz absorção sistêmica
- Prolonga a latência (tempo necessário ate o efeito anestésico ser atingido) porque reduz a chegada do anestésico ao nervo
- Maior risco de arritmias cardíacas e fibrilação ventricular – se adm grandes volumes ou errar a via – risco reduzido pois epinefrina tem concentração reduzida: 1:200.000.
- 1:50.000
EQUIPAMENTOS
- Conhecimento anatômico
- Agulhas
- Cateteres
* HIPODÉRMICAS são usadas para injeção e são muito traumáticas 
* ESPINHAIS 
* REVESTIDAS – com teflon, usadas principalmente com estimulador elétrico para fazer o bloqueio
* NÃO REVESTIDAS – de metais comum
Guia interno impede que o canal da agulha seja obstruído por tecidos
Catéteres peridurais são colocados com agulha de Tuohy – levemente curva que permite que o cateter vá cranialmente.
- Bombas elastoméricas – infunde o anestésico de forma contínua
- Estimulador de nervos periféricos – ferramenta usada para tentar localizar o nervo periférico por meio da estimulação da corrente elétrica – ele causa a despolarização do neurônio motor e causa uma contração muscular. Se há movimento esta perto do nervo.
Cabo preto é o eletrodo negativo – acoplado a agulha. Vermelho é positivo acoplado a pele bem próximo do local onde será introduzido a agulha, pois ele que da o direcionamento do estimulo elétrico.
Características do neurolocalizador: - corrente elétrica (mA): começa com 1,5 – 2,0 mA e conforme chega mais perto diminuímos para 0,5 – 0,3 mA porque se gerar corrente com esse pouco significaque a ponta da agulha está extremamente próxima. – frequência de pulso: em alguns aparelhos é fixa 1 Hz, mas tem de 2 Hz significa 1/2 pulsos por segundo. – duração do pulso: nervos motores precisa de pulsos mais baixos (0,1ms), já fibras sensitivas -menos mielinizadas- precisam de duração maior (0,4ms) quanto menor a duração mais agradável para o paciente. 
- Agulha revestida para estimulador de nervos periféricos: revestida com teflon e possui ponta livre – corrente passa pela agulha, mas só a ponta transmite a info.
Estimulação de nervos periféricos 
Estímulo ultrapassa limiar – gera potencial de ação – gera contração muscular. Sei que o anestésico faz efeito quando esse potencial de ação não ocorre.
- Ultrassom: vai visualizar o nervo e a proximidade da agulha.
TÓPICO E INFILTRATIVO BASIQUINHOS
Como são administrados perto do local de incisão, há riscos de distorcer as estruturas anatômicas e prejudicando assim o trabalho do cirurgião.
TÉCNICAS DE ANESTESIA LOCAL
- Tópica: sem seringa ou agulha, permite a dessensibilização de: pele, mucosa e córnea. Sua absorção em estruturas sem lesão tecidual é muito pequena. Vantagem é facilidade na administração, podendo ser em forma de cremes (EMLA creme), spray (lidocaína 4-10%) ou colírios (tetracaína 0,5%).
Exemplos: colírio tetracaína 3 em 3 min para ceratectomia em grade (córnea), lidocaína 10% dessensibilização de laringe para intubação orotraqueal em felinos.
INFILTRAÇÃO
- Técnicas infiltrativas consistem na instilação de anestésico local na região subcutânea, que pode ser superficial ou profunda em formato linear ou circular.
Técnicas:
- Botão anestésico: dessensibilização do ponto e um pouco ao redor. Quando uso: introdução de cateteres, peridural em estação... 
- Cordão anestésico: em linha – tirando a agulha e injetando simultaneamente. Quando uso: sutura de pele, retirada de corpos estranhos cutâneos, rumenotomia, bipsia de pele, retirada de pequenos tumores, castração de equinos, descorna, cirurgias em pálpebra...
- Radial / Quadrado: com dois pontos 
- Pirâmide: com quatro pontos
- Peduncular: ex: no testículo – infiltração no cordão espermático – castração e retirada de tumores pedunculados.
- “L” invertido: técnica baseada no bloqueio dos ramos que saem da medula. Primeira parte paralela as vertebras lombares e a segunda parte paralela a ultima costela – bloqueia os nervos que estão chegando ao flanco e dessensibiliza à região – usado mais em ruminantes, pois equinos tem mais costelas e a área do flanco fica reduzida. Deve ser feito em LEQUE para ficar mais profundo e não apenas subcutâneo. 
BLOQUEIOS PERINEURAIS
- Definição: consiste na identificação de um nervo especifico e administração do anestésico em cima dele. Administração na emergência de um forame ao redor de um nervo.
- Indicações:
• descornas
• trepanações eqüinos
• intervenção em membros
• suturas
• tumores
• odontologia
BLOQUEIOS NA CABEÇA
EM CAVALOS
- Supra-orbital: dessensibiliza o terço lateral da pálpebra superior e a região da testa.
- Infra-orbital: dessensibiliza um lado do lábio superior e estruturas ósseas.
- Mentoniano: dessensibiliza tecido mole e tecido duro da metade do lábio inferior cranial ao forame. 
Forame infra-orbital fica localizado no músculo elevador nasolabial, então é necessário lateralizar ele para encontrar o forame. Supra-orbital está dorsalmente à orbita. Mentoniano está na metade do caminho entre incisivos inferiores e primeiro pré-molar.
CÃO
- Infra-orbital: incisivos e pré-molares – localizado entre o segundo e o terceiro pré-molar – eleva o lábio e palpa o forame.
- Mandibular: toda a mandíbula – não é palpado, localizado atrás do ultimo molar, introduz agulha na face medial da mandíbula bem rente ao osso.
- Mentoniano: mandíbula em região de incisivos – entre o primeiro e o segundo pré-molar inferior.
BOVINOS
- Auriculopalpebral: nervo sem forame e esta localizado entre a base da orelha e o canto lateral do olho. Causa a paralisia da pálpebra superior. Usado para exame físico do globo ocular e em cirurgia de enucleação. Localizado superficialmente (1 a 2 cm).
- Cornual: nervo sem forame na entre canto lateral do olho e base do chifre. 2 cm de profundidade e adm geralmente de 5-10ml. Para dessensibilização completa do chifre devemos associar com infiltração ao redor.
ENUCLEAÇÃO
Técnicas de bloqueio:
- Retrobulbar – deposição de anestésico intraconal, dentrodo cone muscular atrás do globo ocular. Bloqueia nervos troclear, abducente, oculomotor, optico, ciliares... gerando analgesia e acnesia (paralisia) do globo ocular. 2 principais problemas: perfuração do globo, adm intravascular ou intratecal. 0,1 ml dose única.
- Peribulbar – introdução em dois pontos: ventral lateral e dorsal medial. Introduz até a metade do globo ocular. Atinge também nervo troclear, abducente, oculomotor, ciliares, por difusão chega ao nervo optico. Precisa de volume maior de anestésico. 0,1 ml/kg por ponto.
- Peterson – introdução no canto caudal ao globo ocular. Em um ponto que coincide o processo supraorbital cranial, o arco zigomático ventral e o processo coronóide da mandibula caudal. Incide superficialmente 5ml para dessensibilizar o caminho, agulha de 10/12 cm. Ela bate no processo coronóide e desvio cranialmente, e numa profundidade de 7,5/10 cm aspiro para ver se vem sangue e introduz 15 ml de anestésico. Bloqueia nervos troclear, abducente, oculomotor, oftálmico, maxilar e mandibular. Não faz dessensibilização da pálpebra, então é preciso infiltrá-la. É considerado menos arriscado. Neoplasia em bovinos: retrobulbar pode carregar células tumorais, então a alternativa é Peterson.
Técnicas de BLOQUEIOS DE MEMBROS
BLOQUEIO INTRAVENOSO DE BIER
Aplicação do anestésico dentro do vaso, por difusão ocorre dessensibilização das terminações nervosas no tecido adjacente, tanto de tecido ósseo quanto mole. Primeiro identifica o vaso na altura em que o procedimento será realizado. Ex: amputações de digito, suturas, retiradas de pequenos nódulos... Coloca-se um cateter dentro do vaso. Em seguida, colocamos um garrote próximo e acima do local do cateter, volume depende da área que deseja bloquear. Adm deve ser lenta e se a área for muito pequena pode drenar um pouco do sangue antes de introduzir o anestésico. Não pode desmanchar o garrote antes de o anestésico se difundir nos tecidos pois ele vai para a corrente e pode intoxicar o paciente (15 a 20min). Também há máximo de tempo (1 h) para não ocorrer necrose. A- C6 B- C7
 C- C8 D- T1
BLOQUEIO DO PLEXO BRAQUIAL
Faz bloqueio dos ramos que saem das cervicais 6,7 e 8 e a torácica 1. Faz bolqueio dos nervos Músculo-cutâneo, Radial, Mediano e Ulnar. Permite dessensibilização da fase lateral e medial do membro torácico, caudal ao cotovelo.
Introduz agulha na altura da articulação escápulo-umeral, entre o membro e a cavidade torácica, na altura da junção costocondral. Agulha paralela ao tórax. Aplica a maior parte do anestésico dentro mas deixa um pouco pra ir aplicando enquanto tira a agulha. Faz anestesia de tecidos moles e ossos distal ao cotovelo.
Nervo radial e ulnar bloqueia a face lateral, musculo cutâneo e mediano bloqueia a face medial.
BLOQUEIO ISQUIÁTICO E FEMORAL
Isquiatico para lateralmente e femoral passa medialmente. Consegue a dessensibilização do membro pélvico caudal a articulação do joelho. Dois pontos – um lateral e outro medial. O nervo isquiático passa entre o trocanter maior do fêmur e a tuberosidade isquiática. Introduz a agulha do terço cranial em 1/2cm no máximo, e deposita 0,3 ml anestésico por ponto.
Para bloqueio do femoral palpamos o triângulo femoral, que está localizado na face medial do membro pélvico perto da virilha. 
Caudalmente no triângulo está o musculo pectíneo, no meio a artéria femoral e o nervo próximo a ela. Agulha é introduzida na base do triangulo em direção dorsal. Bem superficial (0,5/1cm). 0,3ml/kg.
ANESTESIA DO NEUROEIXO
Bloqueios aplicados na coluna que permitem dessensibilização de membros pélvicos.
TÉCNICAS
- Epidural/Peridural
• Caudal (baixa)– com punção sacrococcígea intercoccígea
• Anterior (alta) – com punção lombosacra
Mas, é possível peridural alta com punção baixa se administrarmos um volume muito grande mesmo sacrococcígea, o anestésico pode progredir cranialmente. O que define alta ou baixa é o ponto de punção e o volume anestésico. 
- Subaracnoidea
INDICAÇÕES
- manipulações obstétricas - baixa
- pacientes alto risco
- cirurgias perineais - baixa
- cirurgias retro-umbilicais - alta
- cesarianas - alta
- caudectomias - baixa
- membros posteriores - alta
Manobras obstétricas e cirurgias perianais podem ser feitas em animais em estação com peridural baixa. Vantagem é poder realizar procedimentos com o mínimo de anestésicos possível.
COMPLICAÇÕES E CONTRA-INDICAÇÕES
- Complicações:
Se ocorrer progressão cranialmente, ocorre bloqueio alfa, que estão relacionados com a manutenção do tônus vasomotor, então ocorre vasodilatação.
• vasodilatação – leva a hipotensão.
• depressão miocárdio 
• depressão / parada respiratória
- Contra-indicações:
•infecção local ou sistêmica – risco de carrear a bactéria ao redor da medula – meningite. Em caso de sepse já há vasodilatação e o anestésico aqui iria vasodilatar ainda mais gerando descompensação e colapso vascular.
• hipotensão / hipovolemia
• alterações anatômicas – por ex. caso de fratura de pelve... percas de referencias anatômicas em geral.
Anestésico é depositado no espaço peridural, onde não tem líquor, e sim apenas pressão negativa, então se tiver algum liquido no canhão da agulha é rapidamente inspirado. O anestésico se difunde através da dura-máter e atingir as raízes nervosas e a medula espinhal e vai embeber as raízes dorsais que são sensitivas e as raízes ventrais que são motoras, obtendo bloqueio sensitivo e motor dos nervos até o ponto em que o anestésico progride dependendo do volume que iremos administrar. Máximo é T3.
PERIDURAL NO CÃO
No cão e gato é punção lombossacra – entre as L7 e S1. Tem só o cone medular e a cauda equina- menos riscos. Introdução 90 graus em relação ao corpo. Ocorre ruptura do ligamento supraespinhoso, seguido do interespinhoso, ligamento amarelo (gorduroso). Quando perde resistência é que chegou no espaço e suga a gota de anestésico devido a pressão negativa. Se a gota subir é porque atingiu espaço subaracnóideo. 0,17-0,25 ml/kg em 1 min.
Cães de pequeno porte, gatos e filhotes pode ser que o espaço subaracnóideo vá mais caudalmente. Se aplicar o anestésico ali ele ira muito cranialmente e corre risco de bloquear músculos intercostais. Além disso alguns anestésicos possuem conservantes que não são recomendados para esse espaço.
Animal em posição de ESFINGE sob anestesia geral – palpar as cristas ilíacas e o espaço lombossacro estará um pouco mais caudal que elas. Assepsia com degermante e álcool. Ocorre relaxamento de cauda e esfíncter anal. Animal deve ficar NIVELADO – para anestésico não progredir cranialmente!
Bovinos- palpação da base da calca e subir e descer ela. Depressão é o ponto sacrococcígeo, um ponto abaixo é o intercoccígeo. Dessensibiliza cauda e períneo. Bovinos e equinos sempre peridural baixa com volume baixo (1ml/100kg). Punção lombossacra é apenas analgesia – morfina – dura ate 18h – 0,1mg/kg e completa ate 0,2/3 ml de solução para ter progressão cranial.
SUBARACNOIDEA – pouquíssimo usada na veterinária
- L3-L4, L4-L5, L5-L6, L6-L7
- Espaço subaracnóideo, junto com o líquor!
- Maior relaxamento muscular
- Tempo de ação mais curto
- Dose 50% menor (1ml/10kg)
- Menor tempo de latência
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