AVA 2 QUIMICA FARMACEUTICA

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<p>20/09/2024. 17:00 Avaliação Individual A+ Alterar modo de visualização Peso da Avaliação 1,50 Prova 73536471 Qtd. de Questões 10 Acertos/Erros 9/1 Nota 9,00 1 A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo mundo e pode ser classificada como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos moleculares, podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos? A Agonista do receptor da melatonina. B Inibidores da captura das monoaminas. C Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). D Antagonistas do receptor de monoamina. 2 Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento muscular, perda de consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão inespecífica e reversível do SNC, e podem ser classificados como anestésicos inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos listados, associe os itens, utilizando código a seguir: I- Anestésicos inalatórios. II- Anestésicos intravenosos. ( ) ( ) Propofol. ( ) Éter Gliceril Guaiacol. ( ) Óxido nitroso. ( ) Etomidato. ( ) Isoflurano. ( ) Cetamina. ( ) Tiopental Sódico. ( ) Alfaxalona. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A B C D about:blank 1/6</p><p>20/09/2024, 17:00 Avaliação Individual 3 Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade. A paroxetina é um análogo estrutural da fluoxetina, em que grupo fenilpropilamina da fluoxetina, que é linear, foi modificado a um anel piperidina. F NH paroxetina Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para transportadores de serotonina em cerca de 10 a 100 vezes, com maior perda no anel fenoxi. ( ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos aumenta a afinidade para receptores de serotonina em cerca de 10 com a retirada do anel fenoxi. ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi. ( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos transportadores de sertralina. ( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos receptores de noraepinefrina. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A B C D 4 A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, sendo comercializada em sua forma racêmica. about:blank 2/6</p><p>17:00 Avaliação Individual H N R CH3 Acerca da estrutura geral da fluoxetina, apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) Se R for igual a fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe seletivamente a recaptação de serotonina. ( ) Se R for 2-OCH3, fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina. ( ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina. ( ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na inibição seletiva da recaptação de 5-HT. ( ) Se R for 2-I, fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e epinefrina. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A V-F-F-V-V B V-F-V-V-V C F-V-V-F-V D 5 Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como "antipsicóticos típicos" ou "convencionais"), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo. sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP) São exemplos de fármacos representantes desta classe: A Risperidona e Clozapina. B Olanzapina e Quetiapina. C Clorpromazina e Risperidona. D Haloperidol e Clorpromazina. 6 O termo "relação estrutura-atividade" compreende estudo dos efeitos que a estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação com receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns parâmetros gerais: about:blank 3/6</p><p>20/09/2024, 17:00 Avaliação Individual R2 5 6 4 3 2 NH De acordo com a relação estrutura atividade desta classe, analise as sentenças a seguir: I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito hipnótico e aumento de propriedades estimulantes. II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém diminui efeito III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, devido à rápida distribuição no tecido IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que número total de carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere propriedades anticonvulsivantes Assinale a alternativa CORRETA: A As sentenças II e IV estão corretas. B As sentenças I, III e IV estão corretas. C As sentenças I, II e IV estão corretas. D As sentenças I, II e III estão corretas. 7 A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros). R 1 2 3 8 N 4 7 R7 5 6 R2 Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação destes fármacos: I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos por exemplo, diazepam). II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil primeira geração de benzodiazepínicos embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam). III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um -OH, diminuí a polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam). IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2' : Cl, aumenta a atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam). about:blank 4/6</p><p>20/09/2024, 17:00 Avaliação Individual V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: Br> R, sendo que é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e alprazolam). VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade. Assinale a alternativa CORRETA: A As sentenças I, II e V estão corretas. B As sentenças I, II, IV e VI estão corretas. C As sentenças I, III, V e VI estão corretas. D As sentenças I, II, III e VI estão corretas. 8 Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes promovendo aumento na concentração extracelular de noradrenalina e dopamina. De acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:: ( ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina. ( ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina. ( ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina. ( ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: A B F-V-F-V D F-F-V-V 9 A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) incluem tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a alternativa INCORRETA: A Selegilina. B Flufenazina. about:blank 5/6</p><p>20/09/2024, 17:00 Avaliação Individual C Moclobemida. D Revisar Conteúdo do Livro 10 Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo- compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. São exemplos de IRSS: A Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram. B Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina. C Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. D Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina. Imprimir about:blank 6/6</p>