Avaliação II - Individual (Química Farmacêutica)

Prévia do material em texto

04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 1/6
Prova Impressa
GABARITO | Avaliação II - Individual (Cod.:954401)
Peso da Avaliação 2,00
Prova 83431399
Qtd. de Questões 10
Acertos/Erros 10/0
Nota 10,00
Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de fármacos usados no 
tratamento de síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de 
personalidade. A paroxetina é um análogo estrutural da fluoxetina, em que o grupo fenilpropilamina 
da fluoxetina, que é linear, foi modificado a um anel piperidina.
Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as 
falsas:
(    ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para 
transportadores de serotonina em cerca de 10 a 100 vezes, com maior perda no anel fenoxi.
(    ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos aumenta a afinidade 
para receptores de serotonina em cerca de 10 com a retirada do anel fenoxi.
(    ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para 
receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi.
(    ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos transportadores 
de sertralina.
(    ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos receptores de 
noraepinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - F - V - V.
B F - V - F - V - F.
C V - F - V - V - F.
D V - F - F - V - F.
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois apresentam facilidade e 
diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, segurança em casos de superdosagem, já que 
também podem ser utilizados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-
compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. 
 VOLTAR
A+ Alterar modo de visualização
1
2
04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 2/6
São exemplos de IRSS:
A Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina.
B Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram.
C Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina.
D Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram.
A depressão é uma doença mental altamente prevalente em todo o mundo e pode ser classificada 
como transtorno depressivo maior (TDM) ou doença maníaco-depressiva (depressão bipolar). De 
forma geral, os antidepressivos aumentam a transmissão serotonérgica e noradrenérgica. Os 
antidepressivos disponíveis clinicamente apresentam diferenças estruturais e diferentes alvos 
moleculares, podendo ser classificados em inibidores da captura das monoaminas; antagonistas do 
receptor de monoamina; inibidores da monoaminooxidase (IMAOs) e agonista do receptor da 
melatonina. Um dos fármacos mais prescritos por sua eficácia e segurança é a Fluoxetina. 
Este fármaco pertence à qual classe de antidepressivos?
A Inibidores da captura das monoaminas.
B Agonista do receptor da melatonina.
C Antagonistas do receptor de monoamina.
D Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do 
transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de ansiedade 
generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as 
sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da 
serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da 
serotonina no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da 
serotonina no terminal pré-sináptico.
(    ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - F - V.
B V - F - F - F.
C V - F - V - F.
3
4
04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 3/6
D F - V - F - F.
A fluoxetina é uma 3-fenoxi-3-fenilpropilamina que exibe seletividade e alta afinidade pelo SERT, 
sendo comercializada em sua forma racêmica.
Acerca da estrutura geral da fluoxetina, 
apresentada na figura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) Se o R for igual a 4-CF3, o fármaco corresponde à fluoxetina, um fármaco que inibe 
seletivamente a recaptação de serotonina.
(    ) Se o R for 2-OCH3, o fármaco corresponde à nisoxetina, um fármaco tão potente quanto à 
fluoxetina na inibição da recaptação de serotonina.
(    ) A dissubstituição no anel com R resulta na perda de seletividade ao transportador de serotonina.
(    ) A monossubstituição na posição 4 (para) do grupo fenoxi com 2-CF3 na fluoxetina resulta na 
inibição seletiva da recaptação de 5-HT.
(    ) Se o R for 2-I, o fármaco apresentará alta afinidade por transpoetadores de serotonina e 
epinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - V - V - V.
B V - V - F - V - F.
C V - F - F - V - V.
D F - V - V - F - V.
Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como 
inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina, ao impedir a ação dos 
transportadores destes neurotransmissores, promovendo o aumento na concentração extracelular de 
noradrenalina e dopamina. De acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para 
as sentenças verdadeiras e F para as falsas::
(    ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina.
(    ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina.
(    ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina.
(    ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - F - V - V.
B V - V - F - F.
5
6
04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 4/6
C V - F - F - F.
D F - V - F - V.
A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um anel de benzeno e um 
anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. 
Os diversos compostos dessa classe apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura 
central nas posições 1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao 
receptor GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições 
farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros).
Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas acerca da relação 
estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – por exemplo, 
diazepam).
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – primeira geração 
de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser substituído (por exemplo, medazepam).
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a polaridade e leva à 
eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam).
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a atividade (por 
exemplo, flurazepam e clonazepam).
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para aumentar a atividade, 
especialmente por um grupo atrator de elétrons:  NO2> Br> CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a 
ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por 
exemplo, lorazepam e alprazolam).
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentençasI, II, IV e VI estão corretas.
B As sentenças I, II e V estão corretas.
C As sentenças I, II, III e VI estão corretas.
D As sentenças I, III, V e VI estão corretas.
7
04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 5/6
Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos típicos” ou 
“convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo estereosseletivo, sendo que a 
afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a potência antipsicótica e a incidência de efeitos 
colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe:
A Olanzapina e Quetiapina.
B Clorpromazina e Risperidona.
C Risperidona e Clozapina.
D Haloperidol e Clorpromazina.
A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da divisão em três 
subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao considerar o efeito da estrutura na 
atividade neuroléptica, é informativo examinar cada uma das três subestruturas do isolamento 
tricíclico para ver como as mudanças individuais em cada uma dessas regiões afetam as propriedades 
biológicas do composto resultante.
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as sentenças a seguir:
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, sendo ideal uma 
cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as propriedades anticolinérgicas e 
anti-histamínicas.
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, enquanto 
substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e diminuem a potência 
neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela formação de anel, o índice de 
clorpromazina é bastante reduzido.
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, quando comparado ao 
enxofre.
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da função 
dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz compostos com maior potência.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças I, III e IV estão corretas.
B As sentenças II, III e IV estão corretas.
8
9
04/06/2024, 01:23 Avaliação II - Individual
about:blank 6/6
C As sentenças I, II e III estão corretas.
D As sentenças I, II e IV estão corretas.
A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo de 
neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, sendo duas formas 
isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na especificidade do substrato, na 
distribuição nos tecidos e na estrutura primária. MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, 
enquanto MAO-B é seletiva para dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase 
(IMAOs) incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da doença de 
Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. 
Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), assinale a 
alternativa INCORRETA:
A Selegilina.
B Moclobemida.
C Isocarboxazida.
D Flufenazina.
10
Imprimir